11-利血平注射液
利血平
【药物名称】中文通用名称：利舍平英文通用名称：Reserpine其它名称：利血平、尼寿品、嗪比南、蛇根碱、寿比安、血安平、Rau-Sed、Reserpex、Reserpinum、Reserpoid、Rivasin、Roxinoid、Sandril、Sedaraupin、Serfin、Serpasil、Serpen、Serpiloid【临床应用】1.用于轻、中度原发性高血压，尤其适用于伴精神紧张的患者。
也常与肼屈嗪、氢氯噻嗪等合用治疗严重和晚期高血压。
注射液可用于高血压危象，但不推荐本药作为高血压治疗的第一线药物。
2.用于精神病性躁狂症状(国外资料)。
【药理】1.药效学本药为含于国产萝芙木及印度萝芙木根中的一种生物碱，是肾上腺素能神经元阻断性降血压药。
一方面通过耗竭周围交感神经末端去甲肾上腺素，使交感神经冲动的传导受阻，从而扩张血管、降低周围血管阻力发挥降压作用。
另一方面也使心、脑和其它器官组织中的儿茶酚胺和5-羟色胺贮存耗竭，而使心率减慢、心排血量减少产生降压作用。
此外，本药还可作用于下丘脑部位产生镇静作用，可缓解高血压患者焦虑、紧张和头痛等症状，且对精神躁狂症状有一定疗效。
2.药动学本药口服后迅速自胃肠道吸收，口服后2-4小时血药浓度达峰值，生物利用度约为30%-50%。
药物起效缓慢，数日至3周起降压效果，3-6周达高峰，停药后作用可持续1-6周。
本药口服后迅速分布到主要脏器(包括脑组织)。
肌内注射4小时降压作用达高峰，持续10小时。
静脉注射后1小时起降压作用。
主要在肝内代谢，血浆蛋白结合率约96%。
半衰期α相与β相分别为4.5小时和45-168小时，无尿时消除半衰期为87-323小时。
单剂服药4日后约有60%的药物以原形随粪便排出，8%随尿液排出，尿中原形药不足1%。
【注意事项】1.交叉过敏对萝芙木制剂过敏者对本药也过敏。
2.禁忌症(1)对本药或萝芙木制剂过敏者(国外资料)。
(2)活动性胃溃疡患者。
利血平的合成路线
利血平的合成路线利福平的简介利福平:（别名：甲哌利福霉素、力复平、利米定)化学名:3-[[(4-甲基-1-哌嗪基）亚氨基]甲基]-利福霉素化学式：分子式:C33H40N2O9分子量:608.68英文名: Rifampicin主要用途:广泛用于轻度和中度高血压的治疗;降血压及安定药。
也有用于精神病性躁狂症状。
基于E环策略的全合成1、以Diels-Alder缩合为关键反应的Woodward路线在利血平结构被阐明一年后，Woodward等就完成了其首次全合成，他们以l，4-对苯二醒(l)和戊二烯酸(2)为起始原料(sehemel)，经Diels-Alder缩合反应得到具有顺式稠合双环结构的加成物3，再经选择性还原、环氧化、分子内醋化和Meoein-Potmdorf-veriey还原,建立了3，5-氧桥和五环内醋，得到了不饱和酯7，其中所需的C3-R立体构型得以确立，接下来在2位立体选择性地引入甲氧基，这样就完成了E环五个相邻手性中心的构建。
然后通过NBS溴代、氧化、脱溴和3，5-醚桥键断裂得到不饱和酮酸11，接下来经酯化、双羟化和高碘酸氧化断裂将E 环所需官能团逐一展现，得到关键手性砌块醛酯13，与6-甲氧基色胺通过Bischler-NaPieralski环化偶合构建了稠合的五环结构，再经还原亚胺离子得17，此时C3位处于α构型，而非利血平结构中的β构型，Woodward通过将C-16，C-18位内酯化的方法增加环内张力将C3位构型扭转为非稳定的β构型，从而建立了利血平结构中所有的六个手性中心，接下来的酯化、(+)-樟脑磺酸拆分完成了利血平的全合成。
缺点：尽管Wbodward路线被视为有机合成的极高成就，但其仍存在一些薄弱环节，如:(1)通过繁琐的内醋化来完成3位立体构型的转变；(2)18位乙酸酷在最后阶段才转化为所需的三甲氧苯甲酸酷；(3)在全合成的最后才进行拆分。
对于这些缺点，后来的研究者们作出了许多改进，有的将拆分步骤放在合成的最初阶段，拆分试剂有麻黄碱、奎宁、辛可尼丁、番木鳖碱等，有的改进了中间体的还原方法，其中法国化学家Velluz的改进最为成功，并实现了工业应用。
利血平的功效与禁忌
利血平的功效与禁忌
利血平是由夹竹桃科植物萝芜木的根中所提取、分离的一种生物碱。
别名又叫寿比安、血安平、蛇根碱。
利血平为白色或淡黄褐色结晶或结晶性粉末，无臭，几无味，遇光色渐变深，其溶液变色更快。
几不溶于水、乙醇，易溶于氯仿。
功效作用方面，利血平主要作用为影响交感神经末梢中递质----去甲肾上腺素的转运过程，致使去甲肾上腺素的贮存耗尽，妨碍交感神经冲动的传递，因而使血管舒张、血压下降、血率减慢，对中枢神经有安定作用。
主要用于早期轻、中度高血压，降压作用缓和而持久；或与其他降压药合用，用于重度与晚期或急性高血压，亦有用于狂燥型精神病。
此外，利血平还有以下禁忌事项。
1.胃及十二指肠溃疡患者忌用。
2.常见的副作用有鼻塞、四肢无力、精神疲倦、嗜睡、肠蠕动增加及腹泻等。
长期应用大剂量可出现精神忧郁症、帕金森氏症。
3.利血平忌酒类，利血平微溶于乙醇，但乙醇对此药有协同作用，使血管骤然扩张，血压急剧下降。
因此服用利血平，注意不要饮酒。
4.利血平忌与动物脂肪合用。
动物脂肪类食物可影响降压药及降血脂药物的吸收，降低药物的疗效。
5.利血平忌与含酪胺的食物合用。
含酪胺的食物如奶酪、青鱼、蚕豆、鸡肝、葡萄酒等，与利血平同吃的话，会造成利血平的降压作用减弱。
利血平
1.如用药久不见效，则宜与其他降压药，如氯噻嗪类、肼苯达嗪等合用，而不可增加本品剂量，因增加剂量并不能增加疗效，而且每日量超过０．５ｍｇ时，可增强如鼻塞、嗜睡、腹泻等不良反应。2.大剂量可引起震颤性麻痹；长期应用，则能引起精神抑郁症。3.胃及十二脂肠病人用本品后可能引起出血，妊娠期应用可增加胎儿呼吸系合并症，均宜注意。4.麻黄碱可拮抗本品作用，与心得安合用降压作用增加，冠脉血流显著减少，易产生危险。
概述
利血平亦称蛇根碱。是从夹竹桃科萝芙木属植物中国萝芙木Rauwolfia verticillata（Lour）Baill、云向萝芙木Rauwolfia yunnanensis Tsiang、催吐萝芙木Rauwolfia vomitoria Afz. ex Spreng的根中分离的具有降压作用的生物碱成分。为白色或淡黄褐色结晶或结晶性粉末。无臭，几乎无味。在氯仿中易溶，在丙酮或苯中微溶，在水、甲醇、乙醇或乙醚中几乎不溶。有温和徐缓而比较稳定持久的降压作用，为抗高血压药，用于高血压症。口服常用量每次0.125mg～0.25mg。并有安定作用，还有抗菌和抗癌作用。也可用于治疗精神病。常见副作用有鼻塞、嗜眠等，偶可产生精神忧郁。本品对光比较敏感，光线照射易变色，应遮光保存，尤以其溶液见光易被氧化而变质。提取过程中干燥利血平时应避免温度过高，以免分解。
规格
片剂：每片０．２５ｍｇ。注射液：每支１ｍｇ（１ｍｌ）。安达血平片：又名阿达芬，每片含利血平.
用于轻、中度高血压。与其他降压药合用于急性高血压。
适应症
用于轻度至中度的早期高血压，疗效显著（精神紧张病人疗效尤好），长期应用小量，可将多数病人的血压稳定于正常范围内，但对严重和晚期病人，单用本品疗效较差，常与肼苯达嗪、氢氯噻嗪等合用，以增加疗效。肌注或静注还可用于高血压危象。
国家药品监督管理委员会关于废止部分抗高血压药品批准文号的通知
国家药品监督管理委员会关于废止部分抗高血压药品批准文号的通知文章属性•【制定机关】国家药品监督管理局•【公布日期】2001.11.08•【文号】国药监市[2001]477号•【施行日期】2001.11.08•【效力等级】部门规范性文件•【时效性】现行有效•【主题分类】法制工作正文国家药品监督管理委员会关于废止部分抗高血压药品批准文号的通知（国药监市〔２００１〕４７７号）各省、自治区、直辖市药品监督管理局：根据今年开展的对抗高血压药品进行的药品抽验情况，我局决定对全国生产抗高血压药品的企业停产三年以上未生产的抗高血压药品的批准文号，共计４３个品种，２０７个批准文号，按照《药品管理法实施办法》第２４条的规定，予以作废。
特此通知国家药品监督管理局市场监督司二００一年十一月八日附件：作废的药品批准文号清单药品名称规格生产单位批准文号最近一次备注生产时间阿替洛尔片25mg湖北潜江药业公司鄂卫药准字（1990）95.11第000238号阿替洛尔片50mg江西红星制药厂赣卫药准字（1996）三年以上第033052号未生产阿替洛尔片25mg沈阳市和平制药厂辽卫药准字（1996）1995年第002391号阿替洛尔片25mg烟台只楚药业有限公司鲁卫药准字（1995）1995年第111029号阿替洛尔片50mg合肥市第二制药厂皖卫药准字（1996）1996.8第102616号地巴唑片10mg上海华氏制药有限公司沪卫药准字（1995）多年未生产第032033号地巴唑片10mg,20mg吉林神华制药有限公司吉卫药准字（1996）一直停产第10597号地巴唑片0.1g四平市泰康制药有限公司吉卫药准字（1996）1996第331061号地巴唑片10mg张家口市长城制药厂冀卫药准字（1995）1998.5第070681号地巴唑片10mg山西大同第二制药厂晋卫药准字（1996）1987第010142号地巴唑片10mg大同卫华制药厂晋卫药准字（1996）1998.4第017035号地巴唑片10mg山西医科大学制药厂晋卫药准字（1996）1995.5第064013号地巴唑片5mg、10mg北京第二制药厂京卫药准字（1996）3年不生产第102083号地巴唑片10mg、20mg山东新华制药股份有限公鲁卫药准字（1995）10年不生产司第032130号地巴唑片10mg河南省新乡联谊制药厂豫卫药准字（1996）1996第131027号复方降压胶囊包头康力药业有限责任公司内卫药准字（1996）1992.4第001025号复方降压片甘肃省酒泉制药厂甘卫药准字[1996] 94.3第043307号复方降压片通化爱心药业有限公司吉卫药准字（1996）换发文号后一第130093号直未生产复方降压片长春银诺克药业公司吉卫药准字（1996）换发文号后一第130393号直未生产复方降压片吉林亚泰制药有限公司吉卫药准字（1996）换发文号后一第131913号直未生产复方降压片长春市新安制药厂吉卫药准字（1996）1997.2第131983号复方降压片长春华兴药业股份有限公司吉卫药准字（1996）换发文号后一第132160号直未生产复方降压片长春大政国际经贸（集团）吉卫药准字（1996）换发文号后一制药有限责任公司第133312号直未生产复方降压片长春今来药业有限公司吉卫药准字（1996）换发文号后一第133351号直未生产复方降压片四平泰康制药有限责任公司吉卫药准字（1996）1996第331060号复方降压片吉林省长恒药业公司吉卫药准字（1996）取得文号后从第530470号未生产复方降压片吉林北誉隆药业股份有限公吉卫药准字（1996）1996司第730519号复方降压片华北制药秦皇岛有限公司冀卫药准字（1995）97.5第030024号复方降压片唐山市唐海制药厂冀卫药准字（1999）98.3第020139号复方降压片山西大同第二制药厂晋卫药准字（1996）1997年第010266号复方降压片沈阳志鹰制药厂辽卫药准字（1996）1992年第002056号复方降压片内蒙古佳合药业有限公司内卫药准字（1996）97年第000675号复方降压片宁夏灵武制药厂宁卫药准字（1991）1991.12第000030号复方降压片东芝堂药业（安徽）有限公皖卫药准字（1996）98.4司第100121号复方降压片河南省新乡联谊制药厂豫卫药准字（1996）1996年第131038号复方降压片（二方）辽阳药业有限公司辽卫药准字（1996）从未生产过第003953号复方卡托普利片10mg上海福达制药有限公司沪卫药准字（1996）批准后未生产第050073号甲磺酸酚妥拉明1ml: 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利血平
药典信息
基本信息 性状
鉴别 检查
含量测定 类别
贮藏 制剂
本品为18β-(3,4,5-三甲氧基苯甲酰氧基)-11,17α-二甲氧基-3β,20α-育亨烷-16β-甲酸甲酯，按干燥 品计算，含C33H40N2O9不得少于98.5%。
本品为白色至淡黄褐色的结晶或结晶性粉末，无臭，遇光色渐变深。 本品在三氯甲烷中易溶，在丙酮中微溶，在水、甲醇、乙醇或乙醚中几乎不溶。 比旋度 取本品，精密称定，加三氯甲烷溶解并定量稀释制成每1mL中约含10mg的溶液，依法测定（通则0621），比 旋度为-115°至-131°。
照高效液相色谱法（通则0512）测定，避光操作。 供试品溶液 取本品约50mg，置100mL量瓶中，加冰醋酸3mL使溶解，用甲醇稀释至刻度，摇匀，精密量取适量，用甲醇定 量稀释制成每1mL中约含40µg的溶液。 对照品溶液 取利血平对照品约50mg，置100mL量瓶中，加冰醋酸3mL使溶解，用甲醇稀释至刻度，摇匀，精密量取适量， 用甲醇定量稀释制成每1mL中约含40µg的溶液。 系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求 除进样体积为20µL外，见有关物质项下。 测定法 精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。
抗高血压药。
遮光，密封保存。
1、利血平片。 2、利血平注射液。
安全信息
安全术语
风险术语
S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
眼睛接触后，立即用大量水冲洗并征求医生意见。
氧化产物 取本品20mg，置100mL量瓶中，加冰醋酸溶解并稀释至刻度，摇匀，照紫外-可见分光光度法（通则0401）， 在388nm的波长处测定吸光度，不得过0.10。 有关物质 照高效液相色谱法（通则0512）测定，避光操作。 供试品溶液：取本品约10mg，置10mL量瓶中，加冰醋酸1mL使溶解，加甲醇稀释至刻度，摇匀。 对照溶液：精密量取供试品溶液1mlL置100mL量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。 系统适用性溶液：取利血平10mg，加冰醋酸1mL使溶解，用甲醇稀释制成每1mL中约含40µg的溶液，摇匀。 色谱条件：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以乙腈-1%乙酸铵溶液（46:54）为流动相，检测波长为 268nm，进样体积10µL。 系统适用性要求：系统适用性溶液色谱图中，理论板数按利血平峰计算不低于4000，利血平峰与相邻杂质峰 之间的分离度应符合要求。
奶牛利血平中毒三例
静 脉 注 射 盐 水 １０ ０ ０毫 升 ，六 小 时 后 症 状 减 径 ，能 少 量 吃草 ，二 十 四小 时 后 恢 复 正 常 。 例 二 、横 山 县 黑 河 个 体 养 牛 户 李 彦 军 家 奶 牛 ．体 重 ５ ０千克 ．诱 导 泌 乳 至 第 二 阶段 ０
最 好 分层 烙 溶 ，以绷 带 包 扎 固定 ，隔 ５
饲 草 ２ ｋ ， 精 料 ７ ｇ （ 饼 ３ ％ 、玉 ０ｇ ｋ 豆 ０
米 面 ５ ％ 、麸 皮 ２ ％ ） 加 食 盐 ０２ ０ ０ ， ．２ ｋ 、 磷 酸 钙 ０２ ｋ ｇ ．６ ｇ， 自 由饮 水 。 后 因
至 ７天 检 查 １次 。 中 药 疗 法 ：红 花 １ ｇ ５ 、没 药 １ ｇ ８、 桔 梗 １ ｇ 神 曲 ３ ｇ 当 归 ３ ｇ 陈 皮 ８、 ０、 ０、
郁 ，头 低 耳 耷 ，四 肢 无 力 ， 站立 时前 胸 抵 食
症 状 减 轻 ，食 欲 恢 复 ，７ ２小 时 后 恢 复 正 常 ，
产 奶 量 开 始上 升 。 ４ 体 会 利 血 平 用 于人 Ｔ 诱 导 泌 乳 效 果 好 、 费 用
槽 上 ，食 欲 减 少 或 废 绝 ，轻 度 腹 泻 。 轻 微 中 毒 者 症 状类 似感 冒。
织 ．用 高 锰 酸 钾 粉 填 塞 创 口 ， 随 后 用 百 分 之 至 百 分 之 五 的 高 锰 酸 钾 溶 液 清 洗 干 净 ，将 血 竭 研 末 倒 入 清 创 后 的
药 子 １ｇ ５ ．共 研 成 细 末 后 加 水 冲 服 ， ｌ
剂／ ，连 服 ３ 。 ｄ ｄ
麸 皮 ２ ％。 饲 粮 中 加 入 碳 酸 氢 钠 ，每 ０ 头 每 天 ６ ０ ．分 ３次 拌 人 饲 料 中 ，连 ０ｇ 喂 ５ ：对 卧 地 不 起 的 奶 牛 ，静 脉 注 射 ｄ ５ 碳 酸 氢 钠 溶 液 ２ ０ ｍｌ 维 生 素 ％ ００ 、 Ｃ Ｏ ２ 、５ Ｉ ～ ｍｌ ％葡 萄 糖 溶 液 ２ ０ ｍ 混 合 ００ ｌ 溶 液 ：皮 下 注 射 维 生 素 Ｂ ２ ０ ｇ １ １０ ｍ ，
利血平主要结构特征
利血平主要结构特征一、利血平简介利血平是一种常用的抗高血压药物，属于钙通道阻滞剂的一种。
它能够通过扩张血管、降低血压的效应来治疗高血压病，被广泛应用于临床。
二、利血平的化学结构利血平的化学名称为氨溴索，其化学结构如下图所示：HC H C HC HX X X X_____________________________N利血平的分子式为C20H24BrN3O4，其中包含了一个溴原子、一个氮原子和一个氧原子。
利血平是一种有机化合物，主要通过合成的方式得到。
三、利血平的分子量利血平的分子量为403.33克/摩尔。
分子量可以用来表示物质的质量，也可以用来计算摩尔质量。
四、利血平的三维结构利血平的分子具有立体构型，其三维结构如下图所示：H H H H/ /H C C H N O H C C H N O/ \H H H利血平的分子由多个原子组成，包括碳、氢、溴、氮和氧。
这些原子通过共价键连接在一起，形成了一个复杂的分子结构。
五、利血平的药理作用利血平的主要药理作用是通过抑制细胞膜上的钙通道来发挥降压效果。
钙通道是细胞膜上的一种离子通道，参与调节细胞内钙离子的流动。
利血平能够选择性地阻断血管平滑肌细胞膜上的钙通道，使得细胞内钙离子的流动受到限制，从而达到扩血管、降低血压的效果。
六、利血平的药代动力学利血平的药代动力学是指药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程。
利血平经口服给药后能够被迅速吸收到血液中，达到最高浓度的时间一般在1-2小时。
利血平在体内主要通过肝脏代谢，生成活性代谢产物。
它主要通过肾脏排泄，尿中排泄的比例高达80%以上。
七、利血平的药物相互作用利血平与其他药物的相互作用主要包括以下几个方面： 1. 利血平可增强与降压药、镇静药、镇痛药的协同作用。
2. 利血平与其他钙通道阻滞剂同时使用时，可能会增加心脏不良反应的发生风险。
3. 利血平与肝药酶诱导剂同时使用时，可能会降低利血平的药效。
4. 利血平与咖啡因、酒精等同时使用时，可能会增加利血平的副作用。
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利血平注射液说明书
【药品名称】
通 用 名：利血平注射液
曾 用 名：
商 品 名：
英 文 名：Reserpine Injection
汉语拼音：Lixueping Zhusheye
本品主要成分及其化学名称为：
其结构式为：
分子式：
分子量：
【性状】
本品为微黄绿色带淡光的澄明液体
【药理毒理】
药理
1. 利血平是肾上腺素能神经元阻断性抗高血压药。
2. 本品通过耗竭周围交感神经末梢的肾上腺素，心、脑及其他组织中的儿茶酚胺和5-羟色胺达到抗高血压、减慢心率和抑制中枢神经系统的作用。
降压作用主要通过减少心输出量和降低外周阻力、部分抑制心血管反射实现。
减慢心率的作用对正常心率者不明显，但对于窦性心动过速者则明显。
3. 利血平作用于下丘脑部位产生镇静作用，但无致嗜睡和麻醉作用，不改变睡眠时脑电图，可缓解高血压病人焦虑、紧张和头痛。
4. 实验动物给予低于临床剂量的利血平后，即出现瞳孔缩小、眼睑松弛和下垂、体温过低、胃肠道活动加快等症状。
人的治疗应用剂量范围内，仅有胃肠道活动增加的表现。
毒理
致突变实验 体外微生物回复突变试验显示，利血平1-5000mcg 对S. typhimurium 的四个菌株没有致突变作用， 0.3-10mg 不引起小鼠成纤维细胞的转化。
利血平使培养的小鼠乳腺癌细胞出现了一些染色体畸变，但实验结果仍属于阴性；利血平对培养的人类外周白细胞无染色体畸变作用，但有丝分裂象增加。
一项研究报道某种利血平制剂在10mg/kg 以内引起小鼠染色体畸变和显性致死突变；但另一项研究显示小鼠腹腔给药0.92-4.6mg/kg ，未出现显性致死突变。
H 3C 3
O O CH 3O CH 3
O CH 3
致畸试验利血平可通过豚鼠的胎盘屏障并消耗胎鼠儿茶酚胺贮存。
两项小型实验显示，大鼠口服利血平0.25mg/kg（相当于临床最大剂量的35倍）不影响生育；生殖研究显示，大鼠怀孕早期肌肉注射或腹腔给予利血平1-2mg/kg（相当于临床最大剂量的125-250倍）有致畸作用，产生各种胎儿异常如无眼畸形、无中轴骨骼、肾盂积水等。
在兔子妊娠早期或晚期给予利血平0.04mg/kg（10倍于临床最大剂量）即可中止妊娠。
致癌实验对啮齿动物的实验显示利血平是一种动物致癌物质。
将利血平以5-10ppm 的浓度（100-300倍于临床常用剂量）放在食物中喂养动物，为期两年，导致雌性小鼠乳房纤维腺瘤、雄性小鼠精囊恶性肿瘤、雄性大鼠肾上腺髓质恶性肿瘤的发生率增加。
乳腺肿瘤可能与利血平引起泌乳刺激素水平升高有关，因为其它数种有促泌乳刺激素作用的药物均涉及啮齿动物乳腺肿瘤发生率增加。
【药代动力学】
肌肉注射利血平4小时后降压作用达高峰，持续10小时；静脉推注后1小时起降压作用。
代谢缓慢，停药后作用可持续1-6周，分布相半衰期（t1/2α）和消除相半衰期（t1/2β）分别为4.5小时和45-168小时，严重肾功能衰竭（无尿）者可达87-323小时。
利血平在肝脏通过水解反应代谢，并缓慢经粪便和尿液排出体外。
【适应症】
高血压危象（不推荐为一线用药）。
【用法用量】
初始肌肉注射0.5-1mg，以后按需要每4-6小时肌注0.4-0.6mg。
【不良反应】
①常见的不良反应有：倦怠、晕厥、头痛、阳痿、性欲减退、乏力、精神抑郁、注意力不集中、神经紧张、焦虑、多梦、梦呓或清晨失眠。
②较少见的有柏油样黑色大便、呕血、腹痛、心律失常、室性期前收缩、心动过缓、支气管痉挛、手指强硬颤动等。
③停药后仍可以出现的中枢或心血管反应有眩晕、倦怠、晕倒、阳痿、性欲减退、心动过缓、乏力、精神抑郁、注意力不集中、神经紧张、焦虑、多梦、梦呓或清晨失眠。
精神抑郁的发生较隐袭，可致自杀，且可出现于停药后数月。
【禁忌症】
抑郁症，尤其是有自杀倾向的抑郁症。
【注意事项】
1.对罗芙木制剂过敏者对本品过敏。
2.利血平可以增加胃酸分泌和胃肠动力，慎用于有胃溃疡、溃疡性结肠炎或胃肠
功能失调等病史者。
3.利血平慎用于胆结石患者以防发生胆绞痛，慎用于过敏患者以防发生支气管哮
喘。
4.利血平慎用于体弱和老年患者、肾功能不全、帕金森氏症、癫痫、心律失常和
心肌梗塞。
5.利血平可能导致低血压，包括体位性低血压。
6.治疗期间，可能发生焦虑、抑郁以及精神病。
在服药剂量不大于0.25mg/日时，
少见抑郁症发生；若之前就有抑郁症，用药可加重病症。
一旦有抑郁症状立即停药；
有抑郁症史的病人用药需非常慎重，并警惕自杀的可能性。
7.当两种或两种以上抗高血压药合用时，需减少每种药物的用量以防止血压过度
下降，这对有冠心病的高血压病人尤为重要。
8.正在服用利血平的患者不能同时进行电休克治疗，小的惊厥性电休克剂量即可
引起严重的甚至是致命的反应。
停用利血平至少7天后方可开始电休克治疗。
9.需周期性检查血电解质以防电解质失衡。
10.麻醉期间用利血平可能加重中枢镇静，导致严重低血压和心动过缓。
必须告诉
麻醉师，事先给予阿托品防止心动过缓，用肾上腺素纠正低血压。
11.利血平对化验的影响：以改良的Glenn-Nelson法或Holtroff Koch改良的
Zimmerman 反应作尿类固醇测定，可致结果假性低值；使血清催乳素浓度升高；短期大量注射使尿中儿茶酚胺排出增多，长期使用则减少；肌肉注射后尿中香草杏仁酸最初排出增加40%，第二天减少，长期给药排出锐减。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品可通过胎盘屏障，导致新生儿呼吸系统抑制、鼻充血、紫绀、厌食、嗜睡、心动过缓、新生儿紧抱反射受到抑制等。
本品不可用于孕妇。
本品可通过乳汁分泌。
哺乳妇女慎用。
【老年患者用药】
根据情况减量慎用。
【药物相互作用】
1.与乙醇或中枢神经抑制剂合用可加重中枢抑制作用；
2.与其它降压药或利尿药合用可加强降压作用，需进行剂量调整；与β阻滞剂合用可
使后者作用增强；
3.与洋地黄或奎尼丁合用，大剂量时可引起心律失常；
4.与左旋多巴合用可使多巴胺耗竭，导致帕金森氏症；
5.与间接性拟肾上腺素药如麻黄碱、苯丙胺等合用，可使儿茶酚胺贮存耗竭，抑制拟
肾上腺素药的作用；
6.与直接性拟肾上腺素药如肾上腺素、异丙肾上腺素、去甲肾上腺素、间羟胺、去氧
肾上腺素等合用，可使之作用延长；
7.与三环类抗抑郁药合用，利血平和抗抑郁药作用均减弱；
8.巴比妥类可加强利血平的中枢镇静作用。
【药物过量】
药物过量导致呼吸抑制、昏迷、低血压、抽搐和体温过低。
利血平不能通过透析排除。
严重低血压者置于卧位，双脚上抬，并慎重给予直接性拟肾上腺素升压药；呼吸抑制者予以吸氧和人工呼吸；纠正脱水、电解质失衡、肝昏迷和低血压。
由于利血平作用持续较长，病人需至少观察72小时。
【规格】
(1)1ml∶1mg (2)1ml∶2.5mg
【贮藏】
【包装】
【有效期】
【批准文号】
【生产企业】企业名称：地址：邮政编码：电话号码：传真号码：网址：。