天然药物化学的定义
天然药物化学考试重点讲解
天然药物化学考试重点讲解第⼀章总论⼀、绪论1.天然药物化学定义：天然药物化学是运⽤现代科学理论与⽅法研究天然药物中化学成分的⼀门学科。
2. 天然药物化学研究内容：其研究内容包括各类天然药物的化学成分的结构特点、物理化学性质、提取分离⽅法以及主要类型化学成分的结构鉴定等。
此外，还将涉及主要类型化学成分的⽣物合成途径等途径。
3.明代李挺的《医学⼊门》（1575）中记载了⽤发酵法从五倍⼦中得到没⾷⼦酸的过程。
⼆、⽣物合成1.⼀次代谢定义：对维持植物⽣命活动不可缺少的且⼏乎存在于所有的绿⾊植物中的过程产物：糖、蛋⽩质、脂质、核酸、⼄酰辅酶A、丙⼆酸单酰辅酶A、莽草酸、⼀些氨基酸等对植物机体⽣命来说不可缺少的物质⼆次代谢定义：以⼀次代谢产物作为原料或前体，⼜进⼀步经历不同的代谢过程，并⾮在所有植物中都能发⽣，对维持植物⽣命活动⼜不起重要作⽤。
称之为⼆次代谢过程。
产物：⽣物碱、萜类等2.主要⽣物合成途径(⼀) 醋酸-丙⼆酸途径（AA-MA）主要产物：脂肪酸类、酚类、蒽酮类起始物质：⼄酰辅酶A 起碳链延伸作⽤的是：丙⼆酸单酰辅酶A碳链的延伸由缩合及还原两个步骤交替⽽成，得到的饱和脂肪酸均为偶数。
碳链为奇数的脂肪酸起始物质不是⼄酰辅酶A，⽽是丙酰辅酶A。
酚类与脂肪酸不同之处是在由⼄酰辅酶A出发延伸碳链过程中只有缩合过程。
（⼆）甲戊⼆羟酸途径（MV A）主要产物：萜类、甾体类化合物起始物质：⼄酰辅酶A焦磷酸烯丙酯（IPP）起碳链延伸作⽤焦磷酸⼆甲烯丙酯（DMAPP）单萜-----------得到焦磷酸⾹叶酯（10个碳）倍半萜类-------得到焦磷酸⾦合欢酯（15个碳）三萜-----------得到焦磷酸⾹叶基⾹叶酯（20个碳）（三）桂⽪酸途径主要产物：苯丙素类、⾹⾖素类、⽊质素类、⽊脂体类、黄酮类（四）氨基酸途径主要产物：⽣物碱类并⾮所有的氨基酸都能转变为⽣物碱，在脂肪族氨基酸中主要有鸟氨酸、赖氨酸，芳⾹族中则有苯丙氨酸、酪氨酸及⾊氨酸三、提取分离⽅法（⼀）根据物质在两相溶剂中的分配⽐不同进⾏分离1.常见⽅法有液-液萃取法、逆流分溶法(CCD)、液滴逆流⾊谱法(DCCC)、⾼速逆流⾊谱（HSCCC）、⽓液分配⾊谱（GC或GLC）及液-液分配⾊谱（LC或LLC）P21 图1-11 利⽤pH梯度萃取分离物质的模式图CCD法是⼀种多次、连续的液-液萃取分离过程2.正相⾊谱：通常，分离⽔溶性或极性较⼤的成分如⽣物碱、苷类、糖类、有机酸等化合物时，固定相多采⽤强极性溶剂，如⽔、缓冲溶液等，流动相则⽤氯仿、⼄酸⼄酯、丁醇等弱极性有机溶剂，称之为正相⾊谱3.反相分配⾊谱：分离脂溶性化合物，如⾼级脂肪酸、油脂、游离甾体等时，则两相可以颠倒，固定相可⽤液状⽯蜡，⽽流动相则⽤⽔或甲醇等强极性溶剂，故称之为反相分配⾊谱4.反相硅胶⾊谱填料：根据烃基（—R）长度为⼄基（—C2H5）还是⾟基（—C8H17）或⼗⼋烷基（—C18H37）分别命名为RP-2、RP-8、RP-18.三者亲脂性强弱顺序如下：RP-18> RP-8> RP-25.加压液相⾊谱与液-液分配⾊谱的区别？液-液分配柱⾊谱中⽤的载体（如硅胶）颗粒直径较⼤，流动相仅靠重⼒作⽤⾃上⽽下缓缓流过⾊谱柱，流出液⽤⼈⼯分段收集后再进⾏分析，因此柱效较低，费时较长。
天然药物化学总论2011
5. 扩大药源 资源可持续可用：甘草、肉苁蓉
植物化学分类学原理：
亲缘关系近的植物含有相同或相似的化学成分 黄连素：黄连——小檗科、防己科、芸香科植物， 如三颗针、黄柏、古山龙等植物均含有黄连素。
6. 结构改造和修饰 有些有效成分的生物活性不太强，或毒副作用较大， 或结构过于复杂，或药物资源太少，或溶解度不符合制 剂要求，或化学性质不够稳定等，不能直接开发成新药， 可以用其为先导化合物，通过结构修饰或改造，克服缺 点。 例如：青蒿素 抗疟疾作用，具有过氧化结构的倍 半萜类化合物。 在水和由衷溶解度都不好，将青蒿素结 构中的羰基还原成羟基，在制备成水溶性的青蒿琥珀单 酯钠和油溶性的蒿甲醚，就解决了问题。
C. 过去视为有效成分，被修正、完善。
麝香 丹参 抗炎成分 扩冠 麝香酮 ——多肽 丹参醌 ——丹参酚酸
D. 加工、代谢等过程，可转化非活性成分为活性成分。
二、天然药物化学的发展史
1.原始和萌芽阶段（-18世纪末）
天然药物识别、使用经验——巫术、迷信色彩
文明的进步——对疾病、天然药物的认识趋于客观 231—341，晋，葛洪，《抱卜子》 1575， 1711, 明，李， 《医学入门》，没食子酸 清，洪遵，《集验方》，樟脑（除湿杀虫）
1.阐明中药的药效物质基础 ④阐明中药炮制原理
炮制前后有效成分、有毒成分的变化——阐明炮制原理； 改进炮制工艺；制定炮制规范或标准。
如：延胡索 ——醋炒—— 增加生物碱溶出——增效
乌头类——蒸煮——水解双酯型生物碱——减毒
黄芩——冷浸——淡黄芩（绿） 黄芩苷醌 变色 黄芩——热煮——煮黄芩（黄）
2. 建立和完善中药的质量评价标准溶剂提取法1.选择溶剂考虑因素：
中华医学百科天然药物化学
中华医学百科天然药物化学天然药物一直以来都在中华医学中占据着重要的地位。
它们不仅具有丰富和多样的化学成分，还拥有卓越的药理学活性和治疗性能。
本文将以中华医学百科的角度，探讨天然药物的化学成分和其在医学领域中的应用。
一、天然药物的定义和分类天然药物，顾名思义，是指直接来自于自然界的植物、动物或矿物的药物资源。
根据其来源的不同，天然药物可以分为植物药、动物药和矿物药。
1. 植物药植物药是指以植物的不同部位如根、茎、叶、花、果实、种子等为药材来制备的药物。
植物药中含有丰富的活性成分，如生物碱、黄酮类、皂苷、多糖和挥发油等。
这些成分在植物药的临床应用中发挥着重要的作用，如中药材黄连中的生物碱对抗细菌感染的能力。
2. 动物药动物药是指以动物体内的组织、器官、液体或分泌物等为药材来制备的药物。
动物药具有特殊的药理学活性，如海马中的海马酸可以促进血液循环，胆汁中的胆固醇酸可以降低血脂。
这些天然药物在中医理论中被广泛应用于肝病、心脑血管疾病等方面。
3. 矿物药矿物药是指以地壳中的矿石、无机盐或矿泉水等为药材来制备的药物。
矿物药中的矿物成分常常具有明显的药理学特性，如硫化汞可用于治疗炎症和皮肤疾病，硫化锌可用于治疗疱疹等。
二、天然药物的化学成分天然药物的化学成分非常复杂，其中包括了各种活性成分和辅助成分。
这些化学成分是天然药物发挥药理学效应的基础，也是对其功效和副作用进行评估的关键。
1. 活性成分活性成分是指在天然药物中对机体有明显药理学效应或治疗作用的成分。
这些成分通常是复杂而多样的有机化合物，如生物碱、多糖、黄酮类、皂苷和挥发油等。
活性成分可以通过各种化学分离和鉴定技术进行提取和纯化，以应用于医学研究和药物开发。
2. 辅助成分辅助成分是指在天然药物中存在但其药理学效应不明显或副作用较大的成分。
这些成分常常是天然药物中的次要成分，如纤维素、维生素、矿物质和微量元素等。
虽然辅助成分的药理学效应相对较弱，但它们在维持天然药物的稳定性和临床疗效方面起着重要的作用。
天然药物化学考试重点
第一章总论一、绪论1.天然药物化学定义：天然药物化学是运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门学科。
2. 天然药物化学研究内容：其研究内容包括各类天然药物的化学成分的结构特点、物理化学性质、提取分离方法以及主要类型化学成分的结构鉴定等。
此外，还将涉及主要类型化学成分的生物合成途径等途径。
3.明代李挺的《医学入门》（1575）中记载了用发酵法从五倍子中得到没食子酸的过程。
二、生物合成1.一次代谢定义：对维持植物生命活动不可缺少的且几乎存在于所有的绿色植物中的过程产物：糖、蛋白质、脂质、核酸、乙酰辅酶A、丙二酸单酰辅酶A、莽草酸、一些氨基酸等对植物机体生命来说不可缺少的物质二次代谢定义：以一次代谢产物作为原料或前体，又进一步经历不同的代谢过程，并非在所有植物中都能发生，对维持植物生命活动又不起重要作用。
称之为二次代谢过程。
产物：生物碱、萜类等2.主要生物合成途径(一) 醋酸-丙二酸途径（AA-MA）主要产物：脂肪酸类、酚类、蒽酮类起始物质：乙酰辅酶A 起碳链延伸作用的是：丙二酸单酰辅酶A碳链的延伸由缩合及还原两个步骤交替而成，得到的饱和脂肪酸均为偶数。
碳链为奇数的脂肪酸起始物质不是乙酰辅酶A，而是丙酰辅酶A。
酚类与脂肪酸不同之处是在由乙酰辅酶A出发延伸碳链过程中只有缩合过程。
（二）甲戊二羟酸途径（MVA）主要产物：萜类、甾体类化合物起始物质：乙酰辅酶A焦磷酸烯丙酯（IPP）起碳链延伸作用焦磷酸二甲烯丙酯（DMAPP）单萜-----------得到焦磷酸香叶酯（10个碳）倍半萜类-------得到焦磷酸金合欢酯（15个碳）三萜-----------得到焦磷酸香叶基香叶酯（20个碳）（三）桂皮酸途径主要产物：苯丙素类、香豆素类、木质素类、木脂体类、黄酮类（四）氨基酸途径主要产物：生物碱类并非所有的氨基酸都能转变为生物碱，在脂肪族氨基酸中主要有鸟氨酸、赖氨酸，芳香族中则有苯丙氨酸、酪氨酸及色氨酸三、提取分离方法（一）根据物质在两相溶剂中的分配比不同进行分离1.常见方法有液-液萃取法、逆流分溶法(CCD)、液滴逆流色谱法(DCCC)、高速逆流色谱（HSCCC）、气液分配色谱（GC或GLC）及液-液分配色谱（LC或LLC）P21 图1-11 利用pH梯度萃取分离物质的模式图CCD法是一种多次、连续的液-液萃取分离过程2.正相色谱：通常，分离水溶性或极性较大的成分如生物碱、苷类、糖类、有机酸等化合物时，固定相多采用强极性溶剂，如水、缓冲溶液等，流动相则用氯仿、乙酸乙酯、丁醇等弱极性有机溶剂，称之为正相色谱3.反相分配色谱：分离脂溶性化合物，如高级脂肪酸、油脂、游离甾体等时，则两相可以颠倒，固定相可用液状石蜡，而流动相则用水或甲醇等强极性溶剂，故称之为反相分配色谱4.反相硅胶色谱填料：根据烃基（—R）长度为乙基（—C2H5）还是辛基（—C8H17）或十八烷基（—C18H37）分别命名为RP-2、RP-8、RP-18.三者亲脂性强弱顺序如下：RP-18> RP-8> RP-25.加压液相色谱与液-液分配色谱的区别？液-液分配柱色谱中用的载体（如硅胶）颗粒直径较大，流动相仅靠重力作用自上而下缓缓流过色谱柱，流出液用人工分段收集后再进行分析，因此柱效较低，费时较长。
名词解释天然药物化学
名词解释天然药物化学天然药物化学是研究天然药物的化学成分和化学性质的学科。
天然药物是指从植物、动物、微生物等自然界中提取的药物，其来源于自然界的生物多样性，具有悠久的历史和广泛的应用。
天然药物化学的研究内容主要包括以下几个方面：1. 天然药物的提取和分离：天然药物化学研究的第一步是从天然来源中提取药物，并通过化学方法进行分离纯化。
这需要运用不同的提取技术，如溶剂提取、萃取、蒸馏等，以及色谱、电泳等分离技术。
2. 天然药物的化学成分分析：天然药物化学研究的重点是确定药物的化学成分。
通过使用不同的分析技术，如质谱、核磁共振、红外光谱等，可以确定药物中存在的化学物质的种类和结构。
3. 天然药物的化学性质研究：天然药物化学研究还包括对药物的化学性质进行研究。
这包括药物的物理性质（如溶解度、熔点等）和化学性质（如稳定性、反应性等）的研究，以及对药物的药理学作用机制的研究。
4. 天然药物的合成和修饰：天然药物化学研究还涉及对天然药物的合成和修饰。
通过对药物分子结构的理解，可以合成类似结构的分子，以获得更好的药物活性和选择性。
此外，还可以通过对药物分子结构的修饰，改变其药性和药代动力学特性，以提高药物的疗效和减少副作用。
天然药物化学的研究对于药物的发现、开发和应用具有重要的意义。
通过研究天然药物的化学成分和化学性质，可以更好地理解药物的活性和药效，为药物的设计和合成提供参考。
此外，天然药物化学研究还可以为天然药物的质量控制和标准化提供科学依据，保证药物的安全和有效性。
总之，天然药物化学是研究天然药物的化学成分和化学性质的学科，通过对天然药物的提取、分离、分析和研究，可以揭示药物的活性和作用机制，为药物的发现和开发提供科学依据。
天然药物化学(改)-1
（2）水蒸气蒸馏法
• 所提取的成分应具备3个特点： 3 • 挥发性、 挥发性、 • 热稳定性、 热稳定性、 • 水不溶性 水不溶性。 如：挥发油、小分子的香豆素类、小分子的醌 类成分。
（3）升华法
• 用于提取具升华性的成分， 用于提取具升华性的成分， • 如樟脑、咖啡因、游离蒽醌类等。 如樟脑、咖啡因、游离蒽醌类等。 • 固体物质受热直接气化，遇冷后又凝固成固体，称 为升华。
•提取工艺： 提取工艺： 提取工艺 浸渍、煎煮、渗漉、回流、连续回流、 浸渍、煎煮、渗漉、回流、连续回流、超临界流体萃取 技术(Superitical Extraction，SFE)、超声提取、 技术(Superitical Fluid Extraction，SFE)、超声提取、微 波辅助提取等。 波辅助提取等。
天然药物化学
第 5 版 吴立军 主编 生物教研室
第一章 总
第一节 绪
一、天然药物化学的概念
论
论
定义：天然药物化学是运用现代科学理论与方 1. 定义：天然药物化学是运用现代科学理论与方 法，研究天然药物中化学成分的一门学科。 研究天然药物中化学成分的一门学科。 化学成分的一门学科 天然药物的来源：天然药物是指来源于动物 动物、 2. 天然药物的来源：天然药物是指来源于动物、 植物、矿物及微生物等自然资源的药物。 植物、矿物及微生物等自然资源的药物。 等自然资源的药物 天然来源的药物可分为:原始天然化合物、 天然来源的药物可分为:原始天然化合物、天然产 半合成化合物和基于天然产物的全合成化合物。 物的半合成化合物和基于天然产物的全合成化合物 物的半合成化合物和基于天然产物的全合成化合物。
四、天然药物化学的发展
1575年明 医学入门》 年明《 1、起源 ：1575年明《医学入门》中 记载了从五倍子中得没食子酸的过程。 记载了从五倍子中得没食子酸的过程。 1769年K.Wschelle从酒石中制得酒石酸。 1769年K.Wschelle从酒石中制得酒石酸。 从酒石中制得酒石酸
天然药物化学-绪论
(四)天然药物化学发展历史沿革和现状
• 特点一：以化学成分的发现和分离为主 1806， 阿片——————吗啡（morphine） 1820， 金鸡纳树皮———奎宁 (quinine) 1828, 烟草——————烟碱（nicotine） 1885， 麻黄——————麻黄碱（ephedrine） 吐根碱、士的宁、小檗碱，阿托品、可卡因等 • 特点二：结构鉴定以化学方法为主 氧化、还原等降解反应——推导结构 碎片合成、全合成————证明结构 • 特点三：生源合成途径、本质的揭示 生源前体的识别：萜类———MVA
提取中药的挥发油、某些小分子生物碱如：麻 黄碱、烟碱、槟榔碱以及某些小分子的酚类如：牡 丹酚等。
第三节 提取分离方法
• 超临界流体萃取(supercritical fluid SFE)
What is…?
Supercritical Fluid Extraction (SFE)
第三节 提取分离方法
Phase Diagram
研究植物的系统发育。
(三) 天然药物化学在药学专业中的作用与地位 4. 功能性食品用及相关产品
功能食品 银耳、苦荞等
香料 natural perfume 美容化妆品 人参、珍珠、黄芪、当归、何首乌、白芷
天然色素
辣椒红色素 ----辣椒 叶黄素 ----万寿菊 紫草红----紫草根 姜黄素----姜黄
例：
紫杉醇（taxol）：今日抗癌之星
1963年美国化学家M.C. Wani和Monre E. Wall首次从太平洋杉（Pacific Yew）树 皮和木材中分离到了紫杉醇的粗提物。
红豆杉 Taxus mairei
1971年，他们才通过x-射线分析确定了 该活性成份的化学结构——一种四环二 萜化合物，并把它命名为紫杉醇 （taxol）。它能使细胞分裂停止于有丝 分裂期，阻断了细胞的正常分裂。 通过 Ⅱ-Ⅲ临床研究，紫杉醇主要适用于卵巢 癌和乳腺癌，对肺癌、大肠癌、黑色素 瘤、头颈部癌、淋巴瘤、脑瘤也都有一
天然药物化学的含义及研究内容
天然药物化学的含义及研究内容
天然药物化学是研究天然产物（包括植物、动物、微生物等）中的化学成分及其药理活性和药理机制的学科。
它主要关注天然产物的提取、分离、纯化、结构解析和活性评价等方面。
具体来说，天然药物化学的研究内容包括以下几个方面：
1. 天然药物的提取与分离：通过适当的溶剂和提取方法，从天然来源中提取出包含活性成分的混合物，然后采用色谱、电泳等分离技术将混合物中的化合物逐一分离。
2. 天然产物的结构解析：通过核磁共振（NMR）、质谱（MS）等技术手段，确定从天然来源中分离得到的化合物的结构。
3. 天然产物的合成：通过有机合成方法，合成出天然产物及其结构类似的化合物，以进一步验证其结构与生物活性的关系。
4. 天然产物的活性评价：通过体外和体内实验，对天然产物及其衍生物的活性进行评价，包括抗菌、抗肿瘤、抗炎、抗氧化等活性。
5. 天然产物的药理机制研究：通过研究天然产物的作用机制，揭示其对生物系统的影响，包括作用靶点、信号传导途径等。
总的来说，天然药物化学旨在从天然来源中发现有药用价值的化合物，并通过研究其结构和活性，为药物研发提供借鉴和启示。
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天然药物化学的定义
天然药物化学是研究天然产物的化学结构、化学特性和生物学活性，以及这些产物在药物发现和开发中的应用的分支学科。
天然药物
化学包括从天然资源中分离、纯化和鉴定生物活性化合物的技术和方法，以及用于合成类似分子的有机合成和机制研究。
随着对复杂药物
发现和开发的需求不断增加、分析技术不断提高，天然药物化学在药
物研究和开发中的地位越来越重要。
天然药物化学研究的目的是了解天然产物的化学结构、生物学活
性和药理学特征，为发现新的天然产物药物和开发药物带来启示。
天
然药物化学家通过从各种生物体中分离和纯化有生物活性的天然物质，如植物、微生物和动物，来收集有关它们的化学信息。
然后，天然药
物化学家将这些物质的结构鉴定和解决分子的化学结构、化学特性和
背景知识，以便了解其在药物发现和开发中的应用。
这种专业的知识
使它们能够优化这些化合物，以增加它们的效力或减少它们的毒副作用，并改善它们的化学稳定性和制剂属性。
天然药物化学在天然产物的化学分析方面极为重要。
这种类型的化学分析使用多种技术和方法来分离、提纯和鉴定天然产物。
例如，对于复杂的混合物，天然药物化学家可以使用高效液相色谱（HPLC）或气相色谱（GC）等技术来提取单个分离物。
然后，他们可能会使用核磁共振（NMR）或质谱（MS）等技术来获取有关该分子的化学和结构信息，并开发分子的结构-活性关系。
天然药物化学的主要目标是从复杂的混合物中分离出一种或多种有生物活性的化合物，并了解它们的药理学属性。
另一个研究天然药物化学的领域是通过有机合成复制自然产物结构来创建新的天然产物类似物。
这种方法被称为半合成法。
利用这种方法，天然药物化学家可以调整原来的天然产物的结构，以优化它们的药理学性质，或创造新的药物。
即使天然药物化合物有助于药物研究和开发，但它们并不总是合适的药物治疗方案。
因此，天然药物化学家使用化学合成技术创造类似分子，以获得更好的药理学性质或更好的制剂性质。
总之，天然药物化学是一个广泛的领域，涵盖了从天然产物中分离、纯化和鉴定生物活性化合物的技术和方法，以及用于合成类似分
子的有机合成和机制研究。
天然药物化学的目标是从自然资源中寻找新的药物候选物，并研究这些化合物在药物发现和开发中的应用。
天然药物化学在药物研究和开发中非常重要，在未来的医药领域将有更多的贡献。