第五章 药用合成高分子材料
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吉林大学《药用高分子材料》第五章 药用合成高分子材料期末考试备考资料
第五章药用合成高分子材料
一、几种合成高分子的合成方法、结构式
聚丙烯酸PAA合成方法：1、可以用相应的单体直接在水介质中聚合（丙烯酸单体的自由基聚合制备）而得，以硫酸钾、过硫酸铵或过氧化氢为引发剂，温度控制在50~100℃
2、通过非水介质的聚合反应制备，以过氧化苯甲酰或偶氮异丁腈为引发剂
3、相应聚合物的水解，在聚丙烯酸酯的悬浮液或乳液中加入氢氧化钠水溶液，并加热至100℃
二、聚丙烯酸钠PAAS合成方法：
1、氢氧化钠中和聚丙酸水溶液制取
2、用丙烯酸钠直接在水中聚合制取（但在用碱中和丙烯酸制备丙烯酸钠单体时，有大量中和热产生，很容易同时导致聚合）
3、少量的聚丙烯酸钠利用聚丙烯酸甲酯、聚丙烯酰胺或聚丙烯腈的碱水解反应制备
交联聚丙烯酸钠是以丙烯酸钠为单位，在水溶性氧化-还原引发体系和交联剂存在下经沉淀聚合形成的水不溶性聚合物。
【医学课件大全】药用合成高分子材料
2021/1/11
（3）化学反应性
聚丙烯酸可以被氢氧化钠中和，也可以被氨水、三乙醇胺、三 乙胺等弱碱性物质中和。多价金属的碱中和聚丙烯酸生成不 溶性盐。 在较高温度下，聚丙烯酸可以与乙二醇、甘油、环氧烷烃等 发生醋键结合并形成交联型水不溶性聚合物。
（4）毒性 二者均无毒
2021/1/11
（三）应用 • 聚丙烯酸和聚丙烯酸钠主要在软膏、乳膏、搽剂、
巴布剂等外用药性，可作黏膜制剂。
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二、交联聚丙烯酸钠
（一）制备 丙烯酸钠聚合而成，呈胶冻状透明的弹性体 （二）性质 高吸水性树脂材料，在水中不溶，但吸水膨胀 吸水机理：羧酸基团的亲水性，使其可吸引与之配对的可动离
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四、丙烯酸树脂
（一）来源
实际上是甲基丙烯酸酯、丙烯酸酯、甲基丙烯酸等 单体按不同比例共聚而成的一大类聚合物,在药剂领域 中常用的薄膜包衣材料.
化学结构： [CH2
CH3 C ]n1
C=O
OH
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[ CH2
R1
C ]n2
C=O
OR2
（二）性质
1.玻璃化转化温度 • 丙烯酸树脂由于甲基和酯側基的含量、酯側基柔性的差异
2021/1/11
• 4.溶解性 • 丙烯酸树脂易溶于甲醇、乙醇、异丙醇、丙酮和氯仿等
极性有机溶剂，但在水中的溶解性质则取决于树脂结构中的 侧链基团和水溶液pH。 • 肠溶性树脂分子中的羧基比例越大，则需在pH更高的溶 液中溶解
• 胃崩型树脂和渗透性树脂中的酯基和季胺基在酸性和碱
性环境中均不解离，故不发生溶解。胃溶型树脂在胃酸环境 溶解取决于其叔胺碱性基团。
肠溶型树脂不溶解且对水分子的渗透有一定的抵抗作用， 适合用作隔离层以阻滞水分或潮湿的空气渗透。
（3）化学反应性
聚丙烯酸可以被氢氧化钠中和，也可以被氨水、三乙醇胺、三 乙胺等弱碱性物质中和。多价金属的碱中和聚丙烯酸生成不 溶性盐。 在较高温度下，聚丙烯酸可以与乙二醇、甘油、环氧烷烃等 发生醋键结合并形成交联型水不溶性聚合物。
（4）毒性 二者均无毒
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（三）应用 • 聚丙烯酸和聚丙烯酸钠主要在软膏、乳膏、搽剂、
巴布剂等外用药性，可作黏膜制剂。
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二、交联聚丙烯酸钠
（一）制备 丙烯酸钠聚合而成，呈胶冻状透明的弹性体 （二）性质 高吸水性树脂材料，在水中不溶，但吸水膨胀 吸水机理：羧酸基团的亲水性，使其可吸引与之配对的可动离
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四、丙烯酸树脂
（一）来源
实际上是甲基丙烯酸酯、丙烯酸酯、甲基丙烯酸等 单体按不同比例共聚而成的一大类聚合物,在药剂领域 中常用的薄膜包衣材料.
化学结构： [CH2
CH3 C ]n1
C=O
OH
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[ CH2
R1
C ]n2
C=O
OR2
（二）性质
1.玻璃化转化温度 • 丙烯酸树脂由于甲基和酯側基的含量、酯側基柔性的差异
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• 4.溶解性 • 丙烯酸树脂易溶于甲醇、乙醇、异丙醇、丙酮和氯仿等
极性有机溶剂，但在水中的溶解性质则取决于树脂结构中的 侧链基团和水溶液pH。 • 肠溶性树脂分子中的羧基比例越大，则需在pH更高的溶 液中溶解
• 胃崩型树脂和渗透性树脂中的酯基和季胺基在酸性和碱
性环境中均不解离，故不发生溶解。胃溶型树脂在胃酸环境 溶解取决于其叔胺碱性基团。
肠溶型树脂不溶解且对水分子的渗透有一定的抵抗作用， 适合用作隔离层以阻滞水分或潮湿的空气渗透。
第5章 表面活性剂与药用高分子材料
直接压片。美国、英国、日本药典已收载。
（2）羧甲基淀粉钠(sodium carboxymethylstarch, CMSNa) 高效崩解剂，吸水膨胀300倍。直接压片
3、纤维素（cellulose） 1，4甙键构成，n=100－10000。 （1）纤维素酯类
醋酸纤维素（cellulose acetate）控释制剂和透皮制剂 醋酸纤维素酞酸酯(cellulose acetate phthalate,CAP) 醋酸纤维素丁酸酯（cellulose acetate butyrate,CAB）
3、溶血 ●阳离子型和阴离子型强溶血，不得用于注射
●非离子型
○聚氧乙烯烷基醚>聚氧乙烯脂肪酸酯>吐温类 ○吐温20>吐温60>吐温40>吐温80 但0.25%吐温80出现溶血，吐温80仅用于肌注。 ●静脉注射；Poloxamer188和磷脂。
五、 应用
（一）直接作为药：阳离子型用于消毒、杀菌、防腐
（四）非离子型表面活性剂 ●亲水基团；多元醇 ●亲油基团；RCOOH，ROH ●以酯键或醚键相连。 ●特点： ○品种多 ○稳定。化学上不解离。 ○毒性小。外用，口服，甚至注射。 ○乳化剂、助悬剂、湿润剂、分散剂等。
1、脱水山梨醇脂肪酸酯类；
司盘（Span）
2、聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酯类： 吐温类（Tween）
（2）纤维素醚类
●羧甲基纤维素(CMCNa) 水溶性，粘合剂，助悬剂、控释骨架
●甲基纤维素（MC）
水溶性
●羟丙基纤维素（HPC） 水溶性
●羟丙甲基纤维素（HPMC）水溶性，优良薄膜包衣材料
●乙基纤维素（EC）： 水不溶性，缓释制剂的载体、薄膜包衣
●低取代羟丙基纤维素(L-HPC): 高效崩解剂。
（2）羧甲基淀粉钠(sodium carboxymethylstarch, CMSNa) 高效崩解剂，吸水膨胀300倍。直接压片
3、纤维素（cellulose） 1，4甙键构成，n=100－10000。 （1）纤维素酯类
醋酸纤维素（cellulose acetate）控释制剂和透皮制剂 醋酸纤维素酞酸酯(cellulose acetate phthalate,CAP) 醋酸纤维素丁酸酯（cellulose acetate butyrate,CAB）
3、溶血 ●阳离子型和阴离子型强溶血，不得用于注射
●非离子型
○聚氧乙烯烷基醚>聚氧乙烯脂肪酸酯>吐温类 ○吐温20>吐温60>吐温40>吐温80 但0.25%吐温80出现溶血，吐温80仅用于肌注。 ●静脉注射；Poloxamer188和磷脂。
五、 应用
（一）直接作为药：阳离子型用于消毒、杀菌、防腐
（四）非离子型表面活性剂 ●亲水基团；多元醇 ●亲油基团；RCOOH，ROH ●以酯键或醚键相连。 ●特点： ○品种多 ○稳定。化学上不解离。 ○毒性小。外用，口服，甚至注射。 ○乳化剂、助悬剂、湿润剂、分散剂等。
1、脱水山梨醇脂肪酸酯类；
司盘（Span）
2、聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酯类： 吐温类（Tween）
（2）纤维素醚类
●羧甲基纤维素(CMCNa) 水溶性，粘合剂，助悬剂、控释骨架
●甲基纤维素（MC）
水溶性
●羟丙基纤维素（HPC） 水溶性
●羟丙甲基纤维素（HPMC）水溶性，优良薄膜包衣材料
●乙基纤维素（EC）： 水不溶性，缓释制剂的载体、薄膜包衣
●低取代羟丙基纤维素(L-HPC): 高效崩解剂。
药用高分子材料-药用合成高分子
（四）、丙烯酸树脂
（1）来源 实际上是甲基丙烯酸酯、丙烯酸酯、甲基丙烯酸 等单体按不同比例共聚而成的一大类聚合物,在药剂领 域中常用的薄膜包衣材料. 化学结构： [CH2 CH3 C ]n1 [ CH2 R1 C ]n2 C=O OR2
C=O
OH
（2）性质
1.玻璃化转化温度 • 丙烯酸树脂由于甲基和酯侧基的含量、酯侧基柔性的差异， 不同型号树脂的玻璃化转变温度有很大差异。 肠溶型甲基丙烯酸、甲基丙烯酸甲醋共聚物Tg在160℃以上 胃崩型丙烯酸树脂的Tg却低达一8 ℃ 渗透型丙烯酸树脂的Tg介于二者之间，约在55℃左右。 • 共混或加入增塑剂可以降低丙烯酸树脂的玻璃化转变温度， 调节树脂的成膜性。
（3）应用 1.丙烯酸树脂的安全性 • 它们具有连续的碳氢链结构，在胃内很稳定，不 受消化酶破坏，在体液中溶胀；但不被吸收、不 参与人体生理代谢。口服后以不变的分子形成很 快排出，对人体无害。其广泛应用于片剂、丸剂、 颗粒剂、中药制剂等固体制剂中，是一种优良新 辅料。 2.丙烯酸树脂做骨架材料 • 用作缓释、控释制剂的骨架材料
（3）化学反应性 聚丙烯酸可以被氢氧化钠中和，也可以被氨水、三乙醇胺、 三乙胺等弱碱性物质中和。多价金属的碱中和聚丙烯酸生成 不溶性盐。 在较高温度下，聚丙烯酸可以与乙二醇、甘油、环氧烷烃 等发生醋键结合并形成交联型水不溶性聚合物。
（4）毒性 二者均无毒 3、应用 ① 分散剂－ 将碳酸钙、硫酸钙等盐类的微晶或泥沙分散于 水中不沉淀，用于循环冷却水系统作阻垢分散剂使用，从而 达到阻垢目的； ② 基质、增稠剂、增黏剂－软膏、乳膏外用药剂或化妆品
（三）、卡波沫
（一）来源 是丙烯酸与丙烯基蔗糖交联的高分子聚合物，按粘 度不同分为 934 、 940 、 941 等规格，交联度不高， 微弱交联 化学结构： [CH2-CH]n [C3H2 COOH C12H21O12]m
药用合成高分子材料ppt课件
CH2
H C C=O OR1
CH3 CH2 C CH2 C=O n1 OCH3 n2 甲基丙烯酸酯共聚物(P145表5-2)
CH3 C C=O OR2
n3
制备：根据成品的要求可选用乳液聚合、溶液聚合、 本体聚合。 性质：1. 玻璃化转变温度Tg 肠溶型 160℃以上 渗透型 55℃左右 胃崩型 -8℃ 含丙烯酸酯比例较大。 均有良好的成膜性，Tg较高树脂表现出显著刚性， 脆性较大。 当用于制作薄膜衣时：胃崩型不加或少加增塑剂 渗透型 加10%以下增塑剂 肠溶型 40%
The microspheres act like tiny sponges that expand and contract in response to changes in acidity. While in an acidic environment, such as that of the stomach, the mesh is tightly woven, and the microspheres' contents are protected. When the microspheres reach the small intestine -- a chemically nonacidic environment -- the polyacrylic acid behaves much like it does in super-absorbent products, forcing the mesh of the microspheres to swell like the expanding bars of a cage and open up to absorb large volumes of liquid. At the same time, whatever is trapped inside the microspheres is allowed to escape .
第五章 (1) 药用合成高分子
(3)乳化剂、增稠剂和助悬剂 卡波沫具有交联的网状结构，中等分子量的卡波沫特别适合用 作助悬剂(常用量0.5％-1％)及辅助乳化剂(常用量0.1％～0.5％) 。 低分子量的卡波沫则可用于内服或外用液体药剂的增黏。
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(4)缓释控释材料 利用卡波沫形成凝胶及溶胀性质，可制备亲水性凝胶骨架型控 释制剂，卡波沫与碱性药物形成内盐并形成可溶性凝胶，具有缓 释、控释作用，适合于制备缓释液体制剂，如滴眼剂、滴鼻剂等， 同时还可发挥掩味作用。
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2. 性质 室温下，PAA是透明片状固体或白色粉末，硬而脆。聚丙烯酸 遇水易溶胀和软化，在空气中易潮解。 (1)溶解性 PAA易溶于水、乙醇、甲醇和乙二醇等极性溶剂，在饱和烷烃 及芳香烃等非极性溶剂中不溶；而聚丙烯酸钠仅溶于水，不溶于 有机溶剂。 (2)黏度和流变性 聚合物稀溶液的黏度与聚合物大分子的构象形态有关，分子链 越舒展，黏度越大。与其他水溶性聚电解质相类似，PAA水溶液 的流变性表现出明显的聚电解质效应。
第五章 药用合成高分子
第一节 丙烯酸类均聚物和共聚物 一、聚丙烯酸和聚丙烯酸钠 1. 化学结构和制备方法 聚丙烯酸(polyacrylic acid，PAA)是由丙烯酸单体加成聚合生 成的高分子；用氢氧化钠中和后即得到聚丙烯酸钠(sodium polyacrylate，PAA-Na) 。
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PAA是由丙烯酸单体的自由基聚合制备的，一般在50-100℃的 水溶液中进行，以过硫酸钾、过硫酸铵或过氧化氢为引发剂，以 异丙醇、次磷酸钠或颈基琥珀酸钠等为链转移剂进行分子量的调 节。在水中聚合得到的聚丙烯酸水溶液蒸干水分后即得固态块状 聚丙烯酸。 如果以苯为溶剂，用过氧化苯甲酰(BPO)引发丙烯酸聚合，生 成的聚丙烯酸在苯中不溶而析出，过滤和干燥后即得聚丙烯酸固 体粉末。 聚丙烯酸钠常采用氢氧化钠中和聚丙烯酸的水溶液方法制备， 也可以用丙烯酸钠水溶液聚合制得。少量的聚丙烯酸钠还可以利 用聚丙烯酸甲酯、聚丙烯酰胺或聚丙烯腈的碱水解反应制备。
药用合成高分子
4、应用 (1) 粘合剂 ● PVP具有很好的粘结强度:不易破碎、在消化道内易崩解， ● 与其它粉末干混、溶剂湿润制粒，适用于吸湿性大的药物；
● 聚维酮还是直接压片的干燥粘合剂。
● PVP的高溶解性及可调节的粘度减少了造粒溶液的体积，从而 减少了干燥时间及成本。
● 对那些湿、热敏感及易挥发的药物，用PVP的醇溶液造粒，可 有效消除水分、干燥温度及时间对药物稳定性的影响。
• 淀粉/PVA混合凝胶也被制备出来，用于药物控制 释放的研究。把淀粉与PVA的水溶液体系经辐射交 联制得。德国的Stockhausen 股份有限公司开发了 聚丙烯酸钠/PVA交联接枝的水凝胶。
三 聚乙烯基吡咯烷酮及其衍生物
（一） 聚乙烯基吡咯烷酮 1、化学结构与制备方法
H2C CH2
H2C
C
N
O
CH CH2 n
聚维酮（聚乙烯基吡咯烷酮）
规格 PVP K15
分子量 0.8 （万）
PVP PVP PVP K25 K30 K60
3.0 5.0 40.0
PVP K90
100.0
无热原C级 PVP K120
300.0
●聚维酮易溶于水，在许多有机溶剂中极易溶解 ●可压性良好 ● PVP玻璃化温度175℃ ● PVP呈化学隋性，能与大多数无机盐以及许多天然 或合成聚合物、化合物在溶液中混溶 ● PVP有较好的可结合性，可与碘、普鲁卡因、丁卡 困、氯霉素等形成可溶性复合物 ●无毒，用作血浆的代用品
衍 生 物
聚
乙
乙
烯
烯
共
基
聚
吡
物
咯 烷 酮
乙乙 烯烯
— —
类 乙醋
聚交聚 烯酸
维联维 醇乙
药用高分子材料药用合成高分子【共68张PPT】
• 利用氢键结合也可实现卡波沫的溶胀与凝胶化作用， 其机理是引入一个羟基给予体。
3.乳化及稳定作用 一方面由于其分子中存在亲水、硫水部分，因而具有乳化作 用;另一方面它可在较大范围内调节两相粘度，大部分型号均可采用， 这是卡波沫运用于乳剂系统的最大伏点。
4.稳定性
固态卡波沫较稳定
宜中和后使用，中和后的聚合物凝胶在正常的条件下不会水解、氧 化
4.缓控释材料
①卡波沫的缓释、控释作用在于其溶胀与形成凝胶的性质。
②本品可与碱性药物生成盐并形成可溶性凝胶发挥缓释、控释作用，特别 适合与制备缓释液体制剂，如滴眼剂、滴鼻剂等，同时还可发挥掩味作 用。
5.黏膜黏附材料
近年来常利用卡波沫制备粘膜粘附片剂以达到缓释效果，聚合物 大分子链可以与粘膜糖蛋白大分子相互缠绕而维持常长时间粘附 作用，与一些水溶性纤维素衍生物配伍使用有更好的效果。
• 4.溶解性
• 丙烯酸树脂易溶于甲醇、乙醇、异丙醇、丙酮和氯仿等极性有机溶剂， 但在水中的溶解性质则取决于树脂结构中的侧链基团和水溶液pH。
• 肠溶性树脂分子中的羧基比例越大，则需在pH更高的溶液中溶 解
• 胃崩型树脂和渗透性树脂中的酯基和季胺基在酸性和碱性环境中均不解 离，故不发生溶解。胃溶型树脂在胃酸环境溶解取决于其叔胺碱性基团 。
的；
② 基质、增稠剂、增黏剂－软膏、乳膏外用药剂或化妆品
③ 现代制剂应用 控释制剂: PAA-壳聚糖离子复合物－肽及蛋白质
PAA－聚乙烯醇、聚乙二醇可逆络合物
口服和黏膜制剂： PAA－聚乙烯醇 PAA－羟丙甲纤维素
巴布膏剂压敏胶： PAA－聚乙烯基吡咯烷酮、聚乙二醇
（二）、交联聚丙烯酸钠
（1）制备
• 5.渗透性
虽然含季胺基团的渗透型树脂在水中不溶，但季胺盐基具有很强 的亲水性，使其具有一定的水渗透溶胀性质。季胺基团比例越
3.乳化及稳定作用 一方面由于其分子中存在亲水、硫水部分，因而具有乳化作 用;另一方面它可在较大范围内调节两相粘度，大部分型号均可采用， 这是卡波沫运用于乳剂系统的最大伏点。
4.稳定性
固态卡波沫较稳定
宜中和后使用，中和后的聚合物凝胶在正常的条件下不会水解、氧 化
4.缓控释材料
①卡波沫的缓释、控释作用在于其溶胀与形成凝胶的性质。
②本品可与碱性药物生成盐并形成可溶性凝胶发挥缓释、控释作用，特别 适合与制备缓释液体制剂，如滴眼剂、滴鼻剂等，同时还可发挥掩味作 用。
5.黏膜黏附材料
近年来常利用卡波沫制备粘膜粘附片剂以达到缓释效果，聚合物 大分子链可以与粘膜糖蛋白大分子相互缠绕而维持常长时间粘附 作用，与一些水溶性纤维素衍生物配伍使用有更好的效果。
• 4.溶解性
• 丙烯酸树脂易溶于甲醇、乙醇、异丙醇、丙酮和氯仿等极性有机溶剂， 但在水中的溶解性质则取决于树脂结构中的侧链基团和水溶液pH。
• 肠溶性树脂分子中的羧基比例越大，则需在pH更高的溶液中溶 解
• 胃崩型树脂和渗透性树脂中的酯基和季胺基在酸性和碱性环境中均不解 离，故不发生溶解。胃溶型树脂在胃酸环境溶解取决于其叔胺碱性基团 。
的；
② 基质、增稠剂、增黏剂－软膏、乳膏外用药剂或化妆品
③ 现代制剂应用 控释制剂: PAA-壳聚糖离子复合物－肽及蛋白质
PAA－聚乙烯醇、聚乙二醇可逆络合物
口服和黏膜制剂： PAA－聚乙烯醇 PAA－羟丙甲纤维素
巴布膏剂压敏胶： PAA－聚乙烯基吡咯烷酮、聚乙二醇
（二）、交联聚丙烯酸钠
（1）制备
• 5.渗透性
虽然含季胺基团的渗透型树脂在水中不溶，但季胺盐基具有很强 的亲水性，使其具有一定的水渗透溶胀性质。季胺基团比例越
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应 用
1.注射用的复合溶剂
2.栓剂基质: 讨论:栓剂基质应具有 的性质? 刺激性 熔程
3.软膏及化妆品基质 4.液体药剂的助悬，增 粘与增溶 5.固态分散体的载体 （熔融法） 6.片剂的润滑剂,致孔 剂;滴丸基质 7.靶向微粒制剂的修 饰剂
泊洛沙姆（普流罗尼）
温敏凝胶
-聚氧乙烯-聚氧丙烯-聚氧乙烯-
粘度:聚乙烯醇的低浓 度水溶液具有一定粘 度，粘度随聚乙烯醇浓 度增加而上升，温度升 高则粘度下降。
4. 化学性质: 聚乙烯醇在化学结构上 可以看成是在交替相隔 碳原子上带有羟基的多 元醇，因此可以发生羟 基的化学反应，如醚 化、酯化和缩醛化等。
应 用
1.外用制剂的成膜材料 和凝胶材料:膜剂;凝胶剂; 透皮制剂(巴布剂);涂膜 剂;软膏剂;面膜
溶解性？
溶解性：酸性？碱性？ 胃溶？肠溶？
丙烯酸树脂Ⅳ 结构：甲基丙烯酸二甲 氨基乙酯+甲基丙烯酸酯 溶解性？ 胃溶？肠溶？
（2）德国产聚丙烯酸 树脂产品 商品名：Eudragit（尤特 奇） 型号： Eudragit E： Ⅳ Eudragit L： Ⅰ、 Eudragit S： Ⅲ Eudragit与对应国产的 型号？ P190
四.聚丙烯酸树脂与聚甲基丙烯酸铵酯
树脂:树脂通常是指受热后 有软化或熔融范围，软化时 在外力作用下有流动倾向， 常温下是固态、半固态，有 时也可以是液态的有机聚合 物。广义地讲，可以作为塑 料制品加工原料的任何聚合 物都称为树脂。 树脂有天然树脂和合成树 脂之分。
酯:酸（羧酸或无机含 氧酸）与醇起反应生成 的一类有机化合物叫做 酯。 化学结构： R-COO-R'
聚甲丙烯酸銨酯(自学)
第二节 乙烯基类均聚物和共聚物 乙烯CH2=CH2 乙烯基-CH=CH2 取代乙烯:氯乙烯 均聚物 共聚物
一.聚乙烯醇
1.化学结构和制备 1) 结构单元:乙烯醇? 2) 制备:由聚醋酸乙烯 (酯)（PVAc）醇解而 成，不存在乙烯醇单 体。 3）醇解度：聚醋酸乙 烯醇解的百分率。 4）命名：
运用:控释膜
第三节 环氧乙烷类均聚物和共聚物
环氧乙烷(氧化乙烯 )
结构: 作用:气体灭菌剂
聚乙二醇（PEG）
1.化学结构和制备 1)单体:环氧乙烷（乙 二醇？） 2)聚合方法:离子聚合 形成的聚醚。 3)命名:PEG400(分子 量的中值)
性 质
1.性状
PEG400
PEG1000
2.溶解性:易溶于水,随分子量增加,溶解性下 降。 3.吸湿性:低分子量的PEG吸湿性强(?) 4.表面活性(?) 5.化学反应性(?)
制备方法: 1.溶液聚合 1)水溶液聚合: 引发剂:硫酸钾;过硫酸铵 2)非水溶液聚合: 引发剂:? 2.聚丙烯酸酯水解
2. 性质
性状：聚丙烯酸是硬而 脆的透明片状固体或白 色粉末。
1.溶解性 聚丙烯酸易溶于水、乙 醇、甲醇和乙二醇等极 性溶剂，在饱和烷烃及 芳香烃等非极性溶剂中 不溶。碱性过强，溶解 度下降。 聚丙烯酸钠仅溶于水， 不溶于有机溶剂。
丙烯酸酯比例越高，MFT越低
适宜作薄膜衣。
（4）机械性质：质丙烯酸 树酯类中，除胃崩型树酯和 肠溶型I号树脂外，其他树脂 很少能制备成具有一定拉伸 强度及柔性的独立薄膜。可 以说丙烯酸树脂中大部分材 料机械性不强。 不同树脂的混合使用或加 入增塑剂，可以改善薄膜的 机械性能。
H2O
（5）渗透性：渗透性是生物膜所 具有的特性,指由浓度差引起的水 分净移动的能力。由溶质引起的渗 透压大小与溶质分子或离子的数目 多少成正比。
3. 应 用
1)外用制剂:聚丙烯酸和 聚丙烯酸钠主要在软 膏、乳膏、搽剂等外 用药剂及化妆品中用 作基质、增稠剂、分 散剂、增粘剂。
2)巴布剂的压敏胶
例：双氯芬酸钠巴布剂
二.交联聚丙烯酸钠
1.化学结构和制备 制备:以丙烯酸钠为单 体，在水溶性氧化-还原 体系和交联剂存在经沉 淀聚合形成的水不溶性 聚合物。 交联剂:二乙烯基 P184
制 备
甲基丙烯酸、甲基丙烯酸酯和丙烯酸酯 等单体在光、热、辐射线或引发剂条件下均 容易共聚。 分别采用乳液聚合、溶液聚合和本体聚 合。
性 质
（1）性状与溶解性 粉末；水分散体；有 机溶剂溶液 溶解性：胃溶；肠溶； 胃崩
（2）玻璃化转变温度 （Tg）：
（3）最低成膜温度 （MFT）：是指树脂胶乳液 在梯度加热干燥条件下形成 连续性均匀而无裂纹薄膜的 最低温度限。 在MFT以下，聚合物粒子 不能发生熔合变形成膜。 MFT太高的树脂不适合薄 膜包衣。一般15-25较为
P194 PVA05-88
n：05*100
醇解度
性 质
1.溶解性 87-89%:在冷水或热水 中很快溶解(PVA05-88); 75-80%:只在冷水溶解; 少于50%:在水中不溶 解; 溶解于水与乙醇的混合 溶剂
2.水溶液性质及其混溶性
1) 黏性:n 2) 表面活性: 3)成膜性:
3. 粘度
1.化学结构和制备 单体:VP(N-乙烯基-2吡咯烷酮) 聚合方法: VP溶于水,甲醇,乙醇等 极性溶剂,不溶于烃等非 极性溶剂。故聚合方法 常采用溶液和悬浮聚合 命名：PVP-k30
性 质
1.物理性状
聚维酮为白色至乳白色 粉末，无臭或几乎无 味，具有一定吸湿性而 流动性一般。
2.溶解性 聚维酮溶解性与其单体 相似，易溶于水，甲 醇、乙醇、丙二醇、甘 油等等极性溶剂，但不 溶醚、烷烃、矿物油。
第五章 药用合成高分子材料
药物传递系统(DDS)
缓控释系统（定速）：可较长期保持有效血药浓度。
靶向给药系统（定位）：靶器官的浓度高，而一 般组织器官的浓度低。 被动靶向：微粒，脂质体 主动靶向：抗体制剂 生物化学靶向：结肠靶向 自调式释药系统（定时）：依赖生物体信息反 馈，自动调节药物的 释放。 TDDS系统 黏膜给药系统 生物技术药物传递系统：控制型注射给药系 统 ，非注射给药系统
2.粘度和流变性 溶解度越高，粘度也越 大。 PH值和盐溶液的浓度 对聚合物的粘性的影 响？（低酸高碱？） 在高剪切力下粘性下 降。
3.化学反应性 1）中和反应：碱+聚丙烯 酸（无机碱；有机碱） 2）酯化反应：与多元醇乙 二醇、甘油等发生酯键结 合并形成交联水不溶性聚 合物。 3）络合反应：氢键 4）脱水和降解反应：分子 内脱水。
2.用包衣材料（合用） 3.用作固体分散体载体 及结晶抑制剂（一般采 用共沉淀法，不采用熔 融法）。
4.用于缓释控释制剂 1）不溶性骨架的致孔剂 2）高分子量制备亲水型 凝胶缓释放片。
5.助溶剂,分散稳定剂, 滴眼液增稠剂等 讨论: 可用于眼药水的 高分子材料有哪些?
PVP
单剂量包装
甲硝唑片
3. 应用
(1)包衣材料: 1)胃溶型树脂:防潮；避 光；掩味。 2)肠溶型树脂:易被胃酸 破坏；胃刺激较大的药 物；隔离层 3）单纯渗透型：控制 药物释放速率
（2）骨架材料：用作缓 释、控释制剂的骨架材 料。 1）湿法制粒：药物+ 树脂粉末 2）固体分散体：（药 物+ 树脂粉末+辅料）溶 液共沉淀
8*10表示聚氧乙烯链段在共聚 物中的重量百分比
性 质
性状:泊洛沙姆为白 色，蜡状的固体或无色 液体。
亲水亲油链段?
1.溶解性： 油溶性到水溶性系列产 品。 随着共聚物中聚氧乙烯 部分的增加，泊洛沙姆 的水溶性逐渐增大。
意义？
2.昙点：泊洛沙姆水溶 液加热时，由于大分子 的水合结构被破坏以及 形成疏水链构象，发生 起浊或起昙现象。昙点 的不同是由于大分子中 亲水性链段和疏水链段 二者比例变化造成的。
3.乳化及其稳定作用： 卡波沫在乳剂系统中具 有乳化和稳定双重作 用。 亲水基团和亲油基团 水溶性卡波沫盐？ 酯溶性卡波沫盐？
4.稳定性 固态卡波沫较稳定，104℃ 加热2小时不影响其性能，但 260 ℃加热30分钟完全分 解。但在实际生产中，通常 使用中和后的聚合物凝胶。 含卡波沫一般用玻璃和塑 料容器包装；金属包装应该 控制PH。
2. 性质
溶解性:在水中不溶，但能 迅速吸收自重数百倍(300800倍)的水分而溶胀。 盐溶液抑制解离,减少渗透 压差而吸收能力下降。 讨论：尿不湿对纯水和尿 液的吸水能力的比较？
3. 应用
1) 外用软膏或乳膏的水 性基质。 2) 医用尿布、吸血 巾、妇女卫生巾等一次 性复合卫生材料的主要 填充剂和添加剂。
外用避孕凝胶
养阴生肌散膜剂
处方： 养阴生肌散: 40 g 聚乙烯醇(17-88) : 200 g 甘油: 20 ml 吐温-80: 100滴 蒸馏水: 1000 ml 制备：
2.液体制剂的助悬剂, 增稠剂及增黏剂
3.固体制剂的粘合剂及 骨架材料及微球
聚醋酸乙烯肽酸酯(自学)
聚维酮（聚乙烯吡咯烷酮 PVP）
PVPK30
3.溶液粘性： 聚维酮分子量大小 和溶液浓度影响其溶 液粘度。
PVPK90
4.化学反应性
聚维酮能与多种物质形 成可溶性复合物，使不 溶性药物的溶解度增 加。 聚维酮碘
应 用
1.用作固体制剂的粘合剂 1）对湿（非水溶剂）、热 敏感的药物制粒。 2）疏水性药物的制粒，增 加药物溶出度。 3）PVP的无水乙醇溶液是 泡腾剂的理想粘合剂。 4）直接压片的干燥粘合剂Βιβλιοθήκη 卡波沫 (Carbomer)
1.名称:卡波沫 ;卡波姆 2.结构 :丙烯酸和丙烯 基蔗糖交联的醚聚合物
2.性质
(1) 性状 卡波沫是一种白色、疏 松、酸性，引湿性强， 微有特异臭的粉末，通 常含水量高可达2%。
2.溶解、溶胀及其凝胶特 性 卡波沫在水中迅速溶胀，但 不溶解，在碱性水中可逐渐 溶解成溶液。 碱性越强，卡波沫的粘性 越强？（P186-图） 怎样调节含卡波沫制剂的 粘性？
交联聚维酮（交联乙烯吡咯烷酮 PVPP） 1.化学结构：一种高度 物理交联而非化学交联 的网状结构分子。 2.溶解性: 3.运用: