_喹诺酮类、磺胺类抗生素
抗生素的分类及功能主治
抗生素的分类及功能主治一、抗生素的分类抗生素是一类能够抑制或杀灭细菌生长的药物。
根据其化学结构和作用机制的不同，抗生素可以分为以下几类：1.β-内酰胺类抗生素：包括青霉素、头孢菌素等。
这类抗生素通过抑制细菌细胞壁的合成，导致细菌死亡。
常用于治疗革兰阳性菌和部分革兰阴性菌感染。
2.氨基糖苷类抗生素：如链霉素、卡那霉素等。
这类抗生素通过阻断细菌蛋白质的合成，抑制细菌生长，主要用于治疗严重的革兰阴性菌感染。
3.四环素类抗生素：如土霉素、强力霉素等。
这类抗生素通过阻断细菌蛋白质的合成，抑制细菌生长，广谱抗菌作用，但易产生耐药性。
4.磺胺类抗生素：如磺胺嘧啶、甲氧苄啶等。
这类抗生素通过抑制细菌必需的代谢物产生，阻断细菌的生长与繁殖，主要用于治疗革兰阳性菌和某些兼性厌氧菌感染。
5.喹诺酮类抗生素：如氧氟沙星、左氧氟沙星等。
这类抗生素通过抑制细菌DNA酶的活性，干扰细菌DNA的复制和修复，从而抑制细菌生长和增殖。
6.大环内酯类抗生素：如红霉素、阿奇霉素等。
这类抗生素通过阻断细菌蛋白质的合成，抑制细菌生长，主要用于治疗革兰阳性菌和一些呼吸道感染。
7.糖肽类抗生素：如万古霉素、通霉素等。
这类抗生素通过结合细菌的30S或50S亚基，阻止蛋白质的合成，从而抑制细菌生长。
二、抗生素的功能与主治抗生素主要通过抑制细菌的生长和增殖，从而达到治疗和预防细菌感染的目的。
下面是常见抗生素的功能和主治：1.青霉素类抗生素：青霉素及其衍生物广泛用于治疗革兰阳性菌感染，如链球菌、溶血性链球菌等引起的疾病，如肺炎、脑膜炎等。
2.头孢菌素类抗生素：头孢菌素对细菌细胞壁有强烈的抑制作用，适用于治疗革兰阳性菌和一些革兰阴性菌引起的感染，如呼吸道感染、尿路感染等。
3.氨基糖苷类抗生素：氨基糖苷类抗生素对革兰阴性杆菌有很好的抗菌作用，适用于治疗严重的革兰阴性菌感染，如泌尿系统感染、骨髓炎等。
4.四环素类抗生素：四环素类抗生素广谱抗菌作用较强，适用于治疗多种感染，如皮肤软组织感染、泌尿系统感染等。
常见抗生素记忆口诀
常见抗生素记忆口诀抗生素是一类用于治疗细菌感染的药物，在医疗领域中发挥着重要作用。
然而，抗生素种类繁多，其特点和适用范围各不相同，对于医学生、医务人员以及普通大众来说，记住这些抗生素的相关知识并非易事。
为了帮助大家更好地记忆和理解常见的抗生素，下面为大家介绍一些实用的记忆口诀。
一、β内酰胺类抗生素（一）青霉素类“窄谱天然青霉素，溶链葡球最灵敏。
氨苄阿莫是广谱，产酶耐药加棒酸。
”这句口诀中，“窄谱天然青霉素”指的是青霉素 G 等天然青霉素，它们对溶血性链球菌、肺炎链球菌和葡萄球菌作用较强。
“氨苄阿莫是广谱”则说的是氨苄西林和阿莫西林，它们的抗菌谱较广。
“产酶耐药加棒酸”意思是如果细菌产生β内酰胺酶导致耐药，可以加用克拉维酸等β内酰胺酶抑制剂。
（二）头孢菌素类“一拉二呋三克肟，四代吡肟五代罗。
”“一拉”指的是第一代头孢菌素，如头孢拉定；“二呋”是第二代头孢菌素，如头孢呋辛；“三克肟”代表第三代头孢菌素，像头孢克肟；“四代吡肟”说的是第四代头孢菌素头孢吡肟；“五代罗”指的是第五代头孢菌素头孢洛林。
二、大环内酯类抗生素“大环内酯红霉素，支衣军团百日咳。
”红霉素是大环内酯类抗生素的代表药物，这类药物对支原体、衣原体感染以及军团菌感染、百日咳等有较好的疗效。
三、氨基糖苷类抗生素“氨基糖苷链卡庆，耳毒肾毒要记清。
”氨基糖苷类抗生素包括链霉素、卡那霉素、庆大霉素等。
使用这类药物时要特别注意其耳毒性和肾毒性。
四、四环素类抗生素“四环素，治四体，衣支螺立最好记。
”四环素类抗生素可用于治疗支原体、衣原体、螺旋体和立克次体感染。
五、氯霉素类抗生素“老眼昏花，儿女厌养。
”“老眼昏花”指的是氯霉素可能导致的视神经炎等眼部不良反应；“儿女厌养”意思是氯霉素可能会抑制骨髓造血功能，导致再生障碍性贫血等。
六、喹诺酮类抗生素“沙星家族喹诺酮，泌尿呼吸和肠道。
抗菌谱广活性强，儿童孕妇莫用它。
”喹诺酮类抗生素如诺氟沙星、左氧氟沙星等，常用于泌尿系统、呼吸系统和肠道感染的治疗。
药理学 磺胺-喹诺酮
增效机制
• 与磺胺类药物联用，使细菌代谢受到 双重阻断 • 抗菌作用增强数倍至数十倍， • 耐药性减少
应 用
• TMP常与Sulfamethoxazole或SD合用 –治疗呼吸道感染、尿路感染、肠道感染、
脑膜炎和败血症等
–对伤寒、副伤寒疗效不低于氨苄西林 –与长效磺胺类药物合用，用于耐药恶性症
的防治
3.呼吸道感染
左氧氟沙星 治疗青霉素 莫 西 沙星+万古霉素→高度耐药的肺炎 加 替 沙星 链球菌感染
4.皮肤软组织、骨关节感染、外科感染、性传播 疾病、盆腔感染、胆道感染、耳鼻喉感染、眼科、 妇科感染性疾病。
可作为青霉素和头孢菌素等常用抗生素治 疗全身感染的替换药。
■司帕沙星、加替沙星和莫西沙星
细胞壁 大小为2m*1m
RNA核心
DNA Gysase螺旋酶 喹诺酮类药物
RNA核心
高度卷紧
耐药机制
(1)细菌DNA螺旋酶改变 (2)细菌细胞膜孔蛋白通道改变 (3)胞浆膜上形成特殊的转运通道药物泵出增多
临床应用
1.泌尿生殖道感染 环丙沙星、加替沙星、氧氟沙星为首选； 环丙沙星是绿脓杆菌尿道炎首选. 2.胃肠道感染与伤寒 痢疾志贺菌（痢疾杆菌）引起的菌痢 中毒性菌痢
■主要用于泌尿道感染（敏感菌）。
萘啶酸和吡咯酸（Piromidic Acid)
O O
N O O OH
OH
N
H3C
N
N CH3
N
N CH3
萘啶酸
吡咯酸
第二代喹诺酮类抗菌药
药效学特征：
• 抗菌活性增大----G-菌；G+菌也有活性。 • 不良反应较第一代少，口服吸收好， 分布广，尿中和胆汁中浓度最高。 • 仅用于G-杆菌感染引起的尿路和肠道感染。 • 对耳鼻喉感染、前列腺炎也有效。
药理学——喹诺酮类、磺胺类及其他合成抗菌药
药理学——喹诺酮类、磺胺类及其他合成抗菌药一、喹诺酮类第一代：奈啶酸（1962）第二代：吡哌酸（1974），仅适用于泌尿道和肠道感染疗效差、耐药性发展迅速、应用日趋减少第三代：氟喹诺酮类（1979）诺氟沙星（氟哌酸）、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、依诺沙星、培氟沙星口服有效、副作用小、耐药性还未大量产生、发展迅速、临床广泛使用第四代：新氟喹诺酮类格帕沙星、加替沙星、莫西沙星、克林沙星【喹诺酮类药物抗菌作用机制】DNA回旋酶→干扰DNA复制◇对细菌选择性高，不良反应少。
（真核细胞不含有DNA回旋酶）【喹诺酮类共同特点】1.抗菌谱广、杀菌①尤其对革兰阴性杆菌作用强，包括铜绿假单胞菌在内有强大的杀菌作用（环丙沙星最强）；②对部分革兰阳性菌，如金葡菌及产酶金葡菌也有良好抗菌作用（左氧氟沙星最强）；③某些品种（环丙、左氧氟）对结核杆菌、支原体、衣原体及厌氧菌也有作用；④新喹诺酮类抗革兰阳性菌作用增强，特别是对肺炎球菌和葡萄球菌；莫西沙星还具有其他氟喹诺酮类所缺乏的抗厌氧菌活性。
阳盛阴不衰霸气抗厌氧2.口服吸收良好，体内分布广可进入骨、关节；氧氟沙星、环丙沙星、培氟沙星可进入脑脊液；血浆蛋白结合率低；t1/2较长；多数以原形经肾排泄，尿药浓度高；部分经肝脏代谢后，由肾排出；3.不良反应少，耐受性良好（1）消化道反应：常见恶心、呕吐、食欲减退。
氧氟沙星可致伪膜性肠炎。
（2）过敏：皮疹、血管神经性水肿、光敏性皮炎（洛美沙星多见）等。
（3）中枢神经系统：头痛、眩晕等。
不宜用于中枢神经系统病史者，尤其癫痫病史者。
（4）关节软骨损害：所有氟喹诺酮类在在儿童可引起关节痛及肿胀故不应用于青春期前儿童或妊娠期妇女。
4.适用于敏感病原菌所致感染——四条道路清干净！（1）泌尿生殖道感染如：尿路感染、前列腺炎、宫颈炎；环丙沙星和氧氟沙星也可有效治疗淋菌和衣原体感染所致尿道炎和宫颈炎；（2）肠道感染可以杀死多种导致腹泻、胃肠炎和细菌性痢疾的细菌；也可有效治疗伤寒耐药菌株、其他沙门菌属感染及肠毒性大肠埃希菌引起的旅行性腹泻；（3）呼吸道感染环丙沙星和左氧氟沙星可有效治疗结核；左氧氟沙星和加替沙星、莫西沙星对衣原体、支原体和军团菌引起的上下呼吸道感染有效；（4）其他…二、常用的喹诺酮类药物—诺氟沙星（氟哌酸）—☆第一个氟喹诺酮类药，抗菌作用在第三代中最低。
一些常见的药物如抗生素就是通过干扰靶标蛋白质的表达或功能来发挥抗菌作用的
一些常见的药物如抗生素就是通过干扰靶标蛋白质的表达或功能来发挥抗菌作用的抗生素的作用机制与靶向蛋白质的干扰药物的作用机制对于了解其治疗效果以及发挥抗菌作用至关重要。
在药物的世界中，抗生素是最常见的一类药物，它们通过干扰靶标蛋白质的表达或功能来发挥抗菌作用。
本文将讨论一些常见的抗生素，以及它们在抗菌作用中是如何通过干扰靶标蛋白质来实现的。
一、青霉素类抗生素青霉素类抗生素是一类广泛应用于临床的抗生素。
它们的主要作用机制是通过抑制细菌细胞壁的合成，导致细菌失去保护和支撑，最终导致细菌的死亡。
在细菌细胞壁合成过程中，有一个关键的酶叫作青霉素结合蛋白（PBP），它在合成细菌细胞壁的过程中发挥着重要的作用。
青霉素类抗生素能够与PBP结合，使其失去活性，从而导致细菌细胞壁的合成过程受阻，进而引起细菌的死亡。
二、氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素是另一类常见的抗生素，其主要作用是通过靶向细菌的蛋白质合成过程来发挥抗菌作用。
在细菌细胞中，核糖体是蛋白质合成的关键机器，而氨基糖苷类抗生素作用于核糖体的功能组分，如30S亚单位上的16S rRNA。
这些抗生素能够与16S rRNA结合，干扰核糖体的正常功能，抑制蛋白质的合成，最终导致细菌的生长受阻。
三、喹诺酮类抗生素喹诺酮类抗生素，例如氧氟沙星和诺氟沙星，常用于治疗呼吸道和尿路感染等。
它们主要通过作用于细菌DNA代谢过程来发挥抗菌作用。
细菌的DNA复制和修复是一系列复杂的过程，而喹诺酮类抗生素则能够与DNA代谢的关键酶DNA拓扑异构酶和DNA旋转酶结合，干扰DNA的正常拓扑结构和旋转过程，从而导致DNA的断裂和损伤，最终导致细菌的死亡。
四、磺胺类抗生素磺胺类抗生素是一类广泛使用的抗菌药物，其主要机制是通过抑制细菌的叶酸代谢来发挥抗菌作用。
细菌合成叶酸的关键酶叫作二氢叶酸合酶（DHPS），而磺胺类抗生素则能够与DHPS结合，阻断叶酸的正常合成过程，导致细菌无法合成足够的叶酸，最终导致细菌的死亡。
抗生素及抗菌素的分类区别
抗生素及抗菌素的分类区别抗生素和抗菌素是用于治疗细菌感染的药物。
虽然这两个术语常被广泛用于互换，但它们在定义、来源和作用机制上存在一些区别。
本文将介绍抗生素和抗菌素的分类区别，以帮助读者更好地理解它们。
抗生素抗生素是一类由微生物产生的抗菌物质。
这些微生物可以是真菌、细菌或其他微生物。
自从亚历山大·弗朗西斯·弗雷明(Alexander Fleming)于1928年发现了青霉素以来，抗生素已经成为治疗细菌性感染的主要药物。
抗生素根据其化学结构和作用机制分类。
以下是常见的抗生素分类：1.青霉素类抗生素：青霉素是最早发现和使用的抗生素之一。
青霉素类抗生素通过阻止细菌合成细胞壁来发挥作用。
2.四环素类抗生素：四环素类抗生素影响细菌蛋白质的合成，从而阻止细菌生长。
3.氨基糖苷类抗生素：氨基糖苷类抗生素通过阻止细菌蛋白质的合成来杀死细菌。
4.磺胺类抗生素：磺胺类抗生素通过干扰细菌对维生素B的代谢来抑制细菌生长。
5.环丙卡素类抗生素：环丙卡素类抗生素抑制细菌蛋白质合成，从而导致细菌死亡。
以上只是一些常见的抗生素类别，还有许多其他类型的抗生素，每种抗生素都有其独特的作用机制和谱系活性。
抗生素的应用范围广泛，可以用于预防和治疗各种细菌感染，包括肺炎、腹泻、尿路感染等。
然而，随着时间的推移，一些细菌已经对某些抗生素产生了耐药性，这使得新型抗生素的研发成为了迫切的需求。
抗菌素抗菌素是一种能够抵制或杀死细菌的药物。
它是一个更广泛的概念，包括抗生素在内的所有能够对抗细菌的药物。
除了抗生素，抗菌素还包括合成的药物，如磺胺药物和喹诺酮类药物，以及天然来源的物质，如生物碱和大环内酯类化合物。
抗菌素通常根据其对不同类型的细菌的作用方式进行分类。
以下是常见的抗菌素分类：1.抗生素：如前文所述，抗生素是一类由微生物产生的抗菌物质。
2.磺胺药物：磺胺药物是一类通过干扰细菌对叶酸的合成来抑制细菌生长的合成化合物。
3.喹诺酮类药物：喹诺酮类药物抑制细菌的DNA复制和修复，从而导致细菌死亡。
抗生素的种类和区分
抗生素的种类和区分抗生素（Antibiotics）是一类能够抑制或杀死细菌的药物，被广泛应用于临床治疗感染性疾病。
随着时间的推移，抗生素的种类越来越多，不同的抗生素适用于不同类型的细菌感染。
本文将介绍常见的抗生素种类，并对其进行区分。
一、β-内酰胺类抗生素（β-lactams）β-内酰胺类抗生素是最常见也是最早使用的抗生素之一。
这类抗生素的共同特点是含有β-内酰胺环，能够与细菌的靶标酶（靶标酶通常与细菌的细胞壁合成有关）发生反应，从而抑制细菌细胞壁的合成。
β-内酰胺类抗生素包括青霉素类、头孢菌素类、羧苄西林类等。
不同的β-内酰胺类抗生素在化学结构上略有差异，从而影响了对不同类型细菌的抗菌谱。
二、氨基糖苷类抗生素（Aminoglycosides）氨基糖苷类抗生素具有广谱的抗菌活性，主要用于治疗严重感染，如肺炎、败血症等。
这类抗生素的特点是能够结合细菌的30S核糖体亚单位，阻碍蛋白质合成，进而导致细菌死亡。
常见的氨基糖苷类抗生素包括庆大霉素、新霉素等。
三、大环内酯类抗生素（Macrolides）大环内酯类抗生素是一类广谱抗菌药物，常用于治疗上呼吸道和下呼吸道感染。
这类抗生素通过与细菌核糖体的50S亚单位结合，并阻止蛋白质的合成，从而达到抑制细菌生长的效果。
常见的大环内酯类抗生素有红霉素、阿奇霉素等。
四、四环素类抗生素（Tetracyclines）四环素类抗生素广泛用于治疗革兰阳性和阴性菌感染，特别适用于皮肤和软组织感染的治疗。
四环素类抗生素具有抗菌作用，通过与细菌核糖体30S亚单位结合，阻碍蛋白质的合成。
四环素类抗生素包括土霉素、强力霉素等。
五、糖肽类抗生素（Glycopeptides）糖肽类抗生素主要用于治疗耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌感染等，也可作为肠道杆菌属引起的感染的选择性药物。
此类抗生素通过阻断细菌细胞壁的合成，对细菌具有杀菌作用。
常见的糖肽类抗生素有万古霉素、利奈唑胺等。
六、喹诺酮类抗生素（Quinolones）喹诺酮类抗生素是一类广谱抗菌药物，适用于多种感染，包括上呼吸道感染、泌尿系统感染等。
抗生素,喹诺酮以及磺胺类药物
O OH
2.作用G-：吡咯 酸
3
4
O 10 5
O
N
6 OH
HN
N
2N 1
9 N8
7
3.吡哌酸,用于革兰 氏阳性菌和葡萄球
菌
和β-内酰胺类比，对G+ 弱（尤其肠球菌,链球菌 等）；耐药菌出现，缩短 药物生命周期
磺胺类
• 对氨基苯磺酰胺是 必要的结构
• 磺酰氨基N上H不可 同时被取代，大多 为吸电子基团取代 基，可使抗菌活性 有所增强。
• 芳胺N上H被取代， 进入体内可代谢游 离出 -NH2才有作 用
青霉素的构效关系
1.头孢菌素的结构及特点
Dihydrothiazine ring
O O
O HH S
NH
NH3
N
O
OCOCH3
COOH
Bata Lactam 7 Aminoadipic side chain
Acetate
7 Aminocephalosprinic aicd ( 7 ACA)
三类的构效关系
抗生素类
1. β-内酰胺 类：
β-内酰胺环
β-内酰胺环开环与细菌发生酰 化作用，抑制细菌的生长。
2. 四环
素类
抗生
素
酸性条件(pH 2-6)下，二甲氨基易发生可逆 的差向异构化反应，差向异构化产物会进一 步脱水，生成脱水差向异构化产物.在碱性条 件下，可开环生成具有内酯结构的异构体
3.氯霉素 类
4.大环内酯类：对G+和 某些阴性菌、支原体 等有较强的作用
喹诺酮类 ：
抗菌谱广：G+,G-,肺炎支原 体,肺炎衣原体,厌氧菌,分 支杆菌（抗结核）,军团菌 等。和β-内酰胺类比，对 G+弱（尤其肠球菌,链球菌 等）；耐药菌出现，缩短 药物生命周期
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N R2
4 1
H SO2 R1
百浪多息
喹诺酮类、磺胺类及其它合成抗菌药 (磺胺类)
作用机制： 竞争性拮抗
对氨基苯甲酸
耐药性: 多,永久性不可逆 有交叉耐药性
PABA
二氢蝶酸合成酶
㈠
磺胺
二氢蝶酸
二氢叶酸
㈠
二氢叶酸还原酶
TMP
四氢叶酸
常用药物
磺胺嘧啶（SD） 磺胺甲基异恶唑(SMZ) 磺胺异恶唑(SIZ) 磺胺醋酰（SA） 磺胺嘧啶银(SD-Ag)
泌尿道感染、前列腺炎，淋病、呼吸道感染、 骨、关节、软组织感染。
常用药物
第一代: 萘啶酸 仅对大多数肠杆菌科细菌有作用 第二代: 吡哌酸 作用增强(绿脓杆菌)，对G+差 第三代: 临床应用药物较多
常用药物有：诺氟沙星、培氟沙星、 氧氟沙星、洛美沙星等
喹诺酮类、磺胺类及其它合成抗菌药 (磺胺类)
喹诺酮类、磺胺类 及其它合成抗菌药
喹诺酮类、磺胺类及其它合成抗菌药 (喹诺酮类)
作用机制： 抑制DNA回旋酶 抑制拓扑异构酶 耐药性: 少但增长快 作用部位突变,药物进入细菌减少
氟喹诺酮类的共性
抗菌谱广: 需氧G-杆菌，包括绿脓杆菌 口服吸收好、体内分布广 不良反应少、耐受良好 适用于: 敏感病原菌
其他:硝基呋喃类
抗菌谱广，细菌不易产生耐药性 对胃有刺激性，大剂量可致周围神经炎 呋喃妥因:口服易吸收，在尿中浓度高， 适用于治疗泌尿道感染
呋喃唑酮(痢特灵) :不易吸收力较 PABA与酶的亲和力小得多 要有足够的剂量和疗程
脓液和坏死组织中含大量的PABA，普 鲁卡因可分解为PABA 减弱磺胺药的作用
不良反应
泌尿道损害:
尿中易析出结晶 造血系统毒性 过敏反应等 其他
其他:甲氧苄定(TMP)
抗菌谱与磺胺药相似 抑制二氢叶酸还原酶 与磺胺药有协同作用,又称抗菌增效剂 单用易耐药 久用可致叶酸缺乏 致畸作用