外周神经系统用药精品PPT课件
合集下载
外周神经系统药物的选用(兽医药理学课件)
对骨骼肌的兴奋作用很强，能提高骨骼肌的收 缩力。
主要用于治疗重症肌无力、前胃弛缓、肠弛缓 、便秘疝、手术后腹气胀、尿潴留及牛产后子宫复 位不全等。
用药过量时可肌肉注射阿托品解救，也可静脉 注射硫酸镁直接抑制骨骼肌的兴奋性。
腹膜炎、肠道或尿道的机械性阻塞患畜及妊娠 后期动物禁用；癫痫、哮喘动物慎用。
可引起心律失常。
与全麻药如水合氯醛、氟烷、氯仿合用时， 易发生心室颤动。
不能与洋地黄、钙剂并用。
用药过量尚可致心肌局部缺血、坏死。 静脉注射剂量过大、速度过快，可使血压骤 升、中枢神经系统抑制和呼吸停止。
局部用1︰(5000一100000)溶液，制止鼻衄、 牙龄出血、术野渗血等出血；每100 ml局麻药液 中，加入0.1％肾上腺索溶液0.5—1ml，使局麻 药液含1︰(100000一200000)肾上腺素，以收缩 局部小血管，延缓局麻药吸收，从而延长局麻时 间并避免吸收中毒。
用于治疗不全阻塞性肠便秘、肠道弛缓、前胃 弛缓、手术后肠麻痹、猪食道梗塞等。
作为缩瞳剂，与阿托品交替使用治疗虹膜炎或 青光眼，防止虹膜与晶状体粘连。
治疗马便秘时，用药前应大量灌水、补液，并注射安钠咖 等强心剂，以防脱水或加重心力衰竭。
易引起呼吸困难和肺水肿，用药后应保持患畜安静，加强 护理，必要时采取对症治疗，如注射氨茶碱以扩张支气管， 注射氯化钙以制止渗出。
1.局部麻醉药
局部麻醉药简称局麻药，是指能在用药局部可 逆性地阻断感觉神经发出的冲动与传导，使局部 组织痛觉暂时丧失的药物。
1.局部麻醉药
表面麻醉：将药液直接滴于、注入、喷雾于黏 表面，使其通过黏膜下的感觉神经末梢麻醉。用于 眼、鼻、咽喉、气管、尿道手术，常用利多卡因。
浸润麻醉：沿手术切口线将药液注于皮下及深 部组织中，使这些组织内的神经末梢麻醉，阻断疼 痛刺激向中枢传导。用于浅表小手术。常用普鲁卡 因和利多卡因。
主要用于治疗重症肌无力、前胃弛缓、肠弛缓 、便秘疝、手术后腹气胀、尿潴留及牛产后子宫复 位不全等。
用药过量时可肌肉注射阿托品解救，也可静脉 注射硫酸镁直接抑制骨骼肌的兴奋性。
腹膜炎、肠道或尿道的机械性阻塞患畜及妊娠 后期动物禁用；癫痫、哮喘动物慎用。
可引起心律失常。
与全麻药如水合氯醛、氟烷、氯仿合用时， 易发生心室颤动。
不能与洋地黄、钙剂并用。
用药过量尚可致心肌局部缺血、坏死。 静脉注射剂量过大、速度过快，可使血压骤 升、中枢神经系统抑制和呼吸停止。
局部用1︰(5000一100000)溶液，制止鼻衄、 牙龄出血、术野渗血等出血；每100 ml局麻药液 中，加入0.1％肾上腺索溶液0.5—1ml，使局麻 药液含1︰(100000一200000)肾上腺素，以收缩 局部小血管，延缓局麻药吸收，从而延长局麻时 间并避免吸收中毒。
用于治疗不全阻塞性肠便秘、肠道弛缓、前胃 弛缓、手术后肠麻痹、猪食道梗塞等。
作为缩瞳剂，与阿托品交替使用治疗虹膜炎或 青光眼，防止虹膜与晶状体粘连。
治疗马便秘时，用药前应大量灌水、补液，并注射安钠咖 等强心剂，以防脱水或加重心力衰竭。
易引起呼吸困难和肺水肿，用药后应保持患畜安静，加强 护理，必要时采取对症治疗，如注射氨茶碱以扩张支气管， 注射氯化钙以制止渗出。
1.局部麻醉药
局部麻醉药简称局麻药，是指能在用药局部可 逆性地阻断感觉神经发出的冲动与传导，使局部 组织痛觉暂时丧失的药物。
1.局部麻醉药
表面麻醉：将药液直接滴于、注入、喷雾于黏 表面，使其通过黏膜下的感觉神经末梢麻醉。用于 眼、鼻、咽喉、气管、尿道手术，常用利多卡因。
浸润麻醉：沿手术切口线将药液注于皮下及深 部组织中，使这些组织内的神经末梢麻醉，阻断疼 痛刺激向中枢传导。用于浅表小手术。常用普鲁卡 因和利多卡因。
药物化学外周神经系统药物PPT课件
一、胆碱受体激动剂
• 胆碱受体分为毒蕈碱型（M-胆碱受体对毒蕈碱 （Muscarine）较敏感，位于副交感神经节后纤维所 支配的效应器细胞膜上）和烟碱型胆碱受体（N-胆 碱受体对烟碱（Nicotine）比较敏感，位于神经节细 胞和骨骼肌细胞膜上） • 常见胆碱受体激动剂：卡巴胆碱、氯贝胆碱、毛果 芸香碱、醋克利定。
Ж 阿尔茨海默病（AD）药物的研发现状： • 他克林，1993年美国FDA批准的第一个药物； • 多萘培齐，1997年，第二个临床药物； • 雷沃斯的明，1997年瑞士上市； • 加兰他敏，2000年在英国上市； • 美曲磷脂，正在申报，每周服药一次，转化为 DDVP（敌敌畏）发挥作用。
• 他克林通过抑制突触间隙内乙酰胆碱降解，增加突触后受体外的乙酰胆碱浓 度，激动毒蕈碱和烟碱受体，并对受体的激动起神经保护作用，对轻、中度 AD病人的认知记忆功能有显著改善作用，总有效率达76%，在治疗12 wk时即 可显示明显的效果，临床总体疗效满意，对AD病人日常生活和社会交往能力 有一定改善。
• 目前，对M-受体激动剂的设计和合成研究的焦 点集中在开发治疗阿尔茨海默病（AD，即老 年痴呆症）和其它认知障碍疾病的药物。 • 大脑皮质胆碱能神经元的变性使中枢乙酰胆碱 的释放明显降低，使M1受体处于刺激不足的 状态，造成AD患者的认知减退。
二、乙酰胆碱酯酶抑制剂
• 进入神经突间隙的乙酰胆碱会被乙酰胆碱酯酶 （AChE）迅速催化水解，终结神经冲动的传 递。
第二节
•
抗胆碱药
抗胆碱药：阻断乙酰胆碱与胆碱受体的作用。即胆碱受体 拮抗剂。胆碱能神经系统过度兴奋造成的病理状态。
分类
• M胆碱受体拮抗剂：可逆性阻断节后胆碱能神经支 配的效应器上的M受体：抑制腺体分泌（唾液腺、 汗腺、胃液），散大瞳孔，加速心律，松弛支气管 和胃肠道平滑肌等。如阿托品； • 神经节阻断剂：在交感和副交感神经节选择性拮抗 N1 胆碱受体稳定突触后膜，阻断神经冲动在神经节 中的传递，降低血压治疗重症高血压。 • 神经肌肉阻断剂：与骨骼肌运动终板膜上的N2 受体 结合，阻断神经冲动在神经肌肉接头处的传递，骨 骼肌松弛作用。（肌肉松弛药）
第3章-外周神经系统用药
H O
CO O H
H O
NH 2 H O
O H
H O
NH 2
H O
CO O H NH 2
H O
H O
H O O H
NH
H O
NH 2
第三十四页，编辑于星期日：二十二点 三分。
肾上腺素受体分为α1、α2、 β1 、β2受体。
α1受体主要为收缩平滑肌，增强心肌收缩力和自主 活动。 α2受体主要控制心血管运动，抑制去甲肾上腺素的释放， 减少其更新使血小板聚集，也收缩平滑肌。
二、合成M胆碱受体拮抗剂
N+ OO
. Br-
O 溴 丙 胺 太 林 P ropantheline B rom ide
是对阿托品进行结构改造中发展出的合成抗 胆碱药.
第二十三页，编辑于星期日：二十二点 三分。
O NO
OH
阿托品
N+
O
O
乙酰胆碱
对阿托品的结构分析发现：氨基乙醇酯被认为是“药 效基本结构”。但是，阿托品的酰基部分带有苯基， 这与乙酰胆碱不同。可见酰基上的大基团对于阻断M 受体功能非常重要。
其它AChE抑制剂：
第十六页，编辑于星期日：二十二点 三分。
第二节 抗胆碱药 Anticholinergic Drugs
按照药物的作用部位及对胆碱受体亚型选择性不同分 为： 1、M胆碱受体拮抗剂
2、神经节阻断剂
3、神经肌肉阻断剂
第十七页，编辑于星期日：二十二点 三分。
一、M胆碱受体拮抗剂
O NO
O O
OH
盐酸贝那替嗪
N .H C l
O
O OH
N+ .Br-
甲溴贝那替嗪
主要用作外周抗胆碱药，治疗胃酸过多和胃及十二指 肠溃疡。
外周神经系统药物讲义
THANKS
感谢观看
口服给药是最常用的 给药方式，适用于大 多数药物。
口服给药需要经过消 化道的吸收，药物的 生物利用度较高。
口服给药方便、安全 ，患者容易接受。
注射给药
注射给药是将药物直接注入体内 ，包括肌肉注射、皮下注射、静
脉注射等。
注射给药起效快，适用于需要快 速起效的药物。
注射给药需要专业的医护人员操 作，有一定的风险和不适感。
救措施。
05 外周神经系统药 物的研发和未来 展望
外周神经系统药物的研发进展
药物靶点发现
随着生物技术的不断发展，越来 越多的外周神经系统药物靶点被 发现，为新药研发提供了更多可
能性。
创新药物研发
针对外周神经系统疾病，科研人员 正在开发一系列创新药物，旨在更 有效地治疗这些疾病。
临床试验进展
目前已有一些外周神经系统药物进 入临床试验阶段，这些药物在初步 试验中表现出良好的疗效和安全性 。
详细描述
长期使用外周神经系统药物可能导致身体对其产生依赖，一旦停药可能会出现头痛、恶心、焦虑等症 状。在使用此类药物时应遵循医生的指导，避免长期使用或滥用。
药物过量和中毒
总结词
药物过量和中毒是指使用超过推荐剂量的药 物或误服药物，导致身体出现不良反应。
详细描述
外周神经系统药物的过量和中毒可能导致一 系列不良反应，如恶心、呕吐、嗜睡、呼吸 抑制、心率失常等。在出现过量或中毒症状 时，应立即寻求医疗救助，并采取适当的急
功能
外周神经系统控制身体的运动、 感觉以及自主功能，如心跳、呼 吸和消化。
外周神经系统的药物作用机制
药物与受体结合
外周神经系统药物通过与神经递质受体结合，影响神经信号 的传递。
外周神经系统用药分类
通过对外周神经系统药物分类的探讨，可以推动相关药物的研发和优化，为临床 治疗提供更多有效选择。
外周神经系统概述
定义与功能
外周神经系统是连接中枢神经系统与身体各部位的神经网 络，负责传递感觉、运动和自主神经信号，维持机体的正 常生理功能。
组成部分
外周神经系统包括感觉神经、运动神经和自主神经三部分。 感觉神经负责接收和传递感觉信号，运动神经控制肌肉运 动，自主神经调节内脏器官活动。
一种短效、去极化型肌松药，通过与骨骼肌细胞膜上的N2胆碱受体结合，引起骨骼肌细胞去极化， 导致肌肉松弛。
氨酰胆碱
也是一种去极化型肌松药，作用机制与氯化琥珀胆碱相似，但起效较慢，作用时间较长。
非去极化型肌松药
阿曲库铵
一种中效、非去极化型肌松药，通过与 骨骼肌细胞膜上的N2胆碱受体结合，阻 断乙酰胆碱的作用，导致肌肉松弛。
如地西泮、劳拉西泮等，通过增 强中枢神经系统内γ-氨基丁酸 （GABA）的抑制作用而产生抗
焦虑和镇静作用，有助于缓解紧 张和焦虑引起的疼痛。
03 抗癫痫药
钠通道阻滞剂
卡马西平
通过阻断电压依赖性钠通 道，抑制神经元放电，从 而减少癫痫发作。
奥卡西平
与卡马西平类似，但具有 更好的耐受性和较少的副 作用。
其他抗癫痫药
托吡酯
氯硝西泮
通过阻断神经元持续去极化介导的钙 离子内流，减少神经元同步化放电， 对多种类型癫痫发作有疗效。
一种苯二氮䓬类药物，通过增强γ-氨 基丁酸能神经传递和突触后抑制效应， 发挥抗癫痫作用。
左乙拉西坦
一种新型抗癫痫药，通过调节突触囊 泡蛋白SV2A的功能，抑制神经元异常 放电。
04 抗帕金森病药
05 局部麻醉药
酯类局麻药
外周神经系统概述
定义与功能
外周神经系统是连接中枢神经系统与身体各部位的神经网 络，负责传递感觉、运动和自主神经信号，维持机体的正 常生理功能。
组成部分
外周神经系统包括感觉神经、运动神经和自主神经三部分。 感觉神经负责接收和传递感觉信号，运动神经控制肌肉运 动，自主神经调节内脏器官活动。
一种短效、去极化型肌松药，通过与骨骼肌细胞膜上的N2胆碱受体结合，引起骨骼肌细胞去极化， 导致肌肉松弛。
氨酰胆碱
也是一种去极化型肌松药，作用机制与氯化琥珀胆碱相似，但起效较慢，作用时间较长。
非去极化型肌松药
阿曲库铵
一种中效、非去极化型肌松药，通过与 骨骼肌细胞膜上的N2胆碱受体结合，阻 断乙酰胆碱的作用，导致肌肉松弛。
如地西泮、劳拉西泮等，通过增 强中枢神经系统内γ-氨基丁酸 （GABA）的抑制作用而产生抗
焦虑和镇静作用，有助于缓解紧 张和焦虑引起的疼痛。
03 抗癫痫药
钠通道阻滞剂
卡马西平
通过阻断电压依赖性钠通 道，抑制神经元放电，从 而减少癫痫发作。
奥卡西平
与卡马西平类似，但具有 更好的耐受性和较少的副 作用。
其他抗癫痫药
托吡酯
氯硝西泮
通过阻断神经元持续去极化介导的钙 离子内流，减少神经元同步化放电， 对多种类型癫痫发作有疗效。
一种苯二氮䓬类药物，通过增强γ-氨 基丁酸能神经传递和突触后抑制效应， 发挥抗癫痫作用。
左乙拉西坦
一种新型抗癫痫药，通过调节突触囊 泡蛋白SV2A的功能，抑制神经元异常 放电。
04 抗帕金森病药
05 局部麻醉药
酯类局麻药
药物化学课件第三章外周神经系统药物
常见的钠通道阻滞剂包括卡马西平、苯妥英钠等，这些药物在临床上广泛应用于治 疗疼痛和癫痫症状，疗效显著。
钙通道阻滞剂
钙通道是细胞膜上的一种跨膜离子通 道，负责传导钙离子。钙通道阻滞剂 可以抑制钙离子的内流，从而抑制神 经冲动的传导。
常见的钙通道阻滞剂包括维拉帕米、 地尔硫䓬等，这些药物在临床上广泛 应用于治疗心血管疾病，疗效显著。
外周神经系统药物的未来展望
01
创新药物研究
未来外周神经系统药物的研发将更加注重创新药物的探索，包括新型靶
点发现、药物作用机制研究以及针对特定疾病的个性化治疗药物。
02
药物安全性与有效性
随着临床试验和药物评价技术的进步，外周神经系统药物的安全性和有
效性将得到更好的保障，为患者提供更加安全有效的治疗方案。
酰胺类局部麻醉药
总结词
具有较好的稳定性和较长的麻醉时间。
详细描述
酰胺类局部麻醉药是一类具有较好稳定性的药物，其麻醉作用间较长。与酯类局部麻 醉药相比，酰胺类局部麻醉药的作用机制相似，也是通过抑制钠离子的流入而阻止神经 冲动的传导。然而，酰胺类局部麻醉药的化学结构使其具有更好的稳定性，因此其麻醉
作用时间更长。酰胺类局部麻醉药主要用于需要长时间手术或治疗的情况。
常见的乙酰胆碱酯酶抑制剂包括多奈哌齐、卡巴拉汀 、加兰他敏等，这些药物在临床上广泛应用，对改善 患者生活质量具有重要意义。
钠通道阻滞剂
钠通道是细胞膜上的一种跨膜离子通道，负责传导神经冲动。钠通道阻滞剂可以抑 制钠离子的内流，从而抑制神经冲动的传导。
钠通道阻滞剂主要用于治疗某些疼痛和癫痫发作，通过抑制神经冲动的传导，缓解 疼痛和癫痫症状。
05
CATALOGUE
外周神经系统药物的研发与进展
钙通道阻滞剂
钙通道是细胞膜上的一种跨膜离子通 道，负责传导钙离子。钙通道阻滞剂 可以抑制钙离子的内流，从而抑制神 经冲动的传导。
常见的钙通道阻滞剂包括维拉帕米、 地尔硫䓬等，这些药物在临床上广泛 应用于治疗心血管疾病，疗效显著。
外周神经系统药物的未来展望
01
创新药物研究
未来外周神经系统药物的研发将更加注重创新药物的探索，包括新型靶
点发现、药物作用机制研究以及针对特定疾病的个性化治疗药物。
02
药物安全性与有效性
随着临床试验和药物评价技术的进步，外周神经系统药物的安全性和有
效性将得到更好的保障，为患者提供更加安全有效的治疗方案。
酰胺类局部麻醉药
总结词
具有较好的稳定性和较长的麻醉时间。
详细描述
酰胺类局部麻醉药是一类具有较好稳定性的药物，其麻醉作用间较长。与酯类局部麻 醉药相比，酰胺类局部麻醉药的作用机制相似，也是通过抑制钠离子的流入而阻止神经 冲动的传导。然而，酰胺类局部麻醉药的化学结构使其具有更好的稳定性，因此其麻醉
作用时间更长。酰胺类局部麻醉药主要用于需要长时间手术或治疗的情况。
常见的乙酰胆碱酯酶抑制剂包括多奈哌齐、卡巴拉汀 、加兰他敏等，这些药物在临床上广泛应用，对改善 患者生活质量具有重要意义。
钠通道阻滞剂
钠通道是细胞膜上的一种跨膜离子通道，负责传导神经冲动。钠通道阻滞剂可以抑 制钠离子的内流，从而抑制神经冲动的传导。
钠通道阻滞剂主要用于治疗某些疼痛和癫痫发作，通过抑制神经冲动的传导，缓解 疼痛和癫痫症状。
05
CATALOGUE
外周神经系统药物的研发与进展
外周神经系统用药ppt课件
外周神经系统用药
外周神经系统解剖学
外周神经系统用药
外周神经系统的药物就是作用于传入、传 出 神经系统的药物。使传入、传出神经的 功能加强或抑制，从而 达到治疗的目的。 分类： 作用于传入神经系统的药物 （局部麻醉药 ） 作用于传出神经系统的药物 （拟胆碱药 、 抗胆碱药、拟肾上腺素药）
第上腺素 ① ß1、ß2受体阻断药: 普萘洛尔
（一）拟胆碱药
毛果芸香碱(匹鲁卡品 ) 胆碱受体激动药 为从毛果芸香属植物 中提取的生物碱，现 已能人工合成
药理作用： ❖选择性激动M受体，产生M样作用，尤其 对眼和腺体的 作用明显。 临床应用： （1）眼：缩瞳、降低眼内压和调节痉挛， 可用于治疗 青光眼和虹膜炎。 （2）腺体：使汗腺、唾液腺分泌明显增加 。
3、肾上腺受体阻断药 (1) 受体阻断药 ② 1 受体阻断药:哌唑嗪 ③ 2 受体阻断药:育亨宾 (2) ß受体阻断药 ② ß1 受体阻断药：阿替洛尔 ③ ß2 受体阻断药:布他沙明 (3) 1、 2 、 ß1、ß2受体阻 断药:拉贝洛
① 1 2 受体激动药:去甲肾上腺素 ① 1 2 受体阻断药: 酚妥拉明
（三）丁卡因
长效局麻药，作用快、强、持久。 脂溶性好，粘膜穿透力强，常用于表面麻 醉；也可 用于传导麻醉、硬膜外麻醉；毒 性较大，不用于浸 润麻醉。 本品毒性大， 安全范围小，毒性比普鲁卡因大2～4 倍。
传出神经系统药理概述
一、传出神经分类
传出神经分类模式图 Ach:乙酰胆碱 NA:去甲肾腺素
3、局部麻醉药的作用： 局部麻醉药能与钙离子竞争，并牢固地占据神经 细 胞膜上的钙离子结合点。 当神经兴奋 到达时，局麻药 不能脱离结合点， 因而阻碍了钠离 子内流，动作电 位不能产生 (即 膜稳定作用)， 神经传导受阻， 产生局部麻醉作 用。
外周神经系统解剖学
外周神经系统用药
外周神经系统的药物就是作用于传入、传 出 神经系统的药物。使传入、传出神经的 功能加强或抑制，从而 达到治疗的目的。 分类： 作用于传入神经系统的药物 （局部麻醉药 ） 作用于传出神经系统的药物 （拟胆碱药 、 抗胆碱药、拟肾上腺素药）
第上腺素 ① ß1、ß2受体阻断药: 普萘洛尔
（一）拟胆碱药
毛果芸香碱(匹鲁卡品 ) 胆碱受体激动药 为从毛果芸香属植物 中提取的生物碱，现 已能人工合成
药理作用： ❖选择性激动M受体，产生M样作用，尤其 对眼和腺体的 作用明显。 临床应用： （1）眼：缩瞳、降低眼内压和调节痉挛， 可用于治疗 青光眼和虹膜炎。 （2）腺体：使汗腺、唾液腺分泌明显增加 。
3、肾上腺受体阻断药 (1) 受体阻断药 ② 1 受体阻断药:哌唑嗪 ③ 2 受体阻断药:育亨宾 (2) ß受体阻断药 ② ß1 受体阻断药：阿替洛尔 ③ ß2 受体阻断药:布他沙明 (3) 1、 2 、 ß1、ß2受体阻 断药:拉贝洛
① 1 2 受体激动药:去甲肾上腺素 ① 1 2 受体阻断药: 酚妥拉明
（三）丁卡因
长效局麻药，作用快、强、持久。 脂溶性好，粘膜穿透力强，常用于表面麻 醉；也可 用于传导麻醉、硬膜外麻醉；毒 性较大，不用于浸 润麻醉。 本品毒性大， 安全范围小，毒性比普鲁卡因大2～4 倍。
传出神经系统药理概述
一、传出神经分类
传出神经分类模式图 Ach:乙酰胆碱 NA:去甲肾腺素
3、局部麻醉药的作用： 局部麻醉药能与钙离子竞争，并牢固地占据神经 细 胞膜上的钙离子结合点。 当神经兴奋 到达时，局麻药 不能脱离结合点， 因而阻碍了钠离 子内流，动作电 位不能产生 (即 膜稳定作用)， 神经传导受阻， 产生局部麻醉作 用。
外周神经系统药物—局麻药(药物化学课件)
①∵叔胺结构+三硝基苯酚→↓ ②+加硫酸铜和碳酸钠试液→蓝紫色+三氯
甲烷，放置，三氯甲烷层显黄色。 ③+氯化亚钴→绿色，放置→蓝绿色沉淀。 ④显氯化物的鉴别反应。
4、药效
局麻作用强、快、久，穿 透力强。也可用于心律失常。 毒性比普鲁卡因大。
问题：如何用化学方法区别盐酸 普鲁卡因和盐酸利多卡因？
①重氮化偶合反应 ②水解→产物可使红色石蕊试纸变蓝 ③ +加硫酸铜和碳酸钠试液→蓝紫色+ 三氯甲烷，放置，三氯甲烷层显黄色。 为盐酸利多卡因
药典规定本品注射液需检查对 氨基苯甲酸的含量。方法是利用对 氨基苯甲酸与对二甲胺基本甲醛反 应生成黄色的希夫碱。
4）、药效
局麻作用强、短，毒性小， 穿透力差。
二、酰胺类
利多卡因（强、久） 甲哌卡因（强、快、久） 布比卡因 （强、久）
代表药物： 盐酸利多卡因
*盐酸利多卡因（认结构）
6
①麻醉作用强、快、久。 ②安全。 ③有选择性，穿透性强。 ④性质稳定。 ⑤具有可复性。
3、分类:（按化学结构分）
芳酸酯类 酰胺类 氨基醚类 氨基酮类 …
一、芳酸酯类 N CH3 O
O CH3
（一）概述
O
早期 简化
结构改造
O
南美洲古柯树叶中提得可卡因 爱康宁，α－优卡因， β－优卡因 ，托哌可卡因。 普鲁卡因、丁卡因、哌罗卡因
依其药理作用的不同，传统上 分为四大类，拟胆碱药、抗胆碱药、 拟肾上腺素药和抗肾上腺素药。
第六节 局部麻醉药
1、局麻药和全麻药的分类区别：
全身麻醉药：作用于中枢神经系统，
广。用于大手术。有 不良反应，危险性。
局部麻醉药：作用于外周神经系统，
甲烷，放置，三氯甲烷层显黄色。 ③+氯化亚钴→绿色，放置→蓝绿色沉淀。 ④显氯化物的鉴别反应。
4、药效
局麻作用强、快、久，穿 透力强。也可用于心律失常。 毒性比普鲁卡因大。
问题：如何用化学方法区别盐酸 普鲁卡因和盐酸利多卡因？
①重氮化偶合反应 ②水解→产物可使红色石蕊试纸变蓝 ③ +加硫酸铜和碳酸钠试液→蓝紫色+ 三氯甲烷，放置，三氯甲烷层显黄色。 为盐酸利多卡因
药典规定本品注射液需检查对 氨基苯甲酸的含量。方法是利用对 氨基苯甲酸与对二甲胺基本甲醛反 应生成黄色的希夫碱。
4）、药效
局麻作用强、短，毒性小， 穿透力差。
二、酰胺类
利多卡因（强、久） 甲哌卡因（强、快、久） 布比卡因 （强、久）
代表药物： 盐酸利多卡因
*盐酸利多卡因（认结构）
6
①麻醉作用强、快、久。 ②安全。 ③有选择性，穿透性强。 ④性质稳定。 ⑤具有可复性。
3、分类:（按化学结构分）
芳酸酯类 酰胺类 氨基醚类 氨基酮类 …
一、芳酸酯类 N CH3 O
O CH3
（一）概述
O
早期 简化
结构改造
O
南美洲古柯树叶中提得可卡因 爱康宁，α－优卡因， β－优卡因 ，托哌可卡因。 普鲁卡因、丁卡因、哌罗卡因
依其药理作用的不同，传统上 分为四大类，拟胆碱药、抗胆碱药、 拟肾上腺素药和抗肾上腺素药。
第六节 局部麻醉药
1、局麻药和全麻药的分类区别：
全身麻醉药：作用于中枢神经系统，
广。用于大手术。有 不良反应，危险性。
局部麻醉药：作用于外周神经系统，
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
什么是青光眼？
青光眼是一种发病迅速、危害性大、随时导致失明的 常见疑难眼病。特征就是眼内压间断或持续性升高的 水平超过眼球所能耐受的程度而给眼球各部分组织和 视功能带来损害，导致视神经萎缩、视野缩小、视力 减退，失明只是时间的迟早而已，在急性发作期2448小时即可完全失明。
在我国发病率为0.21~1.64%。致盲率为10~20%。 也就是说每100个盲人当中就有10~20个是因青光眼 而失明的。
化学名：（3S-cis)-3-乙基-二氢-4-[(1-甲基-1H-5-咪 唑基）甲基]-2(3H)-呋喃酮。
Pilocarpine是芸香科植物毛果芸香（Pilocarpus jaborandi）叶子中分离出的一种生物碱。
毛果芸香碱的药理作用
Pilocarpine具有M胆碱受体激动作用，对汗腺、 唾液腺的作用强大，造成瞳孔缩小，眼内压降低 。临床上用于治疗原发性青光眼。
Pilocarpine生物利用率低，改造结构成酯增加脂 溶性，在眼组织酯酶作用下，定量转化为原药。
前药
原药
胆碱受体激动剂的应用
M受体亚型较多，分布广，功能多样，但选择性不高， 副作用多。很多选择性的M受体仍然在研究中。
M受体激动剂主要应用有如下三个方面： 1）青光眼的治疗－滴眼后能引起缩瞳、降低眼内压和调
外周神经药物章节介绍
1. 拟胆碱药 Cholinergic Drugs 2. 抗胆碱药 Anticholinergic Drugs 3. 拟肾上腺素药 Adrenergic Drugs 4. 组胺Hl受体拮抗剂
Histamine Hl Receptor Antagonists 5. 局部麻醉药 Local Anesthetics
CI-
化学名：(±)-氯化N,N,N-三甲基-2-氨基甲酰氧基-1-丙铵
氯贝胆碱由乙酰胆碱衍生而来
乙酰胆碱 Acetycholine
氯贝胆碱 Bethanechol Chloride
乙酰胆碱的作用选择性不高，无临床实用价值。 氯贝胆碱是人们对乙酰胆碱进行结构改造获得成功的一 个例子。
氯贝胆碱的应用
Bethanechol chloride为 M胆碱受体激动剂， 尤其对胃肠道和膀胱平滑肌的选择性较高， 对心血管系统的作用无影响。
不易被胆碱酯酶水解，作用较乙酰胆碱长。 临床主要用于手术后腹气胀、尿潴留以及其
他原因所致的胃肠道或膀胱功能异常。
拟胆碱药的构效关系
M样作用为主
N样作用为主
毛果芸香碱 Pilocarpine
拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药物，其中抗肾 上腺素药归为循环系统用药。
组胺为一种重要的 “神经化学递质”发挥重要的生 理作用，有三类受体。
本章介绍组胺H1受体拮抗剂，（抗变态反应） H2受体拮抗剂归为消化系统药物。H3受体更多与中
枢有关。 局麻药—局部阻断感觉神经冲动的发生和传导。—
—归为此章讨论。
第三章 外周神经系统用药
Peripheral Nervous System Drugs
外周神经系统概念
外周神经
传入神经 传出神经
自主神经 运动神经
神经元 效应器 骨骼肌终板
自主神经系统Байду номын сангаас
交感神经系统 副交感神经系统
交感神经节后纤维以去甲肾上腺素为递质，其余神经均 以乙酰胆碱为神经递质。
外周神经系统用药包括的内容
拟胆碱药 Cholinergic drugs
能引起类似胆碱能神经兴奋效果的药物，也 就是能激动胆碱受体的药物称拟胆碱药。
乙酰胆碱（acetylcholine，Ach）结构如下：
Ach的生物合成
乙酰胆碱的生物合成在胆碱能神经细胞内或末梢中进行
①
②
③
① 丝胺酸脱羧酶 ② 胆碱－N甲基转移酶 ③ 胆碱乙酰基转移酶
外周神经系统介绍
传入神经和传出神经共同组成外周神经系统 传出神经按末梢释放递质的不同分： 胆碱能神经和肾上腺素能神经。 胆碱能神经的递质为乙酰胆碱 肾上腺素能神经的递质为去甲肾上腺素。
第一节 拟胆碱药
Cholinergic Drugs
躯体神经、交感神经节前神经元和全 部副交感神经。
化学递质均为乙酰胆碱 （Acetylcholine，Ach）。
拟胆碱药分类
拟胆碱药是一类具有与乙酰胆碱相似作用 的药物。
按其作用环节和机制的不向，可分为 1. 胆碱受体激动剂 （直接作用） 2. 乙酰胆碱酯酶抑制剂。（间接作用）
拟胆碱药作用图解－直接作用
乙酰胆碱
胆碱酯酶
拟胆碱药作用图示－间接作用
胆碱受体的分类 M受体 N受体
Muscarine
M 受体 对毒蕈碱 Muscarine 敏感， 存在于副交感神经节 后纤维。
节痉挛等作用 。 2）阿而茨海默病（Alzheimer’s disease, AD)的治疗。目
前此类药物（M受体激动剂）是治疗AD和其它认知障碍 的主要药物，AD是老年痴呆的主要原因。 AD患者的认知减退归因于大脑皮层胆碱能神经元的变性。 该领域是新药研究的一个热点领域。 3）重症肌无力的治疗。(myasthenia gravis)
Nicotine
N 受体对胆碱能神经 Nicotine 敏感， 存在于骨骼肌细胞膜 上。
常见的胆碱受体激动剂药物
胆碱受体激动剂主要为M受体激动剂 N受体激动剂仅为工具药
主要介绍药物：
氯贝胆碱 Bethanechol Chloride 毛果芸香碱 Pilocarpine
氯贝胆碱 Bethanechol Chloride
青光眼从西医角度认为此病是不治之症，西医治疗措 施只是缓解症状，暂时降低眼压，可能会掩盖病情， 随时反复发作导致失明。
乙酰胆碱酯酶抑制剂
进入神经突触间隙的乙酰胆碱，会被乙酰 胆碱酯酶 （Acetylcholinesterase，AChE） 迅速催化水解，终结神经冲动的传递。
抑制 AChE将导致乙酰胆碱的积聚，从而延 长并增强乙酰胆碱的作用。
胆碱酯酶抑制剂属间接拟胆碱药。 同样用于治疗重症肌无力、青光眼，和抗
老年痴呆。
溴新斯的明 Neostigmine Bromide
乙酰胆碱
化学名： 溴化N，N，N-三甲基-3-[(二甲氨基)甲酰氧基]苯铵
Neostigmine 药理作用特点