抗痛风新药非布司他共24页24页PPT
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抗痛风药医学PPT课件
• ⑤促肾上腺皮质激素或糖皮质激素类, 如强的松.
9
代表药
• 秋水仙碱
• 本品作用机制：和中性粒细胞微管蛋白的亚单位 结合而改变细胞膜功能，从而达到控制关节局部 的疼痛、肿胀及炎症反应。本品不影响尿酸盐的 生成、溶解及排泄，因而无降血尿酸作用。
• 【临床应用】治疗痛风性关节炎的急性发作，预 防复发性痛风性关节炎的急性发作。
（5）经常进食高嘌呤饮食（如酒、动物内 脏、海鲜）者痛风发病率高。
7
抗痛风药的分类
• 抗痛风药根据其作用机制可分为五类:
• ①抑制粒细胞浸润药,如秋水仙碱; • ②抑制尿酸生成药,如别嘌呤醇; • ③促进尿酸排泄药,如丙磺舒、磺吡酮、苯
溴马隆等;
8
• ④非甾体抗炎药,如吲哚美辛、保泰松、 萘普生、布洛芬等;
抗痛风药
1
• 关于痛风病 • 抗痛风药的分类 • 代表药 • 药物的不良反应与预防 • 小结
2
痛风病
• 痛风是一个常见的风 湿病，古时候称为 “帝王病”或“富贵 病”。痛风是由于嘌 呤代谢紊乱和（或） 尿酸排泄障碍所致血 尿酸增高的一种疾病， 典型表现为关节红肿、 畸形及痛石形成等不 适。
3
痛风的发病情况
20
• 【注意】（1）服药期间应多饮水，并使尿 液呈中性或碱性以利尿酸排泄。（2）肾功 能不全的患者可使别黄嘌呤体内蓄积，使 本品的不良反应增多。（3）可引起过敏性 肝坏死、胆管周围炎等，常见于用药后3-4 周，应予注意。也可致血液系统异常和骨 髓抑制。（4）慎用于肝功能损害者及老年 人。
21
新型抗痛风药：非布索坦
13
苯溴马隆
• 本品属苯骈呋喃衍生物，为强力促尿酸排 泄药，作用机制主要是通过抑制肾小管对 尿酸的重吸收，从而降低血中尿酸浓度。
9
代表药
• 秋水仙碱
• 本品作用机制：和中性粒细胞微管蛋白的亚单位 结合而改变细胞膜功能，从而达到控制关节局部 的疼痛、肿胀及炎症反应。本品不影响尿酸盐的 生成、溶解及排泄，因而无降血尿酸作用。
• 【临床应用】治疗痛风性关节炎的急性发作，预 防复发性痛风性关节炎的急性发作。
（5）经常进食高嘌呤饮食（如酒、动物内 脏、海鲜）者痛风发病率高。
7
抗痛风药的分类
• 抗痛风药根据其作用机制可分为五类:
• ①抑制粒细胞浸润药,如秋水仙碱; • ②抑制尿酸生成药,如别嘌呤醇; • ③促进尿酸排泄药,如丙磺舒、磺吡酮、苯
溴马隆等;
8
• ④非甾体抗炎药,如吲哚美辛、保泰松、 萘普生、布洛芬等;
抗痛风药
1
• 关于痛风病 • 抗痛风药的分类 • 代表药 • 药物的不良反应与预防 • 小结
2
痛风病
• 痛风是一个常见的风 湿病，古时候称为 “帝王病”或“富贵 病”。痛风是由于嘌 呤代谢紊乱和（或） 尿酸排泄障碍所致血 尿酸增高的一种疾病， 典型表现为关节红肿、 畸形及痛石形成等不 适。
3
痛风的发病情况
20
• 【注意】（1）服药期间应多饮水，并使尿 液呈中性或碱性以利尿酸排泄。（2）肾功 能不全的患者可使别黄嘌呤体内蓄积，使 本品的不良反应增多。（3）可引起过敏性 肝坏死、胆管周围炎等，常见于用药后3-4 周，应予注意。也可致血液系统异常和骨 髓抑制。（4）慎用于肝功能损害者及老年 人。
21
新型抗痛风药：非布索坦
13
苯溴马隆
• 本品属苯骈呋喃衍生物，为强力促尿酸排 泄药，作用机制主要是通过抑制肾小管对 尿酸的重吸收，从而降低血中尿酸浓度。
抗痛风新药非布司他
治疗组患者的血尿酸水平降低程度大于对照组，差异具有统计 学意义（P<0.05）
非布司他在治疗痛风伴高尿酸血症的患者时，取得良好的治疗 效果，值得临床推广。
非布司他 药动学
非布司他口服吸收迅速且完全，生物利用度约85%，达峰时间 约为1h，半衰期为5-8h。
食物、抗酸药对其吸收没有明显影响。
高尿酸血症肾损害是因血液中尿酸浓度过高，呈过饱和状态， 导致尿酸结晶沉积在肾脏组织而引起的肾损害，其导致的肾损 害主要累及肾脏间质或肾小管，损害程度与血尿酸升高的水平 和持续的病程长短相关，国内外的相关研究认为高尿酸血症可 以作为慢性肾脏病的一个独立危险因素。
持续高尿酸血症导致肾功能衰竭的概率是尿酸正常者的 8 倍， 极大增加了发生终末期肾病的风险。
非布司他 药效学
国外有研究指出，对痛风患者给予非布司他药物治疗，并采用 双盲、安慰剂进行对照研究，非布司他的剂量分别为每天 40mg、80mg以及120mg，同时给予秋水仙碱以预防痛风的 发作，结果显示，经治疗28天后，采用安慰剂治疗的患者无1 例血清尿酸浓度低于6.0mg/dL，而采用非布司他治疗的患者， 其40mg、80mg以及120mg治疗的患者血清尿酸浓度低于6.0 mg/dL所占比例分别为56%、76%和94%，这一百分比与基 线相比平均值分别下降2%、37%、44%和 59%。
目前临床中常用药物包括别嘌醇、苯溴马隆、非布司他。 使用非布司他治疗高尿酸血症肾损害患者，报告如下。
非布司他 安全性
非布司他可有效地降低 血尿酸水平，且不良反 应较少，能阻止肾功能 不全患者肾功能进一步 下降。
非布司他治疗高尿酸血症肾损害
选择高尿酸血症肾损害的患者 50 例，随机分成治疗组、对照 组各 25 例 。
非布司他在治疗痛风伴高尿酸血症的患者时，取得良好的治疗 效果，值得临床推广。
非布司他 药动学
非布司他口服吸收迅速且完全，生物利用度约85%，达峰时间 约为1h，半衰期为5-8h。
食物、抗酸药对其吸收没有明显影响。
高尿酸血症肾损害是因血液中尿酸浓度过高，呈过饱和状态， 导致尿酸结晶沉积在肾脏组织而引起的肾损害，其导致的肾损 害主要累及肾脏间质或肾小管，损害程度与血尿酸升高的水平 和持续的病程长短相关，国内外的相关研究认为高尿酸血症可 以作为慢性肾脏病的一个独立危险因素。
持续高尿酸血症导致肾功能衰竭的概率是尿酸正常者的 8 倍， 极大增加了发生终末期肾病的风险。
非布司他 药效学
国外有研究指出，对痛风患者给予非布司他药物治疗，并采用 双盲、安慰剂进行对照研究，非布司他的剂量分别为每天 40mg、80mg以及120mg，同时给予秋水仙碱以预防痛风的 发作，结果显示，经治疗28天后，采用安慰剂治疗的患者无1 例血清尿酸浓度低于6.0mg/dL，而采用非布司他治疗的患者， 其40mg、80mg以及120mg治疗的患者血清尿酸浓度低于6.0 mg/dL所占比例分别为56%、76%和94%，这一百分比与基 线相比平均值分别下降2%、37%、44%和 59%。
目前临床中常用药物包括别嘌醇、苯溴马隆、非布司他。 使用非布司他治疗高尿酸血症肾损害患者，报告如下。
非布司他 安全性
非布司他可有效地降低 血尿酸水平，且不良反 应较少，能阻止肾功能 不全患者肾功能进一步 下降。
非布司他治疗高尿酸血症肾损害
选择高尿酸血症肾损害的患者 50 例，随机分成治疗组、对照 组各 25 例 。
抗痛风新药——非布司他
非布司他 药效学
对比别嘌醇
选取120例痛风伴高尿酸血症的患者
随机分为对照组和治疗组
对照组：别嘌醇，300mg，每日一次，24周
治疗组：非布司他，40mg，每日一次，24周
结果：对照组血尿酸水平为（345.69±29.36）μmol/L；
治疗组血尿酸水平为（302.68±30.61）μmol/L
对黄嘌呤氧化酶的抑制具有选择性
非布司他对嘌呤或嘧啶代谢中的 其他酶类（如鸟嘌呤脱氨酶、嘧 啶核苷磷酸化嘌呤核苷磷酸化酶
等）作用很小。 别嘌醇为嘌呤类似物，在体内可 影响嘌呤及嘧啶代谢的其他酶活 性，容易出现一些不良反应。
非布司他 febuxostat
由日本帝人制药研发
FDA于2009年2月批准其上市。这是近40年来FDA批准上市的首 个抗痛风新药。
所有患者均给予常规肾保护治疗，治疗组患者在常规肾保护治 疗基础上加用非布司他 40 ~ 80 mg / d 降尿酸治疗，观察时 间为 12周，分别检测所有患者治疗前后血尿酸、血肌酐、24 h 尿蛋白定量、肾小球滤过率，并记录不良反应发生情况。
治疗 12 周后，治疗组患者的血尿酸、血肌酐、24 h 尿蛋白 定量较治疗 前显著下降( P<0.05) ; 与对照组比较，治疗组血 尿酸、血肌酐显著下降( P<0.05) 。 肾功能有一定恢复
在中国于2013年2月上市。
非布司他 用法用量
非布司他的口服推荐剂量为40mg或80mg，每日一次。
推荐非布司他的起始剂量为40mg，每日一次。
如果2周后，血尿酸水平仍不低于6mg/dl（约360μmol/L）， 建议剂量增至80mg，每日一次。
非布司他 药效学
国外有研究指出，对痛风患者给予非布司他药物治疗，并采用 双盲、安慰剂进行对照研究，非布司他的剂量分别为每天 40mg、80mg以及120mg，同时给予秋水仙碱以预防痛风的 发作，结果显示，经治疗28天后，采用安慰剂治疗的患者无1 例血清尿酸浓度低于6.0mg/dL，而采用非布司他治疗的患者， 其40mg、80mg以及120别为56%、76%和94%，这一百分比与基 线相比平均值分别下降2%、37%、44%和 59%。
抗痛风新药非布司他-文档资料
痛风石与慢性关节炎期 肾脏病变
5
高尿酸血症的 治疗
2021/4/6
改善生活方式
积极治疗与血尿酸升高相 关的代谢性危险因素
避免应用使血尿酸升高的 药物
应用降低血尿酸的药物
6
改善生活方式
2021/4/6
7
危险因素
高血脂症 高血压 高血糖 肥胖 吸烟
升高血尿酸的药物
阿司匹林、利尿剂、环孢素、 他克莫司、尼古丁、酒精、 左旋多巴等
2016中国痛风诊疗指南，中华医学会风湿病学分会(CRA)
2021/4/6
3
高尿酸血症 =痛风？？？
2021/4/6
高尿酸血症
痛风
导致痛风发病的最重要的生 化基础和直接病因。
正常嘌呤饮食状况下，非同 日两次空腹血尿酸水平：
男性>420μmol/L 女性>360μmol/L
嘌呤代谢的最终产物是尿酸
代谢产物50%随粪便排泄，5%的药物以原形经尿液排泄。
轻度或中度肾衰竭患者的服药剂量无须调整 。
2021/4/6
17
非布司他 安全性
非布司他治疗高尿酸血症肾损害
高尿酸血症肾损害是因血液中尿酸浓度过高，呈过饱和状态， 导致尿酸结晶沉积在肾脏组织而引起的肾损害，其导致的肾损 害主要累及肾脏间质或肾小管，损害程度与血尿酸升高的水平 和持续的病程长短相关，国内外的相关研究认为高尿酸血症可 以作为慢性肾脏病的一个独立危险因素。
持续高尿酸血症导致肾功能衰竭的概率是尿酸正常者的 8 倍， 极大增加了发生终末期肾病的风险。
目前临床中常用药物包括别嘌醇、苯溴马隆、非布司他。 使用非布司他பைடு நூலகம்疗高尿酸血症肾损害患者，报告如下。
2021/4/6
5
高尿酸血症的 治疗
2021/4/6
改善生活方式
积极治疗与血尿酸升高相 关的代谢性危险因素
避免应用使血尿酸升高的 药物
应用降低血尿酸的药物
6
改善生活方式
2021/4/6
7
危险因素
高血脂症 高血压 高血糖 肥胖 吸烟
升高血尿酸的药物
阿司匹林、利尿剂、环孢素、 他克莫司、尼古丁、酒精、 左旋多巴等
2016中国痛风诊疗指南，中华医学会风湿病学分会(CRA)
2021/4/6
3
高尿酸血症 =痛风？？？
2021/4/6
高尿酸血症
痛风
导致痛风发病的最重要的生 化基础和直接病因。
正常嘌呤饮食状况下，非同 日两次空腹血尿酸水平：
男性>420μmol/L 女性>360μmol/L
嘌呤代谢的最终产物是尿酸
代谢产物50%随粪便排泄，5%的药物以原形经尿液排泄。
轻度或中度肾衰竭患者的服药剂量无须调整 。
2021/4/6
17
非布司他 安全性
非布司他治疗高尿酸血症肾损害
高尿酸血症肾损害是因血液中尿酸浓度过高，呈过饱和状态， 导致尿酸结晶沉积在肾脏组织而引起的肾损害，其导致的肾损 害主要累及肾脏间质或肾小管，损害程度与血尿酸升高的水平 和持续的病程长短相关，国内外的相关研究认为高尿酸血症可 以作为慢性肾脏病的一个独立危险因素。
持续高尿酸血症导致肾功能衰竭的概率是尿酸正常者的 8 倍， 极大增加了发生终末期肾病的风险。
目前临床中常用药物包括别嘌醇、苯溴马隆、非布司他。 使用非布司他பைடு நூலகம்疗高尿酸血症肾损害患者，报告如下。
2021/4/6
常见抗痛风药物ppt课件
常见抗痛风药物
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常见抗痛风药物
18
• 【用法与用量】
• 口服。
• 成人常用量：治疗痛风，开始一次口服0.25g，一 日2次，共1周；以后一次口服0.5g，一次2次；1周 后可增至0.5~1.0g，一日2次，一日最大剂量2.0g。
• 老年患者因肾功能减退，用量应适当减少。
常见抗痛风药物
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常见抗痛风药物
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常见抗痛风药物
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常见抗痛风药物
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常见抗痛风药物
1
常见3
常见抗痛风药物
4
常见抗痛风药物
5
常见抗痛风药物
6
常见抗痛风药物
7
常见抗痛风药物
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常见抗痛风药物
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常见抗痛风药物
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常见抗痛风药物
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常见抗痛风药物
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常见抗痛风药物
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常见抗痛风药物
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常见抗痛风药物
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常见抗痛风药物
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抗痛风新药非布司他课件
• 治疗组患者的血尿酸水平降低程度大于对照组，差异具有统计学 意义（P<0.05）
• 非布司他在治疗痛风伴高尿酸血症的患者时，取得良好的治疗效
果，值得临床推广。
16
非布司药他动学• 非约8布5司%他，口达服峰吸时收间迅约速为且1h完，全半，衰生期物为利5用-8度h。
• 食物、抗酸药对其吸收没有明显影响。 • 主要在肝脏中通过与尿苷二磷酸葡萄糖醛酸
• 治疗 12 血尿酸水平，且不良反
应较少，能阻止肾功能
周后，治疗组患者的血尿酸、血肌酐、24
h
尿蛋白定
量较治疗 不全患者肾功能进一步
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非布司他 安全性
• 非布司他治疗高尿酸血症肾损害
• 选择高尿酸血症肾损害的患者 50 例，随机分成治疗组、对照组 各 25 例 。
• 所有患者均给予常规肾保护治疗，治疗组患者在常规肾保护治疗
基础上加用非布司他 40 ~ 80 mg / d 降尿酸治疗，观察时间为
12周，分别检测所有患者治疗前后血尿酸、血肾肌功能酐有一、定恢2复4 h 尿蛋 非布司他可白有效定地降量低 、肾小球滤过率，并记录不良反应发生情况。
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非布司他 febuxostat
• 由日本帝人制药研发 • FDA于2009年2月批准其上市。这是近40年来FDA批准上市的首个
抗痛风新药。 • 在中国于2013年2月上市。
13
非布司他 用法用量
• 非布司他的口服推荐剂量为40mg或80mg，每日一次。 • 推荐非布司他的起始剂量为40mg，每日一次。 • 如果2周后，血尿酸水平仍不低于6mg/dl（约360μmol/L），
抗痛风新药——
司他
非布
1
随着人们生活水平的不断提高，高尿酸血症或痛风 的发病率越来越高，且有年轻化的趋势，我国高尿酸血 症患者人数已达1.2亿，其中痛风患者近8000万人，痛风 发病率每年以9.7%的速度大幅上升，在入职体检甚至小 学生体检中，发现高尿酸血症的报道并不少见。
抗痛风新药——非布司他
积极治疗与血尿酸升高相 关的代谢性危险因素
避免应用使血尿酸升高的 药物
应用降低血尿酸的药物
改善生活方式
危险因素
高血脂症 高血压 高血糖 肥胖 吸烟
升高血尿酸的药物
阿司匹林、利尿剂、环孢素、 他克莫司、尼古丁、酒精、 左旋多巴等
抑制尿酸生成的药物——黄嘌呤氧化酶抑制剂
降尿酸药物
促进尿酸排泄的药物
治疗组患者的血尿酸水平降低程度大于对照组，差异具有统计 学意义（P<0.05）
非布司他在治疗痛风伴高尿酸血症的患者时，取得良好的治疗 效果，值得临床推广。
非布司他 药动学
非布司他口服吸收迅速且完全，生物利用度约85%，达峰时间 约为1h，半衰期为5-8h。
食物、抗酸药对其吸收没有明显影响。
持续显著的高尿酸血症，在 多种因素的影响下，过饱和 状态的单水尿酸钠(MSU)微 小结晶析出，沉积于关节、 关节周围、皮下、肾脏等部 位，引发急、慢性炎症和组 织损伤，出现临床症状和体 征，造成痛风
病程分期
痛风
无症状高尿酸血症 急性关节炎期
痛风石与慢性关节炎期 肾脏病变
高尿酸血症的 治疗
改善生活新型非嘌呤类黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂
对黄嘌呤氧化酶的抑制具有选择性
非布司他对嘌呤或嘧啶代谢中的 其他酶类（如鸟嘌呤脱氨酶、嘧 啶核苷磷酸化嘌呤核苷磷酸化酶
等）作用很小。 别嘌醇为嘌呤类似物，在体内可 影响嘌呤及嘧啶代谢的其他酶活 性，容易出现一些不良反应。
非布司他 febuxostat
抗痛风新药——
非布司他
随着人们生活水平的不断提高，高尿酸血症或痛风 的发病率越来越高，且有年轻化的趋势，我国高尿酸血 症患者人数已达1.2亿，其中痛风患者近8000万人，痛风 发病率每年以9.7%的速度大幅上升，在入职体检甚至小 学生体检中，发现高尿酸血症的报道并不少见。
避免应用使血尿酸升高的 药物
应用降低血尿酸的药物
改善生活方式
危险因素
高血脂症 高血压 高血糖 肥胖 吸烟
升高血尿酸的药物
阿司匹林、利尿剂、环孢素、 他克莫司、尼古丁、酒精、 左旋多巴等
抑制尿酸生成的药物——黄嘌呤氧化酶抑制剂
降尿酸药物
促进尿酸排泄的药物
治疗组患者的血尿酸水平降低程度大于对照组，差异具有统计 学意义（P<0.05）
非布司他在治疗痛风伴高尿酸血症的患者时，取得良好的治疗 效果，值得临床推广。
非布司他 药动学
非布司他口服吸收迅速且完全，生物利用度约85%，达峰时间 约为1h，半衰期为5-8h。
食物、抗酸药对其吸收没有明显影响。
持续显著的高尿酸血症，在 多种因素的影响下，过饱和 状态的单水尿酸钠(MSU)微 小结晶析出，沉积于关节、 关节周围、皮下、肾脏等部 位，引发急、慢性炎症和组 织损伤，出现临床症状和体 征，造成痛风
病程分期
痛风
无症状高尿酸血症 急性关节炎期
痛风石与慢性关节炎期 肾脏病变
高尿酸血症的 治疗
改善生活新型非嘌呤类黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂
对黄嘌呤氧化酶的抑制具有选择性
非布司他对嘌呤或嘧啶代谢中的 其他酶类（如鸟嘌呤脱氨酶、嘧 啶核苷磷酸化嘌呤核苷磷酸化酶
等）作用很小。 别嘌醇为嘌呤类似物，在体内可 影响嘌呤及嘧啶代谢的其他酶活 性，容易出现一些不良反应。
非布司他 febuxostat
抗痛风新药——
非布司他
随着人们生活水平的不断提高，高尿酸血症或痛风 的发病率越来越高，且有年轻化的趋势，我国高尿酸血 症患者人数已达1.2亿，其中痛风患者近8000万人，痛风 发病率每年以9.7%的速度大幅上升，在入职体检甚至小 学生体检中，发现高尿酸血症的报道并不少见。
抗痛风新药——非布司他 ppt课件
非布司他的口服推荐剂量为40mg或80mg，每日一次。
推荐非布司他的起始剂量为40mg，每日一次。
如果2周后，血尿酸水平仍不低于6mg/dl（约360μmol/L）， 建议剂量增至80mg，每日一次。
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非布司他 药效学
国外有研究指出，对痛风患者给予非布司他药物治疗，并采用 双盲、安慰剂进行对照研究，非布司他的剂量分别为每天 40mg、80mg以及120mg，同时给予秋水仙碱以预防痛风的 发作，结果显示，经治疗28天后，采用安慰剂治疗的患者无1 例血清尿酸浓度低于6.0mg/dL，而采用非布司他治疗的患者， 其40mg、80mg以及120mg治疗的患者血清尿酸浓度低于6.0 mg/dL所占比例分别为56%、76%和94%，这一百分比与基 线相比平均值分别下降2%、37%、44%和 59%。
近几年来，大量文献报道了非布司他较别嘌醇在治疗痛风或高 尿酸血症时，表现出更强大的优势。
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非布司他
febuxostat
新型非嘌呤类黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂
对黄嘌呤氧化酶的抑制具有选择性
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非布司他对嘌呤或嘧啶代谢中的 其他酶类（如鸟嘌呤脱氨酶、嘧 啶核苷磷酸化嘌呤核苷磷酸化酶
治疗组患者的血尿酸水平降低程度大于对照组，差异具有统计 学意义（P<0.05）
非布司他在治疗痛风伴高尿酸血症的患者时，取得良好的治疗 效果，值得临床推广。
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非布司他 药动学
非布司他口服吸收迅速且完全，生物利用度约85%，达峰时间 约为1h，半衰期为5-8h。
食物、抗酸药对其吸收没有明显影响。