新一代口服降糖药
口服降糖药大全
口服降糖药大全口服降糖药分论西药类主要包括磺脲类、双胍类、α—葡萄糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类及诺和龙。
磺脲类药物主要用于：（1）胰岛有一定的分泌胰岛素功能者；（2）中年以上起病的II型胰岛素患者，单用饮食或饮食加运动治疗不能控制高血糖者；（3）病程不足5年者则效果更好；（4）II型糖尿病患者如用过胰岛素，但每天用量不足40单位即可控制高血糖者，可考虑换用磺脲类降糖药；（5）部分患者单用口服药物不能控制高血糖，此时可采用胰岛素加磺脲类药物治疗；（6）初患病时，血糖已在14毫摩尔/升以上者。
磺脲类药物不适用的患者：（1）完全没有胰岛素分泌能力的患者；（2）糖尿病合并严重感染、酮症酸中毒、高血糖高渗性昏迷、严重的肝肾功能障碍或休克、急性心力衰竭、大出血、大手术等严重状态时；（3）特别消瘦的患者宜用胰岛素治疗而不宜用口服降糖药；（4）特别肥胖患者在体重未下降前，用磺脲类药物治疗的效果一般不会很好。
优降糖分类：磺脲类机理：刺激胰岛素分泌特点：是所有口服药中作用最强的。
刺激胰岛素分泌的强弱与患者的血糖水平有关，血糖越高，刺激胰岛素分泌的峰值越高。
一般口服12－20分钟血糖开始下降。
规格：2.5毫克/片用量：一般2.5－15毫克/天（1－6片/天），最大量20毫克/天（8片/天）用法：每日用量2.5－5毫克（1－2片）者，可早餐前30分钟一次口服每日用量7.5－15毫克（3－6片）者，以早晚餐前各一次为宜。
副作用：较易引起低血糖，甚至导致严重或顽固性低血糖昏迷。
禁忌症：老年糖尿病，肝、肾功能不全和有心脑血管并发症的病人。
达美康分类：磺脲类机理：刺激胰岛素的分泌。
特点：降糖作用温和，作用时间可达24小时，并对防治糖尿病性微血管病变有利。
适应症：适用于2型糖尿病、肥胖伴血液流变学异常以及老年性糖尿病患者。
规格：80毫克/片用法：每日2次用量：一般为80－240毫克/天（1－3片/天），最大量320毫克/天（4片/天）。
瑞格列奈降血糖标准
瑞格列奈(Repaglinide)是一种口服降血糖药物，主要用于治疗2型糖尿病。
它的作用机制是通过刺激胰岛素的分泌来降低血糖。
瑞格列奈的降血糖标准通常如下：
1. 目标血糖范围:根据美国糖尿病协会(ADA)和欧洲糖尿病研究协会(EASD)的建议，2型糖尿病患者的餐后血糖目标通常是小于180 mg/dL (10.0 mmol/L)。
空腹血糖目标通常是小于140 mg/dL (7.8 mmol/L)。
2. 剂量调整:瑞格列奈的剂量通常根据患者的餐后血糖水平进行调整。
如果餐后血糖经常超过目标范围，可能需要增加剂量。
反之，如果餐后血糖经常低于目标范围，可能需要减少剂量。
3. 监测:使用瑞格列奈的患者应该定期监测血糖，以确保药物的效果并及时调整治疗方案。
4. 注意事项:瑞格列奈可能会引起低血糖(特别是与其他降血糖药物联合使用时)。
因此，患者在使用瑞格列奈时应该学会识别低血糖的症状，并随身携带能够迅速提高血糖的食物或饮料。
5. 其他药物:瑞格列奈通常与其他降血糖药物(如二甲双胍、磺脲类药物、GLP-1受体激动剂等)联合使用，以达到更好的降血糖效果。
口服降糖药有四种
口服降糖药有四种：促进胰岛素分泌剂，双胍类，α葡萄糖苷酶抑制剂，胰岛素增敏剂。
现又有新药已研究出来，但临床应用不广，主要是高血糖素样肽（GLP-1）类似物，DPP-Ⅳ抑制剂。
这里主要介绍前四种。
一、促进胰岛素分泌剂，只适用于无急性并发症的T2DM（一）磺脲类（sulfonylureas,SUs) 使钾通道关闭，B细胞膜去极化，刺激胰岛素的分泌。
其作用不依赖血糖浓度，其降血糖作用有赖于机体尚保存有相当数量有功能的胰岛B细胞组织。
此外，还可加强胰岛素与受体结合，解除受体后胰岛素抵抗的作用，使胰岛素作用加强。
常用的药物有：格列吡嗪，格列齐特，格列本脲，格列喹酮，格列美脲等。
磺脲类药物临床应用广泛，目前在各类降糖药物中占重要地位，特别适用于消瘦的2型糖尿病患者，尤其是胰岛B细胞功能较差的患者。
除单独应用外，还可与双胍类、α-糖苷酶抑制剂、噻唑脘二酮联合应用。
肾功能不全者首选糖适平和胰岛素治疗。
对于老年患者，应尽可能避免低血糖的发生。
在应用过程中应注意监测肝肾功能、血糖等的变化。
特别需要强调的是，磺脲类药物之间不宜同时应用。
磺脲类药物不适合于以下情况：1．1型糖尿病。
2．妊娠及哺乳期。
3．严重肝、肾功能不全。
轻度肾功能不全只能使用糖适平、诺和龙，不能使用其他磺脲类降糖药。
4．糖尿病病人发生严重感染、急性心肌梗死、严重创伤及手术期间。
5．糖尿病发生急性代谢紊乱，如酮症酸中毒或高渗性昏迷期间。
6．已出现严重的糖尿病性视网膜病变、神经病变及肾脏病变，或糖尿病性视网膜病变、神经病变及肾脏病变进展迅速时应采用胰岛素治疗，严格控制血糖。
肥胖的2型糖尿病病人服用磺脲类降糖药物，可能使体重进一步增加，一般首选双胍类降糖药或糖苷酶抑制剂。
1. 格列吡嗪（美吡达、瑞易宁、迪沙、依吡达）：第二代磺酰脲类药，起效快，药效持续6-8小时，对降低餐后高血糖特别有效；由于代谢物无活性，且排泄较快，因此比格列本脲较少引起低血糖反应；作用持续24小时。
新型口服降糖药—SGLT2i
新型口服降糖药— SGLT2i1.什么是SGLT2i？SGLT2i的全称即钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂，是一种新型口服降糖药，其作用机制是通过抑制近端肾小管钠-葡萄糖的重吸收，促进尿糖的排泄，从而达到降低血糖浓度的目的[1]。
正常生理情况下，每天约有160-180g葡萄糖从肾脏滤过，并通过肾小管上SGLT重吸收回到血液循环中，而SGLT-2负责肾小管中90%葡萄糖的重吸收。
当血糖浓度达到肾糖阈（10mmol/L）时，多余的葡萄糖将会通过尿液排出体外，血糖浓度越高，排出的葡萄糖就越多。
2型糖尿病（T2DM）患者肾糖阈比健康人群高，导致重吸收的葡萄糖量增加，血糖浓度上升。
因此，SGLT-2抑制剂是通过影响葡萄糖的代谢而达到治疗目的，不依赖胰岛素，无论患者胰岛功能是否受损，此类药物依旧能够发挥降糖作用。
并且人体处于低血糖状态时，它不会影响体内内源性葡萄糖的产生，单药治疗不会增加低血糖的风险。
1.临床应用目前在我国上市的SGLT2i有达格列净、恩格列净、卡格列净和艾托格列净，主要用于成人T2DM的治疗，对于1型糖尿病、青少年及儿童患者暂无适应症。
当饮食与运动不能更好的控制血糖或患者对二甲双胍不能耐受时，可考虑SGLT2i单药治疗，也可与其他不同作用机制的口服降糖药和胰岛素联合使用。
其单药治疗能够降低患者糖化血红蛋白（HbA1c）0.5%—1.2%[2]，同时，具有一定的减轻体重和降低血压的作用。
在一系列大型心血管结局及肾脏结局的研究中，SGLT2i也显示了心血管及肾脏获益。
恩格列净与卡格列净可减少蛋白尿，阻止肾功能持续降低，减少因肾脏原因导致的死亡；卡格列净可改善eGFR[30~45 ml/(min·1.73 m2)]患者预后，达格列净可减少蛋白尿，减慢eGFR降低速度，有效预防、逆转和延缓糖尿病肾病进展。
SGLT2i能够通过降低血压、减少尿酸、减轻体重、改善肾脏血流动力等实现肾脏保护作用[3]。
新型降糖药GLP简介
新型降糖药GLP简介背景随着生活水平的提高和生活方式的改变，糖尿病已经成为世界上一种常见的代谢性疾病。
根据统计，在全球范围内，已经有约4.24亿人患有糖尿病，而这个数字还在不断增长。
糖尿病的治疗一直是医学界的焦点，近年来，新型降糖药GLP引起了越来越多的关注。
GLP的定义GLP全称为胰高血糖素样肽-1，是一种肠道激素，在食物摄入后被小肠壁分泌，能够刺激胰岛素分泌，抑制胰高血糖素的分泌，从而降低血糖浓度。
GLP的作用机制GLP可通过以下机制降低血糖浓度：1.促进胰岛素分泌：GLP能够刺激胰岛细胞分泌胰岛素，从而降低血糖浓度。
2.抑制胰高血糖素分泌：胰高血糖素是一种升高血糖浓度的荷尔蒙，在血糖浓度升高时分泌。
GLP通过抑制胰高血糖素的分泌，从而降低血糖浓度。
3.减缓胃部排空：GLP能够减缓胃部的排空速度，这样食物就可以慢慢地转化为血糖，从而降低血糖浓度。
4.抑制胃酸分泌：GLP还能够抑制胃酸的分泌，从而减少食道的酸性刺激，降低糖尿病患者的胃肠反应。
GLP的药物制剂目前，市场上已经出现了多种以GLP为主要成分的药物制剂。
这些药物制剂可以分为以下几类：1.GLP-1受体激动剂：通过模拟自然GLP-1的作用机制，刺激胰岛素分泌和抑制胰高血糖素的分泌，从而降低血糖浓度。
比如埃塞格列汀（exenatide）、利拉鲁肽（liraglutide）等。
2.DPP-4抑制剂：DPP-4是一种酶，可以把自然GLP-1分解成无活性的肽段。
DPP-4抑制剂能够抑制DPP-4的活性，从而延长GLP-1的降糖作用时间。
比如沙格列汀（sitagliptin）、伊格列汀（alogliptin）等。
3.双重激动剂：同时包含GLP-1受体激动剂和DPP-4抑制剂的药物制剂。
比如苑舒酯（lixisenatide）等。
GLP的临床应用GLP制剂在临床上主要用于治疗2型糖尿病。
与传统降糖药物相比，GLP制剂具有以下优点：1.降低血糖浓度：GLP制剂能够有效地降低血糖浓度，而且作用时间较长。
常用降糖药一览表
常用降糖药一览表
在现代医学中，糖尿病已成为一种常见慢性病，给患者的日常生活带来困扰。
随着医学研究的不断深入，降糖药物种类也日渐增多，每种药物都有其独特的作用机制和适应症。
为了帮助患者更好地了解常用的降糖药物，以下是一份常用降糖药一览表：
口服降糖药
1. 胰岛素分泌增加剂
•磺酰脲类药物
–二甲双胍
–依格列汀
–瑞格列奈
•α-葡萄糖苷酶抑制剂
–阿卡波糖
–伽马胰葡醇
2. 胰岛素增敏剂
•噻唑烷二酮类药物
–罗格列酮
–帕格列酮
•苯磺酸类药物
–罗格列酮
–よ旦
注射用降糖药
1. 胰岛素及其类似物
•快速作用型胰岛素
•中效型胰岛素
•长效型胰岛素
2. 胰高血糖素样肽1受体激动剂
•利普珠生
总结
这份降糖药一览表旨在帮助患者和医护人员更清楚地了解常用的降糖药物及其分类。
在选择降糖药物时，应根据患者的实际情况和医师建议进行综合考虑，切勿自行更改用药方案。
同时，注意药物的合理搭配和剂量控制，遵循医嘱，有助于更好地控制血糖水平，保持身体健康。
口服降糖药主要有五类
口服降糖药主要有五类下面就将种种口服降糖药的死守特点及用法先容如下，供糖尿病患者选用时参考：一、磺脲类药物化疗下场：大大都ⅱ型糖尿病患者念为应用领域时有效率，空肚及餐后血糖可以低下，糖化血红蛋白可以迫降1%～2%，跟著疗程的延后，下场渐高。
5年后，约不计患者还能够铺陈紧邻不对劲的血糖无为。
副浸染：最主要的副浸染是低血糖，其产生每每不像胰岛素引起的那样轻易早期察觉，且继承时间长，重要时可导致永世性神经侵害。
年迈体弱、长效制剂用量偏大可产生重要低血糖乃至危及生命。
磺脲类药物种类：第一代：甲磺丁脲（d860）、氯磺丙脲。
这些药物降糖浸染弱，用量大，现已较少使用，但价值克己，经济前提差的患者仍可使用。
第二代：较常用的存有以下几种：优降糖：价廉、应用广，降糖浸染较着，为长效降糖药。
达美康：为中效降糖药，降糖浸润温顺，较太少引发关键低血糖副浸润。
美吡达与糖适平：均为短效制剂，浸染时间短，是以不易造成低血糖回响，老年人服用对照安适。
错误舛错是服用次数须增进。
糖适平又称为“糖肾平”，主要在肾脏代谢，约95%有胆汁排击，可用于肾功效不全者。
亚莫力：就是新一代磺脲类降糖药，与优降糖对照，降糖浸润慢且永恒，促发展胰岛素免罪的浸润更慢，仅有轻度低血糖回响。
二、非磺脲类胰岛素促分泌剂瑞格列奈：即诺和龙，零丁应用领域低血糖产生较太少，与二甲双胍氰化钠降糖下场较着强于两药单用，但须特别注意活动期较轻低血糖。
此药能快速并使胰岛素免罪，有助于无为餐后高血糖，易于病人用餐时服用。
主要的副浸润为轻度的低血糖。
主要经粪胆路子排击，并无肾毒性。
三、双胍类降糖药主要存有降糖灵（苯乙双胍）、降糖片（二甲双胍）。
适应症：ⅱ型糖尿病、肥胖、高胰岛素血症者可首选醋鞴培药物；磺脲类继发失踪效的可改用或加用醋鞴培药物；ⅰ型糖尿病用胰岛素治疗血糖不不变者也可服用醋鞴培药物。
副浸润：最常用的就是消化道回响例如口苦、口中存有异味、嗜睡、恶心、咳嗽、呕吐等，饭后服用可以出局这些回响，最紧绷的就是乳酸中毒。
新型降糖药汇总
目录
VS DPP-4i VS SGLT-2i VS Other GLP-1RA
国内已上市的SGLT-2抑制剂概览
化学名
商品 名
常用剂量
上市时 制药公
间
司
价格/片
生物利 用度
肝肾代谢清 除
半衰期（小时）
不良反应恩格列 净欧唐源自静10~25mg QD 晨服
2017.11
礼来
4.42元
达格列 净
安达 唐
钠-葡萄糖共转运体2抑制剂之间的区别:化学结构
恩格列净
达格列净
卡格列净
logP (HPLC)
恩格列净
1.7
达格列净
2.3
logP：疏水参数， LogP值越大，说明该物质越亲油；LogP值越小，则说明该物质越亲水 HPLC：高效液相色谱
卡格列净
3.5
真实世界研究: SGLT2i可有效降低HbA1c, 早期减重后逐渐反弹
后发现,2型糖尿病治疗药物卡格列净会导致腿部和足部截肢风险 升高 FDA要求在卡格列净的药品说明书上增加新的警示信息,包括
黑框警告,以警示腿部和足部截肢风险
CVOT研究的意义
心血管并发症是大部分糖尿病患者死亡的主要原因，因此降低糖尿病患者的心血管 系统总体风险水平是防治糖尿病的一个重要目标。
SGLT-2抑制剂有哪些心血管安全性研究
恩格列净
达格列净
卡格列净
EMPA-REG OUTCOME研究
DECLARE研究
CANVAS研究
全球42个国家590个医疗中心开展的随机、双盲、安慰剂对照研究，共纳入7020名具有心血管事件 高风险的2型糖尿病患者（年龄≥18岁，身体质量指数≤45kg/m2，肾小球滤过率预计值 ≥30mL/min/1.73m2）。
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新一代口服降糖药
作者：
来源：《大众健康》2007年第01期
糖尿病是一种与环境、免疫、遗传等因素有关的疾病，也是威胁人们健康的常见病。
老龄化社会的形成，不健康的饮食习惯，更加紧张的生活，越来越多的久坐少动的生活模式……这些危险因素均导致了糖尿病的发病率迅猛增长。
无论在发达国家还是发展中国家，糖尿病的发病率都在急剧增加。
据世界卫生组织公布的资料，1985年全世界有3000万糖尿病患者，到1997年已增加至1.35亿人；2000年全球2型糖尿病患病数为1.5亿。
我国糖尿病患者在6000万人以上，且发病年龄日益年轻化。
在数量急剧增加的糖尿病患者中，主要是2型糖尿病即非胰岛素依赖性糖尿病，占患者总数的95％以上。
糖尿病的患病率、致残率和死亡率以及总健康危害程度已居非传染性疾病的第三位，它在我国是仅次于心脑血管疾病和肿瘤的第三大杀手。
糖尿病患者患缺血性心脑血管疾病、肢坏死、肾功能衰竭和双目失明的危险性比正常人高出几倍甚至20多倍。
此病急慢性并发症危害大、范围广。
2型糖尿病的治疗除控制饮食和适当增强体育锻炼外，目前临床治疗糖尿病的药物有口服降糖药、胰岛素、免疫抑制剂及其它药物，其中口服降糖药和胰岛素是最主要的。
目前有多种口服降血糖药，但都有可能导致低血糖症和肥胖症等。
应根据病情选择合适的抗高血糖处方药。
2型糖尿病的治疗应坚持长期、全面等原则。
近期流行病学资料显示，糖尿病心血管病变的发生率和死亡率与餐后高血糖关系密切。
有效地控制餐后高血糖，不但可以提高整体血糖控制水平，而且可减少大血管病的合并症，改善糖尿病的预后。
传统治疗糖尿病药物通过刺激B细胞合成和分泌胰岛素，发挥降血糖的作用，对2型糖尿病的血糖控制发挥了重要作用。
但这类药物降血糖作用起效较慢，落后于餐后血糖吸收速度，导致餐后血糖控制不满意，而药效持续时间较长，肠道糖吸收停止后易发生低血糖，限制了该类药的临床应用。
那格列奈最初由日本味之素公司开发，于1999年在日本上市。
后由诺华公司于2000年在美国推出。
那格列奈具有作用机制新颖，起效快，作用持续时间短，疗效确切，用药灵活，安全性好等优点。
珠海联邦制药股份有限公司于2000年研究开发了那格列奈制剂，该药为D-苯丙氨酸衍生物，是新一代具有氨基酸结构的降糖药物，也是治疗2型糖尿病的第一个促胰岛素分泌的氨基酸衍生物，是目前唯一具有氨基酸结构的非磺酰脲类促胰岛素分泌剂。
该药具有起效快、作用时间短、有效降低餐后血糖而很少引起低血糖的特点，属餐时血糖调节剂。
那格列奈虽作用于磺脲类药物相同的受体，但它促进细胞早期桕的胰岛素分泌，不影响胰岛素的合成，其降血糖。