第五章药用讲义合成高分子材料
合集下载
药用合成高分子课件
丙烯酸树脂主要用作片剂、微丸、缓释颗粒等的薄膜包衣材料。
(2)用作缓释、控释制剂的辅料 丙烯酸树脂广泛用于药物缓释、控释制剂中, 作为骨架材料、
微囊囊材及包衣膜。
21
六、聚α-氰基丙烯酸烷基酯 聚α-氰基丙烯酸烷基酯(PACA)是氰基丙烯酸酯(ACA)单体
在亲核试剂如OH-, CH3O-或CH3COO-等引发下进行阴离子 聚合反应制备的, 结构及反应机理如下所示。
一般而言, 包衣树脂的MFT在15～25℃范围对薄膜衣形成较 为有利。
19
(3)力学性质 含有丙烯酸丁酯结构单元的胃崩型树脂和肠溶型I号树脂, 有较
好的柔性, 能够制备成具有一定拉伸强度及柔性的独立薄膜。其他 树脂脆性大, 很难形成具有一定力学强度的薄膜。
(4)溶解性 丙烯酸树脂易溶于甲醇、乙醇、异丙醇、丙酮和氯仿等极性有
机溶剂, 在水中的溶解性取决于树脂结构中的侧链基团和水溶液 pH值。
(5)渗透性 含季铵基团的渗透型树脂的渗透性取决于季铵盐基的亲水性,
使水渗透进入而使树脂溶胀。季铵基团比例越高, 渗透性越大。 胃崩型树脂结构中的酯链侧基, 具有一定疏水性, 渗透性很小,
单独应用在胃肠液中既不溶也不崩, 必须添加适量的亲水性物质, 如糖粉、淀粉等, 使树脂成膜时形成孔隙, 利于水分渗入。
12
2.性质
(1)溶解、溶胀及其凝胶特性 卡波沫与聚丙烯酸水凝胶有相似的物理性质和化学性质, 可分
散于水中, 迅速溶胀, 但不溶解。卡波沫的羧基较容易与碱反应, 当其水分散液被碱中和时, 沿着聚合物主链产生负电荷, 同性电荷 之间的排斥作用使分子链伸展, 其在水、醇和甘油中逐渐溶解, 黏 度很快增大, 分子体积增加1000倍以上；在低浓度时形成澄明溶 液, 在浓度较大时形成具有一定强度和弹性的半透明状凝胶。
(2)用作缓释、控释制剂的辅料 丙烯酸树脂广泛用于药物缓释、控释制剂中, 作为骨架材料、
微囊囊材及包衣膜。
21
六、聚α-氰基丙烯酸烷基酯 聚α-氰基丙烯酸烷基酯(PACA)是氰基丙烯酸酯(ACA)单体
在亲核试剂如OH-, CH3O-或CH3COO-等引发下进行阴离子 聚合反应制备的, 结构及反应机理如下所示。
一般而言, 包衣树脂的MFT在15～25℃范围对薄膜衣形成较 为有利。
19
(3)力学性质 含有丙烯酸丁酯结构单元的胃崩型树脂和肠溶型I号树脂, 有较
好的柔性, 能够制备成具有一定拉伸强度及柔性的独立薄膜。其他 树脂脆性大, 很难形成具有一定力学强度的薄膜。
(4)溶解性 丙烯酸树脂易溶于甲醇、乙醇、异丙醇、丙酮和氯仿等极性有
机溶剂, 在水中的溶解性取决于树脂结构中的侧链基团和水溶液 pH值。
(5)渗透性 含季铵基团的渗透型树脂的渗透性取决于季铵盐基的亲水性,
使水渗透进入而使树脂溶胀。季铵基团比例越高, 渗透性越大。 胃崩型树脂结构中的酯链侧基, 具有一定疏水性, 渗透性很小,
单独应用在胃肠液中既不溶也不崩, 必须添加适量的亲水性物质, 如糖粉、淀粉等, 使树脂成膜时形成孔隙, 利于水分渗入。
12
2.性质
(1)溶解、溶胀及其凝胶特性 卡波沫与聚丙烯酸水凝胶有相似的物理性质和化学性质, 可分
散于水中, 迅速溶胀, 但不溶解。卡波沫的羧基较容易与碱反应, 当其水分散液被碱中和时, 沿着聚合物主链产生负电荷, 同性电荷 之间的排斥作用使分子链伸展, 其在水、醇和甘油中逐渐溶解, 黏 度很快增大, 分子体积增加1000倍以上；在低浓度时形成澄明溶 液, 在浓度较大时形成具有一定强度和弹性的半透明状凝胶。
第五章 药用合成高分子材料
应 用
1.注射用的复合溶剂
2.栓剂基质: 讨论:栓剂基质应具有 的性质? 刺激性 熔程
3.软膏及化妆品基质 4.液体药剂的助悬，增 粘与增溶 5.固态分散体的载体 （熔融法） 6.片剂的润滑剂,致孔 剂;滴丸基质 7.靶向微粒制剂的修 饰剂
泊洛沙姆（普流罗尼）
温敏凝胶
-聚氧乙烯-聚氧丙烯-聚氧乙烯-
粘度:聚乙烯醇的低浓 度水溶液具有一定粘 度，粘度随聚乙烯醇浓 度增加而上升，温度升 高则粘度下降。
4. 化学性质: 聚乙烯醇在化学结构上 可以看成是在交替相隔 碳原子上带有羟基的多 元醇，因此可以发生羟 基的化学反应，如醚 化、酯化和缩醛化等。
应 用
1.外用制剂的成膜材料 和凝胶材料:膜剂;凝胶剂; 透皮制剂(巴布剂);涂膜 剂;软膏剂;面膜
溶解性？
溶解性：酸性？碱性？ 胃溶？肠溶？
丙烯酸树脂Ⅳ 结构：甲基丙烯酸二甲 氨基乙酯+甲基丙烯酸酯 溶解性？ 胃溶？肠溶？
（2）德国产聚丙烯酸 树脂产品 商品名：Eudragit（尤特 奇） 型号： Eudragit E： Ⅳ Eudragit L： Ⅰ、 Eudragit S： Ⅲ Eudragit与对应国产的 型号？ P190
四.聚丙烯酸树脂与聚甲基丙烯酸铵酯
树脂:树脂通常是指受热后 有软化或熔融范围，软化时 在外力作用下有流动倾向， 常温下是固态、半固态，有 时也可以是液态的有机聚合 物。广义地讲，可以作为塑 料制品加工原料的任何聚合 物都称为树脂。 树脂有天然树脂和合成树 脂之分。
酯:酸（羧酸或无机含 氧酸）与醇起反应生成 的一类有机化合物叫做 酯。 化学结构： R-COO-R'
聚甲丙烯酸銨酯(自学)
第二节 乙烯基类均聚物和共聚物 乙烯CH2=CH2 乙烯基-CH=CH2 取代乙烯:氯乙烯 均聚物 共聚物
第五章 药用合成高分子材料
聚乙烯醇在酯、醚、烃及高级醇中微溶或不溶， 但醇解度低的产品在有机溶剂中的溶解度增加。
3.粘度 粘度随聚乙烯醇浓度增加而急剧上升，温度升高 则粘度下降。 4.凝胶化 30度以下存放过程中，由于聚乙烯醇凝胶化作用， 粘度逐渐升高，凝胶化。 聚乙烯醇可以与其他高分子（聚丙烯酸、聚乙二 醇等）混合，形成的凝胶兼具两种聚合物的性质。 5.混溶性 与大多数无机盐有配伍禁忌
2.最低成膜温度 最低成膜温度(MFT)指树脂胶乳液在梯度加热干燥条件 下形成连续性均匀而无裂纹薄膜的最低温度限,在MFT以下， 聚合物粒子不能发生熔合变形成膜。在含有丙烯酸酯的树脂 中，丙烯酸酯比例越高，MFT越低。 3.机械性质 丙烯酸树脂能够在药上形成具有一定拉伸强度及柔性的 独立薄膜, 主要依赖于分子中酯基与药片表面分子带电负性 原子形成氢键、分子链对药片隙缝的渗透以及包衣液中其他 成分的吸附。
5.用作透皮吸收制剂辅料 PVA凝胶透皮系统，目前已有硝酸甘油、可乐定等易 于透过皮肤的药物的透皮系统问世。 6.聚乙烯醇微球在医药中的应用 通过PVA上的羟基的反应活性，可以把药物分子共价 键或离子键合到PVA的側基上。如茶多酚的聚乙醇缓释 胶囊，不仅提高了茶多酚的稳定性，而且对茶多酚具有 缓释作用。 7.其他应用 聚乙烯醇水凝胶还可作为医用导管材料、伤口敷料、 传感器、软角内膜接触镜、手术缝合线。
PVP 在药学领域中的应用
剂型
片剂 颗粒 包衣剂 胶囊 共沉淀剂 注射剂 口服液 服用药片 杀菌消毒剂
含 PVP 成分
PVP-K30 PVP-K30 PVP-K30 PVP-K30 PVP-K15 PVP-K15 PVP-K15 ， K60 PVP-K30 ， K90 PVP-I
二、交联聚丙烯酸钠 （一）制备 丙烯酸钠聚合而成，呈胶冻状透明的弹性体 （二）性质 高吸水性树脂材料，在水中不溶，但吸水膨胀 吸水机理：羧酸基团的亲水性，使其可吸引与之配对的可动离 子和水分子，产生很高的渗透压，结构内外渗透压差和聚电 解质对水的亲和力，促使大量水迅速进入树脂内。 （三）应用 外用软膏或乳膏的水性基质；巴布剂的基质的主要材料； 医用尿布、吸血巾等一次性复合卫生材料的主要填充剂
3.粘度 粘度随聚乙烯醇浓度增加而急剧上升，温度升高 则粘度下降。 4.凝胶化 30度以下存放过程中，由于聚乙烯醇凝胶化作用， 粘度逐渐升高，凝胶化。 聚乙烯醇可以与其他高分子（聚丙烯酸、聚乙二 醇等）混合，形成的凝胶兼具两种聚合物的性质。 5.混溶性 与大多数无机盐有配伍禁忌
2.最低成膜温度 最低成膜温度(MFT)指树脂胶乳液在梯度加热干燥条件 下形成连续性均匀而无裂纹薄膜的最低温度限,在MFT以下， 聚合物粒子不能发生熔合变形成膜。在含有丙烯酸酯的树脂 中，丙烯酸酯比例越高，MFT越低。 3.机械性质 丙烯酸树脂能够在药上形成具有一定拉伸强度及柔性的 独立薄膜, 主要依赖于分子中酯基与药片表面分子带电负性 原子形成氢键、分子链对药片隙缝的渗透以及包衣液中其他 成分的吸附。
5.用作透皮吸收制剂辅料 PVA凝胶透皮系统，目前已有硝酸甘油、可乐定等易 于透过皮肤的药物的透皮系统问世。 6.聚乙烯醇微球在医药中的应用 通过PVA上的羟基的反应活性，可以把药物分子共价 键或离子键合到PVA的側基上。如茶多酚的聚乙醇缓释 胶囊，不仅提高了茶多酚的稳定性，而且对茶多酚具有 缓释作用。 7.其他应用 聚乙烯醇水凝胶还可作为医用导管材料、伤口敷料、 传感器、软角内膜接触镜、手术缝合线。
PVP 在药学领域中的应用
剂型
片剂 颗粒 包衣剂 胶囊 共沉淀剂 注射剂 口服液 服用药片 杀菌消毒剂
含 PVP 成分
PVP-K30 PVP-K30 PVP-K30 PVP-K30 PVP-K15 PVP-K15 PVP-K15 ， K60 PVP-K30 ， K90 PVP-I
二、交联聚丙烯酸钠 （一）制备 丙烯酸钠聚合而成，呈胶冻状透明的弹性体 （二）性质 高吸水性树脂材料，在水中不溶，但吸水膨胀 吸水机理：羧酸基团的亲水性，使其可吸引与之配对的可动离 子和水分子，产生很高的渗透压，结构内外渗透压差和聚电 解质对水的亲和力，促使大量水迅速进入树脂内。 （三）应用 外用软膏或乳膏的水性基质；巴布剂的基质的主要材料； 医用尿布、吸血巾等一次性复合卫生材料的主要填充剂
药用高分子材料-药用合成高分子74页PPT
Байду номын сангаас 41、学问是异常珍贵的东西，从任何源泉吸 收都不可耻。——阿卜·日·法拉兹
42、只有在人群中间，才能认识自 己。——德国
43、重复别人所说的话，只需要教育； 而要挑战别人所说的话，则需要头脑。—— 玛丽·佩蒂博恩·普尔
药用高分子材料-药用合成高分子
16、人民应该为法律而战斗，就像为 了城墙 而战斗 一样。 ——赫 拉克利 特 17、人类对于不公正的行为加以指责 ，并非 因为他 们愿意 做出这 种行为 ，而是 惟恐自 己会成 为这种 行为的 牺牲者 。—— 柏拉图 18、制定法律法令，就是为了不让强 者做什 么事都 横行霸 道。— —奥维 德 19、法律是社会的习惯和思想的结晶 。—— 托·伍·威尔逊 20、人们嘴上挂着的法律，其真实含 义是财 富。— —爱献 生
44、卓越的人一大优点是：在不利与艰 难的遭遇里百折不饶。——贝多芬
45、自己的饭量自己知道。——苏联
高中化学选择性必修三 第5章 第1节 合成高分子的基本方法 讲义
一、有机高分子化合物1．概念由许多低分子化合物以共价键结合成的，相对分子质量很大(通常在104以上)的一类化合物。
2．基本概念单体—能够进行聚合反应形成高分子化合物的低分子化合物↓聚合高聚物—由单体聚合而成的相对分子质量较大的化合物↓单元链节—高分子化合物中化学组成相同、可重复的最小单位，也称重复结构单元↓数目聚合度—高分子链中含有链节的数目，通常用n表示例如：【归纳总结】有机高分子化合物与低分子有机物的区别有机高分子化合物低分子有机物相对分子质量高达10 000以上 1 000以下相对分子质量的数值平均值明确数值分子的基本结构若干重复结构单元组成单一分子结构性质物理、化学性质有较大差别二、合成高分子化合物的基本反应类型 1．加成聚合反应(加聚反应) (1)概念由含有不饱和键的化合物分子以加成反应的形式结合成高分子化合物的反应。
(2)加聚反应的特点①单体必须是含有双键、三键等不饱和键的化合物(例如：烯、二烯、炔、醛等)。
①反应只生成高聚物，没有副产物产生。
①聚合物链节的化学组成跟单体的化学组成相同。
①聚合物相对分子质量为单体相对分子质量的整数倍。
(3)常见的加聚反应 ①丙烯的加聚： n CH 2==CH—CH 3―――→催化剂。
①1,3-丁二烯的加聚：n CH 2==CH—CH==CH 2――→催化剂CH 2—CH==CH—CH 2。
2．缩合聚合反应(缩聚反应) (1)概念有机小分子单体间反应生成高分子化合物，同时生成小分子化合物的反应。
(2)缩聚反应的特点①单体分子中至少含有两个官能团(如—OH 、—COOH 、—NH 2、—X 等)。
①缩聚反应生成聚合物的同时，还有小分子副产物(如H 2O 、NH 3、HCl 等)生成。
①所得聚合物链节的化学组成与单体的化学组成不同。
①缩聚物结构简式要在方括号外侧写出链节余下的端基原子或原子团。
如：(3)常见的缩聚反应 ①羟基酸缩聚如HOCH 2COOH 的缩聚： n HOCH 2COOH 催化剂①＋(n －1)H 2O 。
【医学课件大全】药用合成高分子材料
2021/1/11
（3）化学反应性
聚丙烯酸可以被氢氧化钠中和，也可以被氨水、三乙醇胺、三 乙胺等弱碱性物质中和。多价金属的碱中和聚丙烯酸生成不 溶性盐。 在较高温度下，聚丙烯酸可以与乙二醇、甘油、环氧烷烃等 发生醋键结合并形成交联型水不溶性聚合物。
（4）毒性 二者均无毒
2021/1/11
（三）应用 • 聚丙烯酸和聚丙烯酸钠主要在软膏、乳膏、搽剂、
巴布剂等外用药性，可作黏膜制剂。
2021/1/11
二、交联聚丙烯酸钠
（一）制备 丙烯酸钠聚合而成，呈胶冻状透明的弹性体 （二）性质 高吸水性树脂材料，在水中不溶，但吸水膨胀 吸水机理：羧酸基团的亲水性，使其可吸引与之配对的可动离
2021/1/11
四、丙烯酸树脂
（一）来源
实际上是甲基丙烯酸酯、丙烯酸酯、甲基丙烯酸等 单体按不同比例共聚而成的一大类聚合物,在药剂领域 中常用的薄膜包衣材料.
化学结构： [CH2
CH3 C ]n1
C=O
OH
2021/1/11
[ CH2
R1
C ]n2
C=O
OR2
（二）性质
1.玻璃化转化温度 • 丙烯酸树脂由于甲基和酯側基的含量、酯側基柔性的差异
2021/1/11
• 4.溶解性 • 丙烯酸树脂易溶于甲醇、乙醇、异丙醇、丙酮和氯仿等
极性有机溶剂，但在水中的溶解性质则取决于树脂结构中的 侧链基团和水溶液pH。 • 肠溶性树脂分子中的羧基比例越大，则需在pH更高的溶 液中溶解
• 胃崩型树脂和渗透性树脂中的酯基和季胺基在酸性和碱
性环境中均不解离，故不发生溶解。胃溶型树脂在胃酸环境 溶解取决于其叔胺碱性基团。
肠溶型树脂不溶解且对水分子的渗透有一定的抵抗作用， 适合用作隔离层以阻滞水分或潮湿的空气渗透。
（3）化学反应性
聚丙烯酸可以被氢氧化钠中和，也可以被氨水、三乙醇胺、三 乙胺等弱碱性物质中和。多价金属的碱中和聚丙烯酸生成不 溶性盐。 在较高温度下，聚丙烯酸可以与乙二醇、甘油、环氧烷烃等 发生醋键结合并形成交联型水不溶性聚合物。
（4）毒性 二者均无毒
2021/1/11
（三）应用 • 聚丙烯酸和聚丙烯酸钠主要在软膏、乳膏、搽剂、
巴布剂等外用药性，可作黏膜制剂。
2021/1/11
二、交联聚丙烯酸钠
（一）制备 丙烯酸钠聚合而成，呈胶冻状透明的弹性体 （二）性质 高吸水性树脂材料，在水中不溶，但吸水膨胀 吸水机理：羧酸基团的亲水性，使其可吸引与之配对的可动离
2021/1/11
四、丙烯酸树脂
（一）来源
实际上是甲基丙烯酸酯、丙烯酸酯、甲基丙烯酸等 单体按不同比例共聚而成的一大类聚合物,在药剂领域 中常用的薄膜包衣材料.
化学结构： [CH2
CH3 C ]n1
C=O
OH
2021/1/11
[ CH2
R1
C ]n2
C=O
OR2
（二）性质
1.玻璃化转化温度 • 丙烯酸树脂由于甲基和酯側基的含量、酯側基柔性的差异
2021/1/11
• 4.溶解性 • 丙烯酸树脂易溶于甲醇、乙醇、异丙醇、丙酮和氯仿等
极性有机溶剂，但在水中的溶解性质则取决于树脂结构中的 侧链基团和水溶液pH。 • 肠溶性树脂分子中的羧基比例越大，则需在pH更高的溶 液中溶解
• 胃崩型树脂和渗透性树脂中的酯基和季胺基在酸性和碱
性环境中均不解离，故不发生溶解。胃溶型树脂在胃酸环境 溶解取决于其叔胺碱性基团。
肠溶型树脂不溶解且对水分子的渗透有一定的抵抗作用， 适合用作隔离层以阻滞水分或潮湿的空气渗透。
药用合成高分子材料ppt课件
CH2
H C C=O OR1
CH3 CH2 C CH2 C=O n1 OCH3 n2 甲基丙烯酸酯共聚物(P145表5-2)
CH3 C C=O OR2
n3
制备：根据成品的要求可选用乳液聚合、溶液聚合、 本体聚合。 性质：1. 玻璃化转变温度Tg 肠溶型 160℃以上 渗透型 55℃左右 胃崩型 -8℃ 含丙烯酸酯比例较大。 均有良好的成膜性，Tg较高树脂表现出显著刚性， 脆性较大。 当用于制作薄膜衣时：胃崩型不加或少加增塑剂 渗透型 加10%以下增塑剂 肠溶型 40%
The microspheres act like tiny sponges that expand and contract in response to changes in acidity. While in an acidic environment, such as that of the stomach, the mesh is tightly woven, and the microspheres' contents are protected. When the microspheres reach the small intestine -- a chemically nonacidic environment -- the polyacrylic acid behaves much like it does in super-absorbent products, forcing the mesh of the microspheres to swell like the expanding bars of a cage and open up to absorb large volumes of liquid. At the same time, whatever is trapped inside the microspheres is allowed to escape .
第五章 药用合成高分子材料
（二） 性质
交联聚丙烯酸钠是一种高吸水树脂材料。 在水中不溶，但能迅速吸收自重数百倍 的水分而溶胀。 交联聚丙烯酸钠的吸水机理与其聚电解 质有关，而非一般的毛细管现象。树脂 网络结构的孔径、交联度和交联链的链 长树脂的粒度等均影响其吸水能力。
（三） 应用
本品主要用作外用软膏或乳膏的水性 基质。 本品大量用作医用尿布、吸血巾、妇 女卫生巾等一次性复合卫生材料的主要 填充剂和添加剂。
3.溶液粘性： 聚维酮分子量大小和溶液浓度影响其溶 液粘度。 4.化学反应性：
聚维酮化学性质稳定，基本上呈惰性，能与大 多数无机盐以及许多天然或合成聚合物、化合 物在溶液中混溶。它也能与多种物质形成不溶 性复合物或分子加成物。
（三） 应用
聚维酮是美国药典正式收载的药用辅料 之一。由于聚维酮具有许多优良的特性，加
(二） 性质
聚丙烯酸是硬而脆的透明片状固体或白色粉末， 遇水易溶胀和软化，在空气中易潮解。本品玻璃 化温度为102℃，随着分子中羧基被中和，玻璃 化温度逐渐升高，聚丙烯酸钠的玻璃化温度可达 251 ℃。 1.溶解性 聚丙烯酸易溶于水、乙醇、甲醇和乙二醇等极性 溶剂，在饱和烷烃及芳香烃等非极性溶剂中不溶。 聚丙烯酸钠仅溶于水，不溶于有机溶剂。
4.溶解性
丙烯酸树脂易溶于甲醇、乙醇、丙酮和 氯仿等有机溶剂，但在水中的溶解性质 则取决于树脂结构中的侧链基团和水溶 液PH值。
5.渗透性
虽然含季铵基团的渗透型树脂在水中不 溶，但季铵盐具有很强的亲水性，使具 有一定的水渗透溶胀性质。季铵基团比 例越高，渗透性越大，故渗透树脂为高 渗透型和低渗透型两类。二者混合使用， 可以调节渗透。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
生产条件苛刻，复杂 价格较高 需严格控制杂质含量
5.1 丙烯酸类均聚物和共聚物 5.1.1 聚丙烯酸和聚丙烯酸钠
PAA
PAA-Na
CH2 CH n C=O
OH
CH2 CH n C=O
ONa
丙烯是石油裂解生产乙烯时的副产品。
单体合成：丙烯酸在工业上有三种生产方法
1．从乙炔、一氧化碳与水，以Ni(CO)4作催化剂。 2．从乙烯氧化成环氧乙烷，再与HCN(50~60℃，
甘油)、150℃以上可脱水成酐。 应用：
外用药剂及化妆品中(膏剂)作基质、增稠剂、分散剂、 增粘剂。
无毒、无刺激性。 应控制：单体残余<1%、低聚物量<5%、无游离碱。
5.1.2 交联聚丙烯酸钠 (cross-linked sodium polyacrylate)
mCH2CHCOONa + CH2=CH-R-CH=CH2 氧化-还原引发体系
Although other researchers have fabricated microspheres based on similar materials, the group led by Nicholas A. Peppas, Sc.D., is the first to produce them in water, so they are nontoxic and may be useful in pharmaceutical and biomedical applications. Conventionally, polyacrylic acid is produced with organic solvents that leave harmful residues, which can be difficult and expensive to remove.
移剂等可控制生成聚丙烯酸的分子量。 聚丙烯酸钠常用NaOH中和聚丙烯酸水溶液制取。
性质： 1. 溶解性：可溶于水，形成高分子阴离子，能与碱土金属生成
沉淀。 2. 粘度和流变性：与浓度、pH值成正比，与盐浓度、温度成反
比，具有假塑性流体性质，有较强的触变性。 3．化学反应性：可以被碱中和、可以形成交联不溶性(乙二醇、
影响其吸水能力的主要因素有：树脂网络 结构的孔径、交联度、交联链长、树脂的粒度、 盐浓度等
应用： 具有保湿、增稠、皮肤浸润、胶凝等作用。
'Microspheres' Offer Promise For Oral Drug Delivery ROSSLYN, Va., September 19, 2000 -Biomedical engineers at Purdue University have created a new class of materials that may be suitable for oral delivery of insulin and other medicines that currently must be injected.
Some medicines, such as insulin, cannot be administered orally because they are broken down in the acidic environment of the stomach. To get around this obstacle, the engineers created a new class of "microspheres" about a millionth of a meter in diameter, or roughly one-hundredth the width of a human hair. They found that the microspheres could contain and protect medicines from acid in the stomach until they reach the intestines, where the medicine can be released and absorbed into the bloodstream.
pH>7) 转 化为腈乙醇。然后向含有腈乙醇 和 75%硫酸混合物的柱内吹入蒸汽，蒸出含水的 丙烯酸，浓缩得到约为5%的水溶液。
3．乙烯酮(CH2=CO)加上甲醛生成β-丙内酯。β丙内酯自行聚合，不需要催化剂，或加入 SnCl4、H2SO4到聚酯中，后者在150℃分解而
产生丙烯酸。
丙水溶烯性酸的可，溶它于的水溶，液用粘K2度S2很O8高进，行可自用由作基粘聚稠合剂。。聚丙烯酸也是 通过控制反应温度、单体加入速度(或浓度)、加入链转
~~~ CH2-CH-CH2-CH-CH2-CH-CH2-CH ~~~
R
COONa R
COONa
~~~ CH2-CH-CH2-CH-CH2-CH-CH2-CH ~~~
COONa
COONa
以丙烯酸钠为单体，在水溶性氧-还引发体 系和交联剂存在下，经沉淀聚合形成的水不溶 性聚合物。
性质：高吸水性树脂材料。在水中不溶，能迅 速吸收自重数百倍的水分而溶胀。并具有很高 的凝胶强度和弹性，在一定压力下水分不会被 挤出。
The key ingredient is polyacrylic acid, a compound best known as the super absorbent filling in diapers and similar products. The engineers combined the polyacrylic acid with a plastic polymer to produce microspheres with a mesh-like structure. This structure allows the microspheres to hold and protect their contents.
第五章药用合成高分 子材料
第五章 药用合成高分子材料
了解பைடு நூலகம்收载到各国药典的药用合成高分子 材料的生产、性质及其在药剂学中的应用和一 些经物理化学加工供药剂领域创新用的合成高 分子辅料制成品。
(与药用天然高分子材料相比) 药用合成高分子材料：
有明确的化学结构和分子量 来源稳定 性能优良 品种规格多
5.1 丙烯酸类均聚物和共聚物 5.1.1 聚丙烯酸和聚丙烯酸钠
PAA
PAA-Na
CH2 CH n C=O
OH
CH2 CH n C=O
ONa
丙烯是石油裂解生产乙烯时的副产品。
单体合成：丙烯酸在工业上有三种生产方法
1．从乙炔、一氧化碳与水，以Ni(CO)4作催化剂。 2．从乙烯氧化成环氧乙烷，再与HCN(50~60℃，
甘油)、150℃以上可脱水成酐。 应用：
外用药剂及化妆品中(膏剂)作基质、增稠剂、分散剂、 增粘剂。
无毒、无刺激性。 应控制：单体残余<1%、低聚物量<5%、无游离碱。
5.1.2 交联聚丙烯酸钠 (cross-linked sodium polyacrylate)
mCH2CHCOONa + CH2=CH-R-CH=CH2 氧化-还原引发体系
Although other researchers have fabricated microspheres based on similar materials, the group led by Nicholas A. Peppas, Sc.D., is the first to produce them in water, so they are nontoxic and may be useful in pharmaceutical and biomedical applications. Conventionally, polyacrylic acid is produced with organic solvents that leave harmful residues, which can be difficult and expensive to remove.
移剂等可控制生成聚丙烯酸的分子量。 聚丙烯酸钠常用NaOH中和聚丙烯酸水溶液制取。
性质： 1. 溶解性：可溶于水，形成高分子阴离子，能与碱土金属生成
沉淀。 2. 粘度和流变性：与浓度、pH值成正比，与盐浓度、温度成反
比，具有假塑性流体性质，有较强的触变性。 3．化学反应性：可以被碱中和、可以形成交联不溶性(乙二醇、
影响其吸水能力的主要因素有：树脂网络 结构的孔径、交联度、交联链长、树脂的粒度、 盐浓度等
应用： 具有保湿、增稠、皮肤浸润、胶凝等作用。
'Microspheres' Offer Promise For Oral Drug Delivery ROSSLYN, Va., September 19, 2000 -Biomedical engineers at Purdue University have created a new class of materials that may be suitable for oral delivery of insulin and other medicines that currently must be injected.
Some medicines, such as insulin, cannot be administered orally because they are broken down in the acidic environment of the stomach. To get around this obstacle, the engineers created a new class of "microspheres" about a millionth of a meter in diameter, or roughly one-hundredth the width of a human hair. They found that the microspheres could contain and protect medicines from acid in the stomach until they reach the intestines, where the medicine can be released and absorbed into the bloodstream.
pH>7) 转 化为腈乙醇。然后向含有腈乙醇 和 75%硫酸混合物的柱内吹入蒸汽，蒸出含水的 丙烯酸，浓缩得到约为5%的水溶液。
3．乙烯酮(CH2=CO)加上甲醛生成β-丙内酯。β丙内酯自行聚合，不需要催化剂，或加入 SnCl4、H2SO4到聚酯中，后者在150℃分解而
产生丙烯酸。
丙水溶烯性酸的可，溶它于的水溶，液用粘K2度S2很O8高进，行可自用由作基粘聚稠合剂。。聚丙烯酸也是 通过控制反应温度、单体加入速度(或浓度)、加入链转
~~~ CH2-CH-CH2-CH-CH2-CH-CH2-CH ~~~
R
COONa R
COONa
~~~ CH2-CH-CH2-CH-CH2-CH-CH2-CH ~~~
COONa
COONa
以丙烯酸钠为单体，在水溶性氧-还引发体 系和交联剂存在下，经沉淀聚合形成的水不溶 性聚合物。
性质：高吸水性树脂材料。在水中不溶，能迅 速吸收自重数百倍的水分而溶胀。并具有很高 的凝胶强度和弹性，在一定压力下水分不会被 挤出。
The key ingredient is polyacrylic acid, a compound best known as the super absorbent filling in diapers and similar products. The engineers combined the polyacrylic acid with a plastic polymer to produce microspheres with a mesh-like structure. This structure allows the microspheres to hold and protect their contents.
第五章药用合成高分 子材料
第五章 药用合成高分子材料
了解பைடு நூலகம்收载到各国药典的药用合成高分子 材料的生产、性质及其在药剂学中的应用和一 些经物理化学加工供药剂领域创新用的合成高 分子辅料制成品。
(与药用天然高分子材料相比) 药用合成高分子材料：
有明确的化学结构和分子量 来源稳定 性能优良 品种规格多