β受体阻滞剂的临床应用ppt课件
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β受体阻滞PPT课件
总结词
突然停用β受体阻滞剂可能导致撤药反应，表现为心绞痛、心律失常和血压升高等症状。
总结词
为避免撤药反应的发生，应逐渐减少药物剂量至停药。
详细描述
在停用β受体阻滞剂之前，应逐渐减少药物剂量，以避免突然停药导致的不良反应。在停药过程中，应密切监测患者的心绞痛、心律失常和血压等指标，以确保安全停药。
详细描述
降低血压
通过抑制心肌收缩和减慢心率的作用，减少心肌耗氧量，预防和治疗室上性和室性心律失常。
抗心律失常
通过降低心肌耗氧量、增加心肌缺血区的供血供氧，缓解心绞痛的症状。
抗心绞痛
通过抑制心肌收缩、减慢心率的作用，降低心肌耗氧量，减少心肌梗死范围。
抗心肌梗死
β受体阻滞剂的药理作用
02
β受体阻滞剂在心血管疾病中的应用
β受体阻滞剂是高血压治疗的一线药物之一，通过降低心排出量、抑制肾素释放等机制降低血压。
总结词
β受体阻滞剂通过抑制交感神经兴奋，减慢心率、降低心排出量，从而降低血压。对于中青年和心率较快的高血压患者，β受体阻滞剂是首选药物之一。对于合并冠心病、心力衰竭的高血压患者，β受体阻滞剂能够同时改善心脏功能和降低血压。
监测血压和心率
突然停用β受体阻滞剂可能导致心动过速、心绞痛等症状加重，甚至可能引发心肌梗死。
避免突然停药
某些药物可能与β受体阻滞剂产生相互作用，影响药效或增加不良反应的风险。
注意药物相互作用
孕妇、哺乳期妇女、儿童和老年人等特殊人群在使用β受体阻滞剂时应特别谨慎，遵医嘱调整剂量或更换药物。
谨慎用于特殊人群
对于出现呼吸系统不良反应的患者，应立即停药并给予相应的治疗措施。
一旦发现患者有支气管痉挛或呼吸困难的症状，应立即停药，并给予解痉、平喘等治疗措施。对于严重病例，可能需要使用糖皮质激素进行治疗。
β受体阻滞剂临床应用 ppt课件
PPT课件 3
指南更新点2012年ESC STEMI指南中指出，早期静脉使用 β受体阻滞剂的临床证据不够充分。COMMIT研究中，早 期、较高剂量静脉应用β受体阻滞剂可能会增加死亡风险。 因此，在ACS早期，不推荐在低血压或充血性心力衰竭的 患者中静脉使用β受体阻滞剂。只有在患者生命体征稳定 时，才能谨慎使用，且口服优于静脉。 针对静脉应用β受体阻滞剂的问题，2017年ESC STEMI指 南有了更多的循证学证据。首先，在行PCI术的STEMI患 者中，静脉应用美托洛尔能取得临床获益；且使用美托洛 尔能显著降低微血管阻塞（MVO）的发生率和严重程度。 另有EARLY-BAMI研究，共入组683名STEMI患者，早期 静脉应用美托洛尔（入院时5 mg，PCI术前追加5 mg）能 降低恶性室性心律失常的发生率（P=0.05）。此外，也有 研究显示，静脉使用美托洛尔在30天随访期内没有增加血 流动力学、房室传导阻滞及主要不良心脏事件（MACE） 的风险。事后分析提示，早期静脉应用β受体阻滞剂可能 会取得临床获益。基于上述结果，在血流动力学稳定、行 PCI术的ACS患者中，早期静脉应用β受体阻滞剂，随后调 整为口服维持，是可以考虑的 。 4 PPT课件
PPT课件 2
指南更新点1 2012年ESC STEMI指南中推荐，在没有禁忌症的情况下， 所有STEMI患者住院期间及出院后均应给予口服β受体阻 滞剂治疗（IIa B）。2017年指南着重讨论了中长期使用β 受体阻滞剂的相关循证学证据。首先，近期有一项多中心 临床研究，共纳入7057例急性心肌梗死（AMI）患者，出 院后给予β受体阻滞剂治疗（中位随访时间为2.1年），死 亡率较对照组显著下降。另有一项平均随访时间为3.7年的 临床研究结果同样显示，长期使用β受体阻滞剂的ACS患 者，其死亡率明显下降（HR 0.90）。同时指南中也指出， β受体阻滞剂与生存结局间的相关性，在有或无近期心梗 史的ACS患者中，各项临床研究结果差异较大。 此外，一项纳入5259例ACS患者的回顾性研究结果显示， 早期应用（＜24小时）β受体阻滞剂能取得的生存获益大 于延迟应用。因此，在血流动力学稳定的患者中，应在发 病24小时内开始使用口服β受体阻滞剂。
指南更新点2012年ESC STEMI指南中指出，早期静脉使用 β受体阻滞剂的临床证据不够充分。COMMIT研究中，早 期、较高剂量静脉应用β受体阻滞剂可能会增加死亡风险。 因此，在ACS早期，不推荐在低血压或充血性心力衰竭的 患者中静脉使用β受体阻滞剂。只有在患者生命体征稳定 时，才能谨慎使用，且口服优于静脉。 针对静脉应用β受体阻滞剂的问题，2017年ESC STEMI指 南有了更多的循证学证据。首先，在行PCI术的STEMI患 者中，静脉应用美托洛尔能取得临床获益；且使用美托洛 尔能显著降低微血管阻塞（MVO）的发生率和严重程度。 另有EARLY-BAMI研究，共入组683名STEMI患者，早期 静脉应用美托洛尔（入院时5 mg，PCI术前追加5 mg）能 降低恶性室性心律失常的发生率（P=0.05）。此外，也有 研究显示，静脉使用美托洛尔在30天随访期内没有增加血 流动力学、房室传导阻滞及主要不良心脏事件（MACE） 的风险。事后分析提示，早期静脉应用β受体阻滞剂可能 会取得临床获益。基于上述结果，在血流动力学稳定、行 PCI术的ACS患者中，早期静脉应用β受体阻滞剂，随后调 整为口服维持，是可以考虑的 。 4 PPT课件
PPT课件 2
指南更新点1 2012年ESC STEMI指南中推荐，在没有禁忌症的情况下， 所有STEMI患者住院期间及出院后均应给予口服β受体阻 滞剂治疗（IIa B）。2017年指南着重讨论了中长期使用β 受体阻滞剂的相关循证学证据。首先，近期有一项多中心 临床研究，共纳入7057例急性心肌梗死（AMI）患者，出 院后给予β受体阻滞剂治疗（中位随访时间为2.1年），死 亡率较对照组显著下降。另有一项平均随访时间为3.7年的 临床研究结果同样显示，长期使用β受体阻滞剂的ACS患 者，其死亡率明显下降（HR 0.90）。同时指南中也指出， β受体阻滞剂与生存结局间的相关性，在有或无近期心梗 史的ACS患者中，各项临床研究结果差异较大。 此外，一项纳入5259例ACS患者的回顾性研究结果显示， 早期应用（＜24小时）β受体阻滞剂能取得的生存获益大 于延迟应用。因此，在血流动力学稳定的患者中，应在发 病24小时内开始使用口服β受体阻滞剂。
B他阻滞剂临床应用讲稿(共92张PPT)
80
MSNA (burals/105 heartbeaths)
60
40 20
0
NT
EH-
EH+ EH+
C
250
KIDNEY
200
150
Renal NE spillover (ng/min)
100
50
0
NT
EH-
EH+
去甲肾上腺素释放增加
A 200
C
r = 0.52; p < 0.001
180
Left Vontilcular Miss inder (g/m2)
第一步 第二步 第三步 第四步
NICE指南的修改依据
• Lindholm荟萃分析：在头对头的研究中， β阻滞剂减少严重心血管事件尤其是卒中 的疗效不如对照药物。
• ASCOT-BPLA：β阻滞剂降低糖尿病风险
的作用不如ACE抑制剂或CCB，尤其对于那些
服用β阻滞剂+利尿剂的患者。
Lindholm荟萃分析 93%的患者使用阿替洛尔
50
BP 107/58
B
100
p < 0.01
80
BP 148/102
MSNA (bursts / 100 heartbeats)
60
40
20
0
NT
EH
肌肉交感兴奋
A
800
600
Total body NE spillover (ng/min)
400
200
0
NT
EH
B
80
Cardiac NE spillover (ng/min)
2006年NICE高血压指南
MSNA (burals/105 heartbeaths)
60
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0
NT
EH-
EH+ EH+
C
250
KIDNEY
200
150
Renal NE spillover (ng/min)
100
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NT
EH-
EH+
去甲肾上腺素释放增加
A 200
C
r = 0.52; p < 0.001
180
Left Vontilcular Miss inder (g/m2)
第一步 第二步 第三步 第四步
NICE指南的修改依据
• Lindholm荟萃分析：在头对头的研究中， β阻滞剂减少严重心血管事件尤其是卒中 的疗效不如对照药物。
• ASCOT-BPLA：β阻滞剂降低糖尿病风险
的作用不如ACE抑制剂或CCB，尤其对于那些
服用β阻滞剂+利尿剂的患者。
Lindholm荟萃分析 93%的患者使用阿替洛尔
50
BP 107/58
B
100
p < 0.01
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BP 148/102
MSNA (bursts / 100 heartbeats)
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肌肉交感兴奋
A
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Total body NE spillover (ng/min)
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B
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Cardiac NE spillover (ng/min)
2006年NICE高血压指南
b抗心绞痛药-b-受体阻滞剂PPT课件
3
适用范围广
B-受体阻滞剂可用于各种类型的心绞痛，包括稳 定型、不稳定型和变异型心绞痛，以及心肌梗死 后心绞痛的治疗。
03
B-受体阻滞剂的临床应用
临床应用范围
稳定型心绞痛
心律失常
B-受体阻滞剂通过降低心率和减弱心肌收 缩力，减少心肌耗氧量，从而缓解心绞痛 症状。
B-受体阻滞剂可以抑制交感神经兴奋，降 低儿茶酚胺水平，从而减慢心率，控制室 上速、房颤等心律失常。
扩张外周血管
B-受体阻滞剂可以拮抗肾上腺素能受体，使血管舒张，降低血压，减轻心脏负 担。
药理作用特点
1 2
长期使用可降低心肌梗死发生率
B-受体阻滞剂可以降低交感神经兴奋性，减少心 肌缺血和心律失常的发生，从而降低心肌梗死的 发生率。
降低猝死风险
B-受体阻滞剂可以抑制心脏的兴奋性，减少室性 心律失常的发生，从而降低猝死风险。
不良反应监测
使用B-受体阻滞剂过程中，应密切 监测患者的心率、血压、心电图等 指标，及时发现和处理不良反应。
04
B-受体阻滞剂的不良反应与禁忌症
不良反应
心动过缓
B-受体阻滞剂会减慢心率，可能导致心动过缓 和心脏传导阻滞。
直立性低血压
这类药物可能引起血压下降，特别是在站立或坐 起时，导致直立性低血压。
B-受体阻滞剂在临床应用中具有广泛的应用，尤其适用于稳定型心绞痛和慢性心 力衰竭的患者。
B-受体阻滞剂的概述
B-受体阻滞剂是一类非选择性β受体阻滞剂，通过抑制交感神经活性，减 慢心率，降低血压和心肌收缩力，从而减少心肌耗氧量，缓解心绞痛症 状。
B-受体阻滞剂的作用机制是通过与心肌细胞膜上的β肾上腺素能受体结合， 拮抗儿茶酚胺的兴奋作用，从而降低心肌收缩力和心率，减少心肌耗氧 量。
β受体阻滞剂的应用PPT
β受体阻滞剂的 应用
汇报人：小冰 2024年05月17日
目录Contents
作用机制与分类 临床用法及用量
临床地位与应用 不良反应与注意事项
作用机制与分类
非选择性β1受体阻滞剂
01
02
03
β受体阻滞剂在冠心病治疗中的应用
β受体阻滞剂应作为稳定型心绞痛的 初始治疗药物。
急性冠脉综合征患者使用β受体阻滞 剂的建议
比索洛尔的初始剂量
比索洛尔的剂量调整
对于有支气管痉挛的患者初始剂量可 为2.5mg，剂量可增加至10mg，如必 要可加到20mg。
比索洛尔的用法用量注意事项
有肝、肾功能不全的患者（肌酐清除 率小于每分钟40mL），使用初始剂量 每天2.5mg，在剂量递增时要谨慎。
阿替洛尔的用法用量
01
02
03
阿替洛尔的初始剂量
对糖代谢的影响
β受体阻滞剂对血糖的影响
选择性β1阻滞剂对血糖影响较小，不太可能引起低血糖。
β受体阻滞剂掩盖低血糖症状
β1受体阻滞剂会掩盖低血糖症状，如心动过速和震颤。
糖尿病合并冠心病和心力衰竭患者的药物选择
糖尿病合并冠心病和心力衰竭的患者仍建议选用美托洛尔、比索洛尔、阿替洛 尔、卡维地洛。
对中枢神经系统的影响
对于所有急性冠脉综合征患者，若不存在 禁忌症，均建议24小时内应用β受体阻滞剂 。
心肌梗死后长期接受β受体阻滞剂的效
果
心肌梗死后患者长期接受β受体阻滞剂二级
预防，可降低相对死亡率24%。
临床地位与应用
冠心病的治疗
β受体阻滞剂在冠心病治疗中的应用
β受体阻滞剂应作为稳定型心绞痛的初始治疗药物。
冠心病患者长期使用β受体阻滞剂的效果
汇报人：小冰 2024年05月17日
目录Contents
作用机制与分类 临床用法及用量
临床地位与应用 不良反应与注意事项
作用机制与分类
非选择性β1受体阻滞剂
01
02
03
β受体阻滞剂在冠心病治疗中的应用
β受体阻滞剂应作为稳定型心绞痛的 初始治疗药物。
急性冠脉综合征患者使用β受体阻滞 剂的建议
比索洛尔的初始剂量
比索洛尔的剂量调整
对于有支气管痉挛的患者初始剂量可 为2.5mg，剂量可增加至10mg，如必 要可加到20mg。
比索洛尔的用法用量注意事项
有肝、肾功能不全的患者（肌酐清除 率小于每分钟40mL），使用初始剂量 每天2.5mg，在剂量递增时要谨慎。
阿替洛尔的用法用量
01
02
03
阿替洛尔的初始剂量
对糖代谢的影响
β受体阻滞剂对血糖的影响
选择性β1阻滞剂对血糖影响较小，不太可能引起低血糖。
β受体阻滞剂掩盖低血糖症状
β1受体阻滞剂会掩盖低血糖症状，如心动过速和震颤。
糖尿病合并冠心病和心力衰竭患者的药物选择
糖尿病合并冠心病和心力衰竭的患者仍建议选用美托洛尔、比索洛尔、阿替洛 尔、卡维地洛。
对中枢神经系统的影响
对于所有急性冠脉综合征患者，若不存在 禁忌症，均建议24小时内应用β受体阻滞剂 。
心肌梗死后长期接受β受体阻滞剂的效
果
心肌梗死后患者长期接受β受体阻滞剂二级
预防，可降低相对死亡率24%。
临床地位与应用
冠心病的治疗
β受体阻滞剂在冠心病治疗中的应用
β受体阻滞剂应作为稳定型心绞痛的初始治疗药物。
冠心病患者长期使用β受体阻滞剂的效果
B阻滞剂临床应用精美PPT
倍 他 乐 克 缓 释 100m g 倍 他 乐 克 平 片 100m g 阿 替 洛 尔 50m g
时间（小时）
Darmansjah I, et al. J Clin Pharmacol. 1990;30:S39-45.
倍他乐克®缓释片24h血药浓度 平 稳
血 药 浓 (度n g/m l)
40
Cmax
β受体阻滞的选择性
非选择性 普萘洛尔(心得安) 1:3
选择性 美托洛尔(倍他乐克) 75:1
阿替洛尔(氨酰心安) 75:1
赛利洛尔
70:1
比索洛尔(康可) 120:1
萘比洛尔
300:1
(三)具有扩血管作用β阻滞剂
同时阻滞α1受体: 阿罗洛尔(阿尔吗尔) 卡维地洛(达利全/洛德)
同时激动β2受体: 赛利洛尔.地来洛尔 同时直接扩张血管: 布新多洛.萘比洛尔
清晨血压激增与心脑血管事件的关系
Early m orning
180
blood pressure
50
surge
160
45
140
40
120
35
30 100
25
80 20
60
15
40
10
20
Stroke (n = 1,167)
AM l(n=2,999)
5
0
0
18:00
0:00
6:00
12:00
Tim e of day
B阻滞剂临床应用精 美PPT
一.β受体阻滞剂分类
(一) 非选择性β受体阻滞剂
普萘洛尔.索他洛尔
1. 禁用于支气管哮喘, 周围血管病 2. 长期服用: TG, LDL, HDL 3. 糖尿病: 与胰岛素合用, 易发生低血糖;
时间（小时）
Darmansjah I, et al. J Clin Pharmacol. 1990;30:S39-45.
倍他乐克®缓释片24h血药浓度 平 稳
血 药 浓 (度n g/m l)
40
Cmax
β受体阻滞的选择性
非选择性 普萘洛尔(心得安) 1:3
选择性 美托洛尔(倍他乐克) 75:1
阿替洛尔(氨酰心安) 75:1
赛利洛尔
70:1
比索洛尔(康可) 120:1
萘比洛尔
300:1
(三)具有扩血管作用β阻滞剂
同时阻滞α1受体: 阿罗洛尔(阿尔吗尔) 卡维地洛(达利全/洛德)
同时激动β2受体: 赛利洛尔.地来洛尔 同时直接扩张血管: 布新多洛.萘比洛尔
清晨血压激增与心脑血管事件的关系
Early m orning
180
blood pressure
50
surge
160
45
140
40
120
35
30 100
25
80 20
60
15
40
10
20
Stroke (n = 1,167)
AM l(n=2,999)
5
0
0
18:00
0:00
6:00
12:00
Tim e of day
B阻滞剂临床应用精 美PPT
一.β受体阻滞剂分类
(一) 非选择性β受体阻滞剂
普萘洛尔.索他洛尔
1. 禁用于支气管哮喘, 周围血管病 2. 长期服用: TG, LDL, HDL 3. 糖尿病: 与胰岛素合用, 易发生低血糖;
B受体阻滞剂的临床实践(共78张PPT)
不论是否同时接受溶栓治疗或直接 PCI 治疗 （I类推荐、A级证据）
除非有禁忌证或低危（心室功能正常或接近正常、
再灌注成功、没有明显室性心律失常），所有
STEMI 后的患者都应该接受 b-阻滞剂治疗。
这种治疗是无限期的。（ I 类推荐、 A级证据）
b-阻滞剂与心肌梗死
AMI:
• 口服 b-阻滞剂适用于全部病人无禁忌症者(I A）
副作用: 二组相似 心动过缓发生率以 M 组较多
大心量血证 管据事证件明心动焦过虑速不等仅是精其神他心压血管力危5增2险因加素者
46
●ESH/ESC（200●3偏）头痛：缓解● 率高达60-80%
术前高血压
慢性、稳定性
全冠部患心者病必需
长期应用b-阻滞剂
ESC Expert Consensus Document on b-blockers 2004
b-阻滞剂治疗慢性稳定性冠心病指南
（ESC 2004 b-阻滞剂专家共识）
适应证
有心肌梗死病史 提高生存率 预防再次心肌梗死 预防和控制心肌缺血 无心肌梗死病史 提高生存率 预防心肌梗死 预防和控制心肌缺血
推荐级别 证据水平
I
A
I
A
I
A
I
C
I
B
I
A
b阻滞剂治疗心绞痛的注意事项
禁忌证：肺水肿、支气管哮喘、低血压(收缩压<90 mmHg)、 严重窦性心动过缓或二、三度AVB等
b阻滞剂开拓了心力衰竭
生物学治疗的新纪元
新理 念
b受体阻滞剂之所以能从“心衰的禁忌症”转而成
为常规治疗的一部分，就是因为走出了“短
期”“药理学”治疗的误区，认识到了长期治 疗的“生物学效应”，这也就是近年来心衰治 疗概念发生根本性转变的依据，即：
除非有禁忌证或低危（心室功能正常或接近正常、
再灌注成功、没有明显室性心律失常），所有
STEMI 后的患者都应该接受 b-阻滞剂治疗。
这种治疗是无限期的。（ I 类推荐、 A级证据）
b-阻滞剂与心肌梗死
AMI:
• 口服 b-阻滞剂适用于全部病人无禁忌症者(I A）
副作用: 二组相似 心动过缓发生率以 M 组较多
大心量血证 管据事证件明心动焦过虑速不等仅是精其神他心压血管力危5增2险因加素者
46
●ESH/ESC（200●3偏）头痛：缓解● 率高达60-80%
术前高血压
慢性、稳定性
全冠部患心者病必需
长期应用b-阻滞剂
ESC Expert Consensus Document on b-blockers 2004
b-阻滞剂治疗慢性稳定性冠心病指南
（ESC 2004 b-阻滞剂专家共识）
适应证
有心肌梗死病史 提高生存率 预防再次心肌梗死 预防和控制心肌缺血 无心肌梗死病史 提高生存率 预防心肌梗死 预防和控制心肌缺血
推荐级别 证据水平
I
A
I
A
I
A
I
C
I
B
I
A
b阻滞剂治疗心绞痛的注意事项
禁忌证：肺水肿、支气管哮喘、低血压(收缩压<90 mmHg)、 严重窦性心动过缓或二、三度AVB等
b阻滞剂开拓了心力衰竭
生物学治疗的新纪元
新理 念
b受体阻滞剂之所以能从“心衰的禁忌症”转而成
为常规治疗的一部分，就是因为走出了“短
期”“药理学”治疗的误区，认识到了长期治 疗的“生物学效应”，这也就是近年来心衰治 疗概念发生根本性转变的依据，即：
β受体阻滞剂临床应用病例分析PPT课件
第9页/共31页
急性心肌梗塞选择β受体阻滞剂？
指南及专家共识 循征医学证据 病情稳定后是否长期使用β阻滞剂？ 倍他乐克的目标剂量？ 目标心率？
第10页/共31页
CHD的ABCDE疗法
Aspirin Anti-angina ACEI
B-受体阻滞剂/抗高血压 ( B-receptor blocker)
第5页/共31页
治疗经过
阿司匹林100mg qd po 波立维 75mg qd po 倍他乐克缓释片23.75mg qd 舒降之40mg qn po 雅施达4mg qd po 依姆多30mg qd po 静脉点滴磷酸肌酸、硝酸酯类药物
第6页/共31页
治疗经过（2周后）
阿司匹林100mg qd po 波立维 75mg qd po 倍他乐克缓释片47.5mg qd 舒降之40mg qn po 代文80mg qd po（因咳嗽停用雅施达） 依姆多30mg qd po PCI： LCX置入支架一枚。 2周后出院，继续服用上述药物。
Blood pressure control
调脂疗法 (Cholesterol lowering)
饮食 Diet、Diabetes control
锻炼 教育 Exercise & Education
第11页/共31页
β肾上腺素能受体阻滞剂在心血管疾 病应用专家共识2009
ST段抬高AMI急性期口服β阻滞剂适用于无禁忌症的 所有患者（I类推荐，证据水平A）。 所有的患者急性期后仍应长期口服β阻滞剂（I类推荐， 证据水平A） 早期因禁忌未能使用者，出院前应进行再评估，以 便应用β阻滞剂进行二级预防（I类推荐，证据水平C）
• 加用倍他乐克剂量，患者可在室内轻微活动， 住院2周后增量至50mg/d，患者轻微活动无心 绞痛发作，心率57-65bpm，血压130/80mmHg， 出院后按原方案继续治疗
急性心肌梗塞选择β受体阻滞剂？
指南及专家共识 循征医学证据 病情稳定后是否长期使用β阻滞剂？ 倍他乐克的目标剂量？ 目标心率？
第10页/共31页
CHD的ABCDE疗法
Aspirin Anti-angina ACEI
B-受体阻滞剂/抗高血压 ( B-receptor blocker)
第5页/共31页
治疗经过
阿司匹林100mg qd po 波立维 75mg qd po 倍他乐克缓释片23.75mg qd 舒降之40mg qn po 雅施达4mg qd po 依姆多30mg qd po 静脉点滴磷酸肌酸、硝酸酯类药物
第6页/共31页
治疗经过（2周后）
阿司匹林100mg qd po 波立维 75mg qd po 倍他乐克缓释片47.5mg qd 舒降之40mg qn po 代文80mg qd po（因咳嗽停用雅施达） 依姆多30mg qd po PCI： LCX置入支架一枚。 2周后出院，继续服用上述药物。
Blood pressure control
调脂疗法 (Cholesterol lowering)
饮食 Diet、Diabetes control
锻炼 教育 Exercise & Education
第11页/共31页
β肾上腺素能受体阻滞剂在心血管疾 病应用专家共识2009
ST段抬高AMI急性期口服β阻滞剂适用于无禁忌症的 所有患者（I类推荐，证据水平A）。 所有的患者急性期后仍应长期口服β阻滞剂（I类推荐， 证据水平A） 早期因禁忌未能使用者，出院前应进行再评估，以 便应用β阻滞剂进行二级预防（I类推荐，证据水平C）
• 加用倍他乐克剂量，患者可在室内轻微活动， 住院2周后增量至50mg/d，患者轻微活动无心 绞痛发作，心率57-65bpm，血压130/80mmHg， 出院后按原方案继续治疗
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1阻滞和2阻滞临床意义
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临床推荐： 选用1受体选择性较高的受体阻滞剂
中华医学会心血管病学分会，中华心血管病杂志编辑委员会 不稳定性心绞痛诊断和治疗建议
应首选具有心脏选择性的药物， 如阿替洛尔、美托洛尔和 比索洛尔 等。
2009年受体阻滞剂中国专家共识：
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β受体阻滞剂治疗高血压机制 图
β受体阻滞剂降低血压、控制心率的作用源于β1受体阻滞
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Europe2a0n2H0/e1a1r/t2J4ournal. 2004;25:1341–1362
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受体阻滞剂的药理学差异
三种主要差异 • 心脏选择性（ 1 ） • 脂溶性 • 内在拟交感活性（ISA）
目前的优选药物： 脂溶性 + 心脏选择性 - 无ISA
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不同阻滞剂的差异
－阻滞剂
非选择性 普奈洛尔 索他洛尔
卡维地洛 心脏选择性
阿替洛尔 比索洛尔 奈比洛尔 美托洛尔
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选择性
ß1,ß2 ß1,ß2 1.ß1,ß2
+ß1 ++ß1 ++ß1 +ß1
ISA
0 0 0
0 0 ＋ 0
溶解性
脂溶性 水溶性 脂溶性
水溶性 水脂双溶 脂溶性 脂溶性
附加效应
抗氧化， 抗细胞增殖-ຫໍສະໝຸດ 通过NO扩张血管 -9
受体阻滞剂治疗心血管疾病的机制
减慢心率 降低交感神经活性 抑制过度、持续的神经激素活性增高 减少心律失常（包括复杂室性心律失常） 提高心室颤动阈值 减少心肌耗氧，缓解心肌缺血，缩小梗死面积 长期应用可以改善患者的远期预后，提高生存率，即有益于冠 心病的二级预防
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室和血管的重构及功能
冠状血管， 小血管
血管收缩，血压升高
小动脉、静脉 肝脏，胰腺，骨骼 肌 脂肪组织
支气管 泌2尿020生/11殖/24器官
间歇性跛行、雷诺氏综合征
2 临床副作用 糖代谢紊乱
脂代谢紊乱 气道阻力增加，加重支气管哮喘症状 ED风险 《实用心血管受体学》,科学出版13社
2受体阻滞增加临床副作用
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慢性稳定性心力衰竭治疗的核心药物
ACC/AHA成人慢性心力衰竭指南：
受体阻滞剂是慢性心力衰竭的起始和维持治疗药物
肾上腺素能受体阻滞剂用于心力衰竭治疗的中国专家共识：
国内外的心力衰竭指南一致推荐，对于无禁忌症的所有缺血性或非缺血性
心肌病引起的、NYHAⅡ-Ⅳ级、稳定的慢性收缩性心力衰竭患者均应使用 受体阻滞剂治疗(I，A) 对AMI后左心室收缩功能受损、有或无症状的心力衰竭患者均应长期使用 受体阻滞剂，以降低病死率(I，A)
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β受体阻滞剂是： “200年来继发现洋地黄以 来最伟大的发现”
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受体阻滞剂 在心血管疾病的治疗中占有重要地位
ESC 受体阻滞剂专家共识：
受体阻滞剂 临床应用
高血压
冠心病
心律失常
慢性 心力衰竭
Europe2a0n2H0/e1a1r/t2J4ournal. 2004;25:1341–1362
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稳定性心绞痛治疗的基础用药
ACC慢性稳定性心绞痛诊断与治疗指南：
除非有禁忌， 受体阻滞剂应作为伴或不伴心衰 的心梗、急性冠脉综合征或左室功能异常患者 的初始和持续治疗。I(A)级证据
中国慢性稳定性心绞痛诊断与治疗指南：
只要无禁忌症， 受体阻滞剂应作为稳定性心绞 痛的初始治疗药物 受体阻滞剂能降低心肌梗死后稳定性心绞痛患 者 死亡和再梗死的风险
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在临床用药中注意尽量选用： 1受体选择性较高的受体阻滞剂，以减少长期用药的不良反应。
Prevention and treatment of cardio-cerebral-vascular disease. 2008;8(3) Chin J Cardiol. 2000;28(6）
Clive Rosendorff et al. Circulation. 2007;115:2761-278812
1受体选择的临床实践意义
组织、器官 心肌
优势受体
(1 / 2 )
阻断受体的作用 减慢心率，降低心肌收缩力
肾脏 交感神经系统
减少肾素分泌，舒张血管，降低血压
1 心脏保护作
用
降低交感活性，降心肌耗氧量，改善左
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受体阻滞剂的分类
根据不同药物对1 和 2 受体的选择性不同，以及是否具有α受 体阻断作用，可将受体阻滞剂分为：
A类
非选择性阻断1 和 2 受体， 如普萘洛尔
B类
选择性阻断1受体， 如 美托洛尔、比索洛尔、阿替洛尔
C类
非选择性阻断阻断1 和 2 受体 ， 同时阻断α受体，如卡维地洛
β受体阻滞剂的临床应用
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β受体阻滞剂的发展
1988年，James Black博士 荣获诺贝尔生理学奖
1964年第一个β受体阻滞剂普 奈洛尔上市
2004年ESC β受体阻滞 剂专家共识, 用于
•高血压 •冠心病 •慢性心衰 •心率失常
1956-1958年， James Black博士发 现抑制肾上腺素和去甲肾上腺素能够 减少心绞痛和心脏事件
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各种受体阻滞剂疗效都一样吗？ 如何选择
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不同受体阻滞剂差别很大 ——2007AHA高血压冠心病降压治疗的
建议
“……ACEI/ARB/利尿剂存在类效应,它们的作用机制和副反应存在一致性； 同样明确的是， 受体阻滞剂和CCB存在较大的异质性, 不同药物差异很大。”
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高血压治疗的一线选择
ESC/ESH高血压防治指南：
五大类降压药物均可单独或联合用于起始和维持 降压治疗（利尿剂、 受体阻滞剂、钙拮抗剂、 ACE抑制剂和ARB）
中国高血压防治指南：
利尿剂、 受体阻滞剂、钙拮抗剂、ACE抑制剂 和ARB及低剂量复方制剂是几种主要的降压药物 均可以作为降压治疗的初始用药和维持用药