药剂学
药剂学
药剂学模拟题一、名词解释1．药典：是一个国家记载药品规格和标准的法典，由国家组织的药典委员会编写，并由政府颁布施行，具有法律的约束力。
2．热原：能引起恒温动物体温异常升高的物质的总称。
是微生物产生的一种内毒素。
3．粘膜给药系统：是一种经过粘膜吸收的药物释放系统,可以定位释放药物,延长药物作用时间。
4．置换价：药物的重量与同体积基质的重量之比。
5．靶向给药系统：是指载体将药物通过局部给药或全身血液循环而选择性地浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。
二、举例说明下列物质在药物制剂中的主要作用和用途是什么？1．PEG 6000：聚乙二醇类，水溶性润滑剂。
滴丸剂的水溶性基质。
2. PEG 400：聚乙二醇类，栓剂的水溶性基质3. 丙三醇：附加剂4. 丙二醇：附加剂5. 苯甲酸：防腐剂6. 苯甲醇：防腐剂7. NaHSO3：抗氧剂8. HPMC：常用的薄膜衣材料（胃溶型）、高分子助悬剂、缓控释制剂的亲水胶体骨架材料。
9.淀粉：片剂填充剂10.滑石粉：片剂助流剂11. EC：片剂粘合剂、薄膜衣材料（水不溶型）、半合成高分子囊材、缓控释制剂的不溶性骨架材料12.硬脂酸镁：片剂疏水性润滑剂13.三氯一氟甲烷：气雾剂的抛射剂14.环氧乙烷：灭菌气体15. 甘油明胶：水溶性软膏基质16.卡波姆：凝胶剂、粘合剂、包衣材料。
17. PV A：聚乙烯醇，膜剂的成膜材料、缓控释制剂的增黏剂。
18.β-环糊精：包合材料19. CO2：抗氧化20.羊毛脂：乳剂型基质。
不宜单独作基质，常与凡士林合用。
三、回答下列问题1. 何谓药物的分配系数？测定药物的分配系数对药物制剂研究有何意义？答：药物的分配系数是指药物在两个不相混溶的溶剂中溶解并达到平衡时浓度的比值。
分配系数对研究开发包含两相溶剂系统或其制备过程的制剂具有实际意义。
（1）根据制剂的性质，通过分配系数的测定指导处方或工艺条件的设计；（2）药物分配系数的大小是反映药物经生物膜转运的重要物理参数，一般而言，具有较大油水分配系数的药物更容易穿透细胞膜转运和吸收。
对药剂学的认识与理解
对药剂学的认识与理解一、药剂学的定义和概述药剂学是研究药物的制备、质量控制、储存、配制和使用等方面的科学。
它是现代医学中不可缺少的一门基础学科，与临床医学密切相关。
药剂学主要包括药物化学、药物分析、药物制剂和药理学等方面。
二、药物化学1. 药物化合物的分类根据其化合结构，可以将药物化合物分为有机化合物和无机化合物两种。
2. 药效与结构之间的关系药效与结构之间存在密切关系，不同的结构会对药效产生影响。
例如，若将一种酰胺类抗生素中的酰胺键改变，则会导致其抗菌活性下降。
3. 药代动力学指体内吸收、分布、代谢和排泄等过程对于给定剂量的影响。
了解这些过程有助于设计出更加有效和安全的药物。
三、药物分析1. 药品质量控制通过对原材料和成品进行质量检测，保证产品符合规定标准。
2. 药物分析方法常用的药物分析方法包括色谱、质谱、光谱、电泳等。
这些方法可以对药物进行定量和定性分析。
3. 药品稳定性研究药品在储存和使用过程中会受到环境因素的影响，如温度、湿度、光照等。
稳定性研究可以确定药品的储存条件和有效期限。
四、药物制剂1. 药物制剂分类根据其形态，药物制剂可分为固体制剂、液体制剂和半固体制剂。
2. 制剂工艺流程制剂工艺流程包括原料准备、混合均匀、加工成型等步骤。
其中每个步骤都需要严格控制，以确保最终产品的质量。
3. 药物给药途径不同的给药途径会对药效产生影响。
常见的给药途径包括口服、注射、吸入等。
五、药理学1. 药理作用与机理通过作用于生物体内的靶点，如受体或酶等，发挥治疗作用。
了解其作用机理可以更好地指导药物的使用。
2. 药物不良反应药物不良反应是指在使用药物过程中出现的不良反应。
了解其发生机理和预防措施可以减少患者的不适。
3. 新药研发新药研发是药学领域的重要研究方向。
通过对化合物结构和作用机理的研究，设计出更加安全、有效和具有创新性的治疗药物。
六、总结药剂学是医学中不可或缺的一门基础学科，涵盖了多个方面，包括药物化学、药物分析、药物制剂和药理学等。
药剂学重点知识总结(精华篇)
引言：药剂学是研究药物的性质、制剂、质量控制和应用等方面的科学。
它是药学的一门重要学科，对于药物的研制、生产和应用具有重要意义。
本文将对药剂学的重点知识进行总结，旨在帮助读者全面了解药剂学的核心概念和原理。
正文内容：一、药剂学概述1.药剂学的定义和研究内容2.药剂学与药理学、药物化学的关系3.药剂剂型的分类和特点4.药物质量控制的重要性及其指标5.药剂学在药物研发和生产中的应用二、药物的物理化学性质1.药物的溶解性和分配系数2.药物的晶体学和物相转变3.药物的溶液与胶体4.药物的离子化和配位化学5.药物的稳定性及其影响因素三、药物制剂的研制与评价1.药物配方设计原则2.药物制剂的稳定性评价方法3.药物制剂的制备方法4.药物制剂的质量评价5.药物制剂的生物等效性评价四、药物释放与吸收1.药物的口服给药途径2.药物的肠道吸收过程和影响因素3.药物的血浆蛋白结合和药物代谢4.药物的肝肠循环5.药物的体内分布和排泄途径五、药剂学的应用与前沿研究1.药物动力学模型的建立和应用2.个体化药物治疗的概念和方法3.药剂学在新型药物研发中的应用4.药剂学在抗肿瘤药物研究中的重要性5.药剂学与纳米药物载体的研究进展总结：本文围绕药剂学的重点知识展开了详细的总结。
首先介绍了药剂学的概述，包括定义、研究内容和药剂剂型的分类。
接着详细讨论了药物的物理化学性质，如溶解性、晶体学和离子化等。
然后重点介绍了药物制剂的研制与评价，包括配方设计原则、制剂稳定性评价和质量评价等。
接下来探讨了药物释放与吸收的过程与影响因素。
展示了药剂学在药物治疗个体化、新型药物研发和纳米药物载体等领域的应用前沿。
通过本文的阐述，读者将能够全面了解药剂学的核心概念和原理，为药物研发和应用提供专业的指导。
药剂学知识简介
六、GMP和ISO9000
GLP《药品非临床研究质量管理规范》 GLP是根据《中华人民共和国药品管理法》的规定，为提高药品
非临床研究的质量，确保实验资料的真实性、完整性和可靠性， 保障人民用药安全而制定的。 即通常所说新药上市前的安全性评价必须遵循的一套严格管理体 系，旨在确保药品的安全性。 实施GLP的目的在于通过对药品安全性研究过程中的动物实验设 施、仪器条件、人员素质与职责、操作过程规范性等的严格要求， 来保证药品安全性评价研究结果的真实性和可靠性。
六、非处方药、处方药
1、处方药 (POM) prescription-only medicine or ethical drug；
必须凭执业医师或执业助理医 师的处方才可调配、购买，并在 医生指导下使用的药品。
六、非处方药、处方药
2、非处方药
nonprescription drug (over the counter,OTC）
三、药物剂型
（三）剂型的重要性
三、药物剂型
（三）剂型的重要性
四、辅料在药物制剂中的应用
药物制剂由活性成分的原料和辅料组药成物，制因剂此=辅原料料是+辅制料剂生产中 必不可少得重要组成部分。
（一）、使用辅料的目的在于： 1、利于制剂形态的形成：如液体制剂加入溶剂；片剂中加入稀释 剂、黏合剂；软膏剂、栓剂中加入基质等使制剂具有形态特征。 2、制备过程顺利进行：液体制剂加入助溶剂、助悬剂、乳化剂等； 固体制剂中加入助流剂、润滑剂可改善物料的粉体性质，使固体制剂 的生产顺利进行。
五、假药、劣药
劣药：药品成份的含量不符合国家药品标准的，为劣药。 有下列情形之一的药品，按劣药论处： ① 未标明有效期或更改有效期的； ② 超过有效期的； ③ 不注明或更改生产批号的； ④ 直接接触药品的包装材料和容器未经批准的； ⑤ 擅自添加着色剂、防腐剂、香料、矫味剂及辅料的； ⑥ 其他不符合药品标准规定的。
药剂学
第一章绪论1.pharmacopoeia药典，是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会组织编纂、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。
2.dosage form药物剂型，是适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式，简称剂型。
3.OTC 是over the counter 的简称，意思是“可在柜台上买到的药物”，也就是指那些不需要凭借执业医师或执业助理医师的处方，消费者可以自行判断购买和使用的药品。
4.pharmaceutics药剂学，是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理使用等内容的综合性应用技术科学。
5.GMP 是good manufacturing practice的简称，即《药品生产质量管理规范》。
6.药物制剂系指各种剂型中的具体医药品。
二．选择题（一）单项选择题1.必须凭职业医师或助理医师处方才可调配、购买并在医生指导下使用的药品是（B ）A.柜台发售药品B.处方药C.非处方药D.OTC2.研究制剂制备工艺和理论的科学，称为（B ）A．调剂学 B.制剂学 C.药剂学 D.方剂学3.GMP 是指下列哪组英文的简写（A ）A.Good Manufacturing PracticeB.Good Manufacturing PractiseC.Good Manufacture PractiseD.Good Manufacture Practice4.《中华人民共和国药典》最早颁布于( D )A.1930年B.1950C.1949年D.1953年5.国家对药品质量规格、检验方法所作的技术规定及药品生产、供应、使用、检验和管理部门共同遵循的法定依据是（ A ）A.药品标准B.成方制剂C.成药处方集D.药剂规范6.具有中国特色的处方药与非处方药分类管理制度开始实施于（A ）A.2000年B.1998年C.1999年D.2001年7.下列哪一部药典无法律约束力（A ）A.国际药典B.中国药典C.英国药典D.美国药典8.研究剂型及制剂生产的基本理论、工艺技术。
药剂学
药剂学：是研究药物制剂的基本理论、处方制剂、制备工艺、质量控制和合理使用等内容的综合性应用技术科学。
药品：用于预防、治疗、诊断人体的疾病，调节生理机能并规定有适应症、用法、用量的物质。
通常包括原料药、植物药和制剂。
药物剂型：是适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式，简称剂型；片剂、胶囊剂、散剂、颗粒剂、注射剂栓剂、气雾剂等。
可以理解为药物新剂型。
药物制剂：各种剂型中的具体药品，简称制剂。
制剂学：研究制剂的理论和制备工艺的科学。
液体制剂：系指药物分散在适宜的分散介质中制成的可供内服或外用的液体形态的制剂。
表面活性剂：系指那些具有很强的表面活性。
能使液体表面张力显著下降的物质。
溶液剂：系指药物溶解于适宜溶剂中制成的供内服或外用的澄清液体制剂。
糖浆剂：含药物或芳香物质的浓蔗糖水溶液。
混悬剂：系指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成非均匀的体制剂。
乳剂：系指互不相溶的两种液体混合，其中一相液体以液滴状态分散于另一相液体中形成的非均匀相液体分散体系。
灭菌制剂：采用某一物理、化学方法杀灭或除去所有活的微生物繁殖体和芽孢的一类制剂。
无菌制剂：采用某一无菌操作方法或技术制备的不含任何活的微生物繁殖体或芽孢的一类制剂。
冷冻干燥技术：将含有大量水分的物料预先进行降温，冻结成冰点以下的固体。
在真空条件下使冰直接升华，以水蒸气形式除去，得到干燥产品的一种技术。
亦称升华干燥。
注射剂：系指药物与适宜的溶剂或分散介质制成的供注入体内的溶液、乳状液或混悬液及供临用前配置或稀释成溶液或混悬液的无菌粉末或浓溶液的无菌制剂。
热源：注射后能引起人体特殊制热反应的物质。
输液：是指由静脉滴注输入体内的大剂量：也称静脉滴注用注射液。
注射用无菌粉末：注射用无菌粉末系将供注射用的无菌粉末状药物装入安剖或其他事宜容器中，林勇钱用适当的溶剂溶解或混悬而成的注射剂。
眼用制剂：指直接用于眼部发挥治疗作用的无菌制剂。
散剂：系指药物与适宜的辅料经粉碎、均匀混合制成的干燥粉末状制剂，分为口服散剂和局部散剂。
药学学科的名词解释
药学学科的名词解释一、药剂学1. 药剂学呢，就是一门研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理使用等内容的学科。
比如说我们吃的那些胶囊呀、片剂呀，怎么把药做成这些形式，保证它的有效性、稳定性和安全性，这都是药剂学要操心的事儿。
2. 药剂学还会涉及到药物的剂型，像溶液剂、混悬剂、乳剂这些不同的剂型，每种剂型都有它自己的特点和适用范围。
就像有些药做成溶液剂就更容易被人体吸收，而有些药做成混悬剂可以延长药效。
二、药物化学1. 药物化学主要是研究药物的化学结构、性质、合成方法以及构效关系的学科。
简单说就是搞清楚药物的分子结构是什么样的，这个结构又跟它的药效有什么关系。
比如说阿司匹林这个药，它的化学结构决定了它有解热、镇痛、抗炎的作用。
2. 药物化学家们就像小小的魔法师，他们通过改变药物的化学结构来开发新的药物或者改进现有药物的性能。
有时候把某个原子或者基团换一换，可能药物的效果就会变得更好，副作用也会减少。
三、药理学1. 药理学就是研究药物与机体（包括病原体）相互作用规律及其机制的一门学科。
它要弄明白药物在我们身体里是怎么发挥作用的，是如何影响我们的生理机能的。
比如说降压药是怎么降低血压的，抗生素是怎么杀死细菌的。
2. 药理学还会研究药物的不良反应。
毕竟是药三分毒嘛，每一种药可能都会有一些不好的作用。
了解这些不良反应，医生才能更好地给病人开药，避免出现严重的问题。
四、药物分析学1. 药物分析学主要是对药物进行全面的质量控制。
从药物的原料到成品，都要进行严格的分析检测。
看看药物的纯度够不够，有没有杂质，含量是不是符合标准。
就像一个严格的质检员，一点都不马虎。
2. 药物分析的方法有很多种，像化学分析方法、仪器分析方法等。
比如说用高效液相色谱仪来分析药物中的成分，这种仪器可厉害了，能把药物里的各种成分分得清清楚楚。
五、生药学1. 生药学是研究天然药物的科学。
这里的天然药物包括植物药、动物药和矿物药。
药剂学
1.药剂学：药剂学是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性应用技术科学。
2.剂型：药物剂型是适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式，简称剂型，如散剂、片剂等。
3.制剂：根据药典或药政管理部门批准的标准，为适应治疗或预防的需要而制备地药物应用形式的具体品种称为制剂。
3.药典：是一个国家记载药品规格、标准的法典。
4.泡腾崩解剂：遇水能产生二氧化碳气体达到崩解作用的酸碱系统。
最常用的酸源为枸橼酸，最常用的二氧化碳源为碳酸氢钠、碳酸钠及碳酸氢钾。
5.平衡水分：在一定空气状态下，当物料表面产生的水蒸气压与空气中水蒸气分压相等时，物料中所含水分叫平衡水分。
在该空气条件下，平衡水分是除不去的水分。
6.溶出度：指在规定介质中药物从片剂等固体制剂中溶出的速度和程度。
7.临界相对湿度：水溶性药物在相对湿度较低的环境下，几乎不吸湿，而相对湿度增大到一定值时，吸湿量急剧增加，一般把这个吸湿量开始急剧增加的相对湿度成为临界相对湿度，是水溶性药物的特征参数。
8.堆密度：粉体质量除以该粉体所占容积的体积求得的密度9.散剂：指药物或与适宜的辅料经粉碎、均匀混合制成的干燥粉末状制剂，分为口服散剂和局部用散剂。
10.微丸：亦为小丸，是药物溶解、分散在球形或类球形骨架中或吸附在骨架上的实体小球。
11.滴丸(droppills)系指固体或液体药物与基质加热熔化混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中，收缩冷凝而制成的制剂。
12.中药丸剂：系指一种或多种药材细粉或药材提取物加适宜的黏合剂或其他辅料制成的球形或类球形制剂。
13.栓剂：栓剂系指药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。
14.置换价：药物的重量与同体积基质重量的比值为该药物对基质的置换价。
15.液体制剂：药物分散在药物溶媒中组成的内服或外用的液体分散体系。
16.芳香水剂：一般系指挥发油或其它芳香挥发性药物的饱和或近饱和澄明水溶液。
17.醑剂：一般系指挥发性药物的浓乙醇溶液，可供内服或外用。
药剂学
第一章绪论药剂学：是将原料药制备成用于治疗、诊断、预防疾病所需药物制剂的一门科学。
药物制剂：以剂型体现的药物的具体品种，能直接用于患者。
药剂学宗旨：制备安全、有效、稳定、使用方便的药物制剂。
药剂学主要研究内容：①药剂学的基本理论。
②药物制剂的基本剂型。
③新技术与新剂型。
④新型药用辅料。
⑤中药新剂型。
⑥生物技术药物制剂。
⑦制剂机械和设备的研究与开发。
药剂学分支学科：物理药剂学、工业药剂学、药用高分子材料学、生物药剂学、药物动力学、临床药剂学。
药物剂型的重要性：剂型是为适应诊断、治疗或预防疾病的需要而制备的不同给药形式，是临床使用的最终形式。
具体的药物制剂通过剂型体现，即将药物通过剂型输送到体内发挥疗效，应根据药物的性质、不同的治疗目的选择合理的剂型与给药方式。
药典：是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会组织编纂、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。
处方：处方系指医疗和生产部门用于药剂调制的一种重要书面文件。
处方药：必须凭执业医师或执业助理医师的处方才可调配购买，并在医生指导下使用的药品。
非处方药：不需凭执业医师或执业助理医师的处方，消费者可以自行判断购买和使用的药品。
GMP：《药品生产质量管理规范》，是药品生产和质量管理的基本准则，适用于药品制剂生产的全过程和原料药生产中影响成品质量的关键工序。
GLP：《药物非临床研究质量管理规范》，是为研究计划、实验、监督、记录到实验报告等一系列管理而制定的法规性文件。
GCP：《药物临床试验管理规范》，是指任何在人体（病人或健康志愿者）进行的系统性研究，以证实或揭示试验用药品的作用及不良反应等。
第九章液体制剂液体制剂分类：按分散系统分①均相液体制剂、②非均相液体制剂。
按给药途径分①内服液体制剂、②外用液体制剂。
1液体制剂常用溶剂：极性溶剂（水、甘油、二甲亚砜）、半极性溶剂（乙醇、丙二醇、聚乙二醇）、非极性溶剂（脂肪油、液状石蜡、乙酸乙酯）。
药剂学
1. 药剂学：是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理使用等内容的综合性应用技术科学。
2. 药典：是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会组织编撰，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。
3. GMP：是Good Manufacturing Practice的缩写，中文是《药品生产质量管理规范》。
GMP是药品生产过程中，用科学、合理、规范化的条件和方法来保证生产优良药品的一整套系统的、科学的管理规范，是药品生产和质量管理的基本准则。
4. GLP：是Good Laboratory Practice的简称，即《药物非临床研究质量管理规范》。
5. DDS：药物传递系统，又称药物给药系统，系指人们在防治疾病的过程中所采用的各种治疗药物的不同给药形式。
6. 制剂:以剂型制成的具体药品称为药物制剂，简称制剂。
制剂的研制过程也称制剂。
7. 剂型：把医药品以不同给药方式和不同给药部位等为目的制成的不同“形态”，简称剂型。
8. OTC：非处方药即不需凭执业医师或执业助理医师的处方，消费者可以自行判断购买和使用的药品。
8. 溶液型分散系统制剂：药物以分子或离子状态（质点的直径≤1nm）分散于分散介质中所形成的均匀分散体系，也称低分子溶液。
9. 固体型分散系统：固体药物以聚集体状态存在的分散体系。
10. 气体型分散系统：液体或固体药物以微粒状态分散在气体分散介质中所形成的分散体系。
1.液体药剂：指药物分散在适宜的分散介质中制成的可供内服或外用的液态形态的制剂。
2.溶解：一种或一种以上的物质以分子或离子状态分散于液体分散介质的过程。
溶解度：在一定温度（气压）下，在一定量溶剂中达饱和时溶解的最大药量。
溶解速度：单位时间药物溶解进入溶液主体的量。
3.潜溶：在混合溶剂中，各溶剂达到某一比例时，药物的溶解度出现了极大值，这种现象称为潜溶。
助溶：难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂中溶解度（的过程）。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
常用的表面活性剂
阴离子型 如肥皂、十二烷基硫 酸钠 (RSO4-Na+) 阳离子型 (季铵化物) 如洁而灭 两性离子型 如卵磷脂
离子型
非离子型
甘油酯型 如单硬脂酸甘油酯 多元醇型 如脂肪酸山梨坦(Span) 聚氧乙烯型 如聚山梨酯 (Tween)、 泊洛沙姆
表面活性剂亲水亲油性的强弱，用亲水亲油平 衡值(Hydrophile-lipophile balance)表示，简称 HLB值 HLB值愈高，其亲水性愈强；HLB值愈低， 其亲油性愈强 不同HLB值的表面活性剂适于不同用途： 15~18以上，增溶剂； 8~16，O/W乳化剂； 7~9，润湿剂； 3~8， W/O乳化剂；1~3，消泡 剂
液体制剂-1
本章学习要求：
掌握液体制剂的定义、分类及特点 掌握增加难溶性药物溶解度的方法 掌握常用的防腐剂 掌握溶液剂、糖浆剂的定义及制备方法 熟悉常用溶剂、矫味剂和着色剂 了解芳香水剂、醑剂
第一节 概述
液体制剂系指药物分散在适宜的分散介 质中制成的可供内服或外用的液体形态的制 剂。
液体制剂的分类
冷溶法
将蔗糖溶于冷蒸馏水或含药水溶液中制 成 需时长，易受微生物污染 适用于对热不稳定药物或挥发性药物
混合法
药物溶液
+
单糖浆
含药糖浆
芳香水剂(Aromatic waters)
芳香挥发性药物(多为挥发油)的饱和或近 饱和水溶液。 浓度一般很低，可矫味、矫臭和作分散剂 用乙醇和水混合溶剂制成的含大量挥发油 的溶液称浓芳香水剂
3. 山梨酸及其盐 对真菌、酵母菌抑制力好 防腐作用基于未解离分子，在pH4水溶液 中效果较好
4. 季铵盐类— 多外用 —苯扎溴铵、度米芬、苯扎氯铵 5. 醋酸氯已定(醋酸洗必泰) — 多外用 6. 其它 — 30%甘油、0.05%薄荷油、0.01%0.05%桉叶油、0.01%桂皮油
矫味剂(flavoring agents)
溶液剂 (solutions)
药物溶解于溶剂中所形成的澄明液体制剂 溶质多为不挥发性化学药物，溶剂水、醇或油 制备方法：溶解法、稀释法、化学反应法 溶解法制备过程： 药物称量→溶解→滤过→添加溶剂至全量→质 量检查→包装
举例：复方碘溶液
处方 碘 5g 碘化钾 10 g 助溶剂 蒸馏水 适量 共制成100 ml 取碘化钾，加蒸馏水10 ml溶解后，加碘 搅拌使溶，再加适量蒸馏水，使全量成 100 ml即得。
半极性溶剂
乙醇(alcohol) —能溶解大部分有机药物， 但有一定生理活性 丙二醇(propylene glycol) —可内服及肌内注 射，能溶解许多药物 聚乙二醇(Polyethylene glycol, PEG)—如 PEG400， 与水配合是良好溶剂
非极性溶剂
脂肪油— 能溶解油溶性药物，易酸败。多用 于外用制剂(洗剂、搽剂、滴耳剂) 液体石蜡— 可作口服制剂和搽剂的溶剂 油酸乙酯— 常作搽剂的溶剂
第二节 液体制剂的溶剂和 附加剂
常用溶剂
“相似者相溶”
溶剂介电 常数ε 80 50 30 20 5~0 水 丙二醇 甲醇、乙醇 醛、酮、高级醇、醚、酯 氯仿、苯、乙醚、植物油 溶 剂 盐类 糖、鞣质 蓖麻油、蜡类 树脂、挥发油、 弱电解质 烃类、脂肪油、 脂溶性药物 溶 质
极性溶剂
水(water)—最常用，易产生霉变 甘油(glycerin) —粘度较大，具防腐性，外 用制剂应用多 二甲基亚砜(DMSO) —万能溶剂，有吸收促 进作用，但毒性、刺 激性较大
增加药物溶解度的方法
表面活性剂
定义：指那些具有很强表面活性、能使液体 表面张力显著下降的物质，称为表面活性剂 (Surfactant) 特点：为长链的有机化合物，在分子中同时 含有亲水和亲油基团，如肥皂是脂肪酸钠 (RCOONa)，其中R为亲油基团，-COONa 为亲水基团。
(a)
(b)
油
水
水
脂肪酸钠分子在（a）水－空气界面上的吸附作用 （b）水－油界面上的吸附作用 亲水基团 亲油基团
P=0.435
CVS Tablet (25mg) Meclizine Solution (25mg)
缺点
化学性质不稳定； 贮存、携带不方便； 非均相液体制剂存在热力学和动力学的不 稳定性； 水性制剂易霉败
质量要求
剂量准确、稳定、无刺激性，具一定防腐 能力 均相制剂外观澄明、均匀 非均相制剂分散相粒子小而均匀 口服应可口，分散介质以水为最佳 包装容器应适宜
如糖浆剂、乳剂、混悬剂
液体制剂的特点
优点
吸收快，作用迅速 给药途径多，既可内服也可外用 便于分剂量，易于服用，尤适于小儿与 老年患者 易调整浓度而减少某些药物的刺激性 某些药物制成液体制剂，可提高生物利 用度
P=0.026
P=0.086
200
Meclizine Conc.(ng/ml) 200
P=0.003
举例：过氧化氢溶液 (双氧水)
处方 浓过氧化氢溶液 25% (g/g) 蒸馏水 适量 100ml 共制成1000ml
工业生产的过氧化氢浓度为25%，临床 应用的浓度为2.5%~3.5% 临用前用稀释法配制到需要浓度
糖浆剂 (Syrups)
含有药物或芳香物质的浓蔗糖水溶液。 单纯蔗糖的近饱和水溶液称为单糖浆，浓 度为85%(g/ml)或64.7%(g/g) 糖浆剂能掩盖药物的苦、咸等不适气味， 容易服用，深受儿童欢迎
增加药物溶解度的方法
制成可溶性的盐
难溶性弱酸和弱碱性药物 磺胺嘧啶 (1:1700)→磺胺嘧啶钠(1:2.5)
引入亲水基团
维生素K3 →维生素K3亚硫酸氢钠
助溶剂(hydrotropy agent)
难溶性药物与加入的第三种物质在水中 形成可溶性分子间的络合物、复盐或缔合物 等，以增加药物的溶解度，称为助溶。加入 的第三种物质称为助溶剂
常用的防腐剂
1. 羟苯烷基酯类(尼泊金类)—优良防腐剂 酸性、中性溶液中均有效，弱碱性溶液中作 用减弱 抗菌作用随烷基碳数增加而增强，溶解度则 减小 合并应用有协同作用，以乙酯和丙酯(1:1)、 乙酯和丁酯(4:1)合用最多
2. 苯甲酸和苯甲酸钠 — 有效防腐剂 苯甲酸 — 一般用量0.03%~0.1%，防腐 作用靠未解离的分子。最适pH是4 与尼泊金类合用可有效防止发霉和发酵 苯甲酸钠— 水中溶解度大于苯甲酸，酸 性溶液中作用好
液体制剂常用附加剂
增加药物溶解度的附加剂—增溶剂,助溶剂,潜 溶剂 防腐剂 矫味剂 着色剂 其它附加剂—为了增加稳定性,根据需要可加 入抗氧剂、pH调节剂、金属离子络合剂等
防腐剂(preservative)
防腐的重要性 中国药典2005年版对液体制剂染菌数的限 量要求： —口服液体制剂1ml含菌数不得过100个， 霉菌和酵母菌数不得过100个；不得检出 大肠埃希菌
矫味剂能在一定程度上掩盖与改善制剂 的不良气味，便于内服 甜味剂(sweeting agents) 天然甜味剂—蔗糖、单糖浆、甜菊苷 人工甜味剂—糖精钠，阿司帕坦 芳香剂(flavors) 天然挥发油(薄荷油、陈皮油)或其制剂 人工合成香精(香蕉香精)
胶浆剂 CMC-Na、MC、阿拉伯胶、明胶等胶浆， 可干扰味蕾的味觉，矫正涩酸味 泡腾剂 碳酸氢盐与有机酸 →二氧化碳，能麻痹味 蕾而矫味，常用于苦、涩、咸味制剂
＞100 nm ＞100 nm ＜1nm ＜1nm
1-100 nm 1-100 nm
粗分散系(混悬剂和乳剂) 粗分散系(混悬剂和乳剂)
按给药途径分类
内服液体制剂 外用液体制剂
(1)皮肤用液体制剂 如：洗剂、搽剂 (2)五官科用液体制剂 如：滴耳剂、含漱剂 (3)直肠、阴道、尿道用液体制剂 如：灌肠剂
醑剂 (Spirits)
挥发性药物的浓乙醇溶液，可供内服或 外用 挥发性药物成分比芳香水剂高(5%~10%) 如樟脑醑
着色剂(coloring agents)
着色剂能改善制剂的外观颜色, 使患者乐 于接受。 内服着色剂多用于儿童用药 外用着色剂使药液醒目,便于识别
常用着色剂
天然色素 可做食品和内服制剂着色剂 植物色素—苋菜汁、甜菜红、药用焦糖等 矿物性—氧化铁 人工合成色素 大多毒性大,用量不宜过多 我国允许使用内服合成色素：苋菜红、柠 檬黄、胭脂红、胭脂蓝和日落黄
P=0.005
Meclizine Conc.(ng/ml)
**
*
P=0.084 P=0.028 P=0.032
150
150
**
100
100
50
*
*
50
0 0 15 30 45 60 75 Time (min) 90 105 120
0 0 2 4 6 8 10 12 14 Time (h) 16 18 20 22 24
增溶剂(solubilizer)
具有增溶能力的表面活性剂称为增溶剂。 常用增溶剂为非离子表面活性剂: 如聚山梨 酯(吐温类)和聚氧乙烯脂肪酸酯(卖泽类) 例：5%吐温80可使尼莫地平的溶解度 2.23 μg/ml → 836 μg/ml (374倍) 甲酚(水中溶解度2%)→甲酚皂溶液(50%) 注意：增溶剂加入的顺序
潜溶剂(cosolvent)
指能提高难溶性药物 溶解度的混合溶剂， 称为潜溶剂(cosolvent) 常用于组成潜溶剂的 有：乙醇、丙二醇、 甘油、PEG400与水等
第三节 低分子溶液剂
小分子药物以分子或离子状态分散在溶 剂中形成供内服或外用的真溶液—溶液 剂、糖浆剂、芳香水剂、醑剂、酊剂、 甘油剂、涂剂等 均匀澄清，无Tyndall 现象
按分散情况分类
均相分散体系— 药物以分子、离子状态分 散在介质中(澄明溶液，热力学稳定体系)
低分子溶液剂，高分子溶液剂
非均相分散体系— 药物以微粒状态分散在 介质中(不稳定体系)