甾体化合物的重要性
天然药物化学史话_甾体化合物_郭瑞霞

・专论・天然药物化学史话:甾体化合物郭瑞霞1, 2,李力更2*,王于方2,王磊2,张嫚丽2,詹文红2,史清文2*1. 石家庄学院化工学院药物化学教研室,河北石家庄 0500352. 河北医科大学药学院天然药物化学教研室,河北石家庄 050017摘要:甾体化合物是一类重要的天然产物,在人类发展史上不仅为人类的健康做出了特殊的贡献,而且其立体结构的特殊性方面也在有机化学发展史,特别是有机化学理论上占有极其重要的地位,完善了立体化学理论。
通过对甾体化合物的发现、生物活性、重要化合物的立体结构以及有机立体化学理论的发展、合成研究等发展历史进行简要介绍,为相关科研人员在教学和科研工作中提供一些启发和思路。
关键词:甾体化合物;甾体皂苷;甾体激素;立体结构;立体化学;合成中图分类号:R284 文献标志码:A 文章编号:0253 - 2670(2016)08 - 1251 - 14DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.08.001Historical story on natural medicinal chemistry:SteroidsGUO Rui-xia1, 2, LI Li-geng2, W ANG Y u-fang2, W ANG Lei2, ZHANG Man-li2, ZHAN Wen-hong2, SHI Qing-wen21. Department of Medicinal Chemistry, College of Chemical Engineering, Shijiazhuang College, Shijiazhuang 050035, China2. Department of Natural Medicinal Chemistry, College of Pharmaceutical Sciences, Hebei Medical University, Shijiazhuang050017, ChinaAbstract: Steroids are the most important class of natural products. In the history of the development of human beings, not only steroidal compounds have made the special contribution for human health, but also its special stereochemical structure plays an important role in the development of organic chemistry, especially organic chemistry theory, which could improve the stereochemical theory. In this paper, the discovery, biological activity, the stereochemical structure of important compounds, stereochemistry, and the synthesis of steroids are briefly introduced for the purpose to broaden their horizon and provide some ideas for young teachers in the teaching and scientific research.Key words: steroids; steroidal saponins; steroid hormone; stereostructure; stereochemistry; synthesis甾体(steroids)是一类结构非常特殊的天然产物,其分子母体结构中都含有环戊烷骈多氢菲(cyclopentano-perhydrophenanthrene)碳骨架,此骨架又称甾核(steroid nucleus)。
天然药物化学12-甾体及其苷类

拓展应用领域
探索甾体及其苷类在保健品、化妆品和农业等领域的应用价值,推动其多元化发展。
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THANKS
药物改造
对具有潜力的甾体及其苷 类进行结构改造,以提高 其生物活性和降低副作用。
药物组合
探索甾体及其苷类与其他 药物的联合应用,以提高 疗效和降低耐药性。
未来研究方向
深入研究甾体及其苷类的合成和生物合成途径
了解其来源和生产方法,为资源开发和可持续利用提供支持。
加强药理和毒理学研究
全面评估甾体及其苷类的药效和安全性,为临床应用提供依据。
来源,如ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ激素、肾上腺皮质激素等。
抗肿瘤药物
02
部分12-甾体化合物具有抗肿瘤活性,可用于抗肿瘤药物的开发。
抗病毒药物
03
一些12-甾体化合物具有抗病毒活性,可用于抗病毒药物的开发。
中药和草药中的应用
中药成分
12-甾体化合物是许多中药的有效成分,如知母、黄柏等。
草药活性成分
一些草本植物中含有的12-甾体化合物具有显著的生理活性,可用于草药的开发。
海洋生物甾体
海洋生物中的甾体化合物具有特殊的结构和生物 活性,如海藻中的贝塔谷固醇等。
生物活性
01 02
动物甾体的生物活性
胆固醇是动物细胞膜的重要成分,参与细胞信号转导;胆汁酸具有促进 脂溶性物质吸收的作用;甾体激素如肾上腺皮质激素和性激素等对动物 的生长发育和代谢具有重要调节作用。
植物甾体的生物活性
抗肿瘤作用
甾体及其苷类化合物具有抗肿瘤作用,能够抑 制肿瘤细胞的生长、增殖和转移。
这些化合物主要通过诱导肿瘤细胞凋亡、抑制 肿瘤细胞增殖和血管生成等机制发挥抗肿瘤作 用。
甾体类化合物含甾体皂苷和强心苷

甾体化合物的立体构型主要有两大类,分别称为胆甾烷系和粪甾烷系。 胆甾烷系(别系) A,B环反式(5α系) A,B环aa型连接
粪甾烷系 (正系)
A,B环顺式(5β系) A,B环ae型连接 18及19位上的甲基称角甲基,在环平面上方(或前方)的角甲基称β-角甲基,在环平面下方(或后方)的甲基称α-角甲基。天然存在的甾体化合物中都是β-角甲基,其它基团根据其在环平面前方还是在环平面的的后方,用β-或α-表示。
麦角甾醇 分子式为C28H44O,白色片状或针状结晶,m.p.=165℃, [α] = -130°,λmax=282nm。不溶于水,溶于热乙醇和乙醚。存在于酵母菌、麦角菌、霉菌中,在空气中极不稳定,一般保存于植物油中。 分子中有三个双键,抗氧化能力强,生理活性大可作为合成甾体激素和药物的原料,例: 维生素D2
11-去氧皮质甾酮 学名为21-羟基-4-孕烯-3,20-二酮。
02
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6α-氟-1-去氢皮质醇 (6α-氟-11β,17α,21-三羟基-1,4-孕二烯-3,20-二酮)
单击此处添加小标题
思考:用简单化学方法区别下列化合物: A.胆甾醇 B. 雌二醇 C.睾丸酮 D.孕甾酮
科技风销售汇报
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环戊稠多氢化菲
02
一、甾体化合物的结构与命名
甾体化合物在生命活动中起调节和控制作用。例性激素调节性功能及调节生育,皮质激素调节水盐代谢及糖的平衡。甾体化合物主要有胆甾醇,胆汁酸,性激素,肾上腺皮质激素,甾体生物碱等。
1.甾体化合物的结构
甾体化合物基本母核(结构)为环戊稠多氢化菲,一般含有三个支链,其中R1、R2常为甲基,R3因化合物不同而异。
表性甾体化合物 甾醇 甾醇是脂肪不能被皂化部分分离得到的饱和或不饱和的第二级醇(仲醇),无色结晶,几乎不溶于水,但易溶于有机溶剂。甾醇在C3上-OH都是β-型,在天然界中以游离醇或高级脂肪酸酯形式存在。 主要有三大类: 动物甾醇 动物体内 微生物甾醇 酵母菌,霉菌 植物甾醇 植物体内
天然产物化学-甾体及其苷类

• 3. 表面活性及溶血作用 甾体皂苷多具 有发泡性,其水溶液振荡后产生持久性 泡沫。甾体皂苷具有溶血作用。 • 4. 能与碱式铅盐、钡盐形成沉淀。 • 5. 颜色反应 甾体皂苷在无水条件下,遇 某些酸类可产生与三萜皂苷相类似的颜 色反应。 • 甾体皂苷与醋酐-硫酸的颜色反应,最 后出现绿色;三萜皂苷最后出现红色。 • 三萜皂苷三氯醋酸加热到100度显色,而 甾体皂苷加热到60度就显色。
24
O
16
HO
3
2.异螺甾烷醇类(isospirostanols) C25为R构型
21 20 17 14 8 7 6 15
O
22 23
26
25 27
18 12 19 1 2 10 5 4 11 9 13
24
O
16
HO
3
3.呋甾烷醇类(furostanols) F环为开链衍生物
21 20 17 14 8 7 6 15
CH3 CH2
CH3 C O
H
HO CH3 C O
5-孕甾烷
孕甾烯醇酮
O
黄体酮
Steroidal Saponins
一、概述 1.定义 具有螺甾烷类化合物结构母核的一 类皂苷。 2.分布 主要分布薯蓣科、百合科、玄参科、 菝契科、龙舌兰科等单子叶植物中。
• 3.生物活性 • 抗生育:杀灭精子、抗早孕 主要用作合成 甾体避孕药和激素类药物的原料。 • 降血糖:伪原知母皂苷AⅢ和原知母皂苷AⅢ • 降低胆固醇和免疫调节 • 抗真菌、杀虫等
干燥粉 加6倍量汽油(或甲苯),连续回流,提取20小时 汽油提取液 室温放置,使结晶 回收汽油,浓缩至约1:40 , 完全析出后,离心甩干 粗制薯蓣皂苷元 自乙醇或丙酮中重结晶,活性炭脱色 薯蓣皂苷元(mp204-207)
甾体化合物的名词解释

甾体化合物的名词解释甾体化合物是一类含有三个六元环和一个五元环的脂环化合物。
它们是体内合成激素、维生素和其他生物活性物质的重要组成部分。
甾体化合物的结构具有独特的环状形式,这使得它们在生物学过程中发挥了重要的作用。
本文将对甾体化合物的结构、作用机制以及在人体健康中的重要性进行解释。
甾体化合物的结构特点是由四个螺环组成,其中三个六元环呈平面,一个五元环则向外突出。
这种结构使得甾体化合物具有平衡和稳定性,有利于其在生物体内的合成和功能发挥。
这些化合物的命名常以“甾”字开始,如胆甾醇、类固醇等,以突出其特有的结构。
甾体化合物在生物体内发挥着多种重要的生物学功能。
其中最为广为人知的是类固醇激素的调节作用。
类固醇激素是一类具有甾体结构的生物活性物质,包括雄激素、雌激素和肾上腺皮质激素等。
它们通过与细胞内的受体结合,调节基因的表达,从而影响人体的生长、发育、代谢和免疫等生理过程。
此外,甾体化合物还参与胆汁酸合成、维生素D合成以及细胞膜的结构和功能调节等过程。
甾体化合物在人体健康中的重要性不可忽视。
胆甾醇,即我们俗称的“胆固醇”,是一种人体必需的脂类物质。
它作为细胞膜的重要组分,维持细胞的完整性和功能。
此外,胆固醇还是合成激素、胆汁酸以及维生素D的前体物质,对于人体的正常代谢和健康至关重要。
然而,高胆固醇水平与心血管疾病的发生密切相关,因此,合理控制胆固醇摄入量是维护心血管健康的重要措施。
除了胆固醇外,类固醇激素也是人体健康不可或缺的一部分。
它们在维持人体内分泌平衡、性腺发育、骨骼健康以及免疫调节中发挥着关键作用。
然而,过度使用类固醇类药物或体内合成异常可能会导致一系列副作用,如骨骼疏松、肌肉萎缩等。
因此,在医学应用和药物治疗中,对类固醇激素的使用需要谨慎,并在医务人员的指导下进行。
此外,甾体化合物还有其他一些重要的功能。
维生素D就是一种具有甾体结构的物质,它在人体中调节钙磷代谢、维持骨骼健康、促进免疫系统功能等方面起着至关重要的作用。
第三章 甾体类化合物

(三)强心苷的生理功能
选择性作用于心脏,加强心肌收缩力,使脉动 加速,具有强心、利尿作用,是治疗慢性心功能 不全(充血性心力衰竭)最常用、最有效的药物。 临床上,主要用做强心剂。但此类药物毒性大, 不易控制,易出现中毒症状甚至死亡。
三、甾体皂苷
(一)甾体皂苷的结构、分类
甾体皂苷是以甾体为苷元的糖苷化合物。按皂 苷元结构的不同,甾体皂苷分为胆甾烷型皂苷、螺 甾烷型皂苷和呋喃甾烷型皂苷。
(三) C21甾类化合物的性质及生理作用
C21甾体化合物分子中有2 -去氧糖的存在, 能呈 Keller-Kiliani颜色反应。在体外实验中,C21甾苷具 有清除超氧阴 离子自由基和羟自由基的能力;在动 物实验中,它能够调节免疫功能,抵抗内源性自由 基对机体的氧化损伤,因此,C21甾苷日益受到广泛 重视。
二、C21甾类化合物
(一)结构
C21甾(C21-steroides)是含有21个碳的甾体衍生物。 以孕甾烷(pregnane)或其异构体为基本骨架。
21 CH3 20 CH2
H
孕甾烷
(二)C21甾类化合物的存在
C21甾体是萝藦科植物中普遍存在的化学成分, 另外在玄参科、夹竹桃科、 毛茛科等植物中也发 现了 C21甾体成分。在植物中,C21甾类化合物主要 以游离形式存在,也以苷的形式存在。与之结合成 苷的糖有2-羟基糖,也有2-去氧糖。糖链多和 C3 — OH相连,也有C20的一OH。
(二)强心苷的性质
1、理化性质 中性化合物,多为无色结晶或无定形粉末, 味苦,有旋光性 可溶于——水、丙酮、醇类等极性溶剂 略溶于——醋酸乙酯、含醇氯仿 几不溶于——醚、苯、石油醚等非极性溶剂
稳定性较差 酸或酶——发生水解、叔羟基脱水或异构化反应
天然药物中甾体类化合物的研究进展

天然药物中甾体类化合物的研究进展天然药物中甾体类化合物的研究进展摘要:对天然药物中甾体类化合物分别在不同领域不同种类的各类化合物进行系统的整理和研究,药物概述,药理活性,分离方法,等作一系统各类的研究。
关键词:天然药物,各类化合物系统研究正文:1.重要甾体化合物概述1.1甾体皂甙(Steroidal saponins)是植物中一类重要的生物活性物质,甾体皂甙的研究在天然产物化学中一直占有重要的地位。
有关甾体皂甙的分离、鉴定和结构测定的研究已有较多报道。
甾体皂甙的甙元是含有27个碳原子的螺甾醇或呋甾醇,大多存在于单子叶植物的百合科,石蒜科和薯蓣科等植物中。
[1]1.2强心苷是一类具选择性强心作用的药物,又称强心甙或强心配糖体,仅分布在被子植物中,如玄参科、夹竹桃科、百合科等,具有加强心肌收缩力、减慢心率对心肌电影响等药理作用,临床上主要用以治疗慢性心功能不全,此外又可治疗某些心律失常,尤其是室上性心律失常,近些年发现其还有抗肿瘤作用。
2.药理活性2.1天然甾体皂甙的生物活性研究及其临床应用,最早为法国的专利,报道薯蓣皂甙元(diosgenin)及其甙有抗关节炎作用。
前苏联的科研人员发现高加索薯蓣中的皂甙提取物有降胆固醇的作用,临床实验也有证明。
80年代Ravikumer 等发现云南白药中的薯蓣皂甙有抗癌活性。
从龙舌兰科的植物(Dracaena afromontan)中分离出的新甾体皂甙(afromontoside)具有抑制KB细胞的活性。
另外,美国Pfizer 制药公司用替告皂甙元(tigogenin)和海柯皂甙元(Hecogenin)为甾体母核所合成的纤维双糖甙有很强的降血脂作用。
我国也有很多有关甾体皂甙生物活性的报道。
例如,从重楼属植物中分离出的甾体皂甙,具有止血、免疫调节、抗肿瘤及对心血管系统的作用。
从叉蕊薯蓣(Dioscorea collettii)中分离得到的叉蕊皂甙Ⅱ有很明显的降胆固醇活性。
甾体化合物的重要性综述

综述甾体化合物的重要性【摘要】甾体以环戊烷并多氢菲—甾核衍生的一类化合物的总称。
它的种类有甾体皂苷、强心苷、蟾毒配基、C21甾醇、胆汁酸类、甾醇、昆虫变态激素。
它能治疗心脑血管疾病、抗癌、降血糖、降胆固醇、调节免疫力、合成甾体避孕药和激素类药物。
【关键词】甾体种类心脑血管疾病调节免疫力甾体避孕药甾体是广泛存在于自然界中的一类天然化学成分,包括植物甾醇,胆汁酸,C21甾类,昆虫变态激素,强心苷,甾体皂苷,甾体生物碱,蟾毒配基等.尽管种类繁多,但它们的结构中都环戊烷并多氢菲。
本综述就甾体的对于人得重要性方面进行综述。
1.甾体皂苷( steroidal saponins)是天然产物中一类重要的化学成分,大多都具有一定的生理性,在天然产物化学研究中日趋活跃。
据不完全统计,超过90 个科的植物含有甾体皂苷,尤以单子叶植物的百合科、石蒜科、薯蓣科和龙舌兰科等植物报道最多。
由于含甾体皂苷成分的动植物药有相当的疗效。
所以,人们在应用和研究方面越来越广泛。
例如: Dracaena draco 被用于抗腹泻和止血[ 1 ] ,蒺藜用于治疗眼病、浮肿、腹胀、高血压、皮癣和气管炎[ 2 ] , Chlorophytummalayense 对肿瘤有潜在的细胞毒活性[ 3 ] , A gave americana有通便和利尿的作用[ 4 ] , Solanum nigrum 在中国和日本用于对各种癌症的治疗[ 5 ] ,白首乌民间用于滋补药膳,是一种有前途的抗衰老药物[ 6 ] ,虎眼万年青民间用于抗肿瘤[ 7 ] ,西陵知母用于治疗烦热消渴,骨蒸劳热,肺热咳嗽等[ 8 ] 。
它的结构特征甾体皂苷的结构比较复杂,但苷元母核基本为螺甾烷型(spirostane) Ⅰ或呋甾烷型(furostane)Ⅱ。
2.强心苷的治疗心脏及抗癌的作用强心苷是一类具有选择性强心作用的药物,又称强心配糖体。
苷是一类有机化合物,其分子由一个醇基或醇样基团(配基、苷元)结合于数量不等的糖分子而构成。
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甾体化合物的重要性摘要:甾体化合物是重要的类脂,它是一类具有环戊烷骈多氢菲碳架结构的化合物,广泛存在于动植物体内,具有重要的生理作用,在医药方面得到广泛的应用,因此此类化合物对人类显得如此之重要。
关键词:甾体化合物生理活性疾病应用一.甾体化合物的简介甾体化合物中都含有一个由四环组成的骨架叫做环戊烷骈多氢菲,在母核环上的C13和C10常连有甲基称为角甲基,在C17上连有烃基,在基本结构上海含有羟基、羧基、双键等官能团,其数量和位置各异,构成了各种不同类型的甾体化合物。
其命名主要采用俗名,如胆固醇、黄体酮、睾丸酮等。
甾体母核: 环戊烷并多氢菲,其结构如下31245678910111213141819R151617A BC D许多载体化合物都有较强的生理活性,临床上广泛应用于抗炎、抗过敏、抗休克等。
载体药物的发现及药物成功的合成是近半个世纪以来医药工业取得最引人注目的两大进展之一载体药物也仅次于抗生素的第二大类的药物。
二.甾体化合物的分类根据C17上连接的基团不同可以分为①植物甾醇②甾体皂苷类③强心苷类④昆虫变态激素⑤C21甾类⑥胆汁酸类三.各类甾体化合物的生理活性1.胆固醇与人体的关系在人体和动物的脑、脊髓、以及血液中都存在胆固醇,其中正常人的血液中胆固醇的含量是 2.82~5.95mmol/L。
若人体内的胆固醇代谢发生障碍或者摄入量太多时,就会从血液中沉淀析出,引起血管硬化和结石胆固醇在肝中降解的代谢产物,是胆汁的重要成分,有助于脂质在肠道的消化吸收。
2.7—脱羟胆固醇与胆固醇不同的是,该结构中的C7—C8之间含有双键,它存在于人体皮肤中,在紫外线的照射下,能转化为维生素D3。
麦角固醇结构与其结构相似,再C17所连的烃基上多了一个双键和一个甲基。
它是一种植物甾醇,再紫外线的照射下能转化为维生素D2.以上两种维生素都属于D组维生素,是脂溶性维生素,具有抗佝偻病作用,因此小孩可通过是当地赛阳光,多吃含有维生素D的食物,如鱼肝油,牛奶、蛋黄等可以预防佝偻病、软骨病。
3.甾体皂苷螺甾烷及其相似生源的甾体化合物的低聚糖苷,其水溶液经强烈振摇后多产生大量持久性肥皂样泡沫。
分布单子叶植物:百合科、薯蓣科、石蒜科、龙舌兰科等,麦冬,薤白,百合,玉竹,知母,重楼等; 海洋生物、动物。
地奥心血康胶囊(黄山药)、对冠心病、心绞痛发作疗效显著,总有效率未91%;重楼皂苷Ⅰ和Ⅳ能抗癌;降血糖、降胆固醇、调节免疫等甾体皂苷元——合成甾体避孕药和激素类药物。
心脑舒通(蒺藜)已在心脑血管病得以应用,具有扩张冠状动脉、改善冠状动脉循环作用,对缓解心绞痛、改善心肌缺血有较好疗效。
甾体皂苷是天然产物中的一类重要的化学成分。
目前,从植物中已被发现的甾体皂苷化合物大多具有一定的生物(抗菌)活性;从其化学结构上看,其苷元母核基本为螺甾烷型和呋甾烷型[1]。
Carotenuto 等报道[2-3]从葱属植物韭葱(Alliumporrum)和A.minutiflorumde 的块茎中分离得到具有抗真菌活性的甾体皂苷4.强心苷对心脏有显著生理活性的甾体苷类,由强心苷元与糖缩合而成。
主要分布于植物中的玄参科、百合科、萝摩科、十字花科、夹竹桃科、毛茛科、卫矛科桑科等100多种植物。
具有加强心肌收缩性,减慢窦性频率的活性,有一定毒性。
强心苷具有强心作用,目前临床上应用的达二三十种,主要用以治疗充血性心力衰竭及戒律障碍等心脏疾病,如毛花丙苷、地高辛、洋地黄毒苷等。
动物中至今尚未发现有强心苷类存在,具有强心作用的是由蟾蜍皮下腺分泌的分泌物种所含有的蟾蜍配基类及其脂类。
强心苷的生物活性:强心苷是治疗心力衰竭不可缺少的重要药物,但在临床应用中发现治疗指数和不易控制等缺点,故目前仍有必要继续寻找和研究新的强心苷。
强心苷的作用和他的毒性与其均有着极其密切的联系。
根据C 17上内酯环结构分两类甲型强心苷元(强心甾烯类): C 17上为五元不饱和内酯环多OOOHHH HHO20212223乙型强心苷元(海葱甾二烯类、蟾蜍甾二烯类):C 17上为六元不饱和内酯少5.胆酸类C 17-戊酸常与甘氨酸或牛磺酸结合,以钠盐形式存在。
不同胆汁酸区别:羟基数目、位置、构型不同,分布于动物的胆汁、胆结石个重要因素。
胆汁酸的分泌也高度影响着胆固醇、磷脂、胆红素分泌入胆汁。
胆汁酸主动运输所产生的渗透压导致水和电解质分泌入胆管增加,从而使胆汁流过胆管的量增加。
胆汁酸在胆囊中的生理作用胆汁酸在胆囊中储存浓缩5-10倍。
进餐后,胆囊在胰酶分泌素作用下发生收缩。
在收缩过程中,胆囊的作用像马达,驱动肠肝循环。
通常情况下,在进餐消化后30分钟内,十二指肠中的胆汁酸浓度急剧升高。
胆汁酸的功能①促进脂类的消化吸收②抑制胆固醇在胆汁中析出沉淀(结石)6.甾体激素甾体激素按来源可分为性激素和肾上腺激素①性激素性激素分为雄性激素和雌性激素两大类,如雄性激素中的睾丸酮,雌性激素黄体酮雌、孕激素临床资料显示, 某些女性癫痫患者在月经期痫性发作次数多, 月经周期晚期减少, 提示痫性发作可能与体内性激素周期性变化有关。
以经期性癫痫妇女为研究对象, 发现孕酮/ 雌二醇比率明显减低, 提示孕激素减少或激素增多与经期性癫痫相关, 卵巢激素的周期性变化可能影响癫痫发作的易感性[7] 。
当前, 神经甾体激素作为新的神经调质对神经系统产生广泛的影响, 已成为神经科学研究的又一热点[ 8]。
雌、孕激素为小分子脂溶性甾体激素, 易于透过血脑屏障, 进入脑后对脑的结构和功能产生影响, 已经证明中枢神经系统( CNS) 存在雌、孕激素受体及其mRNA[ 9, 10] 。
①肾上腺皮质激素该类激素是产于肾上腺皮质部的一类激素。
现已提取出二十余种固醇类激素,其中七种有较强的生理活性,对体内,水、盐、糖和蛋白质的代谢具有重要作用。
肾上腺皮质激素简称皮质激素, 是肾上腺皮质分泌的多种内分泌激素的总称。
化学上属于街类化合物。
其母体结构为:凡风这类化合物对物理、化学、生物以及免疫等多种原因引起的炎症都有很强的抗炎作用, 同时具有抗毒作用, 抗休克作用等。
自 4 0 年代以胆酸为原料合成了药物可的松以来, 便开始了对这类药物的结构与其抗炎活性关系的研究。
50 年代初,R ie d 和sab 。
偶然发现9 。
一氟氢化可的松具有其母体氢化可的松n 倍的活性, 从而对这类药物的结构改造便成为一个极受重视的课题5.蟾酥[来源] 蟾蜍科中华大蟾蜍Bufo bufo gargarizans或黑眶蟾蜍Bufo bufo melanostictus的耳下腺及皮肤腺分泌的白色浆液,经加工干燥而成。
[功效] 解毒、止痛、开窍醒神[成分] 蟾蜍甾二烯类强心甾烯类蟾毒色胺类(吲哚类生物碱)6.牛黄[来源] 牛科牛Bos taurus domesticus的干燥胆结石[功效] 解痉、清心豁痰、开窍、息风、解毒等。
[成分] 胆红色、胆汁酸、胆固醇等胆酸、去氧胆酸(松弛平滑肌)、猪去氧胆酸、石胆酸、鹅去氧胆酸7.麦冬[来源] 百合科麦冬Ophiopogon japonicus的干燥块根。
[功效] 养阴生津、润肺清心[成分] 皂苷、黄酮、多糖等甾体皂苷:麦冬皂苷B,C,D,E,F,G等苷元:鲁斯考皂苷元、薯蓣皂苷元等糖:glc, ara, rha, xyl,8.薤白[来源] 百合科小根蒜的鳞茎[功效] 通阳散结,行气导滞[成分] 甾体皂苷薤白苷A,D,E,F,J,K,L等苷元:tigogenin(替告皂苷元), smilagenin(异菝契皂苷元), samogenin(沙漠皂苷元)等。
糖:glc, gal9.植物甾醇植物甾醇广泛存在于植物的根、茎、叶、果实和种子中,是植物细胞膜的主要成分,所有植物种子的油脂中都含有甾醇。
植物甾醇具有一定的抗菌活性,如李端等从蓝桉果实中分离获得的β-谷甾醇,发现其对梨果仙人掌斑点病菌有一定的抑制生长作用,MIC 值为0.2 mg/mL[4]。
王冬梅等在研究卷叶黄精根茎化学成分及抗菌活性时,发现β-谷甾醇对杨树溃疡病原菌及棉黄萎病原菌有一定的抑制作用;胡萝卜苷(谷甾醇-3-O-葡萄糖苷)还对玉米大斑病原菌有抑制作用[5]。
Atta-Ur-Rahman 等[6]发现来源于Joly ma laminarioides 的岩藻甾醇(fucosterol)对弯孢霉(Curvularia lunata)、黑葡萄穗(Stachybotrys atra)和犬小孢子霉(Microsporum canis)等霉菌类病原真菌有抑制作用11.甾体内酯化合物Choudhary 等[6] 从凝固睡茄(Withania coagulance)中分离得到2 种甾体内酯化合物:14,15β-环氧醉茄内酯Ⅰ(14,15β-epoxywithanolideⅠ)和17β-羟基醉茄内酯K(17β-hydroxywithanolide K),其中后者对植物病原真菌稻黑孢霉(Nigrospora oryzae)、曲霉(Aspergillus niger)、新月弯孢霉(C. lunata)、小孔菌(M. canis)和粗皮北风菌(Pleurotus ostereatus)具有弱抑制作用(MIC=300 μg/mL)。
14,15β-环氧醉茄内酯Ⅰ和17β-羟基醉茄内酯K 的结构甾体化合物具有较高的细胞穿透性和膜接受性,是自然界中一类重要的天然化合物。
甾体结构的微小变化有时会引起其本身生理活性的巨大改变,因此对甾体化合物的研究一直都是化学家高度关注的热点之一。
通过对甾体母核或支链结构进行改造,研究其构效关系,有望得到具有更高生物活性或具有某种特殊生理功能的甾体化合物。
在许多已知的甾体物质中,甾体内酯化合物由于具有特殊的生物活性引起了广泛关注。
四.总结从以上可知甾体化合物于人类的疾病、生活息息相关,因此,所以对其结构、性质、分类、生理活性、提取分离应用方面上的研究显得尤为重要。
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