药理学思考题

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药理学思考题

药理学思考题

1.简述药物作用基本规律○1药物作用与药物效应药物作用指药物对机体细胞的初始作用,是动因,具有特异性;药理效应是指药物作用而引起机体细胞和器官功能形态变化的结果.○2药物作用的基本表现基本表现形式为兴奋和抑制.药物只能改变机体器官组织原有功能水平,增强为兴奋,反之抑制.○3药物作用的选择性有些药物可影响机体的多种功能,另一种药物只影响机体的一种或少数几种功能,药理效应的这种特性叫选择性.与药物剂量、对组织细胞亲和力、机体组织的敏感性密切相关。

是相对的。

○4药物作用的差异性不同群体中同意药物要达到相同效应所需剂量不同。

○5药物作用的临床效果治疗作用:防治疾病。

对症治疗,改善症状;对因治疗,消除原发致病因子。

急者治其标,缓者治其本。

不良反应(给病人带来痛苦不适的有害反应)副作用:药物在治疗量时产生的与治疗目的无关的轻微、可逆性、可以预知、不可避免的作用,由于药物选择性低。

毒性反应:在剂量过大或用药时间过长,药物蓄积过多时发生的严重不良反应。

一般可预知、避免。

分为急性毒性和慢性毒性。

特殊毒性:致畸胎、致突变、致癌。

后遗效应:停药后血药浓度已降至与浓度以下时残存的药理效应。

变态反应:药物引起的不正常的免疫反应,可从轻微的皮疹、发热到严重的造血系统抑制、肝肾功能损害、休克。

后遗效应致畸作用停药反应(反跳):突然停药后原有疾病加重。

特异质反应:特异质病人对某种药物反应异常增高。

受体:能与受体特异性结合的物质称为配体,能激活受体的配体称为激动药,能阻断受体活性的配体称为拮抗药。

激动药:既有亲和力双有内在活性。

拮抗药:有较强的亲和力,但缺乏内在活性。

分竞争性和非竞争性。

第二信使:环磷腺苷(cAMP)、环磷鸟苷( cGMP)、肌醇磷脂、钙离子、廿烯类2.根根据受体作用的占领学说,比较激动药和阻断药的特点激动药拮抗药完全激动药部分激动药竞争性拮抗药非竞争性拮抗药亲和力较强强内在活性α=1 α<1药理效应最大两重性竞争激动药受体,可逆与受体结合牢固相对不可逆竞争性激动药使激动药的量效曲线平行右移,斜率与最大效应不变;非竞争性节抗药使激动药的量效曲线右移,斜率降低,最大效应也降低。

药理学思考题

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思考题第1章药理学pharmacology 是研究药物与机体(包括病原体)相互作用及作用规律的一门学科。

药物drug 用以预防、诊断和治疗疾病的各种物质。

药物效应动力学Pharmacodynamics 研究药物对机体的作用及作用机制的科学。

药物代谢动力学Pharmacokinetics ,PK 研究机体对药物的作用,包括药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程以及药理效应与血药浓度随时间消长规律的科学。

第2章药动学离子障ion trapping非离子型药物可以自由穿透,而离子型药物就被限制在膜的一侧的现象。

首过消除First-pass effect 药物从胃肠道吸收经门静脉系统到达全身血循环前,部分被肝脏和胃肠壁细胞代谢,使进入全身血循环内的有效药物量明显减少的现象。

肝肠循环Enterohepatic circulation有些药物经肝脏排入胆汁,再随胆汁进入肠中,进入肠中的药可部分地被重吸收,称为肝肠循环。

生物利用度Bioavailability, F 指血管外给药后,药物吸收进入体循环的相对量和速度。

时量(药时)曲线concentration time curve 给药后机体不同时间的血浆药物浓度变化,以时间-横坐标,血浆药物浓度-纵坐标所得曲线。

半衰期half life time t1/2是指血浆药物浓度下降一半所需的时间,反映药物在体内的消除速度,又称消除半衰期。

表观分布容积apparent volume of distribution Vd 是指药物进入机体后在理论上应占有的体液容积量。

一级消除动力学first-order kinetics 单位时间内体内药物按照恒定比例消除。

也称恒比消除。

零级消除动力学zero-order kinetics 药物在体内以恒定的速度消除,与血药浓度无关,即不论血药浓度高低,单位时间内消除的药量不变。

一般由于药量超过机体最大消除能力所致。

也称恒量消除维持剂量负荷剂量简答题:1.药物的转运有哪些类型?滤过、简单扩散、载体转运(主动转运,易化扩散)2.药物的体内过程有哪些?吸收、分布、代谢、排泄3. 试述溶液pH值对弱酸性药物跨膜转运(被动转运)的影响。

药理学思考题

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《药理学》思考题▲概念药物、半衰期、治疗量、半数有效量、半数致死量、治疗指数、不良反应、副作用、毒性反应、过敏反应、特异质反应、习惯性、成瘾性、反跳现象、抗菌谱、耐药性、耐受性、二重感染第1章绪言药物的体内过程包括几个阶段?第3章药物效应动力学药物的基本作用?第4章影响药物作用的因素影响药物的因素有哪些?第6-10章传出神经系统药物1、毛果芸香碱对眼、腺体的药理作用和主要临床用途2、阿托品的药理作用、临床应用和不良反应3、去甲肾上腺素作用、临床应用4、肾上腺素对的药理作用、临床应用、不良反应及禁忌症5、异丙肾上腺素的药理作用、临床应用6、普萘洛尔的药理作用、临床应用、不良反应和禁忌症第11章麻醉药常用的局麻药的作用、临床应用、不良反应第12章镇静催眠药1、地西泮的药理作用、临床用途及其不良反应2、苯巴比妥的临床应用,巴比妥类急性中毒和解救原则第13章抗癫痫药和抗惊厥药常用的抗癫痫药有哪些?第15章抗精神失常药氯丙嗪的药理作用、临床应用第16章镇痛药1、吗啡的药理作用,临床应用,成瘾性,急性中毒及解救,滥用的危害性2、哌替啶(杜冷丁)的作用(与吗啡比较)、临床应用、成瘾性及应用注意3、纳洛酮、纳曲酮的用途第17章解热镇痛抗炎药1、本类药物的共同作用及其机理:解热、镇痛、抗炎抗风湿作用2、阿司匹林(乙酰水杨酸)的药理作用,临床应用,不良反应第18章中枢兴奋药尼可刹米、洛贝林(山梗菜碱)、咖啡因的作用特点、适应症第19章钙通道阻滞药常用的药物有哪些?作用特点、临床应用第20章利尿药和脱水药1、呋塞米(速尿)等的利尿作用特点、作用部位、临床应用不良反应2、氢氯噻嗪的利尿作用特点、作用部位、临床应用、不良反应3、螺内酯、氨苯喋啶、阿米洛利,利尿作用特点、作用部位、临床应用、不良反应4、甘露醇和山梨醇的作用、临床应用、不良反应。

高渗葡萄糖的临床应用第21章抗高血压药抗高血压药药物分类。

主要掌握以下四类常用药物:1、利尿药:氢氯噻嗪2、β受体阻断药:普萘洛尔3、钙拮抗药:硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓、尼群地平4、血管紧张素转化酶抑制剂:卡托普利第22章抗慢性心功能不全药强心苷的药理作用、临床用途、毒性反应及中毒的预防和解救措施第23章抗心绞痛药1、硝酸甘油:最常用,作用及其机制,用途,不良反应及耐受性2、普萘洛尔的作用,用途,应用注意3、硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓的临床应用第24章抗心律失常药临床常用的几类抗心律失常药的作用特点、临床应用范围、不良反应和应用注意第26章影响血液及造血系统药1、肝素的作用、临床应用、不良反应(鱼精蛋白的对抗作用)2、香豆素类:口服抗凝药,作用、临床应用、不良反应3、纤维蛋白溶解药:链激酶、尿激酶的临床应用4、维生素K:临床应用5、氨甲苯酸、氨甲环酸的促凝血作用特点、临床应用、不良反应6、常用铁剂(硫酸亚铁、枸橼酸铁、右旋糖酐铁)的临床用途7、叶酸和维生素B12的临床应用第27章作用于呼吸系统的药物1、常用的抗消化性溃疡药有哪些?药理作用和临床用途2、硫酸镁的作用与临床用途第28章作用于消化系统的药物各类平喘药的作用特点、临床应用及主要不良反应第29章子宫兴奋药和抑制药常用药物有哪些?作用特点、临床应用及不良反应?第30章组胺和抗组胺药受体阻断药:常用的药物、临床应用,不良反应1、H1受体阻断药:常用的药物,消化性溃疡的治疗2、H2第31章肾上腺皮质激素类药物1、药理作用:抗炎、抗免疫、抗休克、抗毒作用;对血液与造血系统、中枢神经系统、消化系统的影响2、临床应用3、不良反应:长期大量应用引起的不良反应;停药反应4、常用药物:可的松、氢化可的松、泼尼松、泼尼松龙、地塞米松、氟轻松第32章甲状腺激素与抗甲状腺药1、甲状腺激素(包括T3和T4):药理作用、临床应用2、硫脲类的临床应用3、碘及碘化物:小剂量碘和大剂量碘的药理作用和临床应用、不良反应4、放射性碘:在诊断和治疗甲亢中的临床应用5、β受体阻断药抗甲亢的作用特点第33章胰岛素和口服降血糖药1、胰岛素常用的药物有哪些?2、胰岛素临床应用和不良反应第35-40章抗菌药物1、青霉素、头孢菌素类的抗菌谱、适应症、作用特点、不良反应及其防治2、红霉素的抗菌谱、抗菌作用及其原理,临床应用,不良反应3、氨基苷类抗生素的共性4、常用氨基苷类(链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、阿米卡星、替奈米星)的作用特点、临床应用和应用注意5、四环素的抗菌作用、临床应用、不良反应6、氯霉素的抗菌作用、临床应用、不良反应7、常用喹诺酮类药物有哪些?8、常用磺胺药:SD、SMZ等用途、不良反应;甲氧苄胺嘧啶与SD、SMZ合用第41章抗病毒药和抗真菌药1、常用抗真菌药的抗真菌作用、临床应用和不良反应2、常用抗病毒药物有哪些?第42章抗结核病药和抗麻风病药一线抗结核药有哪些?它们抗结核作用特点、耐药性、临床应用和不良反应第43章抗寄生虫1、常用的抗疟药有哪些?作用和用途?2、甲硝唑的药理作用和主要临床应用3、吡喹酮主要临床应用4、乙胺嗪(海群生)主要临床应用。

药理学复习思考.doc

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《药理学》复习思考题1.药物在体内的消除方式有那些?在多次给药时,按一级消除动力学消除的药物,为什么要经过5个半衰期才到达稳态血药浓度?2.何谓肝药酶诱导药与肝药酶抑制药?有何临床意义?试举例说明之。

3.影响药物分布的因素有哪些?药物血浆蛋白结合率有何临床意义?4. 何为生物利用度?何为肝肠循环?何为首关消除?有何意义?5. 何谓药物的副作用,它与药物作用的选择性有何关系?6. 药物的不良反应包括哪些内容,试举例说明。

7. 什么叫药物的安全范围,如何判断药物的安全性?8.举例说明药物的毒性反应,它与副作用有何区别?9.试比较耐受性与耐药性的区别?10.试述毛果芸香碱的作用机理和临床用途。

11.试述阿托品的基本作用和临床用途。

12.有机磷酸酯中毒为什么要合用阿托品和碘解磷定?13.肾上腺素为什么常用于过敏性休克?14.何为肾上腺素升压作用的翻转现象?麻黄碱与肾上腺素相比有哪些特点?15.普萘洛尔的降压机理包括哪些?有何临床用途?16.试述普萘洛尔抗心绞痛作用、其作用机制及不利反应有哪些?17.试述地西泮的药理作用机制与临床用途。

18.巴比妥类急性中毒时抢救可采取哪些主要措施?为什么碱化尿液可加快其排泄?19.氯丙嗪的中枢神经系统药理作用是什么?氯丙嗪降低体温作用特点有哪些?20.氯丙嗪过量或中毒所致血压下降能否用肾上腺素救治,为什么?。

21.试述阿司匹林的主要作用及临床用途。

22.比较中枢性镇痛药与解热镇痛药的作用机制及临床适应证。

23.吗啡为什么能治疗心源性哮喘?吗啡急性中毒的临床表现有哪些?24.试述钙拮抗药的主要药理作用与临床应用。

比较常用钙拮抗药临床应用的异同。

25.钙通道阻滞药抗心绞痛的机制是什么?26.硝酸甘油与普萘洛尔合用治疗心绞痛的目的,并简述其合用的依据?27.抗高血压药物的分类及主要代表药?28.强心苷治疗心衰的药理作用有哪些?强心苷中毒的机制是什么?强心苷中毒的主要表现有哪些?如何处理?29.试述抗心律失常药的分类及各类代表药物。

药理学思考题

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药理学思考题第一章绪论1、药理学研究的主要内容有哪些?2、试述药理学在新药开发中的作用和地位。

第二章药物效应动力学3、何谓药物作用的选择性?选择性作用有何意义?4、何谓药物的基本作用?5、从药物的量效曲线能说明哪些问题?第三章药物代谢动力学6、何谓药物的ADME系统?有何实际意义?7、药物代谢动力学规律对临床用药有何重要意义?8、何谓药物血浆蛋白结合率?有何临床意义?9、简述血浆半衰期及其临床意义。

10、何谓药酶诱导剂?有何临床意义?11、试述药物的一级消除动力学有哪些特点。

12、试述药物的零级消除动力学有哪些特点。

第四章影响药物效应的因素13、简述年龄、性别和病理状态对药物效应的影响。

14、试述当反复用药后,机体对该药的反应性会发生哪些改变?第五章传出神经药理概述15、传出神经按递质不同是如何分类的?16、ACh与NA在神经末梢的消除有何不同?17、抗胆碱药分为哪几类?各举出一个主要药物。

18、M受体主要分布于哪些器官组织?兴奋之后主要产生哪些效应?第六章拟胆碱药19、去除神经支配的眼滴入毛果芸香碱和毒扁豆碱分别出现什么结果?为什么?20、新斯的明的作用有哪些特点?21、新斯的明在临床有哪些应用?并分别阐述这些应用的依据。

22、试述有机磷中毒的症状。

23、阿托品在解救有机磷中毒时有什么作用特点?24、有机磷中、重度中毒为什么必须将M受体阻断药与胆碱酯酶复活药反复交替应用?第七章M胆碱受体阻断药25、阿托品中毒有哪些临床表现?如何救治?26、东莨菪碱的主要用途是什么?27、山莨菪碱的作用特点及主要用途是什么?28、阿托品有哪些主要用途?分别阐述其药理作用依据。

29、东莨菪碱用于麻醉前给药为何优于阿托品?30、丙胺太林的作用和应用与阿托品相比有何特点?第八章N胆碱受体阻断药31、常用的神经节阻断药有哪些作用特点?32、除极化型肌松药的作用有何特点?33、琥珀胆碱有哪些主要不良反应?34、琥珀胆碱与筒箭毒碱在作用、应用及不良反应方面有哪些主要区别?35、琥珀胆碱中毒为什么不能用新斯的明来解救?第九章拟肾上腺素药36、?受体阻断药引起的血压下降为什么不能用肾上腺素来纠正?应选用何药?37、肾上腺素有哪些临床用途?38、麻黄碱的作用特点是什么?39、去甲肾上腺素的不良反应有哪些?如何防治?40、间羟胺的作用与去甲肾上腺素相比有何特点?41、为何局麻药中常加入少量的肾上腺素?一般加入多少比较合适?第十章抗肾上腺素药42、酚妥拉明有哪些用途?43、妥拉唑啉与酚妥拉明相比有哪些优点?44、试述?受体阻断药的?受体阻断作用。

药理学复习思考题

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药理学复习思考题一、名词解释副作用:(也称副反应)治疗剂量出现的与治疗无关的作用。

毒性反应:用量过大或蓄积过多对机体功能、形态产生损害。

后遗效应:停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残留的药理效应。

停药反应:突然停药后原有疾病加重,也称回跃反应。

耐受性:为机体在连续多次用药后对药物的反应性降低。

效能:随着剂量或浓度的增加,效应也增加,当效应增加到一定程度后,若继续增加药物浓度或剂量而其效应不再继续增强,这一药理效应的极限称为最大效应,也称效能。

效价强度:是指能引起等效反应(一般采用50%效应量)的相对浓度或剂量,其值越小则强度越大。

治疗指数(CI):将药物的LD50/ED50的比值称为治疗指数。

安全范围: LD5与ED95之间的距离。

可靠安全系数: LD1/ ED99,若小于1说明有效量与致死量仍有重叠,是不安全的。

受体:存在于细胞膜上或细胞内大分子物质,能特异性与药物或体内生物物质暂时结合识别、传递信息、产生生物效应。

pD2:亲和力指数,即药物-受体复合物的解离常数K D的负对数(-lg K D)。

K D表示药物与受体的亲和力,其意义是引起最大效应一半时所需药物剂量摩尔浓度pA2:拮抗参数,表示竞争性拮抗药的作用强度。

pA2越大,所需拮抗药浓度越小,拮抗作用越强。

首过消除:口服药物吸收后经门静脉进入肝,然后进入全身血液循环,有些药物进入肝脏就被肝药酶代谢,进入体循环的药物减少,药物效应下降。

肝药酶:为一类亚铁血红素-硫醇盐蛋白的超家族,是促进药物生物转化的主要酶系统,又称肝药酶。

肝肠循环:部分药物经肝脏转化形成极性较强的水溶性代谢产物,被分泌到胆汁内经由胆道及胆总管进入肠腔,然后随粪便排泄,经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环,这种肝脏、胆汁、小肠间的循环,称肝肠循环。

半衰期:消除半衰期是血浆药物浓度下降一半所需要的时间。

表观分布容积(V d):是指血浆和组织内药物分布达到平衡后,按此时的血药浓度在体内分布所需的体液容积。

药理学复习思考题

药理学复习思考题

读书破万卷下笔如有神《药理学》复习思考题1.简述pD2和pAx的定义2.在多次给药时,按一级消除动力学消除的药物,为什么要经过5个半衰期才到达稳态血药浓度?3.药物要具有哪些理化特性才具有显著的离子障现象?4.何谓肝药酶诱导药与肝药酶抑制药?有何临床意义?试举例说明之。

5.影响药物吸收的因素有哪些?6.影响药物分布的因素有哪些?药物血浆蛋白结合率有何临床意义?7.在药物的残留期内是否表示体内药物残存少,有何临床意义?8.试述药物反应的耐受性和高敏性的概念。

9.比较一级消除动力学和零级消除动力学的差异。

10. 临床常用的药动学参数有哪些?各有何意义?11. 何谓药物的副作用,它与药物作用的选择性有何关系?12. 药物的不良反应包括哪些内容,试举例说明。

13. 什么叫药物的安全范围,如何判断药物的安全性?14.举例说明药物的毒性反应,它与副作用有何区别?15.从药物量效关系曲线的特征能说明药物作用有哪些特点?16.何谓激动药、部分激动药与拮抗药?17.何谓竞争性拮抗药,非竞争性拮抗药?18.何谓向上调节和向下调节,有何临床意义?19.影响药物效应的因素有哪些?20.简述遗传多态性对药物代谢和效应的影响。

21.试述乙酰胆碱和去甲肾上腺素灭活的主要途径。

22.试述毛果芸香碱的作用机理和临床用途。

23.新斯的明的主要临床用途有哪些?24.试述阿托品的基本作用和临床用途。

25.山莨菪碱和东莨菪碱的药理作用有何区别?26.试述琥珀胆碱的作用特点、临床用途和主要不良反应。

27.有机磷酸酯中毒为什么要合用阿托品和碘解磷定?28.肾上腺素为什么常用于过敏性休克?29.多巴胺的药理作用有哪些?主要临床用途有哪些?30.肾上腺素的不良反应和禁忌症有哪些?31.肾上腺素、去甲肾上腺和异丙肾上腺素的化学结构与受体选择性的异同。

32.麻黄碱与肾上腺素相比有哪些特点?33.肾上腺素的临床用途有哪些?34.普萘洛尔的降压机理包括哪些?其临床用途是什么?35.试述普萘洛尔抗心绞痛作用及其作用机制。

药理思考题及大约答案

药理思考题及大约答案

感谢原版-------郭伟全一、血药浓度测定有何意义?需检测药物有哪些?答:药物浓度测定意义:1、个体化给药:人体对药物反应存在着相当大的个体差异,显然,不同的患者对剂量的需要求是不同的。

氢氯噻嗪相差4—50倍。

①个体差异;②药物剂型,给药途径及生物利用度;③疾病状况;④合并用药引起的药物相互作用。

2、药物过量中毒的诊断:测定血浆药物浓度可为药物过量中毒的诊断与治疗提供重要依据,特别是对一些只靠临床观察不易确诊的病例更是必要。

如扑热息痛、普鲁卡因酰胺、苯妥英钠。

3、判断病人的依从性:所谓依从性是指病人是否遵医嘱用药。

通过治疗药物监测可及时发现病人在治疗过程中是否停药、减量或超量用药,进而说服病人应按医嘱用药。

需进行药物监测:1、治疗指数低的药物:治疗指数低的药物,易产生毒副作用,故应进行治疗药物监测。

如地高辛、奎尼丁、普鲁卡因酰胺、氨茶碱、氨基苷类抗生素、抗癫痫药、甲氨蝶呤等;2、具有非线性动力学特征的药物:这类药物在治疗量时消除达饱和限速,剂量稍有增加,其血药浓度可超比例的增加,半衰期↑,易发生中毒。

如苯妥英钠、水杨酸类、茶碱、保泰松等;3、治疗作用与毒性反应难以区分:有两例心房纤颤病人,服用常量地高辛后,心室率仍不减慢;4、肝肾心功能不全:肝功能不全或衰竭病人,消除变慢,血浆中药物结合蛋白减少;肾功能不全或衰竭的病人,排泄减少;心功能不全或衰竭的病人,心输出量减少,使肝、肾血流量减少致使药物(利多卡因等)消除变慢;5、合并用药:合并用药常致药物相互作用而使药物的吸收、分布、生物转化和排泄发生改变。

二、药动学相互作用表现有哪些?答:药动学的相互作用主要是指一种药物能使另一种药物的吸收、分布、化谢和排泄等环节发生变化,从而影响另一种药物的血浆浓度,进一步改变其作用强度。

⑴相互作用对药物吸收的影响:①胃肠道ph的改变,可影响药物的解离度和吸收率。

②改变胃排空或肠蠕动速度的药物能影响其他口服药的吸收。

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思考题第1章药理学pharmacology 是研究药物与机体(包括病原体)相互作用及作用规律的一门学科。

药物drug 用以预防、诊断和治疗疾病的各种物质。

药物效应动力学Pharmacodynamics 研究药物对机体的作用及作用机制的科学。

药物代谢动力学Pharmacokinetics ,PK 研究机体对药物的作用,包括药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程以及药理效应与血药浓度随时间消长规律的科学。

第2章药动学离子障ion trapping非离子型药物可以自由穿透,而离子型药物就被限制在膜的一侧的现象。

首过消除First-pass effect 药物从胃肠道吸收经门静脉系统到达全身血循环前,部分被肝脏和胃肠壁细胞代谢,使进入全身血循环内的有效药物量明显减少的现象。

肝肠循环Enterohepatic circulation有些药物经肝脏排入胆汁,再随胆汁进入肠中,进入肠中的药可部分地被重吸收,称为肝肠循环。

生物利用度Bioavailability, F 指血管外给药后,药物吸收进入体循环的相对量和速度。

时量(药时)曲线concentration time curve 给药后机体不同时间的血浆药物浓度变化,以时间-横坐标,血浆药物浓度-纵坐标所得曲线。

半衰期half life time t1/2是指血浆药物浓度下降一半所需的时间,反映药物在体内的消除速度,又称消除半衰期。

表观分布容积apparent volume of distribution Vd 是指药物进入机体后在理论上应占有的体液容积量。

一级消除动力学first-order kinetics 单位时间内体内药物按照恒定比例消除。

也称恒比消除。

零级消除动力学zero-order kinetics 药物在体内以恒定的速度消除,与血药浓度无关,即不论血药浓度高低,单位时间内消除的药量不变。

一般由于药量超过机体最大消除能力所致。

也称恒量消除维持剂量负荷剂量简答题:1.药物的转运有哪些类型?滤过、简单扩散、载体转运(主动转运,易化扩散)2.药物的体内过程有哪些?吸收、分布、代谢、排泄3. 试述溶液pH值对弱酸性药物跨膜转运(被动转运)的影响。

酸性药物在pH值低的溶液中解离度小,容易跨膜转运,在酸性胃液中吸收较快;但如用药碱化尿液使pH值变大,则解离度增大而妨碍药物在肾小管中的重吸收,促进药物从体内排泄。

碱性药物的情况与之恰好相反。

具体:当溶液中药物的离子型与非离子型的浓度相等时,pH=pKa,即药物的pKa值是该药50%为离子型时所在溶液的pH值。

溶液pH值改变与药物的解离度改变呈指数关系。

pH值每增减1就可以使弱酸性或弱碱性药物的解离度改变10倍,从而影响其跨膜转运。

由于通过用药可轻微改变pH值,如应用碳酸氢钠可碱化,而用氯化铵可酸化体液和尿液。

应用此原理可使药物吸收或排泄的速度改变,对提高药物的吸收或促进中毒物质的排泄有重要临床意义。

4. 什么是肝药酶?什么是肝药酶抑制剂?5. 什么是肝药酶诱导剂?试各举一药物6. 什么是一级消除动力学?什么是零级消除动力学?各有何特点?第3章药效学药物作用drug action 指药物对机体的初始作用,是动因。

药理效应pharmacological effect 是药物作用的结果,是机体反应的表现。

即药物作用引起的机体器官原有功能的改变。

不良反应adverse reaction,ADR 不符合用药目的,给病人带来不适或痛苦的反应。

药物本身固有的、不可避免的、可预知的药源性疾病drug induced disease 药物引起的较严重、较难恢复的不良反应副反应side reaction 治疗剂量下出现的与治疗目的无关的其他作用。

(药物作用选择性低)毒性反应toxic reaction 指剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应。

比较严重的、可预知的、必须避免的后遗效应residual effect 指停药后血药浓度降至阈浓度以下时残存的药理效应。

停药反应withdrawal reaction 指突然停药后原有疾病的加剧。

即回跃反应rebound reaction量效关系dose-effect relationship 药理效应与剂量在一定范围内成比例半数有效量median effective dose,ED50能使群体中半数实验动物(50%)出现阳性反应时的药物剂量。

效能efficacy 药物剂量或浓度继续增加而药效达到极限不再上升。

这一药理效应的极限称为最大效应。

半数致死量median lethal dose,LD50 药物引起群体中半数实验动物(50%)死亡的剂量。

效价强度potency 能引起等效反应(一般采用50%效应量)的药物相对浓度或剂量。

其值越小则强度越大。

药物作用的选择性selectivity 指药物在一定剂量范只作用于一种组织和器官或只影响机体的一种功能,对其他组织和器官没有作用。

构效关系structure-activity relationship 化学结构决定药理效应,化学结构是药物作用特异性的物质基础质反应quantal response, all-or-non response 个体药理效应不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性变化,而表现为反应性质的变化。

即药理效应用全或无、阳性或阴性表示。

量反应graded response 个体药理效应的强弱呈连续增减的变化,可用具体数量或最大反应的百分率表示者。

治疗指数therapeutic index TI =LD50/ED50 治疗指数大的药物相对比较安全。

亲和力指数pD2 药物-受体复合物的解离常数KD的负对数(-logKD)激动药agonist 与受体亲和力强又有内在活性的药物。

完全激动药full agonist α= 1,与受体结合可产生最大效应Emax。

部分激动药partial agonist α<1,内在活性较弱的药物。

与完全激动剂合用时,可部分拮抗完全激动剂的效应。

拮抗药antagonist 与受体有亲和力但无内在活性(α= 0)的药物。

本身不产生药理效应,且因占据受体而使激动剂不能产生效应。

如纳络酮竞争性拮抗药competitive antagonist 可逆性与激动药竞争相同的受体,其特点是量效曲线右移和最大效应不变。

非竞争性拮抗药noncompetitive antagonist 与受体产生不可逆结合拮抗参数pA2当激动药与拮抗药合用时,若2倍浓度激动药(A2)所产生的效应恰好等于未加入拮抗药时激动药所引起的效应,则所加入拮抗药的摩尔浓度的负对数。

反映拮抗药的拮抗强度,pA2越大,所需拮抗药浓度越小,拮抗作用越强。

受体调节一种维持机体内环境稳定的方式向下调节down-regulation 即受体脱敏(receptor desensitization),是指长期使用一种激动药后,组织或细胞对激动药的敏感性和反应性下降的现象。

受体数目减少,与耐药性产生有关。

向上调节up-regulation即受体增敏(receptor hypersensitization)指受体长期反复与拮抗药接触产生的受体数目增加或对药物的敏感性升高。

突然停药出现反跳现象。

2、不良反应包括哪些?什么是变态反应?什么是特异质反应?试举例说明。

有药源性疾病、副反应、毒性反应、停药反应、后遗效应、变态反应和特异质反应变态反应:机体接受药物刺激后发生的异常的免疫反应。

如过敏引起轻微皮疹、发热、休克等特异质反应:指由于遗传缺陷导致对某些药物反应特别敏感,反应严重度与剂量成正比。

如先天性血浆胆碱酯酶缺乏导致骨骼肌松弛药琥珀胆碱发生特异质反应。

二、传出神经系统药物第5章—第11章1.传出神经系统药物有哪些类型?代表药物名称(通用名、商品名)?分别产生哪些药理作用?2.毛果芸香碱的药理作用和临床应用。

3.新斯的明的药理作用和临床应用。

4.有机磷酸酯类中毒有哪些临床表现?如何解救?5.阿托品的药理作用、作用机制、临床应用和不良反应。

6.比较除极化型肌松药和非除极化型肌松药的作用特点与应用。

7.去甲肾上腺素、肾上腺素、多巴胺和麻黄碱的药理作用与临床应用。

8.酚妥拉明和普萘洛尔的药理作用、临床应用和不良反应。

三、中枢神经系统类药物第15章镇静催眠药1、试述地西泮(安定)的药理作用和临床应用。

2、简述地西泮(安定)的作用机制。

3、苯二氮卓类与巴比妥类相比,前者的镇静催眠作用有何优点?第16章抗癫痫药和抗惊厥药1、巴比妥类急性中毒时抢救可采取哪些主要措施?为什么碱化尿液可加快其排泄?2、试述苯妥英钠的体内过程特点、药理作用及主要不良反应。

3、苯妥英钠有哪些主要临床用途?4、癫痫大发作、失神性小发和精神(神经)运动性发作各选用什么药物?5、简述硫酸镁的药理作用,硫酸镁急性中毒如何抢救?第17章治疗中枢神经系统退行性疾病药1、左旋多巴治疗震颤麻痹的特点有哪些?为什么常与卡巴多巴合用?2、应用左旋多巴治疗震颤麻痹时,如何提高疗效减轻不良反应?3、抗震颤麻痹药主要通过哪些途径发挥治疗作用?第18章抗精神失常药1、氯丙嗪引起的锥体外系反应有哪些?2、氯丙嗪对中枢神经系统有哪些药理作用?3、中枢神经系统有几条多巴胺神经通路?4、与解热镇痛药(阿司匹林)比较,氯丙嗪降低体温作用特点有哪些?5、简述氯丙嗪阻断多巴胺受体与抗精神病作用及不良反应的关系。

6、氯丙嗪主要临床应用有哪些?主要不良反应有哪些?7、抗精神病药物的分类有哪些?试各举一例药物。

第19章镇痛药1、简述吗啡的药理作用。

2、试述吗啡的临床应用及其药理学基础。

3、吗啡急性中毒的临床表现有哪些?用什么药抢救?4、吗啡为什么能治疗心源性哮喘?5、度冷丁的临床用途有哪些?第20章解热镇痛抗炎药1、试述阿司匹林的主要作用及临床用途。

2、乙酰水杨酸(阿司匹林)的哪些不良反应与抑制PG合成酶有关,为什么?3、比较中枢性镇痛药与解热镇痛药的镇痛作用、机制及临床适应证有何异同?四、心血管系统药物第21章–第28章Bs的分类、代表药、药理作用及临床应用。

2.抗心律失常药的分类及代表药。

3.抗高血压药的分类及代表药。

4.强心苷的药理作用和不良反应。

5.硝酸酯类的药理作用和临床应用。

6.抗动脉粥样硬化药的分类。

7.利尿药和脱水药的分类和临床应用。

8.普萘洛尔的药理作用和临床应用。

五、激素类药物第35章肾上腺皮质激素类药物1、糖皮质激素的主要药理作用是什么?2、糖皮质激素的主要不良反应有哪些?3、糖皮质激素的临床用途有那些?4、简述糖皮质激素的抗炎作用机制。

5、糖皮质激素分哪几大类?各试举一个药物。

第36章甲状腺激素及抗甲状腺药1、甲状腺激素有哪些?简要说说其药理作用和临床应用。

2、抗甲状腺药包括那几大类?硫脲类又分哪两类,试各举一药物。

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