中药制剂纳米技术研究进展
纳米技术在中药研究中的应用

纳米技术在中药研究中的应用随着科学技术的发展,纳米技术在生活中变得十分普遍。
并且纳米技术对于医学也要十分重要的影响,特别是对于中医来说,中药药效的产生不仅是依赖构成药物的化学成分,药物的物理状态也对药效有着很大的影响,颗粒大小不同的中药所产生的药效有着很大的差别。
因此,在中药研究中引进纳米技术,可以更好的发展中药的开发,为医学事业做贡献。
本文就纳米技术在中药研究中所产生的积极影响和发展前景做了研究。
标签:纳米技术;中药;应用经过大量的科学研究与调查,发现药物的颗粒状态对药物在生物的效果产生时间以及疗效有着很大的影响,药物经纳米技术处理后,无论其化学特性还是物理和生物特性都发生了一定的变化。
与曾经传统的中药相比,纳米技术更好的激发了药效,降低了各种不良反应的出现。
1 纳米技术在中药研究中的优势1.1提高了生物利用度纳米技术将纳米中药的细胞壁已经破坏,并极大的提高了药物的表面积,有利于药物在生物体内的扩散,促进了药物中的有效成分的释放,很大程度上增加了药物的药效,可以缩短药效的起效时间,从而加强药物的生物利用度。
1.2减少了药量,增加了靶向性对症下药,是人们众所周知的,但是在生物体药物可以直接到达其所应该到达的地方是有一定的困难的。
在长期的医学研究中,药物的靶向性以及控释性都是一项重点的工程。
药物的靶向性是要求药物可以自我进行选择,快速的到达其所应该发生作用的地方,进而缩短起效时间,减少药物的使用量,节约资源。
1.3缓释作用纳米技术将纳米中药以及载体制作成为纳米药物,这样可以有效的达到药物的释放,以便于更好的与生物体内的作用点相结合,达到药效。
张晓云等使用了鬼臼毒素纳米脂质体和鬼臼毒素混悬页进行了抗肿瘤的试验,发现在相同的剂量下,使用鬼臼毒素纳米脂质体的那一组的抑制肿瘤的效果更为明显。
1.4增强原有疗效,产生新的疗效纳米技术在中药研究中的应用,不仅仅只是和原来一样只是关注化学结构与生物活性之间的联系,更加关注于物理、化学、生物活性其三者之间的相互结合,从多方面不断的进行研究,促进三者之间的磨合,逐步到达最佳效果。
中药药剂新剂型研究进展

中药药剂新剂型研究进展首先是纳米药物运载系统。
纳米技术可以将中药制成纳米颗粒,增加药物的溶解度和生物利用度,提高药物在体内的稳定性和可控性。
许多研究表明,纳米药物载体可以促进中药的生物利用度,延长中药在血浆中的半衰期,提高药物的稳定性和溶解度。
例如,利用纳米技术制备的复方黄连素纳米颗粒可以明显改善黄连素的溶解度和生物利用度,提高抗菌活性。
其次是口腔贴剂。
传统中药剂型中,口服剂型存在药物直接经过胃肠道而受到低酸度和酶的破坏,导致药物的生物利用度低。
因此,研究人员开始研究开发口腔贴剂,将中药直接粘附在口腔黏膜上,通过丰富的血管和淋巴系统吸收,提高药物吸收速度和生物利用度。
例如,利用口腔黏膜贴剂制备的复方中药可以显著提高药物吸收速度和生物利用度,提高治疗效果。
第三是水溶性中药注射剂。
水溶性中药注射剂是中药注射剂研究的一个新领域。
与传统的乳剂注射剂相比,水溶性中药注射剂具有溶解度高、药物迅速释放、药效强等优势。
例如,利用水溶性中药注射剂制备的当归注射剂,在治疗贫血方面具有较好的疗效。
最后是透皮给药系统。
透皮给药系统是一种非侵入性给药方式,可将药物通过皮肤直接输入到循环系统中。
传统中药制剂由于药物成分复杂、黏稠度高等因素限制了其在透皮给药系统中的应用。
近年来,研究人员利用纳米技术、微孔技术等方法,开发了一系列透皮给药系统。
例如,利用纳米技术制备的当归透皮贴剂可以提高药物透皮吸收速度,增加治疗效果。
总之,中药药剂新剂型的研究进展正在为中药的疗效和药物吸收速度提供了新的机会。
从纳米药物运载系统到口腔贴剂、水溶性中药注射剂和透皮给药系统,中药药剂新剂型的研究将为中药研究和应用带来新的突破。
药物口服剂型中微纳米制备技术的应用研究

药物口服剂型中微纳米制备技术的应用研究一、引言随着现代药学的不断发展,药物研究的重点逐渐从传统的药物剂型转向高科技的纳米制药技术,不断涌现出一大批新的药物口服剂型。
其中微纳米制备技术作为一种新的药物分散体制备技术,得到了广泛关注。
本文主要对微纳米制备技术在药物口服剂型中的应用进行综述。
二、微纳米制备技术的概述1. 微纳米制备技术的定义微纳米制备技术是一种将药物微粒、纳米粒等细小粒子通过物理、化学或生物方法进行减轻、破碎、凝聚、包裹等处理而制成的一种新型药物制剂技术。
这种技术可将药物和载体进行精细的匹配,以获得更好的溶解性、生物利用度和靶向性等特征,提高药物治疗的效果。
2. 微纳米制备技术的特点微纳米制备技术的特点主要有以下几个方面:(1) 药物的粒度可以被精细控制在几纳米至几微米的尺度范围内。
(2) 可以通过粒子表面的修饰来提高药物的生物利用度和靶向性,减少药物的副作用。
(3) 可以将药物与载体相结合,使药物在体内的分散性更好,提高药物的稳定性和溶解度。
(4) 可以将药物制成各种剂型,例如片剂、注射剂或者口服剂等,以适应不同的治疗需求。
三、微纳米制备技术在药物口服剂型中的应用1. 纳米乳剂纳米乳剂是一种将药物分散在微米甚至纳米级别的水-油或油-水界面上,从而提高药物溶解度和体内吸收率的制剂。
近年来,纳米乳剂在药物口服剂型中得到了广泛应用,例如包括伊曲康唑、环磷酰胺等药物,取得良好的应用效果。
2. 磷脂质体磷脂质体是一种以磷脂为主要成分的微米级别或纳米级别的粒子制剂。
由于其稳定性和可控性等特点,在药物口服制剂领域中也有广泛的应用。
例如,拉米夫定、多西环素等药物均能通过微纳米制备技术制备出适合口服剂型的磷脂质体。
3. 纳米颗粒纳米颗粒是一种以纳米为尺度的粒子制剂,由于其特有的粒子大小和表面性质,可用于提高药物生物利用度和渗透性,从而提高其治疗效果。
诸如酮康唑、单苯丁酸以及布洛芬等药物均可通过微纳米制备技术制备出纳米颗粒制剂,适用于口服剂型。
纳米药物制剂的研究进展

纳米药物制剂的研究进展近年来,生物医学领域的科技不断进步,纳米材料作为一种新兴材料逐渐受到科研工作者的重视,大量的研究表明,纳米药物制剂在临床应用上具有很大的潜力,可望成为治疗疾病的重要手段之一。
一、纳米药物制剂的定义及研究背景所谓纳米药物制剂,即把药物包裹到纳米粒子内,形成一种新型的药物传输系统,能够突破传统药物分子的限制,达到更好的药效和安全性。
而纳米粒子的制备大致分为物理、化学和生物法三种,其中物理法包括球形凝胶、超声波制备等,化学法包括共沉淀、乳液法等,生物法包括胶体溶胶法、纳米乳状药物等。
当前,纳米药物制剂的研究已经成为全球生物医学领域的热点之一,主要原因在于其具有以下几个方面的优势:1. 提高药物的生物利用度:纳米粒子具有大比表面积、高稳定性和可控性等特点,可通过改善药物的生物利用度,提高药效。
2. 实现针对性治疗:通过规定纳米粒子的大小、形状和表面性质,可以实现对靶细胞的有选择的选择性输送,从而提高治疗效果,减少副作用。
3. 提高药物的溶解度和稳定性:通过改变纳米粒子的溶解度和稳定性,可以防止药物在体内沉淀和失活,从而进一步提高药效。
4. 实现药物的联合治疗:通过将不同的药物共同包装到纳米粒子内,可以实现对多种疾病的联合治疗。
二、纳米药物制剂的应用领域基于其出色的性能和广阔的应用前景,纳米药物制剂的应用领域非常广泛,主要包括以下几个方面:1. 肿瘤治疗:通过实现靶向药物输送、提高药物生物利用度和降低药物副作用,纳米药物制剂在肿瘤治疗领域具有很大的应用前景。
比如说,纳米粒子可传递光敏剂等药物,能够在肿瘤中发挥特定治疗作用,可以充当肿瘤光热治疗的一种有力手段。
2. 心血管疾病:纳米粒子在心血管疾病治疗中应用广泛。
比如说,纳米粒子可以制造一种新型的药物释放系统,能够在心肌缺血再灌注时释放药物,从而进一步减轻心脏受损。
3. 治疗神经疾病:纳米药物为治疗神经疾病提供了一种新的选择。
通过包装神经生长因子等药物,纳米粒子可以实现对神经细胞的有选择的输送,从而促进神经细胞的生长和再生。
纳米药物研究进展

纳米药物研究进展徐州医学院药学院(徐州 221000) 李岩 (068612077)[摘要]纳米科学与技术是近年来迅速发展起来的前沿科技领域 ,并已在各学科的研究中产生了巨大的影响。
目前 ,纳米科学与技术在医药领域的应用也取得了令人瞩目的成绩 ,有力地推动了医药科技的发展 ;其在医学和药学方面为疾病的诊断与治疗开辟了一个崭新的领域。
本文就纳米药物的概念和特点、制备方法和应用等作一综述 ,对相关技术和方法进行评价和展望,并简要介绍我国近年来纳米中药的研究与进展。
[关键词] 纳米药物研究进展1 引言纳米技术自21世纪80年代被提出之后 ,在材料、冶金、化学化工、医药、卫生、环境及其交叉领域表现出空前的应用潜力。
纳米药物则是医药研究领域的新热点。
美国、日本、德国等发达国家都斥巨资进行研究 ,有的已制成药物并申请专利 ,且开始了药物的临床实验。
纳米药物是以纳米级高分子毫微粒(N P)或微球(N S)、微囊(N C)为载体 ,与药物以一定方式结合在一起后制成的药物。
与常规药物相比,纳米药物具有颗粒小、比表面积大、表面反应活性高、活性中心多、催化效率高、吸附能力强等特点 ,因此它有许多常规药物所不具有的优点:缓释药物,改变药物在体内的半衰期,延长药物的作用时间;制成导向药物后作为“生物导弹”达到靶向输药至特定器官的目的;在保证药效的前提下,减少药用量,减轻或消除毒副作用;提高药物的稳定性,有利于存储;改变膜运转机制,增加药物对生物膜的透过性,有利于药物透皮吸收及细胞内药效的发挥;增加药物溶解度。
正是如此,本文对纳米药物的研究进展方面进行了叙述。
2 纳米药物的种类及制备方法2. 1 纳米脂质体 (nanoliposome)脂质体(脂质小囊)是近年研究较多的一种剂型 ,它制备简单 ,应用方便 ,可多用途给药 ,是一种具有同生物膜性质类似的磷脂双分子层结构载体。
脂质体作为药物载体有其独特的优势 ,包括可保护药物免受降解、达到靶向部位和减少毒副作用。
药物制剂学中新型制剂的研究与开发

药物制剂学中新型制剂的研究与开发药物制剂学是药学领域中的一个重要分支,主要研究药物的制剂设计、制备、评价和应用。
随着科技的不断进步和人们对药物治疗效果的不断追求,研究人员不断探索新型制剂的研究与开发,以提高药物的疗效和减少副作用。
一、纳米药物制剂纳米药物制剂是近年来药物制剂学中的热点研究方向之一。
纳米技术的应用使得药物能够以纳米级的尺寸进入人体,从而提高药物的生物利用度和靶向性。
通过纳米技术,药物可以被包裹在纳米粒子中,以增加药物的溶解度和稳定性。
此外,纳米药物制剂还可以通过改变纳米粒子的表面性质,实现药物的靶向输送,减少对正常细胞的损伤。
纳米药物制剂的研究与开发已经在肿瘤治疗、抗感染等领域取得了一定的突破。
二、控释制剂控释制剂是一种可以控制药物释放速率和时间的制剂。
传统的药物制剂通常是以即刻释放的方式给药,这种方式容易导致药物在体内的浓度波动较大,不利于药物的疗效发挥。
控释制剂则可以通过改变药物的释放速率和时间,使药物在体内的浓度保持相对稳定。
控释制剂的研究与开发可以应用于多种疾病的治疗,如糖尿病、高血压等慢性疾病。
通过控释制剂,患者可以减少用药频率,提高用药依从性,从而达到更好的治疗效果。
三、生物仿制制剂生物仿制制剂是指通过对已上市的生物制剂进行复制和仿制,生产出与原始制剂相似的药物。
与传统的化学药物不同,生物仿制制剂是通过对生物大分子的复制和表达获得的。
生物仿制制剂的研究与开发对于降低药物研发成本、提高药物的可及性具有重要意义。
目前,生物仿制制剂已经在肿瘤治疗、免疫调节等领域取得了重要的进展,为患者提供了更多的治疗选择。
四、基因治疗制剂基因治疗制剂是一种通过改变患者体内基因表达的药物。
基因治疗制剂的研究与开发可以用于治疗一些难治性疾病,如遗传性疾病、癌症等。
基因治疗制剂的核心是将治疗基因导入患者体内,使其表达并产生治疗效果。
目前,基因治疗制剂的研究主要集中在基因传递载体的改进和基因表达的调控上。
纳米技术在中药研究中的应用

纳米技术在中药研究中的应用纳米技术是一种新兴技术,具有精细化、高效化、可控性等特点,已经广泛应用于各个领域。
近年来,纳米技术在中药研究中的应用也越来越受到关注。
本文将从纳米技术的基本原理、中药研究的现状以及纳米技术在中药研究中的应用等方面进行探讨。
一、纳米技术的基本原理纳米技术是指对物质进行精细化加工,使其在纳米尺度下呈现出特殊的物理、化学和生物学特性的技术。
纳米技术的基本原理是通过控制和调节材料的粒径、形态、表面性质等因素,从而改变其物理、化学、生物学等性质。
纳米材料具有比表面积大、化学反应活性高、电子结构变化明显等特点,因此在生物医药、环境保护、新能源等领域具有广泛的应用前景。
二、中药研究的现状中药是我国传统医学的重要组成部分,具有疗效确切、副作用小、疗效持久等优点。
但是,中药研究面临着诸多挑战,如药效不稳定、药物代谢不清等。
因此,如何提高中药的疗效和安全性是中药研究的重要问题。
目前,中药研究主要采用的方法有传统制剂、现代化学分析、分子生物学等。
但是,这些方法存在一些局限性,如传统制剂的药效不稳定,现代化学分析只能分析单一化合物,分子生物学无法直接研究中药复杂体系的作用机制等。
三、纳米技术在中药研究中的应用纳米技术具有精细化、高效化、可控性等特点,因此在中药研究中具有广泛的应用前景。
下面将从纳米技术在中药研究中的应用方面进行探讨。
1、纳米载体技术纳米载体技术是指将药物通过纳米技术制备成纳米粒子,从而提高药物的生物利用度和疗效。
纳米载体技术可用于制备纳米乳剂、纳米微粒、纳米胶束等,这些纳米粒子具有较小的粒径、较大的比表面积和较好的生物相容性,能够提高药物的溶解度、稳定性和生物利用度。
纳米载体技术已经成功应用于中药的研究中,如采用纳米载体技术制备的黄芪多糖纳米粒子可以提高黄芪多糖的生物利用度和疗效。
2、纳米控释技术纳米控释技术是指将药物通过纳米技术制备成纳米粒子,并将其包裹在控释载体中,从而实现药物的缓释和控制释放。
中药新剂型的研究与进展

中药新剂型的研究与进展随着科学技术的不断发展和人们对健康的需求不断增加,中药新剂型的研究也在不断深入进行。
中药新剂型是指在传统中药基础上,通过现代技术手段对中药进行改良和优化,以提高药物的生物利用度、疗效和安全性的一种剂型形式。
中药新剂型不仅可以使中药更方便、准确地使用,还可以优化疗效、减少不良反应、提高患者依从性等方面带来更大的临床价值。
近年来,中药新剂型的研究主要集中在以下几个方面:1.药物载体技术:通过将中药有效成分与药物载体相结合,可以提高药物的稳定性和生物利用度。
常见的药物载体包括纳米颗粒、聚合物微球、脂质体等。
例如,将中药微粒制备成纳米粒子可以增大其比表面积,提高溶解度和生物利用度,进而增强药效。
2.微囊化技术:微囊化技术是将中药微细粉末包裹在微孔或多孔材料中,并通过控制释放速度实现长期持续释放。
这种技术可以延长药物在体内的停留时间,减少给药频次,提高药效。
常见的微囊化技术有滚筒共混法、液滴干燥法、喷雾冷冻法等。
3.纳米技术:纳米技术是指将中药微粒制备成纳米级别的粒子,通过其特殊的表面效应、量子效应和界面效应来提高药物的溶解度、生物利用度和稳定性。
纳米技术可以有效解决中药活性成分溶解度低的问题,并减少给药剂量和不良反应的发生。
4.排列技术:排列技术是通过对中药成分在给药系统内的排列和组合形式进行优化设计,以提高药物释放速度和药效。
例如,通过在介质内加入适当的分散剂和吸湿剂,可以控制中药成分的释放速率和剂型的稳定性。
目前,中药新剂型的研究主要存在以下一些难题和挑战:1.药效评价标准不明确:中药新剂型的药效评价需要明确的标准和方法,并与传统药物相对比较,才能真正反映出其疗效的提高程度。
2.药物制备技术不成熟:目前的中药新剂型制备技术还不够成熟,需要进一步提升。
例如,纳米技术在中药制备中存在一些技术难题,如纳米颗粒的稳定性问题。
3.安全性问题:中药新剂型的安全性评价是一个重要的问题。
新剂型的改变往往会影响药物的毒副作用和不良反应,因此需要进行系统的安全性评价。
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中药制剂纳米技术研究进展中药学:张生杰 104753091411摘要:纳米中药是指运用纳米技术制造的、粒径小于100nm的中药有效成分、有效部位、原药及其复方制剂,具有增加药物对血脑屏障或生物膜的穿透性等特点。
本文详细介绍了纳米中药的定义、特点,同时介绍了纳米中药制剂技术方面的进展。
指出了纳米中药制剂存在的问题,并作了展望。
关键词:纳米技术;中药制剂;中药现代化1.前言纳米即十亿分之一米,相当于10个氢原子排成直线的长度。
纳米技术(nanotechnology)是指在纳米尺度下对物质进行制备、研究和工业化,以及利用纳米尺度物质进行交叉研究和工业化的一门综合性的技术体。
纳米技术作为高新技术,可广泛应用于材料学、电子学、生物学、医药学、显微学等多个领域,并起着重要的作用。
1998年,徐辉碧教授等[2]率先提出了“纳米中药”的概念,进行了卓有成效的探索。
纳米中药是指运用纳米技术制造的、粒径小于lOOnm的中药有效成分、有效部位、原药及其复方制剂。
因纳米材料和纳米产品在性质上的奇特性和优越性,将增加药物吸收度,建立新的药物控释系统,改善药物的输送,替代病毒载体,催化药物化学反应和辅助设计药物等研究引入了微型、微观领域,为寻找和开发医药材料、合成理想药物提供了强有力的技术保证。
运用纳米技术的药物克服了传统药物许多缺陷以及无法解决的问题。
将纳米技术应用于中药领域是中药现代化发展的重要方向之一。
中药作用的物质基础来自于中药中的活性成分,这些化学成分可能是某单一化合物(即有效成份),也有可能是所提取的某一有效部位或有效部位群,有些中药甚至以全药入药。
对于从中药中提取的单一有效成份如紫杉醇、喜树碱等而言,其纳米化制备类似于合成药,因而其研究在技术上相对较易实现。
纳米载药系统在这方面的应用已有一些报道,目前这类药物已有多种制剂进入临床研究阶段。
从目前的情况来看,可以大量获得单一有效成份的中药并不多,这就意味着纳米载药系统在这一层次上的应用受到一定限制。
中药有效部位为主要活性成份的制剂占有相当比例,这一方面体现了中药多成份、多靶点的特点,同时具有原料较有效成份容易获得,成本相对低廉的特点。
因此,以有效部位作为纳米载药系统在中药研究中的切入点无疑具有更现实的意义。
对于中药有效部位,由于其组成的多样性其纳米化制备是较复杂的,要研究的问题还很多。
利用其结构或性质相近的特点选择适当的辅料和工艺,使其多组分同时实现纳米化,可能是解决问题的途径之一。
对于中药(植物、动物和矿物)的全药,由于组成复杂且性质差异较大,实现纳米化的方法除超细粉碎以外有待进一步开发。
总之纳米技术应用于中药制剂还处于起步阶段,但前景是很好的。
2.纳米中药的制备2.1超细粉碎粉碎是中药材加工最常用的方法之一。
随着科学技术的进步,新的粉碎机械不断涌现,粉碎所能达到的粒度越来越小,使中药粉末的粒度由细粉的尺度10μm-1000μm进入到超细粉的尺度0.1μm-10μm。
经过超细粉碎的中药材,最直接的效应就是由于表面积增大而导致的药物吸收增加,相应地生物利用度得到提高,服用剂量减小,资源的利用率提高。
但是,超细粉碎在中药研究中的应用还存在一些问题,首先,中药材的超细粉碎虽然能使原料的粒径达到0.1μm-10μm的超细尺度,但大部是分布1μm-10μm左右。
如何批量、稳定、经济地获得0.1μm-1μm的细粉是一个尚待研究的技术问题。
其次,经过超细粉碎后原料的粒子具有较高表面能,极易产生团聚现象,化学不稳定性增加。
如何克服团聚,使中药材的超细粉能够稳定地用于后续的制剂,是我们所面临的另一课题。
另外,相当一部分中药材中含有许多无效成分,如植物中的纤维素、鞣质等,对这些物质的超细粉碎显然是没有意义的,用什么样的原料进行超细粉碎,是全药、有效部位还是有效成份?对于以全药入药的中药,超细粉碎具有广泛的应用价值,而对于中药有效部位和有效成份,可根据需要既可采用超细粉碎技术,也可采用其它较超细粉碎更有效的技术如聚合物纳米粒、脂质体、微乳等方法对其实现纳米化处理。
2.2分子凝胶近年来,人们发现某些小分子有机化合物能在很低的浓度下(甚至低于1 wt%)使大多数有机溶剂凝胶化,使整个体系形成类似粘弹性液体或固体的物质,称为分子凝胶(或有机凝胶)。
这类小分子有机化合物被称为凝胶因子(gelators)。
我们药物所近年来在这一领域的研究中取得了较好的成绩,所研制的凝胶因子不仅是许多有机溶剂凝胶化,还能使水凝胶化。
有关成果已申请了发明专利。
分子凝胶表现出的物理化学性质,如能够形成胶束、结晶、分子聚集、自组装、分子识别等,故引起人们的极大关注。
其制备方法较简单,将凝胶因子在有机溶剂或水中加热溶解,再冷却至室温。
在冷却过程中,凝胶因子在溶剂中通过氢键力、静电力、疏水力以及π-π相互作用等凝胶化的驱动力,自发地聚集、组装成有序高级结构,由溶胶转变为凝胶。
形成三维网络体系,并使液体组分静止。
所形成的有序高级结构是一类超分子结构,可作为分子平台,包囊、螯合客体分子。
研究这种超分子作用对于研究催化与底物,蛋白、遗传物质的转录、抗体与抗原的作用等具有较大意义。
分子凝胶的三维网络体系在微观和介观尺寸结构上的多样性、热可逆性、对溶剂的化学敏感性,使分子凝胶在许多应用领域中包括做中药载体具有广阔前景。
某些有机溶剂,如十六烷、十四酸异丙酯、玉米油等可以在凝胶因子的作用下发生凝胶化。
制备过程是在60℃左右,将凝胶因子溶(或分散)于有机溶剂中,先制得溶胶相,然后冷却得到凝胶相。
这种有机的分子凝胶也可以与某些含有亲水性药物的水相结合,形成一种油包水(W/O)的分子凝胶。
可作为亲水性药物/疫苗的传递载体。
也可以与某些复合的水相悬浮液,即由表面活性剂形成的胶体微囊悬浮液结合,形成一种多组份体系。
相比简单的油包水(W/O)微乳体系来说,具有如下优点:⑴保护某些蛋白类药物在服用后不被酶解,⑵所包裹的药物可实现缓释。
这种胶体微囊悬浮液体系被称为Niosome (non-ionic surfactant vesicle),可以包裹亲水性和疏水性药物。
2.3固体脂质纳米粒固体脂质纳米粒(SLN)是由固体脂质制备的粒径在50nm-1000nm的纳米载药系统。
SLN 常温下为固态,非毒性的表面活性剂如泊洛沙姆、卵磷脂等可用来稳定其结构。
可采用已成熟的高压乳匀法进行制备,该工艺适用于工业化生产。
另外,这种方法不使用有机溶剂,可以避免因有机溶剂残留而导致的潜在毒性。
同时,SLN还具有药物控释和靶向特性,较高的载药量,改善药物的稳定性等优点。
用于SLN制备的类脂材料有各种饱和脂肪酸如硬脂酸、棕榈酸、癸酸及其三酰、(或二酰、单酰)甘油酯;表面活性剂有各种卵磷脂、泊洛沙姆系列、聚山梨醇酯、胆酸类、丁醇等。
SLN的制备方法有超声或高剪切乳匀法、高压乳匀法、溶剂乳化蒸发法、微乳法等。
穿心莲内酯具有消炎抗菌、抗病毒感染,抗肿瘤等功能,但口服生物利用度特别低。
索绪斌【2】等将穿心莲内酯和亲水性高分子材料PEG6000采用熔融法制成固体分散体,可以显著提高其在溶出介质中的溶出度。
陈国平【3】等将灯盏花素与水不溶性载体材料乙基纤维素(EC)采用溶剂法制备的固体分散体缓释胶囊,维持12 h释药,可以减少给药次数,减少血浓峰谷现象,增加治疗的稳定性。
2.4微乳微乳由油、水、表面活性剂和助表面活性剂四部分组成,是一种粒径在10nm-100 nm 之间的乳滴分散在另一种液体中形成的各向同性的热力学稳定的胶体分散系统。
表面活性剂的量一般至少在10%以上。
微乳液中同时存在水相和油相,具有良好的溶解性能,既能溶解非极性的疏水性药物,又能溶解极性的亲水性药物。
根据油相和水相及乳化剂的性质和配比的不同,分别能形成油包水 (W/O)和水包油 (O/W)两种微乳液形式。
因此,微乳作为纳米载药系统,可以增加难溶性药物的溶解度,增强水溶性药物的稳定性,提高药物的生物利用度,同时使药物具有缓释功能,降低药物的毒性。
理论上讲微乳的制备不需要外力做功,在实际制备中只需常规搅拌即可,从而避免了像高速搅拌、高剪切及高温等剧烈的条件,有效防止不耐高温药物的降解,并适合于工业化的制备。
微乳具有较高的扩散性和皮肤渗透性,因而在透皮吸收制剂的研究方面受到极大关注。
2.5固体分散体固体分散体是指运用固体分散技术将药物高度分散于惰性的载体中,形成一种以固体形式存在的分散体。
药物在载体中以分子聚集体、微晶或无定形形式存在,粒径可达到1nm-100nm。
固体分散技术可显著增加难溶性药物的溶出,提高其生物利用度。
近年来,随着高分子材料科学的发展,具有各种功能的辅料被用于固体分散技术中,其应用领域得到很大的拓展。
灯盏花素是治疗脑梗塞、缺血性心脏病的有效中药。
但现有制剂有缺点:片剂的生物利用度低,而注射剂则给药不方便。
我们期望用纳米固体分散技术为手段,提高其口服制剂的生物利用度。
由于灯盏花素是难溶性药物,故选用水溶性高分子载体,使其溶出率提高。
这种灯盏花素分散体与原有的片剂相比能显著增加家兔的脑血氧含量,P<0.05。
与原有片剂、阿司匹林片相比,灯盏花素固体分散体对正常家兔的血小板聚集具有更强的抑制效果,p<0.05。
通过用HPLC测定大鼠的血药浓度,以观测其生物利用度。
结果表明灯盏花素固体分散体的血药浓度与原有片剂相比有明显提高,结果使生物利用度提高近1倍以上。
解决目前中药常规制剂存在的某些问题,对提高我国中药产业的国际竞争力具有重要意义。
但由于中药其组成及生物活性的复杂性毕竟不同于化学合成药的研究,纳米技术在此领域的应用还处于起步阶段,可供借鉴的经验不多,这就需要我们扎实工作,积累经验,逐步建立起与中药纳米载药系统相关的各种技术,为实现中药现代化提供有力的技术支持。
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