9局部麻醉药
麻醉科常备药品(国家基本医疗保险药品目录)
麻醉科常备药品(国家基本医疗保险药品目录)吸人麻醉药：安氟醚、异氟醚、七氟醚、地氟醚、氧化亚氮。
静脉麻醉药：异丙酚、氯安酮、依托咪酯、硫喷妥钠、羟丁酸钠。
局部麻醉药：利多卡因、普鲁卡因、布比卡因、罗哌卡因、地卡因。
肌肉松弛药及桔抗药：松弛药：维库溴铵、潘库溴按、哌库溴铵、阿曲库铵、琥珀胆碱。
拮抗药：新斯的明、吡啶斯的明、依酚氯胺、加兰他明。
镇痛药及拮抗药：镇痛药：吗啡、哌替啶、芬太尼、舒芬太尼、阿芬太尼、曲马多。
拮抗药：纳洛酮。
血管扩张药：硝普钠、硝酸甘油、乌拉地尔、三磷酸腺苷等。
镇静催眠药：苯巴比妥钠。
神经安定药：安定、咪唑安定、氟哌利多、异丙嗪。
拮抗药：氟吗泽尼。
抗胆碱药：东莨菪碱、阿托品。
强心药：毛花苷丙K(西地兰)、毒毛花苷K、安利农、地高辛。
拟肾上腺素能药：肾上腺素、去甲肾上腺素、苯肾上腺素、麻黄素、异丙肾上腺素、间羟胺、多巴胺、多巴酚丁胺。
抗肾上腺素能药：艾司洛尔、酚妥拉明、拉贝洛尔中枢兴奋药：尼可刹米、洛贝林、回苏灵。
抗心律失常药：利多卡因、苯妥英钠、普萘洛尔(心得安)、溴苄胺等。
钙通道阻滞药：维拉帕米(异搏定)、尼莫地平、心痛定。
止血药：对羧基苄胺、氨基已酸、立止血、凝血酶、鱼精蛋白、维生素K。
水、电解质及酸碱平衡用药：氯化钠溶液，葡萄糖氯化钠溶液，葡萄糖溶液、氯化钾、葡萄糖酸钙、乳酸钠、碳酸氢钠、乳酸钠林格氏液、氯化钙。
血浆代用品：血定安、贺斯、水合葡萄糖、右旋糖酐40、706羟乙基淀粉。
脱水药：甘露醇。
利尿药：速尿、利尿酶。
抗凝血药：肝素。
激素类药：地塞米松、氢化考的松。
其它常备药品地氟醚、罗比卡因、舒芬太尼、丙烯吗啡、拉贝洛尔(柳胺苄心定)、氟吗泽尼、阿托品、甲氧胺、苯福林、咖啡因、利他林、美解眠、多抄普仑、奎尼丁、止血敏、维生素K1、血定安、枸椽酸钠、可乐定、抑肽酶、胰岛素、垂体后叶素等。
文章转自:东北医生,原文地址:/bencandy.php?fid-111-id-12262-page-1.htm。
麻醉药及麻醉方法
麻醉药及麻醉方法麻醉是在医学领域中广泛应用的一种技术，用于使患者在手术或其他医疗过程中无痛或减轻疼痛。
麻醉药物的使用和麻醉方法的选择对手术结果和患者的安全至关重要。
本文将讨论常见的麻醉药及麻醉方法，以帮助读者对麻醉过程有更深入的了解。
一、麻醉药物麻醉药物是用于引起麻醉效果的药物，根据其作用机制可以分为许多不同的类别。
以下是目前常用的麻醉药物：1. 局部麻醉药：局部麻醉药主要用于表面手术或局部麻醉，通过阻断神经传导来减轻疼痛。
这些药物可以分为酯类和酰胺类两大类。
常用的酯类局部麻醉药有利多卡因、普鲁卡因等，而最常用的酰胺类局部麻醉药是利多卡因。
2. 全身麻醉药：全身麻醉药可以分为静脉麻醉药和吸入麻醉药。
静脉麻醉药包括巴比妥类药物（如硫喷妥钠）、苯二氮䓬类药物（如咪达唑仑）以及苯咪喹啉类药物（如异丙酚）。
静脉麻醉药的作用快速、效果可控，并且适用于较短时间的手术。
吸入麻醉药主要是指气体形式的麻醉药物，如氧气、一氧化氮和氯仿。
吸入麻醉药的优点是可以快速达到麻醉效果，并且适用于长时间手术。
二、麻醉方法选择适当的麻醉方法是手术成功和患者安全的关键。
麻醉方法的选择取决于手术的性质、患者的年龄和健康状况等因素。
以下是常用的麻醉方法：1. 局部麻醉：局部麻醉是通过直接应用局部麻醉药物在手术区域产生麻木，从而使患者在手术过程中无痛感。
局部麻醉方法适用于小型手术，如皮肤修复、探查等。
2. 腰麻和硬膜外麻醉：腰麻和硬膜外麻醉是将局部麻醉药物注射到腰椎或硬膜外腔，以达到全身麻醉的效果。
这种麻醉方法常用于剖腹产、盆腔手术等。
3. 静脉麻醉：静脉麻醉是通过静脉注射麻醉药物使患者处于麻醉状态。
这种麻醉方法应用广泛，适用于多种手术。
4. 气管插管全身麻醉：气管插管全身麻醉是将患者气管插管后，通过给予吸入麻醉药物维持麻醉的效果。
这种麻醉方法适用于复杂手术和长时间手术。
总结麻醉药及麻醉方法是现代医学手术不可或缺的一部分。
了解麻醉药物的种类及其作用机制，以及各种麻醉方法的适用范围，可以帮助医生和患者选择最适合的麻醉方案。
局部麻醉药
常用局麻药
利多卡因（lidocaine）
特点： 1.与普鲁卡因比，作用快、强、持久，粘膜穿透力较强，局麻时
间、效应及毒性与药物浓度有关。 2.全能麻醉药，表面、浸润、传导、腰麻及硬膜外麻均有效。 3.本品毒性较小，安全范围较大，对组织无刺激，无局部血管扩
张作用。 4.无过敏反应，对普鲁卡因过敏者可选用此药。 5.具有抗心律失常作用。
• 胺基在细胞膜内侧与Na+通道闸门的负电荷氨基酸残基结合 形成横桥关闭Na+通道。
• 局麻药在体内以两种形式存在，而两种形式存在受pH的影响。
（二）吸收作用
1. 中枢神经系统 先兴奋后抑制，
初期表现为兴奋、烦躁不安、肌肉震颤、焦虑 甚至惊厥等，如吸收量过大，则中枢系统普遍抑制， 出现昏迷、呼吸麻痹甚至呼吸衰竭死亡
局麻药局麻作用
1 在治疗量(低浓度)时，能选择性阻断感觉神经的冲 动和传导，使感觉和痛觉均消失，产生麻醉作用。
2 大剂量 (高浓度)的局麻药对各类神经纤维均有阻 断作用，如交感神经、副交感神经、运动神经及中 柜神经系统；此外对心血管、胃肠平滑肌、骨骼肌 均有麻醉作用，此作用为局麻药所不需要的作用。
一、构效关系与分类
局麻药在化学结构上由三部分组成：亲脂性芳 香基团、中间链和亲水性胺基团
依中间链的不同，局麻药可分为两大类：
酯类局麻药：中间链为酯键者构成，常用药 物有普鲁卡因、丁卡因等，所含的对氨基化合物可 形成半抗原，以致引起变态反应
酰胺类局麻药：中间链为酰胺键者构成，常 用药物有利多卡因、布比卡因等。
局麻作用
3.局麻药对神经纤维的作用是： 提高神经纤维的兴奋阈(或电剌激阈)，降
低兴奋性及动作电位幅度，延长不应期，直至 动作电位、兴奋性、传导性、痛觉和感觉全部 丧失而产生麻醉作用。
麻醉科常用药物
麻醉科常用药物局部麻醉药：盐酸利多卡因（上海禾丰）5ml/ 支盐酸布比卡因（上海禾丰）5ml/ 支盐酸罗哌卡因（耐乐品）10ml/支全身麻醉药：镇静、催眠药1，地西泮10mg 支2, 咪达唑仑2mg/支3, 氟哌利多5mg/支4, 丙泊酚200mg/支镇痛药1, 枸橼酸芬太尼0.1mg/支2, 盐酸哌替啶100mg/支,3，盐酸吗啡10mg.支4, 盐酸瑞芬太尼1mg/支肌肉松弛药1, 氯化琥珀胆碱100mg/支,2, 注射用维库溴铵4mg/支辅助药：抗胆碱药1, 硫酸阿托品0.5mg/支2, 氢溴酸东莨菪碱0.3mg/支血管活性药物1, 盐酸麻黄碱30mg/支2, 盐酸多巴胺20mg/支3, 重酒石酸间羟胺10mg/支4, 盐酸乌拉地尔（利喜定）25mg/支5, 盐酸艾司洛尔100mg/支6，硝酸甘油5mg/支7, 盐酸肾上腺素1mg/支8, 盐酸异丙肾上腺素1mg/支麻醉拮抗药1, 甲硫酸新斯的明1mg/支2, 盐酸纳洛酮0.4mg/支3, 氟马西尼0.5mg/支糖皮质激素类1, 地塞米松5mg/支2, 氢化可的松10mg/支止吐、止血药推荐：盐酸格拉司琼3mg/支立止血1KU/支麻醉科必备设备麻醉柜（车） 1 台咽喉镜 1 套气管导管7.0# 7.5# 8.0# 各若干支插管导丝 2 根密闭面罩5号（成人） 2 个吸引器1 台吸引器管若干硅胶吸痰管22# 24# 若干钠石灰若干盒静脉留置针（BD ）18# 20# 若干三通管（BD）若干中心静脉穿刺置包少许麻醉包：硬膜外麻醉穿刺包，硬腰联合麻醉穿刺包若干。
局部麻醉药物知识点总结
局部麻醉药物知识点总结局部麻醉药物是一类用于临床手术和治疗中的药物，在局部麻醉过程中发挥麻醉作用。
它们通过阻断神经纤维的传导，降低感觉神经末梢的兴奋性，从而使局部感觉消失或减轻，以达到止痛效果。
本文将对局部麻醉药物的种类、作用机制以及临床应用进行总结。
一、局部麻醉药物的种类1. 根据作用方式的不同，局部麻醉药物可以分为以下两类：a. 表面麻醉药物：主要用于较浅的手术和检查，可直接涂抹于皮肤、黏膜等受麻部位。
常见的表面麻醉药物有利多卡因喷雾、利多卡因凝胶等。
b. 局部浸润麻醉药物：用于局部组织的浸润麻醉，能够阻止神经冲动的传导，达到麻醉效果。
常用的局部浸润麻醉药物有利多卡因、布比卡因等。
2. 根据作用时间的长短，局部麻醉药物可以分为以下两类：a. 短效局部麻醉药物：麻醉作用持续时间较短，适用于短时间的手术和治疗。
常见的短效局部麻醉药物有利多卡因。
b. 长效局部麻醉药物：麻醉作用持续时间较长，适用于长时间的手术和治疗。
常见的长效局部麻醉药物有布比卡因。
二、局部麻醉药物的作用机制局部麻醉药物通过作用于神经细胞膜，改变细胞膜通透性，从而抑制神经冲动的传导。
具体机制包括以下几个方面：1. 阻滞钠通道：局部麻醉药物通过阻滞钠通道的开放，抑制钠离子进入神经细胞，从而干扰神经冲动的传导。
2. 抑制钾通道：局部麻醉药物抑制钾通道的关闭，延长钾离子在细胞外的停留时间，进而减少神经冲动的传导。
3. 抑制细胞钙离子内流：局部麻醉药物还可通过抑制细胞内钙离子的内流，降低细胞内钙离子浓度，从而减弱神经冲动的传导。
三、局部麻醉药物的临床应用局部麻醉药物广泛应用于临床手术和治疗过程中，以提供局部麻醉效果，减轻或消除手术和治疗过程中的疼痛。
以下是局部麻醉药物的几种典型应用：1. 皮肤手术和切口缝合：局部麻醉药物可通过皮下浸润或神经阻滞，麻醉手术过程中的局部区域，减轻手术创伤引起的疼痛。
2. 牙科手术：局部麻醉药物可通过局部浸润或神经阻滞，麻醉牙齿及周围组织，用于牙科手术或疼痛治疗过程中，提供临床麻醉效果。
局部麻醉剂
局部麻醉剂局部麻醉是一种使用局部麻醉剂使身体某些部位失去知觉的医疗手段。
通常用于治疗疾病引起的疼痛、缓解手术中或者手术后的疼痛。
跟全身麻醉剂不同的是，局部麻醉剂不会让患者失去意识，这就意味着其安全性更高，通常也不需要特殊准备即可使用，并且患者能够很快恢复正常。
局部麻醉剂的作用局部麻醉剂可以阻滞肢体神经向大脑发射信号。
被实施局部麻醉后，尽管患者会感到手术部位有压迫感或无法移动，但不会感受到疼痛。
使用局部麻醉的部位通常会在几分钟内失去知觉，待药效逐渐消失后，几小时后会恢复知觉。
如何使用局部麻醉通常局部麻醉药由牙医、外科医生、麻醉师及其他医生开具，有些含有轻微局部麻醉剂的药物也可在药房的处方类药物处购买。
局部麻醉剂根据临床需要通常有多种剂型，如注射剂、凝胶、喷雾或者药膏等。
局部麻醉剂的部分用途概括如下：（1）治疗疼痛药房购买的、含有局部麻醉成分的非处方凝胶和喷剂药物可以缓解由口腔溃疡或者喉咙痛等引起的局部症状；注射局部麻醉剂及类固醇类药物，通常用于治疗更为严重的疼痛，如关节痛。
（2）术中和术后止痛当患者进行较大的外科手术或者普通手术时，局部麻醉剂通常与镇定剂搭配使用用于使患者放松。
局部麻醉剂主要用于一些外科小手术如：手术拔智齿，小型皮肤手术（如祛痣、摘除疣体），或者是某些眼部小手术（如白内障手术），活组织检查（活检）等。
当患者进行某些脑外科手术时需要患者保持清晰时，则需要局部麻醉剂，也或者是大型外科手术全身麻醉失效后用于止痛。
局部麻醉类型1、硬膜外麻醉和脊椎麻醉硬膜外麻醉通常指使用导管持续将局部麻醉剂注射入患者硬膜外腔。
脊椎麻醉也是在后背类似部位注射，只需注射一次。
两种麻醉剂都可以麻醉大部分躯干和肢体部位，以阻滞脊柱内神经疼痛信号的传输。
这种方式也通常用于产妇正常分娩或者需要进行剖腹产时来缓解疼痛，也可在某些大型外科手术中减少全身麻醉剂，用局部麻醉剂来止痛。
在有些手术如膝关节置换、髋关节置换，也可代替全身麻醉剂。
麻醉药品27个顺口溜
麻醉药品27个顺口溜麻醉药品27个顺口溜如下：
1. 苯巴比妥，醒不了。
2. 丙氨酰胺，镇痛还缓解。
3. 丙哌利定，镇静非常定。
4. 丙泊酚，嗜睡闭眼。
5. 可乐定，镇静不易泄。
6. 氯胺酮，意识深沉。
7. 氯硝安定，镇静效果迅。
8. 罗库溴铵，抗脑干反射。
9. 罗哌卡因，局部麻醉定。
10. 美沙酮，戒断还痛。
11. 呋利定，镇静安稳。
12. 呋塞米，全身麻醉起。
13. 芬太尼，镇痛强烈。
14. 硝酸甘油，心绞痛治愈。
15. 氧化亚氮，麻醉起作用。
16. 帕洛诺司琼，镇痛快又好。
17. 盐酸布比卡因，局部麻醉品。
18. 盐酸曲马多，止痛效果好。
19. 盐酸普鲁卡因，表面麻醉用。
20. 地西泮，镇静效果软。
21. 布比卡因，局麻药品牛。
22. 毒蕈碱，麻醉效果深。
23. 芬氟拉明，镇痛作用真。
24. 依托咪酯，麻醉效果深。
25. 氟硝西泮，镇痛效果真。
26. 氟比洛芬，镇痛药品选择多。
27. 硝酸乙酯，镇痛效果好。
麻醉药品五专 (2)
麻醉药品五专一、引言麻醉药品是医疗领域中必不可少的药物之一，它可以用于手术过程中的疼痛缓解和意识控制。
根据功能和作用机理的不同，麻醉药品可以分为五大专类：全身麻醉药、局部麻醉药、镇痛药、肌松药和辅助药物。
本文将对这五类麻醉药品进行详细介绍，让读者对麻醉药品有一个全面的了解。
二、全身麻醉药全身麻醉药是在手术过程中使用的一类药物，主要用于使病人保持无意识状态，以抑制病人产生疼痛和记忆。
全身麻醉药的主要成分包括麻醉酮、丙泊酚、异氟醚等。
这类药物通过作用于中枢神经系统，产生抑制作用，从而达到麻醉效果。
全身麻醉药品的使用需要严格控制剂量和监测患者的生命体征，以确保手术过程的安全性。
三、局部麻醉药局部麻醉药主要用于局部的麻醉作用，可以使局部区域的神经丧失感觉功能，以达到疼痛缓解的目的，常用于牙科手术、皮肤切割等局部的手术操作中。
常见的局部麻醉药包括利多卡因、布比卡因等，这些药物通过阻断神经传导，使局部区域丧失感觉。
局部麻醉药使用时需要小心剂量和注射方式，以避免不良反应的发生。
四、镇痛药镇痛药是用于缓解疼痛的药物，主要分为阿片类镇痛药和非阿片类镇痛药。
阿片类镇痛药包括吗啡、哌替啶等，它们通过作用于中枢神经系统的阿片受体，产生镇痛效果。
非阿片类镇痛药包括布洛芬、对乙酰氨基酚等，这些药物通过抑制炎症反应和痛觉传导，达到镇痛效果。
镇痛药的使用需要根据疼痛程度和病人的需求进行合理的选择和用量管理。
五、肌松药肌松药是用于松弛患者肌肉的药物，主要用于手术操作时的肌肉松弛和麻醉机械通气时的配合使用。
肌松药分为去极化肌松药和非去极化肌松药。
去极化肌松药包括琥珀胆碱、氨溴索等，它们通过作用于神经肌肉接头的乙酰胆碱受体，导致神经肌肉传导阻断，达到肌肉松弛效果。
非去极化肌松药包括罗库溴铵、维库溴铵等，它们通过竞争性地与乙酰胆碱受体结合，干扰神经肌肉传导，从而实现肌肉松弛的效果。
六、辅助药物辅助药物是在麻醉过程中用于辅助麻醉药物效果的药物，包括抗胆碱药、抗组胺药、解镇静药等。
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N
氨基侧链
苯环上的变化
Z O O N
位阻 –酯基的水解减慢 –局部麻醉作用增强
Y X
36
苯环上的变化
苯环 R1 R2 H2N R1 = -Cl, R2 = H 氯普鲁卡因（Chloroprocaine） 局麻作用为普鲁卡因的2倍，毒性小1/3，作用强而持久。 R1 = -OH, R2 = H 羟普鲁卡因（Hydroxyprocaine） 局麻作用比普鲁卡因强，作用时间也较长。 R1 = H, R2 = n-C4H9O- 奥布卡因（Oxybuprocaine） 局麻作用比普鲁卡因强，作用时间也较长。
20
苯甲酸酯类的研究
1890年证实对氨基苯甲酸乙酯（苯佐卡 因）具有局部麻醉作用 启示:苯佐卡因（Benzocaine）和 Cocaine在结构上有联系
苯佐卡因
21
氨基羟基苯甲酸酯类研究
氨基羟基苯甲酸酯类具有较强的局 部麻醉作用
NH2 O O OH O O OH NH2
奥索卡因
新奥索仿
22
苯甲酸酯类的研究
2N OO 2N
氧化 NaCr 2CrO 2O7 Na 2 2 7 CH3 ON CH 2N 3 O 2 H SO 2 4 H2SO 4
O O C O C O
还原
N N Fe/HCl Fe/HCl H2N H 2N pH4.2 pH4.2 O O C O C O
33
O2N O2N
成盐
HCl HCl Acetone Acetone H2N H2N
29
鉴别反应
Procaine显芳伯胺的反应
–在稀盐酸中与亚硝酸钠生成重氮盐
–加碱性β-萘酚试液，生成猩红色偶氮颜 料
O O H2N
30
N
还原性：
[O] Ar-NH2 Ar N N Ar O OH Ar N N Ar 均为有颜色的物质， 生产过程中常加入 焦亚硫酸钠作为抗 氧剂。
重氮化-偶合反应：
H N O
44
N
HCl H2O
结构特点
酰胺键较酯键稳定
两个邻位均有甲基，具空间位阻
–使Lidocaine的酸或碱性溶液均不易水解
–体内酶解的速度比较慢
H N O
45
HCl H2O
盐酸利多卡因
Lidocaine Hydrochloride
比普鲁卡因作用强，维持长，毒性大。原因
：
酰胺
两个甲基
比普鲁卡因更稳定，原因：
O O CH3 设计并合成 HC HN 3 H3C CH3 β-Eucaine HN H3C O CH3 CH3 O COOCH3 α-Eucaine α-优卡因 O O β-优卡因
四氢吡咯环对 活性的影响
O O H 六氢吡啶环对 活性影响
α-Eucaine和β-Eucaine均有类似可卡因的麻醉作用，水溶液性质稳定，不因加 热煮沸而水解，毒性较低。结论：莨菪烷双环结构并非局麻作用所必需的。
CH3 O N O O H O CH3 N O O NH2
24
Procaine 应用
至今仍为广泛使用的局部麻醉药
–具有良好的局部麻醉作用
–毒性低，无成瘾性
–用于浸润麻醉、阻滞麻醉、腰麻、 硬膜外麻醉和局部封闭疗法
25
理化性质
1、性状
2、还原性
3、水解性
4、碱性 5、鉴别反应
还原性
水解性
H2N
O C O
39
氨基侧链的变化
O O N CH3 CH3 氨基侧 链
n-C4H9 N H 正丁基，脂溶性增加 氨基侧链
正丁基胺为供电基团
丁卡因（Tetracaine） 局麻作用比普鲁卡因强10倍，穿透力强，无血管收缩作用， 起效慢（10-20 min），持续时间可达3 h。 临床上用于浸润麻醉和眼角膜的表面麻醉。
水解
CH3 O N OH OH HO
CH3OH
O
18
H
爱康宁
O
可卡因的结构简化
CH3 O N O O H O
H CH3 N
从爪哇古柯叶中提取
CH3
O O
甲氧羰基不是活 性所必须的基团
19
托哌可卡因 具有局麻活性
可卡因的结构简化
b.母环的研究
H3C N
甲基去除，生理作用无显著影响 氮原子季铵化，活性消失 H3C
外周神经系统药物 Peripheral Nervous System Drugs
内容包括： 第九章 局部麻醉药 第十章 拟胆碱药和抗胆碱药 第十一章 组胺受体拮抗剂 第十二章 拟肾上腺素药
1
第九章 局部麻醉药
Local Anesthetics
学习要求
1、掌握局部麻醉药的结构类型。 2、掌握盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡 因的结构、化学名、理化性质、用途 及合成方法。 3、熟悉可卡因到普鲁卡因的研究思 路及过程。
50
四、氨基醚类
R1 O C O (CH2)nN(R2)2 OCH2CH2N(CH3)2 N C4H9 奎尼卡因（Quinisocaine） O
C4H9O
OCH2CH2CH2
N
O
普莫卡因（Pramoxine）
奎尼卡因的表面麻醉作用比可卡因强约1000倍，而毒性 仅为可卡因的2倍。醚键比酯基和酰胺基稳定，可能是产 生麻醉作用强而持久的原因
母核：苯甲酸乙酯 取代基:4-氨基 化学名称:
1 4 H2N
12
2-二乙氨基
O O 1' 2'
N HCl
结构与命名
4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐
4-Aminobenzoicacid 2-(diethylamino) ethyl ester monohydrochloride
O 1 4 H2N O
N
. HCl
芳伯胺反应 碱性
26
还原性
在空气中稳定 对光线敏感，宜避光贮存 芳伯氨基的氧化是其变色的原因
O O H2N
27
N
水解性
酸、碱和体内酯酶均能促使水解
28
碱性
碱性：
H2N
O C O
N
. HCl
碱性
芳伯胺的碱性较弱，叔胺基的碱性较强，可与盐酸成盐。 生物碱特征反应：如与碘化铋钾生成橙红色沉淀
考虑到Cocaine分子中氨基醇的存在 对氨基苯甲酸酯中引入氨基醇结构
在1904年得到Procaine
CH3 O N O O H O
Procaine
23
CH3 H2N
O O N HCl
Cocaine
氨基烷代侧链的重要性
Cocaine分子中复杂的爱康宁 （Ecgonine）结构----相当于氨基醇 侧链的作用
37
O O N
碳链的变化
碳链上引入甲基，麻醉作用延长
–因立体障碍使酯键不易水解
O O H2N N H2N O O N
二甲卡因
38
徒托卡因
碳链的变化
O O H2N O S H2N N N H N
生物电子等排体替换 O N
H2N 普鲁卡因胺（Procainaminde） 硫卡因（Thiocaine） 其水溶液的稳定性比普鲁卡因好。 脂溶性加大，显效快。麻醉 作用比普鲁卡因强，毒性也大。 麻醉作用仅为 普鲁卡因的1/100， 主要用于治疗心律不齐 可用于浸润麻醉和表面麻醉
51
五、氨基甲酸酯类
O N H O O O HN N
O NH OCH2CH2N
O(CH2)6CH3
地哌冬（Diperodon，狄奥散） 具有很强的局部麻醉作用，临床上 用作表面麻醉剂。
庚卡因（Heptacaine) 表面麻醉作用比可卡因强100倍 浸润麻醉作用比普鲁卡因强170倍 同时也有抗心律失常作用。
40
一、酯类
盐酸普鲁卡因小结 结构与命名 发现 理化性质 合成路线 结构改造
H2N O O N HCl
41
局部麻醉药的分类
酯类（普鲁卡因，Procaine） 酰胺类（利多卡因,Lidocaine） 氨基酮类 氨基醚类 氨基甲酸酯类
其它类
42
二、酰胺类
O O O O O O O O O N N N H H H H H H N N N O O O
基本结构
–酰胺键代替酯键
–氨基和羰基的位臵互换
使氮原子连接在芳环上，羰基为侧 链一部分
43
盐酸利多卡因
Lidocaine Hydrochloride
N-（2，6-二甲苯基）-2-（二乙氨基）乙酰胺 盐酸盐一水合物
2-(Diethylamino)-N-(2,6-dimethylphenyl)acetamide hydrochloride monohydrate
N N
. HCl . HCl
原料的合成：
CH3 NO2 H3C HNO3/H2SO4
硝化
b.p 236~238℃ NO2 b.p 221~223℃
H3C Alcohol 60 ℃
+ HN O
HO
N
34
Procaine 结构改造
水解后失效
酯类局部麻醉作用持续时间短
苯环 O O H2N 碳链
35
易水解
Ar NH2
NaNO2/HCl Ar N2 Cl O-5 ℃ N N Ar 在稀盐酸中，与亚硝酸钠生成重氮盐， OH 加碱性萘酚试液生成红色偶氮化合物， 可用于鉴别。 O N Ar- = C O 猩红色
31
体内代谢
水解成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇
–前者80%可随尿排出，或形成结合物后排出 –后者30%随尿排出 其余可继续脱氨、脱羟和氧化后排出
O OH H2N HO N
32