03外周神经系统用药答案

第三章外周神经系统药物1.单项选择题2.配比选择题1)1.A2.C3.E4.B5.D2)1.E2.D3.B4.A5.C3)1.E2.A3.D4.C5.B3.比较选择题1)1.C2.D3.B4.C5.D2)1.C2.B3.A4.A5.A3)1.A2.B3.D4.B5.A4)1.C2.D3.A4.B5.B5)1.C2.B3.B4.D5.B4.多项选择题5.名词解释1)麻醉药能使机体或机体的一部分暂时失去痛觉的药物。

2)全身麻醉药对中枢神经系统具有可逆性抑制作用,从而使意识、感觉和反射消失的药物。

3)局部麻醉药作用于神经末梢或神经干,阻滞神经冲动的传导,使局部的感觉消失的药物。

4)静脉麻醉药用静脉注射给药的非挥发性麻醉药，是全身麻醉药的一种。

5)吸入麻醉药是化学性质不活泼的气体或易挥发的液体,由于易挥发而供吸入麻醉用，是全身麻醉药的一种。

6)解痉药一类节后抗胆碱药,能对抗乙酰胆碱及各种拟胆碱药的毒蕈碱样作用。

表现为松弛多种平滑肌、抑制多种腺体分泌,加速心率,散大瞳孔。

7)肌肉松弛药作用于神经肌肉接头,使骨胳完全松弛,为外科手术的辅助用药。

8)拟肾上腺素药是一类与肾上腺素受体兴奋时作用相似的药物，又称拟交感胺药物。

9)拟交感胺类药物拟肾上腺素药物的生理作用与交感神经兴奋的效应相似,故称拟交感胺类药物。

6.问答题1)如何将普通乙醚制成麻醉乙醚?将普通乙醚与亚硫酸氢钠或硫代硫酸钠的饱和溶液一起在分液漏斗中振摇,以除去过氧化物。

洗涤过的乙醚再与0.5%的高锰酸钾溶液在分液漏斗中振摇，使乙醛转化为醋酸,然后用5%氢氧化钠及水洗涤除去。

水洗后的乙醚用粒状无水氯化钙干燥，精馏收集34-34.5℃的馏分,加入少量对苯二酚作抗氧剂。

这样就得到了麻醉乙醚。

2)为什么麻醉乙醚贮存二年后,要重新检查?其中检查过氧化物和醛类杂质的原理是什么?如何防止麻醉乙醚氧化?麻醉乙醚受空气、湿气及日光的作用,可渐渐氧化,生成过氧化物、醛等杂质,颜色渐变黄。

过氧化物和醛等对呼吸道有刺激性,能引起肺水肿和肺炎等,严重时会引起死亡。

因此氧化变质后的乙醚不能再供药用。

另外醚的氧化物不能挥发,遇热容易发生猛烈的爆炸。

所以麻醉乙醚贮存二年后,要重新检查后才能使用。

检查过氧化物,是利用过氧化物的氧化性。

将供试品用新制成的碘化钾淀粉试液混合振摇,在暗处密闭放置,两液层均不得染色。

供试品中若含有过氧化物,与碘化钾反应,生成碘。

碘与淀粉在碘离子的存在,显蓝色。

醛类的检查主要是指乙醛,为制备时的副产物或贮存的氧化变质的产物。

检查是利用醛类与碱性碘化汞钾试液和氯化钠饱和溶液(可使检出灵敏度提高)的混合液反应,生成金属汞而显浑浊。

K2HgI4+RCHO+3KOH Hg↓ +RCOOK+4KI+2H2O为了防止麻醉乙醚氧化,应将本品盛于密封的玻璃瓶中,要几乎装满,在阴凉避火处保存。

另外可加入少量洁净的铁、锌或加入没食子酸丙酯或氢醌为稳定剂。

3)根据普鲁卡因的结构、说明其有关稳定性方面的性质。

普鲁卡因在水溶液中不稳定,受外界条件影响易被水解和氧化。

它的水解产物为对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇。

在一定的条件下对氨基苯甲酸可进一步脱羧生成有毒的苯胺。

而普鲁卡因结构中,芳伯氨基的存在是其易氧化变色的原因。

影响普鲁卡因稳定性的外界因素有pH、温度、光线、空气中的氧和重金属离子等。

4)为什么药典规定盐酸普鲁卡因注射液须检查对氨基苯甲酸的含量?简述其检查原理。

普鲁卡因的水溶液不稳定,易被水解和氧化使其麻醉作用降低,水解产物有对氨基苯甲酸。

因此药典规定,本品注射液须检查水解生成的对氨基苯甲的含量。

检查方法是利用其在冰醋酸中与对二甲醛缩合而呈色的原理,与标准品对照,进行薄层层析比较测定。

普鲁卡因有同样的呈色反应,因此测定前必须先进行分离。

5)写出由硝基甲苯、环氧乙烷和二乙胺为原料、合成普鲁卡因的合成路线。

由环氧乙烷与二乙胺的醇溶液制备二乙胺基乙醇以对硝基甲苯为原料经重铬酸钾或空气氧化,生成对硝基苯甲酸,再与二乙胺基乙醇酯化,用二甲苯共沸脱水得硝基卡因。

将后者以烯盐酸、铁粉还原为普鲁卡因,与浓盐酸成盐后即得。

6)简述利多卡因的合成方法,并解释其结构与稳定性的关系。

利多卡因是以间二甲苯为原料,经混合酸硝化后,以稀盐酸铁粉还原生成2.6-二甲基苯胺。

后者与氯乙酰氯作用生成2,6-二甲基氯乙酰苯胺,再与过量的二乙胺反应,生成游离的利多卡因。

在丙酮中与氯化氢成盐。

因利多卡因结构中的酰胺基, 受到邻位两个甲基的保护,造成了空间位阻,因此不易水解,对酸或碱均较稳定。

7)举一氟烷的鉴别方法。

氟烧与金属钠一起共熔,生成氟化钠;在酸性溶液中,氟离子与茜素磺酸钠和硝酸氧锆的混合液作用,能使红紫色的茜素磺酸钠转变为黄色的茜素磺酸负离子。

8)举一普鲁卡因的鉴别方法。

普鲁卡因水溶液能和一些生物碱沉淀剂,如碘化钾试液,碘化汞钾试液等生成沉淀。

9)举一方法鉴别利多卡因利多卡因的乙醇溶液与氯化亚钻试液振摇2分钟即显绿色,放置后生成兰绿色沉淀。

10)下列普鲁卡因同系物比较其水解反应速度及麻醉作用时间长短(以>,=,<表示)(1) 普鲁卡因:(2) 甲基普鲁卡因:(3) 二甲基普鲁卡因:水解反应与药物分子结构的空间效应有关。

上述三种普鲁卡因同系物中,(2)、(3) 的侧链上,邻近酯基的碳原子上有一个或二个取代甲基,产生空间位阻,水解速度大为降低, 同时麻醉作用时间相应延长。

水解反应速度:(1)>(2)>(3)麻醉作用时间长短:(3)>(2)>(1)11)如何制取克脑迷?以β-氨基乙醇为原料,经溴化得β-氨基溴乙烷的氢溴酸盐,然后与硫脲反应即得克脑迷。

反应过程如下:12)叙述盐酸氯酯醒的制取过程。

以苯酚为原料经氯化得对氯苯酚。

在碱性条件下与氯化乙酸缩合得对氯苯氧乙酸钠,再用盐酸中和得到氯苯氧乙酸。

最后与二甲胺基乙醇进行酯化,成盐即得盐酸氯酯醒。

反应过程如下:13)如何制取尼克刹米?以菸酸为原料,先与二乙胺成铵盐,再于三氯氧磷存在下加热分解铵盐,得尼克刹米的盐酸盐,经中和后得尼克刹米。

反应过程为:14)如何制取咖啡因?以氰乙酸为原料,与二甲基脲缩合得1,3-二甲基氰乙酰脲;在碱性条件下,环合得1,3-二甲基-4-亚氨基脲嗪,与亚硝酸反应,生成1,3-二甲基-4-亚氨基-5-异亚硝基脲素嗪,经铁粉还原得1,3-二甲基-4,5-二氨脲嗪,以甲酸进行甲酰化,生成1,3-二甲基-4-氨基-5-甲酰氨基脲嗪,在碱性下环合为茶碱,再进行甲基化得咖啡因,反应过程如下:15)试从化学结构分析硫酸阿托品的稳定性,贮存时应注意什么问题?阿托品分子中含有一分子结晶水,有风化性、遇光易变化,本品具有酯类结构,易水解生成莨菪醇和消旋莨菪酸而失效。

在溶液偏碱性时水解反应,更为显著。

阿托品水溶液在微酸性时比较稳定,pH值在3.5～4.0最为稳定。

本品应避光、密封保存。

16)以愈创木酚为主要原料合成舒筋灵。

愈创木酚与氢氧化钠在45℃以下作用,生成钠盐,与一氯丙二醇缩合,得愈创木酚甘油醚,再与光气作用,则得愈创木酚甘油醚氯化甲酸酯,经氨化得到舒筋灵。

17)以琥珀酰氯为主要原料合成氯化琥珀酰胆碱。

琥珀酰氯与氯化胆碱在碱性介质中加热后,即得到氯化琥珀酰胆碱。

18)以苯乙酮为主要原料合成盐酸苯海索。

苯乙酮与甲醛及盐酸哌啶在乙醇中经Mannich反应得苯酮哌啶盐酸盐;再与氯代环己烷镁作用生成的格氏试剂进行加成反应,经水解和成盐即得本品。

19)肌松药氯化琥珀酰胆为什么不可与碱性药物配伍?氯化琥珀胆碱的稳定性差,遇光易变质,遇碱及高温易水解。

其水溶液的稳定性与pH值有关,pH值在2.8～4.0时稳定,若pH值 7～8时,较快水解失效。

所以氯化琥珀酰胆碱不能与碱性药物配伍。

20)拟肾上腺素药物分为几类?这类药物有什么临床意义?拟肾上腺素药主要的化学结构类型为苯乙胺和苯异丙胺两大类。

按药理作用则可分为直接作用型、间接作用型和混合型。

这类药物的主要作用为收缩血管、升高血压、散大瞳孔、舒张支气管、弛缓胃肠肌、加速心率、加强心肌收缩力等,临床上主要用为升压药、平喘药、抗心律失常药,治鼻充血等。

21)以指定原料儿苯酚,合成药物盐酸异丙基肾上腺素。

合成路线如下：22)试用化学方法区别药物盐酸异丙基肾上腺素和重酒石酸去甲肾上腺素。

可以用过氧化氢试液区别。

异丙基肾上腺素遇过氧化氢呈橙黄色,而去甲肾上腺素遇过氧化氢显黄色。

也可用甲醛-硫酸试液鉴别这两种药物。

异丙基肾上腺素遇甲醛-硫酸试液先呈棕色,再变为暗紫色。

重酒石酸去甲肾上腺素遇硫酸-甲醛试液显淡红色。

23)以对苯二酚为主要原料合成盐酸甲氧明。

合成路线如下：24)试用化学方法区别麻黄碱和盐酸甲氧明。

可用甲醛-硫酸试液区别麻黄碱和盐酸甲氧明。

盐酸甲氧明遇甲醛-硫酸试液显紫色,渐变为棕色,最后成绿色。

而盐酸麻黄碱遇甲醛-硫酸试液为无色。

25)试叙麻黄碱的性质及在临床上的用途。

本品为白色针状结晶或结晶性粉末,无臭、味苦、易溶于水,溶于乙醇,不溶于乙醚和氯仿。

溶点为217～220℃。

比旋度[α]20D为-33.0°～33.5°。

水溶液较稳定,遇空气、日光、热等不易被破坏。

本品由于分子中氮不在环上,故与一般生物碱性质不同。

例如其酸性水溶液遇多种生物碱沉淀剂不生成沉淀。

本品具有氨基醇结构,其水溶液与硫酸铜、氢氧化钠试剂作用后,加入乙醚振摇放置,反应产物溶于醚层显紫色、水层为红色,可供鉴别。

麻黄碱甲醇溶液与二硫化碳、硫酸铜试液作用后产生棕黄色沉淀(麻黄碱荒酸铜)加碱后变为黑棕色。

麻黄碱侧链上的α-羟基易被氧化,也易被碱所分解。

如在本品水溶液中加入氢氧化钠和铁氰化钾试液,麻黄碱可被氧化生成苯甲醛,具有特臭,可供鉴别:本品为拟肾上腺素药,可产生松驰支气管平滑肌,收缩血管及中枢兴奋作用。

能促进人体内去甲肾上腺素的释放,作用缓慢持久,并可口服。

临床用于治疗支气管哮喘,过敏性反应,低血压等病症。

可制成片剂、注射剂、滴鼻剂使用。

高血压、冠状动脉病及甲亢患者忌用。

26)组织胺有哪些生理作用?组织胺的生理作用有三个方面: ①使毛细血管扩张,通透性增加,导致血浆渗出,局部组织红肿、痒。

严重时还可导致循环血量减少,血压下降;②对支气管、胃肠道及子宫、平滑肌有直接兴奋作用。

③促进胃酸分泌。

27)简述扑尔敏的制备过程。

在四氯化碳、碳酸钠存在下,2-甲基吡啶与氯反应,生成2-氯甲基吡啶;再与盐酸苯胺缩合生成2-对氯苄基吡啶;经Sandmcyer反应生成2-对氯苄基吡啶;经钠氨为缩合剂,2-对氯苄基吡啶与溴代乙醛缩二乙醇反应,生成β-对氯苄基-β-(2-吡啶基)-丙醛缩二乙醇;再与二甲基甲酰胺及甲酸作用,生成氯苯那敏;在甲苯中,与马来酸丙酮溶液反应,即得扑尔敏。

反应过程如下:28)H1受体拮抗剂分为几类?00483H1受体拮抗剂分为:氯基醚类、乙二胺类、丙胺类。