作用于外周神经系统的药物
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第二篇 作用于外周神经系统的药物5至10章
第二篇 作用于外周神经系统的药物
江苏农林职业技术学院
1
作用于外周神经系统的药物
外周 神经系统
传入神经纤维 （感觉神经）
传出 神经纤维
植物性 神经系统
运动 神经系统
交感神经 副交感 神经
2
作用于外周神经系统的药物
传入（感觉）
中枢
运动 副交感
交感
脏器
感受器 肌肉
3
作用于外周神经系统的药物
概念：
作用于外周神经系统的药物就是 作用于传入、传出神经系统的药物。
24
(三)传出神经递质和受体
②烟碱型胆碱受体——
位于神经节细胞膜和骨骼肌细胞 膜上的胆碱受体，对烟碱较敏感， 称 为 烟 碱 型 胆 碱 受 体 （ Nicotinic Receptors，N受体），简称N胆碱受 体，N受体。这些受体兴奋引起的 效应称烟碱样作用，即N样作用。
N受体可分为神经元型（N1型） 和肌肉型（N2型）两种亚型。 N1受体：位于神经节细胞膜上 N2受体：位于骨骼肌细胞膜上
(六) 传出神经系统药物的作用与分类
一、传出神经系统药物的分类
按着传出神经药物对突触传递过程的主要 作用环节 (递质或受体)及作用性质 (拟似或拮 抗，激动或阻断)进行分类。
34
二、常用药物
（一）拟胆碱药 （二）抗胆碱药 （三）拟肾上腺素药 （四）抗肾上腺素药
35
（一）拟胆碱药
1） 氨甲酰胆碱（carbacholine)
29
（四）传出神经递质的作用
2、肾上腺素能神经递质的
作用
（1）α样作用—— 是兴奋α受体所呈现的作用，
表现为血管收缩，血压升高等。 （2）β样作用——
是兴奋β受体所呈现的作用， 表现为心跳加快，心肌收缩力 加强，平滑肌松弛，脂肪和糖 原分解等。
江苏农林职业技术学院
1
作用于外周神经系统的药物
外周 神经系统
传入神经纤维 （感觉神经）
传出 神经纤维
植物性 神经系统
运动 神经系统
交感神经 副交感 神经
2
作用于外周神经系统的药物
传入（感觉）
中枢
运动 副交感
交感
脏器
感受器 肌肉
3
作用于外周神经系统的药物
概念：
作用于外周神经系统的药物就是 作用于传入、传出神经系统的药物。
24
(三)传出神经递质和受体
②烟碱型胆碱受体——
位于神经节细胞膜和骨骼肌细胞 膜上的胆碱受体，对烟碱较敏感， 称 为 烟 碱 型 胆 碱 受 体 （ Nicotinic Receptors，N受体），简称N胆碱受 体，N受体。这些受体兴奋引起的 效应称烟碱样作用，即N样作用。
N受体可分为神经元型（N1型） 和肌肉型（N2型）两种亚型。 N1受体：位于神经节细胞膜上 N2受体：位于骨骼肌细胞膜上
(六) 传出神经系统药物的作用与分类
一、传出神经系统药物的分类
按着传出神经药物对突触传递过程的主要 作用环节 (递质或受体)及作用性质 (拟似或拮 抗，激动或阻断)进行分类。
34
二、常用药物
（一）拟胆碱药 （二）抗胆碱药 （三）拟肾上腺素药 （四）抗肾上腺素药
35
（一）拟胆碱药
1） 氨甲酰胆碱（carbacholine)
29
（四）传出神经递质的作用
2、肾上腺素能神经递质的
作用
（1）α样作用—— 是兴奋α受体所呈现的作用，
表现为血管收缩，血压升高等。 （2）β样作用——
是兴奋β受体所呈现的作用， 表现为心跳加快，心肌收缩力 加强，平滑肌松弛，脂肪和糖 原分解等。
作用于外周神经系统的药物1
28
二、常用的局部麻醉药
（二）盐酸利多卡因 昔罗卡因、赛罗卡因
Lidocain Hydrochloridum Xylocaine
局部麻醉药的作用机制。
目的与要求：
掌握局部麻醉药的作用机制； 掌握各种局部麻醉药的理化特性、 作用特点、临床应用、注意事项。
6
一、局部麻醉药概述
（一）概念
局部麻醉药简称局麻药，是一类在低浓度时 能选择性、可逆性地阻断神经干或神经末梢冲动 与传导，使其所支配的相应组织暂时失去痛觉的 药物。
这类药物主要作用于传入神经，即感觉神经。
15
一、局部麻醉药概述
皮肤、粘膜
传入神经
药 物
表 面
麻
醉
常用药物：丁卡因、利多卡因。
16
一、局部麻醉药概述
2、浸润麻醉 ——
将药液注入手术部位的皮内、皮
下、肌层组织、浆膜，使用药部位的
感觉神经纤维及末稍麻醉，感觉不到
疼痛的刺激。
此法适用于各种
浅表小手术，兽医临床常用。
17
一、局部麻醉药概述
浸润麻醉
传入（感觉）
局麻药作用点
中枢
运动
副交感
交感
脏器
感受器
肌肉
7
一、局部麻醉药概述
（二）作用特点
局麻药麻醉作用与神经纤维的粗细、分布的深 浅及有无髓鞘等有关。
对细的神经纤维比粗的神经纤维起效快。
感觉神经纤维最细，多分布在表面，大多数无
髓鞘，故容易被麻醉。
运动神经（传出神经）
纤维较粗，且分布在神经干的深层，只有在较高的
上节回顾
中枢兴奋药 1、大脑兴奋药——咖啡因 2、延脑兴奋药——尼可刹米 回苏灵 3、脊髓兴奋药——士的宁
二、常用的局部麻醉药
（二）盐酸利多卡因 昔罗卡因、赛罗卡因
Lidocain Hydrochloridum Xylocaine
局部麻醉药的作用机制。
目的与要求：
掌握局部麻醉药的作用机制； 掌握各种局部麻醉药的理化特性、 作用特点、临床应用、注意事项。
6
一、局部麻醉药概述
（一）概念
局部麻醉药简称局麻药，是一类在低浓度时 能选择性、可逆性地阻断神经干或神经末梢冲动 与传导，使其所支配的相应组织暂时失去痛觉的 药物。
这类药物主要作用于传入神经，即感觉神经。
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一、局部麻醉药概述
皮肤、粘膜
传入神经
药 物
表 面
麻
醉
常用药物：丁卡因、利多卡因。
16
一、局部麻醉药概述
2、浸润麻醉 ——
将药液注入手术部位的皮内、皮
下、肌层组织、浆膜，使用药部位的
感觉神经纤维及末稍麻醉，感觉不到
疼痛的刺激。
此法适用于各种
浅表小手术，兽医临床常用。
17
一、局部麻醉药概述
浸润麻醉
传入（感觉）
局麻药作用点
中枢
运动
副交感
交感
脏器
感受器
肌肉
7
一、局部麻醉药概述
（二）作用特点
局麻药麻醉作用与神经纤维的粗细、分布的深 浅及有无髓鞘等有关。
对细的神经纤维比粗的神经纤维起效快。
感觉神经纤维最细，多分布在表面，大多数无
髓鞘，故容易被麻醉。
运动神经（传出神经）
纤维较粗，且分布在神经干的深层，只有在较高的
上节回顾
中枢兴奋药 1、大脑兴奋药——咖啡因 2、延脑兴奋药——尼可刹米 回苏灵 3、脊髓兴奋药——士的宁
作用于外周神经系统药物
（三）作用机理 1、安静状态：
神经冲动的产 生和传导有赖于神 经细胞膜对离子通 透性的一系列变化。 在没有冲动的时候， 钙离子与细胞膜上 的磷脂蛋白结合， 阻止钠离子内流。
11
一、局部麻醉药概述
2、疼痛的产生：
当神经受到
刺激兴奋时，钙 离子离开结合点， 钠离子通道开放， 钠离子大量内流， 钠离子带有正电， 产生动作电位， 使电位升高，从 而产生神经冲动 与传导。
30
二、常用的局部麻醉药
（二）盐酸利多卡因
[药理作用]
属酰胺类中效局麻药。局麻作用强度为普
鲁卡因的1～3倍，穿透力强，作用快，扩散广，
对组织无刺激性，扩张血管作用不明显，作用
时间长 (约为1～2h)。
利多卡因的安全
范围较大，吸收后对中枢神经系统具抑制作用，
还能抑制心室自律性，缩短不应期，故可治疗 心律失常。
水溶液不稳定，遇光、热及久贮后，色逐 渐变黄，深黄色的药液局麻作用下降。应避光 密封保存。
25
二、常用的局部麻醉药
（一）盐酸普鲁卡因
[药动学]
吸收较快。吸收后大部分与血浆蛋白暂时 结合，而后逐渐释放出来，再分布到全身。 组织和血浆中假性胆碱酯酶可将其快速水解， 生成二乙胺基乙醇和对氨基苯甲酸，前者具微 弱局麻作用。
液应用。 如0.1～0.2%丁卡因和1～1.5%利多卡因
混合用于传导麻醉。
注意：
不宜用作静脉注射或静脉滴注。
36
经络与穴位
37
局部麻醉药 结束
下节内容
作用于传出神经系统的药物
38
第二节 作用于传出神经系统的药物
39
一、概述
为了便于理解和掌握作用于传出神 经药物的药理作用、作用机理与治疗应 用等，必须充分了解传出神经的解剖特 征、生理功能及生化特点。
神经冲动的产 生和传导有赖于神 经细胞膜对离子通 透性的一系列变化。 在没有冲动的时候， 钙离子与细胞膜上 的磷脂蛋白结合， 阻止钠离子内流。
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一、局部麻醉药概述
2、疼痛的产生：
当神经受到
刺激兴奋时，钙 离子离开结合点， 钠离子通道开放， 钠离子大量内流， 钠离子带有正电， 产生动作电位， 使电位升高，从 而产生神经冲动 与传导。
30
二、常用的局部麻醉药
（二）盐酸利多卡因
[药理作用]
属酰胺类中效局麻药。局麻作用强度为普
鲁卡因的1～3倍，穿透力强，作用快，扩散广，
对组织无刺激性，扩张血管作用不明显，作用
时间长 (约为1～2h)。
利多卡因的安全
范围较大，吸收后对中枢神经系统具抑制作用，
还能抑制心室自律性，缩短不应期，故可治疗 心律失常。
水溶液不稳定，遇光、热及久贮后，色逐 渐变黄，深黄色的药液局麻作用下降。应避光 密封保存。
25
二、常用的局部麻醉药
（一）盐酸普鲁卡因
[药动学]
吸收较快。吸收后大部分与血浆蛋白暂时 结合，而后逐渐释放出来，再分布到全身。 组织和血浆中假性胆碱酯酶可将其快速水解， 生成二乙胺基乙醇和对氨基苯甲酸，前者具微 弱局麻作用。
液应用。 如0.1～0.2%丁卡因和1～1.5%利多卡因
混合用于传导麻醉。
注意：
不宜用作静脉注射或静脉滴注。
36
经络与穴位
37
局部麻醉药 结束
下节内容
作用于传出神经系统的药物
38
第二节 作用于传出神经系统的药物
39
一、概述
为了便于理解和掌握作用于传出神 经药物的药理作用、作用机理与治疗应 用等，必须充分了解传出神经的解剖特 征、生理功能及生化特点。
兽医药理学第二章外周神经系统药物
外周神经系统药物在神经系统疾病治 疗领域也具有潜在的应用价值。例如 ，一些外周神经系统药物可以通过调 节神经递质或受体的功能来改善帕金 森病、阿尔茨海默病等神经退行性疾 病的症状。未来，随着对神经系统疾 病发病机制的深入了解，外周神经系 统药物在神经系统疾病治疗领域的应 用将不断拓展。
外周神经系统药物在精神疾病治疗领 域也有一定的应用前景。例如，一些 外周神经系统药物可以通过调节大脑 中的神经递质或受体的功能来改善抑 郁症、焦虑症等精神疾病的症状。未 来，随着对精神疾病发病机制的深入 研究，外周神经系统药物在精神疾病 治疗领域的应用将更加广泛和有效。
新的思路和方法。
外周神经系统药物在治疗新领域的应用前景展望
疼痛治疗
神经系统疾病治疗
精神疾病治疗
外周神经系统药物在疼痛治疗领域具 有广阔的应用前景。通过作用于外周 神经系统的不同靶点，这些药物可以 有效缓解各种疼痛，如神经性疼痛、 炎性疼痛等。未来，随着对疼痛机制 的深入研究，外周神经系统药物在疼 痛治疗领域的应用将更加精准和有效 。
肾上腺素受体拮抗剂作用机制
竞争性拮抗
肾上腺素受体拮抗剂可以与肾上腺素受体结合，但不产生激活效应，从而竞争性地抑制肾上腺素与受体的结合， 阻断其兴奋性效应。
非竞争性拮抗
某些肾上腺素受体拮抗剂还可以与肾上腺素酶结合，抑制其活性，减少肾上腺素的降解，从而间接增强肾上腺素 的作用。
04
外周神经系统药物临床应用
THANK YOU
感谢聆听
兽医药理学第二章外周神经系 统药物
目
CONTENCT
录
• 引言 • 外周神经系统药物分类 • 外周神经系统药物作用机制 • 外周神经系统药物临床应用 • 外周神经系统药物不良反应与注意
第3章-外周神经系统用药
H O
CO O H
H O
NH 2 H O
O H
H O
NH 2
H O
CO O H NH 2
H O
H O
H O O H
NH
H O
NH 2
第三十四页，编辑于星期日：二十二点 三分。
肾上腺素受体分为α1、α2、 β1 、β2受体。
α1受体主要为收缩平滑肌，增强心肌收缩力和自主 活动。 α2受体主要控制心血管运动，抑制去甲肾上腺素的释放， 减少其更新使血小板聚集，也收缩平滑肌。
二、合成M胆碱受体拮抗剂
N+ OO
. Br-
O 溴 丙 胺 太 林 P ropantheline B rom ide
是对阿托品进行结构改造中发展出的合成抗 胆碱药.
第二十三页，编辑于星期日：二十二点 三分。
O NO
OH
阿托品
N+
O
O
乙酰胆碱
对阿托品的结构分析发现：氨基乙醇酯被认为是“药 效基本结构”。但是，阿托品的酰基部分带有苯基， 这与乙酰胆碱不同。可见酰基上的大基团对于阻断M 受体功能非常重要。
其它AChE抑制剂：
第十六页，编辑于星期日：二十二点 三分。
第二节 抗胆碱药 Anticholinergic Drugs
按照药物的作用部位及对胆碱受体亚型选择性不同分 为： 1、M胆碱受体拮抗剂
2、神经节阻断剂
3、神经肌肉阻断剂
第十七页，编辑于星期日：二十二点 三分。
一、M胆碱受体拮抗剂
O NO
O O
OH
盐酸贝那替嗪
N .H C l
O
O OH
N+ .Br-
甲溴贝那替嗪
主要用作外周抗胆碱药，治疗胃酸过多和胃及十二指 肠溃疡。
2013执业兽医资格考试药理学拟胆碱药与抗胆碱药-11-29
【药理作用】
毛果芸香碱能直接选择性兴奋M胆碱受体，产生与节后胆 碱能神经兴奋时相似的效应。对多种腺体和胃肠平滑肌 有强烈的兴奋作用，大剂量时亦能出现N样作用及兴奋中 枢神经系统。对眼部的作用明显，无论是局部点眼还是 注射都能兴奋虹膜括约肌上的M胆碱受体，致使虹膜括约 肌收缩，使瞳孔缩小， 使前房角间隙扩大，房水易于通 过虹膜静脉窦进入循环，从而降低了眼内压。
拟胆碱药的临床应用
【适应症】
1）本类药物对平滑肌的M样作用可用于治疗：胃肠弛缓、 大肠便秘、前胃弛缓、食道梗阻、子宫弛缓、胎衣不下、 子宫蓄脓、排除死胎及膀胱弛缓引起的尿潴留等，眼科 上可用作缩瞳药；
2）本类药对骨骼肌的N样作用可用于治疗：进行性肌营 养不良、重症肌无力、箭毒中毒、氨基糖苷类抗生素引
【不良反应】
作用较强烈，安全范围小，尤其对牛、羊呼吸道平滑肌 和腺体分泌的作用强烈，宜慎用。
【临床应用】
兽医临床常用于驱绦虫。
M受体激动药 毛果芸香碱(Pilocarpine)
【理化性质】
又名匹鲁卡品，系由毛果芸香属植物中提取的一种生 物碱，现已能人工合成，常用其硝酸盐。硝酸毛果芸 香碱为有光泽的无色晶体，极易溶于水，味微苦，水 溶液稳定，遇光易变质。
作用于外周神经系统的药物
一、传入神经药物（局麻药） 二、传入神经药物概论 三、拟胆碱药与抗胆碱药 四、拟肾上腺素药与抗肾上腺素药
三、拟胆碱药与抗胆碱药
拟胆碱药
拟胆碱药（cholinomimetic drugs）是一类作用与递质乙酰胆 碱相似的药物。根据作用机制不同分为直接作用于胆碱受体 的胆碱受体激动药及发挥间接作用的抗胆碱酯药两种类型。
N样作用：Ach剂量稍大可兴奋神经节上的N1受体，发 挥相当于兴奋运动神经及全部植物神经节所产生的作 用，胃肠道、膀胱和腺体以胆碱能神经占优势，心肌 和小血管以去甲肾上腺素能神经占优势，故Ach兴奋 N1受体的结果是胃肠道、膀胱平滑肌兴奋，腺体分泌 增加，小血管收缩，血压升高。 Ach 还可兴奋肾上 腺髓质嗜铬细胞的N1受体，引起肾上腺素释放。 Ach 还能兴奋运动神经终板上的N2受体引起骨骼肌收缩。 中枢神经系统中有M和N受体分布，但Ach不易透过血 脑屏障，故Ach的中枢作用不明显。
药物化学第三章外周神经系统药物
第三节 拟肾上腺素药
Adrenergic Drugs 肾上腺素 Adrenaline
又名 副肾碱
OH HO HO
＊ 1 2
H N
同时具有较强的a和β 受体的兴奋作用 用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘等
一、理化性质
• 还原性：具有邻苯二酚结构，易氧化变质，生成红色的 肾上腺素红，继而聚合成棕色多聚体。 • 消旋化：水溶液加热或室温放置后，可发生消旋化而活 性降低。
第三章 外周神经系统药物
Peripheral Nervous System Drugs
中枢神经系统
神经系统
外周神经系统
传入神经系统:局麻药 传出神经系统 :传出神经系统药
外周神经系统药物
• 拟胆碱药：氯贝胆碱、溴新斯的明
• 抗胆碱药：阿托品、莨菪碱、溴苯胺太林、氯筒箭毒碱
• 拟肾上腺素药：肾上腺素、麻黄碱、沙丁胺醇
O O NH CH3
.
H3C
N N CH3
N Cl N
CH3
O
茶苯海明（晕海宁、乘晕宁）
• 为苯海拉明与8-氯茶碱形成的盐，克服嗜睡和中枢抑制 副作用。 • 常用的抗晕动病药。
§4丙胺类
马来酸氯苯那敏
又名 扑尔敏
Cl O γ N α N O
﹡
.
OH OH
• S活性比R强，以外消旋体供药。 • 用于过敏性疾病。 • 对中枢抑制作用较轻,嗜睡副作用比苯海拉明小,适于 日间服用。缺点是易致中枢兴奋,可诱发癫痫,因此癫 痫病人禁用。
O O CI NH2 N(CH3)3 N+
NH2 CIO
O
三、构效关系
季铵基
• 带正电荷的氮是活性必需的，若以As、 Se代替，活性下降。
药物化学第三章外周神经系统药物
单击此处添加大标题内容
M胆碱受体拮抗剂 N1胆碱受体拮抗剂(神经节阻断剂) N2胆碱受体拮抗剂(神经肌肉阻断剂)
按作用部位及对受体亚型的选择
可逆性阻断节后胆碱能神经支配的效应器上的M受体:
临床用于治疗消化性溃疡
散瞳
平滑肌痉挛导致 的内脏绞痛等
抑制腺体(唾液腺、汗腺、胃液)分泌 散大瞳孔 加速心律 松弛支气管和胃肠道平滑肌等作用
化学名：溴化-N,N,N-三甲基-3-[(二甲氨基)甲酰 基氧基]苯铵
结构特点
发现:
Neostigmine 来自于对毒扁豆碱的结构简化:
芳香胺代替三环结构,合成更为容易。 并引入季铵离子 N,N-二甲基氨基甲酸酯取代N-甲基氨基甲酸酯 Neostigmine
溴吡斯的明和苄吡溴铵
本品为溴化物，与硝酸银试液反应，可生成淡黄色凝乳状沉淀；此沉淀微溶于氨试液，而不溶于硝酸。
体内代谢:
口服剂量 > 注射剂量 ( 口服被破坏) ( 溴新斯的明) (甲硫酸新斯的明) 代谢产物： 溴化3-羟基苯基三甲铵
作用机制:
需要几分钟
临床用途
溴新斯的明为可逆性胆碱酯酶抑制剂。 用于重症肌无力、手术后腹气胀、尿潴留。 大剂量时可引起恶心呕吐腹泻流泪等 可用阿托品对抗
临床用途:
阻断M受体作用与Atropine相似或稍弱，松弛平滑肌、解除血管痉挛、镇痛。 扩瞳、抑制腺体分泌作用弱 中枢作用弱 ( 6-OH) 临床用于治疗感染性休克、血管性疾病、神经痛、平滑肌痉挛
氢溴酸东莨菪碱: (Scopolamine Hydrobromide)
临床用途:
散瞳、抑制腺体分泌 > 阿托品 兴奋呼吸中枢，抑制大脑皮质。 改善微循环: 扩张毛细血管。 临床用做镇静药，用于全麻醉前给药、预防晕动病、震颤麻痹、狂躁性精神病、 有机磷酸酯中毒等
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该神经支配的区域麻醉，感觉丧失，阻 断传导。
此法用药量少，麻醉范围较广。常 用于跋行诊断、四肢手术及腹壁部外科 手术等。
18
一、局部麻醉药概述
传导麻醉
药物
针头
传入神经
19
一、局部麻醉药概述
4、硬膜外腔麻醉 ——（椎管内麻醉）
将药液注入硬脊膜外腔，阻断通
过此腔穿出椎间孔的脊神经，使后躯
麻醉。
临床用于难产、剖腹产、
1、表面麻醉—— 将穿透性较强的局麻药液滴于、涂
布或喷雾在黏膜表面，使黏膜下感觉神 经末稍产生麻醉。
适用于眼、鼻、咽喉、气管、尿道 等黏膜部位的浅表手术。
要求用于表面麻醉的药物穿透力强， 对黏 膜无损害作用。
14
一、局部麻醉药概述
皮肤、粘膜
传入神经
药 物
表 面
麻
醉
常用药物：丁卡因、利多卡因。
15
一、局部麻醉药概述
为最早合成的毒性较小的局麻药，常用 盐酸盐。
H2N
CO ( CH2 )2HN ( C2H5 ) ·HCl
C11H16N2O1 ·HCl
23
二、常用的局部麻醉药
（一）盐酸普鲁卡因
[理化性质]
其盐酸盐为白色结晶或结晶性粉末。无臭， 味微苦，闻后有麻痹感。易溶于水，略溶于乙 醇。
水溶液不稳定，遇光、热及久贮后，色逐 渐变黄，深黄色的药液局麻作用下降。应避光 密封保存。
（一）概念
局部麻醉药简称局麻药，是一类在低浓度时 能选择性、可逆性地阻断神经干或神经末梢冲动 与传导，使其所支配的相应组织暂时失去痛觉的 药物。
这类药物主要作用于传入神经，即感觉神经。
传入（感觉）
局麻药作用点
中枢
运动
副交感
交感
脏器
感受器
肌肉
6
一、局部麻醉药概述
（二）作用特点
局麻药麻醉作用与神经纤维的粗细、分布的深 浅及有无髓鞘等有关。
10
一、局部麻醉药概述
2、疼痛的产生：
当神经受到 刺激兴奋时，钙 离子离开结合点， 钠离子通道开放， 钠离子大量内流， 钠离子带有正电， 产生动作电位， 使电位升高，从 而产生神经冲动 与传导。
11
一、局部麻醉药概述
3、局部麻醉药的作用：
局部麻醉药能与钙离子竞争，并牢固地占据神 经细胞膜上的钙离子结合点。
第五章 作用于外周神经系统的药物
1
作用于外周神经系统的药物
外周 神经系统
传入神经纤维 （感觉神经）
传出 神经纤维
植物性 神经系统
运动 神经系统
交感神经 副交感 神经
2
作用于外周神经系统的药物
传入（感觉）
中枢
运动 副交感
交感
脏器
感受器 肌肉
3
作用于外周神经系统的药物
概念：
作用于外周神经系统的药物就是 作用于传入、传出神经系统的药物。
二、常用的局部麻醉药
（一）盐酸普鲁卡因
[药理作用]
为短效酯类局麻药，能阻断各种神经的冲 动传导。对组织无刺激性。但对黏膜穿透性与 弥散性差，不适于表面麻醉。
普鲁卡因具扩张血管作用，注射给药后， 吸收快，约1～3分钟呈现局麻效应，持续30～ 45分钟。
吸收后小剂量表现轻微中枢抑制，大剂量 时出现兴奋。
作用：
使传入、传出神经的功能加强或抑制，从而 达到治疗的目的。
包括：
作用于传入神经系统的药物（局部麻醉药） 作用于传出神经系统的药物
4
第一节 局部麻醉药
重点：
局部麻醉药的作用机制。
目的与要求：
掌握局部麻醉药的作用机制； 掌握各种局部麻醉药的理化特性、 作用特点、临床应用、注意事项。
5
一、局部麻醉药概述
当神经兴奋 到达时，局麻药 不能脱离结合点， 因而阻碍了钠离 子内流，动作电 位不能产生 (即膜 稳定作用)，神经 传导阻既产生局 部麻醉作用。
12
一、局部麻醉药概述
(四)局部麻醉的方法
1、表面麻醉 2、浸润麻醉 3、传导麻醉 4、硬膜外腔麻醉 5、封闭疗法
13
一、局部麻醉药概述
(四)局部麻醉的方法
能降低心脏兴奋性和传导性。
26
二、常用的局部麻醉药
（一）盐酸普鲁卡因
[应用]
（1）用做局部麻醉药和封闭疗法。 应用时常加入1:10万的盐酸肾上腺素溶液。
（2）解痉与镇痛。
[注意事项]
不宜与磺胺类药、洋地黄、抗胆碱酯酶药 (如新斯的明)、肌松药 (如琥珀酰胆碱)、碳酸 氢钠、氨茶碱、巴比妥类、硫酸镁等合并应用。
对细的神经纤维比粗的神经纤维起效快。
感觉神经纤维最细，多分布在表面，大多数无
髓鞘，故容易被麻醉。
运动神经（传出神经）
纤维较粗，且分布在神经干的深层，只有在较高的
药液Hale Waihona Puke 度下才能被波及，最后才影响到运动神经功
能。
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一、局部麻醉药概述
传入（感觉）
局麻药作用点
中枢
运动 副交感
交感
脏器
感受器 肌肉
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一、局部麻醉药概述
27
二、常用的局部麻醉药
（二）盐酸利多卡因 昔罗卡因、赛罗卡因
Lidocain Hydrochloridum Xylocaine
[理化性质]
药用盐酸盐为白色 结晶性粉末。无臭，味苦， 继有麻木感。
易溶于水或乙醇。可溶 于氯仿。水溶液稳定。可 高压灭菌，应密封保存。
各种感觉对局麻药的敏感性：
各种感觉先后消失顺序是。痛觉、 嗅觉、味觉、冷热温觉、触觉、 关节感觉、深部感觉。
感觉的恢复则以相反顺序进行。
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一、局部麻醉药概述
（三）作用机理 1、安静状态：
神经冲动的产 生和传导有赖于神 经细胞膜对离子通 透性的一系列变化。 在没有冲动的时候， 钙离子与细胞膜上 的磷脂蛋白结合， 阻止钠离子内流。
2、浸润麻醉 ——
将药液注入手术部位的皮内、皮
下、肌层组织、浆膜，使用药部位的
感觉神经纤维及末稍麻醉，感觉不到
疼痛的刺激。
此法适用于各种
浅表小手术，兽医临床常用。
16
一、局部麻醉药概述
浸润麻醉
皮肤、粘膜
药 物
针
传入神经
头
常用药物：普鲁卡因 17
一、局部麻醉药概述
3、传导麻醉 —— 又称区域麻醉或神经干麻醉。 将药液注入有关的神经干周围，使
阴茎及后躯其他手术。
20
一、局部麻醉药概述
硬膜外腔麻醉
针头 药物
21
一、局部麻醉药概述
5、封闭疗法 ——将药液注射于患部周围或 神经通路，以阻断病灶部的不良冲动向中 枢传递。可减轻疼痛，改善该部营养。
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二、常用的局部麻醉药
（一）盐酸普鲁卡因 奴佛卡因
Procaine ( Novocaine )
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二、常用的局部麻醉药
（一）盐酸普鲁卡因
[药动学]
吸收较快。吸收后大部分与血浆蛋白暂时 结合，而后逐渐释放出来，再分布到全身。 组织和血浆中假性胆碱酯酶可将其快速水解， 生成二乙胺基乙醇和对氨基苯甲酸，前者具微 弱局麻作用。
水解产物进一步代谢后，随尿排出。 普鲁卡因能较快通过血脑屏障及胎盘。
25
此法用药量少，麻醉范围较广。常 用于跋行诊断、四肢手术及腹壁部外科 手术等。
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一、局部麻醉药概述
传导麻醉
药物
针头
传入神经
19
一、局部麻醉药概述
4、硬膜外腔麻醉 ——（椎管内麻醉）
将药液注入硬脊膜外腔，阻断通
过此腔穿出椎间孔的脊神经，使后躯
麻醉。
临床用于难产、剖腹产、
1、表面麻醉—— 将穿透性较强的局麻药液滴于、涂
布或喷雾在黏膜表面，使黏膜下感觉神 经末稍产生麻醉。
适用于眼、鼻、咽喉、气管、尿道 等黏膜部位的浅表手术。
要求用于表面麻醉的药物穿透力强， 对黏 膜无损害作用。
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一、局部麻醉药概述
皮肤、粘膜
传入神经
药 物
表 面
麻
醉
常用药物：丁卡因、利多卡因。
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一、局部麻醉药概述
为最早合成的毒性较小的局麻药，常用 盐酸盐。
H2N
CO ( CH2 )2HN ( C2H5 ) ·HCl
C11H16N2O1 ·HCl
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二、常用的局部麻醉药
（一）盐酸普鲁卡因
[理化性质]
其盐酸盐为白色结晶或结晶性粉末。无臭， 味微苦，闻后有麻痹感。易溶于水，略溶于乙 醇。
水溶液不稳定，遇光、热及久贮后，色逐 渐变黄，深黄色的药液局麻作用下降。应避光 密封保存。
（一）概念
局部麻醉药简称局麻药，是一类在低浓度时 能选择性、可逆性地阻断神经干或神经末梢冲动 与传导，使其所支配的相应组织暂时失去痛觉的 药物。
这类药物主要作用于传入神经，即感觉神经。
传入（感觉）
局麻药作用点
中枢
运动
副交感
交感
脏器
感受器
肌肉
6
一、局部麻醉药概述
（二）作用特点
局麻药麻醉作用与神经纤维的粗细、分布的深 浅及有无髓鞘等有关。
10
一、局部麻醉药概述
2、疼痛的产生：
当神经受到 刺激兴奋时，钙 离子离开结合点， 钠离子通道开放， 钠离子大量内流， 钠离子带有正电， 产生动作电位， 使电位升高，从 而产生神经冲动 与传导。
11
一、局部麻醉药概述
3、局部麻醉药的作用：
局部麻醉药能与钙离子竞争，并牢固地占据神 经细胞膜上的钙离子结合点。
第五章 作用于外周神经系统的药物
1
作用于外周神经系统的药物
外周 神经系统
传入神经纤维 （感觉神经）
传出 神经纤维
植物性 神经系统
运动 神经系统
交感神经 副交感 神经
2
作用于外周神经系统的药物
传入（感觉）
中枢
运动 副交感
交感
脏器
感受器 肌肉
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作用于外周神经系统的药物
概念：
作用于外周神经系统的药物就是 作用于传入、传出神经系统的药物。
二、常用的局部麻醉药
（一）盐酸普鲁卡因
[药理作用]
为短效酯类局麻药，能阻断各种神经的冲 动传导。对组织无刺激性。但对黏膜穿透性与 弥散性差，不适于表面麻醉。
普鲁卡因具扩张血管作用，注射给药后， 吸收快，约1～3分钟呈现局麻效应，持续30～ 45分钟。
吸收后小剂量表现轻微中枢抑制，大剂量 时出现兴奋。
作用：
使传入、传出神经的功能加强或抑制，从而 达到治疗的目的。
包括：
作用于传入神经系统的药物（局部麻醉药） 作用于传出神经系统的药物
4
第一节 局部麻醉药
重点：
局部麻醉药的作用机制。
目的与要求：
掌握局部麻醉药的作用机制； 掌握各种局部麻醉药的理化特性、 作用特点、临床应用、注意事项。
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一、局部麻醉药概述
当神经兴奋 到达时，局麻药 不能脱离结合点， 因而阻碍了钠离 子内流，动作电 位不能产生 (即膜 稳定作用)，神经 传导阻既产生局 部麻醉作用。
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一、局部麻醉药概述
(四)局部麻醉的方法
1、表面麻醉 2、浸润麻醉 3、传导麻醉 4、硬膜外腔麻醉 5、封闭疗法
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一、局部麻醉药概述
(四)局部麻醉的方法
能降低心脏兴奋性和传导性。
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二、常用的局部麻醉药
（一）盐酸普鲁卡因
[应用]
（1）用做局部麻醉药和封闭疗法。 应用时常加入1:10万的盐酸肾上腺素溶液。
（2）解痉与镇痛。
[注意事项]
不宜与磺胺类药、洋地黄、抗胆碱酯酶药 (如新斯的明)、肌松药 (如琥珀酰胆碱)、碳酸 氢钠、氨茶碱、巴比妥类、硫酸镁等合并应用。
对细的神经纤维比粗的神经纤维起效快。
感觉神经纤维最细，多分布在表面，大多数无
髓鞘，故容易被麻醉。
运动神经（传出神经）
纤维较粗，且分布在神经干的深层，只有在较高的
药液Hale Waihona Puke 度下才能被波及，最后才影响到运动神经功
能。
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一、局部麻醉药概述
传入（感觉）
局麻药作用点
中枢
运动 副交感
交感
脏器
感受器 肌肉
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一、局部麻醉药概述
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二、常用的局部麻醉药
（二）盐酸利多卡因 昔罗卡因、赛罗卡因
Lidocain Hydrochloridum Xylocaine
[理化性质]
药用盐酸盐为白色 结晶性粉末。无臭，味苦， 继有麻木感。
易溶于水或乙醇。可溶 于氯仿。水溶液稳定。可 高压灭菌，应密封保存。
各种感觉对局麻药的敏感性：
各种感觉先后消失顺序是。痛觉、 嗅觉、味觉、冷热温觉、触觉、 关节感觉、深部感觉。
感觉的恢复则以相反顺序进行。
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一、局部麻醉药概述
（三）作用机理 1、安静状态：
神经冲动的产 生和传导有赖于神 经细胞膜对离子通 透性的一系列变化。 在没有冲动的时候， 钙离子与细胞膜上 的磷脂蛋白结合， 阻止钠离子内流。
2、浸润麻醉 ——
将药液注入手术部位的皮内、皮
下、肌层组织、浆膜，使用药部位的
感觉神经纤维及末稍麻醉，感觉不到
疼痛的刺激。
此法适用于各种
浅表小手术，兽医临床常用。
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一、局部麻醉药概述
浸润麻醉
皮肤、粘膜
药 物
针
传入神经
头
常用药物：普鲁卡因 17
一、局部麻醉药概述
3、传导麻醉 —— 又称区域麻醉或神经干麻醉。 将药液注入有关的神经干周围，使
阴茎及后躯其他手术。
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一、局部麻醉药概述
硬膜外腔麻醉
针头 药物
21
一、局部麻醉药概述
5、封闭疗法 ——将药液注射于患部周围或 神经通路，以阻断病灶部的不良冲动向中 枢传递。可减轻疼痛，改善该部营养。
22
二、常用的局部麻醉药
（一）盐酸普鲁卡因 奴佛卡因
Procaine ( Novocaine )
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二、常用的局部麻醉药
（一）盐酸普鲁卡因
[药动学]
吸收较快。吸收后大部分与血浆蛋白暂时 结合，而后逐渐释放出来，再分布到全身。 组织和血浆中假性胆碱酯酶可将其快速水解， 生成二乙胺基乙醇和对氨基苯甲酸，前者具微 弱局麻作用。
水解产物进一步代谢后，随尿排出。 普鲁卡因能较快通过血脑屏障及胎盘。
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