槲皮素的药理作用
槲皮素的药理活性与临床应用研究进展
槲皮素的药理活性与临床应用研究进展一、本文概述槲皮素，一种天然存在的黄酮类化合物，广泛分布于各种植物中，尤其是水果和蔬菜。
因其独特的化学结构和生物活性，槲皮素在近年来引起了广泛关注。
本文旨在深入探讨槲皮素的药理活性及其在临床应用中的研究进展。
文章首先概述了槲皮素的基本性质和来源，然后详细分析了其多种药理活性，包括抗氧化、抗炎、抗肿瘤、抗心血管疾病等作用。
接着，文章综述了槲皮素在临床应用中的研究进展，包括其在预防和治疗癌症、心血管疾病、炎症性疾病等方面的应用。
文章对槲皮素的研究前景进行了展望，以期为其未来的临床应用提供理论依据和实践指导。
二、槲皮素的药理活性槲皮素，作为一种天然的黄酮类化合物，已被广泛研究并证实具有多种药理活性。
其独特的化学结构和生物活性使得槲皮素在抗氧化、抗炎、抗肿瘤、抗心血管疾病等多个方面展现出显著的药理效果。
槲皮素具有强大的抗氧化作用。
它能够清除体内的自由基，减少氧化应激反应，从而保护细胞免受氧化损伤。
这种抗氧化作用对于预防和治疗多种慢性疾病，如心血管疾病、糖尿病和神经退行性疾病等，具有重要的价值。
槲皮素还具有显著的抗炎作用。
通过抑制炎症介质的产生和释放，槲皮素能够减轻炎症反应，缓解炎症相关的疾病症状。
这对于治疗炎症性肠病、关节炎等炎症性疾病具有重要意义。
槲皮素在抗肿瘤方面也展现出了潜在的应用价值。
它能够抑制肿瘤细胞的增殖和转移，诱导肿瘤细胞凋亡，并增强化疗药物的敏感性。
这些作用为槲皮素在肿瘤治疗中的临床应用提供了可能。
槲皮素还具有抗心血管疾病的作用。
它能够降低血压、改善血脂代谢、保护心血管内皮细胞等，对于预防和治疗心血管疾病具有重要的意义。
槲皮素的药理活性涵盖了抗氧化、抗炎、抗肿瘤、抗心血管疾病等多个方面，这使得它在医药领域具有广阔的应用前景。
随着研究的深入，我们有望发现槲皮素更多的药理活性和临床应用价值。
三、槲皮素的临床应用研究进展槲皮素作为一种具有广泛生物活性的天然黄酮类化合物，其临床应用研究进展日益受到关注。
槲皮素药理学作用的研究进展
㊃综述㊃槲皮素药理学作用的研究进展刘晟文㊀刘建英ＤＯＩ：１０．３８７７／ｃｍａ．ｊ．ｉｓｓｎ．１６７４⁃６９０２．２０２０．０１．０２６作者单位：５６３００２贵州，遵义医科大学第三附属医院通信作者：刘建英，Ｅｍａｉｌ：ｎａｒａ１９９１５５＠１６３．ｃｏｍʌ关键词ɔ㊀檞皮素；㊀药理学；㊀研究进展中图法分类号：Ｒ５６３文献标识码：Ａ㊀㊀槲皮素（Ｑｕｅｒｃｅｔｉｎ）是从芦丁中提取的一种多羟基黄酮类化合物，化学名为３，３ ，４ ，５，７⁃五羟基黄酮，具有多种生物学活性，其药理学作用也很广泛，它具有抗氧化及清除自由基的作用，还具有抗炎㊁抗病毒㊁抗肿瘤㊁降糖及免疫调节等作用［１］㊂随着近年来我国中医药事业的蓬勃发展，学者们越来越多的把关注点投向了槲皮素㊂本文将近年来槲皮素药理学作用的研究进展做一综述，旨在促进槲皮素的研究㊁开发及利用㊂一㊁槲皮素的抗氧化作用槲皮素的抗氧化作用主要通过直接清除活性氧自由基㊁鳌合金属离子以及抑制ＬＤＬ氧化损伤等三个方面得以实现㊂１．直接清除活性氧自由基：槲皮素不溶于水，溶于部分有机溶剂㊂Ｌｅｓｐａｄｅ等［２］采用卡⁃帕里尼诺密度泛函理论发现羟自由基（⁃ＯＨ）的清除速率主要决定于其氢氧原子所处的羟基环境㊁一级结构以及二级结构中氢氧原子的数量，从而证实了槲皮素直接清除羟自由基（⁃ＯＨ）的能力与其溶解性密切相关㊂黄海艳等［３］采用过氧化氢（Ｈ２Ｏ２）诱导Ｐ１Ｇ１正常人黑素细胞形成氧化应激模型，同时给予槲皮素预处理模型细胞，最后使用ＤＣＦＨ⁃ＤＡ检测槲皮素组细胞内活性氧自由基（ｒｅａｃｔｉｖｅｏｘｙｇｅｎｆｒｅｅｒａｄｉｃａｌ，ＲＯＳ）的变化，结果发现槲皮素组细胞内ＲＯＳ水平较Ｈ２Ｏ２组明显下降㊂由此说明槲皮素可降低细胞内活性氧自由基，对氧化损伤的细胞具有保护作用㊂Ｓａｗ等［４］制作了ＨｅｐＧ２⁃Ｃ８细胞的氧化应激模型，使用槲皮素预处理后，通过ＤＰＰＨ分析发现槲皮素具有较强的氧自由基清除活性，同时ＤＣＦＨ⁃ＤＡ测定和组合指数的结果也证实了槲皮素可降低氧化应激状态细胞内活性氧的水平㊂在另一项研究中，研究者们使用槲皮素作用于绝经大鼠的卵巢细胞，结果发现槲皮素治疗组大鼠卵巢细胞中抗氧化相关因子ＳＯＤ⁃１的ｍＲＮＡ和蛋白表达水平均升高［５］，此外，学者们还发现槲皮素可通过逆转Ｈ２Ｏ２诱导的氧化应激显著地提高了细胞的活力，同时Ｈ２Ｏ２诱导的氧化应激相关蛋白的表达水平也出现下降㊂槲皮素对活性氧自由基的直接清除作用可能与结构中富含酚羟基相关㊂酚羟基可通过提供活性氢灭活自由基，同时自身被氧化为具有较高稳定性的自由基的方式发挥抗氧化作用［６］㊂２．与金属离子的鳌合：金属铁㊁铜是可催化许多自由基的产生，Ｃｕ２＋㊁Ｆｅ２＋可介导脂质发生过氧化，同时Ｆｅ２＋还可催化羟自由基的产生［７⁃１０］㊂相关研究证实，槲皮素可通过其结构中的邻苯二酚鳌合Ｃｕ２＋㊁Ｆｅ２＋从而发挥抗氧化作用㊂Ｔａｎｇ等［１１］通过含乙醇的饮食喂养成年雄性Ｃ５７ＢＬ／６Ｊ小鼠形成酒精性肝病的模型，同时使用槲皮素进行治疗，结果提示槲皮素通过鳌合Ｆｅ２＋从而抑制Ｆｅ２＋诱导的脂质过氧化，最终发挥抑制酒精性肝病铁超载和氧化损伤的作用㊂Ｂａｂｅｎｋｏｖａ等［１２］通过化学发光研究得出结果 与二氢槲皮素复合物中的Ｆｅ２＋是不活泼的，不能催化过氧化氢的分解，也不能进一步诱导羟自由基的产生，由此可知槲皮素可通过鳌和Ｆｅ２＋发挥抗氧化应激的作用㊂ＰęＫａｌ等［１３］通过光谱分析观察了槲皮素鳌和Ｃｕ２＋的过程，对其鳌和程度做了评价，结果发现槲皮素被氧化成为具有稳定结构的苯醌类产物，同时Ｃｕ２＋也丧失了其介导脂质氧化的能力㊂随后，该课题组使用ＥＤＴＡ阻断了铜槲皮素复合物的形成，再次证实槲皮素可通过鳌和Ｃｕ２＋发挥抗氧化应激的作用㊂Ｊｏｍｏｖａ等［１４］通过ＥＰＲ自旋捕捉实验发现槲皮素与铜的螯合作用显著抑制铜诱导羟基自由基形成的能力；通过ＤＮＡ损伤实验证实在槲皮素与铜的化学计量比较高的时候，槲皮素具有一定的保护能力；同时证实槲皮素对活性氧攻击的ＤＮＡ保护作用有两种机制 第一个机制是通过鳌和铜抑制活性氧的形成，第二种机制是由于游离槲皮素温和地嵌入ＤＮＡ形成了一个抵抗更强嵌入物的保护壁从而使得铜⁃槲皮素复合物的嵌入能力受到抑制㊂３．抑制ＬＤＬ氧化损伤：人体内的自由基可通过侵害细胞脂质中的不饱和脂肪酸形成脂自由基从而引起脂质氧化，而槲皮素可通过抑制ＬＤＬ的氧化而逆转上述过程㊂Ｌｉｍ等［１５］通过观察硫代巴比妥酸反应物质㊁磷脂酰胆碱氢过氧化物以及氧化低密度脂蛋白荧光强度的变化，证实了槲皮素能抑制低密度脂蛋白的氧化修饰，从而发挥抑制ＬＤＬ的氧化损伤的作用㊂高脂血症患者常常出现ＬＤＬ⁃Ｒ的表达下调及ＰＣＳＫ９表达的上调，从而出现ＬＤＬ的氧化损伤，最终导致肝损害的发生，Ｍｂｉｋａｙ等［１６］通过研究证实在低浓度下，槲皮素可增加ＬＤＬ⁃Ｒ的表达，减少了ＰＣＳＫ９的分泌，刺激了ＬＤＬ的摄取，从而起到抑制ＬＤＬ氧化损伤的作用㊂二㊁槲皮素的抗炎作用槲皮素主要是通过抑制炎症因子的形成从而发挥抗炎作用㊂有研究证实，５０μｍ的槲皮素可显著抑制ＩＬ⁃６㊁ＭＣＰ⁃１㊁ＩＰ⁃１０㊁ＲＡＮＴＥＳ㊁ＧＭ⁃ＣＳＦ㊁Ｇ⁃ＣＳＦ㊁ＴＮＦ⁃α㊁ＬＩＦ㊁ＬＩＸ和ＶＥＧＦ的产生［１７］，并可抑制ＤＳＲＮＡ诱导的小鼠巨噬细胞钙的释放，由此得出槲皮素可通过钙稳态途径抑制ｄｓＲＮＡ诱导的巨噬细胞中炎症因子的释放，从而发挥抗炎的功效㊂Ｚｈａｎｇ等［１８］通过手术制造大脑中动脉闭塞后形成脑缺血大鼠模型，㊂同时给予槲皮素治疗，结果发现槲皮素可减少促炎细胞因子（白细胞介素（ＩＬ⁃１β和ＩＬ⁃６）㊁增加抗炎细胞因子（ＩＬ⁃４㊁ＩＬ⁃１０和转化生长因子⁃β１），降低ＥＤ⁃１阳性率，从而发挥抗炎作用，最终减轻脑缺血后继发性损伤的程度㊂Ｓｉ等［１９］观察到槲皮素可抑制一氧化氮（ＮＯ）㊁前列腺素Ｅ２（ｐｒｏｓｔａｇｌａｎｄｉｎＥ２，ＰＧＤ２）和环氧合酶⁃２（ｃｙｃｌｏｏｘｙｇｅｎａｓｅ⁃２，ＣＯＸ⁃２）的水平，通过ＰＣＲ观察到槲皮素能显著抑制ＮＦ⁃κＢ亚单位ｐ５０和ｐ６５㊁细胞外信号调节激酶（ＥＲＫ１／２）和ｃＪＵＮＮ⁃末端激酶（ＪＮＫ１／２）的表达，同时ｗｅｓｔｅｒｎｂｌｏｔ分析表明槲皮素可抑制ｐ５０㊁ｐ６５㊁ＥＲＫ１／２和ＪＢＫ１／２的磷酸化，上述结果表明，槲皮素通过抑制ＮＦ⁃κＢ和ＭＡＰＫ信号通路发挥抗炎作用㊂三㊁抗病毒作用流感病毒的糖蛋白血凝素在甲型流感病毒㊁Ｈ５Ｎ１禽流感病毒感染初期起着至关重要的作用，而病毒融合的关键在于与细胞膜上ＨＡ２亚基的相互作用，阻断病毒与ＨＡ２亚基的关联成为抗流感治疗发展的潜在靶点㊂Ｗｕ等［２０］通过槲皮素抑制一系列流感菌株后发现槲皮素可与ＨＡ２亚基相互作用，从而阻断病毒的融合，同时还发现槲皮素可以通过伪造病毒药物筛选系统抑制Ｈ５Ｎ１病毒进入细胞㊂在另外一项研究中，Ｒｏｊａｓ等［２１］发现槲皮素可显著降低丙肝病毒（ＨｅｐａｔｉｔｉｓＣ，ＨＣＶ）的复制率，同时发现经槲皮素处理后的ＨＣＶ病毒颗粒的传染性降低了６５％，表明槲皮素影响了病毒的完整性，进一步通过分子层面实验证实了槲皮素可以通过阻止丙型肝炎病毒对二酰甘油酰基转移酶（ｄｉａｃｙｌｇｌｙｃｅｒｏｌａｃｙｌｔｒａｎｓｆｅｒａｓｅ，ＤＧＡＴ）的上调和丙型肝炎病毒核心蛋白在脂质滴表面的典型定位而发挥抗病毒作用㊂四㊁抗肿瘤作用槲皮素可通过诱导肿瘤细胞的凋亡发挥抗肿瘤作用㊂原发性肝癌中葡萄糖转运蛋白１（Ｇｌｕｃｏｓｅｔｒａｎｓｐｏｒｔｅｒ１，ＧＬＵＴ⁃１）的表达量明显增加，抑制其表达可作为原发性肝癌新的治疗方向㊂有研究表明，槲皮素可诱导肝癌细胞（ＨｅｐＧ２，ＨｕＨ７）的凋亡㊁抑制代谢活性和细胞死亡［２２］，增加ＢＡＸ／ＢＣＬ⁃２（Ｂ淋巴细胞瘤⁃２）的比值，同时槲皮素对上述肝癌细胞系的ＤＮＡ有损伤作用；随后在蛋白层面观察到槲皮素治疗后肝癌细胞中ＧＬＵＴ⁃１膜表达增加，胞质部分随之减少，考虑与ＧＬＵＴ⁃１受到槲皮素的竞争性抑制相关㊂Ｒｅｎ等［２３］观察到槲皮素纳米粒加速了ｃａｓｐａｓｅ⁃９㊁ｃａｓｐａｓｅ⁃３的分裂，诱导细胞色素ｃ（ｃｙｔｏｃｈｒｏｍｅＣ，Ｃｙｔｏ⁃ｃ）的向上释放，促进了肝癌细胞的凋亡，同时研究者还发现槲皮素纳米粒可通过降低ＡＰ⁃２β的表达和降低其与ＨＴＥＲＴ启动子的结合来促进端粒酶逆转录酶（ｈｕｍａｎｔｅｌｏｍｅｒａｓｅｒｅｖｅｒｓｅｔｒａｎｓｃｒｉｐｔａｓｅ，ｈＴＥＲＴ）的抑制㊂此外，槲皮素纳米粒通过抑制核转移及其与ＣＯＸ⁃２启动子的结合在环氧合酶２（ｃｙｃｌｏｏｘｙｇｅｎａｓｅ２，ＣＯＸ⁃２）中具有抑制作用㊂槲皮素纳米粒也使Ａｋｔ和ＥＲＫ１／２信号通路失活㊂上述结果表明槲皮素纳米颗粒通过灭活ｃａｓｐａｓｅ／Ｃｙｔｏ⁃ｃ途径㊁抑制ＡＰ⁃２β／ｈＴＥＲＴ㊁抑制ＮＦ⁃κＢ／ＣＯＸ⁃２和阻断Ａｋｔ／ＥＲＫ１／２信号通路而发挥抗肿瘤作用㊂Ｋｌｉｍ等［２４］进一步从细胞增殖周期层面分析了槲皮素的抗肿瘤机制，其发现槲皮素对Ａ５４９细胞的微丝㊁微管和波形蛋白丝具有分解作用㊁对波形蛋白和Ｎ⁃钙黏蛋白表达存在抑制作用，这些均导致了Ａ５４９细胞迁移的减少，同时发现槲皮素可通过对有丝分裂微管的扰动造成有丝分裂的突变，另外，槲皮素对肌动蛋白丝的消耗也可能是细胞分裂失败的原因之一㊂以上结果表明槲皮素可诱发Ａ５４９细胞的凋亡㊁坏死和有丝分裂突变，抑制细胞的迁移潜能㊂在胃癌研究领域，Ｓｈｅｎ等［２５］同样发现槲皮素可通过降低线粒体膜电位㊁激活ｃａｓｐａｓｅ⁃３和⁃９㊁下调Ｂｃｌ⁃２及Ｂａｘ表达和上调细胞色素ｃ（Ｃｙｔ⁃ｃ）以线粒体依赖的方式诱导细胞的凋亡㊂其团队在进一步的研究中发现，槲皮素治疗后蛋白激酶Ｂ（Ａｋｔ）磷酸化水平显著降低，而在给予富马菌素Ｂ１（ＦＢ１，Ａｋｔ激活剂）预处理后显著减弱了槲皮素对细胞生长的抑制作用及其对线粒体依赖性凋亡的促进作用㊂上述研究结果证实槲皮素通过阻断ＰＩ３Ｋ⁃Ａｋｔ信号而触发线粒体凋亡依赖性生长抑制，从而发挥抗肿瘤作用，可作为治疗胃癌的新靶点㊂ＣＳＮ６是组成型光形态发生因子９（ＣＳＮ）的一个亚基，其可通过调节ｍｙｃ和ｍｄｍ２原癌基因的稳定性来促进癌变的发生，被认为是癌症治疗的潜在靶点㊂Ｙａｎｇ等［２６］使用槲皮素处理ＨＴ⁃２９人结肠癌细胞后发现槲皮素以剂量依赖的方式抑制ＨＴ⁃２９细胞的活性，同时Ｗｅｓｔｅｒｎ⁃ｂｌｏｔ分析显示，槲皮素降低了磷酸化Ａｋｔ的蛋白表达水平，增加了ＣＳＮ６蛋白的降解，影响了Ｍｙｃ㊁ｐ５３㊁Ｂｃｌ⁃２等相关蛋白的表达水平，实验结果说明槲皮素诱导ＨＴ⁃２９细胞的凋亡可能涉及到ＨＴ⁃２９细胞中的Ａｋｔ⁃ＣＳＮ６⁃Ｍｙｃ信号轴㊂五㊁降糖㊁降脂作用Ａｈｍａｄ等［２７］观察到给予糖尿病大鼠反复口服槲皮素并局部应用槲皮素软膏，可使其血糖和氨基葡萄糖水平的趋于正常化，同时发现槲皮素软膏可单独应用于治愈切足糖尿病大鼠的伤口㊂胰岛素抵抗是降糖㊁降脂的一大难题，有研究证实，槲皮素可逆转由油酸制造的ＨｅｐＧ２细胞脂肪肝状态中三酰甘油（ｔｒｉａｃｙｌｇｌｙｃｅｒｏｌ，ＴＡＧ）增加［２８］，脂质过氧化增加以及炎性细胞因子ＴＮＦ⁃α和ＩＬ⁃８水平的显著升高㊂此外，ＲＴ⁃ＰＣＲ结果表明槲皮素（１０μｍ）可抑制ＴＮＦ⁃α基因的表达，同时增强超氧化物歧化酶㊁过氧化氢酶和谷胱甘肽过氧化物酶的活性，蛋白层面也证实槲皮素可使白蛋白和尿素含量升高㊁丙氨酸氨基转移氨酶（ａｌａｎｉｎｅａｍｉｎｏｔｒａｎｓｆｅｒａｓｅ，ＡＬＴ）活性降低㊂上述研究成果说明槲皮素通可过减少三酰甘油积累㊁胰岛素抵抗㊁炎症细胞因子分泌而发挥降糖㊁降脂的作用㊂六㊁槲皮素的免疫调节作用槲皮素通过抑制淋巴细胞活化和增殖来发挥免疫调节作用㊂在针对白血病细胞系的研究中，学者们发现槲皮素对白血病细胞系的凋亡潜能高于外周血单核细胞（ｐｅｒｉｐｈｅｒａｌｂｌｏｏｄｍｏｎｏｕｃｌｅａｒｃｅｌｌ，ＰＢＭＣ），同时能够抑制Ｔ细胞增殖和活化等正常免疫功能［２９］㊂此外，槲皮素还阻止ＰＢＭＣ增殖和葡萄球菌肠毒素Ｂ（ＳｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃａｌｅｎｔｅｒｏｔｏｘｉｎＢ，ＳＥＢ）诱导的激活标记物的上调㊂上述结果证实槲皮素可能通过干扰效应器Ｔ细胞功能来发挥免疫调节作用㊂槲皮素是一类黄酮类化合物，其广泛存在于自然界中㊂总结目前的研究成果，其具有抗氧化㊁抗炎㊁抗病毒㊁抗肿瘤㊁降糖㊁降脂㊁免疫调节等生物活性和广泛的药理学作用，对治疗细菌感染㊁病毒感染㊁肿瘤㊁糖尿病㊁高血脂和免疫系统疾病均具有十分重要的临床意义㊂但由于槲皮素本身存在一定的毒副作用，因此目前其的治疗研究大多集中于细胞㊁动物模型中；对于槲皮素治疗效果的通路机制分析也未形成系统的理论；同时槲皮素本身在具有致癌性的同时又具有抗肿瘤特性，这在以后的研究中也会有一定考虑㊂综上所述，槲皮素的药理作用研究前景是巨大的，我们可以预见，在不久的未来槲皮素会在各类医学领域中将发挥重要的作用㊂参㊀考㊀文㊀献１㊀ＧｒａｎａｔｏＭ，ＲｉｚｚｅｌｌｏＣ，ＧｉｌａｒｄｉｎｉＭｏｎｔａｎｉＭＳ，ｅｔａｌ．ＱｕｅｒｃｅｔｉｎｉｎｄｕｃｅｓａｐｏｐｔｏｓｉｓａｎｄａｕｔｏｐｈａｇｙｉｎｐｒｉｍａｒｙｅｆｆｕｓｉｏｎｌｙｍｐｈｏｍａｃｅｌｌｓｂｙｉｎｈｉｂｉｔｉｎｇＰＩ３Ｋ／ＡＫＴ／ｍＴＯＲａｎｄＳＴＡＴ３ｓｉｇｎａｌｉｎｇｐａｔｈｗａｙｓ［Ｊ］．ＪＮｕｔｒＢｉｏｃｈｅｍ，２０１７，４１：１２４⁃１３６．２㊀Ｌｅｓｐａｄｅ，Ｌａｕｒｅ．Ａｂｉｎｉｔｉｏｍｏｌｅｃｕｌａｒｄｙｎａｍｉｃｓｏｆｔｈｅｒｅａｃｔｉｏｎｏｆｑｕｅｒｃｅｔｉｎｗｉｔｈｓｕｐｅｒｏｘｉｄｅｒａｄｉｃａｌ［Ｊ］．ＣｈｅｍｉｃａｌＰｈｙｓｉｃｓ，２０１６，４７５：３２⁃３８．３㊀黄海艳，王㊀芳，丁晓岚，等．槲皮素对Ｈ２Ｏ２诱导的正常人黑素细胞氧化损伤的保护作用［Ｊ］．中国皮肤性病学杂志，２０１４，１０（３）：１０１２⁃１０１７．４㊀ＳａｗＣＬ，ＧｕｏＹ，ＹａｎｇＡＹ，ｅｔａｌ．Ｔｈｅｂｅｒｒｙｃｏｎｓｔｉｔｕｅｎｔｓｑｕｅｒｃｅｔｉｎ，ｋａｅｍｐｆｅｒｏｌ，ａｎｄｐｔｅｒｏｓｔｉｌｂｅｎｅｓｙｎｅｒｇｉｓｔｉｃａｌｌｙａｔｔｅｎｕａｔｅｒｅａｃｔｉｖｅｏｘｙｇｅｎｓｐｅｃｉｅｓ：ＩｎｖｏｌｖｅｍｅｎｔｏｆｔｈｅＮｒｆ２⁃ＡＲＥｓｉｇｎａｌｉｎｇｐａｔｈｗａｙ［Ｊ］．ＦｏｏｄＣｈｅｍＴｏｘｉｃｏｌ，２０１４，７２：３０３⁃３１１．５㊀ＷａｎｇＪ，ＱｉａｎＸ，ＧａｏＱ，ｅｔａｌ．Ｑｕｅｒｃｅｔｉｎｉｎｃｒｅａｓｅｓｔｈｅａｎｔｉｏｘｉｄａｎｔｃａｐａｃｉｔｙｏｆｔｈｅｏｖａｒｙｉｎｍｅｎｏｐａｕｓａｌｒａｔｓａｎｄｉｎｏｖａｒｉａｎｇｒａｎｕｌｏｓａｃｅｌｌｃｕｌｔｕｒｅｉｎｖｉｔｒｏ［Ｊ］．ＪＯｖａｒｉａｎＲｅｓ，２０１８，１１（１）：５１．６㊀ｄᶄＡｖｉｌａＦａｒｉａｓＭ，ＯｌｉｖｅｉｒａＰＳ，ＤｕｔｒａＦＳ，ｅｔａｌ．Ｅｕｇｅｎｏｌｄｅｒｉｖａｔｉｖｅｓａｓｐｏｔｅｎｔｉａｌａｎｔｉ⁃ｏｘｉｄａｎｔｓ：ｉｓｐｈｅｎｏｌｉｃｈｙｄｒｏｘｙｌｎｅｃｅｓｓａｒｙｔｏｏｂｔａｉｎａｎｅｆｆｅｃｔ？［Ｊ］．ＪＰｈａｒｍＰｈａｒｍａｃｏｌ，２０１４，６６（５）：７３３⁃７４６．７㊀ＢａｃｋｅＭＢ，ＭｏｅｎＩＷ，ＥｌｌｅｒｖｉｋＣ，ｅｔａｌ．ＩｒｏｎＲｅｇｕｌａｔｉｏｎｏｆＰａｎｃｒｅａｔｉｃＢｅｔａ⁃ＣｅｌｌＦｕｎｃｔｉｏｎｓａｎｄＯｘｉｄａｔｉｖｅＳｔｒｅｓｓ［Ｊ］．ＡｎｎｕＲｅｖＮｕｔｒ，２０１６，３６（１）：２４１⁃２７３．８㊀ＶａｓｃｏｎｃｅｌｌｏｓＬＲ，ＤｕｔｒａＦＦ，ＳｉｑｕｅｉｒａＭＳ，ｅｔａｌ．Ｐｒｏｔｅｉｎａｇｇｒｅｇａｔｉｏｎａｓａｃｅｌｌｕｌａｒｒｅｓｐｏｎｓｅｔｏｏｘｉｄａｔｉｖｅｓｔｒｅｓｓｉｎｄｕｃｅｄｂｙｈｅｍｅａｎｄｉｒｏｎ［Ｊ］．ＰｒｏｃＮａｔｌＡｃａｄＳｃｉＵＳＡ，２０１６，１１３（４７）：Ｅ７４７４⁃Ｅ７４８２．９㊀ＣｈｅｎＺ，ＳｏｎｇＳ，ＷｅｎＹ，ｅｔａｌ．ＴｏｘｉｃｉｔｙｏｆＣｕ（Ⅱ）ｔｏｔｈｅｇｒｅｅｎａｌｇａＣｈｌｏｒｅｌｌａｖｕｌｇａｒｉｓ：ａｐｅｒｓｐｅｃｔｉｖｅｏｆｐｈｏｔｏｓｙｎｔｈｅｓｉｓａｎｄｏｘｉｄａｎｔｓｔｒｅｓｓ［Ｊ］．ＥｎｖｉｒｏｎＳｃｉＰｏｌｌｕｔＲｅｓＩｎｔ，２０１６，２３（１８）：１７９１０⁃１７９１８．１０㊀ＲａｋｓｈｉｔＡ，ＫｈａｔｕａＫ，ＳｈａｎｂｈａｇＶ，ｅｔａｌ．Ｃｕ２＋ｓｅｌｅｃｔｉｖｅｃｈｅｌａｔｏｒｓｒｅｌｉｅｖｅｃｏｐｐｅｒ⁃ｉｎｄｕｃｅｄｏｘｉｄａｔｉｖｅｓｔｒｅｓｓｉｎｖｉｖｏ［Ｊ］．ＣｈｅｍＳｃｉ，２０１８，９（４１）：７９１６⁃７９３０．１１㊀ＴａｎｇＹ，ＬｉＹ，ＹｕＨ，ｅｔａｌ．Ｑｕｅｒｃｅｔｉｎａｔｔｅｎｕａｔｅｓｅｔｈａｎｏｌｈｅｐａｔｏｔｏｘｉｃｉｔｙｂｙｒｅｇｕｌａｔｉｎｇ ｆｒｅｅ ｉｒｏｎｕｐｔａｋｅａｎｄｒｅｌｅａｓｅ［Ｃ］．２０１２年第二届中韩植物化学物国际学术研讨会．１２㊀ＢａｂｅｎｋｏｖａＩＶ，ＯｓｉｐｏｖＡＮ，ＴｅｓｅｌｋｉｎＹＯ．ＴｈｅＥｆｆｅｃｔｏｆＤｉｈｙｄｒｏｑｕｅｒｃｅｔｉｎｏｎＣａｔａｌｙｔｉｃＡｃｔｉｖｉｔｙｏｆＩｒｏｎ（Ⅱ）ＩｏｎｓｉｎｔｈｅＦｅｎｔｏｎＲｅａｃｔｉｏｎ［Ｊ］．ＢｕｌｌＥｘｐＢｉｏｌＭｅｄ，２０１８，１６５（３）：３４７⁃３５０．１３㊀ＰęＫａｌＡ，ＢｉｅｓａｇａＭ，ＰｙｒｚｙｎｓｋａＫ．Ｉｎｔｅｒａｃｔｉｏｎｏｆｑｕｅｒｃｅｔｉｎｗｉｔｈｃｏｐｐｅｒｉｏｎｓ：ｃｏｍｐｌｅｘａｔｉｏｎ，ｏｘｉｄａｔｉｏｎａｎｄｒｅａｃｔｉｖｉｔｙｔｏｗａｒｄｓｒａｄｉｃａｌｓ［Ｊ］．Ｂｉｏｍｅｔａｌｓ，２０１１，２４（１）：４１⁃４９．１４㊀ＪｏｍｏｖａＫ，ＬａｗｓｏｎＭ，ＤｒｏｓｔｉｎｏｖａＬ，ｅｔａｌ．Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅｒｏｌｅｏｆｑｕｅｒｃｅｔｉｎａｇａｉｎｓｔｃｏｐｐｅｒ（Ⅱ）⁃ｉｎｄｕｃｅｄｏｘｉｄａｔｉｖｅｓｔｒｅｓｓ：Ａｓｐｅｃｔｒｏｓｃｏｐｉｃ，ｔｈｅｏｒｅｔｉｃａｌａｎｄＤＮＡｄａｍａｇｅｓｔｕｄｙ［Ｊ］．ＦｏｏｄＣｈｅｍＴｏｘｉｃｏｌ，２０１７，１１０：３４０⁃３５０．１５㊀ＢｅｏｎｇＯｕＬｉｍ，ＢｙｕｎｇＰａｌＹｕ，ＳｅｏｎｇⅡＣｈｏ，ｅｔａｌ．Ｔｈｅｉｎｈｉｂｉｔｉｏｎｂｙｑｕｅｒｃｅｔｉｎａｎｄｇａｎｈｕａｎｇｅｎｉｎｏｎｏｘｉｄａｔｉｖｅｌｙｍｏｄｉｆｉｅｄｌｏｗｄｅｎｓｉｔｙｌｉｐｏｐｒｏｔｅｉｎ［Ｊ］．ＰｈｙｔｏｔｈｅｒａｐｙＲｅｓｅａｒｃｈ，２０１５，１２（５）：３４０⁃３４５．１６㊀ＭｂｉｋａｙＭ，ＳｉｒｏｉｓＦ，ＳｉｍｏｅｓＳ，ｅｔａｌ．Ｑｕｅｒｃｅｔｉｎ⁃３⁃ｇｌｕｃｏｓｉｄｅｉｎｃｒｅａｓｅｓｌｏｗ⁃ｄｅｎｓｉｔｙｌｉｐｏｐｒｏｔｅｉｎｒｅｃｅｐｔｏｒ（ＬＤＬＲ）ｅｘｐｒｅｓｓｉｏｎ，ａｔｔｅｎｕａｔｅｓｐｒｏｐｒｏｔｅｉｎｃｏｎｖｅｒｔａｓｅｓｕｂｔｉｌｉｓｉｎ／ｋｅｘｉｎ９（ＰＣＳＫ９）ｓｅｃｒｅｔｉｏｎ，ａｎｄｓｔｉｍｕｌａｔｅｓＬＤＬｕｐｔａｋｅｂｙＨｕｈ７ｈｕｍａｎｈｅｐａｔｏｃｙｔｅｓｉｎｃｕｌｔｕｒｅ［Ｊ］．ＦＥＢＳＯｐｅｎＢｉｏ，２０１４，４：７５５⁃７６２．１７㊀ＬｅｅＪＹ，ＰａｒｋＷ．Ａｎｔｉ⁃ＩｎｆｌａｍｍａｔｏｒｙＥｆｆｅｃｔｏｆＷｏｇｏｎｉｎｏｎＲＡＷ２６４．７ＭｏｕｓｅＭａｃｒｏｐｈａｇｅｓＩｎｄｕｃｅｄｗｉｔｈＰｏｌｙｉｎｏｓｉｎｉｃ⁃ＰｏｌｙｃｙｔｉｄｙｌｉｃＡｃｉｄ［Ｊ］．Ｍｏｌｅｃｕｌｅｓ，２０１５，２０（４）：６８８８⁃６９００．１８㊀ＺｈａｎｇＬＬ，ＺｈａｎｇＨＴ，ＣａｉＹＱ，ｅｔａｌ．Ａｎｔｉ⁃ｉｎｆｌａｍｍａｔｏｒｙＥｆｆｅｃｔｏｆＭｅｓｅｎｃｈｙｍａｌＳｔｒｏｍａｌＣｅｌｌＴｒａｎｓｐｌａｎｔａｔｉｏｎａｎｄＱｕｅｒｃｅｔｉｎＴｒｅａｔｍｅｎｔｉｎａＲａｔＭｏｄｅｌｏｆＥｘｐｅｒｉｍｅｎｔａｌＣｅｒｅｂｒａｌＩｓｃｈｅｍｉａ［Ｊ］．ＣｅｌｌＭｏｌＮｅｕｒｏｂｉｏｌ，２０１６，３６（７）：１０２３⁃１０３４．１９㊀ＳｉＴＬ，ＬｉｕＱ，ＲｅｎＹＦ，ｅｔａｌ．Ｅｎｈａｎｃｅｄａｎｔｉ⁃ｉｎｆｌａｍｍａｔｏｒｙｅｆｆｅｃｔｓｏｆＤＨＡａｎｄｑｕｅｒｃｅｔｉｎｉｎｌｉｐｏｐｏｌｙｓａｃｃｈａｒｉｄｅ⁃ｉｎｄｕｃｅｄＲＡＷ２６４．７ｍａｃｒｏｐｈａｇｅｓｂｙｉｎｈｉｂｉｔｉｎｇＮＦ⁃κＢａｎｄＭＡＰＫａｃｔｉｖａｔｉｏｎ［Ｊ］．ＭｏｌＭｅｄＲｅｐ，２０１６，１４（１）：４９９⁃５０８．２０㊀ＷｕＷ，ＬｉＲ，ＬｉＸ，ｅｔａｌ．ＱｕｅｒｃｅｔｉｎａｓａｎＡｎｔｉｖｉｒａｌＡｇｅｎｔＩｎｈｉｂｉｔｓＩｎｆｌｕｅｎｚａＡＶｉｒｕｓ（ＩＡＶ）Ｅｎｔｒｙ［Ｊ］．Ｖｉｒｕｓｅｓ，２０１６，８（１）：６．２１㊀ＲｏｊａｓÁ，ＤｅｌＣａｍｐｏＪＡ，ＣｌｅｍｅｎｔＳ，ｅｔａｌ．ＥｆｆｅｃｔｏｆＱｕｅｒｃｅｔｉｎｏｎＨｅｐａｔｉｔｉｓＣＶｉｒｕｓＬｉｆｅＣｙｃｌｅ：ＦｒｏｍＶｉｒａｌｔｏＨｏｓｔＴａｒｇｅｔｓ［Ｊ］．ＳｃｉＲｅｐ，２０１６，６（１）：３１７７７．２２㊀ＢｒｉｔｏＡＦＲｉｂｅｉｒｏＭ，ＡｂｒａｎｔｅｓＡＭ，ｅｔａｌ．Ｎｅｗａｐｐｒｏａｃｈｆｏｒｔｒｅａｔｍｅｎｔｏｆｐｒｉｍａｒｙｌｉｖｅｒｔｕｍｏｒｓ：Ｔｈｅｒｏｌｅｏｆｑｕｅｒｃｅｔｉｎ［Ｊ］．ＮｕｔｒＣａｎｃｅｒ，２０１６，６８（２）：２５０⁃２６６．２３㊀ＲｅｎＫＷ，ＬｉＹＨ，ＷｕＧ，ｅｔａｌ．Ｑｕｅｒｃｅｔｉｎｎａｎｏｐａｒｔｉｃｌｅｓｄｉｓｐｌａｙａｎｔｉｔｕｍｏｒａｃｔｉｖｉｔｙｖｉａｐｒｏｌｉｆｅｒａｔｉｏｎｉｎｈｉｂｉｔｉｏｎａｎｄａｐｏｐｔｏｓｉｓｉｎｄｕｃｔｉｏｎｉｎｌｉｖｅｒｃａｎｃｅｒｃｅｌｌｓ［Ｊ］．ＩｎｔＪＯｎｃｏｌ，２０１７，５０（４）：１２９９⁃１３１１．２４㊀Ｋｌｉｍａｓｚｅｗｓｋａ⁃ＷｉｓｎｉｅｗｓｋａＡ，Ｈａｓａｓ⁃ＷｉｓｎｉｅｗｓｋａＭ，ＩｚｄｅｂｓｋａＭ，ｅｔａｌ．ＡｎｔｉｐｒｏｌｉｆｅｒａｔｉｖｅａｎｄａｎｔｉｍｅｔａｓｔａｔｉｃａｃｔｉｏｎｏｆｑｕｅｒｃｅｔｉｎｏｎＡ５４９ｎｏｎ⁃ｓｍａｌｌｃｅｌｌｌｕｎｇｃａｎｃｅｒｃｅｌｌｓｔｈｒｏｕｇｈｉｔｓｅｆｆｅｃｔｏｎｔｈｅｃｙｔｏｓｋｅｌｅｔｏｎ［Ｊ］．ＡｃｔａＨｉｓｔｏｃｈｅｍ，２０１７，１１９（２）：９９⁃１１２．２５㊀ＳｈｅｎＸ，ＳｉＹ，ＷａｎｇＺ，ｅｔａｌ．Ｑｕｅｒｃｅｔｉｎｉｎｈｉｂｉｔｓｔｈｅｇｒｏｗｔｈｏｆｈｕｍａｎｇａｓｔｒｉｃｃａｎｃｅｒｓｔｅｍｃｅｌｌｓｂｙｉｎｄｕｃｉｎｇｍｉｔｏｃｈｏｎｄｒｉａｌ⁃ｄｅｐｅｎｄｅｎｔａｐｏｐｔｏｓｉｓｔｈｒｏｕｇｈｔｈｅｉｎｈｉｂｉｔｉｏｎｏｆＰＩ３Ｋ／Ａｋｔｓｉｇｎａｌｉｎｇ［Ｊ］．ＩｎｔＪＭｏｌＭｅｄ，２０１６，３８（２）：６１９⁃６２６．２６㊀ＹａｎｇＬ，ＬｉｕＹ，ＷａｎｇＭ，ｅｔａｌ．Ｑｕｅｒｃｅｔｉｎ⁃ｉｎｄｕｃｅｄａｐｏｐｔｏｓｉｓｏｆＨＴ⁃２９ｃｏｌｏｎｃａｎｃｅｒｃｅｌｌｓｖｉａｉｎｈｉｂｉｔｉｏｎｏｆｔｈｅＡｋｔ⁃ＣＳＮ６⁃Ｍｙｃｓｉｇｎａｌｉｎｇａｘｉｓ［Ｊ］．ＭｏｌＭｅｄＲｅｐ，２０１６，１４（５）：４５５９⁃４５６６．２７㊀ＡｈｍａｄＭ，ＳｕｌｔａｎａＭ，ＲａｉｎａＲ，ｅｔａｌ．Ｈｙｐｏｇｌｙｃｅｍｉｃ，Ｈｙｐｏｌｉｐｉｄｅｍｉｃ，ａｎｄＷｏｕｎｄＨｅａｌｉｎｇＰｏｔｅｎｔｉａｌｏｆＱｕｅｒｃｅｔｉｎｉｎＳｔｒｅｐｔｏｚｏｔｏｃｉｎ⁃ＩｎｄｕｃｅｄＤｉａｂｅｔｉｃＲａｔｓ［Ｊ］．ＰｈａｒｍａｃｏｇｎＭａｇ，２０１７，１３（Ｓｕｐｐｌ３）：Ｓ６３３⁃Ｓ６３９．２８㊀ＶｉｄｙａｓｈａｎｋａｒＳ，ＳａｎｄｅｅｐＶａｒｍａＲ，ＰａｔｋｉＰＳ．Ｑｕｅｒｃｅｔｉｎａｍｅｌｉｏｒａｔｅｉｎｓｕｌｉｎｒｅｓｉｓｔａｎｃｅａｎｄｕｐ⁃ｒｅｇｕｌａｔｅｓｃｅｌｌｕｌａｒａｎｔｉｏｘｉｄａｎｔｓｄｕｒｉｎｇｏｌｅｉｃａｃｉｄｉｎｄｕｃｅｄｈｅｐａｔｉｃｓｔｅａｔｏｓｉｓｉｎＨｅｐＧ２ｃｅｌｌｓ［Ｊ］．ＴｏｘｉｃｏｌＩｎＶｉｔｒｏ，２０１３，２７（２）：９４５⁃９５３．２９㊀ＬｕｇｌｉＥ，ＦｅｒｒａｒｅｓｉＲ，ＲｏａｔＥ，ｅｔａｌ．Ｑｕｅｒｃｅｔｉｎｉｎｈｉｂｉｔｓｌｙｍｐｈｏｃｙｔｅａｃｔｉｖａｔｉｏｎａｎｄｐｒｏｌｉｆｅｒａｔｉｏｎｗｉｔｈｏｕｔｉｎｄｕｃｉｎｇａｐｏｐｔｏｓｉｓｉｎｐｅｒｉｐｈｅｒａｌｍｏｎｏｎｕｃｌｅａｒｃｅｌｌｓ［Ｊ］．ＬｅｕｋＲｅｓ，２００９，３３（１）：１４０⁃１５０．（收稿日期：２０１９⁃０８⁃１１）刘晟文，刘建英．槲皮素药理学作用的研究进展［Ｊ／ＣＤ］．中华肺部疾病杂志（电子版），２０２０，１３（１）：１０４⁃１０６．。
槲皮素的分子量
槲皮素的分子量槲皮素（Quercetin）是一种天然存在于植物中的黄酮类化合物，属于多酚类化合物。
其分子量是302.24克/摩尔。
槲皮素广泛存在于各类食物中，如蔬菜、水果、茶叶等，具有丰富的生理活性和药理学效应。
槲皮素具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤、抗过敏、抗血小板凝聚等多种生理活性。
首先，槲皮素具有强大的抗氧化活性。
它可以通过清除自由基和抑制氧化酶的活性，保护细胞免受氧化损伤。
其次，槲皮素还具有抗炎作用，可以抑制多种炎症介质的释放，减轻炎症反应。
此外，槲皮素还具有抗肿瘤作用，可以抑制肿瘤细胞的增殖和侵袭，促进肿瘤细胞凋亡。
槲皮素还具有调节免疫系统的功能，可以增强机体的免疫力。
研究发现，槲皮素可以调节免疫细胞的活性和功能，增强免疫细胞对病原微生物的识别和清除能力。
此外，槲皮素还可以抑制过敏反应，减轻过敏症状。
研究表明，槲皮素可以抑制过敏介质的释放，减少过敏症状的发生。
除了具有多种生理活性外，槲皮素还具有一定的药理学效应。
研究发现，槲皮素可以抑制血小板的凝聚和血栓形成，具有抗血栓作用。
此外，槲皮素还可以降低血脂，预防心血管疾病的发生。
研究还发现，槲皮素还具有抗糖尿病和抗肥胖作用，可以降低血糖和体重。
由于槲皮素具有如此丰富的生理活性和药理学效应，因此被广泛应用于医药和保健品领域。
目前，槲皮素已经被用作一种药物，用于治疗一些慢性疾病，如心血管疾病、肿瘤和炎症性疾病等。
此外，槲皮素还被广泛添加到保健品中，用于增强免疫力、抗衰老和预防疾病。
槲皮素是一种具有丰富生理活性和药理学效应的天然物质。
它具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤、抗过敏、抗血小板凝聚等多种作用，可以保护细胞免受氧化损伤，减轻炎症反应，抑制肿瘤细胞的增殖和侵袭，增强免疫力，抑制过敏反应，预防心血管疾病和糖尿病等。
因此，槲皮素在医药和保健品领域具有广阔的应用前景。
槲皮素药理作用在雌激素相关性疾病中的研究进展
槲皮素药理作用在雌激素相关性疾病中的研究进展杨英;曹阳【摘要】槲皮素是一种黄酮类植物雌激素.近年来,有关槲皮素的研究很多,其中在雌激素相关性疾病研究最多,主要包括乳腺癌、骨质疏松、前列腺癌、宫颈癌等疾病.在这些疾病研究中,槲皮素主要表现为诱导肿瘤细胞凋亡,调节破骨细胞分化,调控体内雌激素代谢,对肿瘤黏附、侵袭、血管形成各过程都有影响.与其他黄酮类药物药理作用相比,槲皮素有其独特性.槲皮素在雌激素相关性疾病中的作用机制呈多元化,大体概括为两方面:①抗氧化作用,诱导细胞凋亡,调控雌激素代谢.②雌激素受体(ER)调节作用,调控ER下游许多底物及信号通路.【期刊名称】《国际生殖健康/计划生育杂志》【年(卷),期】2011(030)001【总页数】4页(P69-72)【关键词】槲皮素;雌激素类;受体,雌激素;抗氧化剂【作者】杨英;曹阳【作者单位】200437,上海市中医药大学附属中西医结合岳阳医院;200437,上海市中医药大学附属中西医结合岳阳医院【正文语种】中文槲皮素，化学名为 3，5，7，3’，4’- 五羟基黄酮，分子式为C15H10O7，相对分子质量为302.23，是一些中草药的有效成分，如菟丝子、桑寄生、筋骨草、毛耳草、蒲黄、白花败酱草、葫芦巴、荔枝、鱼腥草等中都含有丰富的槲皮素，药典记载槲皮素是瓦松、银杏叶的主要成分。
其分子结构见图1。
作为植物雌激素黄酮类的一种，其结构与哺乳动物雌激素——17β-雌二醇（分子结构见图2）相似,包括一对羟基,具有相似的距离,并存在一个酚环,后者对其吸附于雌激素受体起决定性作用。
用基质辅助激光解吸电离-质谱技术（MALDI-MS）法结合化学交联测定，发现槲皮素对雌激素受体α配体结合域（hERαLBD）有很高的亲和力（0.01%）[1]，是一种雌激素受体（ER）调节剂。
在0.5 nmol/L17β雌二醇存在情况下，高剂量槲皮素对乳腺癌MCF-7细胞表现为雌激素受体拮抗作用，与染料木黄酮、黄豆苷元等黄酮类作用截然相反[2]。
槲皮素的生物活性和药理研究
槲皮素的生物活性和药理研究槲皮素是一种存在于植物中的黄酮类化合物，已经被证实具有多种生物活性和药理功效。
在本文中，我们将对槲皮素的生物活性和药理研究进行探讨。
一、槲皮素的化学结构和来源槲皮素的化学式为C15H10O7，是一种黄酮类化合物。
在天然界中，槲皮素存在于许多常见的植物中，如橡树皮、石南花、松针、黄连、金银花等。
而在人工合成方面，槲皮素的制备也已经实现。
二、槲皮素的生物活性1.抗氧化活性槲皮素具有很强的抗氧化活性。
研究表明，槲皮素可以通过清除自由基来预防细胞损伤和氧化应激。
此外，槲皮素还可以促进肝细胞的氧化还原平衡，从而提高机体的免疫力和抗氧化能力。
2.抗炎活性槲皮素的抗炎活性也备受关注。
研究发现，槲皮素可以通过调节炎症性细胞因子的表达来抑制炎症反应。
此外，槲皮素还可以减少慢性炎症的程度，从而对糖尿病、肝炎等病症有一定的预防效果。
3.抗肿瘤活性槲皮素还具有很强的抗肿瘤活性。
研究表明，槲皮素可以通过多种途径来抑制肿瘤细胞的生长和分裂，从而起到抗肿瘤的效果。
此外，槲皮素还可以增强肝脏肿瘤细胞的凋亡，从而防止癌细胞的扩散和转移。
4.保护心脏活性槲皮素的保护心脏活性也值得关注。
研究表明，槲皮素可以通过预防心肌缺血再灌注所导致的心肌损伤和心肌细胞的坏死，从而起到保护心脏的作用。
此外，槲皮素还可以促进血管内皮细胞的增殖和生长，从而起到降低血管损伤的作用。
三、槲皮素的药理研究槲皮素的药理研究已经得到了广泛的关注和探究。
最近的研究发现，槲皮素对许多疾病都具有一定的防治作用，特别是对于肝脏疾病、肿瘤疾病、心血管疾病等的治疗具有很大的潜力。
此外，槲皮素还可以用于治疗一些皮肤疾病和过敏反应等。
总之，槲皮素是一种具有很大潜力的天然化合物。
未来，随着对槲皮素药理学研究的深入，相信槲皮素的应用范围也将会更加广泛，造福于人类健康。
浅析槲皮素药理作用研究进展
浅析槲皮素药理作用研究进展发布时间：2022-06-07T03:19:32.611Z 来源：《医师在线》2022年8期作者：姬文京[导读] 槲皮素(quercetin,QCT)是一种广泛存在于自然界的天然黄酮类化合物,已有研究发现槲皮素有多种药理作用姬文京甘肃中医药大学药学院，甘肃兰州 730000【摘要】槲皮素(quercetin,QCT)是一种广泛存在于自然界的天然黄酮类化合物,已有研究发现槲皮素有多种药理作用,本文通过整理归纳近年来国内外发表的相关文章,综述了槲皮素的药理作用,以期为今后槲皮素进一步研究和开发应用提供思路。
【关键词】槲皮素;药理作用;研究进展槲皮素,又称栎精、槲皮黄素。
是一种天然黄酮类化合物,化学名为3,3',4,5,7-五羟基黄酮。
许多中草药如槐米、罗布麻、桑叶、银杏叶、三七、金荞麦等均含此成分,槐米花中含量高达4％[1]。
目前发现槲皮素具有抗肿瘤、抗病毒、抗氧化、神经保护等多种药理学活性。
1抗癌作用槲皮素对多种肿瘤通过多种途径起抗癌作用。
槲皮素影响环境毒物1,2二甲基肼(DMH)介导的结肠癌,用槲皮素预处理可改善结肠组织中DMH诱导的增殖、解毒酶活性和推定的早期标志物。
还显著调节APC和β-连环蛋白的表达并抑制肿瘤的发生率和多样性[2]。
在乳腺癌的治疗中,槲皮素通过抑制MCF-7细胞中细胞周期蛋白D1、P21和Twist的表达来影响G1期并诱导细胞凋亡[3]。
槲皮素对食管癌细胞的侵袭和血管生成有抑制作用,其机制与VEGF-A、MMP2和MMP9表达下降有关[4]。
KerstenBerndt等[5]发现槲皮素诱导143B骨肉瘤细胞系的生长抑制、G2/M期阻滞和凋亡。
Nwaeburu等[6]调查了AsPC1（胰腺癌细胞系）细胞在槲皮素处理前后的miRNA表达情况,并指出槲皮素可诱导miR-200b-3p的表达。
在卵巢癌的治疗中,槲皮素调控了PA-1细胞内在的凋亡通路,导致抗凋亡分子Bcl-2、Bcl-xL的表达减少,促凋亡分子caspase-3、caspase-9、cyto-c、Bid、Bcl-2、Bcl-xL的表达增加。
槲皮素的药理作用
现代医学认为槲皮素是止咳、平喘、降压的有效成分。
国家医药管理局中草药情报中心站.植物药有效成分手册.北京.民卫生出版社，1986：902.876抗炎作用:宋传旺等[1]报道槲皮素(1～100μmol/ L) 对PMN 的自发性凋亡率并无影响,但却能部分恢复由LPS 所延迟的PMN 自发性凋亡进程。
当槲皮素的浓度为40μmol/ L 时,其恢复作用达到最大。
说明槲皮素对LPS(细菌脂多糖)延迟PMN自发性凋亡的效应产生了抑制作用,减轻了因预激因子活化PMN而加重的炎症反应,部分揭示了槲皮素的抗炎作用机制。
岳扬等[8]报道槲皮素通过对抗LPS 对PMN 黏附分子CD62L ,CD11b/CD18 的表达的影响,抑制LPS 诱导的中性粒细胞活化效应,从而阻止PMN 对血管内皮细胞的黏附,减少炎症细胞向炎症局灶的浸润。
这里的中性粒细胞(PMN)是最重要的炎性细胞,对炎症的发生发展和转归起到了关键作用[2]。
在发挥防御作用时,PMN是一把“双刃剑”,其胞浆内的细胞毒性物质既可杀伤外来入侵的病原微生物,也可造成自身组织的损伤[3]。
PMN自发性凋亡则是炎症反应的主要收敛机制之一,这种机制是避免炎症反应扩大化,减少自身组织细胞损伤的最佳方式[4]。
1宋传旺等.槲皮素对LPS延迟中性粒细胞自发性凋亡效应的抑制作用[J]. 中国免疫学杂志2005:21(1):13-16.[8]岳扬等.槲皮素对LPS 诱导中性粒细胞活性化效应的抑制作用[J]. 免疫学杂志2005:21(4):296-299.[2] Burg N D,Pillinger M H. The neutrophil:function regulation in innate and humoral immunity[J].J Chin Immunol,2001;99(1):7217.[3] Nolan B,Collette H,Baker S et al.Inhibition of neutrophil apoptosis after severe trauma is NF-κβ dependent[J].J Trauma,2000;48(4):598-603.[4]Nwakoby I E,Reddy K,Patel P et al.Fas2mediated apoptosis of neutrophils sera of patients with infection[J].Infect Immun,2001;69(5):3343-3349.止泻：肠道感染时，肠道受病原微生物及其毒素刺激，化学性炎症介质分泌增加，乙酰胆碱分泌增多，作用于肠道胆碱能受体，使肠道蠕动亢进，水、电解质、食物中的营养物质等在肠道停留时间缩短，来不及完全吸收而被排出体外，引起腹泻[27]。
槲皮素分子结构
槲皮素分子结构
槲皮素分子结构：探究其化学特性和药理作用
槲皮素是一种天然的黄酮类化合物，其分子式为C15H10O7，分子量为302.24。
它存在于许多植物中，如橡树皮、桦树皮、松树皮、葡萄皮等。
槲皮素具有多种生物活性，包括抗氧化、抗炎、抗癌、抗菌、抗病毒等作用，因此被广泛应用于医药、保健品、化妆品等领域。
槲皮素的分子结构是由两个苯环和一个三元环组成，其中一个苯环上有两个羟基，另一个苯环上有一个羟基和一个甲氧基，三元环上有一个羟基和一个羧基。
这种结构使得槲皮素具有许多特殊的化学性质。
槲皮素具有强烈的抗氧化作用。
它可以通过捕捉自由基、抑制氧化酶等方式，保护细胞免受氧化损伤。
这种作用对于预防和治疗许多疾病，如心血管疾病、癌症、老年痴呆症等都有重要的意义。
槲皮素还具有抗炎作用。
它可以通过抑制炎症介质的产生、减轻炎症反应等方式，缓解炎症症状，促进伤口愈合。
这种作用对于治疗风湿性关节炎、炎症性肠病等疾病有一定的帮助。
槲皮素还具有抗癌作用。
它可以通过抑制肿瘤细胞的增殖、诱导肿瘤细胞凋亡等方式，阻止肿瘤的发展。
这种作用对于预防和治疗多种癌症，如乳腺癌、肺癌、结肠癌等都有一定的作用。
槲皮素分子结构的独特性使得它具有多种生物活性，对于人类健康具有重要的意义。
未来，我们可以通过进一步的研究，发掘槲皮素的更多药理作用，为人类健康做出更大的贡献。
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现代医学认为槲皮素是止咳、平喘、降压的有效成分。
国家医药管理局中草药情报中心站.植物药有效成分手册.北京.民卫生出版社，1986：902.876抗炎作用:宋传旺等[1]报道槲皮素(1～100μmol/ L) 对PMN 的自发性凋亡率并无影响,但却能部分恢复由LPS 所延迟的PMN 自发性凋亡进程。
当槲皮素的浓度为40μmol/ L 时,其恢复作用达到最大。
说明槲皮素对LPS(细菌脂多糖)延迟PMN自发性凋亡的效应产生了抑制作用,减轻了因预激因子活化PMN而加重的炎症反应,部分揭示了槲皮素的抗炎作用机制。
岳扬等[8]报道槲皮素通过对抗LPS 对PMN 黏附分子CD62L ,CD11b/CD18 的表达的影响,抑制LPS 诱导的中性粒细胞活化效应,从而阻止PMN 对血管内皮细胞的黏附,减少炎症细胞向炎症局灶的浸润。
这里的中性粒细胞(PMN)是最重要的炎性细胞,对炎症的发生发展和转归起到了关键作用[2]。
在发挥防御作用时,PMN是一把“双刃剑”,其胞浆内的细胞毒性物质既可杀伤外来入侵的病原微生物,也可造成自身组织的损伤[3]。
PMN自发性凋亡则是炎症反应的主要收敛机制之一,这种机制是避免炎症反应扩大化,减少自身组织细胞损伤的最佳方式[4]。
1宋传旺等.槲皮素对LPS延迟中性粒细胞自发性凋亡效应的抑制作用[J]. 中国免疫学杂志2005:21(1):13-16.[8]岳扬等.槲皮素对LPS 诱导中性粒细胞活性化效应的抑制作用[J]. 免疫学杂志2005:21(4):296-299.[2] Burg N D,Pillinger M H. The neutrophil:function regulation in innate and humoral immunity[J].J Chin Immunol,2001;99(1):7217.[3] Nolan B,Collette H,Baker S et al.Inhibition of neutrophil apoptosis after severe trauma is NF-κβ dependent[J].J Trauma,2000;48(4):598-603.[4]Nwakoby I E,Reddy K,Patel P et al.Fas2mediated apoptosis of neutrophils sera of patients with infection[J].Infect Immun,2001;69(5):3343-3349.止泻：肠道感染时，肠道受病原微生物及其毒素刺激，化学性炎症介质分泌增加，乙酰胆碱分泌增多，作用于肠道胆碱能受体，使肠道蠕动亢进，水、电解质、食物中的营养物质等在肠道停留时间缩短，来不及完全吸收而被排出体外，引起腹泻[27]。
槲皮素能够抑制离体豚鼠回肠乙酰胆碱的释放[28]. 槲皮素具有一定的抗炎活性，通过改变腹腔毛细血管和肠粘膜的通透性，减少肠道水分和电解质的分泌，最终达到止泻的目的[27]。
槲皮素具有较强的抗氧化作用，能够清除肠道内氧自由基[29]，槲皮素抗炎活性与其较强的抗氧化作用有关[27]。
槲皮素体外抗氧化作用主要通过直接清除活性氧自由基，抑制脂质氧化损伤，螯合金属离子，抑制DNA氧化损伤；体内抗氧化作用主要通过保护血管内皮细胞、提高一氧化氮水平和外周血总抗氧化力等方式发挥抗氧化作用[30]。
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ALI时，肺微血管通透性增加、微血栓形成、肺水肿及肺泡上皮广泛损伤，此时，大量PMN在肺内积压是关键所在。
肺组织匀浆髓过氧化物酶(MPO)是位于PMN中一种酶，约占细胞干重5%，其活性可间接反映炎症部位中PMN数目。
此外，它可催化超氧阴离子与过氧化氢(H2O2)反应生成经自由基，后者为活性最强氧自由基，会对细胞成严重损伤。
黄亮[8]等采用内毒素急性肺损伤大鼠模型，结果表明，槲皮素可抑制促炎介质过度释放，阻止PMN在肺内积压，减轻肺水肿病理改变，显著改善肺气体交换功能，能在ALI治疗中具有良好应用前景。
槲皮素改善ALI机制可能是:通过降低ER K1 /2,p38MAPK及PKC活性抑制TNF – a、IL-8等炎症介质表达[9]；通过抑制P一选择素等粘附分子表达阻止中性粒细胞与内皮细胞的粘附.进而阻比PMN跨膜运动和在肺组织的“积压”.清除氧自由基等[10]。
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它可通过抑制促血管生成因子VEGF(血管内皮生长因子)和bFGF(碱性成纤维细胞生长因子)的促血管作用,阻滞内皮细胞的增殖,从而发挥抗血管生成作用[8]。
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朱益等采用体外培养人脐静脉内皮细胞, 缺氧造成内皮细胞损伤,研究了槲皮素在缺氧条件下对血管内皮细胞的保护作用。
结果表明槲皮素能分别提高和降低血管内皮细胞在缺氧时ET21和NO的水平,达到对血管内皮细胞的保护作用[27]。
Kuhlmann[18]等的研究进一步发现槲皮素能通过BK Ca诱导的细胞超级化导致内皮细胞跨膜Ca2+内流的途径引起NO增加。
从而使平滑肌松弛和血管舒张。
Ajay等发现槲皮素能增强自发性高血压大鼠(SHR)离体主动脉环对乙酰胆碱的舒张效应和降低对苯肾上腺素(PE)的收缩效应。
具有比维生素C更好的内皮依赖性舒血管作用。
Hackl[20]等用槲皮素预处理后的离体动脉环能显著降低对缓激肽及血管紧张素I(AngI)的收缩反应，具有与ACEI类药物卡托普利类似的效应，表明其可以通过抑制血管紧张素转换酶来发挥降血压效应。
此外，还有研究槲皮素对血管平滑肌钾钙离子通道的作用。