药物化学重点
《药物化学》复习重点资料整理总结
《药物化学》复习重点资料整理总结名词解释：1.稳态血药浓度：以半衰期为给药间隔时间，连续恒量给药后，体内药量逐渐累积，给药4、5次后，血药浓度基本达到稳态水平。
2.药物：是指调节机体生理、生化和病理过程，用以预防、诊断、治疗疾病的物质。
3.药理学：是研究药物与机体之间相互作用及其规律的一门学科，包括药物效应动力学、药物代谢动力学两个方面。
4.首关消除：有些口服药物在经胃肠壁及肝脏时，会被此处的酶代谢失活。
5.肝肠循环：有的药经胆汁排泄再经肠黏膜上皮细胞吸收，由门静脉重新进入全身循环，这种在小肠、肝脏、胆汁间的循环称为肝肠循环。
6.治疗指数：药物的半数致死量LD5a与半数有效量ED50的比值。
7.处方药：必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配。
8.肾上腺素升压作用的翻转：预先给予α受体阻断药能阻断肾上腺素激动α受体的缩血管作用，保留激动β受体的血管舒张作用，使升压作用翻转为降压作用。
9.耐受性：机体对药物的敏感性降低，需增加剂量才能发挥原有药效。
10.反跳现象：长期大剂量使用某药物后突然停药，导致原有病情再现或加重。
11.二重感染：长期使用广谱抗菌药，使得敏感菌被抑制，不敏感菌大量繁殖，引发新的感染。
模块－1、在机体方面，影响药物作用的因素有哪些？（填空题）年龄性别个体差异病理状态心里精神因素遗传因素2、“三致”反应致畸致癌致突变3、药物的二重作用包括什么？P5~防治作用和不良反应4、药物作用的主要类型包括哪些？P4-5兴奋作用和抑制作用局部作用和吸收作用选择性作用和普遍作用直接作用与间接作用预防作用和治疗作用模块二1、药品贮存条件中阴凉处、凉暗处、冷处、常温的条件P28阴凉处：系指不超过20℃阴暗处：系指避光并不超过20℃冷处：系指2℃~10℃常温：系指10℃～30℃2、批准文号的代表字母和数字各自的含义，批号的含义P27字母：化学药品：H 中药：Z 保健：B 生物制品：S体外化学诊断试剂：T 药用辅：F 进口分包装药品：J数字第1、2位为原批准文号的来源代码，第3、4位为换发批准文号之后（公元年号）的后两位数字，第5~8位为顺序号批号的含义：在药品生产过程中，将同一次投料、同一生产工艺所生产的药品定为同一个批号。
药物化学重点
1．药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞之间的相互作用规律的的综合性学科。
研究内容包含化学科学和必须涉及生命科学的内容。
研究任务：为有效利用现有化学药物提供理论基础；研究化学药物的合成原理和路线选择和设计适合国情的产业化工艺；创制新药，发现具有进一步开发前景的先导化合物及新药。
2．以受体（可乐定）、酶（卡托普利）、离子通道、核酸作为药物的作用靶点。
3．苯二氮卓类药物的结构特征：具有苯环和七元亚胺内酰胺环骈合的苯二氮卓母核，其中1,4-苯二氮卓类的催眠镇静作用最强。
4．地西泮的结构…..俗名安定。
化学性质：4,、5位开环位可逆性水解，不影响药物的生物利用度；可进行生物碱的一般反应，加碘化铋钾试液，产生橙红色沉淀。
代谢过程：主要在肝脏代谢，代谢途径为N-1位去甲基、C-3位的氧化，代谢产物仍有活性。
形成的3-羟基化的代谢产物以与葡萄糖醛酸结合的形式排出体外。
5．巴比妥类药物的结构…..分类：长时效，中时效，短时效，超短时效。
鉴别方法：巴比妥类药物与铜盐在有机胺-水溶液中可产生类似双缩脲的颜色反应，如与吡啶-硫酸铜溶液作用生成紫色络合物，含硫巴比妥药物经反应后显绿色。
构效关系…..6．盐酸氯丙嗪的结构…..化学性质：易被氧化渐变色，遇光分解生成自由基，自由基与体内一些蛋白质作用时发生过敏反应；水溶液加硝酸后可能形成自由基或醌式结构而显红色，与三氯化铁试液作用显稳定的红色。
临床用途：常用于治疗精神分裂症和躁狂症，大剂量时可应用于镇吐，强化麻醉及人工冬眠等。
构效关系：活性与2位取代基的吸电子性成正比；2位引入S取代基，脂溶性增加，镇静作用增加，锥体副作用降低；10位N 与侧链碱性氨基间相隔3个直链C原子时作用最强。
…….区别：经典的抗精神病药物是DA受体阻断剂，能阻断中脑-边缘系统及中脑-皮质通路的DA受体，减低DA功能，从而发挥抗精神病作用。
同时也导致了运动功能障碍锥体外系的副作用；非经典抗精神病药特异性地作用于中脑皮质的多巴胺神经元，对治疗精神病有效，而较少产生锥体外系副作用，基本不发生迟发性运动障碍。
药物化学重点药物化学结构及类型总结归纳
药物化学重点药物化学结构及类型总结归纳药物化学是药学学科的重要分支，研究药物的化学结构及其在体内的转化代谢过程。
药物化学的目标是寻找新的药物分子，改进已有药物的性质，提高药物的疗效和安全性。
下面对药物化学的重点以及药物化学结构及类型进行总结归纳。
重点药物化学结构：1.天然药物结构：天然药物是从动植物、微生物或矿物中提取的具有治疗作用的化合物。
常见的天然药物结构包括植物碱、生物碱、黄酮类化合物等。
例如：华法林（Warfarin）是一种抗凝药物，其结构中含有香豆素环并有杂原子（柳树苷结构）。
2.合成药物结构：合成药物是通过化学合成的方式制备出来的药物。
常见的合成药物结构包括芳香环、饱和环、杂环等。
例如：阿司匹林（Aspirin）是一种常用的非处方药，其结构中含有芳香环、酯基和醇基。
3.基础结构与活性团：药物分子的活性来自于其基础结构和活性团。
基础结构是药物分子的骨架，而活性团是具有特定活性的功能基团。
药物化学研究着重于发现和优化药物分子的基础结构和活性团，以提高药物的药效和选择性。
4.药物基团及键的导向作用：药物分子中的基团和键可以通过导向作用改变药物的性质和活性。
例如，引入取代基可以改变药物分子的溶解度、稳定性和活性。
导向作用是药物化学的重要概念之一，它指导了药物分子的设计、合成和改进。
药物化学的类型：1.pH敏感药物：pH敏感药物指的是药物的溶解度或释放行为受环境pH值的影响。
例如，肠溶片是一种常见的pH敏感药物，它只在肠道酸性环境下才能溶解释放药物。
2.离子对药物：离子对药物是指药物分子中含有正离子和负离子，它们之间通过离子键结合在一起。
离子对药物通常具有高溶解度和良好的生物利用度，因此被广泛应用于药物设计和合成。
3.靶向药物：靶向药物是指具有选择性作用于特定靶点的药物。
它们通常具有特定的结构特征，能够与靶点发生相互作用，并发挥治疗作用。
例如，酪氨酸激酶抑制剂普利都巴（Imatinib）是一种靶向白血病细胞的药物，其结构能够与癌细胞的激酶结合，从而抑制细胞生长。
药物化学考试重点总结
药物化学考试重点总结
一、药物化学基础知识
1. 药物的分类与作用机制：了解各类药物的基本作用机制和分类，如抗生素、抗肿瘤药、抗炎药等。
2. 药物的化学结构与性质：理解药物的化学结构与其理化性质、稳定性及生物活性的关系。
3. 药物代谢：掌握药物在体内的代谢过程，包括代谢酶及代谢产物的性质和作用。
二、药物合成与工艺
1. 药物合成方法：掌握常见的药物合成方法和技术，如还原反应、氧化反应、酯化反应等。
2. 药物合成工艺：理解工业化生产中药物的合成工艺流程及优化方法。
3. 药物合成路线的设计与选择：了解药物合成路线的评价标准，掌握设计药物合成路线的思路与方法。
三、药物分析
1. 药物分析方法：掌握药物分析中常用的检测方法和技术，如色谱法、光谱法等。
2. 药物质量控制：理解药物质量控制的标准和要求，掌握药品质量控制的常用方法。
3. 药物制剂分析：了解药物制剂的分析方法，掌握药物制剂的质量控制标准。
四、药物设计与新药开发
1. 药物设计的原理与方法：掌握基于结构的药物设计、基于片段的药物设计等原理与方法。
2. 新药发现的途径与方法：了解新药发现的途径和策略，如高通量筛选、虚拟筛选等。
3. 新药开发的流程与评估：理解新药开发的流程和评估标准，掌握新药开发的风险与机遇。
药物化学重点内容
欢迎阅读一、药物构效关系1、地西泮（苯二氮?类催眠镇静药）的构效关系2、盐酸普鲁卡因（苯甲酸酯类局部麻醉药）的构效关系3、硝苯地平（二氢吡啶类钙通道阻滞剂）的构效关系4、环丙沙星（喹诺酮类抗菌药）的构效关系二、重点药物要点第四章、中枢神经系统药物1、催眠镇静药：（1）.巴比妥类：异戊巴比妥；⑵.苯二氮卓类：地西泮；⑶•非苯二氮卓类GABA受体激A动剂：酒石酸唑吡坦。
⑴地西泮：苯二氮?类理化性质：1、遇酸或碱放置或受热易水解开环，1,2位内酰胺和4,5亚胺结构均可开环；4,5位在中性和碱性条件下环合，4,5位开环为可逆水解，不影响生物利用度。
2、生物碱（叔胺结构）的一般反应。
如：与碘化铋钾试液反应，产生橙红色沉淀主要代谢途径及代谢产物名称：在肝脏代谢，代谢途径为去N-甲基，C3位上羟基化，代谢产物仍有活性。
与葡萄糖醛酸结合排出。
作用机制：GABA受体激动剂。
临床用途：催眠镇静药2、抗癫痫药：根据化学结构：酰脲类：苯妥英钠、苯巴比妥；苯并二氮类：地西泮、氯硝西泮；二苯并氮杂类：卡马西平、奥卡西平；GABA衍生物：普洛加胺、加巴喷丁、氨己烯酸；脂肪羧酸类：丙戊酸钠；其他类：托吡酯、拉莫三嗪苯妥英钠：酰脲类临床用途：抗癫痫药物，癫痫大发作和局限性发作的首选药，对小发作无效。
卡马西平：二苯并氮杂类临床用途：抗癫痫药物3、抗精神病药：分析吩噻嗪类药物的化学稳定性。
吩噻嗪母核环中S和N都是良好的电子给予体，易氧化。
该类药物在空气中放置，渐变为红棕色，日光及重金属离子对氧化有催化作用，遇氧化剂则被迅速氧化破坏；遇光分解生成自由基，自由基与体内一些蛋白质作用时，发生过敏反应。
（2）盐酸氯丙嗪：吩噻嗪类理化性质：（1）酸性：水溶液显酸性反应（2）稳定性：①易氧化，在空气中或日光中放置渐变色（红棕色，日光及重金属离子对氧化有催化作用），氧化产物复杂欢迎阅读②遇光分解生成自由基，自由基与体内一些蛋白质作用时，发生过敏反应。
药物化学重点内容
一、药物构效关系1、地西泮（苯二氮䓬类催眠镇静药）的构效关系2、盐酸普鲁卡因（苯甲酸酯类局部麻醉药）的构效关系3、硝苯地平（二氢吡啶类钙通道阻滞剂）的构效关系4、环丙沙星（喹诺酮类抗菌药）的构效关系二、重点药物要点第四章、中枢神经系统药物1、催眠镇静药：⑴.巴比妥类：异戊巴比妥；⑵.苯二氮卓类：地西泮；⑶.非苯二氮卓类GABA A受体激动剂：酒石酸唑吡坦。
（1）地西泮：苯二氮䓬类理化性质：1、遇酸或碱放置或受热易水解开环，1,2位内酰胺和4,5亚胺结构均可开环；4,5位在中性和碱性条件下环合，4,5位开环为可逆水解，不影响生物利用度。
2、生物碱（叔胺结构）的一般反应。
如：与碘化铋钾试液反应，产生橙红色沉淀主要代谢途径及代谢产物名称：在肝脏代谢，代谢途径为去N-甲基，C3位上羟基化，代谢产物仍有活性。
与葡萄糖醛酸结合排出。
作用机制：GABA A受体激动剂。
临床用途：催眠镇静药2、抗癫痫药：根据化学结构：酰脲类：苯妥英钠、苯巴比妥；苯并二氮类：地西泮、氯硝西泮；二苯并氮杂类：卡马西平、奥卡西平；GABA衍生物：普洛加胺、加巴喷丁、氨己烯酸；脂肪羧酸类：丙戊酸钠；其他类：托吡酯、拉莫三嗪苯妥英钠：酰脲类临床用途：抗癫痫药物，癫痫大发作和局限性发作的首选药，对小发作无效。
卡马西平：二苯并氮杂类临床用途：抗癫痫药物3、抗精神病药：分析吩噻嗪类药物的化学稳定性。
吩噻嗪母核环中S和N都是良好的电子给予体，易氧化。
该类药物在空气中放置，渐变为红棕色，日光及重金属离子对氧化有催化作用，遇氧化剂则被迅速氧化破坏；遇光分解生成自由基，自由基与体内一些蛋白质作用时，发生过敏反应。
（2）盐酸氯丙嗪：吩噻嗪类理化性质：(1)酸性：水溶液显酸性反应(2)稳定性：①易氧化，在空气中或日光中放置渐变色(红棕色，日光及重金属离子对氧化有催化作用），氧化产物复杂②遇光分解生成自由基，自由基与体内一些蛋白质作用时，发生过敏反应。
部分患者用药后，在强烈日光下照射下会发生严重的光化毒反应。
药物化学重点
第二章中枢神经系统药物••异戊巴比妥的用途：中枢镇静催眠药。
•异戊巴比妥的体内代谢：主要发生在5位、氧化。
•比拟同类药物：得出结论1、5－位取代基的不同，构成不同的巴比妥类药物。
2、巴比妥类药物的作用强弱和起效快慢与药物的理化性质有关。
－－解离度对之的影响：Pka越大，药物的未解离率越大，分子态药物越多，药物越易进入中枢，起效快。
－－脂水分配系数对之的影响：P越大，药物越易进入中枢，起效快。
3、巴比妥类药物的作用时间长短，与药物的体内代谢速度有关。
•5位取代基构造为饱和烷烃或芳烃－长效药物•5位取代基构造为有支链烷烃－－－中效药物•5位取代基构造为不饱和烷烃－－－短效药物•巴比妥类药物的5位取代基必须为双取代•名词解释：构效关系、前药•地西泮的构造归属、用途。
•地西泮构造特征：1、母体为苯并-(1,4)-二氮卓2、1，2位为酰胺键3、4，5位为亚胺键•地西泮的理化性质：1、1，2位酰胺水解为不可逆反响〔酸性条件下水解〕2、4，5位亚胺水解为可逆反响〔酸性条件水解，中性和碱性条件下缩合〕•口服地西泮，4，5位造成的开环不影响生物利用度，为什么？•口服地西泮，1，2位水解造成的开环是该类药物不稳定，作用时间短的原因。
•地西泮的构造改造，主要是增加1，2位的稳定性。
方法主要有在7位引入吸电子基团和在1，2位引入环•其它的镇静催眠药：三唑仑〔苯并二氮卓类〕，唑吡坦•通过体内代谢发现的药物：奥沙西泮、替马西泮、劳拉西泮第四节抗抑郁药•1、抑郁症的生化病因为：脑内5－HT、NA的浓度降低。
•2、抗抑郁药按照作用机制分类：•（1）NA（去甲肾上腺素）重摄取抑制剂•（2）5－HT重摄取抑制剂•（3）单胺氧化酶抑制剂•3、丙咪嗪的结构归属，用途•4、氟西汀的化学结构、作用机制、用途第五节：镇痛药•1、吗啡的结构特征•2、吗啡的理化性质：酸碱两性，有还原性（氧化产物：伪吗啡（毒性）、N－氧化吗啡），在酸性条件下较稳定•3、吗啡的作用机制：阿片受体激动剂•4、阿片受体的分类及活性•5、镇痛药的研究方向•6、吗啡的结构修饰产物：可待因•7、吗啡的结构改造产物：（1）保留A、D环，哌替啶，阿片μ受体激动剂（2）保留A环、D环开环，美沙酮，阿片受体激动剂（3）保留A、B、D环，喷他佐辛，阿片k受体激动剂•8、镇痛药的共同结构特征•8、阿片受体拮抗剂：纳洛啡第三章外周神经系统药物第三章外周神经系统药物1、作用于外周神经系统的药物的分类：〔1〕作用于传入神经系统的药物：局麻药〔2〕作用于传出神经系统的药物：影响传出神经系统的递质、受体【拟〔抗〕胆碱药、拟肾上腺素药、H1受体拮抗剂】2、拟胆碱药：是一类具有与乙酰胆碱相似作用的药物按作用机制分：胆碱受体冲动剂、乙酰胆碱酯酶抑制剂用途：用于治疗胆碱能神经兴奋性低下引起的病理状态3、胆碱受体分为：M 受体和N 受体，M受体又称为〔〕受体；N受体又称为〔〕受体。
药物化学整理(重点药物每页)
合成
O
OH
CH2=CHCH3 Na-C
1.AgNO3,OH2.H+
O
H
CH3COCl AlCl3
ClCH2COOC2H5 CH3CH2ONa
NaOH HCl
O O O
O
1. 青霉素钠 Benzylpenicillin Sodium
H N O O H C H S N H O ONa
• (2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-(2-苯乙酰氨基)-7-氧代 -4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠盐
肾上腺素的结构特点:
邻苯二酚 HO HO H * 1
1
_
羟基 H N
OH
2
苯乙胺 光学活性
O
O
生物合成:
HO
O NH 3+ (S)(-) -Tyrosine (L) 2 Aromatic L-amino acid decarboxylase
1 Tyrosine hydroxylase
HO O HO NH 3+ (S)(-) -多巴 (L) (S)(-) -Dopa (L) OH
青霉醛 Penilloaldehyde
• 2、不耐酶、碱 在碱性条件下，或在某些酶(如β-内酰胺酶)的 作用下，碱性基团或酶中亲核性基团向β-内酰胺 环进攻，生成青霉酸，加热时易失去CO2，生存 青霉噻唑酸
O N H O H H S N H COOH OHO N H O H H S HN OH COOH H -CO2
头孢噻肟钠 Cefotaxime Sodium
S H2N N N O H N O O N O ONa H H S O O
• 化学名：(6R,7R) - 3-[(乙酰氧基)甲基]-7-[(2-氨 基- 4-噻唑基)-(甲氧亚氨基)乙酰氨基]- 8-氧代-5硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠
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第二章中枢神经系统药物••异戊巴比妥的用途：中枢镇静催眠药。
•异戊巴比妥的体内代谢：主要发生在5位、氧化。
•比较同类药物：得出结论1、5－位取代基的不同，构成不同的巴比妥类药物。
2、巴比妥类药物的作用强弱和起效快慢与药物的理化性质有关。
－－解离度对之的影响：Pka越大，药物的未解离率越大，分子态药物越多，药物越易进入中枢，起效快。
－－脂水分配系数对之的影响：P越大，药物越易进入中枢，起效快。
3、巴比妥类药物的作用时间长短，与药物的体内代谢速度有关。
•5位取代基结构为饱和烷烃或芳烃－长效药物•5位取代基结构为有支链烷烃－－－中效药物•5位取代基结构为不饱和烷烃－－－短效药物•巴比妥类药物的5位取代基必须为双取代•名词解释：构效关系、前药•地西泮的结构归属、用途。
•地西泮结构特征：1、母体为苯并-(1,4)-二氮卓2、1，2位为酰胺键3、4，5位为亚胺键•地西泮的理化性质：1、1，2位酰胺水解为不可逆反应（酸性条件下水解）2、4，5位亚胺水解为可逆反应（酸性条件水解，中性和碱性条件下缩合）•口服地西泮，4，5位造成的开环不影响生物利用度，为什么？•口服地西泮，1，2位水解造成的开环是该类药物不稳定，作用时间短的原因。
•地西泮的结构改造，主要是增加1，2位的稳定性。
方法主要有在7位引入吸电子基团和在1，2位引入环•其它的镇静催眠药：三唑仑（苯并二氮卓类），唑吡坦•通过体内代谢发现的药物：奥沙西泮、替马西泮、劳拉西泮第四节抗抑郁药•1、抑郁症的生化病因为：脑内5－HT、NA的浓度降低。
•2、抗抑郁药按照作用机制分类：•（1）NA（去甲肾上腺素）重摄取抑制剂•（2）5－HT重摄取抑制剂•（3）单胺氧化酶抑制剂•3、丙咪嗪的结构归属，用途•4、氟西汀的化学结构、作用机制、用途第五节：镇痛药•1、吗啡的结构特征•2、吗啡的理化性质：酸碱两性，有还原性（氧化产物：伪吗啡（毒性）、N－氧化吗啡），在酸性条件下较稳定•3、吗啡的作用机制：阿片受体激动剂•4、阿片受体的分类及活性•5、镇痛药的研究方向•6、吗啡的结构修饰产物：可待因•7、吗啡的结构改造产物：（1）保留A、D环，哌替啶，阿片μ受体激动剂（2）保留A环、D环开环，美沙酮，阿片受体激动剂（3）保留A、B、D环，喷他佐辛，阿片k受体激动剂•8、镇痛药的共同结构特征•8、阿片受体拮抗剂：纳洛啡第三章外周神经系统药物第三章外周神经系统药物1、作用于外周神经系统的药物的分类：（1）作用于传入神经系统的药物：局麻药（2）作用于传出神经系统的药物：影响传出神经系统的递质、受体【拟（抗）胆碱药、拟肾上腺素药、H1受体拮抗剂】2、拟胆碱药：是一类具有与乙酰胆碱相似作用的药物按作用机制分：胆碱受体激动剂、乙酰胆碱酯酶抑制剂用途：用于治疗胆碱能神经兴奋性低下引起的病理状态3、胆碱受体分为：M 受体和N 受体，M受体又称为（）受体；N受体又称为（）受体。
4、M受体激动剂主要用于手术后腹气涨、尿潴留；降低眼内压，治疗青光眼；治疗早老性痴呆（阿尔茨海默症）；5、乙酰胆碱为什么不能作为胆碱受体激动剂使用？❀M受体：M1 分布：大脑皮质、分泌腺体生理功能：调节大脑功能；调节汗腺、消化腺分泌。
M2 分布：心脏生理功能：心肌收缩力减弱、心率减慢。
M3 分布：腺体和平滑肌生理功能：血管平滑肌舒张；胃肠道和膀胱平滑肌收缩；括约肌松弛；瞳孔缩小；腺体分泌增加。
❀N受体：⏹6、氯贝胆碱的化学结构、作用机制、用途。
⏹7、其它胆碱受体激动剂：毒蕈碱、卡巴胆碱、毛果芸香碱⏹8、五原子规则⏹9、溴新斯的明的化学结构、作用机制：可逆性的乙酰胆碱酯酶抑制剂，用途治疗重症肌无力、腹气胀、尿潴留。
⏹10、溴新斯的明通过对乙酰胆碱酯酶形成二甲氨基甲酰化酶使得胆碱酯酶被抑制，此被抑制的酶可通过水解复活，但水解释放出原酶的速度较慢，所以称为可逆的胆碱酯酶酶抑制剂。
⏹11、溴新斯的明为经典的抗胆碱酯酶药物。
⏹12、不可逆的胆碱酯酶抑制剂可作为杀虫剂和战争毒气使用⏹13、非经典的胆碱酯酶抑制剂：他克林、多奈哌齐、卡巴拉汀加兰他敏、石杉碱甲。
⏹练习：拟胆碱药物大致可分为哪两大类？并各举一例，试述各自的作用机制。
二、1、胆碱受体拮抗剂的分类：M受体拮抗剂、N1受体拮抗剂、N2受体拮抗剂（肌松药）。
2、硫酸阿托品的化学结构组成：由莨菪醇和莨菪酸组成的，莨菪碱的外消旋体。
3、莨菪醇：莨菪烷的3α位被羟基取代。
伪莨菪醇：莨菪烷的3β位被羟基取代。
4、莨菪酸：天然的为S构型，但提取过程易消旋化。
5、硫酸阿托品：茄科生物碱，M受体非选择性拮抗剂，有中枢毒副作用，用途抗胆碱药用于解痉、散瞳。
6、阿托品结构类似物中,引入氧桥,中枢作用(增强、减弱)7、阿托品结构类似物中,引入羟基,中枢作用(增强、减弱)8、中枢作用：东莨菪碱> 阿托品> 山莨菪碱9、阿托品结构修饰：引入季铵结构，减少中枢毒副作用。
10、合成类M胆碱受体拮抗剂：溴丙安太林的化学结构作用机制：合成类胆碱M受体拮抗剂用途：胃肠道痉挛及胃肠十二指肠溃疡。
11、M1受体拮抗剂：哌仑西平和替仑西平，胃肠十二指肠溃疡12、M2受体拮抗剂：奥腾折帕、喜巴辛，窦性心动过缓13、M3受体拮抗剂：索非那新、达非那新，尿频、尿失禁14、N2受体拮抗剂：生物碱类：右旋氯筒简毒碱四氢异喹啉类：苯磺阿曲库铵（化学结构）甾体类：泮库溴铵用途肌松药15、名词解释：软药、硬药。
三、1、肾上贤能受体激动剂2、肾上腺能受体分为：α和β受体。
3、去甲肾上腺素氨基上的取代基越大,越易产生(α、β效应)4、了解肾上腺素能受体亚型的生理效应5、肾上腺素的化学结构（理化性质、消旋化）、作用机制：肾上腺能α、β受体非选择性激动剂，用途拟肾上腺素药物。
6、肾上腺素：R构型作用强于S构型。
7、肾上腺素的代谢：单胺氧化酶儿茶酚氧位甲基转移酶8、用途：过敏性休克、心脏骤停、支气管哮喘9、地匹福林：肾上腺素的前药10、盐酸麻黄碱的化学结构特点(1R,2S)、与肾上腺素作用的比较，作用机制：非选择性肾上腺能受体激动剂用途：平喘、鼻塞副作用：中枢兴奋作用11、沙丁胺醇化学结构：作用机制：β2受体激动药用途：平喘四、1、组胺受体的生物活性2、抗组胺药物的作用机制3、组胺H1受体拮抗剂：抗过敏4、抗组胺药物：乙二胺类氨基醚类（第一代、第二代）丙胺类：马来酸氯苯那敏（化学结构、作用机制、用途）三环类：塞庚啶氯雷他定(作用机制、用途:非镇静性抗组胺药、归属) 哌嗪类：西替利嗪（非镇静性抗组胺药）哌啶类：咪唑斯汀：双重作用的抗组胺药五、1、局麻药：作用于传入神经系统的药物2、盐酸普鲁卡因的化学结构：酯类局麻药3、由来：剖析可卡因的结构得到的可卡因的甲氧羰基非必需莨菪烷双环结构非必需苯甲酸酯在局麻作用中有重要地位4、药效团5、普鲁卡因的理化性质：－－碱性、水解性、还原性、鉴别6、普鲁卡因的改造，目的减少水解，增强活性－－碳链变化、氨基侧链变化、苯环的变化7、酰胺类局麻药：利多卡因－－稳定型提高，麻醉作用增强－－钠离子通道阻滞剂，还可抗心率失常8、氨基酮类局麻药：达克罗宁等9、其他类局麻药10、部分局麻药的词干：卡因（－caine)11、生物电子等排原理12、局麻药的化学结构构成（三部分）：第四章循环系统药物一、1、肾上腺能受体的分类及生理活性2、作用于肾上腺能受体的心血管药物的分类及作用3、β-受体阻滞剂的作用、副作用（原因）、分类4、非选择性β-受体阻滞剂普萘洛尔的化学结构、作用机制、用途、结构归属、词干(中、英)。
5、普萘洛尔结构改造得到的长效药物：吲哚洛尔、波吲洛尔、呐多洛尔等6、普萘洛尔结构改造得到的超短效药物：艾司洛尔7、选择性β 1 -受体阻滞剂：美托洛尔二、1、钙通道：L型通道2、选择性钙通道阻滞剂：二氢吡啶类：硝苯地平的化学结构、作用机制、用途、中英词干其它药物：尼莫地平、尼群地平苯丙硫氮卓类：地尔硫卓芳烷基胺类：维拉帕米三、1、心律失常：（心动过速：本节）（心动过缓：阿托品和异丙肾上腺素）2、抗心律失常药物的分类3、奎尼丁：Ia类钠通道阻滞剂，用途美西律：Ib类钠离子通道阻滞剂普罗帕酮：Ic类钠离子通道阻滞剂4、盐酸胺碘酮：钾通道阻滞剂四、1、血管紧张素Ⅱ升血压的机制2、了解血管紧张素Ⅱ的生成过程3、血管紧张素转化酶抑制剂的降压机制4、ACEI5、卡托普利的化学结构（L－脯氨酸衍生物）、作用机制、用途、副作用(两方面），词干。
6、依那普利等其它ACEI类药物7、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的优点8、氯沙坦的化学结构特征、作用机制、用途、词干。
五、1、NO的生理活性2、NO供体药物的临床用途3、硝酸甘油的化学结构、作用机制、用途、舌下给药、经典的硝酸酯类NO供体药物。
4、其它经典的硝酸酯类NO供体药物5、硝酸酯类NO供体药物的耐药6、非硝酸酯类NO供体药物：吗多明六、1、强心药的作用2、地高辛的结构特征、归属、作用机制、用途七、1、了解血脂的构成，高血酯的特征2、洛伐他汀的化学结构、作用机制、特点（前药）、用途、来源词干（中英）3、其它他汀类药物：美伐他汀、辛伐他汀、阿托伐他汀（全合成）4、其它降脂药：吉非贝齐的作用机制、用途。
第五章消化系统药物一、1、了解溃疡发病机制2、针对病因的抗溃疡药物（各举例）3、抑制胃酸的药物：中和胃酸的药物：举例抑制胃酸分泌的药物：H2受体拮抗剂：举例质子泵抑制剂：举例4、H2受体拮抗剂的词干（中英）5、西咪替丁和雷尼替丁的化学结构、作用机制、词干、鉴别、用途6、H2受体拮抗剂的结构共同部分7、奥美拉唑的化学结构（手性药物）、作用机制、用途8、为什么说奥美拉唑是一种前药9、质子泵抑制剂与H2受体拮抗剂的优缺点比较二、1、了解止吐药的分类2、掌握昂丹司琼的化学结构、作用机制、用途3、5-HT3受体拮抗剂的基本药效结构三、1、熟悉多潘立酮、西沙比利的用途四、1、熟悉联苯双酯、双环醇的用途2、熟悉熊去氧胆酸的用途第六章解热镇痛药和非甾体抗炎药1、阿司品林的化学结构、理化性质（包括鉴别）、作用机制、临床应用（几个用途）、副作用。
2、阿司匹林长期服用有时会引起胃肠道出血，为什么？3、环氧化酶的分类与作用4、阿司匹林的结构修饰5、扑热息痛的化学结构、理化性质、作用机制、临床应用（无抗炎活性）、毒副作用。
6、名词解释：孪药；贝诺酯•1、了解抗炎药的发展•2、了解非甾体抗炎药的结构分类•3、羟布宗的来源、作用机制、用途•4、吲哚美辛的来源、作用机制、用途•5、甲芬那酸、双氯芬酸钠的作用机制、用途•6、布洛芬的结构特征、代谢、作用机制、用途•7、昔康类药物的英文词干、结构特征、典型药物、特点、作用机制、用途。
•8、塞来昔布的结构特征、作用机制及临床应用。
第七章抗肿瘤药抗肿瘤药物按作用机制的分类一、直接作用于DNA的药物的分类1、生物烷化剂的定义及作用机制1.生物烷化剂按化学结构的分类（了解）1.1.1 氮芥类药物的结构特征：烷化剂部分：双－β－氯乙氨基载体部分：1.1.2 氮芥类药物的作用机制（脂肪氮芥和芳香氮芥）；脂肪氮芥与芳香氮芥的毒副作用。