注射用托拉塞米 ppt课件
泽通肾内
唯一具有醛固酮拮抗作用的袢利尿剂
托拉塞米作用机制（ 2 点）
作用于肾小管髓袢升支粗段及远曲小管，抑制Na+-K+-2Cl-转运载体系统对 Na+、K+、Cl-的重吸收，使尿中钠、氯和水的排泄增加，发挥利尿作用。 通过增加尿量减少机体水钠潴留，降低心脏前负荷，扩张肺血容量而降低 心脏后负荷，并降低肺毛细血管通透性、抑制肺水肿形成和发展。
已使用呋塞米利尿不佳的患者，托拉塞米剂量以呋塞米剂量的半量（呋塞米100mg≈托拉
塞米50mg，）作为临床起始剂量，在此基础上根据临床治疗需要逐渐增加托拉塞米剂量。
注意事项
治疗前观察电解质是否紊乱、血容量是否充足 前列腺肥大的患者排尿困难，本品尿量增多可导致尿潴留和膀胱扩张 非甾体类抗炎药和丙磺舒可降低本品的利尿和降压作用 本品可降低抗糖尿病药物、去甲肾上腺素和肾上腺素的作用
护肾功能作用
扩血管作用
抑制醛固酮 分泌 抑制前列腺 素分解 PGE2↑、 PGI2↑ TXA2↓、 TXB2↓
血管扩张
给药12min即出现血管扩张作用，增加血流量10%
为早期（30 分钟）减少右房和肺楔压及肺阻力，肾小球率过滤不变
参考文献：张福康.托拉塞米的临床应用与评价.中国新药志,2006,15(20):1787-1788.
泽通药物代谢较呋塞米更具优势
比较项目
达峰时间
代谢途径 清除半衰期 作用持续时间 利尿强度 利尿抵抗 对醛固酮影响 对血钾影响 对糖脂代谢影响 对尿酸排泄影响 耳毒性
托拉塞米（泽通）
15－20min
80%肝脏 20%肾脏 3.3-3.8h 5－8h 呋塞米1-2倍 较少见 拮抗醛固酮受体 排钾较速尿轻 不宜产生低血钾症 无显著影响 影响较速尿小 极罕见
托拉塞米注射液使用说明书
托拉塞米注射液使用说明书【药品名称】通用名：托拉塞米注射液商品名：特苏尼™英文名：Torsemide Injection汉语拼音：Tuolasaimi Zhusheye本品主要成分为托拉塞米，其化学名为：1－异丙基－3－［（4－间甲苯氨基－3－吡啶基）磺酰基］脲化学结构如下：分子式：C16H20N4O3S分子量：348.43【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体【药理毒理】作用机理本品为磺酰脲吡啶类利尿药，其作用于亨利氏髓袢升支粗段，抑制Na＋／K＋／2CL－载体系统，使尿中Na＋，CL－和水的排泄增加，但对肾小球滤过率，肾血浆流量或体内酸碱平衡无显著影响。
药效学本品对大鼠和狗都有强的利尿作用，在这两种动物中，尿量，尿电解质排泄与剂量的对数呈线性关系。
大鼠口服本品的最小有效剂量为0.2mg ／kg，狗为小于0.1 mg／kg，最大作用剂量约为10 mg／kg。
以药理重量计，本品对大鼠的利尿作用为速尿的9～40倍，对狗为10倍，利尿作用大鼠持续约2小时，而狗持续8小时以上，大鼠每日口服本品10 mg／kg共15天其利尿作用并不减弱。
狗静脉注射托拉塞米1、3、10 mg／kg，收缩压、舒张压、平均压、心率、呼吸频率、呼吸压、心电图均无明显影响。
致癌性大鼠和小鼠终生致癌实验给予本品分别为9 mg／kg／日和32mg ／kg／日未见肿瘤增加。
基于体重，该剂量为人服剂量20mg的27～96倍；基于体表面积为5～8倍。
致突变性托拉塞米及其主要代谢物经细菌Ames实验，染色体畸变和人淋巴姊妹染色单体互换实验，仓鼠和鼠的骨髓细胞核异常实验，小鼠和大鼠非常规DNA合成实验等，体内体外实验结果均无致突变性。
生殖毒性雌、雄大鼠剂量为25 mg／kg／日时对生殖性能没有不良影响。
大鼠剂量为5 mg／kg／日或兔剂量为1.6 mg／kg／日时无胎毒或致畸作用。
大鼠和兔剂量分别大于5倍和4倍时，胎儿和母体平均体重有所下降，胎儿吸收和骨化延迟有所增加。
托拉塞米注射液的功能主治
9.在使用托拉塞米注射液期间，如果出现胸闷、呼吸困难、过敏反应等严重不良反应，应立即停止使用并就医。
10.不建议孕妇或哺乳期妇女使用托拉塞米注射液，因为其对胎儿或婴儿的安全性尚不明确。
11.对于存在严重电解质紊乱、血容量不足或肾功能严重损害的患者，应慎重使用托拉塞米注射液。
12.长期使用托拉塞米注射液可能会导致电解质紊乱，如低钾血症。因此，医生会定期监测患者的电解质水平，并根据需要进行调整。
结论
托拉塞米注射液作为一种利尿剂，在急性肺水肿、心力衰竭、肝性腹水、急性肾衰竭及血液透析前的准备等方面具有重要的功能主治作用。在使用时，患者应遵循医生的指导和嘱咐，定期进行相关检查，以确保药物的有效性和安全性。在使用过程中，如出现任何严重不良反应或疑问，应及时就医和咨询医生。
3.肝性腹水：肝脏疾病导致腹部积水，严重影响患者的生活质量。托拉塞米注射液可以通过增加尿液的排泄，有效减轻腹水症状。
4.急性肾衰竭：由于肾脏功能受损，无法有效排除体内的废物和多余水分。托拉塞米注射液可以通过增加尿液的排出来帮助减轻肾脏的负担，缓解急性肾衰竭症状。
5.安装血液透析的准备：托拉塞米注射液可以在进行血液透析前帮助减轻体内的水分负荷，提供更好的血液透析效果。
托拉塞米注射液的功能主治
Байду номын сангаас功能
托拉塞米注射液是一种利尿剂，通过增加尿液的排泄来减轻体内的水分负荷，从而发挥其功能。
主治
1.急性肺水肿：托拉塞米注射液可以通过有效的利尿作用，迅速减轻肺部水肿的症状，缓解病情。
2.心力衰竭：由于心脏功能不足，导致心脏排出血液的能力降低，增加体内水分负荷。托拉塞米注射液可以有效地减轻水肿症状，减轻心脏负担，改善心力衰竭。
使用方法
托拉塞米
托拉塞米常见问题问答1.托拉塞米的作用机理是什么？答:本品为磺酰脲吡啶类利尿药，其作用于亨利氏髓袢升支粗段以及远曲小管，，抑制Na＋／K＋／2CL－载体系统，使尿中Na＋，CL－和水的排泄增加，但对肾小球滤过率，肾血浆流量或体内酸碱平衡无显著影响，还可以起到排钠同时相对保钾作用。
2.托拉塞米代谢途径有何特点？答:托拉塞米是通过肝肾双通道代谢，80％在肝脏代谢，主要代谢产物为无活性的羧酸衍生物。
20％经肾脏排泄。
3.托拉塞米注射液有哪些规格?答:(1)1ml：10mg、(2)2ml：20mg4.托拉塞米适应症有哪些？答:1）发生于多种组织的多种原因致的中，重度水肿；2）各种原因所致的脑水肿；3）急慢性心力衰竭；4）肝硬化腹水；5）少尿型急慢性肾衰竭；6）急性毒物、药物中毒、原发性高血压危象以及急症的抢救。
5.托拉塞米在临床各科室的用法用量是什么？答:充血性心力衰竭所致的水肿、肝硬化腹水：一般初始剂量为5mg或10mg，每日一次，缓慢静脉注射，也可以用5％葡萄糖溶液或生理盐水稀释后进行静脉推注；如疗效不满意可增加剂量至20mg，每日一次，每日最大剂量为40mg，疗程不超过一周。
肾脏疾病所致的水肿，初始剂量20mg，每日一次，以后根据需要可逐渐增加剂量至最大剂量每日100mg，疗程不超过一周。
6.托拉塞米在儿科的用法用量？答:目前未发现儿童用药的临床文献，如果有医生想试用，建议用成人的1/2--1/3剂量，并注意血容量和血钾、钠、氯等离子变化情况。
7.托拉塞米间隔多长时间可以重复应用？答:托拉塞米一般初次用药剂量为20mg，2小时后如果尿量增加不明显（排尿小于400ml），可以重复给药，急性肺水肿可以30分钟重复给药。
剂量与初次剂量可以相同，也可以加大，但不要超过相关疾病的单次最大剂量。
8.托拉塞米应用是一次性给药还是分次给药好？答:托拉塞米每天的用量可以一次性注射，也可以分次注射，要根据医生用药习惯以及疾病轻重程度，还有托拉塞米使用剂量。
注射用托拉塞米
• 82 •中国药甜标准 Drug Standards of China 2019, 20( 1 )主峰面积的峰忽略不计（0. 05% ）。
含量均匀度 取本品一粒，将内容物倾入50 mL 量瓶中，加甲醇9 mL 使托拉塞米溶解，再加0. 1%三乙 胺溶液11 mL,用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，照含量测定项下的方法测定，应符合规定（中国药典2015 年版四部通则0941 ）0溶出度 取本品，照溶出度与释放度测定法（中国药典2015年版四部通则0931第二法），以0. 1 moI/L 盐酸溶液500 mL 为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经30分钟时，取溶液适量，滤过， 取续滤液作为供试品溶液；另取托拉塞米对照品适量，精密称定，加溶出介质溶解并定量稀释制成每1 mL 中约含20 （Jig 的溶液，作为对照品溶液；取上述两种溶液，照紫外-可见分光光度法（中国药典2015 年版四部通则0401）,在286 nm 的波长处分别测定吸光度，计算每片的溶出量。
限度为标示量的 80%，应符合规定。
其他 应符合胶囊剂项下有关的各项规定（中国药典2015年版四部通则0103 ）o【含量测定】照高效液相色谱法（中国药典2015年版四部通则0512）测定。
色谱条件与系统适用性试验用端基封尾十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇4 1%三乙胺溶液 （用磷酸调节pH 值至3.5）（45:55）为流动相，检测波长为291 nm 。
取托拉塞米与杂质I 对照品适量，加甲 醇适量使溶解，并用流动相稀释制成每1 mL 中分别约含0. 1 mg 与0.01 mg 的溶液，量取20 |xL 注入液相色 谱仪，记录色谱图，托拉塞米峰与杂质I 峰的分离度应大于5。
测定法 取本品20粒，精密称定，取内容物混合均匀，精密称取适量（约相当于托拉塞米20 mg ）,置100 mL 量瓶中，加甲醇18 mL 使托拉塞米溶解，再加0. 1%三乙胺溶液22 mL,摇匀后，用流动相稀释至刻度，摇 匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液，精密量取20 jxL 注入液相色谱仪,记录色谱图。
托拉塞米注射液使用说明书
托拉塞米注射液使用说明书【药品名称】通用名：托拉塞米注射液商品名：特苏尼™英文名：Torsemide Injection汉语拼音：Tuolasaimi Zhusheye本品主要成分为托拉塞米，其化学名为：1－异丙基－3－［（4－间甲苯氨基－3－吡啶基）磺酰基］脲化学结构如下：分子式：C16H20N4O3S分子量：【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体【药理毒理】作用机理本品为磺酰脲吡啶类利尿药，其作用于亨利氏髓袢升支粗段，抑制Na＋／K＋／2CL－载体系统，使尿中Na＋，CL－和水的排泄增加，但对肾小球滤过率，肾血浆流量或体内酸碱平衡无显著影响。
药效学本品对大鼠和狗都有强的利尿作用，在这两种动物中，尿量，尿电解质排泄与剂量的对数呈线性关系。
大鼠口服本品的最小有效剂量为／kg，狗为小于mg／kg，最大作用剂量约为10 mg／kg。
以药理重量计，本品对大鼠的利尿作用为速尿的9～40倍，对狗为10倍，利尿作用大鼠持续约2小时，而狗持续8小时以上，大鼠每日口服本品10 mg／kg共15天其利尿作用并不减弱。
狗静脉注射托拉塞米1、3、10 mg／kg，收缩压、舒张压、平均压、心率、呼吸频率、呼吸压、心电图均无明显影响。
致癌性大鼠和小鼠终生致癌实验给予本品分别为9 mg／kg／日和32mg／kg／日未见肿瘤增加。
基于体重，该剂量为人服剂量20mg的27～96倍；基于体表面积为5～8倍。
致突变性托拉塞米及其主要代谢物经细菌Ames实验，染色体畸变和人淋巴姊妹染色单体互换实验，仓鼠和鼠的骨髓细胞核异常实验，小鼠和大鼠非常规DNA合成实验等，体内体外实验结果均无致突变性。
生殖毒性雌、雄大鼠剂量为25 mg／kg／日时对生殖性能没有不良影响。
大鼠剂量为 5 mg／kg／日或兔剂量为mg／kg／日时无胎毒或致畸作用。
大鼠和兔剂量分别大于5倍和4倍时，胎儿和母体平均体重有所下降，胎儿吸收和骨化延迟有所增加。
长期毒性大鼠口服托拉塞米、1、5和25 mg／kg，连续12个月。
丽泉(托拉塞米注射液)
丽泉(托拉塞米注射液)【药品名称】商品名称：丽泉通用名称：托拉塞米注射液英文名称：Torasemide Injection【成份】主要成份：托拉塞米，化学名称：1-异丙基-3-[（4-间甲苯氨基-3-吡啶基）磺酰基]脲化学结构式：分子式：C16H20N4O3S分子量：348.43全部辅料：聚乙二醇400、氢氧化钠。
【适应症】适用于需要迅速利尿或不能口服利尿的充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾脏疾病所致的水肿患者。
【用法用量】充血性心力衰竭所致的水肿、肝硬化腹水：一般初始剂量为5mg(半支)或10mg（1支），每日一次，缓慢静脉注射，也可以用5%葡萄糖溶液或生理盐水稀释后进行静脉输注；如疗效不满意可增加剂量至20mg（2支），每日一次，每日最大剂量为40mg（4支），疗程不超过一周。
肾脏疾病所致的水肿，初始剂量20mg（2支），每日一次，以后根据需要可逐渐增加剂量至最大剂量每日100mg（10支），疗程不超过一周。
【不良反应】常见不良反应有头痛、眩晕、疲乏、食欲减退、肌肉痉挛、恶心呕吐、高血糖、高尿酸血症、便秘和腹泻；长期大量使用可能发生水和电解质平衡失调。
治疗初期和年龄较大的患者常发生多尿，个别患者由于血液浓缩而引起低血压、精神紊乱、血栓性并发症及心或脑缺血引起心律紊乱、心绞痛、急性心肌梗塞或昏厥等，低血钾可发生在低钾饮食、呕吐、腹泻、过多使用泻药和肝功能异常的患者，个别患者可出现皮肤过敏，偶见搔痒、皮疹、光敏反应，罕见口干，肢体感觉异常、视觉障碍。
【禁忌】肾功能衰竭无尿患者，肝昏迷前期或肝昏迷患者，对本品或磺酰脲类过敏患者，低血压、低血容量、低钾或低钠血症患者，严重排尿困难（前列腺肥大）患者禁用本品。
【注意事项】1、使用本品者应定期检查电解质（特别是血钾）、血糖、尿酸、肌酐、血脂等。
2、本品开始治疗前排尿障碍必须被纠正，特别对老年病人或治疗刚开始时要仔细监察电解质和血容量的不足和血液浓缩的有关症状。
托拉塞米注射液用药详解
药品名称:通用名称：托拉塞米注射液英文名称：Torasemide Injection商品名称：丽泉成份:托拉塞米适应症:适用于需要迅速利尿或不能口服利尿剂的充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾脏疾病所致的水肿患者。
规格:2ml:10mg用法用量:充血性心力衰竭所致的水肿、肝硬化腹水：一般初始剂量为5mg(半支)或10mg(1支)，每日一次，缓慢静脉注射，也可以用15%葡萄糖溶液或生理盐水稀释后进行静脉输注；如疗效不满意可增加剂量至20mg(2支)，每日一次，每日最大剂量为40mg(4支)，疗程不超过一周。
肾脏疾病所致的水肿，初始剂量20mg(2支)，每日一次，以后根据需要可逐渐增加剂量至最大剂量每日100mg(10支)，疗程不超过一周。
不良反应:同心堂心脑血管专科医院（）提醒广大患者应该注意以下不良反应：常见不良反应有头痛、眩晕、疲乏、食欲减退、肌肉痉挛、恶心呕吐、高血糖、高尿酸血症、便秘和腹泻；长期大量使用可能发生水和电解质平衡失调。
治疗初期和年龄较大的患者常发生多尿，个别患者由于血液浓缩而引起低血压、精神紊乱、血栓性并发症及心或脑缺血引起心律紊乱、心绞痛、急性心肌梗塞或昏厥等，低血钾可发生在低钾饮食、呕吐、腹泻、过多使用泻药和肝功能异常的患者，个别患者可出现皮肤过敏，偶见搔痒、皮疹、光敏反应，罕见口干，肢体感觉异常、视觉障碍。
禁忌:肾功能衰竭无尿患者，肝昏迷前期或肝昏迷患者，对本品或磺酰脲类过敏患者，低血压、低血容量、低钾或低钠血症患者，严重排尿困难（前列腺肥大）患者禁用本品。
注意事项:同心堂乳腺专科医院（）提醒广大患者用药注意事项有：1、使用本品者应定期检查电解质（特别是血钾）、血糖、尿酸、肌酐、血脂等。
2、本品开始治疗前排尿障碍必须被纠正，特别对老年病人或治疗刚开始时要仔细监察电解质和血容量的不足和血液浓缩的有关症状。
3、肝硬化腹水患者应用本品进行利尿时，应住院进行治疗，这些病人如利尿过快，可造成严重的电解质紊乱和肝昏迷。
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新一代具有醛固酮拮抗作用的强效速效髓袢利尿药
刘鹏飞
注射用托拉塞米简述
1、 注射用托拉塞米用于治疗需要迅速利尿或不能口服利尿的
充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾脏疾病所致的水肿患者。
2、 注射用托拉塞米是欧洲及美国心衰利尿剂治疗金标准、危
重患者的首选。
美国心脏学会(AHA) 欧洲心脏病学学会(ESC) 美国心脏病学学会(ACC)
新一代具有醛固酮拮抗作用的强效速效髓袢利尿药
血压（mmol/L）
与呋塞米相比 不易引起低血压症
托拉塞米 呋塞米
新一代具有醛固酮拮抗作用的强效速效髓袢利尿药
心衰患者分别接受托 拉塞米和呋塞米治疗 一年再住院率对照
托拉塞米 呋塞米
新一代具有醛固酮拮抗作用的强效速效髓袢利尿药
肾病水肿患者分别 使用托拉塞米和呋 塞米利尿量对照
3、扩张微血管作用(机理4)
抑制
增加
拮抗
托拉塞米 TXB2
前列腺素分解酶
PGE2、PGI2
TXA2、
扩血管 其他微血管
新一代具有醛固酮拮抗作用的强效速效髓袢利尿药
肺血管 肝内血管
脑血管 肾血管 冠状血管
Part2：产品优势
三大特点：
生产技术：采用获得国家发明专利的配方工艺和无菌过滤低温速冻技术生产。 产品特点：与注射液相比，具有溶解度高、降解物少、稳定性好的特点。 临床应用：无批次间疗效差异、静脉注射刺激轻微、不良反应少、安全性好。
机理2：抑制髓袢升支末端和远曲小 管前段的Na+ Cl-协同转运载体系统 对N布美他尼
机理1和机理2使官腔液NaCl 的浓度增高，渗透压增大 肾髓质间液的NaCl减少，渗 透压梯度降低，从而干扰 尿的浓缩过程，使尿的Na+、 Cl-和水的排泄增加
Cl-
ATP K+ Na+
新一代具有醛固酮拮抗作用的强效速效髓袢利尿药
H+
CA Na+
S
噻嗪类 图3
H+
Na+
Na+
CA
Na+ Cl-
Mg2+
低
等
渗
A
Z
Na+
K+
K+
渗 图2
S
CLNa+
CA:碳酸酐酶 A :醛固酮受体 Z :Na+—K+转运载体系统 S :Na+—C-同向转运载体系统 ATP:酶相关的Na+—K+—2Cl-
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新一代具有醛固酮拮抗作用的强效速效髓袢利尿药
注射用托拉塞米产品介绍
part 1 药理作用机理 part 2 产品优势 part3 推荐使用方法
新一代具有醛固酮拮抗作用的强效速效髓袢利尿药
Part 1 药理作用机理
1、强效速效利尿作用(参见机理1、2) 2、抑制醛固醇分泌，拮抗醛固酮受体活性(参见机理3) 3、扩张微血管作用(参见机理4)
图2
托拉塞米 噻嗪类
新一代具有醛固酮拮抗作用的强效速效髓袢利尿药
S ClNa+
2、抑制醛固醇分泌，拮抗醛固酮受体 活性(机理3)
机理3： 1、拮抗醛固酮受体活性 2、抑制醛固酮的分泌作用
托拉塞米 螺内酯
K+ A Na+
图3
新一代具有醛固酮拮抗作用的强效速效髓袢利尿药
醛固酮：固醇类激素，主
要作用于肾脏，进行钠离 子和水分子的再吸收。
同向转运载体系统
Ca2+
托拉塞米
Cl-
H2O 图1
ATPK+
Na+
呋塞米
ADH
布美他尼
高渗
新一代具有醛固酮拮抗作用的强效速效髓袢利尿药
螺内酯
氨苯蝶啶
Na+
A
皮 质 K+ 部
Na+ Z K+
Na+
髓 质 部
H2O
1、强效速效利尿作用(机理1、2)
机理1：抑制肾小管髓袢升支粗段 的Na+—K+—2Cl-协同转运载体系统 对Na+、2Cl-的重吸收
呋塞米
托拉塞 米
新一代具有醛固酮拮抗作用的强效速效髓袢利尿药
大量实验的研究显示
1.、利尿作用较呋塞米更强：离体灌流实验证明，本品主要作用于肾小管髓袢升支粗段及远曲小管，干扰 管腔膜Na+-K+-CL-载体的转运功能。10～20mg托拉塞米使尿中所排出的钠量相当于40mg呋塞米的作用， 故本品较速尿的作用更强。 2、与呋塞米比较，托拉 塞米的作用持续时间长，疗效更好：速尿的虽起效迅速，但作用时间短暂，长期 口服受限制。而本品生物半衰期比速尿长，故对充血性心衰、肾病和肝硬化等伴随的 水肿，有更好疗效。 药理和临床研究表明，本品既具有噻嗪类利尿剂作用时间长的特点，又具有高效利尿作用，所以既可用于 治疗严重水肿类病症，又适合于原发性 高血压的长期治疗。 3、托拉塞米主要经肝脏代谢，故与速尿相比，对肾功能不全者安全性高。 4、200mg托拉塞米单次或多次静脉注射对患者的利尿作用均显著，托拉塞米对透析患者有较好的疗效。 5、托拉塞米比同等剂量的呋塞米水钠排泄量大，血钾排泄量小。慢性肾衰患者每天最大剂量可达400mg。 6、托拉塞米排K+量明显低于速尿，临床对Mg2+、尿酸、糖和脂质类物质也无明显影响。 7、拖拉晒米是治疗慢性肾衰的首选药物。
新一代具有醛固酮拮抗作用的强效速效髓袢利尿药