常用皮质激素类原料药强弱分类
几种常用糖皮质激素比较
*Data from PNU file
GCS 氢化可的松 强的松 强的松龙 甲强龙 去炎松 倍他米松 地塞米松
Data from PNU file
HPA轴的抑制
HPA抑制强度 1 4 4 5 5 50 50
HPA抑制时间(天) 1.25-1.50 1.25-1.50 1.25-1.50 1.25-1.50 2.25 3.25 2.75
受体亲和力 100 5 220 1,190 190 710 540
皮质激素抗炎作用比较
激素 无氟激素
氢化可的松 强的松 强的松龙 甲强龙 含氟激素 去炎松 地塞米松
*Data from PNU file
等效抗炎剂量
20 5 5 4
4 0.75
抗炎强度
1 4 4 5
5 25
皮质激素的蛋白结合作用
GCS 氢化可的松 强的松 强的松龙 甲强龙 去炎松 倍他米松 地塞米松
16
OH
17
甲基强 的松龙
CH2OH
C=O
OH
16
CH3
地塞米松
O
HO
9
F
CH2OH
C=O
OH
16
OH
去炎松
甲强龙分子结构
3
O
HO
11 19
21 CH2OH
20 C=O
16
OH
17
6-甲基强的松龙
6
CH3
激素受体亲和力
GCS 氢化可的松 强的松 强的松龙 甲强龙 去炎松 倍他米松 地塞米松
Baxter Rousseau, human fetal lung
Am Rev Resp Dis. 1991
甲强龙比强的松龙在肺内有更高的浓度
第九章 皮质激素类药物
CHAPTER NINE Adrenocorticosteroids皮质激素类药物肾上腺皮质激素是肾上腺皮质分泌的一类激素，属类固醇化合物（甾体，steroid），故又称为皮质类固醇激素（皮质甾类激素）。
¾糖皮质激素类药物的特点：9构效关系：作用与化学结构密切相关。
主要差别在于作用持续时间、盐皮质激素样活性大小和抗炎作用强度。
9药动学特点：内服吸收迅速，血浆蛋白结合率高血浆半衰期（plasma half-life）与其生物效应消退的半衰期（biological half-life）不一致。
短效类：＜12h，氢化可的松、可的松、泼尼松、泼尼松龙等。
中效类：12~36h，去炎松长效类：＞36h，地塞米松、氟地塞米松、倍他米松等。
¾药理作用9抗炎：抑制炎症局部血管扩张，降低血管通透性，减少血浆渗出和细胞浸润。
（1）抑制粒细胞进入炎症区域（2）稳定溶酶体膜（3）收缩血管（4）增加细胞基质对黏多糖酶的抵抗力（5）抑制炎性细胞的吞噬功能（6）抑制结缔组织增生3.抗毒素:对抗内毒素，对外毒素无作用4.抗休克（1）稳定生物膜（2）保护心血管系统：抑制心肌抑制因子形成。
5.影响代谢；¾应用1.母畜代谢病2.感染性疾病3.关节炎疾患4.皮肤疾病5.眼、耳科疾病6.引产7.休克8.预防手术后遗症¾不良反应与注意事项不良反应：急性肾上腺功能不全；多尿和饮欲亢进；水肿和低血钾；肌萎缩无力，骨质疏松，幼畜生长抑制；对感染易感性增高，有时容易引起二重感染。
注意事项：根据药物药理作用特点合理使用药物；禁用于原因不明的传染病、糖尿病等。
皮质激素
肾上腺皮质激素类药物分类:一、盐皮质激素:如醛固酮、脱氧皮质酮二、糖皮质激素:如可的松、氢化可的松三、性激素:如去氢表雄酮、雌二醇糖皮质激素一、常用药物短效类：可的松、氢化可的松中效类：强的松（泼尼松）强的松龙（氢化泼尼松） 6α-甲基强的松龙氟羟强的松龙（去炎松）长效类：地塞米松（氟米松）倍他米松（倍氟松）外用类：肤轻松（仙乃乐）氟氢可的松二、构效关系1、基本结构是甾核2、保持生理活性所必需的基团:C3位的酮基C4-5位的双键C17位的二碳侧链3、C17位上有-HO; C11位上有=O或-OH;4、盐皮质激素的C17位上无-HO; C11位上无=O或有O与C18相联;5、C1-2为双键及C6引入-CH3则抗炎作用增强,而水盐代谢作用减弱;6、C9引入-F, C16引入-CH3或-HO则抗炎作用更强,而水盐代谢作用更弱。
[药动学]吸收:口服、注射均易吸收,吸收后90%与血浆蛋白结合,其中80%与皮质激素结合球蛋白(CBG),10%与白蛋白结合。
分布:肝>血浆>肾脾代谢:主要在肝代谢, 代谢产物为17-羟类固醇(约占50~70%)与17-酮类固醇(仅占5%)可的松氢化可的松肝强的松氢化泼尼松排泄:主要在肾排泄。
[作用]一、▲抗炎作用二、▲抗免疫作用三、▲抗内毒素作用四、▲抗休克作用五、▲对血液和造血系统的影响六、对三大物质及水盐代谢的影响七、对CNS的作用一、抗炎作用抗炎特点:①强大、短暂、非特异性②能抑制炎症的全过程:炎症早期:抑制毛细血管的渗出及浸润抑制白细胞的游走和吞噬功能缓解红肿热痛等症状。
炎症晚期:抑制成纤维母细胞的增生疤痕↓抑制毛细血管的增生粘连↓抑制肉芽组织的增生后遗症↓但延缓伤口愈合③抗炎不抗菌④降低机体抵抗力,易引起感染扩散,(故在用于严重感染性疾病时需与足量、有效的抗生素合用,防止感染扩散)。
抗炎机理:⑴抑制磷脂酶A2---使前列腺素的合成与释放↓，还抑制白三烯等促炎因子的释放⑵稳定溶酶体膜—抑制各种水解酶的释放⑶抑制炎症细胞向炎症部位的募集⑷收缩小血管,增加毛细血管的致密性⑸抑制肉芽组织的增生三、抗免疫作用机理：⑴抑制巨嗜细胞对抗原的吞噬和处理。
糖皮质激素分类作用及脓毒性休克、流感病毒性肺炎等疾病用药指征和给药方案
糖皮质激素分类作用及脓毒性休克、流感病毒性肺炎等疾病用药指征和给药方案糖皮质激素是由肾上腺皮质束状带分泌一类甾体激素, 又称为皮质醇，主要受下丘脑-垂体前叶-肾上腺皮质轴调节，分泌和生成受促皮质素影响。
糖皮质激素主要有两种剂型，一种是全身用药，另一种是局部用药。
生物半衰期不同，全身型糖皮质激素可分为短效、中效和长效。
1）短效糖皮质激素：可的松、氢化可的松。
2）中效糖皮质激素：泼尼松、泼尼松龙、甲泼尼龙等。
3）长效糖皮质激素：地塞米松、倍他米松。
不同种类糖皮质激素等效剂量换算为：可的松25mg=氢化可的松20mg=泼尼松5mg=甲泼尼龙4mg=倍他米松0.75mg=地塞米松0.75mg。
重症社区获得性肺炎成人SCAP患者合并休克，可给予全身糖皮质激素治疗，不适合病毒性肺炎、未控制的糖尿病和因其他原因使用糖皮质激素治疗患者，使用糖皮质激素推荐甲泼尼龙。
糖皮质激素能降低合并感染性休克CAP患者病死率，琥铂酸氢化可的松200mg/d，感染性休克纠正后及时停药，用药一般不超7天。
糖皮质激素选择给予氢化可的松200mg/d，每6小时一次，每次50mg或持续静脉泵入；或给予甲泼尼龙0.5 mg/kg/12h，共5天疗程或等量其他激素。
脓毒症/脓毒性休克脓毒症/脓毒性休克多有重度感染所致，治疗包括如抗感染治疗、液体复苏等多个方面，全身糖皮质激素使用也是治疗的一部分。
对脓毒性休克患者，在经过充分的液体复苏及血管活性药物治疗后如果血流动力学仍不稳定，建议静脉使用氢化可的松。
对需血管活性药物维持治疗脓毒性休克患者，同时给予全身糖皮质激素治疗，适用于经去甲肾上腺素治疗4小时以上的患者。
糖皮质激素选择给予糖皮质激素为氢化可的松+氟氢可的松，建议单独给予氢化可的松，不建议联用氟氢可的松。
氢化可的松较常用推荐剂量为氢化可的松200mg/d，分次给药，或持续静脉泵入，给予5—7日治疗，根据临床反应逐渐减量至停药。
慢性阻塞性肺疾病急性加重慢性阻塞性肺疾病急性加重期可给予全身糖皮质激素治疗，泼尼松40mg/天，可改善患者肺功能，缩短恢复时间及住院时间。
外用糖皮质激素效能分级(优.选)
外用糖皮质激素效能分级(节选自：美国儿科学会Atopic Dermatitis: Skin-DirectedManagement)1级:超强效0.05% 丙酸氯倍他索软膏、乳膏、溶液和泡沫0.05% 醋酸双氟拉松软膏0.1% 醋酸氟轻松乳膏0.05% 丙酸卤倍他索软膏、乳膏2级:高强效0.05% 二丙酸倍他米松软膏和乳膏0.025% 布地奈德乳膏0.25% 去羟米松软膏和乳膏0.05% 醋酸氟轻松软膏、乳膏和凝胶0.1% 哈西奈德乳膏和软膏0.1% 糠酸莫米松软膏3级: 强效0.1% 戊酸倍他米松软膏，泡沫0.05% 去羟米松乳膏乳膏0.005% 丙酸氟替卡松软膏0.1% 曲安奈德软膏0.5% 曲安奈德乳膏4级: 中强效0.12% 戊酸倍他米松泡沫0.1% 匹伐氯可托龙乳膏0.05% 氟氢缩松软膏0.025% 醋酸氟轻松软膏0.025% 哈西奈德乳膏0.2% 戊酸氢化可的松软膏0.1% 糠酸莫米松乳膏、洗剂0.1% 曲安奈德乳膏5级: 中效0.1% 戊酸倍他米松乳膏0.1% 匹伐氯可托龙乳膏0.025% 氟氢缩松软膏0.05% 氟氢缩松乳膏0.01% 醋酸氟轻松乳膏0.025% 醋酸氟轻松乳膏0.1% 丁酸氢化可的松软膏,乳膏,洗剂0.1% 氢化可的松丁丙酸酯乳膏0.2% 戊酸氢化可的松乳膏0.1% 泼尼卡酯乳膏0.025% 去炎松软膏6级: 弱效0.05% 二丙酸阿氯米松软膏、乳膏0.05% 地奈德软膏, 乳膏, 洗剂, 水凝胶和泡沫0.01% 醋酸氟轻松油0.025% 氟氢缩松乳膏0.025% 曲安奈德乳膏7级: 最弱效0.5% 和1%氢化可的松软膏、乳膏 (OTC)2.5% 氢化可的松软膏, 乳膏,洗剂最新文件---------------- 仅供参考--------------------已改成word文本--------------------- 方便更改。
常用皮质激素类原料药强弱分类
常用皮质激素类原料药强弱分类
常用皮质激素类原料药强弱分类传统医疗机构自70年代以来，普遍使用皮质类固醇激素(简称皮质激素)治疗皮肤病，外用的皮炎平、皮康王、皮康霜、去炎松、派瑞松、氟轻松(肤轻松)、乐肤液等软膏或霜剂合成的激素制剂，对多种皮肤病，如激素依赖性皮炎、湿疹、痒疹、神经性皮炎及脂溢性皮炎等是有效的。
特别是对这些皮肤病所引起的瘙痒，有一定的止痒作用，以下是常见激素类药物强弱分类:
常用皮质激素类原料药强弱分类:
弱效:化学药品名:醋酸地塞米松、泼尼松龙、醋酸氢化可的松、氢化可的松等。
商品名:点必舒、尤卓尔、百力物、艾氟龙、肤乐霜等。
中效:化学药品名:曲安奈德、去炎松-A、氢化可的松丁酸酯等。
商品名:派瑞松、皮康霜、艾洛松、去炎松、皮炎平等。
强效:化学药品名:倍他米松、丙酸倍氯米松、地塞米松双丙酸酯糠酸莫米松、地索奈德等。
商品名:肤轻松、乐肤液、氯氟舒松、肤康王。
极强效:化学药品名:丙酸氟替卡松、醋酸氟轻松、丙酸氯倍他索、卤米松丙酸氯倍他索、双醋二氟松甲泼尼龙醋丙酯、倍他米松二丙酸酯等。
商品名:恩肤霜、适确得、索康、特美肤、皮康王、索康。
如果有需要购买这些产品的原料药，可以找武汉东康源了解价格、质量标准、包装规格等信息。
外用糖皮质激素效能分级
外用糖皮质激素效能分级(节选自：美国儿科学会Atopic Dermatitis: Skin-DirectedManagement)1级:超强效0.05% 丙酸氯倍他索软膏、乳膏、溶液和泡沫0.05% 醋酸双氟拉松软膏0.1% 醋酸氟轻松乳膏0.05% 丙酸卤倍他索软膏、乳膏2级:高强效0.05% 二丙酸倍他米松软膏和乳膏0.025% 布地奈德乳膏0.25% 去羟米松软膏和乳膏0.05% 醋酸氟轻松软膏、乳膏和凝胶0.1% 哈西奈德乳膏和软膏0.1% 糠酸莫米松软膏3级: 强效0.1% 戊酸倍他米松软膏，泡沫0.05% 去羟米松乳膏乳膏0.005% 丙酸氟替卡松软膏0.1% 曲安奈德软膏0.5% 曲安奈德乳膏4级: 中强效0.12% 戊酸倍他米松泡沫0.1% 匹伐氯可托龙乳膏0.05% 氟氢缩松软膏0.025% 醋酸氟轻松软膏0.025% 哈西奈德乳膏0.2% 戊酸氢化可的松软膏0.1% 糠酸莫米松乳膏、洗剂0.1% 曲安奈德乳膏5级: 中效0.1% 戊酸倍他米松乳膏0.1% 匹伐氯可托龙乳膏0.025% 氟氢缩松软膏0.05% 氟氢缩松乳膏0.01% 醋酸氟轻松乳膏0.025% 醋酸氟轻松乳膏0.1% 丁酸氢化可的松软膏,乳膏,洗剂0.1% 氢化可的松丁丙酸酯乳膏0.2% 戊酸氢化可的松乳膏0.1% 泼尼卡酯乳膏0.025% 去炎松软膏6级: 弱效0.05% 二丙酸阿氯米松软膏、乳膏0.05% 地奈德软膏, 乳膏, 洗剂, 水凝胶和泡沫0.01% 醋酸氟轻松油0.025% 氟氢缩松乳膏0.025% 曲安奈德乳膏7级: 最弱效0.5% 和1%氢化可的松软膏、乳膏 (OTC)2.5% 氢化可的松软膏, 乳膏,洗剂。
外用激素强度等级
外用激素强度等级很多人担心使用激素会有副作用，所以害怕使用激素，其实没必要。
美国把外用激素的强度分为7级（第1级最强，第7级最弱），弱效外用激素的副作用很少，儿童按规范使用第7级到第4级的弱到中效外用激素都是安全的。
12岁以下的儿童不应使用第3级到第1级的强效到超强效激素（除非是极其严重的皮肤病）。
面部和皮肤皱褶处一般也应避免使用强效激素，因为这些区域较容易发生萎缩。
外用激素的强度等级超强效（第1级）：1. 0.05%丙酸氯倍他索软膏/乳膏/凝胶/洗剂/Shampoo各类制品用不锈钢管规格和厚度如何挑选？广告2. 0.1%醋酸氟轻松乳膏3. 0.05% Halobetasol propionate软膏/乳膏/洗剂强效（第2级）：1. 0.1% Amcinonide软膏2. 0.05%二丙酸倍他米松软膏3. 0.025%丙酸氯倍他索乳膏4. 0.25% Desonximetasone软膏/乳膏/喷剂/凝胶展开剩余81%5. 0.05% Diflorasone diacetate软膏6. 0.05%醋酸氟轻松软膏/凝胶/洗液7. 0.1% Halcinonide软膏/乳膏强效（第3级）：1. 0.1% Amcinonide乳膏/洗剂2. 0.05%二丙酸倍他米松乳膏3. 0.1% Betamethasone valerate软膏/泡沫剂4. 0.05% Desonximetasone乳膏5. 0.05% Diflorasone diacetate乳膏6. 0.1% Diflucortolone valerate乳膏/软膏7. 0.005%丙酸氟替卡松软膏8. 0.1%糠酸莫米松软膏9. 0.5%曲安奈德软膏/乳膏中效（第4级）：1. 0.05%二丙酸倍他米松喷剂2. 0.1%Clocortolone pivalate乳膏3. 0.025% Fluocinolone acetonide软膏4. 0.05% Flurandrenolide软膏5. 0.2% Hydrocortisone valerate软膏6. 0.1%糠酸莫米松乳膏/洗剂/洗液7. 0.1%曲安奈德乳膏/软膏弱-中效（第5级）：1. 0.05%二丙酸倍他米松洗剂2. 0.1%戊酸倍他米松乳膏3. 0.05%地奈德软膏/凝胶4. 0.025%醋酸氟轻松乳膏5. 0.05% Flurandrenolide乳膏/洗剂6. 0.05%丙酸氟替卡松乳膏/洗剂7. 0.1%丁酸氢化可的松软膏/乳膏/喷剂/洗剂/洗液8. 0.1% Hydrocortisone probutate乳膏9. 0.2% Hydrocortisone valerate乳膏10. 0.1% Prednicarbate乳膏/emollient11. 0.1%曲安奈德洗剂、0.025%曲安奈德软膏弱效（第6级）：1. 0.1%戊酸倍他米松洗剂2. 0.05%地奈德乳膏、洗剂、泡沫剂3. 0.01% Fluocinolone acetonide乳膏、洗液、Shampoo、Oil4. 0.025%曲安奈德乳膏、洗剂最弱效（第7级）：1. 2.5%氢化可的松软膏、乳膏、洗剂、洗液2. 2%氢化可的松洗剂3. 1%氢化可的松软膏、乳膏、洗剂、喷剂、洗液4. 0.5%氢化可的松软膏、乳膏药物剂型中英文对照：软膏（Ointment），乳膏/霜剂（Cream），洗剂/乳液（Lotion），洗液（Solution），泡沫剂（Foam），搽剂（Liniment）、凝胶（Gel）、喷剂（Spray）、气雾剂（Aerosol）。
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常用皮质激素类原料药强弱分类
传统医疗机构自70年代以来，普遍使用皮质类固醇激素（简称皮质激素）治疗皮肤病，外用的皮炎平、皮康王、皮康霜、去炎松、派瑞松、氟轻松（肤轻松）、乐肤液等软膏或霜剂合成的激素制剂，对多种皮肤病，如激素依赖性皮炎、湿疹、痒疹、神经性皮炎及脂溢性皮炎等是有效的。
特别是对这些皮肤病所引起的瘙痒，有一定的止痒作用，以下是常见激素类药物强弱分类:
常用皮质激素类原料药强弱分类：
弱效：化学药品名：醋酸地塞米松、泼尼松龙、醋酸氢化可的松、氢化可的松等。
商品名：点必舒、尤卓尔、百力物、艾氟龙、肤乐霜等。
中效：化学药品名：曲安奈德、去炎松-A、氢化可的松丁酸酯等。
商品名：派瑞松、皮康霜、艾洛松、去炎松、皮炎平等。
强效：化学药品名：倍他米松、丙酸倍氯米松、地塞米松双丙酸酯糠酸莫米松、地索奈德等。
商品名：肤轻松、乐肤液、氯氟舒松、肤康王。
极强效：化学药品名：丙酸氟替卡松、醋酸氟轻松、丙酸氯倍他索、卤米松丙酸氯倍他索、双醋二氟松甲泼尼龙醋丙酯、倍他米松二丙酸酯等。
商品名：恩肤霜、适确得、索康、特美肤、皮康王、索康。
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