执业医师药理学讲义0501
执业医师讲义基础篇--药理学
药理学第一单元药物效应动力学不良反应（5）药物不良反应是指与用药目的不相符合，并可给病人带来不适或痛苦的反应。
不良反应多数为药物效应的延伸，一般是可以预知的，但不一定可避免。
少数较严重的不良反应较难恢复，如药源性疾病。
不良反应包括以下几方面：1．副反应亦称副作用。
副反应为药物在治疗剂量下所产生的与治疗目的无关的效应。
其产生原因与药物作用的选择性低，即涉及多个效应器官有关。
当药物的某一效应用作治疗目的时，其他效应就成为副反应。
例如，阿托品具有多种效应，当其用于治疗胃肠平滑肌痉挛所致腹部绞痛时，它的其他效应，如口干、心悸、便秘等症状即为副反应。
副反应一般不太严重，但是难以避免。
2．毒性反应是指药物在剂量过大或蓄积过多时对机体产生的危害性反应，一般较为严重，但可以预知及避免。
毒性反应包括急性毒性及慢性毒性。
前者多损害循环、呼吸及神经系统的功能，甚至可危及生命；而后者则大多损害肝、肾、骨髓及内分泌功能。
因此，过量用药是十分危险的。
此外，致癌、致畸胎及致突变三致反应亦属于慢性毒性范畴。
3．后遗效应为停药后的血药浓度虽己降至阈浓度以下，但此时残存于体内的药物仍具一定生物效应，此效应即为后遗效应。
4．停药反应突然停药后，原疾病的症状加剧，故又称回跃反应。
5．变态反应亦称超敏反应，常见于过敏体质病人。
其反应性质与药物原有效应无关，也与所用药物的剂量大小无关，且不能用药理活性的拮抗药解救。
临床表现可因人、因药物而异，可从轻微的皮疹、药热到造血系统抑制，肝、肾功能损害，甚至休克等。
致敏物质可能是药物本身及其代谢产物，也可能为药物中的杂质。
临床用药前常做皮肤过敏试验，但仍有少数假阳性或假阴性反应，可见这是一类非常复杂的药物反应。
6．特异质反应少数特异体质病人对某些药物的反应特别敏感，反应性质也可能与常人不同，但与药物固有药理作用基本相似，且反应程度与剂量成正比。
这种反应不同于免疫反应，可能与病人存在着药理遗传异常有关。
药理学精讲讲义.doc
药理学精讲讲义绪言一、药理学性质和任务药理学：研究药物与机体(包括病原体)相互作用的规律和机制；连接药学和医学、基础医学和临床医学的桥梁。
任务：阐明药物有何作用、作用如何产生、药物在体内变化规律分类：药物效应动力学（药效学）、药物代谢动力学（药动学）临床前药理学（研究对象为动物）、临床药理学（研究对象为人）二、药理学发展发展起步较早，尤其指传统医学。
三、学习方法1、基本概念、基本理论、作用机制2、掌握代表性药物，熟悉同类药物，并能比较异同。
3、临床常用新药药物代谢动力学第一节药物的体内过程一、药物跨膜转运（一）被动转运从高浓度的一侧向低浓度的一侧扩散转运的过程。
多数药物属于被动转运。
分子量小、脂溶性大、极性小、非解离型的药易通过生物膜转运，反之难跨膜转运。
特点：不需要载体，不消耗能量，无饱和现象，无竞争性抑制1．简单扩散药物在体液中解离，以离子型和分子型同时存在。
药物常以未解离的分子型通过细胞膜，离子不易通过细胞膜。
药物解离度取决于取决于pKa和介质pH。
弱酸性药物易在胃中吸收；弱碱性药物易在小肠内吸收；完全离子化药物吸收不完全2．滤过：分子粒径小于膜孔，不带电荷（二）载体介导的转运1．主动转运：是一种逆浓度(或电位)差的转运。
与正常代谢物相似的药物，如5-氟尿嘧啶、甲基多巴等特点：需要载体，消耗能量，有饱和现象和竞争性抑制。
2．易化扩散：如葡萄糖的吸收特点：需要载体，不消耗能量，顺浓度梯度。
3．膜泡运输：内吞、外排二、药物的吸收定义：药物经血管外给药从给药部位进入血液循环的转运过程。
生物利用度――――影响吸收的因素：药物性质、给药途径剂型、机体状况（一）胃肠道给药1．口服：最常用的给药途径，安全方便，经济。
小肠是主要吸收部位。
缺点：吸收缓慢，影响因素多。
影响因素较多：溶解度、pH、首关消除。
首过消除：药物进入体循环之前，首先在胃肠道或肝脏被灭活，进入体循环量减少。
不宜口服：①刺激性大或首过消除；②病人昏迷不能吞咽；③不易吸收或易破坏；④必须注射才能达到疗效。
中医执业医师考试辅导 中药学 精品讲义：zyx_jc_yjz_jy0501
旗开得胜清热药概述清热药的性能特点本类药物药性寒凉，沉降入里。
清热药的配伍方法分类功效与主治清热泻火药：功能清气分热，主治气分实热证。
清热燥湿药：苦燥清泄，清热燥湿，主治湿热泻痢、黄疸等证。
清热凉血药：主入血分，功能清血分热，主治血分实热证。
清热解毒药：清热解毒，主治热毒炽盛之痈肿疮疡等证。
清虚热药：清虚热、退骨蒸，主治热邪伤阴、阴虚发热。
使用注意本类药物性多寒凉，易伤脾胃，故脾胃气虚，食少便溏者慎用。
苦寒药物易化燥伤阴，热证伤阴或阴虚患者慎用。
清热药禁用于阴盛格阳或真寒假热之证。
清热泻火药石膏性能：甘、辛，大寒。
归肺、胃经功效生用：清热泻火，除烦止渴；煅用：敛疮生肌，收湿，止血。
用法：生石膏煎服。
宜先煎。
煅石膏适宜外用，研末撒敷患处。
使用注意：脾胃虚寒及阴虚内热者忌用。
应用：1.温热病气分实热证。
为清泻肺胃气分实热之要药。
20122.肺热喘咳证。
旗开得胜3.胃火牙痛、头痛、消渴证。
4.溃疡不敛、湿疹瘙痒、水火烫伤、外伤出血。
知母性能：苦、甘，寒。
归肺、胃、肾经。
功效：清热泻火，滋阴润燥。
应用：1.热病烦渴2.肺热燥咳3.骨蒸潮热4.内热消渴5.肠燥便秘使用注意：本品性寒质润，有滑肠作用，故脾虚便溏者不宜用。
芦根功效：清热泻火，生津止渴，除烦，止呕，利尿。
主治病证：1.热病烦渴。
2.胃热呕哕。
3.肺热咳嗽，肺痈吐脓。
4.热淋涩痛。
天花粉功效：清热泻火，生津止渴，消肿排脓。
主治病证：1.热病烦渴2.肺热燥咳3.内热消渴4.疮疡肿毒使用注意：不宜与乌头类药材同用。
旗开得胜淡竹叶功效：清热泻火，除烦，利尿。
主治病证：1.热病烦渴。
2.口疮尿赤、热淋涩痛。
栀子性能：苦，寒。
归心、肺、三焦经。
功效：泻火除烦，清热利湿，凉血解毒。
焦栀子：凉血止血。
应用：1.热病心烦2.湿热黄疸3.血淋涩痛4.血热吐衄5.目赤肿痛6.火毒疮疡用法：煎服。
外用生品适量，研末调敷。
夏枯草性能：辛、苦，寒。
归肝、胆经。
功效：清热泻火，明目，散结消肿。
中西医执业助理医师 药理学
药理学第一章药物效应动力学第一节 不良反应名称定义特点副反应药物在治疗剂量时产生与治疗目的无关的作用固有作用、轻微、可预料，但不能避免毒性反应药物剂量过大或用药时间过长而引起的机体损害性反应可以预知，应该避免后遗效应 停药后原血药浓度已降至阈浓度以下而残留的药理效应服用巴比妥类催眠药停药反应 突然停药后原有疾病加剧（反跳现象）服用可乐定降血压，变态反应 非肽类药物作为半抗原与机体蛋白结合为抗原后，经过接触10天左右的敏感化过程而发生的一类免疫反应。
过敏体质病人常见；反应性质与药物原有效应无关，与剂量无关特异质反应是一类先天遗传异常所致的反应反应严重程度与剂量成比例，药理性拮抗药救治可能有效，不是免疫反应第二节 药物剂量与效应关系半数有效量（ED50）能引起50％的实验动物出现阳性反应时的药物剂量治疗指数 药物的LD50(半数致死量)／ED50(半数有效量)的比值；治疗指数大的药物相对较治疗指数小的药物安全第三节药物与受体激动药 拮抗药定义 既有亲和力又有内在活性的药物能与受体结合，具有较强亲和力而无内在活性的药物特点与受体结合并激动受体而产生效应本身不产生作用，但因占据受体而拮抗激动药的效应分类完全激动药和部分激动药竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药举例吗啡为完全激动药，喷他佐辛则为部分激动药纳洛酮和普萘洛尔均属于拮抗药；氧烯洛尔有较弱的激动受体作用第二章药物代谢动力学第一节 吸收首过消除（一）从胃肠道吸收入门脉系统的药物在到达全身血循环前必先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强或由胆汁排泄的量大，则使进入全身血循环内的有效药物量明显减少；（二）有的药物在被吸收进入肠壁细胞内而被代谢一部分也属首过消除；（三）舌下给药和直肠给药可在很大程度上避免首过消除；（四）胃肠道外给药时，肺成为一首过消除器官。
第二节 分布血脑屏障胎盘屏障定义血浆与脑脊液之间的屏障胎盘绒毛与子宫血窦之间的屏障特点⑴能阻碍许多大分子、水溶性或解离型药物通过；⑵只有脂溶性高的药物才能以简单扩散的方式通过； ⑴胎盘对药物转运无屏障作用；⑵胎儿血液和组织内的药物浓度通常和母亲的血浆药物浓度相似第三节 体内药量变化的时间过程生物利用度（一）经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血循环内药物的百分率； （二）静脉注射的生物利用度等于100％；（三）口服药物的生物利用度小于100%，原因是吸收不完全和首过消除。
临床执业医师考试大纲复习药理学名师辅导讲义
临床执业医师考试大纲复习药理学名师辅导讲义第六篇药理学第1章考纲要求①药物代谢动力学：吸收（首过消除）。
②分布：血脑屏障，胎盘屏障。
③体内药量变化的时间过程：生物利用度。
④药物消除动力学：一级消除动力学，零级消除动力学。
⑤药物效应动力学：不良反应（副反应，毒性反应，后遗效应，停药反应，变态反应，特异质反应）。
复习要点www.examｗ.com药物代谢动力学是研究药物的吸收、分布、代谢、排泄过程的学科，并运用数学原理和方法1．吸收（1）概念药物自用药部位进入血液循环的过程称为吸收。
药物只有经吸收后才能发挥全身作用。
有些用药只要求产生局部作用，则不必吸收。
不同给药途径有不同的药物吸收过程和特点。
（2）首过消除（首过代谢、首过效应）口服是最常用的给药途径。
从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强，或由于胆汁首过清除高时，生物利用度则低，机体可利用的有效药物量就少。
要达到治疗浓度，就必须加2．分布药物被吸收进入血循环后，便可能分布到机体的各个部位和组织。
药物吸收后从血循环达到机体各个部位和组织的过称，称为分布。
药物在体内的分布受很多因素的影响，包括药物的脂溶度、毛细血管通透性、器官和组织的血流量、与血浆蛋白和组织蛋白的结合能力、药物的pKa和局部的pH值、药物转运载体的数量和功能状态、特殊组织膜的屏障作用等。
3．药物消除动力学（1）一级消除动力学与零级消除动力学的鉴别（2）一级消除动力学的特点①体内药物按瞬时血药浓度（或体内药量）以恒定的百分比消除，但单位时间内实际消除的药量随时间递减。
③绝大多数药物都按一级动力学消除，这些药物在体内经过5个t1/2可基本消除干净。
④每隔一个t1/2给药一次，则体内药量（或血药浓度）可逐渐累积，经过5个t1/2后，消除速度和给药速度相等，达到稳态。
药理学知识培训专家讲座
药理学知识培训
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镇静催眠药
共性 镇静催眠、抗惊厥、抗癫痫
安定 小剂量:抗焦虑、中枢性肌松作用
巴比妥类 安全范围小，中毒致死原因
呼吸衰竭
药理学知识培训
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抗癫痫药与抗惊厥药
癫痫属神经科常见疾病，发病率较高；各种原 因所致大脑一些神经细胞群异常放电，向周围扩散， 引发临床症状发作。 表 现：突发、短暂、重复发作（运动、感觉、意识、
•与药品原有效应无关
•药理性拮抗药无效
致敏物：药品 代谢产物 杂质
药理学知识培训
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（六）特异质
特点： 非免疫反应 高敏体质
（七）继发反应
药理学知识培训
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第二节 药品剂量与效应关系
药理学知识培训
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药理效应与剂量在一定范围内成百分比关系。 半数有效量 半数致死量
药理学知识培训
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安全性评价指标
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• (二)、生物碱类(M受体激动药) • 毛果芸香碱(匹鲁卡品) • [药理作用] • 作用机制：选择性(直接)激动M受体，产 • 生M样作用。对眼睛和腺体作用显著， • 对心血管影响小。
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• (二)、生物碱类(M受体激动药) • 毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品) • [药理作用] • 作用机制：选择性(直接)激动M受体，产 • 生M样作用。对眼睛和腺体作用显著， • 对心血管影响小。
药理学
药理学知识培训
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第一节 药品基本作用
药理学知识培训
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一、药品作用 与 药理效应
（ drug action ） （ pharmacological effect ）
执业医师药理学教学ppt
毛果芸香碱是青光眼首选药物。
第4节 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药
• 本单元不常考，但本单元内容可跟其他的相 关考点综合考查。仍需重视。
抗胆碱酯酶药 1.易逆性抗胆碱酯酶药： 新斯的明等
2.难逆性抗胆碱酯酶药： 有机磷酸酯类药
新斯的明 对骨骼肌的兴奋作用最强。
[临床应用] 1、重症肌无力 2、术后腹胀气和尿潴留 3、阵发性室上性心动过速 4、对抗竞争性神经肌肉阻滞药过量时的毒性反应
国家医师资格考试 第六章 药理学课程
药物与机体相互作用规律
药物
机体
1.药物效应动力学 作用，作用原理 2.药物代谢动力学
体内过程（吸收、分布、代谢、排泄）
第1节药物效应动力学
• 本单元题量较大，多为概念性题目，考生要重点记忆副作用以及相关概念。
一.药物效应动力学
1.不良反应 2.药物剂量与效应关系 3.药物与受体
急性有机磷农药中毒2012
• 中毒机制
主要毒理作用：抑制神经系统胆碱酯酶活性，使 乙酰 胆碱堆积。
（M)样症状： 表现：1.流涎流汗，肺部湿啰音 2.瞳孔缩小，恶心呕吐，腹痛腹泻 3.大小便失禁。
（N）样症状：表现为肌颤(有机磷农药中毒：呼吸衰 竭 )2010,12
2002年神经节兴奋，心血管作用复杂
性拮抗药物无效
(6)特异质反应 助理不考 与剂量有关，与 剂量成比例 例如，对骨骼肌松弛药氯琥 珀胆碱发生的特异质反应是由于先天性胆 碱酯酶缺乏所致。
2.药物剂量与效应关系
药理效应与剂量在一定范围内成比例关系，这就是剂 量-效应关系，简称量-效关系。 阈剂量 半数有效量 质反应中， 能引起50℅的实验动物 出现阳性反应的剂量或浓度
临床执业医师考试辅导-药理学讲义0501
M胆碱受体阻断药阿托品——反崔永元！（一）药理作用——M受体阻断。
随剂量增加依次出现：①腺体分泌减少；②瞳孔扩大和调节麻痹——远视；③心率加快；④胃肠道及膀胱平滑肌抑制；⑤中枢症状。
⑥血管——扩张1.抑制腺体分泌唾液腺与汗腺的作用最敏感。
剂量增大，泪腺及呼吸道腺体分泌也明显减少。
较大剂量也减少胃液分泌，但对胃酸影响较小。
2.眼——扩瞳、升高眼内压、调节麻痹。
（1）扩瞳：松弛瞳孔括约肌，使去甲肾上腺素能神经支配的瞳孔扩大肌功能占优势——瞳孔扩大。
（2）眼内压升高。
（3）调节麻痹：睫状肌松弛而退向外缘，使悬韧带拉紧，晶状体变为扁平，其折光度减低，只适合看远物。
毛果芸香碱和阿托品对眼作用的比较（TANG）3.心脏（1）心率：加快心率；部分患者可暂时减慢心率（机制复杂，不建议掌握）。
（2）拮抗房室传导阻滞和心律失常，增加房颤或房扑患者的心室率。
4.松弛内脏平滑肌尤其对过度活动或痉挛的平滑肌作用更为显著。
缓解胃肠绞痛。
可降低尿道和膀胱逼尿肌的张力和收缩幅度。
对胆管、支气管平滑肌的解痉作用较弱。
5.血管与血压治疗量：无显著影响；大剂量——皮肤血管扩张——潮红、温热，尤其当微循环的血管痉挛时，有明显的解痉作用，可改善微循环。
机制——可能是机体对阿托品引起的体温升高后的代偿性散热反应，也可能是直接扩血管作用——（TANG）与阻断M受体无关。
6.中枢神经系统治疗量：兴奋；中毒剂量（10mg以上）：明显中枢中毒症状。
持续大剂量：由兴奋转为抑制，发生昏迷与呼吸麻痹，最后死于循环与呼吸衰竭。
【小结】阿托品——药理作用（TANG）①腺体分泌减少；②瞳孔扩大和调节麻痹——远视；③心脏兴奋；④胃肠道及膀胱平滑肌松弛；⑤血管扩张，改善微循环——意外！！（二）临床应用——与药理作用是密切对应的！1.解除平滑肌痉挛适用于各种内脏绞痛，对胃肠绞痛，膀胱刺激症状如尿频、尿急等疗效较好。
对胆绞痛或肾绞痛疗效较差，需与阿片类镇痛药合用。
2.抑制腺体分泌用于全身麻醉前给药——减少呼吸道腺体及唾液腺分泌，防止分泌物阻塞呼吸道及吸入性肺炎的发生。
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第五单元心血管系统药物
抗高血压药
（1）氨氯地平的药理作用及临床应用
（2）卡托普利的药理作用及临床应用
氨氯地平
氨氯地平为长效制剂，药物作用出现迟而维持时间长
【药理作用】
对心脏：负性肌力、负性频率、负性传导——降低心脏耗氧量；
对血管：扩张动脉，降低外周阻力；
对冠脉：扩张，增加心脏供氧量。
【临床应用】
（1）原发性高血压：单独应用或与其他抗高血压药物合用。
（2）慢性稳定性心绞痛及变异性心绞痛：单独应用或与其他抗高血压药物合用。
（3）经血管造影证实的冠心病。
氨氯地平不具有下列哪种药理作用
A.负性肌力作用、负性频率作用、负性传导作用
B.扩张冠脉
C.增加心脏供氧量，减少耗氧量
D.舒张动脉血管
E.收缩支气管平滑肌
【答案】E
卡托普利
【药理作用】
【降压特点】
①降压同时无反射性心率加快及体位性低血压发生；
②对肾脏有保护作用，可降低肾血管阻力，增加肾血流量；
③对脂质和电解质代谢影响小，不引起水钠潴留；
④长期用药不易产生耐受性。
【临床应用】
可用于各型高血压，多数患者单用即有明显疗效，加用利尿剂还可进一步提高；
对合并有糖尿病、肾病尤为适用，可降低急性心肌梗死、心力衰竭的发生率；
长期应用对心、脑、肾等器官有保护作用，是目前临床常用的一线抗高血压药之一。
【例题】合并糖尿病及胰岛素抵抗的高血压患者宜用
A.阿替洛尔
B.普萘洛尔
C.卡托普利
D.氢氯噻嗪
E.拉贝洛尔
【答案】C
【例题】下列不属于卡托普利ACEI药理作用的是
A.抑制循环中血管紧张素Ⅰ转化酶
B.抑制局部组织中血管紧张素Ⅰ转化酶
C.减少缓激肽的降解
D.减少醛固酮的分泌
E.减少细胞内钙离子含量
【答案】E
抗心绞痛药
（1）硝酸甘油的药理作用及临床应用
（2）普萘洛尔的药理作用及临床应用
（3）维拉帕米的药理作用及临床应用
心绞痛是由各种原因引起的暂时性心肌缺血所导致的心前区剧痛症候群，最常见的病因是冠状动脉粥样硬化。
常用药物分类
【例题】三类抗心绞痛药的抗心绞痛共性是
A.缩短射血时间
B.减慢心率
C.抑制心肌收缩力
D.减少心室容积
E.降低心肌耗氧量
【答案】E
硝酸酯类。