磺胺类药物的作用机理与应用
磺胺类药物
TMP的作用机理
TMP即磺胺增效剂三甲氧苄二氨嘧啶 它的结构域二氢叶酸相似，是二氢叶酸 原酶的竞争性抑制剂，他与磺胺药配合 使用，可使细菌的四氢叶酸合成受到双 重阻断作用，因而严重影响细菌的核酸 及蛋白质的生物合成，导致细菌死亡。
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对
氨 基 苯
磺 胺
甲
酸
改作NHR为磺胺类药物
用途
在家庭自备的小药箱里，磺胺 可算是常驻部队中的重要一员。 当人们一有了炎症，就会想到它。 磺胺类药物能抑制革兰氏阳性菌 及一些阴性菌。对其高度敏感的 细菌有：链球菌、肺炎球菌、沙 门氏菌、化脓棒状杆菌、大肠杆 菌。对葡萄球菌、肺炎杆菌、巴 氏杆菌、炭疽杆菌、志贺氏杆菌、 亚利桑那菌等有抑制作用，对危 害家禽的某些原虫也有作用。
• 治疗范围，不利反应（如过敏反应、溶血 性贫血等）……
抗菌增效剂
• 抗菌增效剂（Antibacterial Synerists）是一 类于某类抗菌药物配伍使用时，以特定的 机制增强该类抗菌药物活性的药物。抗菌 增效剂的类型不同，其增效原理亦各不相 同。
• 常用的抗菌增效剂有：三甲氧苄氨嘧啶 (TMP)、二甲氧苄氨嘧啶(DVD)、二甲氧甲 基苄氨嘧啶(OMP)。
• 性状 磺胺类药物一般为白色或微黄
色结晶性粉末，遇光易变质，色 渐变深，大多数本类药物在水中 溶解度极低，较易溶于稀碱，但 形成钠盐后则易溶于水，其水溶 液呈强碱性。 • 分子式：
C6H8O2N2S 分子量： 172.20 • 密度：
1.08 • 熔点：
164-167摄氏度
磺胺抗菌的作用机理
——竞争性抑制作用
• 因为磺胺药物能抑制大肠杆菌的生长，妨碍B族 维生素在肠道内合成，所以，如果需要服用磺胺 药物一周以上，应同时服用B族维生素，以免营 养缺乏。
磺胺类药物的作用机理及应用
常见磺胺类药物简介及合理应用指导胡树罗浩万硕摘要:磺胺药(Sulfonamides)为比较常用的一类药物,具有抗菌谱广、可以口服、吸收较迅速等优点。
有的磺胺药(如磺胺嘧啶,SD)能通过血脑屏障渗入脑脊液、作用稳定、且药效不易消失。
但如果使用磺胺药缺乏科学的指导往往会带来一系列严重的不良反应,如何合理的使用磺胺类药物就是本文介绍的重点。
关键字: 磺胺药应用指导引言磺胺类药就是人工合成的应用最早的化学药品。
由于抗菌谱广、价格低、化学性质稳定、使用方便、既可注射用又可内服。
特别就是高效、长效、广谱的磺胺药与增效剂使磺胺类药品在临床上的应用仅次于抗生素。
但磺胺类药品同时也存在用量大、不良反应较多、细菌易产生耐药性等缺点。
如使用不当会出现很多问题。
正文1、常见的磺胺药1、1磺胺药的合成及结构1、1、1磺胺药的基本结构一类具有抑菌活性的化学合成药,为对氨基苯磺酰胺(简称磺胺)的衍生物:1、1、2磺胺药基本的合成方法磺胺药的生产一般都以乙酰苯胺(退热冰)为起始原料,经磺酸氯磺化得对乙酰氨基苯磺酰氯。
对乙酰氨基苯磺酰氯经氨水胺化、碱液水解与盐酸中与便得磺胺(SN)。
磺胺与硝酸胍、纯碱熔融,处理后得磺胺脒。
磺胺与磺胺脒曾就是磺胺药常用品种,现在它们与对乙酰氨基苯磺酰氯都只作为磺胺药生产的中间体。
磺胺嘧啶与磺胺甲基异異塞唑的生产方法不同。
①磺胺嘧啶:在N,N′- 二甲基甲酰胺中,依次加入三氯化磷与乙烯基乙醚进行加成反应,所得加成物与磺胺脒在甲醇钠中进行环合反应,即得磺胺嘧啶钠盐,再经酸析与精制便得成品。
②磺胺甲基异異塞唑:草酸二乙酯与丙酮在甲醇钠作用下缩合成为乙酰丙酮酸乙酯,与盐酸羟胺进行环合,便得5-甲基异異塞唑-3-甲酸乙酯。
经氨水胺解与次氯酸钠霍夫曼降解,便得3-氨基-5-甲基异異塞唑。
后者与对乙酰氨基苯磺酰氯在缚酸剂作用下缩合,便得乙酰化物,最后经碱液水解、酸析与精制便得成品。
1、2短效及中效磺胺1、2、1 磺胺噻唑(ST) 国内作为消炎片单独使用,也与SD、SM2!联合作为三磺合剂。
磺胺类药物的作用机理及应用
常见磺胺类药物简介及合理应用指导胡树罗浩万硕摘要：磺胺药（Sulfonamides）为比较常用的一类药物，具有抗菌谱广、可以口服、吸收较迅速等优点。
有的磺胺药（如磺胺嘧啶，SD）能通过血脑屏障渗入脑脊液、作用稳定、且药效不易消失。
但如果使用磺胺药缺乏科学的指导往往会带来一系列严重的不良反应，如何合理的使用磺胺类药物是本文介绍的重点。
关键字：磺胺药应用指导引言磺胺类药是人工合成的应用最早的化学药品。
由于抗菌谱广、价格低、化学性质稳定、使用方便.既可注射用又可内服。
特别是高效、长效、广谱的磺胺药和增效剂使磺胺类药品在临床上的应用仅次于抗生素。
但磺胺类药品同时也存在用量大、不良反应较多、细菌易产生耐药性等缺点。
如使用不当会出现很多问题。
正文1.常见的磺胺药1.1磺胺药的合成及结构1.1.1磺胺药的基本结构一类具有抑菌活性的化学合成药，为对氨基苯磺酰胺（简称磺胺）的衍生物：1.1.2磺胺药基本的合成方法磺胺药的生产一般都以乙酰苯胺（退热冰）为起始原料，经磺酸氯磺化得对乙酰氨基苯磺酰氯。
对乙酰氨基苯磺酰氯经氨水胺化、碱液水解和盐酸中和便得磺胺(SN)。
磺胺与硝酸胍、纯碱熔融，处理后得磺胺脒。
磺胺和磺胺脒曾是磺胺药常用品种，现在它们和对乙酰氨基苯磺酰氯都只作为磺胺药生产的中间体。
磺胺嘧啶和磺胺甲基异異塞唑的生产方法不同。
①磺胺嘧啶：在N,N′- 二甲基甲酰胺中，依次加入三氯化磷和乙烯基乙醚进行加成反应，所得加成物与磺胺脒在甲醇钠中进行环合反应，即得磺胺嘧啶钠盐，再经酸析和精制便得成品。
②磺胺甲基异異塞唑：草酸二乙酯与丙酮在甲醇钠作用下缩合成为乙酰丙酮酸乙酯，与盐酸羟胺进行环合,便得5-甲基异異塞唑-3-甲酸乙酯。
经氨水胺解和次氯酸钠霍夫曼降解，便得3-氨基-5-甲基异異塞唑。
后者与对乙酰氨基苯磺酰氯在缚酸剂作用下缩合，便得乙酰化物，最后经碱液水解、酸析和精制便得成品。
1.2短效及中效磺胺1.2.1 磺胺噻唑（ST）国内作为消炎片单独使用，也和SD、SM2!联合作为三磺合剂。
简述磺胺药杀菌的原理
简述磺胺药杀菌的原理
磺胺药是一类广泛应用于临床的抗菌药物，其杀菌原理是通过抑制细菌体内合成二氢叶酸的酶活性，从而抑制细菌的生长和繁殖。
细菌通过摄取天然载体中的戊巴比妥酸（PTA）和对氨苄磺胺（PABA），并将其转化为二氢叶酸。
二氢叶酸是细菌体内合
成必需的辅酶，它参与合成和修复核酸以及合成氨基酸的过程。
磺胺药通过与细菌体内的对氨苄磺胺竞争结合于二氢叶酸合酶，从而阻断了二氢叶酸的合成。
它们具有结构与对氨苄磺胺相似的类似物，可以结合于细菌体内的对氨苄磺胺结合位点，从而阻断对氨苄磺胺的结合，抑制二氢叶酸的合成酶的活性。
由于典型的细菌和人体细胞的二氢叶酸合酶在结构上存在差异，磺胺药对细菌的抑制作用比对人体细胞更强，因此能够选择性地杀灭细菌而对人体细胞无明显伤害。
磺胺药对细菌的抑制作用会导致细菌的生长受到明显抑制，甚至引起细菌的死亡。
细菌发展了一种耐药机制，可以通过产生更多的二氢叶酸来抵消磺胺药的作用。
为了克服这种抗药性，磺胺药通常与其他抗生素，如青霉素类药物联合使用，以提高杀菌效果。
简述磺胺类药物抑菌的原理
简述磺胺类药物抑菌的原理磺胺类药物是一类广泛应用于临床的抗菌药物，它们能够通过特定的机制抑制细菌的生长和繁殖。
磺胺类药物的抑菌原理主要是通过阻断细菌的代谢途径，从而干扰细菌的核酸和蛋白质合成，最终导致细菌无法正常生长和繁殖。
下面将详细介绍磺胺类药物抑菌的原理。
磺胺类药物是一类结构相似的化合物，它们的化学结构中都含有磺胺基（–SO2NH2），因此被称为磺胺类药物。
磺胺类药物能够与细菌体内的物质磺胺酸类似，与细菌体内的二酸还原酶结合，从而抑制二酸还原酶的活性。
二酸还原酶在细菌体内是一种重要的酶类，它可以催化二氢叶酸的合成，维持细菌正常的代谢过程。
磺胺类药物抑菌的机制是通过拟似二氢叶酸的结构与二酸还原酶结合，从而阻断二酸还原酶对于叶酸的合成反应。
叶酸是细菌合成核酸和蛋白质的重要原料之一，磺胺类药物的作用导致细菌体内叶酸的合成受阻，从而使细菌无法进行正常的核酸和蛋白质合成。
细菌通过代谢途径合成叶酸时需要二氢叶酸合成酶来催化反应，磺胺类药物能够与该酶结合，并通过竞争性抑制使其失去催化叶酸合成的能力。
这种竞争性抑制使得磺胺类药物能够更有效地抑制细菌的叶酸合成，进而阻断细菌的核酸和蛋白质合成，抑制细菌的生长和繁殖。
需要说明的是，磺胺类药物的抗菌作用是仅对于细菌起作用的。
人类和动物体内合成叶酸的过程中，并不依赖二酸还原酶催化反应，因此不受磺胺类药物的影响。
这是磺胺类药物成为选择性抑菌药物的重要基础。
此外，磺胺类药物的抗菌作用还和细菌本身感受到的是磺胺类药物的代谢产物的浓度有关。
磺胺类药物在体内经过代谢可以产生有抗菌活性的代谢产物，这些代谢产物能够与细菌内的物质结合，干扰细菌的代谢过程。
磺胺类药物在体内的浓度和代谢速度决定了其抗菌作用的强弱。
此外，磺胺类药物的抗菌作用还受到细菌对该类药物的耐药性的影响。
一些细菌可以通过基因突变等机制获得对磺胺类药物的耐药性，细菌体内可能发生的突变包括改变细菌体内二酸还原酶的结构或功能，从而减少磺胺类药物和二酸还原酶的结合能力，降低药物对细菌的抑制作用。
磺胺类药物的作用机理及应用
磺胺类药物的作用机理及应用磺胺类药物是一类重要的抗菌药物，在临床上被广泛应用。
它们以其杀菌效果快、用药方便、副作用小等优势，成为治疗多种疾病的首选药物。
本文将介绍磺胺类药物的作用机理及其应用。
一、磺胺类药物的作用机理磺胺类药物的作用机理是通过干扰细菌的代谢过程，从而阻止细菌的生长和繁殖。
磺胺类药物分为短效和长效两类，它们的作用机理略有不同。
1.短效磺胺类药物短效磺胺类药物主要是以磺胺嘧啶为代表。
它的作用机理是通过抑制细菌体内的二氢叶酸合成酶，从而抑制了细胞内的二氢叶酸的合成和生长所需的代谢。
二氢叶酸是细胞内的一种必须的代谢物质，参与多种代谢作用，如基因转录、DNA合成等。
由于细菌缺少二氢叶酸的合成能力，大量繁殖无法得到满足，从而导致它们的死亡。
因此，磺胺类药物的抑菌作用主要是抑制二氢叶酸的合成，从而实现对细菌的杀灭。
2.长效磺胺类药物长效磺胺类药物以甲氧苄氨基乙硫氧嘧啶为代表。
它的作用机理与短效磺胺类药物类似，也是通过抑制二氢叶酸合成酶的活性，从而抑制细菌的生长和繁殖。
但是，长效磺胺类药物的合成过程中，还需要经过肝脏的代谢作用，将其代谢为活性成分，进入细胞内发挥药效。
因此，长效磺胺类药物的药效持续时间更长，在体内的代谢作用较短效的磺胺嘧啶比靠后，效果更加稳定。
二、磺胺类药物的应用磺胺类药物在临床上是一种比较常用的抗菌药物，能够治疗多种感染疾病。
下面分为不同领域，介绍磺胺类药物在各种疾病中的应用情况。
1.呼吸道感染对于呼吸道感染等疾病，磺胺类药物是一种比较有效的药物。
磺胺嘧啶和甲氧苄氨基乙硫氧嘧啶都是常用的治疗呼吸道感染的药物。
这些药物能够有效杀灭细菌，减轻临床症状，有助于治愈疾病。
2.泌尿系统感染磺胺类药物也是治疗泌尿系统感染的一类重要药物。
对于大肠杆菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）等细菌感染比较有效。
在临床上，磺胺嘧啶和复方磺胺甲噻唑都是常用的治疗泌尿系统感染的药物。
3.中耳炎中耳炎是一种常见的儿科疾病，磺胺类药物也是一种常见的治疗方式。
磺胺类药物
中效磺胺
磺胺嘧啶（SD） 仍然是国内外公认的优良药物，其抗菌作 用和疗效均较好，口服后有较多药物（40%-80%）进入脑脊 液中。由于脑膜炎双球菌菌株对本品耐药者日益增多，故本 品在某些地区已不是治疗流脑的首选药物。缺点为乙酰化率 较高，应用后有出现结晶尿和血尿的可能。鉴于其半衰期为 17h，宜称之为中效磺胺，而常用的剂量和服药间期（每4-6h 1 次，每次1g）显然是过大和过短。
磺胺的发展
1932年，德国化学家合成了一种名为“白浪多息”的红色染料，因其中包 含一些具有消毒作用的成分，所以曾被零星用于治疗丹毒等疾患。然而在实验 中，它在试管内却无明显的杀菌作用，因此没有引起医学界的重视。
同年，德国生物化学家格哈特·杜马克在试验过程中发现，“百浪多息”对 于感染溶血性链球菌的小白鼠具有很高的疗效。后来，他又用兔、狗进行试验， 都获得成功。这时，他的女儿得了链球菌败血病，奄奄一息，他在焦急不安中， 决定使用“百浪多息”，结果女儿得救。
磺胺药的基本结构： 对氨基苯磺酰胺（简称磺胺）的衍生物：
磺胺药基本合成方法
磺胺药的生产一般都以乙酰苯胺（退热冰）为起始原料，经磺酸氯磺化 得对乙酰氨基苯磺酰氯。对乙酰氨基苯磺酰氯经氨水胺化、碱液水解和 盐酸中和便得磺胺(SN)。磺胺与硝酸胍、纯碱熔融，处理后得磺胺脒。 磺胺和磺胺脒曾是磺胺药常用品种，现在它们和对乙酰氨基苯磺酰氯都 只作为磺胺药生产的中间体。磺胺嘧啶和磺胺甲基异異塞唑的生产方法 不同。①磺胺嘧啶：在N,N′- 二甲基甲酰胺中，依次加入三氯化磷和乙烯 基乙醚进行加成反应，所得加成物与磺胺脒在甲醇钠中进行环合反应， 即得磺胺嘧啶钠盐，再经酸析和精制便得成品。②磺胺甲基异異塞唑： 草酸二乙酯与丙酮在甲醇钠作用下缩合成为乙酰丙酮酸乙酯，与盐酸羟 胺进行环合,便得5-甲基异異塞唑-3-甲酸乙酯。经氨水胺解和次氯酸钠霍 夫曼降解，便得 3-氨基-5-甲基异異塞唑。后者与对乙酰氨基苯磺酰氯在 缚酸剂作用下缩合，便得乙酰化物，最后经碱液水解、酸析和精制便得 成品。
磺胺类抗菌药物作用机理的研究对药物化学发展的意义
磺胺类抗菌药物作用机理的研究对药物化学发展的意义
磺胺类抗菌药物是一类广泛应用于医疗保健领域的重要药物,主
要通过与细菌的细胞壁和膜蛋白结合,抑制细菌的代谢活动和膜转运
过程,从而抑制细菌的生长和繁殖。
对磺胺类抗菌药物作用机理的研究对于药物化学的发展具有重
要的意义,主要表现在以下方面:
1. 提高药物开发效率。
通过对磺胺类抗菌药物作用机理的研究,可以更好地了解其抗菌机制和药效特点,从而优化药物的结构和化学
性质,提高药物的制备效率和疗效。
2. 改进药物设计。
磺胺类抗菌药物的药效特点和作用机制较为
复杂,因此通过研究其作用机理,可以更好地了解药物与细菌相互作
用的分子环境和机制,从而改进药物的设计和结构,提高药物的选择性、稳定性和毒性。
3. 拓展药物应用。
磺胺类抗菌药物在医疗保健领域有着广泛的
应用,但其不良反应和耐药性问题也日益突出。
通过对磺胺类抗菌药
物作用机理的研究,可以更好地了解其不良反应和耐药性机制,从而
为药物的临床应用提供科学依据和指导,拓展药物的应用方向和领域。
综上所述,磺胺类抗菌药物作用机理的研究对于药物化学的发展
和进步具有重要的意义,不仅有助于提高药物的开发效率和设计水平,而且可以更好地理解药物与细菌相互作用的机制,为药物的临床应用
提供科学依据和指导。
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常见磺胺类药物简介及合理应用指导胡树罗浩万硕摘要：磺胺药（Sulfonamides）为比较常用的一类药物，具有抗菌谱广、可以口服、吸收较迅速等优点。
有的磺胺药（如磺胺嘧啶，SD）能通过血脑屏障渗入脑脊液、作用稳定、且药效不易消失。
但如果使用磺胺药缺乏科学的指导往往会带来一系列严重的不良反应，如何合理的使用磺胺类药物是本文介绍的重点。
关键字：磺胺药应用指导引言磺胺类药是人工合成的应用最早的化学药品。
由于抗菌谱广、价格低、化学性质稳定、使用方便.既可注射用又可服。
特别是高效、长效、广谱的磺胺药和增效剂使磺胺类药品在临床上的应用仅次于抗生素。
但磺胺类药品同时也存在用量大、不良反应较多、细菌易产生耐药性等缺点。
如使用不当会出现很多问题。
正文1.常见的磺胺药1.1磺胺药的合成及结构1.1.1磺胺药的基本结构一类具有抑菌活性的化学合成药，为对氨基苯磺酰胺（简称磺胺）的衍生物：1.1.2磺胺药基本的合成方法磺胺药的生产一般都以乙酰苯胺（退热冰）为起始原料，经磺酸氯磺化得对乙酰氨基苯磺酰氯。
对乙酰氨基苯磺酰氯经氨水胺化、碱液水解和盐酸中和便得磺胺(SN)。
磺胺与硝酸胍、纯碱熔融，处理后得磺胺脒。
磺胺和磺胺脒曾是磺胺药常用品种，现在它们和对乙酰氨基苯磺酰氯都只作为磺胺药生产的中间体。
磺胺嘧啶和磺胺甲基异異塞唑的生产方法不同。
①磺胺嘧啶：在N,N′- 二甲基甲酰胺中，依次加入三氯化磷和乙烯基乙醚进行加成反应，所得加成物与磺胺脒在甲醇钠中进行环合反应，即得磺胺嘧啶钠盐，再经酸析和精制便得成品。
②磺胺甲基异異塞唑：草酸二乙酯与丙酮在甲醇钠作用下缩合成为乙酰丙酮酸乙酯，与盐酸羟胺进行环合,便得5-甲基异異塞唑-3-甲酸乙酯。
经氨水胺解和次氯酸钠霍夫曼降解，便得3-氨基-5-甲基异異塞唑。
后者与对乙酰氨基苯磺酰氯在缚酸剂作用下缩合，便得乙酰化物，最后经碱液水解、酸析和精制便得成品。
1.2短效及中效磺胺1.2.1 磺胺噻唑（ST）国作为消炎片单独使用，也和SD、SM2!联合作为三磺合剂。
本品疗效虽然较好，但毒性强、副作用多，有被其他磺胺药取代的趋势1.2.2磺胺嘧啶（SD）仍然是国外公认的优良药物，其抗菌作用和疗效均较好，口服后有较多药物（40%-80%）进入脑脊液中。
由于脑膜炎双球菌菌株对本品耐药者日益增多，故本品在某些地区已不是治疗流脑的首选药物。
缺点为乙酰化率较高，应用后有出现结晶尿和血尿的可能。
鉴于其半衰期为17h，宜称之为中效磺胺，而常用的剂量和服药间期（每4-6h 1 次，每次1g）显然是过大和过短。
1.2.3 磺胺甲基嘧啶（SM1）抗菌作用和疗效与SD 大致相同，其最大缺点为出现血尿和结晶尿的机会较多。
其半衰期为24h.，已和一些长效磺胺如SMP、SMD 等的半衰期相接近，因此以往的服药方法，每日2-3h 次，每次1-2g 可能不妥当，也可能是结晶尿之所以较多的重要原因之一。
1.2.4 磺胺二甲基嘧啶（SM2）抗菌作用较弱，临床疗效也较SD和SM1为差，其优点为不易出现血尿或结晶尿。
本品及其乙酰化衍生物均比较易于溶解，毒性较低，也是三磺合剂中主要成分之—。
1.2.5 磺胺二甲异嘧啶抗菌作用较SD差，但较SM1为强。
本品的主要优点为乙酰化率低，自尿中排出时呈游离状态，因而可用于尿路感染。
1.2.6 磺胺异口噁唑（SIZ）本品的乙酰化率低，抗菌作用较SD强，临床疗效较好。
其特点在尿中不易出现结晶，即在酸性时也然。
本品的蛋白结合率虽然较高，但仍有一定浓度的药物渗入脑脊液中。
1.2.7磺胺甲基异口恶唑（SMZ）本品的抗菌作用和SIZ 基本相同，因半衰期和抗菌增效剂（TMP）接近，故两者常合用；合用后抗菌作用可增加数倍至数十倍，抗菌围和临床应用围也大见增广。
其主要缺点为乙酰化率较高（48%），应用后出现结晶尿和血尿的机会远比SIZ 为多，因此在较大量和较长时间应用时宜和碳酸氢钠合用。
1.2.8 磺胺苯吡唑（SPP）抗菌作用和SM2相似，乙酰化率也低，也可应用于尿路感染，但其疗效不及SIZ或SMZ。
1.3 长效磺胺1.3.1 磺胺甲氧嗪（SMP）是国最常用的长效磺胺，抗菌作用和临床疗效较好，其半衰期为37h，可每日服药1次。
其主要缺点为毒性和过敏性反应较多，某些且相当严重，儿童尤易发生，故有被新长效制剂SMD 和DS-36 取代的趋向。
1.3.2 磺胺- 2- 二甲氧嘧啶（SDM）抗菌作用和临床疗效与SMP 相仿，其乙酰化率较低，但尿中排出的)80%为无抗菌作用的葡萄糖醛结合物。
本品的毒性较SMP为小，但严重的过敏性反应仍偶有所见。
1.3.3 磺胺-4，2- 二甲氧嘧啶（SDM）即周效磺胺，其抗菌作用虽较弱，但本品的半衰期为磺胺药中最长者（150h），因此可每周或每数日服药1 次。
除用以治疗一般感染外，也可用以治疗疟疾、结核和麻风，其毒性反应及其他副作用较少。
1.3.4 磺胺甲氧吡嗪（SMPZ）本品的半衰期为65h，毒性也较低，和TMP 合用对间日疟和恶生疟（包括对氯喹耐药的疟疾）有效，对麻风也有一定疗效。
1.3.5 磺胺5- 甲氧嘧啶（SDM）本品的抗菌作用虽较SDM 和SMP 略差，但和TMP 合用时其抗菌效能有显著（10-40倍）增长，国用于尿路感染取得了良好效果。
本品的乙酰化率较低，毒性和其他副作用也较小，偶可发生严重过敏性反应。
1.3.6 磺胺-2 -甲氧嘧啶（SMM 或DS-36）本品的半衰期为36-48，其抗菌作用和对动物感染的保护效能较其他磺胺药为强，临床应用也取得较好疗效。
本品的乙酰化率较低（5%-10%），因此尿中有较多的游离型，而出现结晶尿或血尿的机会较少。
毒性较低，是一个较好的长效磺胺。
1.4 不吸收的磺胺或肠道磺胺1.4.1 磺胺脒（SG）是国最常用的控制肠炎、菌痢等的磺胺药，但其毒性及用量均较PST 为大。
1.4.2 酞磺胺噻唑（PST）本品在肠很少吸收，其抗菌作用系由于ST的释出而发生；用量较小、疗效较好和副作用较少为本品的特点。
1.4.3 琥珀磺胺噻唑（SST）本品肠也很少吸收，其疗效和,PST相同，但用量较大。
1.4.4 羟喹酞磺胺噻唑（OQPST）是PST的8-羟喹啉衍生物，对阿米巴肠病和菌痢均有一定疗效。
1.4.5 酞磺胺醋酰（PSA）在肠有少量吸收，其抗菌作用和疗效较PST差，国较少采用。
1.4.6 水酸偶氮磺胺吡啶本品口服后在肠分解为氨基水酸和磺胺吡啶而起治疗作用，对溃疡性结肠炎有事实上疗效。
副作用有恶心、呕吐等。
也可有由磺胺吡啶所引起的毒性反应。
此外尚有水酸偶氮磺胺二甲嘧啶，乃较新的治疗溃疡性结肠炎的药物，副作用较小，在国均尚未生产。
1.5局部应用的磺胺药1.5.1 甲磺灭脓（磺胺米隆）本品有较广的抗菌谱，对绿脓杆菌创面感染尤有良好作用，用药后4-6h即能将创面的细菌杀灭且能渗入创面及焦痂中，而不为对氨苯甲酸、脓液、组织分解物、坏死组织等所破坏。
其缺点为用药量大，外敷时有灼痛感，盐酸制剂大量应用后有产生酸中毒的可能。
国曾以注射法给药治疗绿脓杆菌感染而取得一定效果（一般认为本品在血中很快失去性）。
1.5.2磺胺嘧啶银盐（SD=Ag）本品和甲磺灭脓一样，主要用于绿脓杆菌、大肠杆菌等创面感染，有良好疗效，用量小（1%-2%）局部灼痛感轻、具有收敛作用等为其优点。
1.5.3磺胺醋酰钠（SA）本品为眼科常用药物，毒性低，对结膜炎、沙眼等有良好疗效。
2.磺胺药的作用2.1磺胺药的作用机理细菌不能直接利用其生长环境中的叶酸，而是利用环境中的对氨苯甲酸(PABA)和二氢喋啶、谷氨酸在菌体的二氢叶酸合成酶催化下合成二氢叶酸。
二氢叶酸在二氢叶酸还原酶的作用下形成四氢叶酸，四氢叶酸作为一碳单位转移酶的辅酶，参与核酸前体物（嘌呤、嘧啶）的合成。
而核酸是细菌生长繁殖所必须的成分。
磺胺药的化学结构与PABA类似，能与PABA 竞争二氢叶酸合成酶，影响了二氢叶酸的合成，因而使细菌生长和繁殖受到抑制。
叶酸磺胺药2.2磺胺药的临床价值自从1908 年发现苯磺胺后的10年里经合成并研究过的同类物质超过5400种，但有治疗价值的不足20种。
磺胺类药物是人类发现的作为全身应用以预防和治疗细菌性感染的第一类有效的抗菌药物。
德国科学家首例用于治疗感染葡萄球菌的婴儿并获得奇效。
磺胺类药具有抗菌谱广、疗效确切、生产时不消耗粮食的特点，对医疗和公共卫生所起的重要作用很快地就反映出来。
磺胺药与磺胺增效药甲氧苄啶（TMP）的联合应用更扩大了磺胺类药用于治疗特殊微生物感染的途径。
虽然抗生素的出现减少了磺胺类药的应用，但磺胺类在治疗中仍占有重要位置，且有数个品种为历版《中华人民国药典》收载，如用于全身感染性治疗的磺胺甲唑（SMZ）、磺胺嘧啶（SD）等，口服易吸收。
SMZ与磺胺增效药TMP联合应用，抗菌作用更强，对呼吸道感染、尿路感染、皮肤化脓性感染、扁桃体炎、中耳炎等疗效显著；SD 易透过血脑屏障，在脑脊液中的浓度可达血清浓度的70%，故至今仍为治疗流行性脑膜炎的首选药物；磺胺脒（SG）、酞磺醋胺（PSA）等口服吸收甚少，对肠道菌丛局部作用强，应用于肠炎、细菌性痢疾的治疗及预防肠手术感染；甲磺灭脓（SML）、磺胺嘧啶银（SDAg）等对铜绿假单胞菌及多种致病菌有很强作用，且不受脓液、坏死组织的影响，能迅速渗入创面和焦痂，局部应用于烧伤感染及化脓创面，SD-Ag 还保留了硝酸银的抗菌作用，故效果更佳；磺胺醋酰钠（SA）易溶于水，刺激性小，对葡萄球菌及沙眼衣原体疗效较佳，制成滴眼剂用于结膜炎、沙眼、角膜炎等治疗。
3．磺胺药的合理运用3.1磺胺药的主要不良反应磺胺药的应用因各种高效、低毒抗菌药的出现而使其应用围受到限制。
在当前药品分类管理尚不严格的情况下，特别是一些经济条件尚不富裕的患者更认为这类药使用方便，价格低廉，常自买自用，以致出现一些不良后果。
如较为常见的过敏反应，主要表现为药疹，严重者可发生渗出性多形红斑、剥夺性皮炎及大疱表皮松懈萎缩性皮炎，也有表现为对光敏感性增强、药物热、关节及肌肉疼痛等反应；血液系统可出现粒细胞减少症、血小板减少症、再生障碍性贫血、溶血性贫血、血红蛋白尿、高胆红素血症及新生儿黄疸等；还可能引起肝、肾损害，严重者可发生急性肝坏死、血尿、结晶尿、管型尿等。
3.2磺胺药的正确使用方法3.2.1 应用磺胺药要严格掌握适应症。
磺胺药用于预防的主要适应症为流脑和风湿热，用于治疗的主要适应症为流脑、菌痢、肠炎、鼠疫等及敏感细菌（如溶血性链球菌、肺炎球菌、金葡菌、大肠杆菌、变形杆菌等）所致的各种感染。
和抗菌增效剂（TMP）合用时尚可应用于伤寒、副伤寒、布氏杆菌病、结核、麻风、金葡菌、骨髓炎等。
3.2.2 病毒性疾病或疑为病毒性疾病则不宜用磺胺药。
磺胺药对各种病毒性感染并无疗效。