药物作用机理

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药物的作用机制

药物的作用机制

3、药物的作用机制有哪些内容?一、理化反应药物的第一个作用机制是发挥药物分子的理化作用,药物分子的理化作用和人体进行有效结合,让药物发挥药理效用,药物的理化作用是药物发挥药效的主要方式,例如常规的胃酸中和、电解质平衡等等。

(二)参与或干扰细胞代谢药物的第二个作用机制依靠细胞的新陈代谢过程,新陈代谢作为人体主要细胞的活动方式,药物也能作用到新陈代谢中,同时药物可以在新陈代谢中发挥作用,例如进行葡萄糖的补充,利尿物质的补充等等。

(三)影响生理物质转运药物的第三个作用机制是发挥生理的物质运转作用,因为在人体的机理过程中,药物能够参与到物质的运输和代谢,药物能够干预到细胞膜的渗透性,以此来进行细胞的物质转运。

5、阿托品的药理作用有哪些?阿托品能够与乙酰胆碱竞争副交感神经节后纤维突触后膜的乙酰胆碱M-受体,拮抗过量乙酰胆碱对突触后膜刺激所引起的毒蕈碱样症状和中枢神经症状。

在常用的临床治疗上面,阿托品能够很好地抑制腺体分泌和帮助解除痉挛的功能,在人体中毒的时候,阿托品能够很好地中和有毒物质,帮助控制毒蕈碱样症状和中枢神经症状。

在轻微中毒的情况下,会进行硫酸阿托品1~2mg的注射,可重复进行直到产生效果为止,中度中毒可以加量进行,每半小时一次,用量可达3~5mg,直到病情缓解。

如瞳孔散大后不再缩小,或有轻度面色潮红、轻度不安躁动,可立即减量或停药。

阿托品为剧毒药品,用药期间对病人需密切观察。

阿托品对有机磷中毒的骨骼肌震颤无明显作用。

中、重症患者需合用胆碱酯酶复能剂。

不能用于预防有机磷农药中毒。

6、阿托品的临床用途和不良反应有哪些?一、阿托品的临床用途阿托品的临床用途主要在于解除平滑肌痉挛,当使用量达到一定程度的时候,能够帮助人体进行小血管的痉挛解禁,同时还能够更好的帮助改善人体的微循环,另一个还能很好的抑制到腺体的分泌功能,让心跳加快,瞳孔张大,解除掉呼吸的抑制。

二、不良反应阿托品的不良反应种类很多,最常见的是口干、视力模糊、心悸、皮肤干燥潮红、排尿困难、便秘等。

药物作用机理与作用靶点的分析研究

药物作用机理与作用靶点的分析研究

药物作用机理与作用靶点的分析研究药物是人类在长期生存和文化发展过程中,通过对自然界的观察和实践经验,获得的一种对疾病和不适症状进行治疗的手段。

药物能够发挥这样的作用,靠的是其能够通过一种机理作用于生物体内的某些靶点,从而对人体进行调节和调整的效果。

因此,药物的作用机理、作用靶点的分析研究,是药物研发与运用的一项重要内容。

一、药物作用机理的基本概念药物作用机理,是指药物在生物体内对特定的生物分子或细胞结构,产生影响的过程和效果。

“机理”一词强调了在这个过程中涉及到的物质、结构、功能、反应等各方面的因素。

药物作用机理的分析,涉及到立足于不同的层面和角度,包括生物化学、生理学、生物医学、计算机科学等领域的知识。

从生物化学的角度看,药物作用机理主要涉及到药物分子与生物分子之间的相互作用,具体的形式包括:药物-靶分子之间的亲和作用、药物-代谢产物的分解过程、药物转运物质的小分子转运等。

例如,一些药物作用于细胞膜、酶、核酸等分子上时,能够发挥生物学效应,从而影响整个生物体的机能。

从生理学的角度看,药物作用机理涉及到药物与生物体内的各种细胞、组织、器官等之间的相互作用和调节,主要体现在药物对细胞膜的电位、离子流的调节、对神经系统、内分泌系统等生理过程的调节、对免疫系统的影响等。

例如,一些常用的镇痛剂能够刺激脑中央神经系统内的多巴胺、5-羟色胺等所分泌的传递物质的释放,从而起到一定程度减轻疼痛的效果。

从计算机模拟的角度看,药物作用机理涉及到药物在分子层面上解离、结合的能力、晶体结构的构建和动态变化,以及概率论、数学分析等方式对复杂分子间相互作用关系的解析分析。

这类分析运用的智能算法等技术来帮助研究人员预测和解释药物作用的效果和副作用。

二、药物作用靶点的分类及作用方式药物作用靶点,是指药物与生物体内的某些分子、细胞结构等发生相互作用,从而对生物体产生调节和反应的“相互作用位点”。

药物作用靶点的分类和作用方式是药物研发和应用过程中不可或缺的部分。

药物作用机理是什么意思

药物作用机理是什么意思

药物作用机理是什么意思药物作用机理,即药物的作用方式和生物体内的作用机制,是药物疗效的基础。

药物作用机理的研究不仅能揭示药物对生物体的作用规律,还可以为药物设计与开发提供理论依据。

下面将对药物作用机理进行详细的探讨。

1. 药物的定义和分类药物是一种能够影响生物体功能并具有治疗、预防或诊断作用的化学物质。

根据其作用特点,药物可分为激动药、抑制药、拮抗药等不同类型。

2. 药物作用的基本原理药物作用的基本原理包括药物与受体的相互作用、药物与内部环境的相互作用以及药物与生物过程的相互作用。

通过这些作用方式,药物能够调节生物体内的代谢过程,达到治疗疾病的效果。

3. 药物的作用机理药物的作用机理涉及到药物与生物体的相互作用过程。

一般而言,药物通过与具有特异结构的受体发生特异性相互作用,从而引起一系列生物效应。

药物的作用机理可以通过研究药物的靶点和作用途径来揭示。

4. 药物疗效的影响因素药物作用的效果受多种因素影响,如药物的剂量、用药途径、生物体的药物代谢能力、药物的衰减速度等。

在临床实践中,医生需要综合考虑这些因素,合理选用药物以达到治疗效果。

5. 药物作用机理与药物研发药物作用机理的研究对药物的设计与研发具有重要意义。

通过深入了解药物与生物体之间的作用机理,科学家们可以有针对性地设计新药,提高药物的选择性和疗效,降低药物的毒性与副作用,推动药物研发领域的发展。

结语药物作用机理的研究是药物学领域的重要方向,对于理解药物的作用规律、提高药物治疗效果、降低药物不良反应具有重要意义。

在未来的药物研发中,我们相信药物作用机理的深入研究将会为人类健康带来更多的福祉。

药物作用机理

药物作用机理

药物作用机理
1、理化反应
抗酸药中和胃酸以治疗溃疡病,甘露醇在肾小管内提升渗透压而利尿等是分别通过简单的化学反应及物理作用而产生的药理效应。

2、参与或干扰细胞代谢
补充生命代谢物质以治疗相应缺乏症的药例很多,如铁盐补血、胰岛素治糖尿病等。

有些药物化学结构与正常代谢物非常相似,掺入代谢过程却往往不能引起正常代谢的生理效果,实际上导致抑制或阻断代谢的后果,称为伪品掺入也称抗代谢药。

3、影响生理物质转运
很多无机离子、代谢物、神经递质、激素在体内主动转运需要载体参与。

干扰这一环节可以产生明显药理效应。

4、对酶的影响
酶的品种很多,在体内分布极广,参与所有细胞生命活动,而且极易受各种因素的影响,是药物作用的一类主要对象。

多数药物能抑制酶的活性,如新斯的明竞争性抑制胆碱酯酶,奥美拉唑不可逆性抑制胃粘膜H+-K+ATP酶(抑制胃酸分泌)。

尿激酶激活血浆溶纤酶原,苯巴比妥诱导肝微粒体酶,解磷定能使遭受有机磷酸酯抑制的胆碱酯酶复活,而有些药本身就是酶,如胃蛋白酶。

5、作用于细胞膜的离子通道
细胞膜上无机离子通道控制Na+、Ca2+、K+、Cl-等离子跨膜转运,药物可以直接对其作用,而影响细胞功能。

6、影响核酸代谢
核酸(DNA及RNA)是控制蛋白质合成及细胞分裂的生命物质。

许多抗癌药是通过干扰癌细胞DNA或RNA代谢过程而发挥疗效的。

许多抗生素(包括喹诺酮类)也是作用于细菌核酸代谢而发挥抑菌或杀菌效应的,这将在有关章节详述。

7、影响免疫机制
除免疫血清及疫苗外,免疫增强药(如左旋咪唑)及免疫抑制药(如环孢霉素)通过影响免疫机制发挥疗效。

某些免疫成份也可直接入药。

药物作用机理和作用机制的区别

药物作用机理和作用机制的区别

药物作用机理和作用机制的区别药物作用机理和作用机制是药理学中重要的概念,虽然它们经常被人们混淆使用,但实际上存在一定的区别。

药物作用机理药物作用机理是指药物通过何种方式来实现其治疗作用的过程。

药物作用机理通常涉及到药物与生物体内的受体或目标蛋白发生相互作用,从而引发一系列生物学效应。

药物作用机理可以通过影响生物体内的生理或生化过程来达到治疗疾病的目的。

药物作用机理通常是针对某一特定靶点或通路进行作用的,可以通过改变受体的构象,影响酶的活性,调节细胞信号转导等方式产生不同的生物效应。

药物作用机制药物作用机制是指药物在生物体内的具体作用过程,它包括药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等各个环节。

药物作用机制涉及药物在体内的药代动力学过程以及药效动力学过程。

药物作用机制涉及到药物在体内的浓度变化、各组织器官的药物分布情况、代谢酶的介入、药物的代谢途径、清除率等生物学过程。

药物的作用机制直接影响着药物的药效和毒性。

区别简而言之,药物作用机理主要指药物的作用方式,即药物如何通过影响靶点或通路来实现治疗作用;而药物作用机制则着重描述了药物在体内的动态过程,即药物在体内吸收、分布、代谢、排泄的变化和作用位置等生物学过程。

药物的作用机理和作用机制之间存在紧密联系,作用机理决定了药物的靶点和效应,而作用机制则决定了药物在体内的效用和毒性。

了解药物的作用机理和作用机制有助于合理应用药物、预防药物不良反应并提高治疗效果。

因此,在药物研究和临床实践中,不仅需要了解药物的作用机理,还需要深入探究药物的作用机制,以更好地指导药物的应用和推广。

以上是关于药物作用机理和作用机制的区别的简要介绍,希望能对读者对此有所启发。

简述药物作用的机理

简述药物作用的机理

简述药物作用的机理
1.特异性受体机制:许多药物通过与特异性受体结合而发挥作用。

例如,抗酸药通过与胃酸发生中和反应来治疗溃疡病。

2.抑制酶的活性:有些药物通过抑制某种酶的活性来发挥作用。

例如,奥美拉唑是一种不可逆性抑制胃粘膜H+-K+ATP酶的药物,用于治疗胃酸分泌过多的消化性溃疡病。

3.参与或干扰细胞代谢:许多药物通过参与或干扰细胞代谢来发
挥作用。

例如,铁盐用于治疗贫血,胰岛素用于治疗糖尿病。

4.影响生理物质转运:药物可以影响生理物质转运过程中的载体
蛋白,从而发挥作用。

例如,尿激酶可以激活血浆溶纤酶原,而苯巴比妥可以诱导肝微粒体酶的生成。

5.对酶的影响:药物可以影响酶的活性,从而发挥作用。

例如,
新斯的明是一种竞争性抑制胆碱酯酶的药物,而喹诺酮类抗生素可以影响细菌核酸代谢。

6.影响免疫机制:药物可以影响免疫机制,从而发挥作用。

例如,
左旋咪唑是一种免疫增强药,而环孢霉素则是一种免疫抑制药。

生物医学中的药物作用机理研究

生物医学中的药物作用机理研究随着科技的不断发展,人们对药物作用机理的研究也越来越深入,尤其是在生物医学领域。

本文将对生物医学中的药物作用机理研究进行探讨。

一、药物作用机理是什么?药物作用机理(mechanism of action)指药物在治疗疾病时所产生的作用,以及药物与生物体内发生的相互作用过程。

这个过程涉及到药物分子与生物体组分之间的相互作用,不仅涉及到药物的生物化学性质,还关系到生物体的生理和生化过程。

药物的作用机理是研究药用化学、药理学、药代动力学和药品安全性评价的核心内容,因为它与疾病的发生、病理生理机制的了解和药物的研发都有着密切的关系。

在药物研发中,研究药物作用机理也是一个不可或缺的环节。

二、药物作用机理的分类药物作用机理可以分为如下几种类型:1、酶抑制剂:酶抑制剂可以阻碍某种酶的活性,从而影响酶对某些物质的催化作用,达到治疗疾病的效果。

例如,一些常用的降血压药就属于酶抑制剂。

2、离子通道调节剂:离子通道调节剂可以调节细胞膜通道上的离子流动,从而影响生物体的生理功能。

例如,开胃药莫西沙星就是一种离子通道调节剂。

3、受体激动剂:受体激动剂可以结合生物体内的受体,激活受体内的信号转导通路,从而调节生理功能和治疗疾病。

例如,抗过敏药扑尔敏就是一种受体激动剂。

4、核酸代谢调节剂:核酸代谢调节剂可以作用于细胞核内的DNA或RNA,影响核酸代谢,从而达到抗肿瘤、抗病毒和抗菌的治疗作用。

例如,细胞分裂抑制剂紫杉醇就是一种核酸代谢调节剂。

三、研究药物作用机理的手段1、 X射线晶体衍射技术:这是目前研究药物作用机理最有效的手段之一,它可以通过获取药物与蛋白质的结晶结构,深入了解药物在蛋白质分子中的作用机制。

2、合成化学:这是一种研究药物与分子之间相互作用的方法,通过分子模拟和设计合成出各种化合物,检测它们与生物体内分子之间的相互作用,探索药物与生物体分子间的关系,从而研究药物的作用机制。

3、生理学实验:这种方法通过实验室动物、细胞和组织的实验,深入了解药物在生理过程中的作用机制。

药物在体内的作用机理

药物在体内的作用机理药物是指能够治疗、预防或者诊断疾病的化学物质。

药物在体内发挥作用的机理是通过与生物体内的分子相互作用,从而改变生物体的生理或者病理状态。

药物的作用机理可以分为以下几个方面:1. 靶点作用机理药物通过与生物体内的特定分子结合,影响这些分子的功能,从而发挥治疗作用。

这些特定分子被称为药物的靶点。

靶点可以是蛋白质、酶、受体等。

药物与靶点的结合可以改变靶点的构象、活性或者信号传导,从而调节生物体的生理过程。

例如,抗生素通过与细菌的特定酶结合,抑制细菌的生长和繁殖。

2. 受体作用机理药物可以通过与生物体内的受体结合,模拟或者阻断受体的自然配体的作用,从而调节生物体的生理过程。

受体是细胞表面或者细胞内的蛋白质,可以感知外界信号并传递到细胞内部。

药物与受体的结合可以激活或者抑制受体的信号传导通路,从而改变细胞的功能。

例如,β受体阻断剂可以与心脏细胞表面的β受体结合,阻断肾上腺素的作用,从而减慢心率和降低血压。

3. 酶作用机理药物可以通过与生物体内的酶结合,抑制或者激活酶的活性,从而调节生物体的代谢过程。

酶是生物体内的催化剂,可以加速化学反应的进行。

药物与酶的结合可以阻断酶的活性,从而抑制代谢途径的进行。

例如,抗癌药物可以与肿瘤细胞内的特定酶结合,抑制肿瘤细胞的增殖和生存。

4. 转运体作用机理药物可以通过与生物体内的转运体结合,调节物质在细胞膜上的转运过程,从而影响细胞内的物质浓度。

转运体是细胞膜上的蛋白质,可以将物质从细胞外转运到细胞内或者从细胞内转运到细胞外。

药物与转运体的结合可以竞争性地阻断物质的转运,从而改变细胞内的物质浓度。

例如,利尿药可以与肾脏中的转运体结合,增加尿液中的水分排出。

5. 核酸作用机理药物可以通过与生物体内的核酸结合,干扰核酸的合成或者功能,从而影响细胞的遗传信息传递。

核酸是细胞内的遗传物质,包括DNA和RNA。

药物与核酸的结合可以阻断DNA或者RNA的复制、转录或者翻译过程,从而抑制细胞的增殖或者蛋白质的合成。

药学知识药物的作用机理与应用

药学知识药物的作用机理与应用药物作为治疗疾病和保健的重要手段之一,对于人类健康发挥着重要的作用。

药物的作用机理是指药物在体内施加作用的方式和原理,而药物的应用是指根据药物的特性和作用机理,将其应用于特定的疾病治疗和预防中。

本文将重点探讨药物的作用机理和应用,以增加对药物治疗的理解。

一、药物的作用机理药物的作用机理多种多样,常见的包括以下几种:1. 靶点作用机制药物通过作用于特定的靶点,干预生物体的生理、生化过程。

例如,抗生素能够靶向细菌细胞壁合成酶,从而抑制细菌的生长和繁殖。

2. 受体介导机制药物通过与特定的受体结合,改变受体的活性和信号传导通路。

例如,β受体阻滞剂能够与心脏β受体结合,减慢心率,从而降低心脏负荷。

3. 酶抑制机制药物可以通过抑制特定的酶活性,干预生物体代谢途径。

例如,抗癌药物常常通过抑制肿瘤细胞内的关键酶,从而抑制肿瘤的生长和扩散。

4. 细胞膜通透机制药物可以通过改变细胞膜通透性,影响物质的进出。

例如,利尿剂能够增加肾小管对水分的重吸收,从而增加尿液排泄量。

5. 基因调控机制一些药物能够通过改变基因的表达,影响细胞功能和生理过程。

例如,抗病毒药物可以抑制病毒基因的复制和转录,从而抑制病毒感染的蔓延。

二、药物的应用药物的应用广泛涉及各个领域,包括临床医学、药学研究、药物开发等。

常见的药物应用包括以下几方面:1. 疾病治疗药物常常被应用于各种疾病的治疗中,如感冒药、抗生素、抗癌药等。

根据疾病类型和患者情况,医生会选择不同类型的药物进行治疗。

2. 疾病预防一些预防性药物可以帮助人体抵抗特定的疾病,如疫苗、抗病毒药物等。

通过接种疫苗或者进行预防性用药,可以减少疾病的爆发和传播。

3. 药物研究药物研究是药学领域的重要方面,通过研究药物的作用机理和疗效,可以开发新的药物并改进已有药物。

药物研究常常包括药物筛选、药代动力学研究、药效学试验等。

4. 个体化治疗随着基因检测技术的进步,个体化治疗成为一种新兴的应用方式。

药物作用机理及药代动力学

药物作用机理及药代动力学药物是指能治疗疾病或改善生理功能的化学物质。

药物经过进食或注射后,会在人体内产生作用。

药物的作用机理和药代动力学是药物学中非常重要的两个方面。

一、药物作用机理药物的作用是指它通过影响生物体的某些生理过程或病理变化,以达到治疗疾病或改善生理功能的目的。

药物的作用机理可以分为以下几类:1.抑制作用:药物通过对某些生物体的生理功能进行抑制作用,从而达到治疗疾病或改善生理功能的目的。

例如:抗生素可以通过抑制细菌的生长和繁殖,达到消灭细菌的目的。

2.激活作用:药物可以通过激活某些细胞或生理功能,从而达到治疗疾病或改善生理功能的目的。

例如:心脏病患者可采用利多卡因激活钠离子通道,促进心肌细胞的增强收缩。

3.替代作用:药物可以替代缺失的物质,从而达到治疗疾病或改善生理功能的目的。

例如:患有甲状腺功能减退的患者可采用甲状腺素替代。

4.阻止作用:药物可以通过阻止某些细胞或生理功能的运作,从而达到治疗疾病或改善生理功能的目的。

例如:β受体阻断剂可用来治疗高血压及心绞痛。

二、药代动力学药代动力学是指药物在人体内的吸收、分布、代谢和排泄这一过程。

药代动力学是药物学的重要组成部分,它对于探索药物的作用机理和研制新药具有重要意义。

1.吸收:药物在人体内的吸收是指药物从外部环境中进入到体内的过程。

药物吸收过程的快慢决定了药物的速度和效果。

药物的吸收途径有口服、注射、皮肤贴剂等多种方式。

2.分布:药物分布是指药物在人体内不同组织中的分布情况。

药物分布途径的选择可能会影响到药物的治疗效果。

药物分布的影响因素包括药物分子的大小、药物的疏水性、药物与蛋白的结合,以及药物与病灶的亲和力等。

3.代谢:药物代谢是指药物在人体内被分解的过程。

药物代谢过程可能会影响药物的作用时间和效果,因此药物代谢是药物理化学研究中的重要方面。

药物代谢的过程包括化学反应、生化转化等。

4.排泄:药物排泄是指药物在人体内被从体内排出的过程。

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使抗生素分解或失去活性

细菌产生一种或多种水解酶或钝化酶来水解或 修饰进入细菌内的抗生素使之失去生物活性。 如:细菌产生的β-内酰胺酶能使含β-内酰胺环 的抗生素分解;细菌产生的钝化酶(磷酸转移 酶、核酸转移酶、乙酰转移酶)使氨基糖苷类 抗生素失去抗菌活性。
使抗菌药物作用的靶点发生改

由于细菌自身发生突变或细菌产生某种酶的修 饰使抗生素的作用靶点(如核酸或核蛋白)的 结构发生变化,使抗菌药物无法发挥作用。 如:耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌是通过对青 霉素的蛋白结合部位进行修饰,使细菌对药物 不敏感所致。
干扰蛋白质的合成
细菌核糖体由50S和30S亚基组成,许多抗菌 药物能干扰细菌核糖体的功能,抑制蛋白质合 成,使细菌丧失生长繁殖的物质基础,导致细 菌死亡。
氨基糖苷类:如链霉素(streptomycin)、庆大霉素 (gentamicin)、妥布霉素(tobramycin)、阿米 卡星(amikacin)、地贝卡星(dibekacin)等,其 杀菌机制主要是与核糖体30S亚基不可逆地结合,将 已接上的甲酰蛋氨酰-tRNA解离,抑制蛋白质合成起 始过程;亦可阻止核糖体与释放因子结合,阻断蛋白 质的释放;
四环素类:如四环素(tetracycline)、多西 环素(doxycycline)、替加环素 (tigecycline),可特异性地与核糖体30S亚 基A位结合,影响蛋白质合成初始阶段和释放
大环内酯类:如红霉素(erythromycin)、螺 旋霉素(spiramycin)、克拉霉素 (clarithromycin)、阿齐霉素 (azithromycin),可与核糖体50S亚基结合, 阻断转肽作用和mRNA位移,故而抑制蛋白质 合成
临床应用的抗菌药物包括抗生素(antibiotic) 和化学合成抗菌药物。抗生素是某些微生物在 代谢过程中产生的一类抗菌物质,极微量即能 选择性地抑制或杀死某些病原微生物。抗生素 大多由放线菌和丝状真菌产生。在抗生素母核 中加入不同侧链或通过母核结构改造而获得的 为半合成抗生素,完全化学合成的为化学合成 抗菌药物。
抗生素杀菌方式

阻碍细胞壁的形成 干扰蛋白质的合成 抑制核酸的转录和复制 影响细胞膜的功能
阻碍细胞壁的形成
肽聚糖是细菌细胞壁的主要组份。许多抗 菌药物能干扰肽聚糖的合成,使细菌不能合成 完整的细胞壁,可导致细菌死亡。其中糖肽类 抗生素,如万古霉素(vancomycin)和替考 拉宁(teicoplanin),可与UDP-胞壁酰五肽 末端的D-Ala-D-Ala结合,形成复合物,可抑 制肽聚糖链延伸或肽链交联
影响细胞膜的功能

细菌细胞膜具有选择性屏障作用,并具有多种 酶系统,参与生化代谢过程。多粘菌素 (ploymycin)作用于革兰阴性杆菌的磷脂, 使细胞膜受损,细胞浆内容物漏出,引起细菌 死亡。
细菌对抗生素的抗药性主要有5种机制

使抗生素分解或失去活性 使抗菌药物作用的靶点发生改变 细胞特性的改变 细菌产生药泵将进入细胞的抗生素泵出细胞 改变代谢途径



利福霉素类:如利福平(rifampicin)、利福布丁 (rifabutin)等,可与细菌的DNA依赖性RNA多聚酶 β亚单位结合,抑制mRNA的合成; 磺胺类药物:如磺胺甲噁唑(sulfamethoxazole, SMZ),通过阻断核苷酸前体物质四氢叶酸的合成, 抑制核酸的合成; 硝基咪唑类:如甲硝唑(metronidazole),产生中 介化合物,引起DNA链断裂,干扰DNA复制。
谢谢大家!
林可霉素(lincomycin)和克林霉素 (clindamycin):抗菌机制与大环内酯类相 似; 氯霉素(chloramphenicol):可与核糖体 50S亚基结合,使肽链延伸受阻。
抑制核酸的转录和复制

主要药物有: 喹诺酮类:如诺氟沙星(norfloxacin)、环 丙沙星(ciprofloxacin)、氧氟沙星 (ofloxacin)、吉米沙星(gemifloxacin) 等,通过与DNA解旋酶-DNA复合体相结合, 抑制DNA的断裂-重接循环,干扰DNA双螺旋 形成,阻碍遗传信息的复制,发挥杀菌作用;
抗菌药物杀菌机制及 细菌对抗生素的抗药性
微生物
张静会

1941年青霉素投入临床使用,细菌感染性疾 病的治疗从此进入抗生素时代。到了20世纪 80年代,越来越多的细菌对抗生素产生耐药 性,抗菌治疗面临严重问题。了解抗菌药物的 杀菌机制和细菌耐药性的产生机制,有助于正 确地使用抗菌药物和指导开发新型抗菌药物, 控制细菌耐药性的产生和扩散。
细胞特性的改变

细菌细胞膜渗透性的改变或其它特性的改变使 抗菌药物无法进入细胞内
.细菌产生药泵将进入细胞的抗生素泵出细 胞

细菌产生的一种主动运输方式,将进入细胞内 的药物泵出至胞外。
.改变代谢途径

磺胺药与对氨基苯甲苯酸(PABA),竞争 二氢喋酸合成酶而产生抑菌作用。如,金黄色 葡萄球菌多次接触磺胺药后,其自身的PABA 产量增加,可达原敏感菌产量的20~100 倍, 后者与磺胺药竞争二氢喋酸合成酶Βιβλιοθήκη 使磺胺药 的作用下降甚至消失。

β-内酰胺类抗生素能与细菌竞争性抑制参与肽 聚糖合成所需的转肽酶和羧肽酶等,抑制四肽 侧链上D-Ala与五肽交联桥之间的联结或侧链 直接相连。被β-内酰胺类抑制的酶具有与青霉 素结合的能力,故称之为青霉素结合蛋白。



β-内酰胺类抗生素含有一个β-内酰胺环,主要种类有:青霉素 类:如青霉素G(penicillin G)、甲氧西林(methicillin)、氨 苄西林(ampicillin)、阿莫西林(amoxicillin)、哌拉西林 (piperacillin)等; 头孢菌素类:包括第一代如头孢拉定(cefradine)、第二代如 头孢克洛(cefaclor)、第三代如头孢他啶(ceftazidime)、 头孢曲松(ceftriaxone)和第四代如头孢匹罗(cefpirome) 头孢菌素; 单环β-内酰胺类:如氨曲南(aztreonam); 碳青霉烯类:如亚胺培南(imipenem)、比阿培南 (biapenem); 头霉素:如头孢西丁(cefoxitin)、头孢美唑(cefmetazol)。
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