新型β受体阻滞剂卡维地洛在心血管治疗方面的应用PPT优选课件
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β受体阻滞PPT课件
总结词
突然停用β受体阻滞剂可能导致撤药反应，表现为心绞痛、心律失常和血压升高等症状。
总结词
为避免撤药反应的发生，应逐渐减少药物剂量至停药。
详细描述
在停用β受体阻滞剂之前，应逐渐减少药物剂量，以避免突然停药导致的不良反应。在停药过程中，应密切监测患者的心绞痛、心律失常和血压等指标，以确保安全停药。
详细描述
降低血压
通过抑制心肌收缩和减慢心率的作用，减少心肌耗氧量，预防和治疗室上性和室性心律失常。
抗心律失常
通过降低心肌耗氧量、增加心肌缺血区的供血供氧，缓解心绞痛的症状。
抗心绞痛
通过抑制心肌收缩、减慢心率的作用，降低心肌耗氧量，减少心肌梗死范围。
抗心肌梗死
β受体阻滞剂的药理作用
02
β受体阻滞剂在心血管疾病中的应用
β受体阻滞剂是高血压治疗的一线药物之一，通过降低心排出量、抑制肾素释放等机制降低血压。
总结词
β受体阻滞剂通过抑制交感神经兴奋，减慢心率、降低心排出量，从而降低血压。对于中青年和心率较快的高血压患者，β受体阻滞剂是首选药物之一。对于合并冠心病、心力衰竭的高血压患者，β受体阻滞剂能够同时改善心脏功能和降低血压。
监测血压和心率
突然停用β受体阻滞剂可能导致心动过速、心绞痛等症状加重，甚至可能引发心肌梗死。
避免突然停药
某些药物可能与β受体阻滞剂产生相互作用，影响药效或增加不良反应的风险。
注意药物相互作用
孕妇、哺乳期妇女、儿童和老年人等特殊人群在使用β受体阻滞剂时应特别谨慎，遵医嘱调整剂量或更换药物。
谨慎用于特殊人群
对于出现呼吸系统不良反应的患者，应立即停药并给予相应的治疗措施。
一旦发现患者有支气管痉挛或呼吸困难的症状，应立即停药，并给予解痉、平喘等治疗措施。对于严重病例，可能需要使用糖皮质激素进行治疗。
B受体阻滞剂在心血管中的应用-PPT课件
- 从肝脏清除代谢，半衰期较短 - 易透过血脑屏障和胎盘
水溶性的特点 - 口服吸收不完全，肝脏“首关清除”效应低
- 以原药形式从肾脏清除，半衰期较长 - 肾功能不全的病人需减量
10
亲脂性与长期心脏保护 （一级预防试验）
试验名称 药物 亲脂性
Coope & Warrender阿替洛尔
HAPPHY 阿替洛尔 低
in Angina Pectoris
Effect on
Beta-blocker Calcium
Oral
antagonist nitrate
First-line treatment Yes for angina pectoris
No
No
Prevention of recurrent Proven
No
No
– +++ ++
ISA活性
+ – – –
–
– – – – –
-阻滞
– – – –
–
– + – – 1–4
-受体阻滞剂在冠心病中的应用
- 急性心肌梗死 - 梗死后二级预防 - 稳定性和不稳定性心绞痛
(全部I类推荐，是冠心病药物治疗的基石 )
15
β受体阻滞剂治疗冠心病的机制
• 通过降低心肌收缩力、心率和血压，使心肌耗氧 量减少；同时延长心脏舒张期而增加冠脉及其侧 支的血供和灌注，从而减少和缓解日常活动或运 动状态的心肌缺血发作，提高生活质量。
冠状血管、小血管 小动脉、静脉
肝脏、胰腺、骨骼肌 β2受体
脂肪组织 支气管 泌尿生殖器官
血管收缩，血压升高
间歇性跛行、雷诺氏综合征 临床副加、加重支气管哮喘
水溶性的特点 - 口服吸收不完全，肝脏“首关清除”效应低
- 以原药形式从肾脏清除，半衰期较长 - 肾功能不全的病人需减量
10
亲脂性与长期心脏保护 （一级预防试验）
试验名称 药物 亲脂性
Coope & Warrender阿替洛尔
HAPPHY 阿替洛尔 低
in Angina Pectoris
Effect on
Beta-blocker Calcium
Oral
antagonist nitrate
First-line treatment Yes for angina pectoris
No
No
Prevention of recurrent Proven
No
No
– +++ ++
ISA活性
+ – – –
–
– – – – –
-阻滞
– – – –
–
– + – – 1–4
-受体阻滞剂在冠心病中的应用
- 急性心肌梗死 - 梗死后二级预防 - 稳定性和不稳定性心绞痛
(全部I类推荐，是冠心病药物治疗的基石 )
15
β受体阻滞剂治疗冠心病的机制
• 通过降低心肌收缩力、心率和血压，使心肌耗氧 量减少；同时延长心脏舒张期而增加冠脉及其侧 支的血供和灌注，从而减少和缓解日常活动或运 动状态的心肌缺血发作，提高生活质量。
冠状血管、小血管 小动脉、静脉
肝脏、胰腺、骨骼肌 β2受体
脂肪组织 支气管 泌尿生殖器官
血管收缩，血压升高
间歇性跛行、雷诺氏综合征 临床副加、加重支气管哮喘
β受体阻滞剂临床应用 ppt课件
PPT课件 3
指南更新点2012年ESC STEMI指南中指出，早期静脉使用 β受体阻滞剂的临床证据不够充分。COMMIT研究中，早 期、较高剂量静脉应用β受体阻滞剂可能会增加死亡风险。 因此，在ACS早期，不推荐在低血压或充血性心力衰竭的 患者中静脉使用β受体阻滞剂。只有在患者生命体征稳定 时，才能谨慎使用，且口服优于静脉。 针对静脉应用β受体阻滞剂的问题，2017年ESC STEMI指 南有了更多的循证学证据。首先，在行PCI术的STEMI患 者中，静脉应用美托洛尔能取得临床获益；且使用美托洛 尔能显著降低微血管阻塞（MVO）的发生率和严重程度。 另有EARLY-BAMI研究，共入组683名STEMI患者，早期 静脉应用美托洛尔（入院时5 mg，PCI术前追加5 mg）能 降低恶性室性心律失常的发生率（P=0.05）。此外，也有 研究显示，静脉使用美托洛尔在30天随访期内没有增加血 流动力学、房室传导阻滞及主要不良心脏事件（MACE） 的风险。事后分析提示，早期静脉应用β受体阻滞剂可能 会取得临床获益。基于上述结果，在血流动力学稳定、行 PCI术的ACS患者中，早期静脉应用β受体阻滞剂，随后调 整为口服维持，是可以考虑的 。 4 PPT课件
PPT课件 2
指南更新点1 2012年ESC STEMI指南中推荐，在没有禁忌症的情况下， 所有STEMI患者住院期间及出院后均应给予口服β受体阻 滞剂治疗（IIa B）。2017年指南着重讨论了中长期使用β 受体阻滞剂的相关循证学证据。首先，近期有一项多中心 临床研究，共纳入7057例急性心肌梗死（AMI）患者，出 院后给予β受体阻滞剂治疗（中位随访时间为2.1年），死 亡率较对照组显著下降。另有一项平均随访时间为3.7年的 临床研究结果同样显示，长期使用β受体阻滞剂的ACS患 者，其死亡率明显下降（HR 0.90）。同时指南中也指出， β受体阻滞剂与生存结局间的相关性，在有或无近期心梗 史的ACS患者中，各项临床研究结果差异较大。 此外，一项纳入5259例ACS患者的回顾性研究结果显示， 早期应用（＜24小时）β受体阻滞剂能取得的生存获益大 于延迟应用。因此，在血流动力学稳定的患者中，应在发 病24小时内开始使用口服β受体阻滞剂。
指南更新点2012年ESC STEMI指南中指出，早期静脉使用 β受体阻滞剂的临床证据不够充分。COMMIT研究中，早 期、较高剂量静脉应用β受体阻滞剂可能会增加死亡风险。 因此，在ACS早期，不推荐在低血压或充血性心力衰竭的 患者中静脉使用β受体阻滞剂。只有在患者生命体征稳定 时，才能谨慎使用，且口服优于静脉。 针对静脉应用β受体阻滞剂的问题，2017年ESC STEMI指 南有了更多的循证学证据。首先，在行PCI术的STEMI患 者中，静脉应用美托洛尔能取得临床获益；且使用美托洛 尔能显著降低微血管阻塞（MVO）的发生率和严重程度。 另有EARLY-BAMI研究，共入组683名STEMI患者，早期 静脉应用美托洛尔（入院时5 mg，PCI术前追加5 mg）能 降低恶性室性心律失常的发生率（P=0.05）。此外，也有 研究显示，静脉使用美托洛尔在30天随访期内没有增加血 流动力学、房室传导阻滞及主要不良心脏事件（MACE） 的风险。事后分析提示，早期静脉应用β受体阻滞剂可能 会取得临床获益。基于上述结果，在血流动力学稳定、行 PCI术的ACS患者中，早期静脉应用β受体阻滞剂，随后调 整为口服维持，是可以考虑的 。 4 PPT课件
PPT课件 2
指南更新点1 2012年ESC STEMI指南中推荐，在没有禁忌症的情况下， 所有STEMI患者住院期间及出院后均应给予口服β受体阻 滞剂治疗（IIa B）。2017年指南着重讨论了中长期使用β 受体阻滞剂的相关循证学证据。首先，近期有一项多中心 临床研究，共纳入7057例急性心肌梗死（AMI）患者，出 院后给予β受体阻滞剂治疗（中位随访时间为2.1年），死 亡率较对照组显著下降。另有一项平均随访时间为3.7年的 临床研究结果同样显示，长期使用β受体阻滞剂的ACS患 者，其死亡率明显下降（HR 0.90）。同时指南中也指出， β受体阻滞剂与生存结局间的相关性，在有或无近期心梗 史的ACS患者中，各项临床研究结果差异较大。 此外，一项纳入5259例ACS患者的回顾性研究结果显示， 早期应用（＜24小时）β受体阻滞剂能取得的生存获益大 于延迟应用。因此，在血流动力学稳定的患者中，应在发 病24小时内开始使用口服β受体阻滞剂。
β受体阻滞剂与心血管保护ppt精品课程课件讲义
交感神经过度激活对心血管系统的危害
↑交感神经活动
• ↑心输出量和 心率 • ↑心脏作功 • 左室肥厚 • 心律失常的发 生
• • • •
↑胰岛素抵抗 血脂异常 ↑血小板活化 ↑红细胞压积
• • • •
血管肥厚 内皮功能障碍 血管重构 动脉粥样化形 成
• Na潴留 • 肾血管收缩 • RAAS激活
朱大年.生理学.人民卫生出版社.2001
心律失常为心源性猝死的重要原因
12％其他心脏病 24%缓慢性 心律失常
88％心律失常
心源性猝死
• 心源性猝死中有88%由心律失常导致 • 而心律失常导致的心源性猝死中，有76%源于 恶性室性心律失常，24%源于缓慢性心律失常
76%恶性室性 心律失常
Albert CM et al. Circulation. 2003;107:2096-2101.
®
衰竭。
中华医学会心血管病学分会, 中华心血管病杂志编辑委员会.中华心血管病杂志.2009;37(3):195-209
β受体阻滞剂在高血压中的应用
倍他乐克®抑制交感，有效治疗高血压
倍他乐克®
心 率
血 管 扩 张
交 感 刺 激
心输 出量
血 压
中华医学会心血管病学分会等.中华心血管病杂志.2009,37(3):195-209.
• • • • • •
• 二尖瓣脱垂 • 高循环动力状态 （甲亢、高原） • 原发性震颤 • 偏头痛：缓解率高 达60-80% 倍他乐克 缓释片在中国的适应症为：高血压，心绞痛。伴有左心室收缩功能异常的症状稳定的慢性心力
高血压伴冠心病危险因素者 高血压伴心率增快者 高血压伴社会心理应激者 高血压伴焦虑等精神压力增加者 年轻高血压患者 高血压伴主动脉夹层
β受体阻滞剂的应用PPT
β受体阻滞剂的 应用
汇报人：小冰 2024年05月17日
目录Contents
作用机制与分类 临床用法及用量
临床地位与应用 不良反应与注意事项
作用机制与分类
非选择性β1受体阻滞剂
01
02
03
β受体阻滞剂在冠心病治疗中的应用
β受体阻滞剂应作为稳定型心绞痛的 初始治疗药物。
急性冠脉综合征患者使用β受体阻滞 剂的建议
比索洛尔的初始剂量
比索洛尔的剂量调整
对于有支气管痉挛的患者初始剂量可 为2.5mg，剂量可增加至10mg，如必 要可加到20mg。
比索洛尔的用法用量注意事项
有肝、肾功能不全的患者（肌酐清除 率小于每分钟40mL），使用初始剂量 每天2.5mg，在剂量递增时要谨慎。
阿替洛尔的用法用量
01
02
03
阿替洛尔的初始剂量
对糖代谢的影响
β受体阻滞剂对血糖的影响
选择性β1阻滞剂对血糖影响较小，不太可能引起低血糖。
β受体阻滞剂掩盖低血糖症状
β1受体阻滞剂会掩盖低血糖症状，如心动过速和震颤。
糖尿病合并冠心病和心力衰竭患者的药物选择
糖尿病合并冠心病和心力衰竭的患者仍建议选用美托洛尔、比索洛尔、阿替洛 尔、卡维地洛。
对中枢神经系统的影响
对于所有急性冠脉综合征患者，若不存在 禁忌症，均建议24小时内应用β受体阻滞剂 。
心肌梗死后长期接受β受体阻滞剂的效
果
心肌梗死后患者长期接受β受体阻滞剂二级
预防，可降低相对死亡率24%。
临床地位与应用
冠心病的治疗
β受体阻滞剂在冠心病治疗中的应用
β受体阻滞剂应作为稳定型心绞痛的初始治疗药物。
冠心病患者长期使用β受体阻滞剂的效果
汇报人：小冰 2024年05月17日
目录Contents
作用机制与分类 临床用法及用量
临床地位与应用 不良反应与注意事项
作用机制与分类
非选择性β1受体阻滞剂
01
02
03
β受体阻滞剂在冠心病治疗中的应用
β受体阻滞剂应作为稳定型心绞痛的 初始治疗药物。
急性冠脉综合征患者使用β受体阻滞 剂的建议
比索洛尔的初始剂量
比索洛尔的剂量调整
对于有支气管痉挛的患者初始剂量可 为2.5mg，剂量可增加至10mg，如必 要可加到20mg。
比索洛尔的用法用量注意事项
有肝、肾功能不全的患者（肌酐清除 率小于每分钟40mL），使用初始剂量 每天2.5mg，在剂量递增时要谨慎。
阿替洛尔的用法用量
01
02
03
阿替洛尔的初始剂量
对糖代谢的影响
β受体阻滞剂对血糖的影响
选择性β1阻滞剂对血糖影响较小，不太可能引起低血糖。
β受体阻滞剂掩盖低血糖症状
β1受体阻滞剂会掩盖低血糖症状，如心动过速和震颤。
糖尿病合并冠心病和心力衰竭患者的药物选择
糖尿病合并冠心病和心力衰竭的患者仍建议选用美托洛尔、比索洛尔、阿替洛 尔、卡维地洛。
对中枢神经系统的影响
对于所有急性冠脉综合征患者，若不存在 禁忌症，均建议24小时内应用β受体阻滞剂 。
心肌梗死后长期接受β受体阻滞剂的效
果
心肌梗死后患者长期接受β受体阻滞剂二级
预防，可降低相对死亡率24%。
临床地位与应用
冠心病的治疗
β受体阻滞剂在冠心病治疗中的应用
β受体阻滞剂应作为稳定型心绞痛的初始治疗药物。
冠心病患者长期使用β受体阻滞剂的效果
β受体阻滞剂在心血管疾病中应用的专家共识共31页PPT
23、一切节省，归根到底都归结为时间的节省。——马克思 24、意志命运往往背道而驰，决心到最后会全部推倒。——莎士比亚
25、学习是劳动，是充满思想的劳动。——乌申斯基
谢谢！
β受体阻滞剂在心血管疾病中应用的专 家共识
11、不为五斗米折腰。 12、芳菊开林耀，青松冠岩列。怀此 贞秀姿 ，卓为 霜下杰 。
13、归去来兮，田蜀将芜胡不归。 14、酒能祛百虑，菊为制颓龄。 15、春蚕收长丝，秋熟靡王税。
21、要知道对好事的称颂过于夸大，也会招来人们的反感轻蔑和嫉妒。——培根 22、业精于勤，荒于嬉；行成于思，毁于随。——韩愈
25、学习是劳动，是充满思想的劳动。——乌申斯基
谢谢！
β受体阻滞剂在心血管疾病中应用的专 家共识
11、不为五斗米折腰。 12、芳菊开林耀，青松冠岩列。怀此 贞秀姿 ，卓为 霜下杰 。
13、归去来兮，田蜀将芜胡不归。 14、酒能祛百虑，菊为制颓龄。 15、春蚕收长丝，秋熟靡王税。
21、要知道对好事的称颂过于夸大，也会招来人们的反感轻蔑和嫉妒。——培根 22、业精于勤，荒于嬉；行成于思，毁于随。——韩愈
新型β受体阻滞剂卡维地洛在心血管治疗方面的应用精品PPT教学课件
治疗2－4周后血压的平均改变 (mmHg)
10
5
(n=3412)
0
-5
-10
-15
-20 收缩期
舒张期
25 mg qd 50 mg qd 25 mg bid
2020/12/6
14
Stienen and Meyer-Sabellek (1992)
降压反应率:卡维地洛和其他药剂比较
% 反应* 80 70 60 50 40 30 20 10
30 000
25 000
20 000
15 000 10 000
16 135 14 360
5 000
0
2020/12/6
基值
p<0.001 p<0.001
卡维地洛l (n=12) 美托洛尔 (n=12)
21 381 14 421
4周
16
Weber (1996)
卡维地洛和美托洛尔对高血压患者 心输出量急性和慢性作用比较
CH3O N
抗氧化作用
2020/12/6
受体阻滞作用
6
常用受体阻滞剂药理作用比较
1
2
1
受体阻滞作用 受体阻滞作用 受体阻滞作用 ISA
卡维地洛
+++
+++
+++
-
附加 作用*
+++
美托洛尔
+++
-
-
-
-
比索洛尔
+++
-
-
-
-
布新洛尔
+++
B受体阻滞剂在心血管中的应用ppt_203.ppt
β受体阻滞剂在降压方面的强适应证 (JNC 7)
心力衰竭 心肌梗死后 冠心病高危 糖尿病 慢性肾病 预防再发中 风
利尿 剂
β受体
阻滞 剂
ACE 抑制剂
AR B
CCB
醛固酮 拮抗剂
Hypertension. 2003 42:1206-52
倍他乐克降压的一级预防试验
（MAPHY）
多中心随机、开放、对照、平行组研究
- 以原药形式从肾脏清除，半衰期较长 - 肾功能不全的病人需减量
亲脂性与长期心脏保护 （一级预防试验）
试验名称 药物 亲脂性
Coope & Warrender阿替洛尔
HAPPHY 阿替洛尔 低
IPPPSH 氧烯洛尔 中
MRC
普萘洛尔 高
MRC-Elderly 阿替洛尔 低
MAPHY 美托洛尔 中
心脏保护
倍他乐克起始剂量：25mg bid，每隔1周左右 上调剂量，服药的最初几天即取得降压效果， 治疗一周到数周后即达到最大降压疗效。
-受体阻滞剂在降压方面的弱势
➢ 某些-阻滞剂（非选择性、水溶性）长期应用对血 糖、血脂产生不利影响；
➢ 某些-阻滞剂（非选择性、水溶性）长期应用造成 肢端循环减弱；
➢ -阻滞剂（阿替洛尔)对中心动脉压降低作用较弱； ➢ -阻滞剂在降低心血管事件以外（脑卒中）的证据
不足。
-受体阻滞剂降压的最佳人群 （1）
♦ 冠心病 ▪ 心绞痛 ▪ ACS ▪ 心肌梗死 ▪ CAD二级预防
♦ 慢性稳定收缩性心力衰竭 ♦ 室上性和室性心律失常（快速性）
-受体阻滞剂降压的最佳人群 （2）
▪ 高血压伴心率增快者 ▪ 交感神经活性增高 （焦虑、紧张） ▪ 围术期高血压 ▪ 青少年和妊娠妇女 ▪ 主动脉夹层 ▪ 肥厚性心肌病 ▪ 二尖瓣脱垂 二尖瓣狭窄 ▪ 高循环动力状态（甲亢、高原） ▪ 原发性震颤 ▪ 偏头痛：缓解率高达60-80%
受体阻滞剂的临床应用优秀课件
*
剂量:以小剂量开始
缓慢增加剂量，剂量加倍间期不少于2周。必须 缓慢递增，逐渐达目标剂量(大型临床试验的剂 量)或能耐受的最大耐受量（个体化）
开始剂量（mg）
目标剂量（mg）
比索洛尔
1.25 qd
10.0 qd
卡维地洛
3.125 bid
10-20 bid
美托洛尔缓释片
12.5－25 qd
-阻滞剂限制梗死面积、减少威胁生命的心律失常、缓解疼痛、降低死亡率（包括心脏猝死） 心肌梗死急性期中，所有无禁忌证患者都有口服-阻滞剂的指征 以下患者应考虑给予-阻滞剂静脉治疗 胸痛(给予吗啡后仍未缓解) 反复发作缺血 需要控制高血压、心动过速或心律失常(持续室速或室上性心动过速)
*
β受体阻滞剂适应症
*
冠心病患者神经内分泌激活
N 硝酸酯类 D 冠脉扩张剂
冠心病
心肌缺血
交感兴奋
儿茶酚胺 （肾上腺素）浓度
心率 心收缩力
冠脉狭窄
高血压 糖尿病 高血脂 吸烟
动脉 粥样硬化
β阻滞剂
Ca
恶性循环
Ca
N
D
β
Ca
N
恶性循环理论
*
心理社会应激事件–防御反应-猝死
Wikstrand & Kendall. Eur Heart J 1992;13 Suppl D:111-120. Åblad et al. JACC 1991;17:165A
200 qd
*
β受体阻滞剂适应症
β-受体阻滞剂治疗慢性心力衰竭 β-受体阻滞剂治疗高血压 β-受体阻滞剂治疗冠心病 β-受体阻滞剂治疗心律失常
*
β-受体阻滞剂治疗高血压
β受体阻滞剂是高血压患者初始和长期治疗药物之一，可单用或与其他降压药合用。此类药降低收缩压和舒张压的效果与其他降压药相仿，单用或与利尿剂合用可显著降低高血压患者的病残率和死亡率，降幅与血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）或钙通道阻滞剂（CCB）相似。 合并快速性心律失常、冠心病、慢性心力衰竭、交感神经活性增高、高循环动力状态的高血压患者，优先考虑应用β受体阻滞剂。
剂量:以小剂量开始
缓慢增加剂量，剂量加倍间期不少于2周。必须 缓慢递增，逐渐达目标剂量(大型临床试验的剂 量)或能耐受的最大耐受量（个体化）
开始剂量（mg）
目标剂量（mg）
比索洛尔
1.25 qd
10.0 qd
卡维地洛
3.125 bid
10-20 bid
美托洛尔缓释片
12.5－25 qd
-阻滞剂限制梗死面积、减少威胁生命的心律失常、缓解疼痛、降低死亡率（包括心脏猝死） 心肌梗死急性期中，所有无禁忌证患者都有口服-阻滞剂的指征 以下患者应考虑给予-阻滞剂静脉治疗 胸痛(给予吗啡后仍未缓解) 反复发作缺血 需要控制高血压、心动过速或心律失常(持续室速或室上性心动过速)
*
β受体阻滞剂适应症
*
冠心病患者神经内分泌激活
N 硝酸酯类 D 冠脉扩张剂
冠心病
心肌缺血
交感兴奋
儿茶酚胺 （肾上腺素）浓度
心率 心收缩力
冠脉狭窄
高血压 糖尿病 高血脂 吸烟
动脉 粥样硬化
β阻滞剂
Ca
恶性循环
Ca
N
D
β
Ca
N
恶性循环理论
*
心理社会应激事件–防御反应-猝死
Wikstrand & Kendall. Eur Heart J 1992;13 Suppl D:111-120. Åblad et al. JACC 1991;17:165A
200 qd
*
β受体阻滞剂适应症
β-受体阻滞剂治疗慢性心力衰竭 β-受体阻滞剂治疗高血压 β-受体阻滞剂治疗冠心病 β-受体阻滞剂治疗心律失常
*
β-受体阻滞剂治疗高血压
β受体阻滞剂是高血压患者初始和长期治疗药物之一，可单用或与其他降压药合用。此类药降低收缩压和舒张压的效果与其他降压药相仿，单用或与利尿剂合用可显著降低高血压患者的病残率和死亡率，降幅与血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）或钙通道阻滞剂（CCB）相似。 合并快速性心律失常、冠心病、慢性心力衰竭、交感神经活性增高、高循环动力状态的高血压患者，优先考虑应用β受体阻滞剂。
β受体阻滞剂的临床应用 ppt课件
2020/5/11
5
慢性稳定性心力衰竭治疗的核心药物
ACC/AHA成人慢性心力衰竭指南：
受体阻滞剂是慢性心力衰竭的起始和维持治疗药物
肾上腺素能受体阻滞剂用于心力衰竭治疗的中国专家共识：
国内外的心力衰竭指南一致推荐，对于无禁忌症的所有缺血性或非缺血性
心肌病引起的、NYHAⅡ-Ⅳ级、稳定的慢性收缩性心力衰竭患者均应使用 受体阻滞剂治疗(I，A) 对AMI后左心室收缩功能受损、有或无症状的心力衰竭患者均应长期使用 受体阻滞剂，以降低病死率(I，A)
β受体阻滞剂的临床应用
2020/5/11
1
高血压治疗的一线选择
ESC/ESH高血压防治指南：
五大类降压药物均可单独或联合用于起始和维持 降压治疗（利尿剂、 受体阻滞剂、钙拮抗剂、 ACE抑制剂和ARB）
中国高血压防治指南：
利尿剂、 受体阻滞剂、钙拮抗剂、ACE抑制剂 和ARB及低剂量复方制剂是几种主要的降压药物 均可以作为降压治疗的初始用药和维持用药
2020/5/11
4
稳定性心绞痛治疗的基础用药
ACC慢性稳定性心绞痛诊断与治疗指南：
除非有禁忌， 受体阻滞剂应作为伴或不伴心衰 的心梗、急性冠脉综合征或左室功能异常患者 的初始和持续治疗。I(A)级证据
中国慢性稳定性心绞痛诊断与治疗指南：
只要无禁忌症， 受体阻滞剂应作为稳定性心绞 痛的初始治疗药物 受体阻滞剂能降低心肌梗死后稳定性心绞痛患 者 死亡和再梗死的风险
β受体阻滞剂降低血压、控制心率的作用源于β1受体阻滞
2020/5/11
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室和血管的重构及功能
冠状血管， 小血管
血管收缩，血压升高
小动脉、静脉 肝脏，胰腺，骨骼 肌 脂肪组织
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卡维地洛
药理作用
2、1受体阻滞作用 本品阻滞突后膜1受体，
扩张血管，降低外周血管阻力。
3、钙拮抗作用 卡维地洛可抑制钙向细胞内
流，减慢房室传导，延长有效不应期，降低心肌
收缩力，减少心脏作功
2020/10/18
9
卡维地洛
药理作用
4、抗自由基和抗氧化损伤作用 卡维地洛可消除体内
产生过量氧自由基，抑制氧自由基诱发的脂质过氧化，保护 细胞免受损伤，对心、脑、神经元、内皮细胞有保护作用。
5、抑制平滑肌细胞增殖作用 卡维地洛（0.1-10mol/L）
可抑制平滑肌细胞增殖因子（血管紧张素II、凝血酶、内皮 生长因子血小板源生长因子等）引起的血管平滑肌细胞增殖。
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卡维地洛
药代动力学
1、本品口服后迅速吸收，血药浓度在1-2小时达峰值，剂 量和血药浓度呈线形关系。 2、进入血液后95%和血浆蛋白结合。 3、血浆半衰期7-9小时 4、主要在肝代谢，69%代谢产物经胆道从大便排除。低于 2%由肾排除。有肾功能不全者一般不须调整剂量。
新型β受体阻滞剂卡维地洛在心 血管治疗方面的应用
2020/10/18
1
受体阻滞剂的发现与临床应用是现代药理学的 重大进展，广泛地用于心血管疾病的治疗
60年代 非选择性的受体阻滞剂普萘洛尔问世 70年代 选择性的1受体阻滞剂美托洛尔应用于临床 90年代 兼有1、 受体阻滞剂卡维地洛问世，使该 类药 物的应用，进入了崭新阶段
7
卡维地洛
药理作用
1、受体阻滞作用 实验表明卡维地洛可竞
争性地抑制肾上腺素诱发的心率加快和心肌收缩 力的加强,作用持续15-16小时,在缺氧和心肌梗塞 动物模型中静注卡维地洛可减少梗塞面积47%-89%， 提高生存率。健康人服卡维地洛在降低静息血压 时，不伴随反射性心率加快。
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心输出量 ( 升/分钟) 8 7 6 5
卡 维地洛 (25–50 mg/天) (n=12) 美托洛尔 (100–200 mg/天) (n=12)
**
**
***
**
* **
4
6.29 6.6
6.2 4.8
用药前1
用药72 小时9后
*p<2002.005/10v/s18placebo; **p<0.01; *** p<0.005
CH3O N
抗氧化作用
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受体阻滞作用
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常用受体阻滞剂药理作用比较
1
2
1
受体阻滞作用 受体阻滞作用 受体阻滞作用 ISA
卡维地洛
+++
+++
+++
-
附加 作用*
+++
美托洛尔
+++
-
-
-
-
比索洛尔
+++
-
-
-
-
布新洛尔
+++
+++
-
+
-
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*抗氧化作用、抑制平滑肌增殖作用
治疗2－4周后血压的平均改变 (mmHg)
10
5
(n=3412)
0
-5
-10
-15
-20 收缩期
舒张期
25 mg qd 50 mg qd 25 mg bid
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Stienen and Meyer-Sabellek (较
% 反应* 80 70 60 50 40 30 20 10
乙基胺]-2-丙醇
性 状 本品为白色或类白色片
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药 理 特 点
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卡维地洛
非
抗 自 由 基 抗 氧 化 损
受 体 阻 滞 作 用
选 择 性 阻 滞 受 体
钙 离 子 拮 抗 作 用
抑 制 平 滑 肌 细 胞
伤
增
作
殖
用
作
用
5
卡维地洛
药效关系
受体阻滞作用
OH O-CH2-CH-CH2-NH-CH2-CH2O
6.2 5.4 用药124小时7后
6.3 4.9
用0药 4周3, 最后一次剂量2 h后
17
Weber (1996)
抗肾上腺素能药物治疗高血压: 在特殊人群的应用
• 缺血性心脏病 • 糖尿病 • 高脂血症 • 肾功能衰竭
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肾上腺素阻滞和左心室重构:
卡 维地洛的作用
左室舒张末期 大小改变 (cm) 0.25 0.15 0.05 -0.05 -0.15 -0.25
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2
卡维地洛
三重保护作用
三大适应症
非选择性阻滞受体 受体阻滞作用 抗自由基抗氧化损伤作用
美国FDA批准 高血压、冠心病、心力衰竭 三项适应症的唯一受体阻滞剂
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药品资料
正式品名 卡维地洛片 商 品 名 金络 英 文 名 Carvedilol Tablets 化 学 名 () -(咔唑-4-氧基)-3-[2-(邻-甲氧基苯氧基)
0 6月
左室收缩末期 大小改变 (cm)
0.4
p=0.06
0.2
安慰剂 卡维地洛l
12 月
0
-0.2
-0.4
0
6月
安慰剂
卡维地洛
p=0.001
安慰剂 卡维地洛
12 月
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Australia/New Zealand Heart Failure Research Collaborative Group (1997)
30 000
25 000
20 000
15 000 10 000
16 135 14 360
5 000
0
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基值
p<0.001 p<0.001
卡维地洛l (n=12) 美托洛尔 (n=12)
21 381 14 421
4周
16
Weber (1996)
卡维地洛和美托洛尔对高血压患者 心输出量急性和慢性作用比较
0 卡维地洛 vs
阿替洛尔
卡维地洛 vs
卡托普利
卡维地洛 vs
硝苯地平
卡维地洛 vs HCTZ
*反2应020=/10舒/18张压<90 mmHg
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Moser (1998)
卡维地洛和美托洛尔对高血压患者局部 血液动力学的慢性作用比较
股动脉阻力 (dyn.s.cm-5) (均数 ±标准差) 35 000
EDV (ml)
150
安慰剂 (n=25)
**
140
130
卡维地洛l (n=24)
120
110
7天
3月
*p<0.02; **p<0.01; †p<0.03
ESV (ml)
2020/10/18
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卡维地洛与高血压
2020/10/18
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联和使用 α、β受体阻滞剂治疗高血压
• 外周血管阻力：降低 • 心输出量：不变或增加 • 脂质 ：无作用/阳性 • 胰岛素敏感性：无作用/阳性 • 肾血流和肾小球滤过率：不变或升高
2020/10/18
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卡维地洛: 治疗高血压
36个安慰剂－对照试验Meta分析