外周神经系统的药物
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第二篇 作用于外周神经系统的药物5至10章
第二篇 作用于外周神经系统的药物
江苏农林职业技术学院
1
作用于外周神经系统的药物
外周 神经系统
传入神经纤维 （感觉神经）
传出 神经纤维
植物性 神经系统
运动 神经系统
交感神经 副交感 神经
2
作用于外周神经系统的药物
传入（感觉）
中枢
运动 副交感
交感
脏器
感受器 肌肉
3
作用于外周神经系统的药物
概念：
作用于外周神经系统的药物就是 作用于传入、传出神经系统的药物。
24
(三)传出神经递质和受体
②烟碱型胆碱受体——
位于神经节细胞膜和骨骼肌细胞 膜上的胆碱受体，对烟碱较敏感， 称 为 烟 碱 型 胆 碱 受 体 （ Nicotinic Receptors，N受体），简称N胆碱受 体，N受体。这些受体兴奋引起的 效应称烟碱样作用，即N样作用。
N受体可分为神经元型（N1型） 和肌肉型（N2型）两种亚型。 N1受体：位于神经节细胞膜上 N2受体：位于骨骼肌细胞膜上
(六) 传出神经系统药物的作用与分类
一、传出神经系统药物的分类
按着传出神经药物对突触传递过程的主要 作用环节 (递质或受体)及作用性质 (拟似或拮 抗，激动或阻断)进行分类。
34
二、常用药物
（一）拟胆碱药 （二）抗胆碱药 （三）拟肾上腺素药 （四）抗肾上腺素药
35
（一）拟胆碱药
1） 氨甲酰胆碱（carbacholine)
29
（四）传出神经递质的作用
2、肾上腺素能神经递质的
作用
（1）α样作用—— 是兴奋α受体所呈现的作用，
表现为血管收缩，血压升高等。 （2）β样作用——
是兴奋β受体所呈现的作用， 表现为心跳加快，心肌收缩力 加强，平滑肌松弛，脂肪和糖 原分解等。
江苏农林职业技术学院
1
作用于外周神经系统的药物
外周 神经系统
传入神经纤维 （感觉神经）
传出 神经纤维
植物性 神经系统
运动 神经系统
交感神经 副交感 神经
2
作用于外周神经系统的药物
传入（感觉）
中枢
运动 副交感
交感
脏器
感受器 肌肉
3
作用于外周神经系统的药物
概念：
作用于外周神经系统的药物就是 作用于传入、传出神经系统的药物。
24
(三)传出神经递质和受体
②烟碱型胆碱受体——
位于神经节细胞膜和骨骼肌细胞 膜上的胆碱受体，对烟碱较敏感， 称 为 烟 碱 型 胆 碱 受 体 （ Nicotinic Receptors，N受体），简称N胆碱受 体，N受体。这些受体兴奋引起的 效应称烟碱样作用，即N样作用。
N受体可分为神经元型（N1型） 和肌肉型（N2型）两种亚型。 N1受体：位于神经节细胞膜上 N2受体：位于骨骼肌细胞膜上
(六) 传出神经系统药物的作用与分类
一、传出神经系统药物的分类
按着传出神经药物对突触传递过程的主要 作用环节 (递质或受体)及作用性质 (拟似或拮 抗，激动或阻断)进行分类。
34
二、常用药物
（一）拟胆碱药 （二）抗胆碱药 （三）拟肾上腺素药 （四）抗肾上腺素药
35
（一）拟胆碱药
1） 氨甲酰胆碱（carbacholine)
29
（四）传出神经递质的作用
2、肾上腺素能神经递质的
作用
（1）α样作用—— 是兴奋α受体所呈现的作用，
表现为血管收缩，血压升高等。 （2）β样作用——
是兴奋β受体所呈现的作用， 表现为心跳加快，心肌收缩力 加强，平滑肌松弛，脂肪和糖 原分解等。
作用于外周神经系统的药物1
28
二、常用的局部麻醉药
（二）盐酸利多卡因 昔罗卡因、赛罗卡因
Lidocain Hydrochloridum Xylocaine
局部麻醉药的作用机制。
目的与要求：
掌握局部麻醉药的作用机制； 掌握各种局部麻醉药的理化特性、 作用特点、临床应用、注意事项。
6
一、局部麻醉药概述
（一）概念
局部麻醉药简称局麻药，是一类在低浓度时 能选择性、可逆性地阻断神经干或神经末梢冲动 与传导，使其所支配的相应组织暂时失去痛觉的 药物。
这类药物主要作用于传入神经，即感觉神经。
15
一、局部麻醉药概述
皮肤、粘膜
传入神经
药 物
表 面
麻
醉
常用药物：丁卡因、利多卡因。
16
一、局部麻醉药概述
2、浸润麻醉 ——
将药液注入手术部位的皮内、皮
下、肌层组织、浆膜，使用药部位的
感觉神经纤维及末稍麻醉，感觉不到
疼痛的刺激。
此法适用于各种
浅表小手术，兽医临床常用。
17
一、局部麻醉药概述
浸润麻醉
传入（感觉）
局麻药作用点
中枢
运动
副交感
交感
脏器
感受器
肌肉
7
一、局部麻醉药概述
（二）作用特点
局麻药麻醉作用与神经纤维的粗细、分布的深 浅及有无髓鞘等有关。
对细的神经纤维比粗的神经纤维起效快。
感觉神经纤维最细，多分布在表面，大多数无
髓鞘，故容易被麻醉。
运动神经（传出神经）
纤维较粗，且分布在神经干的深层，只有在较高的
上节回顾
中枢兴奋药 1、大脑兴奋药——咖啡因 2、延脑兴奋药——尼可刹米 回苏灵 3、脊髓兴奋药——士的宁
二、常用的局部麻醉药
（二）盐酸利多卡因 昔罗卡因、赛罗卡因
Lidocain Hydrochloridum Xylocaine
局部麻醉药的作用机制。
目的与要求：
掌握局部麻醉药的作用机制； 掌握各种局部麻醉药的理化特性、 作用特点、临床应用、注意事项。
6
一、局部麻醉药概述
（一）概念
局部麻醉药简称局麻药，是一类在低浓度时 能选择性、可逆性地阻断神经干或神经末梢冲动 与传导，使其所支配的相应组织暂时失去痛觉的 药物。
这类药物主要作用于传入神经，即感觉神经。
15
一、局部麻醉药概述
皮肤、粘膜
传入神经
药 物
表 面
麻
醉
常用药物：丁卡因、利多卡因。
16
一、局部麻醉药概述
2、浸润麻醉 ——
将药液注入手术部位的皮内、皮
下、肌层组织、浆膜，使用药部位的
感觉神经纤维及末稍麻醉，感觉不到
疼痛的刺激。
此法适用于各种
浅表小手术，兽医临床常用。
17
一、局部麻醉药概述
浸润麻醉
传入（感觉）
局麻药作用点
中枢
运动
副交感
交感
脏器
感受器
肌肉
7
一、局部麻醉药概述
（二）作用特点
局麻药麻醉作用与神经纤维的粗细、分布的深 浅及有无髓鞘等有关。
对细的神经纤维比粗的神经纤维起效快。
感觉神经纤维最细，多分布在表面，大多数无
髓鞘，故容易被麻醉。
运动神经（传出神经）
纤维较粗，且分布在神经干的深层，只有在较高的
上节回顾
中枢兴奋药 1、大脑兴奋药——咖啡因 2、延脑兴奋药——尼可刹米 回苏灵 3、脊髓兴奋药——士的宁
B05第五章—外周神经系统药物
乌美溴铵 (芜地溴铵)
• 均为长效吸入型支气管扩张药，单用或与长效β2 受体激动剂合用，用于治疗慢性阻塞性肺疾病 (Chronic Obstructive Pulmonary Disease, COPD)。
41
合成M受体拮抗剂的构效关系
• X是酯键-COOX是-O将X去掉且R3为OH 将X去掉且R3为H，R1为酚苯基 X是酰胺或将X去掉且R3为甲酰胺
➢ 拟胆碱药主要用于：手术后腹气胀；尿潴留；降 低眼内压，治疗青光眼；缓解肌无力；治疗阿尔 茨海默症及其他老年痴呆；部分具有吗啡样止痛 作用，还可以用于镇吐；具有N样作用的还可缓 解帕金森症。
10
①胆碱酯类M受体激动剂
名称 乙酰胆碱 Acetylcholine
醋甲胆碱 Methacholine
卡巴胆碱 Carbachol 氯贝胆碱 Bethanechol
➢ 所以临床用更安全、也更易制备的 外消旋体。
32
阿托品的理化性质和鉴别反应
理化性质： • 阿托品碱性较强，水溶液能使酚酞显红色。 • 碱性条件下易水解，药用硫酸盐。 鉴别反应： ✓ Vitali反应：加入发烟硝酸加热，发生硝化反应；
加入氢氧化钾醇溶液和固体氢氧化钾，初显显深 紫色，后转暗红色，最后颜色消失。 ✓ 阿托品与硫酸和重铬酸钾加热，水解成莨菪酸被 氧化为苯甲醛，具有苦杏仁味。 ✓ 能与多数生物碱显色剂及沉淀剂反应。
阿托品 Atropine
东莨菪碱 Scopolamine
山莨菪碱 Anisodamine
樟柳碱 Anisodine
30
托品Tropine的立体化学
8
N
71 6 54
➢托烷(莨菪烷) Tropane 有两个手性碳原子
C1和C5，但由于分子对称而无旋光性。 2 ➢托品(莨菪醇) Tropine有3个手性碳原子C1、 3 C3和C5，由于分子对称也无旋光性。
兽医药理学第二章外周神经系统药物
外周神经系统药物在神经系统疾病治 疗领域也具有潜在的应用价值。例如 ，一些外周神经系统药物可以通过调 节神经递质或受体的功能来改善帕金 森病、阿尔茨海默病等神经退行性疾 病的症状。未来，随着对神经系统疾 病发病机制的深入了解，外周神经系 统药物在神经系统疾病治疗领域的应 用将不断拓展。
外周神经系统药物在精神疾病治疗领 域也有一定的应用前景。例如，一些 外周神经系统药物可以通过调节大脑 中的神经递质或受体的功能来改善抑 郁症、焦虑症等精神疾病的症状。未 来，随着对精神疾病发病机制的深入 研究，外周神经系统药物在精神疾病 治疗领域的应用将更加广泛和有效。
新的思路和方法。
外周神经系统药物在治疗新领域的应用前景展望
疼痛治疗
神经系统疾病治疗
精神疾病治疗
外周神经系统药物在疼痛治疗领域具 有广阔的应用前景。通过作用于外周 神经系统的不同靶点，这些药物可以 有效缓解各种疼痛，如神经性疼痛、 炎性疼痛等。未来，随着对疼痛机制 的深入研究，外周神经系统药物在疼 痛治疗领域的应用将更加精准和有效 。
肾上腺素受体拮抗剂作用机制
竞争性拮抗
肾上腺素受体拮抗剂可以与肾上腺素受体结合，但不产生激活效应，从而竞争性地抑制肾上腺素与受体的结合， 阻断其兴奋性效应。
非竞争性拮抗
某些肾上腺素受体拮抗剂还可以与肾上腺素酶结合，抑制其活性，减少肾上腺素的降解，从而间接增强肾上腺素 的作用。
04
外周神经系统药物临床应用
THANK YOU
感谢聆听
兽医药理学第二章外周神经系 统药物
目
CONTENCT
录
• 引言 • 外周神经系统药物分类 • 外周神经系统药物作用机制 • 外周神经系统药物临床应用 • 外周神经系统药物不良反应与注意
作用于外周神经系统的药物
该神经支配的区域麻醉，感觉丧失，阻 断传导。
此法用药量少，麻醉范围较广。常 用于跋行诊断、四肢手术及腹壁部外科 手术等。
18
一、局部麻醉药概述
传导麻醉
药物
针头
传入神经
19
一、局部麻醉药概述
4、硬膜外腔麻醉 ——（椎管内麻醉）
将药液注入硬脊膜外腔，阻断通
过此腔穿出椎间孔的脊神经，使后躯
麻醉。
临床用于难产、剖腹产、
1、表面麻醉—— 将穿透性较强的局麻药液滴于、涂
布或喷雾在黏膜表面，使黏膜下感觉神 经末稍产生麻醉。
适用于眼、鼻、咽喉、气管、尿道 等黏膜部位的浅表手术。
要求用于表面麻醉的药物穿透力强， 对黏 膜无损害作用。
14
一、局部麻醉药概述
皮肤、粘膜
传入神经
药 物
表 面
麻
醉
常用药物：丁卡因、利多卡因。
15
一、局部麻醉药概述
为最早合成的毒性较小的局麻药，常用 盐酸盐。
H2N
CO ( CH2 )2HN ( C2H5 ) ·HCl
C11H16N2O1 ·HCl
23
二、常用的局部麻醉药
（一）盐酸普鲁卡因
[理化性质]
其盐酸盐为白色结晶或结晶性粉末。无臭， 味微苦，闻后有麻痹感。易溶于水，略溶于乙 醇。
水溶液不稳定，遇光、热及久贮后，色逐 渐变黄，深黄色的药液局麻作用下降。应避光 密封保存。
（一）概念
局部麻醉药简称局麻药，是一类在低浓度时 能选择性、可逆性地阻断神经干或神经末梢冲动 与传导，使其所支配的相应组织暂时失去痛觉的 药物。
这类药物主要作用于传入神经，即感觉神经。
传入（感觉）
局麻药作用点
中枢
此法用药量少，麻醉范围较广。常 用于跋行诊断、四肢手术及腹壁部外科 手术等。
18
一、局部麻醉药概述
传导麻醉
药物
针头
传入神经
19
一、局部麻醉药概述
4、硬膜外腔麻醉 ——（椎管内麻醉）
将药液注入硬脊膜外腔，阻断通
过此腔穿出椎间孔的脊神经，使后躯
麻醉。
临床用于难产、剖腹产、
1、表面麻醉—— 将穿透性较强的局麻药液滴于、涂
布或喷雾在黏膜表面，使黏膜下感觉神 经末稍产生麻醉。
适用于眼、鼻、咽喉、气管、尿道 等黏膜部位的浅表手术。
要求用于表面麻醉的药物穿透力强， 对黏 膜无损害作用。
14
一、局部麻醉药概述
皮肤、粘膜
传入神经
药 物
表 面
麻
醉
常用药物：丁卡因、利多卡因。
15
一、局部麻醉药概述
为最早合成的毒性较小的局麻药，常用 盐酸盐。
H2N
CO ( CH2 )2HN ( C2H5 ) ·HCl
C11H16N2O1 ·HCl
23
二、常用的局部麻醉药
（一）盐酸普鲁卡因
[理化性质]
其盐酸盐为白色结晶或结晶性粉末。无臭， 味微苦，闻后有麻痹感。易溶于水，略溶于乙 醇。
水溶液不稳定，遇光、热及久贮后，色逐 渐变黄，深黄色的药液局麻作用下降。应避光 密封保存。
（一）概念
局部麻醉药简称局麻药，是一类在低浓度时 能选择性、可逆性地阻断神经干或神经末梢冲动 与传导，使其所支配的相应组织暂时失去痛觉的 药物。
这类药物主要作用于传入神经，即感觉神经。
传入（感觉）
局麻药作用点
中枢
第3章-外周神经系统用药
H O
CO O H
H O
NH 2 H O
O H
H O
NH 2
H O
CO O H NH 2
H O
H O
H O O H
NH
H O
NH 2
第三十四页，编辑于星期日：二十二点 三分。
肾上腺素受体分为α1、α2、 β1 、β2受体。
α1受体主要为收缩平滑肌，增强心肌收缩力和自主 活动。 α2受体主要控制心血管运动，抑制去甲肾上腺素的释放， 减少其更新使血小板聚集，也收缩平滑肌。
二、合成M胆碱受体拮抗剂
N+ OO
. Br-
O 溴 丙 胺 太 林 P ropantheline B rom ide
是对阿托品进行结构改造中发展出的合成抗 胆碱药.
第二十三页，编辑于星期日：二十二点 三分。
O NO
OH
阿托品
N+
O
O
乙酰胆碱
对阿托品的结构分析发现：氨基乙醇酯被认为是“药 效基本结构”。但是，阿托品的酰基部分带有苯基， 这与乙酰胆碱不同。可见酰基上的大基团对于阻断M 受体功能非常重要。
其它AChE抑制剂：
第十六页，编辑于星期日：二十二点 三分。
第二节 抗胆碱药 Anticholinergic Drugs
按照药物的作用部位及对胆碱受体亚型选择性不同分 为： 1、M胆碱受体拮抗剂
2、神经节阻断剂
3、神经肌肉阻断剂
第十七页，编辑于星期日：二十二点 三分。
一、M胆碱受体拮抗剂
O NO
O O
OH
盐酸贝那替嗪
N .H C l
O
O OH
N+ .Br-
甲溴贝那替嗪
主要用作外周抗胆碱药，治疗胃酸过多和胃及十二指 肠溃疡。
药物化学第三章外周神经系统药物
第三节 拟肾上腺素药
Adrenergic Drugs 肾上腺素 Adrenaline
又名 副肾碱
OH HO HO
＊ 1 2
H N
同时具有较强的a和β 受体的兴奋作用 用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘等
一、理化性质
• 还原性：具有邻苯二酚结构，易氧化变质，生成红色的 肾上腺素红，继而聚合成棕色多聚体。 • 消旋化：水溶液加热或室温放置后，可发生消旋化而活 性降低。
第三章 外周神经系统药物
Peripheral Nervous System Drugs
中枢神经系统
神经系统
外周神经系统
传入神经系统:局麻药 传出神经系统 :传出神经系统药
外周神经系统药物
• 拟胆碱药：氯贝胆碱、溴新斯的明
• 抗胆碱药：阿托品、莨菪碱、溴苯胺太林、氯筒箭毒碱
• 拟肾上腺素药：肾上腺素、麻黄碱、沙丁胺醇
O O NH CH3
.
H3C
N N CH3
N Cl N
CH3
O
茶苯海明（晕海宁、乘晕宁）
• 为苯海拉明与8-氯茶碱形成的盐，克服嗜睡和中枢抑制 副作用。 • 常用的抗晕动病药。
§4丙胺类
马来酸氯苯那敏
又名 扑尔敏
Cl O γ N α N O
﹡
.
OH OH
• S活性比R强，以外消旋体供药。 • 用于过敏性疾病。 • 对中枢抑制作用较轻,嗜睡副作用比苯海拉明小,适于 日间服用。缺点是易致中枢兴奋,可诱发癫痫,因此癫 痫病人禁用。
O O CI NH2 N(CH3)3 N+
NH2 CIO
O
三、构效关系
季铵基
• 带正电荷的氮是活性必需的，若以As、 Se代替，活性下降。
药物化学第三章外周神经系统药物
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M胆碱受体拮抗剂 N1胆碱受体拮抗剂(神经节阻断剂) N2胆碱受体拮抗剂(神经肌肉阻断剂)
按作用部位及对受体亚型的选择
可逆性阻断节后胆碱能神经支配的效应器上的M受体:
临床用于治疗消化性溃疡
散瞳
平滑肌痉挛导致 的内脏绞痛等
抑制腺体(唾液腺、汗腺、胃液)分泌 散大瞳孔 加速心律 松弛支气管和胃肠道平滑肌等作用
化学名：溴化-N,N,N-三甲基-3-[(二甲氨基)甲酰 基氧基]苯铵
结构特点
发现:
Neostigmine 来自于对毒扁豆碱的结构简化:
芳香胺代替三环结构,合成更为容易。 并引入季铵离子 N,N-二甲基氨基甲酸酯取代N-甲基氨基甲酸酯 Neostigmine
溴吡斯的明和苄吡溴铵
本品为溴化物，与硝酸银试液反应，可生成淡黄色凝乳状沉淀；此沉淀微溶于氨试液，而不溶于硝酸。
体内代谢:
口服剂量 > 注射剂量 ( 口服被破坏) ( 溴新斯的明) (甲硫酸新斯的明) 代谢产物： 溴化3-羟基苯基三甲铵
作用机制:
需要几分钟
临床用途
溴新斯的明为可逆性胆碱酯酶抑制剂。 用于重症肌无力、手术后腹气胀、尿潴留。 大剂量时可引起恶心呕吐腹泻流泪等 可用阿托品对抗
临床用途:
阻断M受体作用与Atropine相似或稍弱，松弛平滑肌、解除血管痉挛、镇痛。 扩瞳、抑制腺体分泌作用弱 中枢作用弱 ( 6-OH) 临床用于治疗感染性休克、血管性疾病、神经痛、平滑肌痉挛
氢溴酸东莨菪碱: (Scopolamine Hydrobromide)
临床用途:
散瞳、抑制腺体分泌 > 阿托品 兴奋呼吸中枢，抑制大脑皮质。 改善微循环: 扩张毛细血管。 临床用做镇静药，用于全麻醉前给药、预防晕动病、震颤麻痹、狂躁性精神病、 有机磷酸酯中毒等
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兴奋，骨骼肌收缩。
• CNS作用 兴奋CNS的M、N受体，
表现为兴奋、不安、惊厥，后转入 抑制，昏迷、呼吸抑制、循环衰竭。
外周神经系统的药物
（五）传出神经药物作用机理
• 直接作用与受体 • 结合后激动受体，产生于地指相似的
作用，称为拟似药或激动药（agonist)。 如：拟胆碱药、拟肾上腺素药
• 结合后不激动受体，妨碍递质与受体
降，支气管和胃肠道平滑肌收缩，瞳孔缩小。
有利于机体修整和能量蓄积。
• 节前纤维兴奋 引起神经节兴奋和肾上腺髓质
分泌增加。
外周神经系统的药物
• 神经节兴奋
大剂量Ach兴奋全部神经节（N1) 受体，表现胃肠道、膀胱平滑肌兴 奋，腺体分泌增加，心肌收缩力加 强，小血管收缩，血压升高。
• 运动神经兴奋 运动终版上的N2受体
第二章 外周神经系统的药物
第一节 传出神经系统的药物
外周神经系统的药物
一、概 述
• 传出神经系统药物
作用表现： 拟似或拮抗传出神经的功能
作用部位： 交感神经、副交感神经、运动神经
作用原理： 直接作用于受体、影响递质
外周神经系统的药物
（一）传出神经解剖分类
• 传出神经解剖分类
传出神经
交感神经 植物神经 副交感神经
图2-3 去甲肾外上周神腺经系素统的的药物生物合成和释放
传出神经的受体
外周神经系统的药物
（四）传出神经的生理功能
• 去甲肾上腺素能神经兴奋
• 心脏兴奋， 心跳加快，皮肤粘膜与内脏血管
收缩，血压上升，支气管和胃肠道平滑肌舒张，
瞳孔扩大。有利于机体机能活动增强和对环境
应激的需要
• 胆碱能神经兴奋
• 节后纤维兴奋 心跳驰缓，血管扩张，血压下
对心血管作用较弱； 对胃肠、膀胱、子宫等平滑肌器 官作用强； 一般剂量对骨骼肌无明显影响。
外周神经系统的药物
毛果芸香碱（M受体激动药）
• 作用 选择性兴奋M胆碱受体，产生M样作用。
大剂量兴奋N受体和中枢神经系统。
• 特点 对多种腺体有明显兴奋作用；
对胃肠道平滑肌有强烈兴奋作用；
对心血管和其他器官影响较小，一般不 使心律减慢、血压下降；
对眼作用明显，使瞳孔缩小。
作用温和，毒性小，中毒可用阿托品解
救。
外周神经系统的药物
新斯的明（抗胆碱酯酶药）
• 作用 新斯的明能可逆地抑制胆碱酯酶，表
现乙酰胆碱的M样和N作用。
• 特点 对胃肠道、膀胱平滑肌作用较强；
对心血管、腺体、眼、支气管平滑肌 作用较弱，副作用较小；
对骨骼肌兴奋作用强，因为除抑制胆 碱酯酶外，还直接激动N2受体；
氨甲酰胆碱
•影响递质在末梢部位贮存
外周神经系统的药物
（六）传出神经药物分类
拟胆碱药 抗胆碱药
节后拟胆碱药 毛果芸香碱 氨甲酰甲胆碱
完全拟胆碱药 乙酰胆碱 氨甲酰胆碱
抗胆碱酯酶药 新斯的明 节后抗胆碱药 阿托品 神经节阻断药 美加明 骨骼肌松弛药 琥珀胆碱
外周神经系统的药物
• 拟肾上腺素药
α受体激动药 去甲肾上腺素 β受体激动药 异丙肾上腺素 α、β受体激动药 肾上腺素
结合，产生与递质相反的作用，称为 拮抗药（antagonist drug)或阻断药 （blocking drug)。如：抗胆碱药、抗 肾上腺素药。
外周神经系统的药物
• 影响递质
•影响递质生物合成 这类药物较少，
仅用作研究的工具药
•影响递质生物转化 如抗胆碱质酶药 • 影响递质的转运与贮存
•促进递质的释放，如：麻黄素、
麻黄碱
• 抗肾上腺素药
α 受体阻断药 酚妥拉明 β受体阻断药 普萘洛尔
外周神经系统的药物
二、拟胆碱药
• 完全拟胆碱药 • 节后拟胆碱药 • 抗胆碱酯酶药
外周神经系统的药物
乙酰胆碱
• M 样作用 血管扩张，血压下降，支气管、
胃肠道、泌尿道等平滑肌兴奋，括约肌松弛， 汗腺、唾液腺等腺体分泌增加，瞳孔缩小。
• 乙酰胆碱（acetylcholine，Ach) • 去甲肾上腺素(norepinephrine，
NE 或 nora-drenaline，NA)
• 多巴胺(dopamine，DA) • 一氧化氮(NO) • 递质的生物合成及储存
外周神经系统的药物
图2-2 乙酰胆碱外周神的经系生统的物药物合成和释放
• 传出神经突触的超微结构 • 突触 是神经元之间或神经元与效应细
胞之间的接触点。
• 超微结构：突触前部 突触前膜
突触后部 突触后膜
突出间隙
• 突触的化学传递：递质的合成、储存、
释放、递质作用的消失
外周神经系统的药物
（三） 传出神经的递质和受体
• 递质 传递神经兴奋冲动的物质 • 传出神经递质分类
• 过量中毒可用阿托品解救，但对氨甲酰胆
碱效果不理想。
外周神经系统的药物
三、 抗胆碱药
•节后抗胆碱药 •骨骼肌松弛药 •神经节阻断药
运动神经
外周神经系统的药物
图2-1 传出外周神神经经系统的分药物类模式图
• 传出神经按递质分类
胆碱能神经
全部交感和副交感神经节前纤维
全部副交感神经节后纤维 运动神经 极少数交感神经节后纤维（汗
腺分泌和骨骼肌血管舒张神经）
肾上腺素能神经 —几乎全部交感神经节后纤维
外周神经系统的药物
（二）传出神经突触的超微结 构与化学传递
兴奋虹膜括约肌的作用 与括瞳药交替应用治 疗虹膜炎。常用毛果芸香碱。
外周神经系统的药物
注意事项
• 禁用于老年、瘦弱、妊娠、心肺疾患、机
械性肠梗阻患畜；
• 忌用于完全阻塞性肠便秘； • 肠便秘后期脱水患畜应用毛果芸香碱前应
大量给水，并强心和补液。
• 本类药物均为皮下注射，且勿肌注（新斯
的明除外）和静注；
对中枢作用不明显。
外周神经系统的药物
拟胆碱药的合理应用
应用
兴奋平滑肌的作用 用于胃肠驰缓、肠便秘、 胃肠积食、食道梗塞、子宫驰缓、排出死胎、 胎衣不下、子宫蓄脓等。
毛果芸香碱毒性较小、作用温和； 新斯的明对胃肠道选择性较高，较多应用； 氨甲酰胆碱作用强烈，要严格掌握剂量。
兴奋骨骼肌作用 重症肌无力、箭毒中毒等。 多用新斯的明。
• N样作用 • 运动神经兴奋 骨骼肌收缩； • 神经节兴奋 节后纤维均兴奋，一般表现
副交感神经功能占优势；
• 肾上腺髓质兴奋 嗜铬组织释放肾上腺素； • 中枢神经作用 兴奋、不安、震颤、惊厥。
外周神经系统的药物
氨甲酰胆碱
• 作用 直接兴奋M、N受体，亦能促进
胆碱能神经末梢释放乙酰胆碱
• 特点 性质稳定，作用强而持久；
• CNS作用 兴奋CNS的M、N受体，
表现为兴奋、不安、惊厥，后转入 抑制，昏迷、呼吸抑制、循环衰竭。
外周神经系统的药物
（五）传出神经药物作用机理
• 直接作用与受体 • 结合后激动受体，产生于地指相似的
作用，称为拟似药或激动药（agonist)。 如：拟胆碱药、拟肾上腺素药
• 结合后不激动受体，妨碍递质与受体
降，支气管和胃肠道平滑肌收缩，瞳孔缩小。
有利于机体修整和能量蓄积。
• 节前纤维兴奋 引起神经节兴奋和肾上腺髓质
分泌增加。
外周神经系统的药物
• 神经节兴奋
大剂量Ach兴奋全部神经节（N1) 受体，表现胃肠道、膀胱平滑肌兴 奋，腺体分泌增加，心肌收缩力加 强，小血管收缩，血压升高。
• 运动神经兴奋 运动终版上的N2受体
第二章 外周神经系统的药物
第一节 传出神经系统的药物
外周神经系统的药物
一、概 述
• 传出神经系统药物
作用表现： 拟似或拮抗传出神经的功能
作用部位： 交感神经、副交感神经、运动神经
作用原理： 直接作用于受体、影响递质
外周神经系统的药物
（一）传出神经解剖分类
• 传出神经解剖分类
传出神经
交感神经 植物神经 副交感神经
图2-3 去甲肾外上周神腺经系素统的的药物生物合成和释放
传出神经的受体
外周神经系统的药物
（四）传出神经的生理功能
• 去甲肾上腺素能神经兴奋
• 心脏兴奋， 心跳加快，皮肤粘膜与内脏血管
收缩，血压上升，支气管和胃肠道平滑肌舒张，
瞳孔扩大。有利于机体机能活动增强和对环境
应激的需要
• 胆碱能神经兴奋
• 节后纤维兴奋 心跳驰缓，血管扩张，血压下
对心血管作用较弱； 对胃肠、膀胱、子宫等平滑肌器 官作用强； 一般剂量对骨骼肌无明显影响。
外周神经系统的药物
毛果芸香碱（M受体激动药）
• 作用 选择性兴奋M胆碱受体，产生M样作用。
大剂量兴奋N受体和中枢神经系统。
• 特点 对多种腺体有明显兴奋作用；
对胃肠道平滑肌有强烈兴奋作用；
对心血管和其他器官影响较小，一般不 使心律减慢、血压下降；
对眼作用明显，使瞳孔缩小。
作用温和，毒性小，中毒可用阿托品解
救。
外周神经系统的药物
新斯的明（抗胆碱酯酶药）
• 作用 新斯的明能可逆地抑制胆碱酯酶，表
现乙酰胆碱的M样和N作用。
• 特点 对胃肠道、膀胱平滑肌作用较强；
对心血管、腺体、眼、支气管平滑肌 作用较弱，副作用较小；
对骨骼肌兴奋作用强，因为除抑制胆 碱酯酶外，还直接激动N2受体；
氨甲酰胆碱
•影响递质在末梢部位贮存
外周神经系统的药物
（六）传出神经药物分类
拟胆碱药 抗胆碱药
节后拟胆碱药 毛果芸香碱 氨甲酰甲胆碱
完全拟胆碱药 乙酰胆碱 氨甲酰胆碱
抗胆碱酯酶药 新斯的明 节后抗胆碱药 阿托品 神经节阻断药 美加明 骨骼肌松弛药 琥珀胆碱
外周神经系统的药物
• 拟肾上腺素药
α受体激动药 去甲肾上腺素 β受体激动药 异丙肾上腺素 α、β受体激动药 肾上腺素
结合，产生与递质相反的作用，称为 拮抗药（antagonist drug)或阻断药 （blocking drug)。如：抗胆碱药、抗 肾上腺素药。
外周神经系统的药物
• 影响递质
•影响递质生物合成 这类药物较少，
仅用作研究的工具药
•影响递质生物转化 如抗胆碱质酶药 • 影响递质的转运与贮存
•促进递质的释放，如：麻黄素、
麻黄碱
• 抗肾上腺素药
α 受体阻断药 酚妥拉明 β受体阻断药 普萘洛尔
外周神经系统的药物
二、拟胆碱药
• 完全拟胆碱药 • 节后拟胆碱药 • 抗胆碱酯酶药
外周神经系统的药物
乙酰胆碱
• M 样作用 血管扩张，血压下降，支气管、
胃肠道、泌尿道等平滑肌兴奋，括约肌松弛， 汗腺、唾液腺等腺体分泌增加，瞳孔缩小。
• 乙酰胆碱（acetylcholine，Ach) • 去甲肾上腺素(norepinephrine，
NE 或 nora-drenaline，NA)
• 多巴胺(dopamine，DA) • 一氧化氮(NO) • 递质的生物合成及储存
外周神经系统的药物
图2-2 乙酰胆碱外周神的经系生统的物药物合成和释放
• 传出神经突触的超微结构 • 突触 是神经元之间或神经元与效应细
胞之间的接触点。
• 超微结构：突触前部 突触前膜
突触后部 突触后膜
突出间隙
• 突触的化学传递：递质的合成、储存、
释放、递质作用的消失
外周神经系统的药物
（三） 传出神经的递质和受体
• 递质 传递神经兴奋冲动的物质 • 传出神经递质分类
• 过量中毒可用阿托品解救，但对氨甲酰胆
碱效果不理想。
外周神经系统的药物
三、 抗胆碱药
•节后抗胆碱药 •骨骼肌松弛药 •神经节阻断药
运动神经
外周神经系统的药物
图2-1 传出外周神神经经系统的分药物类模式图
• 传出神经按递质分类
胆碱能神经
全部交感和副交感神经节前纤维
全部副交感神经节后纤维 运动神经 极少数交感神经节后纤维（汗
腺分泌和骨骼肌血管舒张神经）
肾上腺素能神经 —几乎全部交感神经节后纤维
外周神经系统的药物
（二）传出神经突触的超微结 构与化学传递
兴奋虹膜括约肌的作用 与括瞳药交替应用治 疗虹膜炎。常用毛果芸香碱。
外周神经系统的药物
注意事项
• 禁用于老年、瘦弱、妊娠、心肺疾患、机
械性肠梗阻患畜；
• 忌用于完全阻塞性肠便秘； • 肠便秘后期脱水患畜应用毛果芸香碱前应
大量给水，并强心和补液。
• 本类药物均为皮下注射，且勿肌注（新斯
的明除外）和静注；
对中枢作用不明显。
外周神经系统的药物
拟胆碱药的合理应用
应用
兴奋平滑肌的作用 用于胃肠驰缓、肠便秘、 胃肠积食、食道梗塞、子宫驰缓、排出死胎、 胎衣不下、子宫蓄脓等。
毛果芸香碱毒性较小、作用温和； 新斯的明对胃肠道选择性较高，较多应用； 氨甲酰胆碱作用强烈，要严格掌握剂量。
兴奋骨骼肌作用 重症肌无力、箭毒中毒等。 多用新斯的明。
• N样作用 • 运动神经兴奋 骨骼肌收缩； • 神经节兴奋 节后纤维均兴奋，一般表现
副交感神经功能占优势；
• 肾上腺髓质兴奋 嗜铬组织释放肾上腺素； • 中枢神经作用 兴奋、不安、震颤、惊厥。
外周神经系统的药物
氨甲酰胆碱
• 作用 直接兴奋M、N受体，亦能促进
胆碱能神经末梢释放乙酰胆碱
• 特点 性质稳定，作用强而持久；