地稔总酚胃内漂浮片制备工艺的研究
普罗布考胃内滞留漂浮片的制备及体外释放度的研究
普罗布考胃内滞留漂浮片的制备及体外释放度的研究
牛 森 江苏省徐州医药高等职业学校 江苏省徐州市 221116
【摘 要】目的：研制以羟丙甲基纤维素、聚丙烯酸树脂Ⅱ号为骨架材料的普罗布考胃内滞留漂浮片，确定其制备工 艺并考察其体外释放度和漂浮性。方法：以羟丙甲基纤维素、聚丙烯酸树脂Ⅱ号为骨架材料，硬脂酸为助漂剂，微晶纤维 素为填充剂、硬脂酸镁为润滑剂，湿法制粒压片。结果：确定的最佳处方在 12h 累积释药完Байду номын сангаас，起漂时间较快。结论：制 备工艺简单易行，所制片剂体外释药度和漂浮性较好。
参考文献 [1] 陈孝平 . 外科学 . 第八版 . 北京 : 人
民卫生出版社 ,2013. [2]Hasson-Ohayon I,Goldzweig G,
Dorfman C. Hope and social support utilisation among different age groups of women with breast cancer and their spouses. Psychol Health. 2014;29(11):13.03-19. [3]Roberts SL.Behavioral concept and the critical ill patient.2nded. Norwalk:Appleton-contorycroft,1986.45-86. [4] 赵 海 平 , 王 健 . 血 液 透 析 患 者 的 社 会 支 持 和 希 望 [J]. 中 华 护 理 杂 志 ,2000,35(05):306-308. [5] 肖水源 .《社会支持评定量表》的理论 基础与研究应用 [J]. 临床精神医学杂 志 ,1994,4(02):98-100. [6] 陈玉梅 , 闫树英 , 姚辉等 . 大肠癌手 术患者的希望水平与应对方式和生命 质量的相关性 [J]. 中国慢性病预防与 控制 ,2016,24(11):821-824.
普罗布考胃内滞留漂浮片的制备及体外释放度的研究
按确定 的处方 ，同等条件下 ，分别压制硬度为 ２ ～３ ｋ ｇ 、３ ～ ４ ｋ ｇ 、４ ～ ６ ｋ ｇ的 片剂 ，测定 其释放度。结果表 明，随硬 度的增加 ，释药速率降低 ，漂浮性能增
２ ． １ 分析方法 的建立 ２ ． １ ． １ 色谱条件与系统适应性试 ： 色谱柱为 Ｓ ｐ ｈ ｅ ｒ ｉ ｓ ｏ ｒ ｂＣ ｅ （ ３ ０ ｃ ｍｘ ４ ． ０ｍ ｍ ， １ ０ ｍ ） ，流动相乙腈 一 水 （ ８ ５ ： １ ５ ），
２ 方法与结 果
按确定 的处方 ，同等条件 下 ， 分别以压制片径为 ｌ ２ 、１ ４ 、１ ６ ｍ ｍ的片剂 ， 测
定其释放度和漂浮性能 。 结果表 明，随着片径 的增加 ， 释药速率降低 ， 漂浮性能 增强 ，综合考虑 ，确定片径为 １ ６ ａｍ ｒ 。
２ ． ２ ． ３ ． ２ 片剂硬度对释放度 的影响
普 罗布考（ Ｐ ｒ ｏ ｂ ｕ ｃ ｏ １ ） 是一种疗效显 著的降血脂药 ，ｆ 临 床 主要 用于各型高胆 固
以 ＭＳ 为助漂剂。 控制 片重为 ｌ ｇ ， 规格为 ０ ． ２ ５ ｇ ， 设计 ６ 个处方 ，见表 １ ，分别按照 “ ２ ． １ ． ５ ”项 下 测定 释放度 ，结果见 图 １ 。 表 １ 普 罗布考 胃内滞 留漂浮片处方组成 （ ｍ ｇ ）
有限公司 ２ ０ １ ３ ０ ２ １ ８ ）、微晶纤 维素 （ 曲阜市药用辅料有限公司 ２ ０ １ ２ １ １ ０ ６ ）、乙 腈 （ 国药集团化学试剂有限公司 ２ ０ １ ２ ０ ７ １ ８ ）、甲醇 （ 国药集团化学试剂有限公 司 ２ ０ １ ２ ０ ９ １ ６ ），其 中乙腈为色谱纯 ，其余试剂为分析纯。
体 外释 药 度 和 漂净 １ 生较 好 。
一种治疗胃出血中成药胃漂浮片及其制备方法[发明专利]
![一种治疗胃出血中成药胃漂浮片及其制备方法[发明专利]](https://img.taocdn.com/s3/m/cdc798a8be1e650e53ea99ab.png)
专利名称：一种治疗胃出血中成药胃漂浮片及其制备方法专利类型：发明专利
发明人：唐清萍,张静,刘娟,吴健民,贺莲
申请号：CN201210495823.7
申请日：20121129
公开号：CN102935147A
公开日：
20130220
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明一种治疗胃出血中成药胃漂浮片及其制备方法，基于中药胃内漂浮缓释制剂能缓慢溶解、扩散的特点，通过合理配比，科学组方得到一种中成药胃漂浮片。
本发明工艺可通过延长药物胃内滞留时间，增加药物吸收量，延缓药物释放，可以在减少给药次数的同时，提高生物利用度，达到高效和长效的目的。
申请人：康普药业股份有限公司
地址：415900 湖南省常德市汉寿县太子庙工业园康普大道8号康普药业院内
国籍：CN
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地稔总酚胃内漂浮片制备工艺的研究
地稔总酚胃内漂浮片制备工艺的研究翟小玲,倪 健3,谷雨龙(北京中医药大学中药学院,北京100102)[摘要] 目的:优选地稔总酚胃内漂浮片的制备工艺。
方法:选择Ⅳ丙烯酸树脂、HP MC K4M ,MCC101、十八醇为辅料,干法直接压片,以体外漂浮性能和体外释放性能为指标筛选地稔总酚胃内漂浮片的处方,并进一步研究压片压力对体外漂浮性能和体外释放性能的影响。
结果:地稔总酚胃内漂浮片的最优处方和工艺为:地稔总酚有效部位、Ⅳ丙烯酸树脂和十八醇分别为处方比例的31%,MCC101为7%,加硬脂酸镁适量,干法直接压片,控制压力3～4kg 。
结论:该工艺重现性好,为地稔总酚胃内漂浮片的制备提供依据。
[关键词] 地稔;总酚;胃内漂浮片[中图分类号]R 283 [文献标识码]A [文章编号]100125302(2008)0120031205[收稿日期] 2007204217[通讯作者] 3倪健,E 2mail:njtcm@2631net 地稔为野牡丹科植物地稔M elasto m a dodecan 2drum Lour .的全草,主要分布于长江以南的江西、福建、广西、广东等省区,味甘微涩,性稍凉,具有活血止血、清热解毒之功效,民间常用于治痛经、产后腹痛、血崩、带下、便血、痢疾、痈肿、疔疮[1]。
现代临床报道[2],地稔用于治疗胃、十二指肠溃疡合并上消化道出血,其止血功效显著。
文献显示[3],地稔的止血作用与其含有的总酚类物质有关。
上消化道出血常伴随着胃黏膜病变,同时具有反复出血的特点,需要长时间多次用药。
胃漂浮片是一种新型给药体系,它定位于胃内,在胃内能迅速吸水膨胀,形成凝胶而使比重减轻,可延长药物在胃中滞留时间,改善药物吸收,提高药物的生物利用度。
实验将大孔树脂分离纯化后的地稔总酚类有效部位制成胃内漂浮片,对漂浮片的处方和工艺进行筛选研究。
1 材料与仪器地稔经大孔树脂分离纯化后的总酚类有效部位(含总酚50%以上)、Ⅳ丙烯酸树脂(江苏省苏州市立新医药原料有限公司,批号20051026),HP MC K4M (英国卡乐康化学有限公司),MCC101(湖州食品化工联合公司,批号051215)、十八醇(天津市光复精细化工研究所,批号20060624)、硬脂酸镁(M.S 湖州展望药业,批号051127);槲皮素对照品(批号08129003)、木犀草素对照品(批号1115202200201)均购自中国药品生物制品检定所。
辅料因素对胃漂浮片的制备及漂浮能力的影响
收稿日期:2007204223作者简介:朴洪泽(19742),男(朝鲜族),辽宁沈阳人,硕士研究生,E 2m ail piaohongze @ ;崔福德(19462),女(朝鲜族),吉林延吉人,教授,主要从事药物新剂型与新技术研究,T el .024*********,E 2m ail cuifude @ 。
文章编号:100622858(2008)022*******辅料因素对胃漂浮片的制备及漂浮能力的影响朴洪泽,林文辉,李翠芳,方 亮,崔福德(沈阳药科大学药学院,辽宁沈阳110016)摘要:目的以较难压缩成型且压缩后表观密度较大的三七粉为模型药物,研究影响中药胃漂浮片漂浮能力的关键因素。
方法利用粉体压缩特性分析仪,建立常用辅料应力缓和曲线数据库,比较三七粉的应力缓和曲线与常用辅料曲线的相似度;将质量比不同的十六醇与三七粉混合制粒,比较在相同条件下的压缩功和对应压块的表观密度,筛选出十六醇的最佳用量;通过正交实验设计,比较各种辅料因素对漂浮能力的影响。
结果三七粉应力缓和曲线与玉米淀粉最相似;十六醇与三七粉的质量比为1∶20时为最优制粒比例;胃漂浮片中羟丙甲基纤维素(HPMC )用量占总质量的30%以上时,较易形成凝胶骨架;低黏度HPMC 、起泡剂中含有NaHCO 3有利于漂浮片的溶蚀;制备了5min 内起漂、续漂时间在8～24h 间的胃漂浮片。
结论选择合适的凝胶骨架剂、起泡剂,平衡片剂的硬度与密度的矛盾,是成功制备胃漂浮片的关键因素;本研究对中药胃漂浮片制备中辅料的筛选具有一定的借鉴意义。
关键词:三七;胃漂浮片;羟丙甲基纤维素;塑性变形功中图分类号:R 94 文献标志码:A 胃漂浮片,即胃内滞留片,是指一类能滞留于胃液中、延长药物释放时间、改善药物吸收、提高生物利用度的片剂[1]。
胃漂浮片的处方设计,首先要解决片剂硬度与密度之间的矛盾,即片剂硬度适中、密度最小化。
其次,通过辅料种类和用量的筛选,使药物的溶出释放满足预定的标准。
普罗布考胃内滞留漂浮片的制备及体外释放度的研究
普罗布考胃内滞留漂浮片的制备及体外释放度的研究作者：牛森来源：《现代养生·下半月》2018年第01期【摘要】目的：研制以羟丙甲基纤维素、聚丙烯酸树脂Ⅱ号为骨架材料的普罗布考胃内滞留漂浮片，确定其制备工艺并考察其体外释放度和漂浮性。
方法：以羟丙甲基纤维素、聚丙烯酸树脂Ⅱ号为骨架材料，硬脂酸为助漂剂，微晶纤维素为填充剂、硬脂酸镁为润滑剂，湿法制粒压片。
结果：确定的最佳处方在12h累积释药完全，起漂时间较快。
结论：制备工艺简单易行，所制片剂体外释药度和漂浮性较好。
【关键词】普罗布考；胃内滞留漂浮片；体外释放度；漂浮性普罗布考是一种疗效显著的降血脂药，临床主要用于各型高胆固醇血症以及进行性动脉粥样硬化形成的患者，它可以消退黄色瘤，降低冠心病的发病率。
目前我国市场上只有普罗布考普通片剂，尚未见到其缓控释片剂的报道。
普通片成人每天给药0.5～1.0g，分2～3次服用，血药浓度存在“峰谷效应”，有较大的波动，会产生胃肠不适、头痛、头晕等副作用。
研究表明，饭后服用，可以明显增加该药的吸收。
本文以羟丙甲基纤维素为骨架材料，研制了日服一次的胃内滞留漂浮平，持续释药达12h，减少了给药次数和毒副作用的发生[1]。
1 仪器与试药1.1 仪器D-800Ls智能药物溶出仪（天津大学无线电厂）、1200高效液相色谱仪（安捷伦）、FA-1004A电子天平（上海新诺仪器设备有限公司）、单冲压片机（上海远东制药机械总厂）、YD-4硬度仪（天津创兴电子设备制造有限公司）。
1.2 试药普罗布考标准品（中国药品生物制品检定所20160816）、普罗布考原料药（湖北兴恒康华工科技有限公司20161206）、羟丙甲基纤维素（上海苏懿化学试剂有限公司20160617）、聚丙烯酸树脂（上海苏懿化学试剂有限公司20160516）、硬脂酸镁（曲阜市药用辆料有限公司20160218）、微晶纤维素（曲阜市药用辆料有限公司20161106）、氢氧化钠（国药集团化学试剂有限公司20160817）、乙腈（国药集团化学试剂有限公司20160718）、甲醇（国药集团化学试剂有限公司20160916）、十八醇（上海苏懿化学试剂有限公司20160516）、硬脂酸（上海苏懿化学试剂有限公司20160516），其中乙腈为色谱纯，其余试剂为分析纯。
胃内漂浮片的处方工艺筛选
胃内漂浮片的处方工艺筛选
郑淑贤
【期刊名称】《海峡药学》
【年(卷),期】2003(015)005
【摘要】目的以硫酸庆大霉素为模型药物,应用HPMC(K4M)和十八醇为主要辅料,探讨胃内漂浮片的最佳处方工艺.方法采用正交法,以片剂漂浮性能和释放度为指标,对其进行处方筛选.结果最佳处方为羟丙甲纤维素(HPMC(K4M));十八醇:羟丙甲纤维素(HPMC(E50));丙烯酸树脂Ⅱ号为110∶150∶55∶10.结论以该处方制备的片剂漂浮性能和释放度良好.
【总页数】3页(P15-17)
【作者】郑淑贤
【作者单位】厦门建发制药有限公司,厦门,361026
【正文语种】中文
【中图分类】R978.1
【相关文献】
1.芍药苷胃漂浮片处方工艺优选 [J], 王红月;侯铁强;商立新;韩伟;耿雪;阎雪莹
2.普瑞巴林胃漂浮缓释片的处方工艺研究 [J], 翟小春;辜勇军;
3.正交试验法优选戊己胃漂浮缓释片处方工艺研究 [J], 宋信莉;刘文;王群;杨颂;陈大业
4.葛根素胃漂浮片处方工艺研究 [J], 廖正根;赖珺;梁新丽;赵国巍
5.VB_1胃内滞留型漂浮缓释片释放度及漂浮性能的研究 [J], 张朔;姜典卓;邹宇清;武凤兰
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胃漂浮滞留缓释片的漂浮机理研究
胃漂浮滞留缓释片的漂浮机理研究发表时间：2012-03-23T15:51:54.240Z 来源：《心理医生》2011年6月（上）总第193期供稿作者：赵书新李如红[导读] 作为一种特殊的缓控释制剂，胃漂浮缓释制剂的药物动力学研究与普通缓释制剂有一定的相似之处。
赵书新李如红（山东省惠民县人民医院山东惠民251712）【摘要】目的：研究胃漂浮滞留缓释片的漂浮机理。
方法：研究不同材料制备的胃漂浮制剂的动力学以及它们之间的关系。
结果：确定了各个动力学的影响因素。
【关键词】胃；漂浮滞留缓释片：漂浮机理【中图分类号】R969.1【文献标识码】B【文章编号】1007-8231（2011）06-0114-02作为一种特殊的缓控释制剂，胃漂浮缓释制剂的药物动力学研究与普通缓释制剂有一定的相似之处。
此类制剂药物动力学研究曾用到健康志愿者、家犬、家兔和豚鼠做受试对象，所用的分析样品包括血浆、唾液、尿液以及胃壁组织网。
作为一代新型的缓、控释制剂，胃内滞留制剂可以很好利用胃内的环境，不仅可以促进药物的吸收，而且，也可以起到胃部靶向作用。
我国是一个原料药大国，制剂相对比较落后，开发胃内滞留制剂对于提高我国制剂水平、减少对发达国家的制剂依赖都具有重要的意义。
1材料与仪器1.1实验材料。
HPMC K100 MCR(267KDa)，K15 MCR(134KDa)，E15-LV;CMC-Na，粘度800-1200哩泊;Eudragit RS PO，其它所用制剂辅料均为药用规格。
1.2实验仪器。
手动液压机:TG 328A电光分析天平(0.lmg);浮力测定仪(精度:1.0mg);片剂硬度测定仪;游标卡尺(0.1~);粉末基础物性测定仪;ZRD-6B药物溶出仪。
2实验方法2.1吸水动力学。
亲水性高分子材料中存在大量亲水性基团，以其制备的漂浮剂型，在与水接触后，由于片面周围与片内存在的巨大水分差而导致水分子向片内迅速渗入，从而引起漂浮片自身重量的增加，对于吸水后片重增加随时间的变化规律，本研究参照Geogi~is［9］和Manda等报道的方法并加以改进，在药物溶出仪中，以37℃人工胃液(SGF)为介质，转速为25rpm，将待测片放入杯中，定时翻转以保证双面吸水，以一定时间间隔取出吸水的漂浮片，用滤纸吸干表面的残留水后称重。
胃内漂浮控释片的研究
胃内漂浮控释片的研究
吕育齐;王俊凤
【期刊名称】《黑龙江商学院学报》
【年(卷),期】1995(011)001
【摘要】对羟丙基纤维素、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、明胶、十六醇、硬脂酸等辅料进行考查，以苋菜红及ＮａＨＣＯ３的溶出速度为评价指标，得出在设计条件下的一种胃内漂乳控释给药系统的最佳配方。
【总页数】3页(P1-3)
【作者】吕育齐;王俊凤
【作者单位】不详;不详
【正文语种】中文
【中图分类】R944.16
【相关文献】
1.马来酸桂哌齐特胃内漂浮片制备及释药机制研究 [J], 曾灿丽;何雄;贺莲;梁致红;刘娟;吴健民;刘达;张静;张华玲
2.LC-MS/MS法研究瓜蒌薤白胃内漂浮微丸在大鼠体内的药代动力学特征 [J], 鄢海燕;孙德考;邹纯才
3.胃内漂浮控释片简介 [J], 袁今才
4.复方潘生丁胃内滞留漂浮型控释片的制备及药动学研究 [J], 杨鹏晖;屠锡德
5.VB_1胃内滞留型漂浮缓释片释放度及漂浮性能的研究 [J], 张朔;姜典卓;邹宇清;武凤兰
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溃平宁胃内漂浮片的制备工艺研究
溃平宁胃内漂浮片的制备工艺研究王宝才;刘效栓;李喜香【摘要】目的：以溃平宁提取物为模型药物，应用HPMC、十八醇、PEG、MCC 为核心辅料，筛选出优化的胃内漂浮片的制备工艺，并探讨中药在胃滞留漂浮型缓控释制剂中的应用。
方法：采用均匀设计法，以漂浮性能和释放度作为考察指标，对处方进行优化。
结果：优化处方为溃平宁提取物∶A(混合辅料，由HPMCK-4M 和HPM-CK-100M组成，各占50%)∶PEG6000∶MCC∶十八醇为100∶17∶10.12∶5∶22。
结论：该制剂具有良好的漂浮性能和缓释效果。
%Objective:To screen the preparation of optimum gastric floating tablets by taking KuiPingNing ex-tract as the model and HPMC, octadecanol, PEG, MCC as core materials, at the same time to discuss the application of herbs to controlled release preparation remained floating in stomach. Methods:Homogeneous design was adopted to optimize the formulation by taking floatability and release rate as the factors. Results:Optimal formulation was KuiPingNing extract:A (the mixed adjuvant materials, containing HPMCK-4M and HPMCK-100M,50%respectively):PEG 6 000: octadecanol (100: 17: 10.12: 5: 22). Conclusion: The formulation shows good floatability and con-trolled-release effect.【期刊名称】《西部中医药》【年(卷),期】2015(000)005【总页数】4页(P40-42,43)【关键词】溃平宁胃内漂浮片;均匀设计;释放度;漂浮性能【作者】王宝才;刘效栓;李喜香【作者单位】甘肃省中医院，甘肃兰州 730050;甘肃省中医院，甘肃兰州730050;甘肃省中医院，甘肃兰州 730050【正文语种】中文【中图分类】R943.41胃滞留漂浮型缓控释制剂是根据流体力学平衡原理(HBS)设计制备，是一种不崩解的亲水性凝胶骨架制剂。
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31199 31131 31084 31328 31302 31183
99174 100135 96112 99122 104175 97164
99164
2195
2. 1. 3 漂浮片释放度测定 参照《中国药典 》2005年版 ,用转篮法测定片剂
体外释放度 。试验条件 :溶出介质为 011 mol·L - 1 HC l 900 mL ,转速为 100 r·m in - 1 ,温度为 ( 37 ±1 ) ℃,每隔 1 h取样 1 次 ,所取样品经 014 μm 微孔滤 膜过滤 ,滤液中总酚类采用三氯化铁 2铁氰化钾显色 法 [ 4 ]显色 ,用紫外分光光度法测定其在 700 nm 波长 下的吸收度 ,计算含量 。结果见表 4。将累计释放 率对时间分别按 H iguchi、一级释放和零级释放拟 合 ,用相关系数判断其释放机制 。结果见表 5。 2. 1. 4 漂浮片体外漂浮性能观察
将片剂分别放入 900 mL 的 011 mol·L - 1 HC l 中 ,观察起漂情况和记录持漂时间 ,结果见表 6。 2. 1. 5 结果与讨论
处方中 HPMCK4M和 Ⅳ丙烯酸树脂为骨架材料 , 起漂浮作用 。其中 Ⅳ丙烯酸树脂为胃崩型丙烯酸树
脂 ,能促进药物在胃液中的释放 ; MCC101为难溶性 材料 ,可使吸水速度减慢 ,调节药物的释放速度 ,并 调节粉末的流动性和可压性 ,便于全粉末直接压片 ; 十八醇为助漂剂 ,本身比重小且具有一定的疏水性 , 能降低骨架的水化速度 。
上消化道出血常伴随着胃黏膜病变 ,同时具有 反复出血的特点 ,需要长时间多次用药 。胃漂浮片 是一种新型给药体系 ,它定位于胃内 ,在胃内能迅速 吸水膨胀 ,形成凝胶而使比重减轻 ,可延长药物在胃 中滞留时间 ,改善药物吸收 ,提高药物的生物利用 度。
实验将大孔树脂分离纯化后的地稔总酚类有效 部位制成胃内漂浮片 ,对漂浮片的处方和工艺进行 筛选研究 。 1 材料与仪器
Vol. 33, Issue 1
2008年 1月
Ch ina Journa l of Ch inese M a ter ia M ed ica
January, 2008
t/h
1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12
1#
3125 11153 16167 22176 27174 32100 36102 41150 45164 50176 54177 57182
-
60
10
45 33169
7# 45
45
-
20
45 34119
8# 45
45
-
30
45 31155
由表中结果看出粉末的流动性较好 ,可以采用 干法直接压片 。干法直接压片 ,每片 015 g,使压力 控制在 3～4 kg。以体外释放度和体外漂浮性为指 标进行处方的筛选 。同时 ,以地稔总酚类有效部位 2 糊精 (31∶69) ,用 90%乙醇制粒 ,加硬脂酸镁适量压
[收稿日期 ] 2007204217 [通讯作者 ] 3 倪健 , E2mail: njtcm @2631net
州展望药 业 , 批 号 051127 ) ; 槲皮 素对 照 品 (批 号 08129003) 、木犀草素对照品 (批号 1115202200201) 均购自中国药品生物制品检定所 。
2#
4112 13178 18124 25100 30193 36161 41107 45181 51135 55168 60127 65155
表 4 漂浮片体外释放度考察
累计释放率 / %
3#
5111 16151 21196 30133 36145 40163 45172 52100 57123 62161 67169 72148
·31·
第 33卷第 1期 中 国 中 药 杂 志
Vol. 33, Issue 1
2008年 1月
Ch ina Journa l of Ch inese M a ter ia M ed ica
January, 2008
片 ,每片 015 g,压力控制在 3～4 kg,作为普通片与 以上骨架片相比较 。
表 1 漂浮片处方筛选
主药 HPMCK4M Ⅳ丙烯酸树脂 MCC101 十八醇 休止角
No1
/g
/g
/g
/g
/g
/度
1# 45
30
-
10
45 32140
2# 45
45
-
10
45 32168
3# 45
60
-
10
45 33169
4# 45
-
30
10
45 34142
5# 45
-
45
10
45 30196
6# 45
地稔经大孔树脂分离纯化后的总酚类有效部位 (含总酚 50%以上 ) 、Ⅳ丙烯酸树脂 (江苏省苏州市 立新医药原料有限公司 ,批号 20051026 ) , HPMCK4M (英国卡乐康化学有限公司 ) ,MCC101 (湖州食品化 工联合公司 ,批号 051215 ) 、十八醇 (天津市光复精 细化工研究所 ,批号 20060624 ) 、硬脂酸镁 (M. S湖
(北京中医药大学 中药学院 , 北京 100102)
[摘要 ] 目的 :优选地稔总酚胃内漂浮片的制备工艺 。方法 :选择 Ⅳ丙烯酸树脂 、HPMCK4M , MCC101、十八醇 为辅料 ,干法直接压片 ,以体外漂浮性能和体外释放性能为指标筛选地稔总酚胃内漂浮片的处方 ,并进一步研究压 片压力对体外漂浮性能和体外释放性能的影响 。结果 :地稔总酚胃内漂浮片的最优处方和工艺为 :地稔总酚有效 部位 、Ⅳ丙烯酸树脂和十八醇分别为处方比例的 31% ,MCC101为 7% ,加硬脂酸镁适量 ,干法直接压片 ,控制压力 3～4 kg。结论 :该工艺重现性好 ,为地稔总酚胃内漂浮片的制备提供依据 。
HPMCK4M一般 15% ～40%的用量形成的凝胶凝 聚力较大 ,能在模拟胃液中较长时间维持形状而不 脱离 ;十八醇一般 20% ～50%的用量就能起较好的 漂浮性能 。
粉末直接压片对处方的流动性有特殊的要求 。
流动性的判断指标为粉末的休止角 ,只要休止角低
第 33卷第 1期 中 国 中 药 杂 志
ZP33高速压片机 (湖南中诚制药机械厂 ) 、U 2000紫外分光光度仪 (日本日立公司 ) 、ZRS - 8G型 智能药物溶出仪 (天津大学精密仪器厂 ) 、YD - 20 型智能硬度仪 (天津大学无线电厂 ) 。 2 方法与结果 2. 1 处方设计 2. 1. 1 辅料筛选
地稔总酚类有效部位和各辅料过 80目筛 ,按照 表 1中处方称取适量 ,并加入适量润滑剂 (硬脂酸 镁 ) ,混合均匀后测定流动性 。结果见表 1。
表 5 漂浮片体外释放拟合
第 33卷第 1期 中 国 中 药 杂 志
Vol. 33, Issue 1
2008年 1月
Ch ina Journa l of Ch inese M a tery, 2008
地稔总酚胃内漂浮片制备工艺的研究
翟小玲 , 倪 健 3 , 谷雨龙
·32·
RSD 410% ,表明重复性符合要求 。 2. 1. 2. 7 加样回收率试验 精密称取已知含量的漂 浮片样品 (其中总酚含量 152156 mg·g- 1 )细粉 6份 , 每份约 0101 g,分别加入含 (槲皮素 +木犀草素 )混合 对照品 11463 4 mg,加 80%乙醇 50 mL 超声处理 30 m in,滤过 ,取续滤液 ,即得。分别精密移取 015 mL, 依法显色后测定 ,计算回收率 ,结果见表 3。
0174
RSD / %
2107
结果吸光度 RSD 2107% ,表明供试品溶液在显 色 3 h内基本稳定 。 2. 1. 2. 5 精密度试验 精密吸取供试品溶液 ,依法 显色后重复测定 6次 , 结果吸光度 RSD 1117% ,表 明精密度符合要求 。 2. 1. 2. 6 重复性试验 精密吸取供试品溶液 ,分别 依法显色后测定 ,重复测定 6 份 ,结果总酚含量的
表 3 总酚加样回收率
取样量 样品中 加入量 测得量 回收率 平均值 RSD
/ g 量 /mg /mg
/m g
/%
/%
/%
01011 01011 01011 01012 01011 01011
11739 11663 11678 11876 11769 11754
11463 11463 11463 11463 11463 11463
表 2 总酚稳定性
放置时间 /m in
15 30 45 60 120 180
A1
01711 01756 01759 01748 01733 01725
A2
01721 01762 01740 01739 01735 01734
A
01716 01759 01750 01744 01734 01730
平均值
4#
7191 17160 25100 32173 39160 46161 53198 60187 66106 69193 74164 79196
5#
8181 19116 29178 39184 47171 55121 63163 70107 78110 85146 91112 95132
6#
13114 23184 33116 40180 50132 58104 67157 74187 81104 86165 90115 94192
[关键词 ] 地稔 ;总酚 ;胃内漂浮片 [中图分类号 ] R 283 [文献标识码 ] A [文章编号 ] 100125302 (2008) 0120031205
地稔为野牡丹科植物地稔 M elastom a dodecan2 d rum Lour. 的全草 ,主要分布于长江以南的江西 、福 建 、广西 、广东等省区 ,味甘微涩 ,性稍凉 ,具有活血 止血 、清热解毒之功效 ,民间常用于治痛经 、产后腹 痛 、血崩 、带下 、便血 、痢疾 、痈肿 、疔疮 [ 1 ] 。现代临 床报道 [ 2 ] ,地稔用于治疗胃 、十二指肠溃疡合并上 消化道出血 ,其止血功效显著 。文献显示 [ 3 ] ,地稔 的止血作用与其含有的总酚类物质有关 。