血管扩张剂

用法与用量 静脉注射：一般剂量为25—50mg，如用 50mg，应分2次给药，其间隔为5分钟。 静脉滴注：静脉输液的最大药物浓度为每 毫升4mg乌拉地尔。输入速度根据病人的血 压酌情调整，初始输入速度可达 2mg/min， 维持给药的速度为9mg/h。


不良反应 1 个别病例可出现头痛、头晕、恶心、呕吐、 出汗、烦燥、乏力、心悸、心律失常、上 胸部压迫感或呼吸困难等症状，（其原因多为
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慎用情况：冠脉供血不足﹑心绞痛﹑心梗 者，胃炎或胃溃疡患者（因其拟胆碱作用，能
使胃酸分泌增加）

禁用情况：严重动脉硬化和肾功能不全者。
（4）NO


由内皮细胞产生，来源于L-精氨酸，称为内 皮细胞舒张因子。 生理作用：主要是对肺内血管平滑肌张力 和气道平滑肌张力的调节。 NO具有亲脂性 和易于在细胞间扩散，可以很快通过肺泡 壁弥散入肺内阻力性小血管壁平滑肌，包 括小动脉和小静脉，使血管松弛扩张
二 依据药物对肺血管的作用，可分为四 组：


第一组：非选择性血管扩张药：硝普钠， 硝酸甘油，肼屈嗪和酚妥拉明。 第二组：部分选择性血管扩张药：前列腺 素如PGE1和PGE2。（经呼吸道给药因肺的首过效应就有
相当部分被代谢，对肺循环有特异的扩张作用。经静脉给药可导致体 循环低血压。）

第三组：特异性肺血管血管扩张药：NO(无体
血管扩张剂在控制性降压和心内直 视手术后低心排的应用
（一） 理论依据 心排血量主要取决于心率、前负荷、后负荷和 心肌收缩力，依据平均动脉压=心排血量×周围血 管 阻力，心功能正常的心脏，应用血管扩张药降 低周围血管阻力，可在心排血量很少改变的情况 下使平均动脉压下降，达到控制性降压的目的。 在衰竭的心脏，血管扩张药使周围血管扩张，阻 力降低，减轻衰竭心肌泵血时的负荷，心排血量 相应增加，结果可不发生动脉压下降，



氰化物中毒治疗： 1 立即停用，25%-50%硫代硫酸钠20ml50ml，缓慢静推， 2 静推羟钴铵12.5mg，每30min一次 3 紧急情况，吸入亚硝酸异戊脂，每2min 一次 4 静注亚硝酸钠5mg/kg（溶于20ml注射用 水中），3-4min注射完毕，使中毒症状暂 时缓解。

因肝脏的首过消除效应，一般舌下含化不 口服。 具有挥发性，应减少暴露，并避光保存。 NTG易被聚氯乙烯吸附，所以体外循环中较 SNP应用的少。输液时应用聚丙烯的输液管 道。




副作用 1 可引起眼内压和颅内压增高，应禁用于脑 出血和青光眼的病人 2 交叉耐药 3 用药过量可出现高铁血红蛋白血症 4 增加肺内分流？抑制血小板聚集( 较SNP轻）

SNP水溶液不稳定，光照，高温或放置时 间过长即分解产生有毒性的氰化物，新鲜 配制，每次配置使用时间不超过6h-8h。
由于它迅速代谢成氰化物和一氧化氮，故很快发 挥作用。 常用于急性失代偿性心力衰竭，当患者的血压尚 能维持脑、冠状动脉和肾灌注时，在以心排出量 降低、左心室充盈压和体血管阻力增高为特征的 晚期心力衰竭病人中，静脉滴注硝普钠将特别有 效。 也用作晚期心力衰竭药物治疗中的一个起始疗法。
（6）乌拉地尔（压宁定）

药理作用：本品具有外周和中枢双重降压 作用，外周主要阻断突触后α1受体，使血 管扩张显著降低外周阻力。同时也有较弱 的突触前α2阻滞作用，阻断儿茶酚胺的收 缩血管作用（不同于哌唑嗪的外周作用）； 中枢作用主要通过激动5-羟色胺-1A（5HT1a）受体，降低延髓心血管中枢的交感 反馈调节而降压（不同于可乐定的中枢作 用）。

适应症：各种类型的肺动脉高压（心脏瓣膜，
心脏移植，先心，原发性肺动脉高压，呼吸窘迫综合症）。

NO吸入1-2min即起效，选择性作用于肺血 管，迅速降低PVR。

由于NO进入血液后快速失活，所以对SVR 没有影响。


不能突然停药，可导致危险的肺动脉高压 反跳。成年病人对吸入NO反应多样，大约 30%的病人对吸入NO没有反应。 长期使用有可能损伤终末支气管纤毛。
NO降低PH的机制
NO是简单小分子物质，具有一额外电子，其化学性质活 跃且不稳定，半衰期仅3～5s。可溶于水和脂肪，能自由弥 散于细胞周围。NO是亲脂性内皮衍生舒张因子，可激活可溶 性鸟苷酸环化酶并生成环磷酸鸟苷（cGMP），cGMP介导血 管平滑肌的舒张，调节局部血流，并降低血管对缩血管物质 的反应性 。 吸入的NO通过肺气血屏障后迅速与血中血红蛋白的血红素结 合，生成亚硝基血红蛋白而失活;后者很快被氧化生成高铁血 红蛋白（MetHb），经肾代谢后以NO -3 的形式从尿中排出。 因此，NO吸入能选择性作用于肺血管，使肺动脉压及肺血管 阻力降低，而体动脉压和外周血管阻力不受影响;肺血管扩张 后，血流灌注增加，肺内分流降低，改善了通气/血流比值 和气体交换，提高了氧合。

对静脉的舒张作用大于对动脉的作用，在 降压时并不影响颅内血压。本品尚可降低 心脏前后负荷和平均肺动脉压，改善心搏 出量和心输出量，降低肾血管阻力，对心 率无明显影响




适应症： 1高血压：常用于各类型的高血压(口服)， 可与利尿降压药、β阻断药合用；也用于高 血压危象及手术前、中、后对高血压升高 的控制性降压(静脉注射)。 2 慢性心功能不全 3 急性左心功能衰竭, 4 扩张型心肌病 5 冠心病
血压降得太快所致，通常在数分钟内即可消失，病人无需 停药）

2 过敏反应少见。 3 极个别病例在口服本药时出现血小板计 数减少，但血清免疫学研究尚未证实其因 果关系。
血管扩张剂治疗心力衰竭
（一） 适应证，包括： 1． 难治性心力衰竭：常为严重器质性心脏 病进入晚期阶段，由于大面积心肌严重受 损，心脏机械作功障碍，采用一般心衰治 疗难以奏效。 2． 急性心肌梗死并急性泵衰，低心排出量。 3． 心脏术后心泵衰竭等。



剂量范围:0.05-0.4ug/(kg.min）。 副作用：1抑制血小板聚集 2婴幼儿发生呼吸暂停（10%- 12 %) 3发热和抽搐



2 前列环素 静脉用前列环素对肺血管的作用机制与上 相同,剂量范围：25-20ng/(kg.min)。 吸入雾化的前列环素，对体循环影响小， 临床剂量范围20000ng/ml（使用雾化器 8ml/h） 适应症：小儿肺动脉高压，成人心脏移植 患者



不良反应： 1 反射性心动过速 2 反弹性高血压， 3 颅内压升高 4 凝血异常 5 肺分流量增多
（3） 酚妥拉明（交感神经阻滞药）



是a-肾上腺素受体阻滞药，主要扩张动脉系统血管， 也扩张静脉，减轻心脏前后负荷，增强心肌收缩力， 解除支气管痉挛，改善肺通气，并有消除室性早搏作 用。 阻滞突触前a2-受体的作用，可以间接引起儿茶酚胺 的释放，使心率增加并有正性肌力作用。 对急性左心衰竭肺水肿具有良好疗效。 作用效力和可控性不如NTG和SNP，目前心脏手术少 用。 该药起效快（5分钟），作用时间短，停药15分钟作 用消失。 常用于嗜铬细胞瘤术中的高血压；体外循环过程中用 法：稀释为1mg/ml，每次1-3mg；也可用于术后心衰 患者
血管扩张药
耿素娟
一 依据药物对动静脉的不同作用强度，可分 为三组： 1 扩张静脉为主：硝酸甘油，亚硝酸酯等 2 扩张小动脉为主：酚妥拉明，肼苯哒嗪等 3 均衡扩张小动脉和静脉：硝普钠，哌咪嗪。

这样的分类只不过表示不同药物对动、静 脉的作用有程度方面的差别，并不意味着 药物单纯引起动脉或静脉的扩张。再者， 不同病人，周围循环状况不同，对血管扩 张药的效应也不同；就是同一个病人，不 同的治疗阶段，尤其是体外循环手术后， 机体环境有较大的改变，药物引起的血流 动力作用也会有差别。
（5）前列腺素类





1 前列腺素E1（PGE1)（前列地尔） 作用于平滑肌细胞的前列腺素受体，直接扩张血 管。 对肺血管有很强的扩张作用 适应于严重肺动脉高压合并右心衰的患者及某些 非血流减少的紫绀型患者，如大动脉转位等。 PGE1可选择性扩张新生儿的PDA，维持出生后 60d内导管的开放，并可以开放生后10d-14d闭合 的导管？，为导管依赖性先心病患儿的外科治疗 创造条件。
（二） 作用机理 血管扩张剂用于治疗心力衰竭的理论基础 在于其降低前负荷和降低后负荷。通过增 加静脉容量，来降低心室充盈压，减轻肺 静脉充血，从而改善心力衰竭症状。

心力衰竭时后负荷增高包括主动脉和主动 脉流出道阻抗和系统性血管阻力的增高， 使收缩期心室壁应力增加，恶化心脏收缩 功能，此时应用扩张小动脉为主的血管扩 张剂，降低后负荷，使收缩期心室壁应力 下降，即能改善心脏收缩功能，从而改善 前向性搏出容量。



氰化物中毒的表现： 1 对SNP快速耐药 2 硫氰酸那（SCN)水平升高，细胞内氧利 用障碍，混合静脉氧饱和度升高，组织缺 氧但无发绀。 3 SCN〉500mg/L,病人出现疲劳，恶心， 食欲减退，瞳孔缩小，食欲不振，惊厥抽 搐和精神错乱，SCN在20-30mg/L以下者大 多是安全的，超过100-120mg/L即达中度 水平，必须立即停药。 4 偶有甲减的报道

常用于冠心病患者的原因? 最大的优点是舒张压的下降较收缩压少， 降低心室容量和室壁张力，并能扩张冠脉， 有利于血流从心外膜及侧支血流向缺血区 的心内膜下流动，促进冠脉血流再分布， 改善心内膜层供血供氧，从而缩小心肌缺 血范围改善心室功能，达到预防和治疗心 绞痛，心肌梗死和急性心衰的效果。

（2） 硝普钠
SNP药理活性成分是亚硝基NO，直接松弛血管平滑 肌，是有效的静脉和动脉扩张剂，其作用是降低心室的 前负荷和后负荷，以扩张小动脉为主，降低后负荷优先。 SNP还能降低肺动脉压和肺血管阻力，缓和肺动脉 的应激反应，由于同时降低收缩压和舒张压，可引起 冠脉血流减少，不适用于缺血性心脏病患者。 使用范围及剂量：几乎所有类型的高血压，CPB术 后心功能不全，静滴30s-1min起效，停药后2-5min效 应消失，常用量为0.5-8μg/kg· min。