抗凝药物
常见抗凝药物的正确用量和疗效

常见抗凝药物的正确用量和疗效抗凝药物是一类广泛应用于临床的药物,用于预防和治疗血栓性疾病。
本文将探讨几种常见抗凝药物的正确用量和疗效,以帮助医务人员和患者更好地理解和应用这些药物。
1. 普通肝素(Heparin)普通肝素是一种间接性抗凝药物,常用于临床治疗静脉血栓栓塞症、急性冠状动脉综合征等血栓性疾病。
其剂量需要根据患者的体重、出血风险等因素个体化调整。
常见的给药途径包括皮下注射和静脉注射,具体用量需遵循医生的指导。
普通肝素具有快速起效、短效持续时间的特点,对急性血栓病变具有明显的疗效。
2. 低分子肝素(LMWH)低分子肝素是一种通过酶解制备的肝素类药物,与普通肝素相比,具有分子量较低、生物利用度较高、更稳定的特点。
低分子肝素适用于临床治疗静脉血栓栓塞症、心肌梗死、复杂性冠状动脉介入手术等。
其用量也需要根据患者的体重和病情进行个体化调整,常见的给药途径为皮下注射。
低分子肝素具有稳定的疗效,能够有效地抑制血栓形成并减少出血风险。
3. 单向口服直接抗凝药物(DOACs)DOACs是近年来新发展起来的抗凝药物,包括达比加群酯(Dabigatran)、阿哌沙班(Apixaban)、依诺沙班(Rivaroxaban)等多种药物。
与传统的抗凝药物相比,DOACs具有服用便利、疗效稳定、不需常规监测等优点。
DOACs的用量一般是固定剂量,疗效与药物浓度之间有一定的关联。
DOACs适用于预防和治疗非瓣膜性心房颤动引起的栓塞事件、深静脉血栓栓塞症等疾病。
4. 维生素K拮抗剂(VKA)维生素K拮抗剂是一类抑制维生素K合成和活化的药物,包括华法林(Warfarin)、乌司他丁(Acenocoumarol)等。
这类药物需要密切监测国际标准化比值(INR),以确保在抗凝治疗的有效范围内。
VKA适用于防治心房颤动、机械性心脏瓣膜、深静脉血栓栓塞症等疾病。
由于药物和食物之间存在相互作用的风险,使用VKA抗凝药物的患者需要特别注意饮食和药物的相互影响。
四大类10种抗凝药物详解

四大类10种抗凝药物详解抗凝药是用于防止血栓形成的重要药物,通过阻止血液凝固来预防动脉和静脉疾病的发生。
血栓的形成是导致心肌梗死和中风等疾病以及静脉血栓栓塞性疾病发生的主要原因。
抗凝药可以广泛应用于预防中风、房颤、急性心肌梗死、外周静脉血栓、肺栓塞、弥散性血管内凝血(DIC)和体外循环的抗凝等。
抗凝药按照作用机制不同可分为四大类:凝血酶直接抑制剂、凝血酶间接抑制剂、维生素K拮抗剂和Xa因子抑制剂。
这些药物通过抑制凝血酶和凝血X因子的形成,影响凝血瀑布的形成,从而达到抗凝作用。
维生素K拮抗剂是一种常用的抗凝药,通过拮抗维生素K的作用来减少肝脏合成凝血酶原和因子Ⅶ、Ⅸ和Ⅹ,从而达到抗凝的作用。
华法林是一种代表性的维生素K拮抗剂,用于预防和治疗血栓栓塞性疾病。
需要注意的是,该药奏效慢而持久,适用于需要长期维持抗凝的患者。
同时,药物和食物对华法林有影响,需要注意避免与增强华法林抗凝作用的药物和食物同时使用。
华法林是一种常用的抗凝药物,但需要注意其与其他药物和食物的相互作用。
一些药物,如头孢菌素类和对乙酞氨基酚等,可能会影响华法林的抗凝作用,而一些药物,如苯妥英钠和口服避孕药等,则会降低其抗凝作用。
此外,一些中药和食物也可能会影响其作用,因此在用药过程中需要注意。
在使用华法林时,需要对其用药量进行监测。
目标INR 依病情而定,一般为2.0~3.0.在用药前和用药后的几天内,需要进行多次监测,以确保剂量的准确性。
如果INR未达标,可以根据情况适当增加剂量。
在INR达到目标值并稳定后,每4周检查1次即可。
肝素钙和低分子肝素钙是常用的凝血酶间接抑制剂,可以通过与抗凝血酶(AT-Ⅲ)的相互作用间接抑制Ⅹa、Ⅱa因子的活性,发挥抗凝作用。
肝素钙的用法用量需要根据情况进行调整,一般为深部皮下注射或静脉滴注。
对于预防高危患者血栓形成的情况,可以在手术前2小时先给药5000U,以后每隔8~12小时给药5000U,共7天。
各种抗凝药物的作用原理

各种抗凝药物的作用原理
1. 肝素类药物:肝素类药物是最常用的抗凝药物,包括不同类型的低分子量肝素、普通肝素和肝素钠。
其原理是通过与体内的抗凝酶反应,抑制凝血酶的活性,从而阻止血栓形成。
2. 硫酸铜类药物:硫酸铜类药物也称为间接抗凝药物,例如华法林。
该类药物通过影响维生素K的代谢,阻止凝血因子的合成和活化,从而抑制血栓形成。
3. 抑栓酶类药物:抑栓酶类药物包括阿司匹林和氯吡格雷。
这些药物通过抑制血小板的聚集和活化,预防血小板嵌入血管壁形成血栓。
4. 直接抗凝药物:直接抗凝药物包括达比加群、利伐沙班和阿哌沙班等。
这些药物直接作用于血液凝固系统中的凝血酶,阻止凝血反应,从而减少血栓形成。
5. 环素类药物:磺达肝癸钠和阿加曲班属于环素类药物。
这类药物通过影响抗凝血酶原的转换,阻止凝血酶的形成,从而防止血栓形成。
副作用小的抗凝药有几种

副作用小的抗凝药有几种抗凝药是一类用于预防血栓形成和减少血栓风险的药物。
在临床上,抗凝药被广泛应用于心脏病、中风、深静脉血栓形成和肺栓塞等疾病的治疗和预防。
然而,传统的抗凝药物如华法林和肝素等存在着副作用大、用药监测困难等问题。
因此,近年来,一些副作用小的新型抗凝药物逐渐受到了关注。
目前,市面上副作用小的抗凝药主要包括华法林、利伐沙班、达比加群、阿哌沙班等几种。
下面将对这几种药物的特点和副作用进行介绍。
华法林是一种维生素K拮抗剂,主要通过抑制维生素K的合成来达到抗凝的效果。
它是目前临床上使用最广泛的一种抗凝药物。
然而,华法林存在着副作用大、用药监测困难等问题。
患者在使用华法林期间需要定期进行国际标准化比值(INR)的监测,同时还需要避免摄入富含维生素K的食物。
此外,华法林还有出血风险大、与其他药物相互作用等问题。
利伐沙班是一种口服抗凝药,属于直接凝血酶抑制剂。
与华法林相比,利伐沙班的副作用更小。
它不需要定期监测,且摄入食物对其疗效没有影响。
然而,利伐沙班也存在一些副作用,如出血、肝功能异常、皮肤瘙痒等。
因此,在使用利伐沙班期间,患者需要密切关注自身的身体状况,并定期进行相关检查。
达比加群是一种新型口服抗凝药,属于直接抑制凝血酶的药物。
与华法林相比,达比加群的副作用更小,且不需要定期监测。
在临床上,达比加群已经被广泛应用于心脏病、中风、深静脉血栓形成和肺栓塞等疾病的治疗和预防。
然而,达比加群也存在一些副作用,如出血、肝功能异常、恶心、头痛等。
因此,在使用达比加群期间,患者需要密切关注自身的身体状况,并定期进行相关检查。
阿哌沙班是一种新型口服抗凝药,属于直接抑制凝血酶的药物。
与华法林相比,阿哌沙班的副作用更小,且不需要定期监测。
在临床上,阿哌沙班已经被广泛应用于心脏病、中风、深静脉血栓形成和肺栓塞等疾病的治疗和预防。
然而,阿哌沙班也存在一些副作用,如出血、肝功能异常、恶心、头痛等。
因此,在使用阿哌沙班期间,患者需要密切关注自身的身体状况,并定期进行相关检查。
常用抗凝药物的使用及注意事项

常用抗凝药物的使用及注意事项抗凝药物是一类用于预防血栓形成的药物,在心脑血管疾病、静脉血栓栓塞等疾病的治疗中得到广泛应用。
常用的抗凝药物包括肝素、华法林和新型口服抗凝药物如阿司匹林、利伐沙班等。
下面将详细介绍各种抗凝药物的使用方法和注意事项。
肝素是一种多糖抗凝剂,主要通过抑制血浆中的凝血酶和血小板的聚集来发挥抗凝作用。
肝素可以静脉或皮下注射,通常用于急性血栓形成的治疗,例如心肌梗死、肺栓塞等。
使用肝素时需要注意以下几点:1.肝素的使用需要在专业医生的指导下进行,剂量和疗程需要根据患者的具体情况进行调整。
2.肝素是一种具有抗凝效果的药物,会增加患者的出血风险,因此需要密切监测患者的凝血功能指标,如部分凝血活酶时间(APTT)和国际标准化比值(INR)。
3.患者在使用肝素期间,应避免剧烈运动和身体的剧烈碰撞,以防止出血的风险。
华法林是一种维生素K拮抗剂,通过抑制维生素K的作用,减少凝血因子的合成,进而起到抗凝作用。
华法林主要用于长期抗凝治疗,例如心房颤动、深静脉血栓形成等。
使用华法林时需要注意以下几点:1.华法林的使用需要定期监测患者的凝血功能指标,如INR值,以确保剂量的准确性。
一般情况下,INR值应该在2-3之间。
2.患者在使用华法林期间,应避免食用富含维生素K的食物,如菠菜、菜花、奶酪等,以免影响华法林的效果。
3.华法林的开始剂量需要在医生的指导下进行调整,并且剂量的调整需要根据患者的INR值来进行。
新型口服抗凝药物如阿司匹林、利伐沙班等,是近年来用于抗凝治疗的新药物,与传统的抗凝药物相比具有更好的安全性和方便性。
使用新型口服抗凝药物时需要注意以下几点:1.阿司匹林和利伐沙班等新型口服抗凝药物虽然具有较好的安全性,但在使用过程中仍然需要在医生的指导下进行,必要时需要定期监测凝血功能。
2.患者应按照医生的建议规定的剂量和用药时间来使用新型口服抗凝药物,不要随意改变剂量或停药。
3.可能会有胃肠道反应(如胃灼热、恶心、呕吐等)或出血的副作用,在使用期间应密切观察自身的身体状况,及时就医。
抗凝药物的作用机制说明书

抗凝药物的作用机制说明书一、药物名称:抗凝药物二、作用机制抗凝药物是一类用于预防和治疗血液凝固的药物。
其作用机制包括以下几个方面:1. 抑制凝血因子形成:抗凝药物能够抑制凝血因子的合成和释放,以减少血液中凝血因子的浓度,从而降低凝血的可能性。
常见的抗凝药物如华法林、肝素等,通过调节凝血因子II、V、VII、X和重链组分的合成来发挥其作用。
2. 阻断凝血酶生成:抗凝药物还可以阻断凝血酶(血栓)的生成过程。
血栓是由凝血因子在血管内聚集并形成的,它会导致血管阻塞和血液循环障碍。
抗凝药物通过干扰凝血酶的生成或与其结合,阻止血栓的形成,从而减少血栓性疾病的风险。
3. 促进纤溶作用:抗凝药物还可以促进纤溶作用,即加速血栓的溶解和清除。
纤溶作用能够将血栓中的纤维蛋白溶解,从而保持血液的正常流动和循环。
常见的抗凝药物如普通肝素和低分子肝素,通过促进组织纤溶酶原激活剂的释放和抑制纤溶抑制剂的合成,来加速血栓的溶解。
4. 抑制血小板聚集:某些抗凝药物也可以抑制血小板的聚集作用,从而阻止血小板在血管壁上粘附和聚集,减少血栓形成的可能性。
这类抗凝药物一般被称为抗血小板聚集药物,广泛应用于防治心脑血管疾病等疾病的治疗中。
三、用法和用量1. 根据医生的指导准确使用抗凝药物;2. 用法和用量会因药物类型及所要治疗的具体疾病而有所不同,请按照药物说明书或医生的指导进行使用;3. 不得随意停药或更改用量,防止出现不良反应或疾病复发。
四、注意事项1. 对抗凝药物过敏者禁用;2. 孕妇、哺乳期妇女和儿童慎用抗凝药物;3. 使用抗凝药物期间,应定期检查凝血功能,确保药物的安全和疗效;4. 在使用抗凝药物期间,尽量避免剧烈运动、肌肉注射等可能导致出血的活动;5. 如出现不适或严重副作用,请及时就医。
五、不良反应1. 出血是抗凝药物的常见不良反应,包括鼻衄、消化道出血、皮下出血等,严重时可能危及生命;2. 少数患者可能出现过敏反应,如皮疹、荨麻疹、呼吸困难等;3. 不良反应还可能包括贫血、食欲不振、恶心、头痛等。
常用抗凝药物种类及注意事项

生活
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医疗
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H.影响血小板功能:水杨酸类、保泰松、氯 丙嗪、苯海拉明。
降低抗凝作用的药物如下:
A.肠道与抗凝药物结合:消胆胺。
B.促进肝微粒体酶活性,加快华法林的肝内代 谢:催眠药、利福平、灰黄霉素。
C.使血中并列血因子含量升高:雌激素、口服 避孕药。
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二、抗凝血酶
❖ 华法林钠(香豆素类)
本品为双香豆素类中效抗凝剂。其作用机 制为竞争性对抗维生素K的作用,抑制肝细 胞中凝血因子的合成,还具有降低凝血酶 诱导的血小板聚集反应的作用,因而具有 抗凝和抗血小板聚集功能。
适应症:
1.华法林钠片防治血栓栓塞性疾病,华法林 钠片可防止血栓形成与发展,如治疗血栓 栓塞性静脉炎,降低肺栓塞的发病率和死 亡率,减少外科大手术,风湿性心脏病、 髋关节固定术、人工置换心脏病、髋关节 固定术、人工置换心脏瓣膜手术等的静脉 血栓发生率。
❖ 主要不良反应:用药过多可致自发性出血, 故每次注射前应测定凝血时间。如注射后引 起严重出血,可静注硫酸鱼精蛋白进行急救 (lmg硫酸鱼精蛋白可中和150U肝素)。
2.肝素钙
本品口服不吸收,皮下或静脉注射吸收良 好。适应症 可阻抑血液的凝固过程。用于 防止血栓的形成。
预防性应用,术前2小时深部皮下注射5000单 位,之后每8~12小时重复上述剂量,持续7 天。对于心血管外科手术,其首次剂量及持 续60分钟以内的手术用量同成人常用量。对 于弥散性血管内凝血,每4小时25~50单位 /kg持续静脉点滴。若4~8小时后病情无好 转即应停用。
阿司匹林肠溶片的适应症:对血小板聚集有抑 制作用,可以防止血栓形成,临床用于预防 一过性脑缺血发作,心肌梗死,心房颤动, 人工心脏瓣膜,动静脉瘘或其他手术后的血 栓形成,也可用于治疗不稳型心绞痛,总之 临床用于防止小血栓的形成。
抗凝药西药抗凝药物的使用说明及适应症一览

抗凝药西药抗凝药物的使用说明及适应症一览近年来,随着人们生活水平的提高和医疗技术的发展,越来越多的人开始关注和重视与心脑血管系统相关的疾病。
而抗凝药作为一种重要的药物,被广泛应用于临床,用于预防和治疗血栓病、心脑血管病等疾病。
本文将详细介绍抗凝药物的使用说明及其适应症。
一、华法林(Warfarin)华法林是一种口服抗凝药物,能够抑制人体内凝血因子的合成,从而减少血栓的形成。
华法林广泛用于心脑血管疾病的预防和治疗,特别适用于房颤、人工心脏瓣膜植入、深静脉血栓形成等高风险患者。
使用说明:1. 用法用量:一般情况下,华法林的初始剂量为10mg/天,分2次服用。
根据患者的病情和凝血指标,剂量可能需要调整。
2. 监测指标:患者使用华法林期间需要定期监测国际标准化比率(INR),以评估抗凝效果。
一般情况下,INR维持在2.0-3.0之间为理想范围。
3. 注意事项:在使用华法林期间,患者需注意避免与其他药物相互作用,如非甾体类消炎药、抗生素等。
此外,饮食中富含维生素K的食物也可能影响华法林的疗效。
二、肝素(Heparin)肝素是一种通过促进抗凝酶活性,以及抑制凝血蛋白酶的形成从而达到抗凝效果的药物。
它广泛应用于预防和治疗心脑血管疾病、血栓病等。
使用说明:1. 给药途径:肝素可通过静脉注射或皮下注射的方式进行给药。
2. 剂量调整:肝素的剂量需根据患者的体重、凝血指标和病情进行个体化调整。
3. 注意事项:肝素的使用需要密切监测患者的凝血指标,并且要注意避免药物的过量使用,以免引起出血等不良反应。
三、替格瑞洛(Dabigatran)替格瑞洛是一种新一代口服抗凝药物,具有快速吸收和排除的特点,能够选择性地抑制凝血酶活性。
它广泛用于房颤患者的抗凝治疗,是华法林的一种优秀替代品。
使用说明:1. 初始剂量:替格瑞洛的初始剂量为150mg/天,分2次服用。
根据患者的年龄、肾功能等因素,剂量可能需要调整。
2. 注意事项:替格瑞洛的使用需要注意患者的肾功能,避免出现药物在体内过高积累而导致的不良反应。
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抗凝药物的临床应用一、普通肝素和低分子量肝素(一)静脉血栓栓塞(VTE)的预防静脉血栓栓塞性疾病是第3位常见的血管疾病,其发病率与脑卒中相似,单纯深静脉血栓形成的发病率高达145/10万,伴或不伴深静脉血栓形成的肺栓塞的发病率高达69/10万,致死性肺栓塞的病例死亡时只有不到一半得到诊断,肺栓塞的病死率极高,3个月高达17%,严重威胁生命。
因此,静脉血栓栓塞性疾病的干预策略应该重在预防,而抗凝治疗是其重要手段之一。
抗凝治疗在二十一世纪以前主要以普通肝素为主,但普通肝素有很多局限性,低分子量肝素(LMWH)因其生物利用度高、无需实验室监测、可根据体重调整剂量、出血和血小板减少副作用少等优点有取代普通肝素之势。
1.普通外科和妇产科手术对于普外科和妇产科手术病人,普通肝素(UFH)5000IU,SC,q8-12h 能减少有症状的深静脉血栓形成(DVT)和肺梗塞(PE)的危险和因PE造成的死亡。
LMWH的效果至少与UFH等同,出血的发生率相似,其优点是较少发生肝素诱导的血小板减少症(HIT),而且每日一次给药即可。
2.大的选择性矫形外科手术对于矫形外科手术病人进行血栓预防的有明显的益处。
荟萃分析显示,在矫形外科手术病人,抗凝治疗使临床DVT、临床PE和致死性PE减少约2/3,有显著的统计学意义。
抗凝治疗使所有外科手术病人的总死亡率降低21%。
许多临床研究和一些荟萃分析将LMWH 与UFH作了比较,认为LMWH在疗效和安全性方面至少等同于UFH甚至更优。
阿司匹林被认为效果比较差,不主张使用。
在髋或膝置换手术后抗栓治疗要持续多久最合适,还没有明确的结论。
现在这类手术的住院时间通常少于5天,DVT的危险在髋置换后2个月仍然存在。
延长预防时间(通常到5周),无症状的总DVT和近端DVT以及有症状的VTE发生率至少减低50%。
ACCP建议LMWH预防至少到手术后7-10天,高危险病人还要更长些。
有随机对照试验显示,在大的选择性矫形手术病人,术后使用磺达肝素与术前开始用其它LMWH比较,无症状VTE的发生率降低,出血发生率不增加,而且磺达肝素与血小板因子4/肝素抗体无交叉反应。
3.髋骨折与选择性全髋或全膝置换病人比较,髋骨折病人VTE和致死性PE的风险更高。
肝素(UFH 或LMWH)能降低无症状VTE的风险,但预防有症状VTE和降低死亡率的作用还没有足够的证据。
一些研究显示阿司匹林能减少VTE的危险,但是对死亡率没有影响。
有一项随机对照试验表明,磺达肝素比其它LMWH更有效。
更近的一篇研究显示,延长磺达肝素抗凝治疗对于减少无症状和有症状VTE均有好处。
ACCP第七次抗栓和溶栓治疗指南建议,髋骨折手术的病人使用LMWH,不主张使用阿司匹林,因为效果比较差。
4.大的创伤目前没有证据说明在创伤病人使用肝素能降低有症状的VTE或致死性PE的危险。
有一项荟萃分析显示使用肝素没有益处。
有一篇比较LMWH和UFH的研究发现,LMWH可减少创伤病人无症状VTE的危险。
下肢石膏固定的门诊病人,使用LMWH能减少无症状DVT的发生率,不过是否减少致死性PE还不确定。
5.神经外科手术因为在神经外科,与手术有关的出血后果特别严重,肝素的抗栓作用还没有很好地确定。
虽然UFH或LMWH能减少VTE的危险,但大出血的危险也很明显,因此可能应首先选用机械性的预防措施。
哪一种预防措施最合适,要考虑出血的风险,而后者与手术是颅内或颅外、硬膜内或硬膜外有关系。
6.内科病人许多VTE发生于非外科手术的病人。
荟萃分析显示肝素能显著减少有症状VTE的危险,没有证据证明LMWH优于UFH。
由于LMWH引起出血并发症的危险较低,也较少发生肝素诱导的血小板减少症/血栓形成(HITT),所以支持使用LMWH。
但需要有效的血栓危险评估工具来确定哪一类的内科病人应常规应用LMWH预防血栓。
7.癌症病人肝素临床试验的回顾性荟萃分析显示癌症病人用LMWH治疗VTE有生存优势。
有一些小的前瞻性研究将癌症无VTE的病人随机分为LMWH组或安慰剂组,两组均加化疗,发现LMWH组有生存优势,其机制还不清楚,远期益处还有待证明。
需要进一步研究证实LMWH用于癌症病人的好处,并解决诸如病例选择、LMWH的剂量和疗程等问题。
除了做临床试验,目前不推荐将肝素作为抗肿瘤药物用于癌症病人。
不过有许多住院的癌症病人属于高VTE危险组,应考虑用LMWH做血栓预防。
(二)静脉血栓栓塞的治疗1.肢体深静脉血栓形成和肺栓塞有研究显示在有症状的PE病人,肝素能降低致死性VTE复发的风险。
肝素也能降低非致死性VTE复发。
在治疗亚巨大PE和DVT方面,LMWH的疗效至少和UFH相当。
由于较少发生HIT,LMWH更可取。
巨大DVT或PE病人使用LMWH的研究资料有限,虽然没有证据说明LMWH的效果比较差,但是UFH起作用快,而且临床应用的经验更多,一些医生考虑用UFH。
UFH的剂量是首剂静脉注射5,000 U(或75 U/kg体重),接着持续静脉输注(18 U/kg/h),通常用活化的部分凝血活酶时间(aPTT)调整剂量。
2.浅表静脉血栓形成多数浅表静脉血栓是自限性的,不过有些病例同时有深部静脉血栓,或者浅静脉血栓会扩展到深部静脉系统,常常累及长的隐静脉的近端。
如果决定实施抗凝治疗,没有证据说明需要用肝素。
可以用华法林,不过由于给予负荷量华法林早期血浆蛋白C和蛋白S浓度降低,会发生短时间的高凝状态,常需要重叠应用一段时间低分子肝素,直到INR达标。
(三)动脉血栓栓塞动脉血栓形成的处理包括药物和外科手术两方面。
溶栓药物和抗血小板药物起主要的作用,但肝素也经常使用。
1.心肌梗死(MI)对所有急性MI病人都要考虑用LMWH进行血栓预防。
对同时伴有肺栓塞高度危险的病人,可考虑用治疗量UFH作为初始治疗。
接受溶栓治疗的病人可以考虑给治疗量UFH至少48 h,而近期的研究表明溶栓治疗时联合应用LMWH也是合理的选择。
在病人不能完全活动之前,所有病人都要考虑用预防量LMWH或UFH来预防VTE。
2.非ST段抬高心肌梗死与不稳定型心绞痛对非ST段抬高心肌梗死与不稳定型心绞痛病人,在阿司匹林基础上使用治疗量UFH能进一步减少MI或死亡的危险。
LMWH和UFH在降低死亡率和心绞痛复发率以及出血发生率方面相似,但是在MI发生率、需要做血管成形术的病人数和血小板减少症发生率方面LMWH优于UFH。
LMWH临床使用较方便,常规情况下不需要进行抗凝活性检测,在包括急性冠脉综合征等诸多领域已逐渐取代UFH。
3.冠脉血管成形术经皮腔内冠状动脉成形术时,可并发早期血栓事件,标准处理方法是采用肝素治疗。
可根据患者体重给药,首次75~ 100 U/kg静注,调整UFH用量以使HemoTec检测仪的活化的凝血时间(ACT)值达到250-300秒,Hemochron检测仪的ACT保持在300 ~ 350 s,如果给予负荷量UFH后ACT值未达标,可再给予2000-5000IU肝素。
因为有证据表明,低ACT 时并发症的发生率较高;然而,这些大剂量UFH方案与阿昔单抗合用时将会增加大出血的危险性,目前建议与GP IIb/IIIa受体拮抗剂合用时,可将首次UFH用量减至50-70 U/kg,ACT保持在200 -300s即可,当ACT降至150 ~ 180 s时可去除动脉鞘管,这些措施能减少大出血危险性而不影响UFH疗效。
而近期进行的一些研究表明LMWH可替代UFH安全用于经皮冠状动脉介入治疗(PCI)。
4.中风在中风病人使用阿司匹林可以获益。
有几篇研究发现在急性缺血性中风使用抗凝治疗有好处,有一篇研究将UFH与LMWH做了比较。
不过大体的观点认为UFH和LMWH对急性中风没有绝对的益处,因为获得的任何好处可能被出血,尤其是颅内出血所抵消。
5.急性严重的肢体缺血目前还没有证据说明在急性血栓栓塞性外周动脉阻塞病人使用肝素类药物有确切的益处,不过临床上经常经验性使用治疗量UFH或LMWH。
二、直接凝血酶抑制剂的临床应用(一)水蛭素对不稳定心绞痛、非ST抬高心肌梗死和ST抬高心肌梗死的治疗,水蛭素至少同肝素等效。
对择期髋关节成形术患者静脉血栓形成的预防,水蛭素比低分子肝素和普通肝素更有效。
然而,由于治疗窗窄和相关的出血危险,水蛭素没有被批准用于治疗急性冠状动脉综合征。
尽管水蛭素对静脉血栓形成的预防和治疗似乎具有前景,但需要进行更多的临床试验以提供更充分的证据。
(二)比伐卢定由于抗凝反应可以预测,半衰期短,比伐卢定用于治疗经皮冠状动脉介入的患者是一种便捷的药物。
在这种情形下,比伐卢定似乎与肝素等效而引起的出血较少。
对于未接受辅助性糖蛋白Ⅱb/Ⅲa拮抗剂的具有低中度出血危险的经皮冠状动脉介入患者,比伐卢定可能是比肝素更好的选择。
比伐卢定可以作为肝素的替代,用于急性ST抬高心肌梗死患者链激酶溶栓的辅助治疗。
比伐卢定与肝素相比,可以降低再梗死的危险。
但是,比伐卢定治疗需要监测,并且需要剂量调整以减小出血危险。
(三)阿加曲班1.外科手术患者有研究对阿加曲班在外科手术患者中应用情况进行了研究,结果显示阿加曲班并不增加术后出血,也不对凝血-纤维蛋白溶解和血小板活性产生不良影响。
在心血管手术中做为肝素的替代,阿加曲班是一种安全、有效和易用的抗凝剂,不引起更多的术后出血并发症,也不影响纤维蛋白溶解活性及其血小板功能。
2.下肢动脉血栓栓塞性疾病的治疗由于阿加曲班分子量小,对已经被纤维蛋白血栓结合的凝血酶具有强的抑制作用,对那些陈旧或者已经部分机化的血栓仍能发挥抗栓作用,抑制被陈旧血栓结合的凝血酶的活性,因此阿加曲班不但适用于急性血栓形成,对于慢性病变仍然有相当的作用。
实验显示,无论体内还是体外,与灭活液相凝血酶比较,只需要两倍剂量的阿加曲班就可以中和与纤维蛋白结合的凝血酶;要达到同样程度的凝血酶灭活,水蛭素体外和体内的剂量要分别达到液相的23倍和4000倍。
由于阿加曲班对凝血酶的直接抑制,可有效改善患者的高凝状态,在慢性血栓栓塞性疾病中有非常好的临床效果3.脑血栓形成的治疗急性缺血性脑卒中病人在阿司匹林的基础上,无论加用普通肝素还是低分子肝素,都不能减少脑卒中导致的死亡和严重致残,也不能防止再发生脑卒中,但有防止脑卒中病人发生深静脉血栓形成的作用。
实验证明,阿加曲班可以降低继发脑微血栓形成,改善脑局部侧支循环,保护缺血半暗带,可能是通过降低局部凝血酶活性来实现的。
阿加曲班在日本被批准用于缺血性脑卒中的治疗。
4.肝素诱发的血小板减少症肝素诱发的血小板减少症(HIT)仅次于出血,是肝素类药物最常见的副作用之一。
每年有近1200万的美国人因肢体或肺部血栓、心脏病或血管成形术而接受肝素治疗。
这1200万人当中,有36万人将出现肝素诱发的血小板减少症,其中可能有12万人会出现血栓并发症(中风、截肢或死亡),而有3万6千人可能会死亡。