Latanoprost_FP前列腺素受体激动剂_130209-82-4_Apexbio
前列腺肥大的10种自然疗法
前列腺肥大的10种自然疗法良性前列腺增生（BPH）是男性随着年龄增长而经历的常见问题。
50岁以上的男性有50%的机会患BPH,而80岁以上的男性有90%的机会患上这种疾病。
当前列腺增大到其大小的两倍甚至三倍时，就会发生这种情况，压迫尿道并导致尿流受限/阻塞。
由于这种阻塞的血流，下尿路症状显现出来。
本文将讨论前列腺肥大的十种自然疗法。
良性前列腺增生（BPH）的症状：尿频无法排尿（尿淆留）尿流不畅排尿犹豫需要排尿时难以获得启动器（尿失禁）复杂性良性前列腺增生的症状：夜间排尿（夜尿症））排尿或射精时疼痛尿血（血尿）为了帮助对抗这些泌尿系统症状，通常开具BPH的治疗方法，如α受体阻滞剂和α-还原购抑制剂。
虽然这些药物的配方使男性更容易排尿，但重要的是要记住，它们并不是专门为缩小前列腺大小而设计的，如果它们这样做，则需要很多年才能达到这种效果。
此外，它们可能导致许多不良副作用，包括勃起功能障碍、逆行射精和意识丧失。
作为避免这种使人衰弱的副作用的一种手段，许多男性对BPH的自然疗法产生了兴趣。
天然和草药疗法不仅有助于治愈您的前列腺，而且会自然而然，最重要的是，没有副作用。
天然前列腺补充剂补充剂对良性前列腺增生有帮助吗？越来越多的研究揭示了使用天然BPH补充剂的好处。
临床研究表明，β-谷络醇是前列腺健康最成熟和最有效的营养补充剂之一。
络醉是天然存在于植物、动物和真菌中的类固醇。
大量研究表明，P-谷络醇可有效减少尿急、尿频和夜间醒来。
一项综述评估了来自4项随机、安慰剂对照、双盲试验（持续4至26周）的519名男性，证明了这种症状缓解的证据。
在这些研究中，供谷络醇改善了泌尿症状评分和尿流速。
它还显着减少了膀胧中残留尿液的体积。
锯棕桐是天然前列腺健康领域常用的草药。
一项研究回顾了目前关于锯棕桐专门治疗良性前列腺增生的疗效的研究。
他们将其视为单一疗法（单一药物方案）以及与其他疗法的组合。
他们的研究主要基于CoChrane综述，这是医学研究界的“黄金标准”，因为他们的图书馆中有很多有效和可靠的研究。
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青光眼的药物治疗ppt课件
一种联合用药方案 联合用药目的是达到目标眼压，避免过度用药 如果药物治疗不能达到目标眼压，及时激光及
手术
联合用药注意事项
避免使用缩瞳剂（葡萄膜炎、新生血管性青光 眼）
最好不用缩瞳剂（高度近视、核性白内障） 避免使用前列腺素类药物（葡萄膜炎、新生血
联合药物治疗 3.单独用药不能达到目标眼压，可联合不同
作用机制的药物治疗
增加房水流出
前列腺素类药物 胆碱能药物
减少房水生成
β受体阻滞剂 肾上腺素受体激动剂 碳酸酐酶抑制剂
不同作用机制的药物联合，累加降眼压作用
青光眼联合治疗用药基本准则
不使用两种同一类作用机制药物 当一线药物作用消失，更换药物比增加药物更
优势 降眼压幅度大 24小时持续降低眼压 局部全身副作用小 每日一次
劣势 价格偏贵
3. Α肾上腺素受体激动剂（溴莫尼定）
作用机制：刺激α2肾上腺素受体，同时减少房 水生成和促进房水经葡萄膜巩膜外流通道排出
肾上腺素受体激动剂（溴莫尼定）
优势 与前列腺素类药物合用时有联合降压作用 为不能使用β受体阻滞剂的充血性心力衰竭、
3.单药治疗，耐受良好，降眼压有效未达到目标 眼压，联合第二种药未达到目标眼压替换第二种 药或其他治疗方案（手术或激光）
4.单药治疗，耐受差，降眼压无效，替换单药。
联合用药是青光眼的重要治疗方案
2014年我国原发性青光眼诊断和治疗专家共识 1.建议前列腺素类衍生物作为POAG一线用药 2.根据患者目标眼压的需要，选择单一或者
早期患者<18mmhg 中期患者<15mmhg 晚期患者<12mmhg
青光眼药物治疗流程
1.首选单药治疗（前列腺素类药物， β受体阻滞 剂，碳酸酐酶抑制剂，α肾上腺素受体激动剂）， 耐受良好，降眼压有效达到目标眼压，定期检查
药物Latanoprostene bunod(拉坦前列素硝酸酯)合成检索总结报告
药物Latanoprostene bunod（拉坦前列素硝酸酯）合成检索总结报告一、Latanoprostene bunod（拉坦前列素硝酸酯）简介Latanoprostene bunod（拉坦前列素硝酸酯）于2017年11月在美国上市，主要用于降低伴有开角型青光眼或高眼压患者的眼内压。
Latanoprostene bunod（拉坦前列素硝酸酯）不良反应有结膜充血、眼睛刺激、眼痛和滴注部位疼痛等等。
Latanoprostene bunod（拉坦前列素硝酸酯）分子结构式如下:CAS:860005-21-6英文名称：Latanoprostene bunod中文名称：拉坦前列素硝酸酯二、Latanoprostene bunod（拉坦前列素硝酸酯）合成路线三、Latanoprostene bunod（拉坦前列素硝酸酯）合成检索总结报告(一)Latanoprostene bunod（拉坦前列素硝酸酯）中间体2合成合成方法实验步骤参考文献操作方法一Into a10L three-necked bottle equipped with a thermometerand mechanical stirring,add L-benzoylcolide1(500g,1.81mol)and methylene chloride(5L),Then use the ice-saltbath for the above mixing system,cool to an internaltemperature not higher than0°C,and stir at constanttemperature for10min;Next Dess Martin reagent(2.17mol)was slowly added to the reaction system,and the reactiontemperature was controlled to be not higher than10°C.Afterthe addition of Dess Martin reagent was completed,themixture was stirred at constant temperature for2h.After thereaction was completed,saturated Na2S2O3(1000mL)wasadded to quench the reaction,and the aqueous phase wasextracted with dichloromethane(0.5L×2).The combinedorganic phases were washed with a saturated sodiumchloride solution,dried over anhydrous sodium sulfate,filtered,and concentrated to obtain a pale yellow compound2(480g,1.75mol),which was directly applied to the nextreaction with a yield of96.7%CN110483360;(2019);(A)操作方法二A solution of1,3-diisopropylcarbodiimide(13.7g)indimethyl sulfoxide(38mL)contained in anitrogen-substituted flask was added dropwise with asolution of[3aR-(3aα,4α,5α,6aα)]-5-(benzoyloxy)-hexahydro-4-(hydroxymethyl)-2H-cyclopenta[b]furan-2-one1(14.9g)and orthophosphoric acid(1.1g)in dimethylsulfoxide.The mixture was stirred at about30°C for2hours,and then added with methylene chloride,and the depositedwhite solid was removed by filtration.The filtrate waswashed with water,dried over magnesium sulfate,thenfiltered,and concentrated to obtain23.2g of an aldehydecompound2.EP1886992;(2008);(A1)English;US2008/33176;(2008);(A1)EnglishA suspension of anhydrous chromium trioxide(20.8g,208mmol)in methylene chloride(400mL)was stirred and操作方法三cooled in an ice bath asanhydrous pyridine (32.7mL,406mmol)was added.After 15min at 0°C.,the mixture was allowed to warm to ambient temperature for 2h.The reaction mixture was cooled to 0°C.and treated with a pre-cooled solution of (3aR,4S,5R,6aS)-5-(benzoyloxy)-hexahydro-4-(hydroxymethyl)-2H-cyclopenta[b]furan-2-one 1(Corey lactone,9.4g,34mmol)in methylene chloride (400mL)After 5min,the reaction was diluted with toluene (240mL)and filtered.The solid was washed with toluene.The combined filtrate was concentrated to give (3aR,4R,5R,6aS)-5-(benzoyloxy)hexahydro-2-oxo-2H-cyclopenta[b]f uran-4-carboxaldehyde 2.Toluene was added to give about 300mL of 2008/242713;(2008);(A1)English;EP1975163;(2008);(A1)English;US2008/242714;(2008);(A1)English 操作方法四Dess-Martin periodinane (27.63g)and dichloromethane (120mL)are charged into a round bottom flask under nitrogen atmosphere and stirred for 5-10minutes.The reaction mixture is cooled to 0-5°C.A solution of (3aR,4S,5R,6aS)-4-(hydroxymethyl)-2-oxohexahydro-2H-cyclopenta [b]furan-5-yl benzoate 1(15g)in dichloromethane (90mL)is added to the reaction mixture at 0°C.The reaction mixture is maintained for 5hours.A solution of sodium thiosulphate pentahydrate (45g)and sodium bicarbonate (15g)in water (120mL)is added to the reaction mixture at 2°C.and maintained for 30minutes.The reaction mixture is heated to 16°C.and maintained for 30minutes.Both organic and aqueous layers are separated.The aqueous layer is extracted with dichloromethane (75mL).The combined organic layer is washed with 10%sodium chloride solution (75mL).The solvent from the organic layer is evaporated to 10volumes at 30-35°C.to afford 260mL of (3aR,4R,5R,6aS)-4-formyl-2-oxohexahydro-2H-cyclopenta[b]furan-5-yl benzoate 2013/184476;(2013);(A1)English(二)Latanoprostene bunod （拉坦前列素硝酸酯）中间体4的合成合成方法实验步骤参考文献To a suspension of 21g of LiCl (MW =42.39;4.4eq.)in 280mL of acetonitrile was added 37g of compound 3(MW =256.25;1.3eq.).The resulting mixture is cooled to -15°C。
洛塞那肽结构
洛塞那肽结构洛塞那肽（Loxenatide）是一种新型的胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂，被广泛应用于2型糖尿病的治疗中。
洛塞那肽具有类似于天然GLP-1的作用机制，通过刺激胰岛素的分泌和抑制胰高血糖素的释放，从而降低血糖水平。
洛塞那肽的化学结构是一种多肽，由44个氨基酸残基组成。
它的分子式是C211H348N56O65S，相对分子质量为4,868.4 g/mol。
洛塞那肽的结构由多个氨基酸残基的连接组成，其中包括甘氨酸、丙氨酸、精氨酸、组氨酸、缬氨酸等。
这些氨基酸残基通过肽键连接在一起，形成一个稳定的肽链。
洛塞那肽的结构中存在着两个二硫键，它们起到了维持肽链稳定性的作用。
这种结构使得洛塞那肽具有较长的半衰期，从而延长了其在体内的作用时间。
洛塞那肽的结构也决定了其对GLP-1受体的亲和力和选择性。
它与GLP-1受体的结合可以激活受体信号转导通路，从而发挥降低血糖的作用。
洛塞那肽的结构与其他GLP-1受体激动剂有所不同，这种差异可能导致其在药理学和药效学方面的特殊性。
洛塞那肽通过与GLP-1受体结合，促进胰岛素的分泌，抑制胰高血糖素的释放，减少肝糖原的合成，提高胰岛素敏感性等多种机制，从而有效降低血糖水平。
洛塞那肽的结构和功能研究表明，它不仅可以改善血糖控制，还可以减轻体重、改善胰岛素抵抗和胰岛素敏感性，降低心血管事件的风险等。
与其他GLP-1受体激动剂相比，洛塞那肽的优点之一是其半衰期较长，可以减少每日注射的频率，提高患者的依从性。
洛塞那肽作为一种新型的GLP-1受体激动剂，具有良好的临床应用前景。
它的结构特点决定了其在体内的稳定性和药效学特性，使其成为糖尿病治疗领域的重要药物之一。
随着对洛塞那肽的进一步研究，相信它的临床应用前景会更加广阔。
拉坦前列素、曲伏前列素用于高眼压症、POAG患者治疗效果及安全性对照分析
昆明医科大学学报 2019，40（7）：47耀 50 Journal of Kunming Medical University
JI Shu-yu１），ZHONG Hua２），LI Lei３），FENG Shi-ting１） （1） Dept. of Pharmacy，First A ffiliated Hospital of Hainan Medical College， Haikou Hainan 570102；2） Dept. of Ophthalmology，First A ffiliated Hospital of Kunming Medical University，Kunming Y unnan 650031； 3） Dept. of Ophthalmology，First A ffiliated Hospital of Hainan Medical College，Haikou Hainan 570102，
［关键词］ 开角型青光眼；高眼压症；眼压；视力 ［中图分类号］ R775 ［文献标志码］ A ［文章编号］ 2095－610X （2019） 07－0047－04
Comparative Analysis of Efficacy and Safety of Rattan and Prostaglandin in Patients with Ocular Hypertension and POAG
［摘要］ 目的 对比应用拉坦前列素、曲伏前列素两种药物治疗原发性开角型青光眼 （POAG）、高眼压症患 者的临床价值及安全性。方法 选择 2016 年 1 月至 2017 年 12 月海南医学院第一附属医院收治的 125 例 （125 眼） POAG 或高眼压症患者分为对照组 （n＝62，曲伏前列素滴眼液治疗）、观察组 （n＝63，拉坦前列素滴眼液治 疗），观察患者眼压、散光度改善及不良反应等情况。结果 经治疗 4 周后，观察组患者眼压显著低于对照组 （ = 5.169， ＜0.05）；观察组治疗后 CRA、PCA 的 EDV、PSA 水平显著高于对照组，RI 显著低于对照组 （ ＜ 0.05）；观察组治疗后视力高于对照组，散光度低于对照组 （ = 16.769、8.103， ＜0.05）；观察组不良反应总发生 率为 19.05%，显著低于对照组的 50.00% （χ2= 13.266， ＜0.05）。结论 给予高眼压症、POAG 患者拉坦前列素 治疗，可使患者眼压获得更大程度降低，改善眼部血流动力学指标，提高治疗效果，且药物不良反应较少。
拉坦前列素滴眼液
拉坦前列素滴眼液1概述拉坦前列素滴眼液（Xalatan）是一种选择性前列腺素FP受体激动剂，能通过增加房水流出而降低眼压。
在人类，减低眼压从给药后3～4小时开始，8～12小时达到最大作用。
降眼压作用至少可维持24小时。
研究显示房水中药物峰浓度在局部用药后2小时达到。
拉坦前列素酸在眼内几乎没有代谢。
代谢主要发生在肝脏。
人血浆中半衰期为17分钟。
2适应证用于治疗青光眼、高眼压症和其他各种眼压升高。
3临床应用每日1次，每次1滴，滴于患眼，最好在晚间使用。
4不良反应本品通常耐受良好，偶有视力模糊、烧灼痛、刺痛、结膜充血、短暂点状角膜糜烂和异物感，少数出现皮疹。
某些患者还会出现虹膜的棕色色素沉着（6个月后有7％，12个月后达16％）。
5注意事项本品可能会增加虹膜棕色色素的数量而逐渐引起眼睛颜色改变。
决定治疗前应告知患者眼睛颜色改变的可能性。
单侧治疗可导致永久性的眼睛不对称。
用于无晶状体、人工晶体伴后房警惕囊袋撕裂或植入前房人工晶体、或者已知有黄斑囊样水肿危险因素的患者应谨慎。
已知有虹膜炎／葡萄膜炎易患病体质危险因素的患者可使用本品，但应小心。
目前的经验表明，眶周皮肤颜色改变不是永久性的，有些患者使用本品继续治疗后改变消失。
与其他眼部用药相似，滴人药液可能引起一过性视力模糊。
6用药禁忌对本品过敏者，严重哮喘或眼睛发炎充血期间等患者禁用。
角膜接触镜（隐形眼镜）佩戴者禁忌。
孕妇不应使用本品。
哺乳期妇女不应使用本品。
本品不推荐用于儿童。
7药物相互作用本品与噻吗洛尔、毛果芸香碱、地匹福林、碳酸酐酶抑制剂（口服乙酰唑胺或用多佐胺滴眼）联合应用，都能使降眼压作用增强。
【注意事项】大家在用药的时候，药物说明书里面有三种标识，一般要注意一下：1.第一种就是禁用，就是绝对禁止使用。
2.第二种就是慎用，就是药物可以使用，但是要密切关注患者口服药以后的情况，一旦有不良反应发生，需要马上停止使用。
3.第三种就是忌用，就是说明药物在此类人群中有明确的不良反应，应该是由医生根据病情给出用药建议。
拉坦前列素滴眼液说明书
对驾驶及操作机器能力的影响 本品对驾驶及操作机器的能力有轻微或中度影响。 与其它眼部用药相似，滴入药液可能引起一过性视力模糊。建议患者在症状消失后再驾驶及操作 机器。
【孕物研究中未发现拉坦前列素对雄性和雌性动物生育力有影响。 （见【药理毒理】 ）
孕妇：
Version No: 20140729
感染和侵染 未知：疱疹性角膜炎
Version No: 20140729
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眼 很常见：虹膜色素沉着、轻至中度结膜充血、眼刺激（灼烧感、有砂砾感、瘙痒、刺痛和异物感） 、睫
毛和毳毛变化（变长、变粗、色素沉着、睫毛数量增加） （大多数为日本的患者） 。
常见：暂时性点状上皮糜烂（大多无症状） 、睑炎、眼痛。 少见：眼睑水肿、干眼、角膜炎、视物模糊、结膜炎。 罕见： 虹膜炎/葡萄膜炎 （许多病人具有伴随的诱因） 、 黄斑水肿、 有症状的角膜水肿和糜烂、 眶周水肿，
【药理毒理】
药理作用：
Version No: 20140729
第 6 页，共 9 页
活性成份拉坦前列素为前列腺素 F2α的类似物，是一种选择性前列腺素 FP 受体激动剂，能通过增 加房水流出而降低眼压。在人类，降低眼压约从给药后 3－4 小时开始，8－12 小时达到最大作用。降 眼压作用至少可维持 24 小时。 动物和人类的研究均显示该药主要作用机制为松弛睫状肌， 增宽肌间隙， 而增加房水的葡萄膜巩膜旁道流出，虽然在人类也有报道轻微增加了房水流出的便利度（减少引流阻 力） 。 主要的临床研究证明本品单药治疗有效。此外还进行了联合用药的临床研究，这些研究显示拉坦 前列素与β－肾上腺素阻断剂（噻吗洛尔）合用有效。短期研究（1 或 2 周）显示拉坦前列素与肾上腺 素激动剂（dipivalyl epinephrine） 、口服碳酸酐酶抑制剂（乙酰唑胺）合用效果叠加，与胆碱激动剂（毛 果芸香碱）合用效果至少部分叠加。 临床研究还显示拉坦前列素对房水的产生无明显影响，对血液－房水屏障无任何作用。 按临床剂量使用以及在猴子的研究中，拉坦前列素对眼内的血循环无影响或影响可忽略不计。但 局部用药可能发生轻至中度的结膜或巩膜充血。 行囊外晶体摘除的猴子长期使用拉坦前列素，用荧光血管造影术确定不会影响视网膜血管。 拉坦前列素短期治疗不会引起后房人工晶体荧光素渗漏。 临床治疗剂量的拉坦前列素对心血管或呼吸系统未发现有明显的药理作用。
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生物活性
靶点 :
Others
信号通路:
Others
产品描述:
Latanoprost is a prostaglandin F2a analogue used for controlling the progression of glaucoma or ocular hypertension.
CC(C)OC(=O)CCCC=CCC1C(CC(C1CCC(CCC2=CC=CC=C2)O)O)O
Soluble in DMSO > 10 mM
Store at -20°C
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产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
Latanoprost 130209-82-4 432.59 C26H40O5
产品名: Latanoprost 修订日期: 6/30/2016化学名:SMILES 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
propan-2-yl (Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-dihydroxy-2-[(3R)-3-hydroxy-5-phenylpentyl ]cyclopentyl]hept-5-enoate
参考文献:
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