注射剂临床应用的溶媒选择
• 药物之间氧化还原反应 维生素k 类为一种氧化剂， 若与还原剂维 生素 c 配伍， 则维生素k 被强还原剂维生 素c 破坏，从而失去止血作用。因为维生素 k为醌式结构物质，可被维生素c 还原破坏， 两类药物易溶于水且极性较大，相遇则发 生氧化还原反应致作用减弱或失效。
钙离子的沉淀反应
•
钙离子可与磷酸盐，碳酸盐生成钙沉淀，钙离 子除常用钙盐外，还存在于林格溶液，乳酸钠林 格液等药物中。磷酸盐存在于地塞米松中，克林 霉素磷酸酯，三磷酸腺苷等药物中，碳酸盐存于 部分药物的辅料中。 头孢曲松不稳定与钙离子配伍生成沉淀，因而 不易与葡萄酸钙，林格液，乳酸林格等含钙溶液 配伍。头孢曲松与多种药物存在配伍禁忌，宜单 独使用。 三磷酸腺苷与葡萄糖酸钙加入同一输液中使用， 配液时会发生沉淀现象。
1. 2. 3. NaCl 8.5g KCl 0.30g CaCl2 0.33g
3.2-5.5 3.5-5.5 4.5-7.0 4.5-7.5 6.0-7.5 3.6-6.5 5.0-7.0
含Ca2+ 含Ca2+ 含Ca2+
乳酸钠3.1g NaCl 6.0g KCl 0.30g CaCl2 •H2O 0.33g 乳酸钠3.1g NaCl 6.0g KCl 0.30g CaCl2 •H2O 0.20g 无水葡萄糖50.0g
溶剂选择不当而引起不溶
• 又如阿奇霉素的配制按说明书要求为：将本药用适 量注射用水充分溶解后，配制成 100mg/ml 的溶液， 再加入到250ml 或500ml 氯化钠注射液或5% 葡萄 糖注射液中，最终配制成 1～2mg/ml 的静脉滴注液。 • 有的注射用粉针都在配制时需要用特殊的溶剂溶解， 配制时应用所附的专用溶剂溶解后再加入到输液中。 盐酸阿霉素配置时，应先加注射用水溶解，再加入 5 ％葡萄糖或生理盐水中使用。立止血也需要用配 备的溶剂溶解，溶解后进一步稀释。因此对这些药 物中配备的专用溶剂不要随便丢弃，或擅自用其他 溶剂替代。
中国药典.二部[S].2010
溶剂选择不当而引起不溶
• 在配药过程中会遇到如乳糖酸红霉素针在 0.9% 氯化钠液中溶解不良，直接用生理盐水 溶解药物会生成胶状物不溶解的情况，实际 上红霉素乳糖酸盐本身可溶于水，在 0.9 % 氯化钠溶液中相当稳定，如果将粉针溶于注 射用水中，再加到0.9% 氯化钠中则顺利溶解。
例 2：葛根素注射液
• 葛根素注射液,质控PH3.6 • 与5%葡萄糖注射液配伍后的混合 液PH变化较小 • 在0.9%氯化钠注射液中PH值下降 2左右。
例 3：复方丹参注射液
• 主要成分为水溶性邻苯二羟基类化合物和脂溶
性的丹参酮
• 与5%葡萄糖注射液配伍后，某些有效成分、
微量杂质的溶解度变小，或发生氧化、聚合形 成新的微粒析出结晶。 • 主张使用大容量的单剂量复方丹参注射液制剂， 避免与其他注射液配伍，引起混合液不溶性微
中药注射液溶媒的选择
问题：中药注射液与输液配伍后，可能出现
PH、澄明度的变化或不溶性微粒超标等.
危害：局部血管堵塞，供血不足，产生静脉
炎和水肿、肉芽肿、过敏反应、热原样反 应等,潜在危害较大。
中药注射液溶媒的选择也是用药安全的
关键环节
例 1：清开灵注射液
• 清开灵注射液的PH质控在6.8～7.5； • 其在5%葡萄糖注射液和0.9%氯化钠 注射液中微粒数差异显著，在后者 中比在前者中微粒数明显少.
粒增加。
• 刺五加的主要化学成分之一为异嗪皮啶， 属香豆素类.
• 与葡萄糖溶液配伍较与生理盐水配伍的 微粒数少.
例 4：刺五加注射液
中药注射液溶媒的选择
药名 大蒜素 鱼腥草 穿心莲内酯 痰热清 生脉 舒血宁 香丹 灯盏细辛 灯盏花素 血栓通 血塞通※ 脑心通 醒脑静 苦碟子 瓜萎皮 舒肝宁 消癌平 康艾 银杏叶提取物（HC20030009）（金纳多） 盐酸川芎嗪(H11020960) 葛根素（H20020392） 溶媒选择 GS GNS 5%～10%GS GS NS 5%GS 5%GS 5%GS 5%～10%GS 0.9%NS 5%～10％GS NS 10%GS 5～10 %GS 5% GS 5~10%GS NS 5%GS NS 5%GS 10%GS 5%～ 10% GS 5%～10％GS NS NS GS 低分子右旋糖酐. 5%GS NS 5%GS NS
PH 对注射液稳定性的影响
• PH变化引起的氧化－还原反应：如抗坏血酸 为一个含5元内酯环的烯二酸，其稳定PH为 6.0,此时抗坏血酸和去氧抗坏血酸呈平衡状态，
这个平衡混合物代表Vc，若PH升高，去氧抗
坏血酸的内酯环发生碱催化水解，产生2,3-二
酮基古罗酸，其钠盐呈黄色，进一步氧化产生
2,3,4三羟丁酸和草酸，反应过程受金属离子，
中药注射液配伍问题
•
中药注射剂成分复杂，容易受ph 等因素影响，而使溶 解度下降或产生聚合物出现沉淀， 甚至可能与其它成分 发生化学反应，使药效降低。 例如丹参川芎嗪不宜与碱性注射剂一起配伍。 双黄连针与氨基糖苷类及大环内酯类等配伍时易产生浑 浊或沉淀。 中药注射液配伍时除了注意混合液外观发生的理化变化 外， 有时也会出现虽然外观无变化，但用仪器实测配伍 后不溶性微粒增加。如临床上有医生用参麦针与氯化钾一 起配伍用这样容易导致中药内成分的盐析。因此在配制中 药注射液时应按说明书规定的剂量，采用规定的输液载体， 在输液配伍时由于没有足够的研究文献支持，宜单独使用。
其他注射剂相互作用 例：维生素K1与多巴胺:前者中的polysorbate 80 所含的聚氧乙烯基可与多巴胺结构中的两个邻 酚羟基形成氢键结合，使多巴胺降效。
析现象。
溶媒对渗透压的影响
• 胸腺肽α1，组织胺丙种球蛋白，绒促性
素，用0.9%氯化钠注射液作溶媒进行注射
可减轻病人疼痛程度，比注射用水更适于
临床应用。
• 青霉素、链霉素、氨苄青霉素、精破抗 （TAT）皮试液，不宜用注射用水配制， 因其出现假阳性率明显高于生理盐水为溶 媒的皮试液。
注射剂中附加剂对药物配 伍的影响
注射治疗
危害
• 药物本身存在的问题
－不良反应多：吸收过程短或直接入血，ADR重或多。 －注射剂中的不溶性微粒带来的危害：>8μm的粒子可 沉积于肺部；< 8μm的粒子沉积于肝、脾、骨髓中， 微粒进入体内，引起局部循环障碍、血栓、水肿、静
脉炎、肉芽肿等
选择溶媒应注意的问题
• 溶解性
• PH的变化 • 增溶剂浓度变化影响药物溶解度 • 盐析现象 • 对渗透压的影响
酸碱度改变而引起药物破坏，沉淀 或变色
•
每种输液都有规定的ph 值范围，对所有加入的药物的稳定 性都有一定影响。常用的溶媒有5％或10％葡萄糖注射液、 0.9％氯化钠注射液、葡萄糖氯化钠注射液等、其ph 值依次 为3.2～5.5、3.5～5.5、4.5～7.0 。青霉素水溶液稳定的ph 值为6.0 ～6.5 用葡萄糖注射液配伍青霉素的β—内酰胺环水 解而而使效价降低。青霉素类及其酶抑制剂中除苯唑西林等 有耐酸性质，在葡萄糖液中稳定外，其余药物不耐酸，在葡 萄糖注射液中可有一定程度的分解。 氨苄西林、阿莫西林在葡萄糖注射液中不仅被葡萄糖催化 水解，还能产生聚合物，增加过敏反应。因此此类药物宜选 用0.9% 氯化钠等中性注射液做溶媒。 头孢类的β—内酰胺环较青霉素类稳定，可与葡萄糖配伍。 再如奥美拉唑为弱碱性药物，在酸性环境下不稳定，易分解 变色，仅能与 0.9 %氯化钠或5%gs注射液配伍，且在0.9% 氯化钠溶液中较5% 葡萄糖稳定。
于30ml溶媒时，浑浊；地西泮40ml溶于 800ml溶媒时，混合液24h保持澄明。
盐析对注射液的影响
• 非电解质和弱水有机离子溶液中加入强电 解质溶液，如Na+、K+、Ca2+等，药物水 溶性下降，而产生沉淀。
• 甘露醇注射液（20g/100ml），为过饱和
溶液，应单独滴注，若加入浓度较高的电
解质，如KCl（1g/10ml），甘露醇出现盐
可生成碳酸钙沉淀而使溶液浑浊。
含葡萄糖酸钙附加剂的注射液
例：辅酶A 100U，地塞米松5mg，5% 葡萄糖液500ml静滴。产生白色沉淀。
• 原因分析：辅酶A中的赋形剂葡萄糖 酸钙与地塞米松中的磷酸盐发生相互 作用，产生磷酸钙沉淀。
• 建议：将两种药物分别以250ml 5%葡 萄糖液稀释，静滴。
含EDTA-2Na附加剂的注射液
※以专用溶媒（35～45%乙醇水溶液）先溶解
增溶剂浓度影响药物溶解度
• 水溶性差药物如地西泮、苯妥英、依托泊苷
需加增溶剂如乙醇、丙二醇、聚乙二醇等。
• 地西泮注射液（5mg/ml），每ml药物含丙
二醇40%、乙醇10%、苯甲醇1.5%和水适量。
药物稀释至某程度时会产生沉淀。如：地西
泮2ml溶于20ml溶媒时，肉眼可见颗粒，溶
一、注射用原辅料
必须符合《中国药典》2010年 版或国家药品质量标准所规定的各 项要求
二、注射用溶剂
注射用水 注射用油 其他注射用溶剂
抗氧剂、抑菌剂、局部止痛剂、 pH调节剂、等渗调节剂、其他附加 剂
三、注射用附加剂
37C普鲁卡因pH-速度图
常用溶媒的PH值
品名 PH范围 备注
葡萄糖注射液 葡萄糖氯化钠注射液 0.9%氯化钠注射液 复方氯化钠注射液1 乳酸钠林格注射液2 复方乳酸钠葡萄糖注射液3 灭菌注射用水
• 亚硫酸盐
• 酸/碱性附加剂 • 碳酸盐 • 葡萄糖酸钙 • EDTA-2Na • 聚山梨酯类 • 聚氧乙烯蓖麻油聚合物（ CrEL）
含亚硫酸盐(sulfites)附加剂的 注射液
在注射液中作胺、多巴胺、 去甲肾上腺素、苯肾上腺素、普鲁卡因胺、毒扁豆 碱、丙泊酚、葡醛内酯、氨基酸输液、ATP注射液
注射剂临床应用的溶媒 选择及其注意事项
注射剂的分类
合集下载
常用抗菌药物溶媒的选择
中西合璧 德藝雙馨
不宜用含钙输液做溶媒的抗菌药物
（复方氯化钠、乳酸钠林格等）
分类
药品名称
备注
头孢菌素类 头孢哌酮、头孢曲松
配伍产生沉淀
四环素类 喹诺酮类
替加环素 左氧氟沙星、环丙沙星
形成不容性络合物 形成螯合物
其他抗菌药 磷霉素
形成不容性络合物
中西合璧 德藝雙馨
小结
不宜用葡萄糖作溶媒的抗菌药物：青霉素类、一代头孢、 乳糖酸红霉素；
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
葡萄糖氯化钠注射液 3.5-5.5
0.9%氯化钠注射液 4.5-7.0
灭菌注射用水
5.0-7.0
中西合璧 德藝雙馨
我院常用抗菌药物注射剂目录
分类
青霉素类
头孢菌素类
其他β内酰胺类 碳青霉烯类 氨基糖苷类 大环内酯类
药品名称
青霉素、苄星青霉素、磺苄西林、阿莫西林/舒巴坦 、替卡西林/克拉维酸、哌拉西林/他唑巴坦 头孢唑林、五水头孢唑啉、头孢硫脒、头孢呋辛、 头孢曲松、头孢他啶、头孢地嗪、头孢唑肟、头孢 吡肟、头孢哌酮/舒巴坦* 头孢西丁、头孢米诺*、氨曲南
分类
青霉素类
头孢菌素类 大环内酯类
药品名称
青霉素、磺苄西林
备注
最佳溶媒为中性溶液作溶剂，在 弱酸性葡萄糖中分解较快。
头孢唑林、五水头孢唑林、头孢 硫脒
乳糖酸红霉素
不可直接用葡萄糖溶解。如要用 葡萄糖作溶媒，需每100ml加入 4%碳酸氢钠1ml
中西合璧 德藝雙馨
不宜用氯化钠做溶媒的抗菌药物
分类
青霉素类 大环内酯类 喹诺酮类
不宜用氯化钠作溶媒的抗菌药物：青霉素钠（肌肉注射）、 乳糖酸红霉素；
注射用水是一种粉针溶解剂，不可静脉注射； 含钙溶剂不宜作为大多数抗菌药物的注射溶媒。
不宜用含钙输液做溶媒的抗菌药物
（复方氯化钠、乳酸钠林格等）
分类
药品名称
备注
头孢菌素类 头孢哌酮、头孢曲松
配伍产生沉淀
四环素类 喹诺酮类
替加环素 左氧氟沙星、环丙沙星
形成不容性络合物 形成螯合物
其他抗菌药 磷霉素
形成不容性络合物
中西合璧 德藝雙馨
小结
不宜用葡萄糖作溶媒的抗菌药物：青霉素类、一代头孢、 乳糖酸红霉素；
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
葡萄糖氯化钠注射液 3.5-5.5
0.9%氯化钠注射液 4.5-7.0
灭菌注射用水
5.0-7.0
中西合璧 德藝雙馨
我院常用抗菌药物注射剂目录
分类
青霉素类
头孢菌素类
其他β内酰胺类 碳青霉烯类 氨基糖苷类 大环内酯类
药品名称
青霉素、苄星青霉素、磺苄西林、阿莫西林/舒巴坦 、替卡西林/克拉维酸、哌拉西林/他唑巴坦 头孢唑林、五水头孢唑啉、头孢硫脒、头孢呋辛、 头孢曲松、头孢他啶、头孢地嗪、头孢唑肟、头孢 吡肟、头孢哌酮/舒巴坦* 头孢西丁、头孢米诺*、氨曲南
分类
青霉素类
头孢菌素类 大环内酯类
药品名称
青霉素、磺苄西林
备注
最佳溶媒为中性溶液作溶剂，在 弱酸性葡萄糖中分解较快。
头孢唑林、五水头孢唑林、头孢 硫脒
乳糖酸红霉素
不可直接用葡萄糖溶解。如要用 葡萄糖作溶媒，需每100ml加入 4%碳酸氢钠1ml
中西合璧 德藝雙馨
不宜用氯化钠做溶媒的抗菌药物
分类
青霉素类 大环内酯类 喹诺酮类
不宜用氯化钠作溶媒的抗菌药物：青霉素钠（肌肉注射）、 乳糖酸红霉素；
注射用水是一种粉针溶解剂，不可静脉注射； 含钙溶剂不宜作为大多数抗菌药物的注射溶媒。
静脉滴注溶媒的正确选择
部 分 品 种 的 说 明 书 提 示 可 以 与 ５ 葡 萄 糖 溶 液 和 生 理 盐 水 配 ％ 伍 使 用 ， 中 乳 酸 环 丙沙 星氯 化 钠 （ 国 拜 耳 ， 其 德 西普 乐 ） 配 伍 在
２ １ 不宜 与生理盐水配伍 的药物 ． ２ ２ 不宜与 ５ ． ％葡萄糖 配伍 的药物
溶解后可以用生理盐水或 ５ ％葡萄糖溶液稀释 ， 但还 是以生理 盐水为最佳 。在滴注完毕后更换其他药物 时， 特别是 ５ ％葡萄 糖 溶液 、 葡萄糖盐 水 、 转化糖这类 ｐ Ｈ值较低 的药物时 ， 能产 可 生沉淀 ， 要间隔使用 。因为虽然说 明书允许 ５ ％葡 萄糖溶液 作溶媒 ， 但此时有 配有 的 １ｍ 专用溶媒的调节作用 ， 释后使 ０ｌ 稀 用部分后 （ 如在 即将滴 注完毕更换 其他 药物时 ） 若再加 入大 ， 体积 的偏酸性药物则无法缓 冲，Ｈ值 降低 ， ｐ 不稳定 。奥美拉唑
合 考虑 药 物 和 溶 媒 、 物 和 药 物 、 物 和 患者 之 间 的相 互 作 用 。 药 药 笔 者现 仅 从 药 物 之 间 的 角度 进 行 分 析 如 下 。
性 问题 ， 应按照说 明书指定 的溶媒单独使用 ， 如痰热清 、 参麦 注 射液 、 附 注 射 液选 用 ５ 葡 萄糖 溶 液 ； 参 ％ 乐坦 溶 液 （ 射 用 红 花 注 黄色素 ） 丁那 （ 、 长春 西汀 ） 醒脑 静 、 、 苦碟子 、 丹参川 芎嗪选用 ５ ％葡萄糖溶液／ 生理盐水 ； 丹红注射 液优 先选用 ５ ％葡萄糖溶
针 剂 有 静 脉 滴 注 和 推 注 ２种 剂 型 ， 对 ｐ 敏 感 ， ｐ 值 ＜ 其 Ｈ 在 Ｈ ８
伍， ｃ一 且 ｌ对部分 品种稳定 性有影 响 ， 以在非糖 尿病患 者 中 所 选择 ５ ％葡萄糖更佳。 １２ 大环 内酯类 ． 主要品种为 阿奇霉素 、 注射用乳糖 酸红霉
２ １ 不宜 与生理盐水配伍 的药物 ． ２ ２ 不宜与 ５ ． ％葡萄糖 配伍 的药物
溶解后可以用生理盐水或 ５ ％葡萄糖溶液稀释 ， 但还 是以生理 盐水为最佳 。在滴注完毕后更换其他药物 时， 特别是 ５ ％葡萄 糖 溶液 、 葡萄糖盐 水 、 转化糖这类 ｐ Ｈ值较低 的药物时 ， 能产 可 生沉淀 ， 要间隔使用 。因为虽然说 明书允许 ５ ％葡 萄糖溶液 作溶媒 ， 但此时有 配有 的 １ｍ 专用溶媒的调节作用 ， 释后使 ０ｌ 稀 用部分后 （ 如在 即将滴 注完毕更换 其他 药物时 ） 若再加 入大 ， 体积 的偏酸性药物则无法缓 冲，Ｈ值 降低 ， ｐ 不稳定 。奥美拉唑
合 考虑 药 物 和 溶 媒 、 物 和 药 物 、 物 和 患者 之 间 的相 互 作 用 。 药 药 笔 者现 仅 从 药 物 之 间 的 角度 进 行 分 析 如 下 。
性 问题 ， 应按照说 明书指定 的溶媒单独使用 ， 如痰热清 、 参麦 注 射液 、 附 注 射 液选 用 ５ 葡 萄糖 溶 液 ； 参 ％ 乐坦 溶 液 （ 射 用 红 花 注 黄色素 ） 丁那 （ 、 长春 西汀 ） 醒脑 静 、 、 苦碟子 、 丹参川 芎嗪选用 ５ ％葡萄糖溶液／ 生理盐水 ； 丹红注射 液优 先选用 ５ ％葡萄糖溶
针 剂 有 静 脉 滴 注 和 推 注 ２种 剂 型 ， 对 ｐ 敏 感 ， ｐ 值 ＜ 其 Ｈ 在 Ｈ ８
伍， ｃ一 且 ｌ对部分 品种稳定 性有影 响 ， 以在非糖 尿病患 者 中 所 选择 ５ ％葡萄糖更佳。 １２ 大环 内酯类 ． 主要品种为 阿奇霉素 、 注射用乳糖 酸红霉
常用药物溶媒指南
临床药物溶媒之选择临床药物溶媒主要有两种：盐水、糖水。
盐水主要用于电解质的调节，而糖水则主要补充能量。
5％葡萄糖、10％葡糖糖注射液pH为3.2～5.5(临床上所用的葡萄糖注射液为防变色，其pH常调在3.8～4.0)，5%葡萄糖氯化钠注射液pH 为3.5～5.0，0.9％氯化钠注射液的pH为4.5～7.0，复方氯化钠注射液pH为4.5～7.5。
首先：要立足于病人的具体情况1根据病人的原发病及其并发症而定：（1）如果病人有高血压,冠心病,及心功能不好,应减少盐水的摄入,以减轻心脏负担. （2）如果病人有糖尿病但心肾功能尚可,可以用盐水,但用糖时可加胰岛素兑调（一般是按糖：胰岛素4:1配对）. （3）如病人肾功能不好,要减少盐水的摄入,减轻钠水储溜.（4）如病人休克,应先给于盐水补充血容量再给于糖补能. （5）患者为肺性脑病(2型呼吸衰竭)时候,最好用生理盐水带抗生素,因为使用葡萄糖会增加二氧化碳的潴留,加重肺性脑病。
2根据病人的化验结果：（1）如电解质结果.看是否有低钠血症,则给予盐水,反之用糖. （2）根据心肌酶等评测心功能,来决定盐糖的选择.其次：溶媒的选择主要还是从药物的稳定性方面考虑，下面以抗生素为例：原则按药品说明书上明确规定配液要求的配制1、溶媒的选择主要还是从抗生素的稳定性方面考虑的。
在制剂中，葡萄糖在生产过程中需加入盐酸，成品溶液PH多为3左右，而生理盐水稍高，一般为4～5。
2、具体：青霉素类、头孢类在盐水的PH值中比较稳定,在外界配好后12小时内静滴都可以,但是在葡萄糖这类大分子物质中,药物会络合,稳定性下降. 以青霉素类为例，它们在近中性（PH=6～7）溶液中较为稳定，酸性或碱性溶液均使之分解加速，应用时最好用注射用水或等渗氯化钠注射液溶解青霉素类。
溶于葡萄糖液（PH=3.5～5.5）中可有一定程度的分解。
青霉素类在碱性溶液中分解极快。
因此，严禁将碱性药液（碳酸氢钠、氨茶碱等）与其配伍。
注射剂临床应用溶媒选择及配伍注意事项
临床应用案例分 析总结：溶媒和 配伍的选择对注 射剂的临床应用 效果至关重要， 医生在开具处方 时需充分考虑药 物相互作用和患 者病情，确保用 药安全有效。
案例二：配伍禁忌导致药物失效
案例描述：某患者因病情需要同时使用两种注射剂，但因为配伍禁忌 导致药物失效，延误治疗时机
配伍禁忌原因分析：两种注射剂存在化学成分相互拮抗，或者存在 物理性质不兼容的情况，导致药物无法混合使用
降低医疗风险：正确的溶媒选择和配伍可 以减少医疗事故和纠纷的风险。
提高医疗质量和效率：溶媒选择和配伍注 意事项的正确掌握，有利于医生制定更合 理的治疗方案，提高治疗效果。
保障患者权益：溶媒选择和配伍注意事项 的正确掌握，可以减少患者的用药风险， 保障患者的权益。
临床应用中需要注意的问题及解决方法
添加标题
案例介绍：某患 者因病情需要接 受注射治疗，由 于溶媒选择不当， 导致药物发生相 互作用，产生不 良反应
溶媒选择对注射 剂的影响：不同 溶媒对药物的溶 解度和药效有不 同影响，选择不 当可能引起药物 变性、药效降低 或不良反应
配伍注意事项对 注射剂的影响： 不同药物之间可 能发生相互作用， 配伍不当可能引 起药效降低或不 良反应
参考文献二：关于注射剂配伍注意事项的综述论文。
注射剂配伍禁忌 的分类及产生原
因
配伍禁忌的预防 措施及处理方法
综述论文对注射 剂临床应用溶媒 选择及配伍注意 事项的研究进展 进行了总结和分
析
结论：加强注射 剂临床应用溶媒 选择及配伍注意 事项的研究和探 讨，为临床安全 合理用药提供理 论支持和实践指
注射剂配伍注意事项：在配制注射剂时，应注意药物的浓度、酸碱度、温度等因素，避免产生配 伍禁忌。同时，应遵循药物配伍原则，合理使用药物，确保用药安全有效。
目前我院在用中药注射剂剂量溶媒选择及使用注意
9%氯化钠注射250-250-1．选用中药注射剂应严格掌握适应症，合理选择给药途径静脉注射或滴注给药。
必须选用静脉注射或滴注给药的应加强监测。
2. 辨证施药，严格掌握功能主治。
临床使用应辨证用药，严格按照药品说明书规定的功能主。
3. 严格掌握用法用量及疗程。
按照药品说明书推荐剂量、调配要求、给药速度、疗程使用药期连续用药。
4. 严禁混合配伍，谨慎联合用药。
中药注射剂应单独使用，禁忌与其他药品混合配伍使用。
用其他药品时，应谨慎考虑与中药注射剂的间隔时间以及药物相互作用等问题。
5. 用药前应仔细询问过敏史，对过敏体质者应慎用。
6. 对老人、儿童、肝肾功能异常患者等特殊人群和初次使用中药注射剂的患者应慎重使用，疗程间要有一定的时间间隔。
7. 加强用药监护。
用药过程中，应密切观察用药反应，特别是开始30分钟。
发现异常，立即治患者。
附：中药注射剂临床使用基本原则250-250-脉滴注注日1-2次ml药途径。
能口服给药的，不选用注射给药；能肌内注射给药的，不选用滴注给药的应加强监测。
用应辨证用药，严格按照药品说明书规定的功能主治使用，禁止超功能主治用药明书推荐剂量、调配要求、给药速度、疗程使用药品。
不超剂量、过快滴注和长射剂应单独使用，禁忌与其他药品混合配伍使用。
谨慎联合用药，如确需联合使间隔时间以及药物相互作用等问题。
者应慎用。
殊人群和初次使用中药注射剂的患者应慎重使用，加强监测。
对长期使用的在每察用药反应，特别是开始30分钟。
发现异常，立即停药，采用积极救治措施，救滴注次。
注射剂临床应用的溶媒选择及其他注意事项
• 头孢唑啉在pH 值4.5～6 的溶液中稳定, 在pH > 7 或pH < 4 的溶液中均不稳定, 浓度达1 %时,在pH < 3.88 的溶液中会 析出结晶。头孢唑啉钠不宜以葡萄糖注 射液为溶媒,宜用0.9 %氯化钠注射液。
举例：红霉素
• 红霉素的稳定pH 为6.0～8.0 ,当pH > 8 或pH < 6 时 迅速降效,pH 为4 时抗菌作用显著降低,温度稍高,红霉 素催化降解作用更严重。因此不宜用pH 值低限的葡萄 糖注射液做溶媒(可用碳酸氢钠调节)。
• 红霉素也不能直接用0.9 %氯化钠注射液溶解,以免形成 盐酸红霉素结晶。一般应先用灭菌注射用水溶解后再加
配制环境
• 建议在层流空气洁净橱中进行 • 治疗室每天的消毒和清洁工作尤其重
要 • 减少操作间的人流、物流量 • 做到专人、专用服装集中配制，杜绝
无关人员进出治疗室，并定时做好清 洁和消毒工作。
配制操作
• 注射器应洁净无污染 • 尽量做到专针专药，避免交叉使用时残留在注射器
中的药物间发生理化变化 • 注射器在两次配制之间的无污染保存 • 开始输注前，还要检查一次性输液管的包装是否完
PH 对注射液稳定性的影响
• 药物的结构稳定性
• 青霉素和头孢菌素类在水溶液中稳定性差，易水解 失活。
• 如：青霉素稳定PH为6.5，酸性条件加速其降解， 不能用含葡萄糖的输液做溶媒，溶于生理盐水 （PH4.5~7.0)，稳定性较好，但也存在降解，必 须临用前配制，且溶液须于0.5~1h滴完。
PH 对注射液Байду номын сангаас定性的影响
整，有破损的宁可废弃。 • 包装出现破损、裂纹，甚至是瓶盖松动情况,均不
要直接使用.
举例：红霉素
• 红霉素的稳定pH 为6.0～8.0 ,当pH > 8 或pH < 6 时 迅速降效,pH 为4 时抗菌作用显著降低,温度稍高,红霉 素催化降解作用更严重。因此不宜用pH 值低限的葡萄 糖注射液做溶媒(可用碳酸氢钠调节)。
• 红霉素也不能直接用0.9 %氯化钠注射液溶解,以免形成 盐酸红霉素结晶。一般应先用灭菌注射用水溶解后再加
配制环境
• 建议在层流空气洁净橱中进行 • 治疗室每天的消毒和清洁工作尤其重
要 • 减少操作间的人流、物流量 • 做到专人、专用服装集中配制，杜绝
无关人员进出治疗室，并定时做好清 洁和消毒工作。
配制操作
• 注射器应洁净无污染 • 尽量做到专针专药，避免交叉使用时残留在注射器
中的药物间发生理化变化 • 注射器在两次配制之间的无污染保存 • 开始输注前，还要检查一次性输液管的包装是否完
PH 对注射液稳定性的影响
• 药物的结构稳定性
• 青霉素和头孢菌素类在水溶液中稳定性差，易水解 失活。
• 如：青霉素稳定PH为6.5，酸性条件加速其降解， 不能用含葡萄糖的输液做溶媒，溶于生理盐水 （PH4.5~7.0)，稳定性较好，但也存在降解，必 须临用前配制，且溶液须于0.5~1h滴完。
PH 对注射液Байду номын сангаас定性的影响
整，有破损的宁可废弃。 • 包装出现破损、裂纹，甚至是瓶盖松动情况,均不
要直接使用.
静脉输液配制中溶媒的选择及其他注意事项_程晓军
3 静脉输液配制中溶媒用量的控制 溶媒的用量选择也颇有讲究，每种注射剂不仅要有适宜的 溶媒品种，还须适宜的用量配制适宜浓度的药液。 ３．１ 溶媒用量过多 如：头孢曲松钠 １ ｇ＋０．９％氯化钠注 射液 ５００ ｍｌ，静脉滴注。β 内酰胺类抗生素属时间依赖型抗菌 药物，只有在细胞分裂后期细胞壁形成的短时间内有效。其杀 菌疗效主要取决于血药浓度的高低，如果血药浓度一直在较低 水平维持，杀菌作用不强，又使细菌不可能处在繁殖期，从而不 能发挥药物的作用。此外，当溶媒用量过多、滴注时间拉长后， 易发生水解反应和分子重排，导致 β 内酰胺环开环而失去抗 菌活性，亦会增加降解产物及致敏几率。一般静脉滴注浓度为 １％￣２％；滴注时间以控制在 ０．５ ｈ￣１ ｈ 为宜。 又如我院一案例，注射用奥美拉唑钠 ４２．６ ｍｇ＋５％葡萄糖 ５００ ｍｌ，静脉点滴。在滴注过程中液体发生变色、沉淀。奥美拉唑 具有亚磺酰基苯丙咪唑的化学结构，其稳定性易受 ｐＨ 值的影 响，在酸性条件时，奥美拉唑的化学结构可发生破坏性变化，出 现变色和聚合沉淀现象。葡糖糖注射液的酸性较强，如以 ５００ ｍｌ 来稀释药液，药物的稀释液仍有较强的酸性，而且静脉 滴注时间延长，其中的药物很容易发生结构变化，产生变色和 逐渐聚合为沉淀。在配制其静脉滴注液时，应用 １０ ｍｌ 专用溶剂 将药物完全溶解后，加入 ０．９％氯化钠注射液或 ５％葡萄糖注射 液，溶媒用量为 １００ ｍｌ［３］，最好选用 ｐＨ 值较高的 ０．９％氯化钠注 射液。 ３．２ 溶媒用量过少 药物溶媒用量少，液体中药物浓度 高，药物不良反应更易发生。如：氨基糖苷类药硫酸阿米卡星 ０．６ ｇ＋０．９％氯化钠 １００ ｍｌ 静脉滴注。浓度过高、滴注速度过快 时，会发生对神经肌肉接头的毒性而出现呼吸抑制，故药物浓
灯盏细辛注射液在酸性条件下，其酚酸类成分可能游离析 出，故必须用 ０．９％氯化钠注射液作为溶媒稀释，而不能用偏酸 性的葡萄糖注射液。
灯盏细辛注射液在酸性条件下，其酚酸类成分可能游离析 出，故必须用 ０．９％氯化钠注射液作为溶媒稀释，而不能用偏酸 性的葡萄糖注射液。
注射剂临床应用的溶媒选择[行业知识]
尤其Cu2+的催化。
一类特制
11
盐析
• 喹诺酮类药物，是一种在分子化合物，遇
强电解质如氯化钠、氯化钾会发生同离子 效应析出沉淀，因而禁与含氯离子的溶液 配伍，应用葡萄糖注射液配制。甘露醇注 射液为过饱和溶液，应单独滴注，如加入 电解质如氯化钾，地塞米松等， 可加速甘
露醇盐析产生结晶，并易引起电解质紊乱 导致低血钾。
氨苄西林、阿莫西林在葡萄糖注射液中不仅被葡萄糖催化 水解，还能产生聚合物，增加过敏反应。因此此类药物宜选 用0.9% 氯化钠等中性注射液做溶媒。
头孢类的β—内酰胺环较青霉素类稳定，可与葡萄糖配伍。 再如奥美拉唑为弱碱性药物，在酸性环境下不稳定，易分解 变色，仅能与 0.9 %氯化钠或5%gs注射液配伍，且在0.9% 氯化钠溶液中较5% 葡萄糖稳定。
• 钙离子可与磷酸盐，碳酸盐生成钙沉淀，钙离
子除常用钙盐外，还存在于林格溶液，乳酸钠林
格液等药物中。磷酸盐存在于地塞米松中，克林
霉素磷酸酯，三磷酸腺苷等药物中，碳酸盐存于 部分药物的辅料中。
头孢曲松不稳定与钙离子配伍生成沉淀，因而
不易与葡萄酸钙，林格液，乳酸林格等含钙溶液
配伍。头孢曲松与多种药物存在配伍禁忌，宜单 独使用。
中国药典.二部[S].2010
一类特制
8
溶剂选择不当而引起不溶
• 在配药过程中会遇到如乳糖酸红霉素针在 0.9% 氯化钠液中溶解不良，直接用生理盐水 溶解药物会生成胶状物不溶解的情况，实际 上红霉素乳糖酸盐本身可溶于水，在 0.9 % 氯化钠溶液中相当稳定，如果将粉针溶于注 射用水中，再加到0.9% 氯化钠中则顺利溶解。
一类特制
6
37C普鲁卡因pH-速度图
一类特制
溶媒选择与案例分析
溶媒选择与案例分析临床常用的注射剂溶媒主要有0.9％氯化钠、5％和10％葡萄糖、葡萄糖氯化钠、林格氏液等。
最为常用的输液是0.9％氯化钠、5％和10％葡萄糖注射液。
多数针剂既可选用糖也可选用盐盐稀释，但少数针剂不可互为使用。
从氯化钠和葡萄糖的化学性质讲，氯化钠是一种无机盐，是一种极性较强的电解质，其水溶液的pH值为4.5～7.0，偏中性；而葡萄糖是一种有机物，非电解质，其水溶液pH为3.2～5.5，呈弱酸性。
因此，针剂是选用氯化钠注射液还是选用葡萄糖注射液稀释应从溶液的pH值变化、是否存在离子作用和盐析作用等方面考虑，此外，还应根据患者的具体情况而定，如果患者有高血压、冠心病及心功能不好，应减少盐的摄入，以减轻心脏负担；如果患者有糖尿病但心肾功能尚可，可以用盐，但用糖时可加胰岛素兑调；如果患者肾功能不好，要减少钠水的摄入，减轻水钠储溜。
如患者休克，应先给予盐水补充血容量再给予糖补能，盐主要用于电介质的调节，糖主要作为能量。
先将我院药师在临床工作中收集的具有代表性的临床用药实例进行详细的用药分析，旨在通过学习，不断积累经验，促进药物的合理使用，保证患者患者用药安全、有效。
实例1某女，40岁，泌尿系感染处方：0.9%氯化钠注射液250ml，依诺沙星0.2g，静滴，一日一次处方点评：依诺沙星、培氟沙星、氟罗沙星等氟喹诺酮类药物分子结构中既有酸性基团又有碱性基团，是大分子物质，用0.9％氯化钠注射液等强电解质溶液稀释，因同离子效应使其溶解度减小，致使形成的微粒在短时间内凝集而产生白色沉淀。
所以只能用5％或10％葡萄糖注射液溶解稀释。
实例2某男，30岁，混合痔处方：林格氏液100ml，头孢曲松钠2.0，静滴，一日一次处方点评：头孢曲松钠极易和阳离子钙形成不溶性沉淀，而含有沉淀或微粒的药液一旦阻塞毛细血管并在组织沉积生成肉芽肿，就有威胁心、脑、肾等重要器官的可能。
因此不能将头孢曲松钠溶于复方氯化钠、复方乳酸钠、葡萄糖酸钙等含钙溶液中，也不能在短时间内（48小时内）使用含钙的药物。
注射剂临床应用的溶媒选择培训教材
常用溶媒的PH值
品名
葡萄糖注射液 葡萄糖氯化钠注射液 0.9%氯化钠注射液 复方氯化钠注射液1 乳酸钠林格注射液2 复方乳酸钠葡萄糖注射液3 灭菌注射用水
PH范围
3.2-5.5 3.5-5.5 4.5-7.0 4.5-7.5 6.0-7.5 3.6-6.5 5.0-7.0
备注
含Ca2+ 含Ca2+ 含Ca2+
钙离子的沉淀反应
• 钙离子可与磷酸盐，碳酸盐生成钙沉淀，钙离子
除常用钙盐外，还存在于林格溶液，乳酸钠林格液 等药物中。磷酸盐存在于地塞米松中，克林霉素磷 酸酯，三磷酸腺苷等药物中，碳酸盐存于部分药物 的辅料中。
头孢曲松不稳定与钙离子配伍生成沉淀，因而不 易与葡萄酸钙，林格液，乳酸林格等含钙溶液配伍 。头孢曲松与多种药物存在配伍禁忌，宜单独使用 。
2020/4/22
注射剂的分类
按系统： 溶液型 乳化剂型 混悬剂型 ） 灭菌用粉针
按给药途径： 皮下注射 肌肉注射 静脉注射（静脉大容量输液
其他（鞘内、关节注射等）
2020/4/22
注射治疗
优势： • 药效迅速 • 不在胃肠道破坏，适于不宜口服的药物/病人 • 无首过效应，适于大量/快速在肝内代谢的药物 • 可产生局部定位作用
临床抢救和治疗重要而常用的手段
2020/4/22
注射治疗
危害
• 药物本身存在的问题
－不良反应多：吸收过程短或直接入血，ADR重或多。 －注射剂中的不溶性微粒带来的危害：>8μm的粒子可
沉积于肺部；< 8μm的粒子沉积于肝、脾、骨髓中， 微粒进入体内，引起局部循环障碍、血栓、水肿、静 脉炎、肉芽肿等
氨苄西林、阿莫西林在葡萄糖注射液中不仅被葡萄糖催化 水解，还能产生聚合物，增加过敏反应。因此此类药物宜选 用0.9% 氯化钠等中性注射液做溶媒。