药物化学常考知识点总结
药物化学重点知识点总结
药物化学重点知识点总结1绪论一、药物化学的定义及研究内容药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是连接化学与生命科学使其融合为一体的交叉学科。
研究内容包括化学药物的化学结构、理化性质、合成工艺、构效关系、体内代谢、作用机制以及寻找新药的途径与方法。
（二）药物化学的任务1.为有效利用现有化学药物提供理论基础；2.为生产化学药物提供先进、经济的方法和工艺；3.为创制新药探索新的途径和方法；（三）药物名称国际非专有药名（INN）INN是新药开发者在新药研究时向世界卫生组织申请，由世界卫生组织批准的药物的正式名称并推荐使用的名称。
该名称不能取得任何知识产权的保护，任何该产品的生产者都可使用，也是文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明的有效成分的名称。
中国药品通用名称通用名是中国药品命名的依据，是中文的INN O简单有机化合物可用其化学名称。
化学名（1）英文化学名（2）中文化学名女口：阿司匹林，中文化学名为：2-（乙酰氧基）苯甲酸苯甲酸乙联買基商品名生产厂家为了保护自己利益，在通用名不能得到保护的情况下，禾U用商品名来保护自己并努力提高产品的声誉。
商品名可申请知识产权保护举例：对乙酰氨基酚扑热息痛、泰诺、百服宁ParaCetamolN -( 4-羟基苯基)乙酰胺通用名中文的INN商品名国际非专有药名化学名2细目要点要求局部麻醉药(1)局部麻醉药分类、构效关系掌握J(2)盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因结构特点、性质和用途熟练掌握(3)盐酸丁卡因的性质和用途了解麻醉药按作用部位分为全身麻醉药和局部麻醉药。
全身麻醉药作用于中枢神经系统，使其受到可逆性抑制；局部麻醉药作用于神经末梢或神经干，阻滞神经冲动的传导。
一、全身麻醉药(一)全身麻醉药的分类全身麻醉药根据给药途径可分为吸入性麻醉药和非吸入性麻醉药，即静脉麻醉药。
女口：氟烷、异氟烷、盐酸氯胺酮、丫-羟基丁酸钠氟烷F s C-CHBrCI别名：三氟氯溴乙烷本品为无色澄明易流动的液体，不易燃、易爆，遇光、热和湿空气能缓缓分解。
《药物化学》复习重点资料整理总结
《药物化学》复习重点资料整理总结名词解释：1.稳态血药浓度：以半衰期为给药间隔时间，连续恒量给药后，体内药量逐渐累积，给药4、5次后，血药浓度基本达到稳态水平。
2.药物：是指调节机体生理、生化和病理过程，用以预防、诊断、治疗疾病的物质。
3.药理学：是研究药物与机体之间相互作用及其规律的一门学科，包括药物效应动力学、药物代谢动力学两个方面。
4.首关消除：有些口服药物在经胃肠壁及肝脏时，会被此处的酶代谢失活。
5.肝肠循环：有的药经胆汁排泄再经肠黏膜上皮细胞吸收，由门静脉重新进入全身循环，这种在小肠、肝脏、胆汁间的循环称为肝肠循环。
6.治疗指数：药物的半数致死量LD5a与半数有效量ED50的比值。
7.处方药：必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配。
8.肾上腺素升压作用的翻转：预先给予α受体阻断药能阻断肾上腺素激动α受体的缩血管作用，保留激动β受体的血管舒张作用，使升压作用翻转为降压作用。
9.耐受性：机体对药物的敏感性降低，需增加剂量才能发挥原有药效。
10.反跳现象：长期大剂量使用某药物后突然停药，导致原有病情再现或加重。
11.二重感染：长期使用广谱抗菌药，使得敏感菌被抑制，不敏感菌大量繁殖，引发新的感染。
模块－1、在机体方面，影响药物作用的因素有哪些？（填空题）年龄性别个体差异病理状态心里精神因素遗传因素2、“三致”反应致畸致癌致突变3、药物的二重作用包括什么？P5~防治作用和不良反应4、药物作用的主要类型包括哪些？P4-5兴奋作用和抑制作用局部作用和吸收作用选择性作用和普遍作用直接作用与间接作用预防作用和治疗作用模块二1、药品贮存条件中阴凉处、凉暗处、冷处、常温的条件P28阴凉处：系指不超过20℃阴暗处：系指避光并不超过20℃冷处：系指2℃~10℃常温：系指10℃～30℃2、批准文号的代表字母和数字各自的含义，批号的含义P27字母：化学药品：H 中药：Z 保健：B 生物制品：S体外化学诊断试剂：T 药用辅：F 进口分包装药品：J数字第1、2位为原批准文号的来源代码，第3、4位为换发批准文号之后（公元年号）的后两位数字，第5~8位为顺序号批号的含义：在药品生产过程中，将同一次投料、同一生产工艺所生产的药品定为同一个批号。
药物化学知识归纳
药物化学知识归纳第一章麻醉药第一节全身麻醉药1、吸入麻醉药氟烷：2-溴-2-氯-1,1，1-三氟乙烷起效、苏醒快、作用弱，全麻及诱导麻醉性质：1、氧瓶燃蘸笙苑胱臃从Γ 胲缢乩冻衫蹲仙 ?2、加入硫酸，沉于底部。
甲氧氟烷浮于硫酸上层。
甲氧氟烷：麻醉作用和肌松作用比氟烷强，诱导期长。
恩氟烷：新型高效吸入麻醉药，麻醉肌松作用强，起效快，临床常用。
异氟烷为异构体乙醚：氧化后生成过氧化物对呼吸道有刺激作用。
2、静脉麻醉药盐酸氯胺酮：2-(2-氯苯基)-2-(甲氨基)环已酮盐酸盐 2个旋光异构体，用外消旋体作用快、短、副作用小，诱导期短。
分离麻醉羟丁酸钠：作用弱、慢、毒性小。
--OH 1、三氯化铁红色 2、硝酸铈铵橙红色第二节局部麻醉药一、对氨基苯甲酸酯类构效关系：1、苯环上增加共他取代基时，因增加空间位阻酯基水解减慢，局麻作用增强。
2、苯环上氨基的烃以烷基取代，增强局麻作用。
丁卡因3、改变侧链氨基的取代基，有些作用增强。
布他卡因4、羧酸中的氧原子若以电子等排体硫原子替代(硫卡因)，脂溶性增大，作用增强。
盐酸普鲁卡因：4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐不宜表面麻醉性质：1、加氢氧化钠有油状普鲁卡因析出。
干燥稳定，避光PH=3-3.5最稳定。
2、酯键：水溶液水解失活：对氨基苯甲酸及二乙氨基乙醇，前者氧化变色3、叔胺结构：碘、苦味酸等呈色4、芳伯氨反应：盐酸丁卡因：4-(丁氨基)苯甲酸-2-(二甲氨基)乙酯盐酸盐作用：用于粘膜麻醉，与普鲁卡因一起成为应用最广的局麻药。
二、酰胺类：盐酸利多卡因：N-(2，6-二甲基苯基)-2-(二乙氨基)-乙酰胺盐酸盐-水合物性质：酰胺键较酯键稳定，酸碱中均较稳定。
作用强，可用于表面麻醉布比卡因：1-丁基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺盐酸盐长效局麻药，用于浸润麻醉。
三、氨基酮类及氨基醚类第2章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药第一节镇静催眠药一、巴比妥类构效关系：1、丙二酰脲的衍生物，5位碳原子的总数在6-10，药物有适当的脂溶性，有利于药效发挥。
药物化学考试重点总结
药物化学考试重点总结
一、药物化学基础知识
1. 药物的分类与作用机制：了解各类药物的基本作用机制和分类，如抗生素、抗肿瘤药、抗炎药等。
2. 药物的化学结构与性质：理解药物的化学结构与其理化性质、稳定性及生物活性的关系。
3. 药物代谢：掌握药物在体内的代谢过程，包括代谢酶及代谢产物的性质和作用。
二、药物合成与工艺
1. 药物合成方法：掌握常见的药物合成方法和技术，如还原反应、氧化反应、酯化反应等。
2. 药物合成工艺：理解工业化生产中药物的合成工艺流程及优化方法。
3. 药物合成路线的设计与选择：了解药物合成路线的评价标准，掌握设计药物合成路线的思路与方法。
三、药物分析
1. 药物分析方法：掌握药物分析中常用的检测方法和技术，如色谱法、光谱法等。
2. 药物质量控制：理解药物质量控制的标准和要求，掌握药品质量控制的常用方法。
3. 药物制剂分析：了解药物制剂的分析方法，掌握药物制剂的质量控制标准。
四、药物设计与新药开发
1. 药物设计的原理与方法：掌握基于结构的药物设计、基于片段的药物设计等原理与方法。
2. 新药发现的途径与方法：了解新药发现的途径和策略，如高通量筛选、虚拟筛选等。
3. 新药开发的流程与评估：理解新药开发的流程和评估标准，掌握新药开发的风险与机遇。
化学中的药物化学基础知识点
化学中的药物化学基础知识点药物化学是研究药物物质的性质、结构、合成及其在生物体内作用机制的一门学科，是药物研发与生产的基础。
在化学中的药物化学中，有一些基础知识点是非常重要的。
本文将介绍几个药物化学中的基础知识点。
1. 药物与化学反应药物在体内产生作用往往是通过参与化学反应来实现的。
药物分子可以与体内分子发生相互作用，如与受体结合、与酶催化反应等，从而实现产生药理作用。
因此，理解药物与化学反应的基本原理对于研究药物的作用机制以及设计新的药物具有重要意义。
2. 药物结构与活性关系药物的分子结构与其生物活性之间有着密切的关系，通过对药物分子结构进行修饰和优化，可以改变药物的生物活性、选择性和药代动力学等一系列药理特征。
因此，掌握药物分子结构与药效关系的研究方法和原则，对于药物的设计和合成具有重要意义。
3. 药物代谢与代谢产物药物在体内经历一系列化学变化，主要包括吸收、分布、代谢和排泄等过程。
药物的代谢是指药物经过体内一系列酶催化的反应，转化为代谢产物。
药物代谢的研究对于了解药物的安全性、药物相互作用以及个体差异等具有重要意义。
4. 药物合成与制备药物合成是研究如何通过有机合成化学方法得到药物分子的过程。
合成方法的选择和优化对于提高药物的产率、纯度以及减少环境污染具有重要意义。
药物的制备也涉及到药物的提取、纯化和制剂等一系列工艺过程，对于药物研发和生产至关重要。
5. 药物分析与质量控制药物分析是研究药物化学成分和性质的一门学科。
药物的质量控制是保证药物质量的重要手段。
药物分析方法的选择和验证、质量标准的制定和实施对于确保药物的质量和安全性具有重要意义。
总结：药物化学是研究药物物质的性质、结构、合成及其在生物体内作用机制的重要学科。
药物与化学反应、药物结构与活性关系、药物代谢与代谢产物、药物合成与制备以及药物分析与质量控制等都是药物化学中的基础知识点。
通过深入理解和掌握这些基础知识点，可以为药物研发和生产提供重要的理论指导和技术支持。
药物化学专业知识点总结
药物化学专业知识点总结一、药物化学的基本概念药物是指能够在生物体内起特定药理活性，并能够预防、治疗、诊断和改善疾病的化合物。
药物化学是研究药物的化学结构、性质及其合成途径的科学。
药物化学的研究内容主要包括：1. 药物的化学结构与性质：药物的化学结构决定了其生物活性和药理效应，药物的理化性质决定了其药代动力学特征。
2. 药物的合成研究：药物的合成方法研究是药物化学的核心内容。
合成药物的目标是简捷、经济且高产率，具有可控性和可重复性。
3. 药物的作用机制研究：药物的作用机制研究是药物化学和药理学的交叉领域。
药物的作用机制包括药物与靶分子的结合、生物途径的调控等。
二、药物分类根据药品的疗效、化学结构和用途，药物可以分为很多类。
根据药物的用途，药物可以分为：1. 治疗药物：用于治疗疾病的化合物，如抗生素、抗癌药、抗感染剂等。
2. 预防药物：用于预防疾病的化合物，如疫苗、预防性抗生素等。
3. 诊断用药：用于帮助诊断疾病的化合物，如放射性核素、造影剂等。
4. 应急药品：用于急救和紧急情况下的药物，如止血剂、解热镇痛药等。
根据药物的化学结构，药物可以分为：1. 有机化合物药物：由有机化合物合成的药物，包括多种结构类型的化合物。
2. 无机化合物药物：由无机化合物合成的药物，如氧化铁、氧化亚铁等。
根据药物的作用机制，药物可以分为：1. 靶向药物：通过作用于特定的生物靶标来发挥药理效应的药物。
2. 非靶向药物：通过影响生物系统其他组成部分的功能来发挥药理效应的药物。
三、药物合成药物的合成方法是药物化学的核心内容。
药物的合成方法主要包括：1. 有机合成：有机合成是药物合成的基础，包括常见的反应类型如亲核-亲电加成反应、消除反应、取代反应等。
2. 天然产物全合成：大部分天然药物都具有复杂的结构，需要进行全合成来得到纯品，这对有机合成技术提出了更高的要求。
3. 合成方法研究：随着有机合成方法学的发展，药物化学家在研究过程中积累了大量合成方法，用于合成更加复杂的分子。
药物化学知识点总结
药物化学知识点总结药物化学知识点总结（不含结构式，师兄只能帮你们到这里了，需要的自己粘贴！）来源：田牧的日志前言：这是本人总结的药物化学知识点，请仔细核对一下是否正确，这是我当时总结的，希望能帮到各位学弟学妹！异戊巴比妥：镇静安眠药。
作用于网状神经兴奋系统的突触传递过程。
阻断脑干的网状结构上行激活系统，是大脑皮质细胞的兴奋性下降产生镇静安眠作用地西泮：又名安定~苯二氮卓类催眠镇静药，主要经过肝脏代谢。
其中，七元亚胺内酰胺环为活性必备~临床用于治疗神经官能症。
酒石酸唑吡坦：咪唑并吡啶的结构选择性的与苯二氮卓ω1受体亚型结合，镇静安眠作用很强！极少产生耐受性和成瘾性。
口服吸收快，肝脏进行首过代谢。
临床用于镇静、催眠。
苯妥英钠：抗癫痫药物，具有环状酰脲结构，可互变异构成亚胺醇式，因而显酸性。
本品是肝酶的强诱导剂，可使合并应用的一些药物代谢加快，血药浓度降低，能增加大脑中抑制5-HT和GABA的作用。
卡马西平：抗癫痫药物，干燥时稳定，潮湿环境药效降低。
光照后形成二聚体，应避光保存。
水溶性差，口服吸收较慢。
临床用于治疗癫痫大发作和综合性局灶性发作。
卤加比：又名普罗加比。
易水解，是γ-氨基丁酰胺的前药。
也是GABA受体激动剂。
对癫痫、痉挛状态和运动失调均有良好的治疗效果盐酸氯丙嗪：传统抗精神病药，可与多巴胺受体结合，阻断神经递质多巴胺与受体的结合，是典型的多巴胺（DA）受体拮抗剂，属于吩噻嗪类药物。
临床用于治疗精神分裂症和狂躁症，大剂量可镇吐、强化麻醉和人工冬眠。
氟哌啶醇：类吩噻嗪类抗精神病药物。
但对外周植物神经系统无显著作用，无抗组胺作用，抗肾上腺素作用也弱。
临床用于治疗精神分裂症和狂躁症。
氯氮平：非经典的抗精神病药物的代表~抗多巴胺受体作用较弱，但具有拮抗肾上腺素受体等的作用，作用机制可能是产生多巴胺和5-HT受体的双相调节作用。
盐酸丙咪嗪：抗抑郁药，适用于内源性抑郁症、反应性抑郁症和更年期抑郁症。
作用机制是抑制内源性生物胺的重吸收。
药学药物化学与药剂学重点考点总结
药学药物化学与药剂学重点考点总结药学是一门研究药物的发现、研制、生产、配制、分析、应用及药物的临床使用等方面的学科。
药物化学与药剂学是药学的两个重要分支，它们通过研究药物的化学性质和制剂的性质及其在人体内的作用，为药物的研发和临床应用提供了基础理论和实践依据。
本文将重点总结药学、药物化学与药剂学中的重点考点。
一、药物化学考点总结1. 药物的结构与性质药物的化学结构对其药理学和临床应用具有重要影响。
例如，苯环结构的药物通常具有镇痛、抗炎等作用；重氮酰胺结构的药物常用于抗癫痫等疾病的治疗。
了解药物的结构与性质，可以帮助我们理解其作用机制和临床应用。
2. 药物的合成方法了解药物的合成方法对研发新药具有重要作用。
常见的药物合成方法包括有机合成、化学修饰、天然产物提取等。
熟练掌握各类反应的机理，并能通过改变反应条件或合成路线获得目标药物，是药物化学的重要考点。
3. 药物代谢与药物代谢酶药物代谢是指药物在体内经过化学反应转化成代谢产物。
了解药物代谢的主要途径，如氧化、还原、水解等，以及参与药物代谢的主要酶类，如CYP450等，对于评估药物的安全性和药效性具有重要意义。
二、药剂学考点总结1. 药物剂型与制剂工艺药物剂型是指药物制剂的具体形式，如片剂、胶囊、注射液等。
了解药物剂型的特点和应用场景，以及制剂工艺中的关键技术和装备，对于药剂师的工作至关重要。
2. 药物质量控制药物的质量控制是保证制剂质量的重要环节。
了解药物质量控制的关键指标和检测方法，如纯度、含量、溶解度等，对于制剂的生产和质量监控具有重要意义。
3. 药物的稳定性与保存药物的稳定性是指药物在一定条件下的物理和化学性质是否发生变化。
了解药物稳定性的影响因素和保存条件，能够有效延长药物的保存期限，确保患者用药的有效性和安全性。
综上所述，药学、药物化学与药剂学是药学领域中的重要学科，对于药物的研发和临床应用起着关键作用。
熟练掌握药物化学和药剂学的重点考点，对于药学专业的学生和从事相关工作的人员来说，具有重要的理论和实践意义。
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药物化学常考知识点总结前言：通过药物化学期末考试和药物化学考研复试，根据所得经验写了这篇总结，希望能有所帮助。
但有很大程度的个人的主观因素，不能完全代表出题老师的意志和现在的出题方向。
所以最好不要完全照搬，如果出现问题本人不负任何责任！！一切后果自负！！总结适用于药学院药学、药物制剂专业。
制药工程学院制药工程、应用化学等相关专业不适用！！由于时间仓促难免会有错误或疏漏，敬请谅解，如有异议请以教材为准！构效关系及结构修饰和改造，结构或通式记住并最好能理解助记结构、构效关系、概念性质及反应式这五方面在复习时都要掌握一些一、结构（结构相似的药物药理活性可能相同也可能属于不同类药物，注意区分！）★★★★★以下结构必须会写并知道药理作用地西泮苯巴比妥氯丙嗪磺胺甲噁唑诺氟沙星青霉素G 阿莫西林克拉维酸吗啡盐酸哌替啶马来酸氯苯那敏西替利嗪西咪替丁奥美拉唑肾上腺素盐酸麻黄碱盐酸普萘洛尔盐酸哌唑嗪卡托普利（写出手性）硝苯地平氯贝丁酯盐酸二甲双胍环磷酰胺对乙酰氨基酚阿司匹林布洛芬双氯芬酸钠氢化可的松★★★★以下结构最好也能会写，但必须都能认识并知道药理作用奥沙西泮酒石酸唑吡坦苯妥英钠卡马西平奋乃静氯普噻吨氯氮平盐酸阿米替林甲氧苄啶环丙沙星左氟沙星克霉唑氟康唑阿昔洛韦氨苄西林6-APA 7-ADCA 7-ACA 氯雷他定雷尼替丁盐酸可乐定硫酸沙丁胺醇氯沙坦氨氯地平硝酸甘油吲哚美辛舒林酸雌二醇己烯雌酚睾酮黄体酮醋酸地塞米松★★★必须认识并知道药理作用（并不代表一定不会考写结构）艾司唑仑三唑仑佐匹克隆奥卡西平氟奋乃静奥氮平氟哌啶醇盐酸氟西汀盐酸帕罗西汀碘苷利巴韦林齐多夫定异烟肼青霉素类（通式）头孢氨苄头孢曲松钠等头孢类（头孢类通式）亚胺培南舒巴坦氨曲南四环素类氯霉素★拔高特比萘芬磷酸奥塞米韦扎那米韦沙奎那韦芬太尼盐酸美沙酮喷他佐辛盐酸苯海拉明氯马斯汀盐酸赛庚啶异丙肾上腺素盐酸多巴酚丁胺盐酸酚苄明妥拉唑林酚妥拉明莫索尼定马来酸依那普利福辛普利地尔硫卓盐酸维拉帕米卡普地尔奎尼丁氟卡尼普罗帕酮盐酸胺碘酮洛伐他汀吉非贝齐磺胺异丙噻哒唑甲苯磺丁脲格列丙嗪瑞格列奈马来酸罗格列酮塞替派白消安卡莫司汀顺铂米托蒽醌甲氨蝶呤氟尿嘧啶巯嘌呤甲磺酸伊马替尼米非司酮二、构效关系（字数较多，请参阅教材，分值比较大，易出大题，填空题也能出，有结构通式的要写上，会辅助记忆）★★★★★1、喹诺酮类抗菌药（常考，教材P345-346）2、1,4二氢吡啶类钙离子拮抗剂（常考，教材P250-251）★★★★3、盐酸麻黄碱和盐酸伪麻黄碱四种结构的结构、名称、药理作用（教材P211-212）4、芳基丙酸类非甾体抗炎药（P490）5、糖皮质激素（P313-315）6、肾上腺受体激动剂（P218-219）7、β-受体阻断剂（P226-227）★★★8、AⅡ抑制剂（P247-248）9、1.4-苯二氮卓类（P75-77）10、吩噻嗪类（P95-97）11、青霉素类（P398）12、ACE抑制剂（P244-245）13、巴比妥类（P86）14、磺胺类（P336-337）★15、羟甲戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂（P283-284）16、苯氧乙酸酯类降血脂药（P288-289）三、概念1、生物电子等排体：是指一些原子或基团因外围电子数目相同或排列相似，而产生相似或拮抗的生物活性并具有相似物理或化学性质的分子或基团。
（教材P27）2、代谢拮抗：是设计与生物体内基本代谢物的结构有某种相似程度的化合物，使之与基本代谢物竞争或干扰基本代谢物的被利用，或掺入生物大分子的合成之中形成伪生物大分子，导致致死合成，从而影响细胞的生长。
（教材P339，能举例说明更好）3、烷化剂：也称生物烷化剂，能在体内形成缺电子活泼中间体或其他具有活泼的亲电性基团的化合物，进而与生物大分子（主要是DNA，也可以是RNA或某些重要的酶类）中含有富电子的基团（如氨基、羧基、巯基、羟基、磷酸基等）发生共价结合，使其丧失活性或使DNA分子发生断裂。
（教材P430）4、前药、软药、硬药、孪药（P31、P34、P35）四、性质★★★★1.苯二氮卓类药物作用机制。
（教材P75）2.地西泮代谢去N-甲基和C3位羟基化得到活性代谢物——奥沙西泮。
3.苯二氮卓类药物结构中1,2位的酰胺键和4,5位的亚胺键遇酸受热易水解开环。
酸性条件下4,5位开环，是可逆反应，碱性条件下可以重新环合。
4.奥沙西泮是地西泮的活性代谢产物，毒性低副作用小，3位手性碳，活性右旋＞左旋，临床用外消旋体。
5.巴比妥类属于结构非特异性药物，药物镇静和抗癫痫作用强度和起效快慢，与其理化性质有关，而作用时间维持长短则与体内的代谢过程有关。
与活性有关的理化性质主要是药物的酸性理解常数pKa和脂水分配系数。
巴比妥类药物分子有三个内酰胺，因pKa不同可进行内酰亚胺-内酰胺互变异构，因此可以解离成离子。
6.卡马西平代谢生成有抗癫痫活性的10,11-卡马西平，但有一定毒副作用，最终代谢成10,11-二羟基卡马西平。
（反应式见教材P91）7.将抗菌增效剂甲氧苄啶（TMP）与磺胺甲噁唑（SMZ）合用组成复方制剂——复方新诺明。
8.磺胺类药物及抗菌增效剂作用机制：磺胺类药物的分子大小和电荷分布与细菌生长所必需的对氨基苯甲酸（PABA）极为相似，与对氨基苯甲酸竞争二氢叶酸合成酶，生成无功能的伪二氢叶酸，妨碍二氢叶酸的生物合成，从而抑制细菌的生长繁殖。
在叶酸代谢途径中，甲氧苄啶（TMP）是二氢叶酸还原酶抑制剂，可阻止二氢叶酸还原为四氢叶酸，当磺胺类药物与甲氧苄啶联合应用时，同时抑制二氢叶酸合成酶和二氢叶酸还原酶，造成协同的抗菌作用，使细菌体内叶酸代谢受到双重阻断，抗菌作用增强数十倍。
（教材P339）9.β-内酰胺抗生素结构特点（五点，教材P389），注意：青霉素类抗生素母核有3个手性碳，只有绝对构型为（2S,5R,3R）的具有活性。
头孢菌素类2个手性碳，绝对构型（6R,7R）为活性构型。
10.β-内酰胺类抗生素作用机制：通过抑制黏肽转肽酶，从而抑制细菌细胞壁的合成。
11.耐药机制：耐药菌产生β-内酰胺酶导致β-内酰胺环开环降解失活；细菌细胞壁通透性改变；青霉素结合蛋白改变，亲和力降低。
12.克拉维酸是第一个用于临床的β-内酰胺酶抑制剂，又称棒酸，是一种“自杀性”的酶抑制剂。
单独使用无效，常与青霉素类药物合用提高疗效。
克拉维酸与阿莫西林组成复方制剂——奥格门汀。
13.四环素类抗生素：酸性条件下，C6羟基和C5a氢消除，生成无活性脱水物；注意pH=2~6时，C4二甲氨基很容易可逆的差向异构化，生成差向异构体，活性减弱，毒性增强；碱性条件下C6羟基向C11进行分子内亲核，生成无活性内酯结构的异构体。
四环素类分子中许多的羟基、烯醇羟基及羰基，在近中性条件下能与多种金属离子螯合成不溶物。
（至少要知道差向异构化）14.氨基糖苷类抗生素有对第八对脑神经的毒性（耳毒性），引起失聪。
15.红霉素为14元大环内脂类抗生素，由于结构的多羟基和9为羰基使其在酸性下不稳定，发生分子内脱水环合；酸性液中C6羟基与C9羰基形成半缩酮的羟基。
16.红霉素结构修饰：5位氨基糖2’氧原子制成各种酯的衍生物，例如……；9位羰基与羟胺形成红霉肟（读作：wò），在与侧链缩合得罗红霉素（红霉素C9肟的衍生物），或将红霉肟经Beckman重排扩环，还原，N-甲基化得阿奇霉素（15元大环内酯）；红霉素C6羟基甲基化得克拉霉素，耐酸。
（也可能出大题）17.吗啡的结构特点使其对酸敏感，酸性条件加热可脱水并发生分子内重排生成阿扑吗啡，可催吐；3位酚羟基易被氧化。
吗啡在空气或光照下氧化生成伪吗啡（或双吗啡）和N-氧化吗啡。
18.吗啡构效关系及结构修饰：①3位酚羟基烷基化后得到可待因、乙基吗啡和苄基吗啡等。
镇痛活性降低，成瘾性也降低。
可待因可用作镇咳药。
——3位酚羟基是重要的活性结构。
②6位羟基烷基化或去羟基后得一系列化合物，镇痛活性增强，副作用增大。
如异可待因是6位甲基化产物，镇痛活性为吗啡5倍。
3，6-二乙酸酯是海洛因，主要毒品。
故6位羟基不是活性必须基团。
③叔胺结构是必需的。
去甲基形成仲胺活性下降，改为季铵盐完全失活。
在氮上烷基取代从甲基到丁基，活性减弱，而连上更大基团活性增加。
如苯乙基吗啡。
④氢吗啡酮是吗啡7，8位双键还原及6位羟基氧化成酮而得，活性比吗啡强。
氢吗啡酮14位氢原子以羟基取代得羟吗啡酮，镇痛作用增加。
⑤将N-甲基换成N-烯丙基或N-环丙甲基或N-环丁甲基，导致活性作用逆转，成为阿片受体拮抗剂，如纳洛酮及纳曲酮，小剂量临床可用作吗啡类药物中毒解救。
（也可能出大题）19.奥美拉唑在胃酸性条件下，分子内Smiles重排，形成活性形式的次磺酸和次磺酰胺，可看成是两者的前药。
分子中的S原子为不对称原子有光学活性，临床用外消旋体。
在体内R型和S型异构体代谢成同一种活性体，但S型异构体伊索拉唑比R型有更好的药理性质。
（至少知道两种活性形式）20.麻黄碱含有2个手性碳一共4个光学异构体，一对赤藓糖型对映异构体称为麻黄碱，另一对苏阿糖型称为伪麻黄碱。
药用麻黄碱为（1R,2S）-赤藓糖型。
临床使用的伪麻黄碱（1S,2S）-苏阿糖型，拟肾上腺作用比麻黄碱稍弱，中枢副作用小，广泛用作鼻充血减轻剂，是很多复方感冒药的主要成分。
21.卡托普利分子有两个手性中心都是（S,S）构型。
由于巯基的存在使其易被氧化，能够二聚反应生成二硫键。
卡托普利的巯基有优良的抑制ACE的活性，但同时与两个副作用有关，即引起皮疹和味觉障碍。
22.赖诺普利和卡托普利是当前仅有的两个非前药的ACE抑制剂。
依那普利和福辛普利是前药，其活性形式分别是依那普利拉和福辛普利拉。
23.硝苯地平在光照和氧化剂条件下分别生成的两种产物，记方程式（教材P251）。
1,4-二氢吡啶类钙离子拮抗剂与柚子汁一起服用会产生药物食物相互作用，导致1,4-二氢吡啶类钙离子拮抗剂的体内浓度增加。
24.脂肪氮芥烷化历程是双分子亲核取代反应（Sn2），反应速度取决于烷化剂和亲核中心浓度。
为强烷化剂，对癌细胞杀伤力大，抗瘤谱广，但选择性差，毒性较大。
25.芳香氮芥在一定条件下（详情见教材P431）失去氯原子形成碳正离子中间体，在与亲核中心作用，一般是单分子亲核取代反应（Sn1），速率取决于烷化剂浓度。
26.环磷酰胺含有一个结晶水时为白色结晶或结晶性粉末，失去结晶水后即液化。
在肿瘤细胞中产生丙烯醛、磷酰氮芥、去甲氮芥发挥作用。
一些病人观察到有膀胱毒性，可能和代谢产物丙烯醛有关。
主要用于恶性淋巴瘤等。
27.甲氨蝶呤可看成是叶酸中蝶啶基中的羟基被氨基取代后的叶酸衍生物，与二氢叶酸还原酶几乎是不可逆结合，主要用于治疗急性白血病。
甲氨蝶呤大剂量引起中毒时，可用亚叶酸钙解救。