全身用抗真菌药的品种分析
抗真菌药物分类及临床用药特点

抗真菌药物分类及临床用药特点抗真菌药物分为六大类,其中两性霉素及脂质体、氟胞嘧啶、吡格类、棘白菌素类主要用于治疗深部真菌感染,制霉菌素、丙烯胺类(特比萘芬)、灰黄霉素用于治疗皮肤、指甲、趾甲等的表浅真菌感染。
一、具体药物及抗菌谱注:妊娠A类:在孕妇中研究证实无危险性;妊娠B类:动物实验无危险性但人体研究资料不足,或动物有危险性但人无危险性;妊娠C类:动物研究有毒性但人体研究资料不充分,有指征时需权衡受益大于风险后可使用;D类:证实对人类有危险性,但收益大于风险且有指征时可用)二、真菌感染选药原则1.根据病原体选择敏感抗生素①致病性真菌:组织胞浆菌、粗球孢子菌、马尔菲尼青霉菌、皮炎芽生菌、暗色真菌、足分枝菌、孢子丝菌;②条件致病菌:念珠菌属、隐球菌属、曲霉菌、毛霉菌、放线菌、奴卡菌属。
国内前三种多见。
2.根据感染类型①肾盂肾炎:念珠菌属--氟康唑、次选两性霉素B。
②血流感染:念珠菌--氟康唑、棘白菌素类,次选两性霉素B。
③感染性心内膜炎:念珠菌属--两性霉素B联合氟胞嘧啶,次选棘白菌素类。
④阴道炎:念珠菌--局部用药选制霉菌素、咪康唑、克霉唑,全身用药选氟康唑。
3.侵袭性真菌病--曲霉菌、隐球菌①预防性治疗:未发生侵袭性真菌感染的高危患者。
②诊断性试验治疗:可能已经发生感染的患者。
③经验治疗:已经发生感染的患者。
④目标治疗:确诊者。
停药指征:①临床症状、影像学病灶消失;②微生物学清除;③免疫抑制状态逆转。
其中确诊分为:疑似、临床诊断、确诊。
粒缺伴发热且长期使用抗细菌药物者为疑似病例,可以考虑经验性治疗;确诊主要指血培养或穿刺液培养发现真菌;临床诊断指开放性如痰培养或痰涂片发现真菌。
★曲霉菌属:诊断后即予强效、快速、针对性治疗,具体用药见上表格。
初治时静脉给药,多部位感染时或初始无效时予联合用药。
注意:纠正粒缺至关重要,必要时使用粒细胞集落刺激因子等。
★念珠菌属:白念珠菌、非白念珠菌。
念珠菌感染者应拔深静脉置管,眼底检查。
七类抗真菌药的作用适应证及用法

七类抗真菌药的作用、适应证及用法真菌病是由真菌引起的感染性疾病,其中浅部真菌病是最常见的皮肤病之一,主要由皮肤癣菌,包括毛癣菌属、小孢子菌属和表皮癣菌属侵犯人和动物的皮肤角质层、毛发和甲板引起的感染,统称为皮肤癣菌病,包括头癣、体癣、股癣、手癣和足癣等。
而系统性真菌病多由条件致病菌引发,如曲霉病、念珠菌病、隐球菌病等,易累及免疫力低下人群。
本文主要介绍常用的唑类、烯丙胺类、抗生素、棘白菌素类、吗啉类、吡啶酮类这七类抗真菌药的作用、适应证、用法及注意事项。
一、唑类唑类抗真菌药是皮肤癣菌病的主要治疗之一,也是使用最为广泛的抗真菌药。
主要通过抑制羊毛甾醇14α去甲基化酶,阻止真菌细胞膜主要成分麦角甾醇的合成,引起细胞渗透性紊乱而导致细胞死亡。
适用于手癣、足癣、体癣、股癣及深部真菌感染的治疗。
目前,唑类抗真菌药主要分为咪唑类和三唑类。
其中,咪唑类由于口服生物利用度低,全身给药不良反应较多,主要用作外用药,包括克霉唑、咪康唑、益康唑等,一般每日外用1-2次,疗程2-4周。
而三唑类具有较好的药物动力学特点,且半衰期较长、肝肾毒性更低,现在更为常用,主要包括氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑等。
二、烯丙胺类烯丙胺类抗真菌药主要抑制角鲨烯环氧化酶,导致真菌麦角甾醇的生物合成受阻,从而引起细胞死亡。
本类药物的特点在于其抗菌菌谱广泛、抗真菌能力强、不良反应小,主要用于治疗手癣、足癣、体癣、股癣等皮肤癣菌病。
口服烯丙胺类抗真菌药有特比萘芬,外用药有特比萘芬、布替萘芬、萘替芬。
其中,特比萘芬较为常用,一般每日外用一次,疗程1-2周,如有严重、大面积感染需要考虑口服用药,成人一般每日1次口服250mg。
值得注意的是,特比萘芬可竞争性地抑制细胞色素(CY)P450同工酶。
单胺氧化酶抑制剂、抗心律失常药(如普罗帕酮)、β-受体阻滞剂和三环类抗抑郁药均由CYP450 2D6代谢,如与特比萘芬联合使用可能受影响,建议调整联合药物的使用剂量和/或密切监测不良反应。
真菌药总结

真菌药总结简介真菌药,也称为抗真菌药物,是一类用于治疗真菌感染的药物。
真菌感染是由真菌类微生物引起的疾病,可以影响人体的各个部位,包括皮肤、头发、指甲、呼吸道、消化系统等。
真菌感染通常比细菌感染更难治疗,因此需要使用特定的药物来对抗真菌。
常见的真菌药物分类1. 多酮类抗真菌药多酮类抗真菌药是一类广谱抗真菌药,常用于治疗严重的真菌感染。
这些药物通过影响真菌细胞膜的结构和功能来抑制真菌的生长和繁殖。
常见的多酮类抗真菌药包括氟康唑、伊曲康唑和酮康唑等。
2. 唑类抗真菌药唑类抗真菌药具有广谱抗真菌活性,适用于治疗多种真菌感染。
这些药物通过抑制真菌的细胞膜合成和维持来抑制真菌生长。
常用的唑类抗真菌药物包括氟康唑、伊曲康唑和克霉唑等。
3. 多肽类抗真菌药多肽类抗真菌药具有较窄的抗真菌谱,适用于治疗特定的真菌感染。
这些药物的作用机制多样,包括抑制真菌生长、杀灭真菌细胞和干扰真菌的细胞壁合成等。
典型的多肽类抗真菌药物包括妥布霉素、卡宁霉素和利福霉素等。
4. 靶向真菌细胞骨架的药物这类药物通过干扰真菌细胞骨架构件的形成和功能,抑制真菌生长和繁殖。
其中包括靶向微管结构的药物(如格列本脲)、靶向真菌细胞壁合成的药物(如复方胍乙林和三唑类药物)以及靶向真菌细胞核酸合成的药物。
常见的真菌感染疾病真菌感染可以影响不同部位和系统,包括:•皮肤和黏膜感染:如白色念珠菌感染、念珠菌口腔炎和股癣等。
•深部真菌感染:如念珠菌败血症、肺念珠菌病和中枢神经系统真菌感染等。
•阴道真菌感染:最常见的是念珠菌感染,常见症状包括阴道瘙痒、异常白带和灼热感等。
•指甲真菌感染:常见症状包括指甲发黄、厚、易碎或变形等。
真菌药的使用注意事项•使用真菌药前应尽可能明确真菌感染的类型和位置。
特定的药物对不同的真菌有不同的抗菌活性,因此选择合适的药物非常重要。
•严格按照医生或药物说明书上的剂量和使用方法进行。
过量或不正确使用药物可能导致耐药性的产生,降低药物的疗效。
兽医临床应用的抗真菌药

兽医临床应用的抗真菌药真菌是一类微生物,它们在自然界中广泛存在,有些会导致植物疾病,有些则能引起动物和人类的疾病。
在兽医临床实践中,抗真菌药物是治疗和预防真菌感染的重要工具。
本文将介绍兽医临床应用中常用的抗真菌药物及其特点。
一、抗真菌药的分类根据作用机制和用途,抗真菌药物可以分为多种类别。
常见的抗真菌药物包括:1. 多酮类抗真菌药:如伊曲康唑、氟康唑等。
这类药物通过抑制真菌细胞壁合成酶的活性,从而破坏真菌细胞壁,导致真菌的死亡。
2. 三唑类抗真菌药:如伊曲康唑、米康唑等。
这类药物主要用于治疗念珠菌感染,对皮肤病变和全身感染均有效。
3. 抗真菌多肽类药物:如伊托康唑、利氟沙星等。
这类药物具有广谱抗真菌活性,对不同种类的真菌感染均有一定疗效。
二、兽医临床应用的抗真菌药物在兽医临床实践中,抗真菌药物主要用于治疗动物的真菌感染病例。
常见的疾病包括皮肤真菌感染、呼吸道真菌感染、消化道真菌感染等。
对于不同类型的真菌感染,兽医会根据具体情况选择合适的抗真菌药物进行治疗。
1. 皮肤真菌感染:对于动物的皮肤真菌感染,常用的抗真菌药包括外用药物和口服药物。
外用药物通常是抗真菌药膏剂或喷雾,用于局部涂抹或喷洒,能有效缓解皮肤瘙痒和红肿。
口服药物则是内服药物,通过血液循环作用于全身,对控制真菌感染起到重要作用。
2. 呼吸道真菌感染:动物呼吸道真菌感染多见于鸟类和哺乳动物,如氨苯酯异唑腈类抗真菌药物对呼吸道真菌感染具有较好的疗效。
同时,鼻腔滴剂和口服制剂也可在治疗过程中辅助应用。
3. 消化道真菌感染:消化道真菌感染常见于动物的胃肠道,可引起消化不良、腹泻等症状。
对于这类感染,兽医常常选择口服抗真菌药物,如伊曲康唑或米康唑,通过内服药物抑制真菌生长,达到治疗目的。
三、抗真菌药物的使用注意事项在使用抗真菌药物时,兽医需要注意以下几个方面:1. 选择合适的药物:不同的真菌感染需要选择不同类别的抗真菌药物进行治疗,兽医应根据具体病情选择合适的药物。
临床常见抗真菌药物简介

1.氟康唑用于念珠菌、隐球菌、对球孢子菌、组织胞浆和皮炎芽生菌;2.伊曲康唑抗菌谱拓展至曲霉;3.伏立康唑扩展至镰孢菌属和赛多孢菌属;4.泊沙康唑覆盖毛霉、根霉、根毛霉、犁头霉等接合菌孢子菌、组织胞浆菌具有良好的活性,对隐球菌作用差。
氟胞嘧啶
抗菌谱较窄,单独应用真菌对其容易产生耐药性,常与两性霉素B或吡咯类联合使用。
临床常见抗真菌药物简介
1
抗真菌药物分类
多烯类
吡咯类
(氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、泊沙康唑、艾沙康唑)
棘白菌素类
(卡泊芬净、米卡芬净、阿尼芬净)
氟胞嘧啶
(两性霉素B及其含脂制剂)
抗真菌药物分类
两性霉素B
1.广谱抗深部真菌药物;2.明显的肾毒性和输注相关不良反应;3.含脂制剂的抗菌谱、活性、疗效与两性霉素B去阳胆酸盐相仿,但毒性明显降低;
抗真菌药物分类
抗真菌药物

为广谱抗真菌药,对浅表真菌及某些深部真 菌均有抗菌作用。 口服吸收差,治疗深部真菌感染效果不如 amphotericin B。 静脉给药不良反应重多。 因此本药仅局部用于治疗浅部真菌病和皮肤、 黏膜念珠菌感染。
为广谱抗真菌药。
口服吸收差,血浆蛋白结合率为90%。
在肝代谢灭活,t1/2为20~24 h。
有时可引起过敏性皮炎、月经紊乱、 男性乳房增大、性欲减退和肝损伤等。 动物实验表明本药有致畸作用。
降低胃液酸度的药物(如胃酸中和药、H2 受体阻断药、H+泵抑制药)减少酮康唑吸 收。 利福平、异烟肼、苯妥英钠等肝药酶诱导 药可加速本药代谢。 酮康唑对肝药酶(CYP3A4)具有抑制作 用,可抑制华法令、咪唑安定、三唑仑、 环孢霉素A、苯妥英钠等的代谢。
局部应用:皮肤、黏膜真菌感染,疗效优于 克霉唑和制霉菌素 口服应用:轻度食管真菌感染。 静脉注射:作为amphotericin B无效或不能 耐受时的替代药,用于治疗多种深部真菌感。 鞘内给药:可用于治疗真菌性脑膜炎。
全身用药不良反应较多,可引起恶心、 呕吐、腹泻、头晕、皮疹、贫血、血 小板减少等。 静脉注射可引起畏寒、发热、心律不 齐、血栓性静脉炎等。
多烯类 两性霉素B AmphotericinB 制霉菌素 Nystatin 三唑类 氟康唑 Fluconazole 伊曲康唑 Itraconazole 咪唑类 酮康唑 Ketoconazole 咪康唑 Miconazole 克霉唑 Clotrimazole 丙烯类 特比萘芬 Terbinafine
咪 唑 类
1.抗菌谱广,对浅部真菌和深部真菌均有效。
2.抗菌机制相同。
3.真菌对唑类抗真菌药很少产生耐药性。 4.在肝代谢,抑制人的细胞色素P-450酶系统,其结 果有二:干扰肾上腺激素和性腺激素的生物合成, 因而用药者可出现男子乳腺发育、妇女不孕、月 经异常等;影响其他药物代谢。 5.不良反应相同:轻微胃肠不适、肝功异常、影响其 他药物和(或)体内甾醇类生物活性物质的作用。
药物分析 抗真菌药:咪唑类

[概述] 咪唑类(imidazoles)为合成的抗真菌药。
抗菌作⽤与两性霉素相似,它能选择性抑制真菌细胞⾊素P-450依赖性的14-α-去甲基酶,使14-α-甲基固醇蓄积,细胞膜麦⾓固醇不能合成,使细胞膜通透性改变,导致胞内重要物质丢失⽽使真菌死亡。
咪唑类抗真菌药物是⽬前临床上最常⽤的⼀类治疗真菌感染的药物,临床应⽤最⼴泛。
从其化学结构上可以看出,在其1位取代咪唑部分为该类药物抗真菌活性所必需,并由此可以演变出各种不同类型的咪唑及三唑类抗真菌药物。
咪唑类抗真菌类药物的特点是使⽤⽅便、疗效肯定、不良反应相对⽐较轻。
咪唑类抗真菌药物在体内代谢稳定吸收良好,因此既可⼝服⼜可注射,对浅部真菌和深部真菌都有疗效。
[适应症] 该类药物⼀直以驱⾍谱⼴、杀⾍作⽤强被⼴泛作为驱⾍的⼀线药物使⽤,同时也⽤于治疗脱发和⾯部扁平疣,还试⽤于化疗后辅助治疗和⼀些⾃体免疫性疾病。
咪康唑⼝服吸收较差,静脉使⽤可引起⾎栓性静脉炎,⽬前临床上已经较少⽤于静脉注射,⽽主要是局部⽤药治疗⽪肤念珠菌病、念珠菌外阴阴道炎、体癣、股癣、⾜癣、花斑癣等。
[禁忌] 对咪唑类药物过敏者禁⽤。
[不良反应] 临床长期以来对其迟发性不良反应,尤其是对中枢神经系统的严重损害,未引起普遍关注。
咪唑类驱⾍药相继上市30年来,四咪唑(TMS,驱⾍净)、左旋咪唑(LMS,驱⾍清)、甲苯咪唑(MDZ,甲苯哒唑,安乐⼠)、丙硫咪唑(ADZ,阿苯哒唑,肠⾍清)导致的脑炎综合征、急性脱髓鞘脑炎、迟发性脑病均有⼤量、多组报道,其中以四咪唑和左旋咪唑为多。
据1984~1998年期刊报道药品不良反应的病例统计,导致脑炎样反应的病例占其不良反应总数的91.82%.临床和CT表现符合急性脱髓鞘性脑病,脑活检病理改变为变态反应性多灶性出⾎性⽩质脑病。
采⽤Wistar⼤⿏,以实验性过敏性脑脊髓炎(EAE)作为中枢性脱髓鞘脑病的动物模型,其实验结果也表明,左旋咪唑能明显促发中枢神经的免疫应答,诱发该病。
抗真菌药物种类太多,伏立康唑、氟康唑、伊曲康唑怎么选?

抗真菌药物种类太多,伏立康唑、氟康唑、伊曲康唑怎么选?
市面上抗真菌药物种类很多,对于患者而言眼花缭乱,不知道选择哪一种抗真菌药物?今天我们针对常见的伏立康唑、氟康唑以及伊曲康唑做简单的介绍,希望对你有所帮助。
一、伏立康唑
伏立康唑(福丽康欣)是临床上常用到的抗真菌感染药物,主要用于侵袭性曲霉病、念珠菌引起的严重感染,以及放线菌属和镰刀菌属引起的严重感染。
此外,也可用于治疗免疫缺陷患者中进行性的可能威胁生命的真菌感染。
二、氟康唑
氟康唑(康锐)是属于咪唑类的抗真菌药一种,主要用于真菌感染所导致的相关疾病,比如呼吸道相关的真菌感染性疾病、腹膜炎、肺炎、尿路感染以及外阴阴道炎等疾病。
氟康唑主要是可以高度选择性的干扰真菌细胞的P450酶活性,从而抑制真菌细胞膜上麦角固醇的生物合成,起到抗真菌的作用。
三、伊曲康唑
伊曲康唑(美扶)也是比较常见的抗真菌感染的药物,主要用于皮肤出现真菌性感染、花斑癣、真菌性角膜炎、口腔念珠菌病、甲真菌病等。
伊曲康唑可结合真菌细胞色素P450同工酶,抑制麦角甾醇合成。
虽说三“唑”都是抗真菌药物,而伏立康唑比伊曲康唑抗菌谱更广,不管患者选择哪个“唑”,都要针对自身情况而定,遵医嘱服用抗真菌药物,切勿盲目服用。
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1、全身用抗真菌药的品种分析
《全国医药经济信息网》入网医院2002年~2004年共从 180余家医药企业购入抗真菌药,其中各年销售金额排序前4 位的药品分别为特比萘芬、益康唑、硝酸咪康唑、联苯苄唑;所属类别分别为烯丙胺类、咪唑类抗真菌药,详见表1。
表1、2002年~2004年抗真菌药各年
销售金额前10位药品对比
————————————————————
排序 2002年 2003年 2004年————————————————————
1 特比萘芬特比萘芬特比萘芬
2 益康唑益康唑益康唑
3 硝酸咪康唑硝酸咪康唑硝酸咪康唑
4 联苯苄唑两性霉素两性霉素
5 酮康唑斑蝥素斑蝥素
6 两性霉索联苯苄唑联苯苄唑
7 环吡酮胺酮康唑酮康唑
8 斑蝥素复方酮康唑复方酮康唑
9 克霉素/苯甲醇环吡酮胺硫化硒
10 硫化硒硫化硒环吡酮胺————————————————————
对销售金额排序前4位抗真菌药,具体从药理学、药动学、制剂上分析可知各具优势,亦为排序较前的因果所致。
1.1 特比萘芬(Terbinafine):商品名为疗霉舒、兰美抒、丁克,由瑞士原山道士公司研制,1991年5月首次在瑞士上市,为口服和局部使用的烯丙胺类抗真菌药,其体外抗真菌谱广,包括皮肤真菌、丝真菌、二形真菌、暗色孢真菌和酵母真菌;在其MIC内对皮真菌、曲霉菌、短尾帚菌、皮炎芽生菌、荚膜组织胞浆菌显示初步杀菌作用,但对白色念珠菌仅有抑制活性。
作用特点包括:①亲脂性,短期内即入皮肤角质层,服后迅速聚集在皮脂中,皮脂中药物浓度较血浆高25倍,在角质层和毛发中持续高浓度,且迅速地扩散到指(趾)甲板;②杀真菌力强,可缩短慢性真菌病(甲癣等)的疗程,并可减少复发;③不作用于细胞色素P450,高度选择作用于真菌膜的角鲨烯环氧酶,故有利于肝、肾功能不全者,体弱者和儿童真菌病的治疗;④血浆半衰期长(11h~16h)。
目前上市剂型有片剂、胶囊、凝胶、溶液、搽剂和膏剂,生产企业主要有瑞士诺华制药有限公司、山东齐鲁制药厂等。
1.2 益康唑(Econazole):由比利时杨森公司开发,首次上市时间为1974年11月。
作用特点包括:①抗真菌谱广,对皮肤癣菌、酵母菌、双相型真菌、曲菌等均有杀菌和抑菌作
用;②毒性小、疗效好、不良反应少;③对皮肤癣菌的MIC为1μg/ml,对念珠菌、着色霉菌及隐球菌的MIC为100μg/ml。
主要上市剂型有栓剂、喷雾剂和霜剂。
1.3 硝酸咪康唑(Miconazole):商品名为达克宁、可宁、吾枚,开发公司亦为比利时杨森公司,1971年6月首次在比利时上市,为高效、安全、广谱抗真菌药,可抑制真菌细胞膜的固醇合成,影响细胞膜通透性,抑制真菌生长而致死亡。
作用特点包括:①MIC在1μg/ml以下可抑制大部分临床分离真菌,对白色念珠菌、曲菌、新生隐球菌、芽生菌、球孢子菌、拟酵母菌等深部真菌和部分表皮真菌以及酵母菌等,均具良好的抗菌活性,其中对皮炎芽生菌和组织胞浆菌有高度活性,但对曲霉菌的抗菌活性较弱;②静脉滴注后血浆峰浓度为2~5μg/ml,可广泛分布于肝、肺、肾及肾上腺等组织中,但脑脊液、痰、房水中浓度甚低;③适应证广泛,既可用于深部真菌病的治疗,又可用于五官、阴道、皮肤等表浅性真菌感染的治疗。
现有剂型有注射剂、片剂、胶囊、栓剂和膏剂,生产企业主要有西安杨森制药有限公司、厦门绿岛实业总公司厦门制药厂。
1.4 联苯苄唑(Bifonazole):商品名为霉克、孚琪、美克等,开发公司为德国拜耳公司,1983年11月首次在德国上市,其在低浓度时可阻滞细胞脂质成分麦角固醇的合成,高浓度时使细胞膜脂质特异性结合膜的性质发生变化,使细胞膜结构及机能发生障碍而显示抗真菌药物作用,MIC在5μg/ml以下时对二相性真菌、皮肤丝状菌、酵母状真菌和白色念珠菌均有很强的杀灭作用;对90%的致病真菌有抑制作用,MIC在5μg/ml 以上时,有明显的杀菌作用和预防感染作用。
2、抗真菌药的生产企业分析
抗真菌药的生产企业排序位于前3位的分别为西安杨森制药有限公司、北京诺华制药有限公司和山东齐鲁制药有限公司,且在3年中排序稳定,说明其生产品种具有作用优势;且销售队伍稳定,尚无更强大的品种争夺市场。
但引人注目的是,中美天津史克制药有限公司的排序正逐年上升,详见表2。
表2、2002年~2004年抗真菌药
销售金额前10位企业对比
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排序 2002年
1 西安杨森制药有限公司
2 北京诺华制药有限公司
3 山东齐鲁制药有限公司
4 北京拜耳医药保健有限公司
5 北京万辉药业有限公司
6 台湾永信药品工业股份有限公司
7 广东顺峰制药厂
8 北京四环医药科技股份有限公司
9 贵州神奇制药有限公司
10 中美天津史克制药有限公司
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排序 2003年
1 西安杨森制药有限公司
2 北京诺华制药有限公司
3 山东齐鲁制药有限公司
4 贵州神奇制药有限公司
5 北京拜耳医药保健有限公司
6 中美天津史克制药有限公司
7 台湾永信药品工业股份有限公司
8 北京万辉药业有限公司
9 北京四环医药科技股份有限公司
10 上海复星朝晖药业有限公司
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排序 2004年
1 西安杨森制药有限公司
2 北京诺华制药有限公司
3 山东齐鲁制药有限公司
4 中美天津史克制药有限公司
5 贵州神奇制药有限公司
6 台湾永信药品工业股份有限公司
7 北京拜耳医药保健有限公司
8 北京四环医药科技股份有限公司
9 上海复星朝晖药业有限公司
10 北京万辉药业有限公司
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3、抗真菌药的市场前景分析
依据《全国医药经济信息网》2002年~2004年市场销售金额排序前10位的药品数据分析可知,特比萘芬依然独占鳌头,对大小孢子菌、断毛癣菌、须毛癣菌、石膏样小孢子菌、烟色曲菌、絮状表皮癣菌、念珠菌具有活性;同时具亲脂性,短期内即入皮肤角质层,且持久存在,有利于皮肤真菌的治疗。
此外,特比萘芬的给药途径双相,既有口服的片剂,又有外用的搽剂、膏剂,相信在今后5年内,其销售仍将领军于市场前列。
但下面几类药品也不可轻视。
3.1 咪唑类:咪唑类具有抗菌谱广、毒性低、给药途径广等优势。
分为咪唑类和三唑类,前者如克霉唑、硝酸咪康唑、益康唑、芬替康唑、联苯苄唑及酮康唑等;后者有氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑等。
其中三唑类显然是当前开发新抗真菌药的热点。
咪唑类家族品种众多,在《全国医药经济信息网》2002年~ 2004年市场销售金额排序前10位的药品中占据第2位~5 位,其优势巨大,价格低廉,预计在今后5年内,其它类药不会动摇其排序较前的地位。
3.2 多烯类:两性霉素B可通过与细胞膜上的麦角烯醇结合,增加细胞膜的通透性,干扰代谢并导致细胞死亡。
多烯类的生物利用度小,因此两性霉素B仅以静脉给药用于全身性真菌感染的治疗。
已证实其对深部真菌、曲霉菌感染有效,使感染所致死亡率降低。
鉴于其静脉给药疗效确切,依从性好,尤其对深部真菌和全身感染上的位置无可替代,市场前景已十分看好。
3.3 聚葡聚糖合成酶抑制剂:包括卡泊芬净和米卡芬净 (Micafungin)。
醋酸卡泊芬净为一种新型抗真菌药,能抑制真菌细胞壁的重要组分β(1,3)-D-葡聚糖的合成。
其为敏感真菌如曲霉菌、念珠菌等细胞壁的重要组分。
用于食管念珠菌病及其它药物(如两性霉素B
脂质体、伊曲康唑等)治疗无效或不耐受的侵入性曲霉病的治疗。
米卡芬净与两性霉素联合给药,尤其是预先将米卡芬净加入到两性霉素中给药时,可显著增加药物对新型隐球菌、酵母隐球菌的抗菌活性。
同时与其单独用药相比,联合用药在保护小鼠抵抗新型隐球酵母菌所引起的全身感染方面显示出更好疗效。
联合用药还可使两性霉素B的抗菌谱拓宽。
由于此类新药上市时间尚短,但其作用途径独特,可破坏真菌细胞壁,抗真菌活性强大,可静脉给药,无疑是今后抗真菌药市场尤其是全身抗真菌药极为强劲的竞争对手。
(中国药房)。