布洛芬的合成
布洛芬的化学合成路线
布洛芬的化学合成路线
布洛芬是一种常用的非甾体抗炎药，具有镇痛、抗炎和退热的作用。
布洛芬的化学名为2-苯基丙酸，其化学式为C13H18O2，分子量为206.28。
布洛芬的化学合成路线主要分为以下几个步骤：
1. 以苯乙烯为原料，通过氧化反应制备苯乙酸。
2. 将苯乙酸与乙酰氯反应，得到苯乙酸乙酯。
3. 将苯乙酸乙酯与丙酮进行酯化反应，得到布洛芬前体2-（4-异丙基苯基）丙酸乙酯。
4. 将布洛芬前体与氢氧化钠、氢氧化钾或氢氧化钙等碱催化剂反应，水解得到布洛芬。
布洛芬的化学合成路线简单明了，但在实际生产中需要考虑到反应条件、反应物质的纯度和催化剂的选择等因素，以确保合成的产品质量和产量。
同时，在使用布洛芬时也需注意其药理作用和副作用，遵照医嘱使用。
- 1 -。
boots法合成布洛芬工艺酰基化的问题
合成布洛芬的一种常用方法是使用Boots法，其中包括酰基化步骤。
下面是布洛芬的合成工艺，包括酰基化的步骤：
1. 原料准备：准备2-甲基-1,3-丙二醇（2-methyl-1,3-propanediol）和乙酰氯（acetyl chloride）作为原料。
2. 酰基化反应：在反应容器中，将2-甲基-1,3-丙二醇和乙酰氯按摩尔比例加入，并加入适量的碱作为催化剂。
反应时，控制温度和搅拌速度，使反应物充分混合并进行酰基化反应。
反应时间和温度将根据具体的反应条件而有所不同。
3. 中和和提取：酰基化反应完成后，使用酸或碱中和反应液，以中和残留的碱或酸。
然后，使用适当的溶剂提取目标产物。
4. 结晶和纯化：通过控制溶剂的蒸发和降温，使布洛芬结晶出来。
然后，用适当的溶剂或溶剂组合洗涤和纯化结晶产物。
5. 干燥和粉碎：将纯化的布洛芬产物进行干燥，去除残留的溶剂。
然后，使用适当的工艺设备将布洛芬粉碎成所需的颗粒大小。
需要注意的是，具体的合成工艺和条件可能会因制造商、工厂和国家的要求而有所不同。
在实际操作中，应根据具体的合成方案和工艺要求来进行操作，并遵守相关的安全和环境规定。
此外，合成药物属于专业领域，需要在合适的环境和条件下进行，以确保操作的安全和质量。
布洛芬合成生产实验报告(3篇)
第1篇一、实验目的本实验旨在通过化学合成方法制备布洛芬，并对其合成过程进行详细记录，以了解布洛芬的合成工艺及反应条件。
二、实验原理布洛芬（Ibuprofen）是一种非甾体抗炎药（NSAID），具有解热、镇痛、抗炎作用。
本实验采用芳基1,2-转位重排法合成布洛芬，以异丁基苯为起始原料，经过傅克反应、催化加氢、氧化、酸催化等步骤，最终得到目标产物。
三、实验材料与仪器1. 实验材料：（1）异丁基苯：分析纯（2）三氯化铝：分析纯（3）铁粉：分析纯（4）硝酸：分析纯（5）氢氧化钠：分析纯（6）无水乙醇：分析纯（7）水合肼：分析纯（8）硝酸银：分析纯2. 实验仪器：（1）圆底烧瓶（2）分液漏斗（3）滴液漏斗（4）冷凝管（5）锥形瓶（6）烧杯（7）抽滤瓶（8）干燥器（9）紫外-可见分光光度计（10）红外光谱仪四、实验步骤1. 傅克反应：将50 mL异丁基苯、10 mL三氯化铝和20 mL无水乙醇混合，加入三氯化铝，搅拌溶解。
然后将混合液滴加到装有20 mL三氯化铝和30 mL无水乙醇的圆底烧瓶中，加热回流1小时。
2. 催化加氢：将傅克反应得到的产物冷却至室温，过滤，用无水乙醇洗涤，干燥。
将得到的固体加入装有50 mL无水乙醇的圆底烧瓶中，加入5 g铁粉，加热回流3小时。
3. 氧化：将催化加氢得到的产物冷却至室温，过滤，用无水乙醇洗涤，干燥。
将得到的固体加入装有50 mL硝酸和20 mL水的烧杯中，加热回流2小时。
4. 酸催化：将氧化得到的产物冷却至室温，过滤，用无水乙醇洗涤，干燥。
将得到的固体加入装有50 mL水合肼和20 mL硝酸的烧杯中，加热回流2小时。
5. 纯化：将酸催化得到的产物冷却至室温，过滤，用无水乙醇洗涤，干燥。
将得到的固体加入装有50 mL硝酸银和20 mL水的烧杯中，加热回流2小时。
6. 结晶：将纯化得到的产物加入装有100 mL无水乙醇的烧杯中，冷却至室温，抽滤，干燥，得到布洛芬。
五、实验结果与分析1. 反应条件对产率的影响：（1）三氯化铝的用量：当三氯化铝用量从5 mL增加到10 mL时，产率从40%提高到60%。
布洛芬的合成
二．药理作用及临床应用
1.镇痛
2.抗炎、抗风湿
3.治疗婴幼儿急性上呼吸道感染伴高热
4.治疗新生儿寒冷损伤综合征 5.治疗早产儿动脉导管未闭(PDA）
高霞对儿科上呼吸道感染高热患 儿100例的治疗结果显示，布洛芬 混悬液组51例显效28例(54．90％)， 有效16例(31．37%)，无效7例 (13．73%)，总有效率86．27％。 布洛芬起效快，1h后体温明显下降， 持续8h退热；还具有抗感染作用， 可使机体的炎性反应和抗炎性反应 取得平衡，体温恢复正常，且不良 反应小[4]。
二．药理作用及临床应用
1.镇痛
2.抗炎、抗风湿
3.治疗婴幼儿急性上呼吸道感染伴高热
4.治疗新生儿寒冷损伤综合征 5.治疗早产儿动脉导管未闭(PDA）
在对222名患者进行的一次随机、双 盲、多中心临床研中。以单剂量服用布 洛芬400mg或扑热息痛1000mg后的疼痛 强度评估为主要疗效评估指标，疗效持 续2周，布洛芬组显着性优于扑热息痛 组。结果可以看出，IPSO研究显示对于 治疗骨关节炎疼痛，布洛芬单剂量400 mg和多剂量(1200mg／d)治疗14天要比 扑热息痛单剂量1000mg~多剂量 (3000mg／d)都更加有效。因为布洛芬 和扑热息痛有相似的耐受性，该研究显 示治疗骨关节炎疼痛，疗程14天，布洛 芬的疗效/耐受性比优于扑热息痛[2]。
二．药理作用及临床应用
1.镇痛
2.抗炎、抗风湿
3.治疗婴幼儿急性上呼吸道感染伴高热
4.治疗新生儿寒冷损伤综合征 5.治疗早产儿动脉导管未闭(PDA）
布洛芬对类风湿性关节炎、强 直性脊椎炎、髋关节炎、膝关 节炎、腰椎综合征、踝关节变 形有效[2] 。屈桂秋报道，布洛 芬缓释药绵能有效减轻牙龈炎 症，抑制牙周袋的形成和附着 水平的丧失，可作为成人牙周 炎的辅助治疗手段[3]。
布洛芬的合成方程式
布洛芬的合成方程式
布洛芬是一种非甾体抗炎药，它能够缓解疼痛、发热和炎症。
布洛芬的化学名为2-(4-异丙苯基)丙酸，其分子式为C13H18O2。
布洛芬的合成方程式如下：
首先，苯甲酸与异丙醇进行酯化反应，生成异丙苯基苯甲酸酯：C6H5COOH + (CH3)2CHCH2OH → (CH3)2CHC6H5COOCH2C6H5 + H2O 随后，异丙苯基苯甲酸酯经过羧化反应，在酸的催化下脱除醇分子，形成2-(4-异丙苯基)丙酸：
(CH3)2CHC6H5COOCH2C6H5 + H2O + H+ → (CH3)2CHCH2COOH + C6H5COOH
最后，2-(4-异丙苯基)丙酸与碳酸钠反应生成布洛芬：
(CH3)2CHCH2COOH + Na2CO3 → C13H18O2 + CO2 + H2O
这就是布洛芬的合成方程式，通过这个过程，可以大规模地制造出布洛芬，为人类的健康保驾护航。
布洛芬设计实验报告
一、实验目的1. 掌握布洛芬的制备方法。
2. 了解布洛芬的理化性质及分析方法。
3. 培养实验操作技能和数据分析能力。
二、实验原理布洛芬（Ibuprofen）是一种非甾体类抗炎药，具有镇痛、消炎和解热作用。
其化学名为2-（4-异丙基苯基）丙酸。
本实验采用合成方法制备布洛芬，并通过红外光谱、核磁共振氢谱和质谱等手段对产物进行表征和分析。
三、实验材料与仪器1. 实验材料：- 2-甲基丙烯酸甲酯（MMA）- 苯甲醛- 硼氢化钠（NaBH4）- 乙醇- 乙酸乙酯- 氯化亚铁（FeCl2）- 硫酸铜（CuSO4）- 氯化钠（NaCl）- 碘化钾（KI）- 硫酸（H2SO4）- 氢氧化钠（NaOH）- 氢氧化钾（KOH）- 碘单质（I2）- 氢氧化钠乙醇溶液- 氢氧化钠水溶液- 无水乙醇- 乙醚- 氯仿- 二氯甲烷- 丙酮- 碘化氢（HI）- 氢氧化钠-乙醇溶液 - 氢氧化钠-水溶液 - 碘化钾-乙醇溶液 - 碘化钾-水溶液2. 实验仪器：- 反应釜- 滴定管- 分光光度计- 红外光谱仪- 核磁共振氢谱仪- 质谱仪- 真空干燥箱- 热分析仪- 电子天平- 磁力搅拌器- 烧杯- 试管- 滴瓶- 滤纸- 酒精灯- 石棉网- 热水浴四、实验步骤1. 制备原料的制备：（1）苯甲醛的制备：将苯甲醛与NaBH4在乙醇中反应，得到苯甲醛硼氢化物。
（2）MMA的制备：将MMA与NaBH4在乙醇中反应，得到MMA硼氢化物。
2. 布洛芬的合成：（1）将苯甲醛硼氢化物和MMA硼氢化物按一定比例混合，加入反应釜中。
（2）在搅拌下，将混合物加热至一定温度，反应一段时间。
（3）冷却反应液，加入适量氯化亚铁和氯化钠，进行萃取。
（4）将萃取液分离，用无水乙醇洗涤，得到粗产品。
3. 精制：（1）将粗产品加入乙酸乙酯中，搅拌溶解。
（2）加入适量氢氧化钠溶液，调节pH值至中性。
（3）静置，析出晶体。
（4）过滤，用乙醇洗涤晶体，干燥，得到纯布洛芬。
布洛芬合成路线综述
布洛芬合成路线综述姓名：XXX 班级：制药XXX班学号：XXX【摘要】布洛芬（C12H18O2）又名异丁苯丙酸，芳基丙酸类非甾体抗炎药物，本品为白色晶体性粉末，有异臭，无味。
不溶与水，易溶于乙醇、乙醚三氯甲烷基丙酮，易溶于氢氧化钠及碳酸钠溶液中。
布洛芬具有抗炎、镇痛、解热作用，适用于治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎和神经炎等。
布洛芬的基本机构为笨环，苯环上含有异丁基与α-甲基乙酸。
作为新一代非甾体消炎镇痛药物，具有比阿司匹林更强的解热、消炎和镇痛作用，副作用则比阿司匹林小得多。
【关键词】布洛芬抗炎镇痛解热非甾体消炎镇痛药物合成路线【前言】1964 年英国的 Nicholson 等人最早合成了布洛芬，其他各国也逐渐对布洛芬展开研究，英国的布茨药厂首先获得专利权并投入生产。
在最初的生产过程中，由于生产工艺落后，导致布洛芬的生产成本高，产量低，企业规模受到很大限制。
直到20世纪80年代后期，随着羧基化法和1，2-转位法等布洛芬新工艺的出现，布洛芬的生产成本大大降低，企业的规模也越来越大。
目前，德国的巴斯夫公司，美国的Albemarle 公司和乙基公司都具有庞大的生产规模。
他们分别具有自己的核心技术，选择合适的工艺，从而具有经济效益和规模优势。
近十多年来，由于政府扶持，印度的医药工业发展迅速。
印度的 Sumitra 公司和 Cheminor 公司的生产规模也达到上述西方国家大公司的水平，而且由于印度的劳动力价格低廉，使得生产成本较低。
印度低价格的布洛芬大量出口，大大冲击了全球的布洛芬市场。
【研究现状】对于布洛芬这种医药结晶产品而言，质量的好坏对产品能否在国际市场竞争中占据有利地位往往起着重要的作用。
目前，国内布洛芬同国外同类产品相比存在着晶形不好、颗粒不均匀等质量方面的差距。
国内生产企业所使用的落后结晶技术与设备，一方面导致产品质量差，另一方面导致生产成本居高不下，使得国内布洛芬产品难以与国外产品相竞争，导致在国内市场和中国外的布洛芬产品占主导地位，如中美史可公司的布洛芬制剂占据了中国的70%的市场份额。
布洛芬的绿色合成讲解
布洛芬的基本介绍
布洛芬(Ibuprofen，Brufen)的结构式为： 化学名为：2一(4一异丁基苯基)丙酸，又名异丁苯丙酸、拔怒风，又 称异丁洛芬。分子式为C13H1802，分子量为206.28。
布洛芬的传统合成方法 （Boots公司的Brown合 成法）
原子经济性 ~40%
布洛芬 第六步
第五步
第一步 第二步 第三步 第四步
BHC公司新
第一步
发明的绿色
合成法
第二步
原子经济性
~77%
获1997年美国总统 “绿色化学挑战奖” 第三步
简单 多了！
两种合成方法的原子经济性的分析
原子经济性%=（布洛芬分子量/所有反应物分子量） ×100%= （206/514.5）×100%=40.03%。
BHC合成的优点
该法与目前国内的合成路线比较，存在 着以下优点：①合成路线短，只需3步。② 原子利用率高，为77.44％ 。③两种方法进 行对照，新方法少产生37％ 的废物，符合 绿色化学的思想。
两条合成路线的对比分析：
第一步都是经异丁基苯的酰化产生相同的产物。在第一 步中Boots法使用化学计量的三氯化铝，这会产生大量无用副产 物水合三氯化铝，通常此废物未回收。BHC法以HF作为可回 收利用的催化剂，显示出优越性。步骤2和3的雷尼镍与Pd催化 剂也可回收利用。
例如：最近Seayad等报道了一种新的反应体系，用PdCI2 -(PPh3 )2／Ts0H／LiCl作催化剂，甲乙酮为溶剂，反应温度 115℃ ，CO压力5.4 MPa，布洛芬的选择性大于95％，并有较 高的反应活性(T0F=1200 h-1). 随后他们换用一种新型的钯系催 化剂在上述催化体系下，催化活性进一步提高(T0F=1315 h-1)， 仅用很少量的催化剂和很短的反应时间(0.6 h)，布洛芬的选择 性就高达99％。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
l-(4-异丁基苯基)乙醇羰化法 (BHC法)
近十余年来，对化学工业的“清洁生 产”呼声日益高涨，期望不论是原料、 助剂、合成路线的选择还是生产工艺的 确定，尽可能满足原子经济性高、零排 放的要求，以确保减少或消除对人类健 康或环境的危害。
图2 BHC法合成布洛芬
BHC工艺的优点
与经典的Boots工艺相比，BHC工艺是一 个典型的原子经济性反应，不但合成简 单，原料利用率高，而且无需使用大量 溶剂和避免产生大量废物，对环境造成 的污染小。Boots工艺肟化法从原料到产 物要经过六步反应，每步反应中的底物 只有一部分进入产物，所用原料中的原 子只有40.03％进入最后产品中。而BHC 工艺只需三步反应即可得到产品布洛芬， 其原子经济性达到77.44％，也就是说新 方法可少产废物37％。如果考虑副产物 乙酸的回收，BHC合成布洛芬工艺的原 子有效利用率则高达99％
合成路线
经典的布洛芬合成路线（Boots法） 早期的布洛芬合成路线足以异丁基 苯(1)为原料，经傅克反应生成对异 丁基苯乙酮(2)，再经达村缩合 (Darzens condensation)生成1-(4-异 丁基苯基)丙醛(3)，最后或经氧化 得布洛芬(4)，或是通过3的肟化反 应，再经水解制得。合成反应式如 图l所示。
BHC工艺的缺点Байду номын сангаас
关键步羰化反应的贵金属Pd催 化剂的分离回收和循环利用问题。 为此，以寻找简便、经济的催化 剂回收为核心，人们做了大量的 研究工作。