磺胺类药物的作用机理及应用
《磺胺类药物》课件
欢迎来到《磺胺类药物》PPT课件！今天，我们将一起探索磺胺类药物的定义、 历史、分类、作用机制、临床应用、不良反应以及治疗进展。
磺胺类药物的定义
磺胺类药物是一类常用的抗生素，具有抗菌作用，广泛用于治疗多种感染性疾病。
磺胺类药物的历史
磺胺类药物的历史可以追溯到20世纪30年代，是人类历史上第一批成功应用 于治疗细菌感染的药物。
磺胺类药物的分类
短效磺胺药物
作用短暂，但副作用较轻，适用于轻度感染 的治疗。
复方磺胺药物
含有多种磺胺类药物成分，可提高药物的疗 副作用较多，适用于重度感染 的治疗。
合成磺胺药物
通过化学合成获得的磺胺类药物，具有多种 不同的结构和抗菌谱。
磺胺类药物的作用机制
1 竞争性抑制二氢叶酸合成酶
通过抑制细菌的二氢叶酸合成，阻断其细胞分裂和生长。
2 细胞膜通透性改变
改变细菌细胞膜的透性，导致细菌失去对外界环境的稳定性。
3 抗代谢作用
干扰细菌的代谢过程，使其不能正常进行生长和繁殖。
磺胺类药物的临床应用
尿路感染
磺胺类药物常用于治疗尿路感染，如膀胱炎和 尿道炎。
呼吸道感染
磺胺类药物可用于治疗呼吸道感染，如肺炎和 鼻窦炎。
3 肾功能损害
长期大剂量使用磺胺类 药物可能导致肾功能损 害，应慎重使用。
磺胺类药物的治疗进展
1
新型磺胺类药物的开发
研究人员正在不断开发新型磺胺类药物，以应对细菌耐药性的挑战。
2
药物联合治疗的应用
磺胺类药物常与其他抗生素联合使用，以提高治疗效果。
3
个体化治疗的发展
随着基因检测技术的进步，磺胺类药物的个体化治疗也有望实现。
磺胺类药物在兽医临床中的应用
磺胺类药物在兽医临床中的应用磺胺类药物是一类广泛应用于兽医临床的药物，主要用于治疗动物身体内的细菌感染。
在临床实践中，磺胺类药物广泛应用于家畜、家禽等动物的治疗，有效控制了许多常见的疾病。
本文将从磺胺类药物的作用机制、应用范围以及临床应用中需要注意的问题等方面进行介绍。
作用机制磺胺类药物是一类抗生素，主要通过干扰细菌对二氧化硫的合成，从而抑制细菌的生长和繁殖。
磺胺类药物通过竞争性抑制细菌对二氧化硫的利用，破坏了细菌的合成代谢通路，使细菌无法正常生长。
磺胺类药物还能干扰细菌对叶酸的合成，进一步抑制了细菌的生长。
由于磺胺类药物对细菌的作用机制与大多数其他抗生素不同，因此具有独特的抗菌效果，对一些耐药菌的治疗效果也较好。
应用范围磺胺类药物广泛应用于家畜、家禽等动物的治疗中，主要用于治疗青枯病、盲肠炎、脓毒症、败血症、细菌性肺炎、鼻支气管炎等疾病。
磺胺类药物还常用于预防动物的细菌感染，特别是一些易感动物在季节变化、气候变化或者疫情流行时。
在兽医临床实践中，磺胺类药物常与其他抗生素或药物联合使用，以增强疗效或减少药物的毒副作用。
临床应用中需要注意的问题在兽医临床应用磺胺类药物时，需要注意以下几个问题：1. 用药剂量：磺胺类药物的用药剂量需根据动物种类、体重、疾病情况等因素进行合理调整，严格控制用药剂量，以确保药物的疗效和安全性。
2. 药物联合使用：磺胺类药物可与其他抗生素或药物联合使用，但需根据具体情况选择合适的药物组合，避免药物之间相互作用或产生拮抗效应。
3. 药物不良反应：磺胺类药物在动物体内可能引起一些不良反应，如过敏反应、消化道不良反应及肝肾功能损伤等，应密切观察动物用药后的情况，如有不良反应出现应及时调整用药方案或停药治疗。
4. 药物剩余期：在动物用药过程中，需注意磺胺类药物在体内的代谢、排泄及药物残留期等情况，避免药物残留对动物的身体健康和食品安全造成不良影响。
磺胺类药物在兽医临床中的应用具有广泛的范围和良好的疗效，但在使用过程中需要严格控制用药剂量，合理选用联合药物，密切观察用药后的不良反应，避免药物残留对动物和人体健康造成影响。
磺胺类药物的作用机理及应用
常见磺胺类药物简介及合理应用指导胡树罗浩万硕摘要：磺胺药（Sulfonamides）为比较常用的一类药物，具有抗菌谱广、可以口服、吸收较迅速等优点。
有的磺胺药（如磺胺嘧啶，SD）能通过血脑屏障渗入脑脊液、作用稳定、且药效不易消失。
但如果使用磺胺药缺乏科学的指导往往会带来一系列严重的不良反应，如何合理的使用磺胺类药物是本文介绍的重点。
关键字：磺胺药应用指导引言磺胺类药是人工合成的应用最早的化学药品。
由于抗菌谱广、价格低、化学性质稳定、使用方便.既可注射用又可内服。
特别是高效、长效、广谱的磺胺药和增效剂使磺胺类药品在临床上的应用仅次于抗生素。
但磺胺类药品同时也存在用量大、不良反应较多、细菌易产生耐药性等缺点。
如使用不当会出现很多问题。
正文1.常见的磺胺药1.1磺胺药的合成及结构1.1.1磺胺药的基本结构一类具有抑菌活性的化学合成药，为对氨基苯磺酰胺（简称磺胺）的衍生物：1.1.2磺胺药基本的合成方法磺胺药的生产一般都以乙酰苯胺（退热冰）为起始原料，经磺酸氯磺化得对乙酰氨基苯磺酰氯。
对乙酰氨基苯磺酰氯经氨水胺化、碱液水解和盐酸中和便得磺胺(SN)。
磺胺与硝酸胍、纯碱熔融，处理后得磺胺脒。
磺胺和磺胺脒曾是磺胺药常用品种，现在它们和对乙酰氨基苯磺酰氯都只作为磺胺药生产的中间体。
磺胺嘧啶和磺胺甲基异異塞唑的生产方法不同。
①磺胺嘧啶：在N,N′- 二甲基甲酰胺中，依次加入三氯化磷和乙烯基乙醚进行加成反应，所得加成物与磺胺脒在甲醇钠中进行环合反应，即得磺胺嘧啶钠盐，再经酸析和精制便得成品。
②磺胺甲基异異塞唑：草酸二乙酯与丙酮在甲醇钠作用下缩合成为乙酰丙酮酸乙酯，与盐酸羟胺进行环合,便得5-甲基异異塞唑-3-甲酸乙酯。
经氨水胺解和次氯酸钠霍夫曼降解，便得3-氨基-5-甲基异異塞唑。
后者与对乙酰氨基苯磺酰氯在缚酸剂作用下缩合，便得乙酰化物，最后经碱液水解、酸析和精制便得成品。
1.2短效及中效磺胺1.2.1 磺胺噻唑（ST）国内作为消炎片单独使用，也和SD、SM2!联合作为三磺合剂。
磺胺类药物在兽医临床中的应用
磺胺类药物在兽医临床中的应用磺胺类药物是一类广泛应用于兽医临床中的药物，它们具有抗菌和抗寄生虫作用，广泛应用于动物的治疗和预防。
磺胺类药物的应用领域涵盖了家畜、家禽和宠物动物，对维护动物健康和生产具有重要的意义。
本文将介绍磺胺类药物在兽医临床中的应用情况，并就其在不同动物种类中的应用进行详细阐述。
一、磺胺类药物的作用原理磺胺类药物是一类广谱抗菌药物，其作用原理是通过抑制细菌的蛋白质合成来达到杀灭细菌的目的。
磺胺类药物可以抑制细菌对于二氢叶酸的合成，从而影响细菌DNA的合成和细菌的生长。
磺胺类药物还可以在一定程度上抑制原虫的生长和繁殖，因此也被广泛应用于抗原虫治疗。
二、磺胺类药物在家畜中的应用在家畜兽医临床中，磺胺类药物常用于治疗由细菌感染引起的疾病，比如呼吸道感染、肠道感染等。
磺胺类药物在家畜兽医临床中的应用十分广泛，包括牛、猪、羊、马等多种家畜动物。
在牛群中，磺胺类药物常用于治疗由大肠杆菌等细菌引起的疾病，比如肠炎、泌尿系统感染等。
在猪场中，磺胺类药物的应用也十分普遍，主要用于治疗猪瘟、伪狂犬病和猪链球菌等细菌引起的疾病。
磺胺类药物在羊驼和马医学中也有着重要的应用，比如用于治疗呼吸道感染、皮肤感染等疾病。
四、磺胺类药物在宠物动物中的应用在宠物兽医临床中，磺胺类药物也是一类重要的抗菌药物。
在犬、猫等宠物动物的医疗中，磺胺类药物常用于治疗由细菌感染引起的疾病，比如呼吸道感染、皮肤感染等。
磺胺类药物也可以被用于治疗宠物动物的原虫感染，比如犬疫原虫病、猫疫原虫病等。
五、磺胺类药物的使用注意事项虽然磺胺类药物在兽医临床中应用广泛，但其使用也需要注意一些事项。
磺胺类药物对一些动物可能存在过敏反应，因此在使用过程中需要特别留意动物的不良反应。
磺胺类药物的使用需要按照兽医医嘱进行，严格控制用药剂量和用药期限，以避免药物滥用导致的药物抗性增强等问题。
磺胺类药物的使用还需要留意其对人体的影响，避免因接触而对人体造成影响。
磺胺类药物的作用机理及应用
磺胺类药物的作用机理及应用磺胺类药物是一类重要的抗菌药物，在临床上被广泛应用。
它们以其杀菌效果快、用药方便、副作用小等优势，成为治疗多种疾病的首选药物。
本文将介绍磺胺类药物的作用机理及其应用。
一、磺胺类药物的作用机理磺胺类药物的作用机理是通过干扰细菌的代谢过程，从而阻止细菌的生长和繁殖。
磺胺类药物分为短效和长效两类，它们的作用机理略有不同。
1.短效磺胺类药物短效磺胺类药物主要是以磺胺嘧啶为代表。
它的作用机理是通过抑制细菌体内的二氢叶酸合成酶，从而抑制了细胞内的二氢叶酸的合成和生长所需的代谢。
二氢叶酸是细胞内的一种必须的代谢物质，参与多种代谢作用，如基因转录、DNA合成等。
由于细菌缺少二氢叶酸的合成能力，大量繁殖无法得到满足，从而导致它们的死亡。
因此，磺胺类药物的抑菌作用主要是抑制二氢叶酸的合成，从而实现对细菌的杀灭。
2.长效磺胺类药物长效磺胺类药物以甲氧苄氨基乙硫氧嘧啶为代表。
它的作用机理与短效磺胺类药物类似，也是通过抑制二氢叶酸合成酶的活性，从而抑制细菌的生长和繁殖。
但是，长效磺胺类药物的合成过程中，还需要经过肝脏的代谢作用，将其代谢为活性成分，进入细胞内发挥药效。
因此，长效磺胺类药物的药效持续时间更长，在体内的代谢作用较短效的磺胺嘧啶比靠后，效果更加稳定。
二、磺胺类药物的应用磺胺类药物在临床上是一种比较常用的抗菌药物，能够治疗多种感染疾病。
下面分为不同领域，介绍磺胺类药物在各种疾病中的应用情况。
1.呼吸道感染对于呼吸道感染等疾病，磺胺类药物是一种比较有效的药物。
磺胺嘧啶和甲氧苄氨基乙硫氧嘧啶都是常用的治疗呼吸道感染的药物。
这些药物能够有效杀灭细菌，减轻临床症状，有助于治愈疾病。
2.泌尿系统感染磺胺类药物也是治疗泌尿系统感染的一类重要药物。
对于大肠杆菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）等细菌感染比较有效。
在临床上，磺胺嘧啶和复方磺胺甲噻唑都是常用的治疗泌尿系统感染的药物。
3.中耳炎中耳炎是一种常见的儿科疾病，磺胺类药物也是一种常见的治疗方式。
人类寻药史磺胺类药物的发现
人类寻药史磺胺类药物的发现人类寻药史——磺胺类药物的发现磺胺类药物是一类广泛应用于临床的抗菌药物，是人类寻药史上的重要里程碑之一。
下面将为您介绍磺胺类药物的发现及其对医学的巨大贡献。
一、磺胺类药物的起源磺胺类药物的发现可以追溯到20世纪30年代的德国。
当时，药学家们发现磺胺化合物对某些细菌有抑制作用，因此开始着手研究这类化合物的药理学效应。
经过一系列的试验和研究，磺胺类药物被证明能够有效治疗多种感染性疾病，如肺炎、结核病等。
二、磺胺类药物的作用机制磺胺类药物的作用机制是通过干扰细菌的叶酸代谢来抑制其生长和繁殖。
细菌细胞需要叶酸来合成核酸和氨基酸等重要生物分子，而磺胺类药物可以抑制叶酸的合成酶，从而干扰了细菌的正常代谢过程，最终导致细菌死亡。
三、磺胺类药物在临床中的应用磺胺类药物在临床中广泛应用于治疗各类细菌感染疾病。
它们可以用于治疗呼吸系统感染、泌尿系统感染、皮肤软组织感染等。
磺胺类药物的优点是广谱性强，疗效稳定可靠，对各类细菌均有一定的抑制作用。
然而，磺胺类药物也有一些副作用，如过敏反应、肝功能损害等，因此在使用时需谨慎。
四、磺胺类药物的发展与挑战随着抗生素的发展和应用，磺胺类药物的地位逐渐被其他抗菌药物所取代。
一方面，一些细菌对磺胺类药物产生了耐药性，导致其疗效下降；另一方面，新型抗菌药物的不断涌现也使磺胺类药物的使用受到一定的限制。
因此，磺胺类药物在临床上的应用受到了一定的挑战。
总结：磺胺类药物的发现为人类医学带来了重大突破，它们的广泛应用极大地改善了人们的健康和生活质量。
然而，随着科学技术的不断发展，磺胺类药物正逐渐被更为先进的抗菌药物所取代。
未来的医药领域仍然需要不断探索和创新，以应对新的疾病挑战和药物耐药性问题。
希望本文能够为读者们对磺胺类药物的了解提供一定的帮助。
磺胺类药物的作用机理及应用
磺胺类药物的作用机理及应用磺胺类药物是一种广泛使用的抗菌药物，主要用于治疗细菌感染疾病。
它的作用机理是通过干扰细菌的代谢过程，阻断二氢叶酸合成，从而抑制细菌的生长和繁殖。
在这篇文章中，我们将深入探讨磺胺类药物的作用机理及应用。
磺胺类药物的作用机理磺胺类药物是一类排泄代谢类似于对氨基苯磺酰胺（sulfanilamide）和对氨基乙醛磺胺（sulfadiazine）的化合物。
这些化合物可以通过与细菌细胞内的植物紧密结合来抑制细菌的生长和繁殖。
磺胺类药物可以与对氨基苯磺酰胺类似的植物结合在一起，在细胞内阻止了对甲酰五氢叶酸的合成。
这个代谢产物对DNA、RNA合成和蛋白质合成所需的一些酶有重要作用，细胞在缺少此代谢产物时将会停止发育，从而导致细胞死亡。
磺胺类药物的应用磺胺类药物具有广泛的应用，除了治疗各种细菌感染疾病外，还用于治疗抗生素过敏和痛经症状。
以下是磺胺类药物在临床上的应用：1、感染性疾病的治疗磺胺类药物主要用于治疗细菌感染疾病，包括肺炎、喉炎、中耳炎、泌尿道感染、性传播疾病、皮肤和软组织感染等疾病。
但是，磺胺类药物对厌氧菌和荚膜生成细菌不起作用。
2、预防结核病磺胺类药物也可以用于预防结核病。
磺胺类药物可以通过抑制结核分枝杆菌的生长来控制结核病的发生和传播。
一些治疗结核病的药物如异烟肼、利福平和氨基产酸乙酯之类则可与磺胺类药物一起使用，加快结核病的治疗过程。
3、治疗风湿疾病磺胺类药物还可以用于治疗炎性膜炎、类风湿关节炎和其他风湿疾病。
磺胺类药物可以通过抑制免疫系统的功能，减少炎症反应和疼痛，从而缓解风湿疾病的症状。
4、治疗破伤风破伤风是一种常见的急性感染疾病，它会导致严重的肌肉痉挛和呼吸道痉挛。
磺胺类药物也可以用于治疗破伤风，它们可以通过抑制细菌的生长和繁殖来控制病情，并最终缓解症状。
总之，磺胺类药物是一种重要的抗菌药物，它的作用机理和应用已经被广泛研究和应用于临床。
然而，人们需要注意的是，磺胺类药物的滥用和过用可能会导致一定的不良反应和耐药性。
[医疗药品管控]磺胺类药物的作用机理及应用
![[医疗药品管控]磺胺类药物的作用机理及应用](https://img.taocdn.com/s3/m/cab0c4ce0b4e767f5bcfced3.png)
（医疗药品管理）磺胺类药物的作用机理及应用常见磺胺类药物简介及合理应用指导胡树罗浩万硕摘要：磺胺药（Sulfonamides）为比较常用的壹类药物，具有抗菌谱广、能够口服、吸收较迅速等优点。
有的磺胺药（如磺胺嘧啶，SD）能通过血脑屏障渗入脑脊液、作用稳定、且药效不易消失。
但如果使用磺胺药缺乏科学的指导往往会带来壹系列严重的不良反应，如何合理的使用磺胺类药物是本文介绍的重点。
关键字：磺胺药应用指导引言磺胺类药是人工合成的应用最早的化学药品。
由于抗菌谱广、价格低、化学性质稳定、使用方便.既可注射用又可内服。
特别是高效、长效、广谱的磺胺药和增效剂使磺胺类药品于临床上的应用仅次于抗生素。
但磺胺类药品同时也存于用量大、不良反应较多、细菌易产生耐药性等缺点。
如使用不当会出现很多问题。
正文1.常见的磺胺药1.1磺胺药的合成及结构1.1.1磺胺药的基本结构壹类具有抑菌活性的化学合成药，为对氨基苯磺酰胺（简称磺胺）的衍生物：1.1.2磺胺药基本的合成方法磺胺药的生产壹般均以乙酰苯胺（退热冰）为起始原料，经磺酸氯磺化得对乙酰氨基苯磺酰氯。
对乙酰氨基苯磺酰氯经氨水胺化、碱液水解和盐酸中和便得磺胺(SN)。
磺胺和硝酸胍、纯碱熔融，处理后得磺胺脒。
磺胺和磺胺脒曾是磺胺药常用品种，当下它们和对乙酰氨基苯磺酰氯均只作为磺胺药生产的中间体。
磺胺嘧啶和磺胺甲基异異塞唑的生产方法不同。
①磺胺嘧啶：于N,N′-二甲基甲酰胺中，依次加入三氯化磷和乙烯基乙醚进行加成反应，所得加成物和磺胺脒于甲醇钠中进行环合反应，即得磺胺嘧啶钠盐，再经酸析和精制便得成品。
②磺胺甲基异異塞唑：草酸二乙酯和丙酮于甲醇钠作用下缩合成为乙酰丙酮酸乙酯，和盐酸羟胺进行环合,便得5-甲基异異塞唑-3-甲酸乙酯。
经氨水胺解和次氯酸钠霍夫曼降解，便得3-氨基-5-甲基异異塞唑。
后者和对乙酰氨基苯磺酰氯于缚酸剂作用下缩合，便得乙酰化物，最后经碱液水解、酸析和精制便得成品。
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常见磺胺类药物简介及合理应用指导胡树罗浩万硕摘要:磺胺药(Sulfonamides)为比较常用的一类药物,具有抗菌谱广、可以口服、吸收较迅速等优点。
有的磺胺药(如磺胺嘧啶,SD)能通过血脑屏障渗入脑脊液、作用稳定、且药效不易消失。
但如果使用磺胺药缺乏科学的指导往往会带来一系列严重的不良反应,如何合理的使用磺胺类药物就是本文介绍的重点。
关键字: 磺胺药应用指导引言磺胺类药就是人工合成的应用最早的化学药品。
由于抗菌谱广、价格低、化学性质稳定、使用方便、既可注射用又可内服。
特别就是高效、长效、广谱的磺胺药与增效剂使磺胺类药品在临床上的应用仅次于抗生素。
但磺胺类药品同时也存在用量大、不良反应较多、细菌易产生耐药性等缺点。
如使用不当会出现很多问题。
正文1、常见的磺胺药1、1磺胺药的合成及结构1、1、1磺胺药的基本结构一类具有抑菌活性的化学合成药,为对氨基苯磺酰胺(简称磺胺)的衍生物:1、1、2磺胺药基本的合成方法磺胺药的生产一般都以乙酰苯胺(退热冰)为起始原料,经磺酸氯磺化得对乙酰氨基苯磺酰氯。
对乙酰氨基苯磺酰氯经氨水胺化、碱液水解与盐酸中与便得磺胺(SN)。
磺胺与硝酸胍、纯碱熔融,处理后得磺胺脒。
磺胺与磺胺脒曾就是磺胺药常用品种,现在它们与对乙酰氨基苯磺酰氯都只作为磺胺药生产的中间体。
磺胺嘧啶与磺胺甲基异異塞唑的生产方法不同。
①磺胺嘧啶:在N,N′- 二甲基甲酰胺中,依次加入三氯化磷与乙烯基乙醚进行加成反应,所得加成物与磺胺脒在甲醇钠中进行环合反应,即得磺胺嘧啶钠盐,再经酸析与精制便得成品。
②磺胺甲基异異塞唑:草酸二乙酯与丙酮在甲醇钠作用下缩合成为乙酰丙酮酸乙酯,与盐酸羟胺进行环合,便得5-甲基异異塞唑-3-甲酸乙酯。
经氨水胺解与次氯酸钠霍夫曼降解,便得3-氨基-5-甲基异異塞唑。
后者与对乙酰氨基苯磺酰氯在缚酸剂作用下缩合,便得乙酰化物,最后经碱液水解、酸析与精制便得成品。
1、2短效及中效磺胺1、2、1 磺胺噻唑(ST) 国内作为消炎片单独使用,也与SD、SM2!联合作为三磺合剂。
本品疗效虽然较好,但毒性强、副作用多,有被其她磺胺药取代的趋势1、2、2磺胺嘧啶(SD) 仍然就是国内外公认的优良药物,其抗菌作用与疗效均较好,口服后有较多药物(40%-80%)进入脑脊液中。
由于脑膜炎双球菌菌株对本品耐药者日益增多,故本品在某些地区已不就是治疗流脑的首选药物。
缺点为乙酰化率较高,应用后有出现结晶尿与血尿的可能。
鉴于其半衰期为17h,宜称之为中效磺胺,而常用的剂量与服药间期(每4-6h 1 次,每次1g)显然就是过大与过短。
1、2、3 磺胺甲基嘧啶(SM1) 抗菌作用与疗效与SD 大致相同,其最大缺点为出现血尿与结晶尿的机会较多。
其半衰期为24h、,已与一些长效磺胺如SMP、SMD 等的半衰期相接近,因此以往的服药方法,每日2-3h 次,每次1-2g 可能不妥当,也可能就是结晶尿之所以较多的重要原因之一。
1、2、4 磺胺二甲基嘧啶(SM2) 抗菌作用较弱,临床疗效也较SD与SM1为差,其优点为不易出现血尿或结晶尿。
本品及其乙酰化衍生物均比较易于溶解,毒性较低,也就是三磺合剂中主要成分之—。
1、2、5 磺胺二甲异嘧啶抗菌作用较SD差,但较SM1为强。
本品的主要优点为乙酰化率低,自尿中排出时呈游离状态,因而可用于尿路感染。
1、2、6 磺胺异口噁唑(SIZ) 本品的乙酰化率低,抗菌作用较SD强,临床疗效较好。
其特点在尿中不易出现结晶,即在酸性时也然。
本品的蛋白结合率虽然较高,但仍有一定浓度的药物渗入脑脊液中。
1、2、7磺胺甲基异口恶唑(SMZ) 本品的抗菌作用与SIZ 基本相同,因半衰期与抗菌增效剂(TMP)接近,故两者常合用;合用后抗菌作用可增加数倍至数十倍,抗菌范围与临床应用范围也大见增广。
其主要缺点为乙酰化率较高(48%),应用后出现结晶尿与血尿的机会远比SIZ 为多,因此在较大量与较长时间应用时宜与碳酸氢钠合用。
1、2、8 磺胺苯吡唑(SPP) 抗菌作用与SM2相似,乙酰化率也低,也可应用于尿路感染,但其疗效不及SIZ或SMZ。
1、3 长效磺胺1、3、1 磺胺甲氧嗪(SMP) 就是国内最常用的长效磺胺,抗菌作用与临床疗效较好,其半衰期为37h,可每日服药1次。
其主要缺点为毒性与过敏性反应较多,某些且相当严重,儿童尤易发生,故有被新长效制剂SMD 与DS-36 取代的趋向。
1、3、2 磺胺- 2- 二甲氧嘧啶(SDM) 抗菌作用与临床疗效与SMP 相仿,其乙酰化率较低,但尿中排出的)80%为无抗菌作用的葡萄糖醛结合物。
本品的毒性较SMP为小,但严重的过敏性反应仍偶有所见。
1、3、3 磺胺-4,2- 二甲氧嘧啶(SDM) 即周效磺胺,其抗菌作用虽较弱,但本品的半衰期为磺胺药中最长者(150h),因此可每周或每数日服药1 次。
除用以治疗一般感染外,也可用以治疗疟疾、结核与麻风,其毒性反应及其她副作用较少。
1、3、4 磺胺甲氧吡嗪(SMPZ) 本品的半衰期为65h,毒性也较低,与TMP 合用对间日疟与恶生疟(包括对氯喹耐药的疟疾)有效,对麻风也有一定疗效。
1、3、5 磺胺5- 甲氧嘧啶(SDM) 本品的抗菌作用虽较SDM 与SMP 略差,但与TMP 合用时其抗菌效能有显著(10-40倍)增长,国内用于尿路感染取得了良好效果。
本品的乙酰化率较低,毒性与其她副作用也较小,偶可发生严重过敏性反应。
1、3、6 磺胺-2 -甲氧嘧啶(SMM 或DS-36) 本品的半衰期为36-48,其抗菌作用与对动物感染的保护效能较其她磺胺药为强,临床应用也取得较好疗效。
本品的乙酰化率较低(5%-10%),因此尿中有较多的游离型,而出现结晶尿或血尿的机会较少。
毒性较低,就是一个较好的长效磺胺。
1、4 不吸收的磺胺或肠道磺胺1、4、1 磺胺脒(SG) 就是国内最常用的控制肠炎、菌痢等的磺胺药,但其毒性及用量均较PST 为大。
1、4、2 酞磺胺噻唑(PST) 本品在肠内很少吸收,其抗菌作用系由于ST的释出而发生;用量较小、疗效较好与副作用较少为本品的特点。
1、4、3 琥珀磺胺噻唑(SST) 本品肠内也很少吸收,其疗效与,PST相同,但用量较大。
1、4、4 羟喹酞磺胺噻唑(OQPST) 就是PST的8-羟喹啉衍生物,对阿米巴肠病与菌痢均有一定疗效。
1、4、5 酞磺胺醋酰(PSA) 在肠内有少量吸收,其抗菌作用与疗效较PST差,国内较少采用。
1、4、6 水杨酸偶氮磺胺吡啶本品口服后在肠内分解为氨基水杨酸与磺胺吡啶而起治疗作用,对溃疡性结肠炎有事实上疗效。
副作用有恶心、呕吐等。
也可有由磺胺吡啶所引起的毒性反应。
此外尚有水杨酸偶氮磺胺二甲嘧啶,乃较新的治疗溃疡性结肠炎的药物,副作用较小,在国内均尚未生产。
1、5局部应用的磺胺药1、5、1 甲磺灭脓(磺胺米隆) 本品有较广的抗菌谱,对绿脓杆菌创面感染尤有良好作用,用药后4-6h即能将创面的细菌杀灭且能渗入创面及焦痂中,而不为对氨苯甲酸、脓液、组织分解物、坏死组织等所破坏。
其缺点为用药量大,外敷时有灼痛感,盐酸制剂大量应用后有产生酸中毒的可能。
国内曾以注射法给药治疗绿脓杆菌感染而取得一定效果(一般认为本品在血中很快失去性)。
1、5、2磺胺嘧啶银盐(SD=Ag) 本品与甲磺灭脓一样,主要用于绿脓杆菌、大肠杆菌等创面感染,有良好疗效,用量小(1%-2%)局部灼痛感轻、具有收敛作用等为其优点。
1、5、3磺胺醋酰钠(SA) 本品为眼科常用药物,毒性低,对结膜炎、沙眼等有良好疗效。
2、磺胺药的作用2、1磺胺药的作用机理细菌不能直接利用其生长环境中的叶酸,而就是利用环境中的对氨苯甲酸(PABA)与二氢喋啶、谷氨酸在菌体内的二氢叶酸合成酶催化下合成二氢叶酸。
二氢叶酸在二氢叶酸还原酶的作用下形成四氢叶酸,四氢叶酸作为一碳单位转移酶的辅酶,参与核酸前体物(嘌呤、嘧啶)的合成。
而核酸就是细菌生长繁殖所必须的成分。
磺胺药的化学结构与PABA类似,能与PABA竞争二氢叶酸合成酶,影响了二氢叶酸的合成,因而使细菌生长与繁殖受到抑制。
叶酸磺胺药2、2磺胺药的临床价值自从1908 年发现苯磺胺后的10年里经合成并研究过的同类物质超过5400种,但有治疗价值的不足20种。
磺胺类药物就是人类发现的作为全身应用以预防与治疗细菌性感染的第一类有效的抗菌药物。
德国科学家首例用于治疗感染葡萄球菌的婴儿并获得奇效。
磺胺类药具有抗菌谱广、疗效确切、生产时不消耗粮食的特点,对医疗与公共卫生所起的重要作用很快地就反映出来。
磺胺药与磺胺增效药甲氧苄啶(TMP)的联合应用更扩大了磺胺类药用于治疗特殊微生物感染的途径。
虽然抗生素的出现减少了磺胺类药的应用,但磺胺类在治疗中仍占有重要位置,且有数个品种为历版《中华人民共与国药典》收载,如用于全身感染性治疗的磺胺甲唑(SMZ)、磺胺嘧啶(SD)等,口服易吸收。
SMZ与磺胺增效药TMP联合应用,抗菌作用更强,对呼吸道感染、尿路感染、皮肤化脓性感染、扁桃体炎、中耳炎等疗效显著;SD 易透过血脑屏障,在脑脊液中的浓度可达血清浓度的70%,故至今仍为治疗流行性脑膜炎的首选药物;磺胺脒(SG)、酞磺醋胺(PSA)等口服吸收甚少,对肠道菌丛局部作用强,应用于肠炎、细菌性痢疾的治疗及预防肠手术感染;甲磺灭脓(SML)、磺胺嘧啶银(SDAg)等对铜绿假单胞菌及多种致病菌有很强作用,且不受脓液、坏死组织的影响,能迅速渗入创面与焦痂,局部应用于烧伤感染及化脓创面,SD-Ag 还保留了硝酸银的抗菌作用,故效果更佳;磺胺醋酰钠(SA)易溶于水,刺激性小,对葡萄球菌及沙眼衣原体疗效较佳,制成滴眼剂用于结膜炎、沙眼、角膜炎等治疗。
3.磺胺药的合理运用3、1磺胺药的主要不良反应磺胺药的应用因各种高效、低毒抗菌药的出现而使其应用范围受到限制。
在当前药品分类管理尚不严格的情况下,特别就是一些经济条件尚不富裕的患者更认为这类药使用方便,价格低廉,常自买自用,以致出现一些不良后果。
如较为常见的过敏反应,主要表现为药疹,严重者可发生渗出性多形红斑、剥夺性皮炎及大疱表皮松懈萎缩性皮炎,也有表现为对光敏感性增强、药物热、关节及肌肉疼痛等反应;血液系统可出现粒细胞减少症、血小板减少症、再生障碍性贫血、溶血性贫血、血红蛋白尿、高胆红素血症及新生儿黄疸等;还可能引起肝、肾损害,严重者可发生急性肝坏死、血尿、结晶尿、管型尿等。
3、2磺胺药的正确使用方法3、2、1 应用磺胺药要严格掌握适应症。
磺胺药用于预防的主要适应症为流脑与风湿热,用于治疗的主要适应症为流脑、菌痢、肠炎、鼠疫等及敏感细菌(如溶血性链球菌、肺炎球菌、金葡菌、大肠杆菌、变形杆菌等)所致的各种感染。
与抗菌增效剂(TMP)合用时尚可应用于伤寒、副伤寒、布氏杆菌病、结核、麻风、金葡菌、骨髓炎等。