《药用合成高分子》PPT课件
合集下载
药用合成高分子课件
丙烯酸树脂主要用作片剂、微丸、缓释颗粒等的薄膜包衣材料。
(2)用作缓释、控释制剂的辅料 丙烯酸树脂广泛用于药物缓释、控释制剂中, 作为骨架材料、
微囊囊材及包衣膜。
21
六、聚α-氰基丙烯酸烷基酯 聚α-氰基丙烯酸烷基酯(PACA)是氰基丙烯酸酯(ACA)单体
在亲核试剂如OH-, CH3O-或CH3COO-等引发下进行阴离子 聚合反应制备的, 结构及反应机理如下所示。
一般而言, 包衣树脂的MFT在15～25℃范围对薄膜衣形成较 为有利。
19
(3)力学性质 含有丙烯酸丁酯结构单元的胃崩型树脂和肠溶型I号树脂, 有较
好的柔性, 能够制备成具有一定拉伸强度及柔性的独立薄膜。其他 树脂脆性大, 很难形成具有一定力学强度的薄膜。
(4)溶解性 丙烯酸树脂易溶于甲醇、乙醇、异丙醇、丙酮和氯仿等极性有
机溶剂, 在水中的溶解性取决于树脂结构中的侧链基团和水溶液 pH值。
(5)渗透性 含季铵基团的渗透型树脂的渗透性取决于季铵盐基的亲水性,
使水渗透进入而使树脂溶胀。季铵基团比例越高, 渗透性越大。 胃崩型树脂结构中的酯链侧基, 具有一定疏水性, 渗透性很小,
单独应用在胃肠液中既不溶也不崩, 必须添加适量的亲水性物质, 如糖粉、淀粉等, 使树脂成膜时形成孔隙, 利于水分渗入。
12
2.性质
(1)溶解、溶胀及其凝胶特性 卡波沫与聚丙烯酸水凝胶有相似的物理性质和化学性质, 可分
散于水中, 迅速溶胀, 但不溶解。卡波沫的羧基较容易与碱反应, 当其水分散液被碱中和时, 沿着聚合物主链产生负电荷, 同性电荷 之间的排斥作用使分子链伸展, 其在水、醇和甘油中逐渐溶解, 黏 度很快增大, 分子体积增加1000倍以上；在低浓度时形成澄明溶 液, 在浓度较大时形成具有一定强度和弹性的半透明状凝胶。
(2)用作缓释、控释制剂的辅料 丙烯酸树脂广泛用于药物缓释、控释制剂中, 作为骨架材料、
微囊囊材及包衣膜。
21
六、聚α-氰基丙烯酸烷基酯 聚α-氰基丙烯酸烷基酯(PACA)是氰基丙烯酸酯(ACA)单体
在亲核试剂如OH-, CH3O-或CH3COO-等引发下进行阴离子 聚合反应制备的, 结构及反应机理如下所示。
一般而言, 包衣树脂的MFT在15～25℃范围对薄膜衣形成较 为有利。
19
(3)力学性质 含有丙烯酸丁酯结构单元的胃崩型树脂和肠溶型I号树脂, 有较
好的柔性, 能够制备成具有一定拉伸强度及柔性的独立薄膜。其他 树脂脆性大, 很难形成具有一定力学强度的薄膜。
(4)溶解性 丙烯酸树脂易溶于甲醇、乙醇、异丙醇、丙酮和氯仿等极性有
机溶剂, 在水中的溶解性取决于树脂结构中的侧链基团和水溶液 pH值。
(5)渗透性 含季铵基团的渗透型树脂的渗透性取决于季铵盐基的亲水性,
使水渗透进入而使树脂溶胀。季铵基团比例越高, 渗透性越大。 胃崩型树脂结构中的酯链侧基, 具有一定疏水性, 渗透性很小,
单独应用在胃肠液中既不溶也不崩, 必须添加适量的亲水性物质, 如糖粉、淀粉等, 使树脂成膜时形成孔隙, 利于水分渗入。
12
2.性质
(1)溶解、溶胀及其凝胶特性 卡波沫与聚丙烯酸水凝胶有相似的物理性质和化学性质, 可分
散于水中, 迅速溶胀, 但不溶解。卡波沫的羧基较容易与碱反应, 当其水分散液被碱中和时, 沿着聚合物主链产生负电荷, 同性电荷 之间的排斥作用使分子链伸展, 其在水、醇和甘油中逐渐溶解, 黏 度很快增大, 分子体积增加1000倍以上；在低浓度时形成澄明溶 液, 在浓度较大时形成具有一定强度和弹性的半透明状凝胶。
药用高分子材料-药用合成高分子74页PPT
Байду номын сангаас 41、学问是异常珍贵的东西，从任何源泉吸 收都不可耻。——阿卜·日·法拉兹
42、只有在人群中间，才能认识自 己。——德国
43、重复别人所说的话，只需要教育； 而要挑战别人所说的话，则需要头脑。—— 玛丽·佩蒂博恩·普尔
药用高分子材料-药用合成高分子
16、人民应该为法律而战斗，就像为 了城墙 而战斗 一样。 ——赫 拉克利 特 17、人类对于不公正的行为加以指责 ，并非 因为他 们愿意 做出这 种行为 ，而是 惟恐自 己会成 为这种 行为的 牺牲者 。—— 柏拉图 18、制定法律法令，就是为了不让强 者做什 么事都 横行霸 道。— —奥维 德 19、法律是社会的习惯和思想的结晶 。—— 托·伍·威尔逊 20、人们嘴上挂着的法律，其真实含 义是财 富。— —爱献 生
44、卓越的人一大优点是：在不利与艰 难的遭遇里百折不饶。——贝多芬
45、自己的饭量自己知道。——苏联
药用合成高分子材料ppt课件
CH2
H C C=O OR1
CH3 CH2 C CH2 C=O n1 OCH3 n2 甲基丙烯酸酯共聚物(P145表5-2)
CH3 C C=O OR2
n3
制备：根据成品的要求可选用乳液聚合、溶液聚合、 本体聚合。 性质：1. 玻璃化转变温度Tg 肠溶型 160℃以上 渗透型 55℃左右 胃崩型 -8℃ 含丙烯酸酯比例较大。 均有良好的成膜性，Tg较高树脂表现出显著刚性， 脆性较大。 当用于制作薄膜衣时：胃崩型不加或少加增塑剂 渗透型 加10%以下增塑剂 肠溶型 40%
The microspheres act like tiny sponges that expand and contract in response to changes in acidity. While in an acidic environment, such as that of the stomach, the mesh is tightly woven, and the microspheres' contents are protected. When the microspheres reach the small intestine -- a chemically nonacidic environment -- the polyacrylic acid behaves much like it does in super-absorbent products, forcing the mesh of the microspheres to swell like the expanding bars of a cage and open up to absorb large volumes of liquid. At the same time, whatever is trapped inside the microspheres is allowed to escape .
《药用高分子材料》课件
发展。
国际合作：国 际合作将促进 药用高分子材 料的技术交流 和市场拓展。
THANK YOU
汇报人：
环境科学领域：用于废水处理、土壤修复 等
能源领域：用于太阳能电池、燃料电池 等
药用高分子材料的未来发展
新型药用高分子材料的研发
研发方向：生物降解、生物相容性、 药物释放等
研发目标：提高药物疗效、降低副 作用、提高药物稳定性等
添加标题
添加标题
添加标题
添加标题
研发技术：基因工程、纳米技术、 生物材料等
药用高分子材料的市场前景预测
市场需求：随 着人口老龄化、 疾病预防和治 疗需求的增加， 药用高分子材 料的市场需求 将持续增长。
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ技术创新：随 着生物技术、 纳米技术等新 兴技术的发展， 药用高分子材 料的技术创新 将不断涌现， 推动市场发展。
政策支持：政 府对医药产业 的支持政策将 促进药用高分 子材料的市场
药用高分子材料的性质
药用高分子材料的物理性质
形态：固态、液态、气态等 密度：不同种类的高分子材料密度不同 熔点：高分子材料在加热过程中会熔化，形成液态 热稳定性：高分子材料在高温下会分解，失去原有的物理性质
药用高分子材料的化学性质
稳定性：在生理条件下保持稳定，不易被 分解或变质
生物相容性：与人体组织、细胞等具有 良好的相容性，不会引起免疫反应或毒 性反应
应用领域：人工器官、组织工 程、药物载体等
优点：生物相容性好、可降解、 无毒副作用等
发展趋势：智能化、多功能化、 个性化等
药用高分子材料在其他领域的应用
生物医学领域：用于药物载体、组织工程、 电子工业领域：用于电子元器件、显示
生物传感器等
国际合作：国 际合作将促进 药用高分子材 料的技术交流 和市场拓展。
THANK YOU
汇报人：
环境科学领域：用于废水处理、土壤修复 等
能源领域：用于太阳能电池、燃料电池 等
药用高分子材料的未来发展
新型药用高分子材料的研发
研发方向：生物降解、生物相容性、 药物释放等
研发目标：提高药物疗效、降低副 作用、提高药物稳定性等
添加标题
添加标题
添加标题
添加标题
研发技术：基因工程、纳米技术、 生物材料等
药用高分子材料的市场前景预测
市场需求：随 着人口老龄化、 疾病预防和治 疗需求的增加， 药用高分子材 料的市场需求 将持续增长。
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ技术创新：随 着生物技术、 纳米技术等新 兴技术的发展， 药用高分子材 料的技术创新 将不断涌现， 推动市场发展。
政策支持：政 府对医药产业 的支持政策将 促进药用高分 子材料的市场
药用高分子材料的性质
药用高分子材料的物理性质
形态：固态、液态、气态等 密度：不同种类的高分子材料密度不同 熔点：高分子材料在加热过程中会熔化，形成液态 热稳定性：高分子材料在高温下会分解，失去原有的物理性质
药用高分子材料的化学性质
稳定性：在生理条件下保持稳定，不易被 分解或变质
生物相容性：与人体组织、细胞等具有 良好的相容性，不会引起免疫反应或毒 性反应
应用领域：人工器官、组织工 程、药物载体等
优点：生物相容性好、可降解、 无毒副作用等
发展趋势：智能化、多功能化、 个性化等
药用高分子材料在其他领域的应用
生物医学领域：用于药物载体、组织工程、 电子工业领域：用于电子元器件、显示
生物传感器等
药用高分子PPT课件
8
Guangxi Normal University
高分子的化学反应影响因素：物理因素
（2）链构象的影响
高分子链在溶液中可呈螺旋形或无规线团状态 溶剂改变，链构象亦改变，官能团的反应性会发生明显的变 化
（3）溶解度或溶胀度
提高聚合物溶解度或溶胀度，可以增加反应程度，反之，降 低反应速度 .如：轻度交联的聚合物，须适当溶剂溶胀，才易 进行反应
OH
CH3 CH2 CH3
CH2 C C
CO CO
O CH3
CH3
CH2 C CH2 C
CO
CO
O
OH
7
高分子的化学反应影响因素：物理因素
（1）聚集态的影响
Guangxi Normal University
晶态高分子
低分子很难扩散入晶区，晶区不能反应 官能团反应通常仅限于非晶区
非晶态高分子
玻璃态，链段运动冻结，难以反应 高弹态：链段活动增大，反应加快 粘流态：可顺利进行
遥爪预聚物分子量一般在3～6千，常呈液体状，通过 扩链，可得到高分子量产物
近年来发展的液体橡胶是这一反应的典型应 用
对于不同的活性端基，相应的扩链剂也不相 同
14
Guangxi Normal University
聚合度变小的反应： 降解
降解是聚合物分子量变小的化学反应的总称 聚合物降解的因素：
▪ 化学因素：水、醇、酸 淀粉，蛋白质的水解
Guangxi Normal University
CH2 CH
CH3OH
OCOCH3 OH
CH2 CH OH
聚乙烯醇缩醛化反应可得到重要的高分子产品
缩甲醛：维尼纶 缩丁醛：良好的玻璃粘合剂
Guangxi Normal University
高分子的化学反应影响因素：物理因素
（2）链构象的影响
高分子链在溶液中可呈螺旋形或无规线团状态 溶剂改变，链构象亦改变，官能团的反应性会发生明显的变 化
（3）溶解度或溶胀度
提高聚合物溶解度或溶胀度，可以增加反应程度，反之，降 低反应速度 .如：轻度交联的聚合物，须适当溶剂溶胀，才易 进行反应
OH
CH3 CH2 CH3
CH2 C C
CO CO
O CH3
CH3
CH2 C CH2 C
CO
CO
O
OH
7
高分子的化学反应影响因素：物理因素
（1）聚集态的影响
Guangxi Normal University
晶态高分子
低分子很难扩散入晶区，晶区不能反应 官能团反应通常仅限于非晶区
非晶态高分子
玻璃态，链段运动冻结，难以反应 高弹态：链段活动增大，反应加快 粘流态：可顺利进行
遥爪预聚物分子量一般在3～6千，常呈液体状，通过 扩链，可得到高分子量产物
近年来发展的液体橡胶是这一反应的典型应 用
对于不同的活性端基，相应的扩链剂也不相 同
14
Guangxi Normal University
聚合度变小的反应： 降解
降解是聚合物分子量变小的化学反应的总称 聚合物降解的因素：
▪ 化学因素：水、醇、酸 淀粉，蛋白质的水解
Guangxi Normal University
CH2 CH
CH3OH
OCOCH3 OH
CH2 CH OH
聚乙烯醇缩醛化反应可得到重要的高分子产品
缩甲醛：维尼纶 缩丁醛：良好的玻璃粘合剂
《药用高分子材料》PPT课件
• 分子量差异大，可有液态、半固体和固体状 态三种，常用的有PEG200、 PEG400、 PEG6000等。
• 用途：注射剂溶剂、软膏/栓剂基质、固体 分散体载体、包衣增塑剂/致孔剂/打光剂、 黏合剂、润滑剂
8、polylactic acid; PLA
H3C O H－[ O－C－C ]n－OH
H • 乳酸或丙交酯聚合物，可生物降解，
虽然高分子的链结构对高分子材料有显著影响，但由于聚合 物是有许多高分子链聚集而成，有时即使相同链结构的同一种聚 合物，在不同加工成型条件下，也会产生不同的聚集态，所得制 品的性能也会截然不同。
聚合物的聚集态结构对聚合物材料性能的影响比 高分子链结构更直接、更重要。
研究掌握聚合物的聚集态结构与性能的关系，对选择合适 的加工成型条件、改进材料的性能，制备具有预期性能的聚合 物材料具有重要意义。
羟丙甲基纤维素 HPMC
• 非离子型纤维素醚，白色或类白色纤维状或 颗粒状粉末，无臭，在无水乙醇、乙醚、丙 酮中几乎不溶，在冷水中溶胀成澄清或微浑 浊的胶体溶液。
• 用途：凝胶型缓释骨架片基质、薄膜包衣成 膜剂(2-10%)，也用作片剂制粒粘合剂(2-5%)， 滴眼剂和人造泪液的增稠剂(0.45-1.0%)等
《药用高分子材料》PPT 课件
其了 在解 药常 剂用 中高 的分 应子 用材
料 的 性 质 及
Learning Objectives
• •
和熟 应悉 用药 性用 能高 ；分
子 材 料 结 构 特 征
吃、穿、主、用、行
高分子化合物 Macromolecules
• 定义：由许多结构简单的单体以共价 键连接而成的分子量在10,000以上的一 类链状或网状化合物。
• 6、Ethylene
• 用途：注射剂溶剂、软膏/栓剂基质、固体 分散体载体、包衣增塑剂/致孔剂/打光剂、 黏合剂、润滑剂
8、polylactic acid; PLA
H3C O H－[ O－C－C ]n－OH
H • 乳酸或丙交酯聚合物，可生物降解，
虽然高分子的链结构对高分子材料有显著影响，但由于聚合 物是有许多高分子链聚集而成，有时即使相同链结构的同一种聚 合物，在不同加工成型条件下，也会产生不同的聚集态，所得制 品的性能也会截然不同。
聚合物的聚集态结构对聚合物材料性能的影响比 高分子链结构更直接、更重要。
研究掌握聚合物的聚集态结构与性能的关系，对选择合适 的加工成型条件、改进材料的性能，制备具有预期性能的聚合 物材料具有重要意义。
羟丙甲基纤维素 HPMC
• 非离子型纤维素醚，白色或类白色纤维状或 颗粒状粉末，无臭，在无水乙醇、乙醚、丙 酮中几乎不溶，在冷水中溶胀成澄清或微浑 浊的胶体溶液。
• 用途：凝胶型缓释骨架片基质、薄膜包衣成 膜剂(2-10%)，也用作片剂制粒粘合剂(2-5%)， 滴眼剂和人造泪液的增稠剂(0.45-1.0%)等
《药用高分子材料》PPT 课件
其了 在解 药常 剂用 中高 的分 应子 用材
料 的 性 质 及
Learning Objectives
• •
和熟 应悉 用药 性用 能高 ；分
子 材 料 结 构 特 征
吃、穿、主、用、行
高分子化合物 Macromolecules
• 定义：由许多结构简单的单体以共价 键连接而成的分子量在10,000以上的一 类链状或网状化合物。
• 6、Ethylene
药用高分子材料药用合成高分子【共68张PPT】
• 利用氢键结合也可实现卡波沫的溶胀与凝胶化作用， 其机理是引入一个羟基给予体。
3.乳化及稳定作用 一方面由于其分子中存在亲水、硫水部分，因而具有乳化作 用;另一方面它可在较大范围内调节两相粘度，大部分型号均可采用， 这是卡波沫运用于乳剂系统的最大伏点。
4.稳定性
固态卡波沫较稳定
宜中和后使用，中和后的聚合物凝胶在正常的条件下不会水解、氧 化
4.缓控释材料
①卡波沫的缓释、控释作用在于其溶胀与形成凝胶的性质。
②本品可与碱性药物生成盐并形成可溶性凝胶发挥缓释、控释作用，特别 适合与制备缓释液体制剂，如滴眼剂、滴鼻剂等，同时还可发挥掩味作 用。
5.黏膜黏附材料
近年来常利用卡波沫制备粘膜粘附片剂以达到缓释效果，聚合物 大分子链可以与粘膜糖蛋白大分子相互缠绕而维持常长时间粘附 作用，与一些水溶性纤维素衍生物配伍使用有更好的效果。
• 4.溶解性
• 丙烯酸树脂易溶于甲醇、乙醇、异丙醇、丙酮和氯仿等极性有机溶剂， 但在水中的溶解性质则取决于树脂结构中的侧链基团和水溶液pH。
• 肠溶性树脂分子中的羧基比例越大，则需在pH更高的溶液中溶 解
• 胃崩型树脂和渗透性树脂中的酯基和季胺基在酸性和碱性环境中均不解 离，故不发生溶解。胃溶型树脂在胃酸环境溶解取决于其叔胺碱性基团 。
的；
② 基质、增稠剂、增黏剂－软膏、乳膏外用药剂或化妆品
③ 现代制剂应用 控释制剂: PAA-壳聚糖离子复合物－肽及蛋白质
PAA－聚乙烯醇、聚乙二醇可逆络合物
口服和黏膜制剂： PAA－聚乙烯醇 PAA－羟丙甲纤维素
巴布膏剂压敏胶： PAA－聚乙烯基吡咯烷酮、聚乙二醇
（二）、交联聚丙烯酸钠
（1）制备
• 5.渗透性
虽然含季胺基团的渗透型树脂在水中不溶，但季胺盐基具有很强 的亲水性，使其具有一定的水渗透溶胀性质。季胺基团比例越
3.乳化及稳定作用 一方面由于其分子中存在亲水、硫水部分，因而具有乳化作 用;另一方面它可在较大范围内调节两相粘度，大部分型号均可采用， 这是卡波沫运用于乳剂系统的最大伏点。
4.稳定性
固态卡波沫较稳定
宜中和后使用，中和后的聚合物凝胶在正常的条件下不会水解、氧 化
4.缓控释材料
①卡波沫的缓释、控释作用在于其溶胀与形成凝胶的性质。
②本品可与碱性药物生成盐并形成可溶性凝胶发挥缓释、控释作用，特别 适合与制备缓释液体制剂，如滴眼剂、滴鼻剂等，同时还可发挥掩味作 用。
5.黏膜黏附材料
近年来常利用卡波沫制备粘膜粘附片剂以达到缓释效果，聚合物 大分子链可以与粘膜糖蛋白大分子相互缠绕而维持常长时间粘附 作用，与一些水溶性纤维素衍生物配伍使用有更好的效果。
• 4.溶解性
• 丙烯酸树脂易溶于甲醇、乙醇、异丙醇、丙酮和氯仿等极性有机溶剂， 但在水中的溶解性质则取决于树脂结构中的侧链基团和水溶液pH。
• 肠溶性树脂分子中的羧基比例越大，则需在pH更高的溶液中溶 解
• 胃崩型树脂和渗透性树脂中的酯基和季胺基在酸性和碱性环境中均不解 离，故不发生溶解。胃溶型树脂在胃酸环境溶解取决于其叔胺碱性基团 。
的；
② 基质、增稠剂、增黏剂－软膏、乳膏外用药剂或化妆品
③ 现代制剂应用 控释制剂: PAA-壳聚糖离子复合物－肽及蛋白质
PAA－聚乙烯醇、聚乙二醇可逆络合物
口服和黏膜制剂： PAA－聚乙烯醇 PAA－羟丙甲纤维素
巴布膏剂压敏胶： PAA－聚乙烯基吡咯烷酮、聚乙二醇
（二）、交联聚丙烯酸钠
（1）制备
• 5.渗透性
虽然含季胺基团的渗透型树脂在水中不溶，但季胺盐基具有很强 的亲水性，使其具有一定的水渗透溶胀性质。季胺基团比例越
药用高分子PPT课件
高分子药物缀合物
将药物与高分子载体结 合，形成缀合物，利用 高分子载体的特性，实 现对药物的增溶、稳定 和靶向作用。
高分子药物载体
利用高分子材料作为药 物载体，实现药物的缓 释、控释和靶向作用， 提高药物的生物利用度 和降低给药频率。
药用高分子材料在创新药物制剂中的应用
纳米药物制剂
利用高分子材料制备纳米药物制剂，实现药物的靶向递送和控释释放，提高药物的疗效和 降低副作用。
口服药物制剂
利用高分子材料改善口服药物的溶解度和稳定性，提高药物的生物利用度和降低给药频率 。
注射药物制剂
利用高分子材料制备注射药物制剂，实现药物的缓释、控释和靶向作用，提高药物的疗效 和降低副作用。
药用高分子材料与其他先进技术的结合
药用高分子材料与基因治疗技术的结合
01
利用高分子材料作为基因载体，实现基因的靶向递送
致癌性研究
研究药用高分子材料是否具有致癌性，即是否能 够诱发肿瘤的形成。
3
免疫毒性研究
探讨药用高分子材料对免疫系统的毒性作用，包 括对免疫细胞的损伤、免疫功能的抑制等。
06
药用高分子材料的未来展望
新兴药用高分子材料的研发
高分子前药
利用高分子载体将药物 包裹，实现药物的靶向 递送和控释释放，提高 药物的疗效和降低副作 用。
药用高分子材料
• 药用高分子材料概述 • 药用高分子材料的性质 • 药用高分子材料的制备与加工 • 药用高分子材料在药物制剂中的
应用 • 药用高分子材料的生物安全性评
价 • 药用高分子材料的未来展望
目录
01
药用高分子材料概述
药用高分子的定义与分类
药用高分子定义
药用高分子是指具有生理活性， 可直接用于防治疾病或辅助治疗 的药物的高分子化合物。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
制备方法：水溶性胶原的盐酸溶液（1M）中加 入HEMA单体，加入乙二醇和过硫酸铵和偏亚硫 酸钠，搅拌均匀，然后在37℃下反应3小时，形 成的凝胶水洗、丙酮萃取低分子量的均聚物
医学PPT
15
含有药物的HEMA在PEG水溶液中分散成水包水乳液，然 后聚合，得到PHEMA微球，用于生物大分子控制释放。
医学PPT
溶解性：醇解度87%~89%的产品水溶性最好，在 冷水和热水中均很快溶解；醇解度更高的产品，一 般需要加热到60~70℃才能溶解，醇解度越高，溶 解温度越高；醇解度在75%~80%的产品不溶于热 水，只溶于冷水，随着醇解度进一步下降，分子中 乙酰基含量增大，水溶性下降，醇解度50%以下的 PVA则不溶于水
新用途——药物控制释放体系
其与聚乙烯醇、聚乙二醇形成的可逆络合物及 PAA与壳聚糖离子复合凝胶能够较好地控制多 肽及蛋白质药物的释放，并呈现环境敏感性。
如：胰岛素等口服或粘膜制剂。 PAA较好的生物 粘附性
PAA与其它水溶性聚合物如聚乙烯基吡咯烷酮、
聚乙二醇等共混制备巴布膏剂的压敏胶，具有
较好的皮肤粘结性和良好的生物相容性。
16
二 聚乙烯醇及其衍生物
（一）聚乙烯醇
聚醋酸乙烯（polyvinyl acetate, PVAc）醇解而成
[CH2 CH]n +nC2 5H OHKOH
O C O C3H
[CH2 CH]m [CH2 CH]p +CH3 CO2O5C
OH
O C O C3H
醇解度为98%～99%的医P学PVPTA被称为完全醇解物17
CH2 CHx C3H5 C12H21O12 y
COH O
卡波沫结构式
少量交联结构，可分散于水中，迅速溶胀，但不
溶解；在乳剂系统中具有乳化和稳定双重作用 ；
凝胶化作用（氢键作用，医学碱PPT 中和）
6
卡波沫的应用
1 粘合剂与包衣材料
2 局部外用制剂基质 （软膏、洗剂、乳膏剂、 栓剂或亲水性凝胶剂）
CH3
[CH2 CH ]n
COOCH2 CH2 OH
交联PHEMA、与其它单体共聚——水凝胶
抗血液凝固体肝素、胰岛素、抗生素、局部麻醉、
抗癌药等药物的控制释放体系，有的在临床上
得到了良好的结果。
医学PPT
14
胶原—PHEMA形成的水凝胶体系 结合天然聚合物和生物相容性和合成材料的很好 的强度，在药物控制释放中得到了研究和应用
R1 C4H9 C4H9 C2H5 C2H5
R2
C2H5N(CH3)2 C2H5N(CH3)3+CIC2H5N(CH3)3+CI-
结构—最低成膜温医学度PPT 、机械性质、应用9
（五）聚α-氰基丙烯酸烷基酯
α-氰基丙烯酸烷基酯阴离子聚合反应机理 PACA包括甲医、学PP乙T 、丁、异丁和己酯 10
从血液循环系统中排除医学P出PT 去 。
11
PACA-g-PEG两亲性接枝聚合物： PEG与马来酸酐进行反应制备PEG大分子单体， 并与氰基丙烯酸酯进行自由基聚合
包裹初期
降解后
—氰基丙烯酸酯—聚乙二醇共医聚学PP物T 胶束对疏水性药物（扑热12 息痛） 进行包裹的微胶囊及囊材降解后的电镜照片。
分 含量
医学PPT
4
（二）交联聚丙烯酸钠
外用软膏或乳膏的水性基质，也是巴布剂的基
质的主要材料，交联聚丙烯酸钠具有保湿、增稠、
皮肤浸润、胶凝等作用 医学PPT
5
（三）卡波沫 （Carbomer）
羧基乙烯共聚物，丙烯酸与烯丙基蔗糖的共聚物 商品名是卡波普（Carbopol），有Carbopol940、 Carbopol934、 Carbopol941
3 乳化剂、增稠剂和助悬剂
4 亲水性凝胶骨架型控释制剂
5 卡波沫与碱性药物形成内盐并形成可溶性凝 胶 ，制备缓释液体制剂，如滴眼剂、滴鼻 剂等，同时还可发挥掩味作用。
6 粘膜粘附材料：大分子链可以与粘膜糖蛋白
大分子相互缠绕而维持长时间粘附作用，在
与一些水溶性纤维素衍生物配伍使用时有更好的效果医学PPT100
A
80
60
40
20
0
1
10
100 1000
粒 径 (n m )
百 分 含量
100 B
80
60
40
20
0
1
10
100
1000
粒 径 (nm )
百
—氰基丙烯酸酯—聚乙二醇共聚物胶束对疏水性药 物（扑热息痛）进行包裹的微胶囊, A: 未包药; B: 包 药后
医学PPT
13
（六）聚甲基丙烯酸羟乙酯（PHEMA）
R2 C4H9 CH3 CH3
Tg/℃ -8
＞160
＞8160
H CH2 C
C On1 OR1
CH3 CH2 C
C On2 OC3H
CH3 CH2 C
C On3 OR2
甲基丙烯酸酯共聚物结构式
丙烯酸树脂型号 胃崩型胶乳液： 胃溶型Ⅳ号 高渗透型 低渗透型
N1/N2/N3 2/1/0 1/2/1 1/2/0.2 1/2/0.1
药用合成高分子
聚乙烯基类高分子 聚酯类高分子 聚醚类高分子 有机杂原子高分子 压敏胶材料 合成聚氨基酸
医学PPT
1
4聚乙烯基类高分子
丙
类聚
烯
乙
聚 丙 酸交 烯 聚钠 联 酸丙聚
烯丙 酸烯 钠
酸 类
聚 丙卡 烯波 酸沫 水 凝 胶
丙 烯 酸 树 脂
烯
聚聚 醇
氰甲 聚 聚
基基 乙 乙
丙丙 烯 烯
烯烯 醇 醇
酸酸
衍
酯羟
生
乙医学PPT
物
聚
乙
乙
烯
烯
共
基
聚
吡 乙物乙
咯 烯烯
— —
烷
聚酮交 聚 乙 醋 维类联 维 烯 酸 酮聚酮 醇乙
维共 共烯 酮聚 聚
物 物2
一、丙烯酸类均聚物和共聚物 （一）聚丙烯酸和聚丙烯酸钠
PAA
CH2 CH n CO
OH
医学PPT
3
聚丙烯酸和聚丙烯酸钠主要用于软膏、乳膏、搽剂、巴 布剂等外用药剂及化妆品中，作为基质、增稠剂、分 散剂、增粘剂使用。
阴离子聚合法制备PACA的载药纳米微球的工艺示意图
用于非胃肠道给药、口服用药、眼用药等多种领域。 负载药物包括抗癌药物类（如放射菌素D、阿霉素、米 拖蒽醌、去甲斑蟊素、氟尿嘧啶、阿克拉霉素A）、抗 生素类（如氨苄西林、庆大霉素）、口服类药物（如长 春胺、胰岛素）和眼用药物如毛果芸香碱等。
缺点：单核巨噬细胞 吞噬，PACA纳米粒很快
7
（四）丙烯酸树脂
甲基丙烯酸共聚物和甲基丙烯酸酯共聚物统称为 丙烯酸树脂。
CH2
CH3 C C O n1 OH
CH2
R1 C C O n2 OR2
甲基丙烯酸共聚物结构式
肠溶型树脂 ：分子量
R1
I号：1/1
2.5×105
H
II 1/1 III 1/2
1.35×105
CH3
1.30×105医学PPT CH3
医学PPT
15
含有药物的HEMA在PEG水溶液中分散成水包水乳液，然 后聚合，得到PHEMA微球，用于生物大分子控制释放。
医学PPT
溶解性：醇解度87%~89%的产品水溶性最好，在 冷水和热水中均很快溶解；醇解度更高的产品，一 般需要加热到60~70℃才能溶解，醇解度越高，溶 解温度越高；醇解度在75%~80%的产品不溶于热 水，只溶于冷水，随着醇解度进一步下降，分子中 乙酰基含量增大，水溶性下降，醇解度50%以下的 PVA则不溶于水
新用途——药物控制释放体系
其与聚乙烯醇、聚乙二醇形成的可逆络合物及 PAA与壳聚糖离子复合凝胶能够较好地控制多 肽及蛋白质药物的释放，并呈现环境敏感性。
如：胰岛素等口服或粘膜制剂。 PAA较好的生物 粘附性
PAA与其它水溶性聚合物如聚乙烯基吡咯烷酮、
聚乙二醇等共混制备巴布膏剂的压敏胶，具有
较好的皮肤粘结性和良好的生物相容性。
16
二 聚乙烯醇及其衍生物
（一）聚乙烯醇
聚醋酸乙烯（polyvinyl acetate, PVAc）醇解而成
[CH2 CH]n +nC2 5H OHKOH
O C O C3H
[CH2 CH]m [CH2 CH]p +CH3 CO2O5C
OH
O C O C3H
醇解度为98%～99%的医P学PVPTA被称为完全醇解物17
CH2 CHx C3H5 C12H21O12 y
COH O
卡波沫结构式
少量交联结构，可分散于水中，迅速溶胀，但不
溶解；在乳剂系统中具有乳化和稳定双重作用 ；
凝胶化作用（氢键作用，医学碱PPT 中和）
6
卡波沫的应用
1 粘合剂与包衣材料
2 局部外用制剂基质 （软膏、洗剂、乳膏剂、 栓剂或亲水性凝胶剂）
CH3
[CH2 CH ]n
COOCH2 CH2 OH
交联PHEMA、与其它单体共聚——水凝胶
抗血液凝固体肝素、胰岛素、抗生素、局部麻醉、
抗癌药等药物的控制释放体系，有的在临床上
得到了良好的结果。
医学PPT
14
胶原—PHEMA形成的水凝胶体系 结合天然聚合物和生物相容性和合成材料的很好 的强度，在药物控制释放中得到了研究和应用
R1 C4H9 C4H9 C2H5 C2H5
R2
C2H5N(CH3)2 C2H5N(CH3)3+CIC2H5N(CH3)3+CI-
结构—最低成膜温医学度PPT 、机械性质、应用9
（五）聚α-氰基丙烯酸烷基酯
α-氰基丙烯酸烷基酯阴离子聚合反应机理 PACA包括甲医、学PP乙T 、丁、异丁和己酯 10
从血液循环系统中排除医学P出PT 去 。
11
PACA-g-PEG两亲性接枝聚合物： PEG与马来酸酐进行反应制备PEG大分子单体， 并与氰基丙烯酸酯进行自由基聚合
包裹初期
降解后
—氰基丙烯酸酯—聚乙二醇共医聚学PP物T 胶束对疏水性药物（扑热12 息痛） 进行包裹的微胶囊及囊材降解后的电镜照片。
分 含量
医学PPT
4
（二）交联聚丙烯酸钠
外用软膏或乳膏的水性基质，也是巴布剂的基
质的主要材料，交联聚丙烯酸钠具有保湿、增稠、
皮肤浸润、胶凝等作用 医学PPT
5
（三）卡波沫 （Carbomer）
羧基乙烯共聚物，丙烯酸与烯丙基蔗糖的共聚物 商品名是卡波普（Carbopol），有Carbopol940、 Carbopol934、 Carbopol941
3 乳化剂、增稠剂和助悬剂
4 亲水性凝胶骨架型控释制剂
5 卡波沫与碱性药物形成内盐并形成可溶性凝 胶 ，制备缓释液体制剂，如滴眼剂、滴鼻 剂等，同时还可发挥掩味作用。
6 粘膜粘附材料：大分子链可以与粘膜糖蛋白
大分子相互缠绕而维持长时间粘附作用，在
与一些水溶性纤维素衍生物配伍使用时有更好的效果医学PPT100
A
80
60
40
20
0
1
10
100 1000
粒 径 (n m )
百 分 含量
100 B
80
60
40
20
0
1
10
100
1000
粒 径 (nm )
百
—氰基丙烯酸酯—聚乙二醇共聚物胶束对疏水性药 物（扑热息痛）进行包裹的微胶囊, A: 未包药; B: 包 药后
医学PPT
13
（六）聚甲基丙烯酸羟乙酯（PHEMA）
R2 C4H9 CH3 CH3
Tg/℃ -8
＞160
＞8160
H CH2 C
C On1 OR1
CH3 CH2 C
C On2 OC3H
CH3 CH2 C
C On3 OR2
甲基丙烯酸酯共聚物结构式
丙烯酸树脂型号 胃崩型胶乳液： 胃溶型Ⅳ号 高渗透型 低渗透型
N1/N2/N3 2/1/0 1/2/1 1/2/0.2 1/2/0.1
药用合成高分子
聚乙烯基类高分子 聚酯类高分子 聚醚类高分子 有机杂原子高分子 压敏胶材料 合成聚氨基酸
医学PPT
1
4聚乙烯基类高分子
丙
类聚
烯
乙
聚 丙 酸交 烯 聚钠 联 酸丙聚
烯丙 酸烯 钠
酸 类
聚 丙卡 烯波 酸沫 水 凝 胶
丙 烯 酸 树 脂
烯
聚聚 醇
氰甲 聚 聚
基基 乙 乙
丙丙 烯 烯
烯烯 醇 醇
酸酸
衍
酯羟
生
乙医学PPT
物
聚
乙
乙
烯
烯
共
基
聚
吡 乙物乙
咯 烯烯
— —
烷
聚酮交 聚 乙 醋 维类联 维 烯 酸 酮聚酮 醇乙
维共 共烯 酮聚 聚
物 物2
一、丙烯酸类均聚物和共聚物 （一）聚丙烯酸和聚丙烯酸钠
PAA
CH2 CH n CO
OH
医学PPT
3
聚丙烯酸和聚丙烯酸钠主要用于软膏、乳膏、搽剂、巴 布剂等外用药剂及化妆品中，作为基质、增稠剂、分 散剂、增粘剂使用。
阴离子聚合法制备PACA的载药纳米微球的工艺示意图
用于非胃肠道给药、口服用药、眼用药等多种领域。 负载药物包括抗癌药物类（如放射菌素D、阿霉素、米 拖蒽醌、去甲斑蟊素、氟尿嘧啶、阿克拉霉素A）、抗 生素类（如氨苄西林、庆大霉素）、口服类药物（如长 春胺、胰岛素）和眼用药物如毛果芸香碱等。
缺点：单核巨噬细胞 吞噬，PACA纳米粒很快
7
（四）丙烯酸树脂
甲基丙烯酸共聚物和甲基丙烯酸酯共聚物统称为 丙烯酸树脂。
CH2
CH3 C C O n1 OH
CH2
R1 C C O n2 OR2
甲基丙烯酸共聚物结构式
肠溶型树脂 ：分子量
R1
I号：1/1
2.5×105
H
II 1/1 III 1/2
1.35×105
CH3
1.30×105医学PPT CH3