诺扬在麻醉科的应用PPT课件
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诺扬
诺扬静脉自控镇痛效果确切， 诺扬静脉自控镇痛效果确切，较吗啡更安全
100% 83% 80% 87% 吗啡组
负荷量： 负荷量：2mg静注 静注 背景剂量： 背景剂量：0.8 mg•h-1 锁定时间： 锁定时间：15min 自控剂量： 自控剂量：0.2mg
60% 40% P<0.05 20% 2.6次 2.4次 次 次 0% VAS评分 VAS评分 良好率 48小时PCA 48小时PCA 小时 平均次数 始终未按 PCA泵 压PCA泵 恶 心 发生率 瘙 痒 发生率 21% 12% 5% 0% P<0.01 29% P<0.01 17%
SINGCH PHARM. Reedy ME;Morris LE;Brown DL;Snow D;Koehl M;Stone CK. Department of Anesthesiology, Medical College of Ohio, Toledo. 《Acute Care》1991， 12－40－46 》 ， － －
诺扬是平衡麻醉中有效和安全的镇痛剂
100% 84% 80% 吗啡组 60% 40% 10mg 2mg 0% 诱导 维持 麻醉平稳率 镇痛 副作用 布托啡诺组 22.8mg 4.6mg 96% 93% 91%
20%
11% 2%
研究显示：布托啡诺是平衡麻醉技术中一个很有效的镇痛剂，而且副作用很少。 研究显示：布托啡诺是平衡麻醉技术中一个很有效的镇痛剂，而且副作用很少。 新晨医药
有效治疗术后瘙痒及寒战（PS） 有效治疗术后瘙痒及寒战（PS） 有效治疗各类中、 有效治疗各类中、重度疼痛
新晨医药
SINGCH PHARM.
不良反应 嗜睡、头晕、呕心和/或呕吐。 主要为_____________________ 主要为 嗜睡、头晕、呕心和/或呕吐。
诺扬
术后镇痛中阿片类药物的主导作用
以吗啡为代表的阿片类药物自从1803年问世以来， 在临床术后镇痛中被临床医生广泛应用 阿片类药物副作用:皮肤瘙痒、尿潴留、躯体依赖 性、延迟性呼吸抑制 非甾体类药物+阿片类药物,减轻这些副作用的发 生 但是非甾体类药物的镇痛作用为轻－中度
阿片受体激动拮抗剂
其他药物
除以上五大类疼痛治疗药物外，常用的疼痛治疗药物还 有：曲马多、氯胺酮、可乐定、阿米替林以及B族维生 素中的B1和B12。
国内市场现状
2008主要镇痛药物市场份额
2008年
11% 12%
1 4% 1% %
26%
13% 13%
19%
凯纷 瑞芬太尼 舒芬太尼 曲马多 吗啡 芬太尼注射剂 布托啡诺 丁丙诺啡 哌替啶
20 05 20 （1 05 ） 20 （2 05 ） （ 20 3 05 ） 20 （4 06 ） 20 （1 06 ） 20 （2 06 ） 20 （3 06 ） 20 （4 07 ） 20 （1 07 ） （ 20 2 07 ） 20 （3 07 ） 20 （4 08 ） 20 （1 08 ） （ 2）
吗啡 起效时间 峰效应时间 15-30min 45-90min 哌替啶 10-20min ～20min 芬太尼 1-2min 3-4min 舒芬太尼 1-3min 5-6min 瑞芬太尼 30s 1min 布托啡诺 3－5min 30min
作用时间
代谢产物
4-5h
中/弱活 性
2-4h
去甲哌替啶
30-60min
基础知识
目录
疼痛相关知识 麻醉、镇痛的发展历史 镇痛治理现状 竞争产品的情况 相关市场环境
疼痛相关知识
布托啡诺的麻醉应用
手术结束后将诺扬6~8 mg 与生理盐水配置成100mL， 使用硬膜外镇痛泵给药，每 小时2mL，冲击剂量为 2mL/次，锁定时间为
手术结束前30min， 静脉注射诺扬0.5~1 mg作为负荷量，手术 结束后每4~6h静脉注 射诺扬1~2mg，可持
手术结束前30min，静脉 注射诺扬0.5~1 mg作为 负荷量，手术结束后将诺 扬4 mg加入250mL生理 盐水持续滴注4~6 h，持
2. Kamal K, et al. Neuraxial opioid-induced pruritus: An update. 2013, 29(3): 303-307. 3. Schmelz M. Opioid-induced pruritus. Mechanisms and treatment regimens. Anaesthesist 2009;58:61-5. 4. Andrew D, et al. Spinothalamic lamina I neurons selectively sensitive to histamine: A central neural pathway for itch. Nat Neurosci
什么是激动-拮抗剂？
• 激动-拮抗是相对于芬太尼等μ受体激动剂而言的
受体类型
μ1受体 μ2受体 κ受体
亲和力
芬太尼 > 布托啡诺 布托啡诺 > 芬太尼 布托啡诺 >> 芬太尼
内在活性
芬太尼 > 布托啡诺 芬太尼 > 布托啡诺 布托啡诺 > 芬太尼
• 诺扬联合芬太尼等阿片类激动剂使用时：产生更全面的镇痛作用，并 降低了芬太尼族药物激动μ2阿片受体产生的副作用
于其肝肾功能减退，而诺扬主要经肝脏代谢、肾脏排出，可能会发生一定程度的嗜睡 因此，对于术后需避免嗜睡现象的患者(特别是老年患者)，诺扬应减少剂量、延长重复
诺扬sy
8
6 吗啡组 4 2 0 0 -0.3 -2 -4 戒断症状评分（X + SD） -0.5 布托啡诺组（小） -4 体重变化百分率（X + SD） 0.9 镇痛新组 0.8 0.5 0.4 0.8 7.9 NS组
布托啡诺组（大）
研究显示：布托啡诺与吗啡及镇痛新相比躯体依赖性潜力更低。 新晨医药
Splinter WM;O'Brien HV;Komocar L，Department of Anaesthesia, Children's Hospital of Eastern Ontario, Can J Anaesth，1995，42－6－483－6
新晨医药
诺扬是平衡麻醉中有效和安全的镇痛剂
100% 84% 80% 96% 93% 91%
吗啡组
60% 40% 10mg 2mg 0% 诱导 维持 麻醉平稳率 镇痛 副作用 布托啡诺组 22.8mg 4.6mg
20%
11% 2%
研究显示：布托啡诺是平衡麻醉技术中一个很有效的镇痛剂，而且副作用很少。
新晨医药
SINGCH PHARM.
Camann WR;Loferski BL;Fanciullo GJ;Stone ML;Datta S .Harvard Medical School, Boston, Massachusetts. 《Anesthesiology》1991，76-2-210-3
诺扬躯体依赖性潜力更低
4－6
30
30－60
新晨医药
SINGCH PHARM.
药 代 动 力 学
该药主要在肝脏 代谢，消除半衰期是 4-6小时，代谢产物是没有活性的羟基化布托啡 诺
大多数（70％-80％） 量 由粪便排出 由尿排出体外，有少
6 吗啡组 4 2 0 0 -0.3 -2 -4 戒断症状评分（X + SD） -0.5 布托啡诺组（小） -4 体重变化百分率（X + SD） 0.9 镇痛新组 0.8 0.5 0.4 0.8 7.9 NS组
布托啡诺组（大）
研究显示：布托啡诺与吗啡及镇痛新相比躯体依赖性潜力更低。 新晨医药
Splinter WM;O'Brien HV;Komocar L，Department of Anaesthesia, Children's Hospital of Eastern Ontario, Can J Anaesth，1995，42－6－483－6
新晨医药
诺扬是平衡麻醉中有效和安全的镇痛剂
100% 84% 80% 96% 93% 91%
吗啡组
60% 40% 10mg 2mg 0% 诱导 维持 麻醉平稳率 镇痛 副作用 布托啡诺组 22.8mg 4.6mg
20%
11% 2%
研究显示：布托啡诺是平衡麻醉技术中一个很有效的镇痛剂，而且副作用很少。
新晨医药
SINGCH PHARM.
Camann WR;Loferski BL;Fanciullo GJ;Stone ML;Datta S .Harvard Medical School, Boston, Massachusetts. 《Anesthesiology》1991，76-2-210-3
诺扬躯体依赖性潜力更低
4－6
30
30－60
新晨医药
SINGCH PHARM.
药 代 动 力 学
该药主要在肝脏 代谢，消除半衰期是 4-6小时，代谢产物是没有活性的羟基化布托啡 诺
大多数（70％-80％） 量 由粪便排出 由尿排出体外，有少
麻醉科讲课课件ppt
呼吸抑制
麻醉药物可能导致呼吸抑制，需及时使用呼吸机辅助呼吸。预防措施包 括在麻醉过程中密切监测呼吸指标，控制麻醉药物的剂量和使用时间。
03
术后恶心呕吐
术后恶心呕吐是常见的并发症之一，可以使用止吐药物进行治疗。预防
措施包括在麻醉前进行充分的评估和准备，控制麻醉药物的剂量和使用
时间，避免使用诱发恶心呕吐的药物。
教训总结
总结自己在工作中遇到的失误和教训，分析 原因并提出改进措施。
未来展望
展望麻醉学科的发展趋势，提出自己对学科 发展的思考和建议。
THANKS。
备使用等。
讨论重点
列出讨论的重点问题，如诊断困难、 治疗方案选择、手术风险评估等。
效果评估与经验总结
评估解决方案的效果，总结在此类病 例处理中的经验教训和需要注意的问 题。
实践经验分享与教训总结
个人实践经验
分享自己在麻醉工作中的实际经验和心得体 会。
团队合作经验
强调团队合作在麻醉工作中的重要性，分享 团队配合的经验和案例。
婴幼儿患者
婴幼儿患者的生理特点与成人不同，需根据年龄和体重等因素选择 合适的麻醉药物和剂量，同时加强术中监测和护理。
严重疾病患者
如心脏病、高血压、糖尿病等患者，需在麻醉前进行全面的评估和准 备，选择对生理功能干扰小的麻醉方法，加强术中监测和管理。
麻醉并发症与防治
01 02
低血压
麻醉过程中可能出现低血压，需及时补充血容量或使用血管活性药物进 行治疗。预防措施包括在麻醉前进行充分的评估和准备，控制麻醉药物 的剂量和使用时间。
手术治疗
针对病因的手术治疗
疼痛管理策略
预防性疼痛管理
预防术后疼痛、预防慢性疼痛等
个体化疼痛管理
麻醉药物可能导致呼吸抑制，需及时使用呼吸机辅助呼吸。预防措施包 括在麻醉过程中密切监测呼吸指标，控制麻醉药物的剂量和使用时间。
03
术后恶心呕吐
术后恶心呕吐是常见的并发症之一，可以使用止吐药物进行治疗。预防
措施包括在麻醉前进行充分的评估和准备，控制麻醉药物的剂量和使用
时间，避免使用诱发恶心呕吐的药物。
教训总结
总结自己在工作中遇到的失误和教训，分析 原因并提出改进措施。
未来展望
展望麻醉学科的发展趋势，提出自己对学科 发展的思考和建议。
THANKS。
备使用等。
讨论重点
列出讨论的重点问题，如诊断困难、 治疗方案选择、手术风险评估等。
效果评估与经验总结
评估解决方案的效果，总结在此类病 例处理中的经验教训和需要注意的问 题。
实践经验分享与教训总结
个人实践经验
分享自己在麻醉工作中的实际经验和心得体 会。
团队合作经验
强调团队合作在麻醉工作中的重要性，分享 团队配合的经验和案例。
婴幼儿患者
婴幼儿患者的生理特点与成人不同，需根据年龄和体重等因素选择 合适的麻醉药物和剂量，同时加强术中监测和护理。
严重疾病患者
如心脏病、高血压、糖尿病等患者，需在麻醉前进行全面的评估和准 备，选择对生理功能干扰小的麻醉方法，加强术中监测和管理。
麻醉并发症与防治
01 02
低血压
麻醉过程中可能出现低血压，需及时补充血容量或使用血管活性药物进 行治疗。预防措施包括在麻醉前进行充分的评估和准备，控制麻醉药物 的剂量和使用时间。
手术治疗
针对病因的手术治疗
疼痛管理策略
预防性疼痛管理
预防术后疼痛、预防慢性疼痛等
个体化疼痛管理
病例分享诺扬ppt课件
钝痛或绞痛：周围脏器肿瘤浸润或空腔脏器扩张引起内脏 伤害性疼痛。
部位不确切、性质难描述：部分患者（老人、儿童等特殊 群体）对疼痛与不适感区分困难。
受情感及植物神经功能障碍的影响。 加重因素：内脏炎症加重患处及邻近组织的疼痛反应。
3
良好的镇痛有诸多获益
患者层面
• 缓解患者紧张情绪 • 有利于术后功能锻炼 • 改善睡眠 • 增强免疫力 • 促进功能恢复
阿片受体主要有3 种亚型： κ : δ : μ
κ受体激动剂、μ受体部分激动剂
5
布托啡诺的镇痛作用
1. 镇痛效价是吗啡的5~8倍，2mg布托啡诺=10mg吗啡 =10mg地佐辛
2. 镇痛机制：激动kappa受体，部分激动mu受体，κ:δ:μ = 25:4:1
3. 对于内脏痛的镇痛效果较好 4. 对于女性病人的镇痛作用更好 5. 与一般剂量芬太尼合用时，表现为增效作用，而不是拮抗
FIG. Summary of dose-response functions after cumulative doses of -(morphine) - (SNC80) (A) and k-
(EMD 61,753, U62,066) (B) opioid receptor agonists on response of gastric vagal afferent fibers to fluid
医护层面
• 明显改善手术结果 • 提高患者满意度 • 缩短住院时间 • 为患者提供更好且更舒适
的医疗服务
良好镇痛获益1,2
1.李东文,等.实用医学杂志. 2007;(23)18:2814-2815. 2.江志伟,等.中国实用外科杂志.2007;27(2):131-33.
部位不确切、性质难描述：部分患者（老人、儿童等特殊 群体）对疼痛与不适感区分困难。
受情感及植物神经功能障碍的影响。 加重因素：内脏炎症加重患处及邻近组织的疼痛反应。
3
良好的镇痛有诸多获益
患者层面
• 缓解患者紧张情绪 • 有利于术后功能锻炼 • 改善睡眠 • 增强免疫力 • 促进功能恢复
阿片受体主要有3 种亚型： κ : δ : μ
κ受体激动剂、μ受体部分激动剂
5
布托啡诺的镇痛作用
1. 镇痛效价是吗啡的5~8倍，2mg布托啡诺=10mg吗啡 =10mg地佐辛
2. 镇痛机制：激动kappa受体，部分激动mu受体，κ:δ:μ = 25:4:1
3. 对于内脏痛的镇痛效果较好 4. 对于女性病人的镇痛作用更好 5. 与一般剂量芬太尼合用时，表现为增效作用，而不是拮抗
FIG. Summary of dose-response functions after cumulative doses of -(morphine) - (SNC80) (A) and k-
(EMD 61,753, U62,066) (B) opioid receptor agonists on response of gastric vagal afferent fibers to fluid
医护层面
• 明显改善手术结果 • 提高患者满意度 • 缩短住院时间 • 为患者提供更好且更舒适
的医疗服务
良好镇痛获益1,2
1.李东文,等.实用医学杂志. 2007;(23)18:2814-2815. 2.江志伟,等.中国实用外科杂志.2007;27(2):131-33.
诺扬(酒石酸布托啡诺注射液)
诺扬(酒石酸布托啡诺注射液)【药品名称】商品名称：诺扬通用名称：酒石酸布托啡诺注射液英文名称：Butorphanol Tartrate Injection【成份】本品主要成份为酒石酸布托啡诺。
其化学名称为：左旋（-）–17–环丁基甲基–3，14–二羟基吗啡喃D–（-）–酒石酸（1︰1）盐。
【适应症】用于治疗各种癌性疼痛、手术后疼痛。
【用法用量】静脉注射量为1mg(1瓶)，肌注剂量为1~2mg（1～2瓶）。
如需要，每3～4小时，可重复给药一次。
没有充分的临床资料推荐单剂量超过4mg（4瓶）。
或遵医嘱。
【不良反应】主要为嗜睡、头晕、恶心和/或呕吐。
发生率在1%或以上，考虑可能与酒石酸布托啡诺有关的不良反应报告：1.全身：虚弱、头痛、热感。
心血管系统：血管舒张、心悸。
2.消化系统：畏食、便秘、口干、胃痛。
3.神经系统：焦虑，意识模糊，欣快感，飘浮、失眠、神经质、感觉异常、震颤。
4.呼吸系统：支气管炎、咳嗽、呼吸困难、鼻衄、鼻充血、鼻刺激、鼻炎、鼻窦炎、鼻窦充血、咽炎、上呼吸道感染。
5.皮肤：多汗/湿冷，瘙痒。
特殊感觉：视力模糊、耳痛、耳鸣、味觉异常。
发生率在1%以下考虑可能与酒石酸布托啡诺有关的不良反【禁忌】1. 对本品或本品中其它成份过敏者禁用。
2. 因阿片的拮抗特征，本品不宜用于依赖那可汀的患者。
3.年龄小于18岁患者禁用。
【注意事项】1.对于重复使用麻醉止痛药，且对阿片耐受的病人慎用。
2.脑损害和颅内压升高的患者慎用或不用。
3.肝肾疾病患者初始剂量间隔时间应延长至6～8小时，直至反应很好，随后的剂量随病人反应调整而不是按固定方案给药。
4.对有心肌梗塞、心室功能障碍、冠状动脉功能不全的患者慎用。
发生高血压时，应立即停药。
5.本品可致呼吸抑制，尤其是同时服用兴奋CNS药或患有CNS疾病或呼吸功能缺陷的患者，慎用。
布托啡诺用于手术室外麻醉 ppt课件
布托啡诺的药代学特性
该药主要在肝脏
代谢，消除半衰期是4~6h，
代谢产物是没有活性的羟基化布托啡诺
大多数（70％~80％） 由粪便排出
由尿排出体外，有少量
该药能够通过血脑屏障，胎盘屏障，并进入乳汁
布托啡诺的药代学特性
体 内 过 程
给药途径
起效时间 （min）
10~15
血药浓度高峰 时间（min） 30
布托啡诺在手术室外麻醉的应用
禅医主要手术室外麻醉
手术室外的麻醉
共性
短：诱导时间、手术或检查、麻醉恢复 时间短 平：麻醉诱导、维持及苏醒平稳 快：快速周转、快速出院
手术室外的麻醉
个性
胃肠镜、纤支镜年老体弱的病人多 妇科门诊病人均为女性，有些是哺乳期
布托啡诺有什么特Βιβλιοθήκη 呢？+取 代
+
阿 片 类 受 体
μ 内源性配基 镇痛 呼吸抑制 β-内啡肽 1976 脊髓以上水平 ++
布托啡诺
κ 强啡肽 1979 脊髓水平 ± δ 脑啡肽 1975 脊髓水平 ++
瞳孔
胃肠活动 平滑肌痉挛
缩小
减少 ++
-
缩小
减少 ++
精神活动
躯体依赖性 耐受性
欣快++
++ ++
镇静++
± -
欣快、烦躁++
++ ±
布托啡诺的药效特性
丙 泊 酚 用 量 ︵ ︶
*
（1ug/kg)与丙泊酚(2mg/kg)复合麻醉 ，研 究组则缓慢静脉注射给予布托啡诺（15ug/kg) 与丙泊酚(2mg/kg)复合麻醉 ，观察和比较两 组镇痛效果 、 丙泊酚用量 、 术后清醒时 间 、 各项生命体征变化 及不良反应发生情 况。
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2 AHFS (2005) AHFS Drug Information 2005. American Society of Health Systems, Bethesda, MD. 3 . Alfentanil Causes Less Postoperative Nausea and Vomiting than Equipotent Doses of Fentanyl or Sufentanil in
1. Baselt RC: Disposition of toxic drugs and chemicals in man, 5th ed. Foster City, CA: CTI, 2000. 2. Soichiro Ide et al.，Abolished thermal and mechanical antinociception but retained visceral chemical
12Outpatients. Anesthesiology: 1999. 91(6): 1666
药代动力学特点：快速起效、肝肾代谢
快速起效
给药方式
i.v.
i.m.
肝肾代谢
起效时间
1~5 min（平均3 min）
10~15 min
肝 脏 95 %
13
达峰时间
10-15 min
30~60 min
肾 75%
7
芬太尼
什么是激动-拮抗剂？
诺扬
芬太尼
μ1 镇痛 芬太尼
镇痛 μ1
芬太尼
诺扬
μ2 呼吸抑制当等无副芬作太用尼存在时，激动κ受体产生镇痛 μ2 副作用小 作用；
当有芬太尼存在时，在激动κ受体产生满 意镇痛作用的同时，拮抗芬太尼μ2受体 样作用，减轻或消除呼吸抑制等副作用诺扬κκ镇痛8
诺扬是什么？ 诺扬优势有哪些？ 诺扬用法用量及注意事项 诺扬与其他药品的联用问题
诺扬在麻醉科的应用
1
诺扬是什么？ 诺扬优势有哪些？ 诺扬用法用量及注意事项 诺扬与其他药品的联用问题
2
诺扬是什么？
3
【名称】 商品名称： 诺扬 通用名称： 酒石酸布托啡诺注射液
【规格】 1mL∶1mg；2mL：4mg
【性状】 无色的澄明液体 【包装】 棕色西林瓶，10瓶/盒
4
• 诺扬是κ阿片受体激动剂、μ阿片受体激动-拮抗剂 • 阿片受体主要有3种亚型：κ; δ; μ
9
诺扬优势有哪些？
• 躯体依赖性极低，成瘾性低，在麻醉药品管理条例中为二类精神药品 • 在具有阿片类药物的良好镇痛作用的同时，很少有临床意义 的呼吸抑制 • 医保乙类209 ➢ 激动κ受体，镇静作用强 • 有效治疗内脏痛 • 无免疫抑制 • 对心率和血压无明显影响 • 治疗各种癌性疼痛（胃癌、直肠癌、食道癌等）
胆汁 11~14
% 粪便 15%
半衰期
3~4 h
3~4 h
诺扬用于PCA可有效镇痛，且副作用低
研究表明： 1. 腹部、妇科手术术后内脏痛发生率高 2. 患者因术中内脏牵拉痛而导致术后恶心呕吐发生率高达61%。1 研究表明： 位于延髓表面的三叉神经脊束核是呕吐中枢 ，2激动μ受体诱发呕吐，而激 动κ受体则抑制呕吐。3,4 诺扬在取得良好镇痛效果的同时，致恶 心呕吐发生率低。5这与其激动κ受体， 并抑制了内脏痛的作用有关。
2. Kamal K, et al. Neuraxial opioid-induced pruritus: An update. 2013, 29(3): 303-307. 3. Schmelz M. Opioid-induced pruritus. Mechanisms and treatment regimens. Anaesthesist 2009;58:61-5.
1. Heel RC, Brogden RN, Speight TM, Avery GS. Butorphanol: a review of its pharmcological properties and theraputic efficacy. Drugs, 1979, 17: 81-110.
1. Vikramjeet Arora, et al. Comparative evaluation of recovery characteristics of fentanyl and butorphanol when used as supplement to propofol anaesthesia.
10
诺扬具有高效镇痛、高安全性的特点
1. 高效镇痛、双重作用
• 镇痛效价是吗啡的5~8倍1
• 同时治疗内脏痛和躯体疼痛，能够治疗中到重度疼痛
基础研究表明：诺扬通过激 动κ阿片受体对内脏痛起治 疗作用。2
实验设计：选取μ阿片基因敲除小鼠，对照组注射生 理盐水；诺扬组注射诺扬3 mg/kg，诺扬+κ阿片受 体拮抗剂组注射诺扬3 mg/kg+norBIN（拮抗剂） 5 mg/kg。
11 antinociception induced by butorphanol in μ-opioid receptor knockout mice. Neuropharmacology.; 2008, 54(8):
1182–1188
诺扬具有高效镇痛、高安全性的特点
2. 高安全性
呼吸系统：呼吸抑制轻微仅为吗啡的1/5，1且具有封顶效应 循环系统：对心率和血压无明显影响2 胃肠道系统：恶心呕吐发生率低，仅为芬太尼、舒芬太尼的 1/3，3对胃肠功能抑制轻微
6
什么是激动-拮抗剂？
• 激动-拮抗是相对于芬太尼等μ受体激动剂而言的
受体类型
μ1受体 μ2受体 κ受体
亲和力
芬太尼 > 布托啡诺 布托啡诺 > 芬太尼 布托啡诺 >> 芬太尼
内在活性
芬太尼 > 布托啡诺 芬太尼 > 布托啡诺 布托啡诺 > 芬太尼
• 诺扬联合芬太尼等阿片类激动剂使用时：产生更全面的镇痛作用，并 降低了芬太尼族药物激动μ2阿片受体产生的副作用
诺扬
κ :δ： μ = 25：4 : 1
5
μ受体和κ受体的作用
阿片受体
作用
μ受体
μ1受体：脊髓上镇痛；躯体依赖 μ2受体：呼吸抑制；欣快感；躯体依赖；抑制胃肠分泌和运动 外周μ受体：尿潴留；皮肤瘙痒 中枢μ受体：影响温觉感受器，引起术后寒战
κ受体 脊髓镇痛；镇静；抑制抗利尿激素的释放；神经保护
强镇痛作用，增强μ受体激动剂的镇痛效果，不 增加成瘾性
1. Baselt RC: Disposition of toxic drugs and chemicals in man, 5th ed. Foster City, CA: CTI, 2000. 2. Soichiro Ide et al.，Abolished thermal and mechanical antinociception but retained visceral chemical
12Outpatients. Anesthesiology: 1999. 91(6): 1666
药代动力学特点：快速起效、肝肾代谢
快速起效
给药方式
i.v.
i.m.
肝肾代谢
起效时间
1~5 min（平均3 min）
10~15 min
肝 脏 95 %
13
达峰时间
10-15 min
30~60 min
肾 75%
7
芬太尼
什么是激动-拮抗剂？
诺扬
芬太尼
μ1 镇痛 芬太尼
镇痛 μ1
芬太尼
诺扬
μ2 呼吸抑制当等无副芬作太用尼存在时，激动κ受体产生镇痛 μ2 副作用小 作用；
当有芬太尼存在时，在激动κ受体产生满 意镇痛作用的同时，拮抗芬太尼μ2受体 样作用，减轻或消除呼吸抑制等副作用诺扬κκ镇痛8
诺扬是什么？ 诺扬优势有哪些？ 诺扬用法用量及注意事项 诺扬与其他药品的联用问题
诺扬在麻醉科的应用
1
诺扬是什么？ 诺扬优势有哪些？ 诺扬用法用量及注意事项 诺扬与其他药品的联用问题
2
诺扬是什么？
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【名称】 商品名称： 诺扬 通用名称： 酒石酸布托啡诺注射液
【规格】 1mL∶1mg；2mL：4mg
【性状】 无色的澄明液体 【包装】 棕色西林瓶，10瓶/盒
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• 诺扬是κ阿片受体激动剂、μ阿片受体激动-拮抗剂 • 阿片受体主要有3种亚型：κ; δ; μ
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诺扬优势有哪些？
• 躯体依赖性极低，成瘾性低，在麻醉药品管理条例中为二类精神药品 • 在具有阿片类药物的良好镇痛作用的同时，很少有临床意义 的呼吸抑制 • 医保乙类209 ➢ 激动κ受体，镇静作用强 • 有效治疗内脏痛 • 无免疫抑制 • 对心率和血压无明显影响 • 治疗各种癌性疼痛（胃癌、直肠癌、食道癌等）
胆汁 11~14
% 粪便 15%
半衰期
3~4 h
3~4 h
诺扬用于PCA可有效镇痛，且副作用低
研究表明： 1. 腹部、妇科手术术后内脏痛发生率高 2. 患者因术中内脏牵拉痛而导致术后恶心呕吐发生率高达61%。1 研究表明： 位于延髓表面的三叉神经脊束核是呕吐中枢 ，2激动μ受体诱发呕吐，而激 动κ受体则抑制呕吐。3,4 诺扬在取得良好镇痛效果的同时，致恶 心呕吐发生率低。5这与其激动κ受体， 并抑制了内脏痛的作用有关。
2. Kamal K, et al. Neuraxial opioid-induced pruritus: An update. 2013, 29(3): 303-307. 3. Schmelz M. Opioid-induced pruritus. Mechanisms and treatment regimens. Anaesthesist 2009;58:61-5.
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1. Vikramjeet Arora, et al. Comparative evaluation of recovery characteristics of fentanyl and butorphanol when used as supplement to propofol anaesthesia.
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诺扬具有高效镇痛、高安全性的特点
1. 高效镇痛、双重作用
• 镇痛效价是吗啡的5~8倍1
• 同时治疗内脏痛和躯体疼痛，能够治疗中到重度疼痛
基础研究表明：诺扬通过激 动κ阿片受体对内脏痛起治 疗作用。2
实验设计：选取μ阿片基因敲除小鼠，对照组注射生 理盐水；诺扬组注射诺扬3 mg/kg，诺扬+κ阿片受 体拮抗剂组注射诺扬3 mg/kg+norBIN（拮抗剂） 5 mg/kg。
11 antinociception induced by butorphanol in μ-opioid receptor knockout mice. Neuropharmacology.; 2008, 54(8):
1182–1188
诺扬具有高效镇痛、高安全性的特点
2. 高安全性
呼吸系统：呼吸抑制轻微仅为吗啡的1/5，1且具有封顶效应 循环系统：对心率和血压无明显影响2 胃肠道系统：恶心呕吐发生率低，仅为芬太尼、舒芬太尼的 1/3，3对胃肠功能抑制轻微
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什么是激动-拮抗剂？
• 激动-拮抗是相对于芬太尼等μ受体激动剂而言的
受体类型
μ1受体 μ2受体 κ受体
亲和力
芬太尼 > 布托啡诺 布托啡诺 > 芬太尼 布托啡诺 >> 芬太尼
内在活性
芬太尼 > 布托啡诺 芬太尼 > 布托啡诺 布托啡诺 > 芬太尼
• 诺扬联合芬太尼等阿片类激动剂使用时：产生更全面的镇痛作用，并 降低了芬太尼族药物激动μ2阿片受体产生的副作用
诺扬
κ :δ： μ = 25：4 : 1
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μ受体和κ受体的作用
阿片受体
作用
μ受体
μ1受体：脊髓上镇痛；躯体依赖 μ2受体：呼吸抑制；欣快感；躯体依赖；抑制胃肠分泌和运动 外周μ受体：尿潴留；皮肤瘙痒 中枢μ受体：影响温觉感受器，引起术后寒战
κ受体 脊髓镇痛；镇静；抑制抗利尿激素的释放；神经保护
强镇痛作用，增强μ受体激动剂的镇痛效果，不 增加成瘾性