药物化学期末复习题
药物化学期末考试试题及答案

药物化学期末考试试题及答案一、选择题1. 下列药物中,属于广谱抗生素的是:A. 青霉素B. 红霉素C. 地高辛D. 维生素C答案:B2. 药物的半衰期是指:A. 药物在人体内消失一半所需的时间B. 药物完全排出体外所需的时间C. 药物引起副作用的时间D. 药物达到峰值浓度所需的时间答案:A3. 下列哪种药物不属于非处方药品?A. 阿司匹林B. 维生素CC. 氨茶碱D. 对乙酰氨基酚答案:C4. 药物代谢主要发生在:A. 肝脏B. 肾脏C. 心脏D. 脾脏答案:A5. 化学反应速率与以下哪个因素无关?A. 温度B. 浓度C. 压力D. 催化剂答案:C二、填空题1. 乙醇的结构式为_______。
答案:CH3CH2OH2. 青霉素的生物合成主要通过_______。
答案:真菌青霉菌3. 肾替代治疗是指通过_______来代替肾脏的功能。
答案:透析4. 缩氨酮是一种用于治疗_______的药物。
答案:帕金森病5. 氢氧化钠的化学式为_______。
答案:NaOH三、简答题1. 请简述化学药物与天然药物的区别。
答:化学药物是通过人工合成或化学方法合成的药物,具有一定的纯度和药效;而天然药物是从植物、动物或矿物中提取得到的,其成分相对复杂并且可能存在其他活性成分。
2. 请简要说明药物代谢的过程。
答:药物代谢是指药物在体内经过一系列化学转化的过程。
主要发生在肝脏中,通过酶的作用将药物转化为代谢产物,使药物在体内产生药效或被排出体外。
3. 什么是药物相互作用?请举例说明。
答:药物相互作用是指两种或更多药物同时使用时,其中一种药物可能对另一种药物产生影响,使其药效增强或减弱,或者产生新的不良反应。
例如,服用抗生素时,同时使用抗结核药物可能会导致相互作用,影响药物的疗效。
四、综合题某药物的化学结构式为:【这里插入药物的化学结构式】请根据该结构式回答以下问题:1. 该药物属于哪个药物类别?答:根据化学结构可以判断该药物属于抗生素类药物。
药物化学期末考试试题及答案word

药物化学期末考试试题及答案word一、选择题(每题2分,共20分)1. 下列哪种化合物不是药物的前体?A. 阿司匹林B. 布洛芬C. 地塞米松D. 可待因答案:D2. 下列哪种药物是通过抑制细胞色素P450酶来发挥作用的?A. 利福平B. 阿莫西林C. 阿司匹林D. 地塞米松答案:A3. 药物的溶解度与其生物利用度的关系是:A. 无关B. 正相关C. 负相关D. 不确定答案:B4. 下列哪种药物是通过抑制乙酰胆碱酯酶来发挥作用的?A. 阿托品B. 地西泮C. 氯丙嗪D. 利血平答案:A5. 药物的化学稳定性与其药效的关系是:A. 无关B. 正相关C. 负相关D. 不确定答案:B6. 下列哪种药物是通过抑制H+/K+-ATPase酶来发挥作用的?A. 奥美拉唑B. 阿莫西林C. 阿司匹林D. 地塞米松答案:A7. 下列哪种药物是通过抑制血管紧张素转换酶来发挥作用的?A. 洛卡特普B. 阿莫西林C. 阿司匹林D. 地塞米松答案:A8. 药物的渗透性与其生物利用度的关系是:A. 无关B. 正相关C. 负相关D. 不确定答案:B9. 下列哪种药物是通过抑制β-内酰胺酶来发挥作用的?A. 克拉维酸B. 阿莫西林C. 阿司匹林D. 地塞米松答案:A10. 药物的代谢稳定性与其药效的关系是:A. 无关B. 正相关C. 负相关D. 不确定答案:B二、填空题(每题2分,共20分)1. 药物的______性是影响其生物利用度的重要因素。
答案:溶解2. 药物的______性是影响其药效的重要因素。
答案:化学稳定性3. 药物的______性是影响其吸收的重要因素。
答案:渗透4. 药物的______性是影响其药效的重要因素。
答案:代谢稳定性5. 药物的______性是影响其药效的重要因素。
答案:生物利用度6. 药物的______性是影响其药效的重要因素。
答案:选择性7. 药物的______性是影响其药效的重要因素。
答案:特异性8. 药物的______性是影响其药效的重要因素。
《药物化学》考试复习题库及答案

《药物化学》考试复习题库及答案一、选择题1. 药物化学是研究什么的学科?A. 药物的制备方法B. 药物的化学结构、活性、合成方法及构效关系C. 药物的药理作用D. 药物的临床应用答案:B2. 以下哪种药物属于抗生素?A. 青霉素B. 阿司匹林C. 吗啡D. 氯化钠答案:A3. 以下哪个药物是抗肿瘤药物?A. 青霉素B. 环磷酰胺C. 氯霉素D. 普萘洛尔答案:B4. 以下哪个药物是抗高血压药物?A. 青霉素B. 氨基比林C. 硝苯地平D. 阿莫西林答案:C5. 以下哪种药物是抗病毒药物?A. 阿昔洛韦B. 阿莫西林C. 氯霉素D. 青霉素答案:A二、填空题6. 药物化学的研究内容包括药物的______、______、______及______。
答案:化学结构、活性、合成方法、构效关系7. 根据药物化学结构的特点,药物可以分为______、______、______三大类。
答案:天然药物、合成药物、生物技术药物8. 药物的生物活性与其______密切相关。
答案:化学结构9. 药物的合成方法包括______、______、______等。
答案:化学合成、生物合成、半合成三、判断题10. 药物化学与药理学是两个完全独立的学科。
()答案:错误11. 抗生素是一种广谱的抗菌药物,可以治疗各种感染性疾病。
()答案:错误12. 药物的生物活性仅与其化学结构有关,与其他因素无关。
()答案:错误四、简答题13. 简述药物化学在药学领域的重要性。
答案:药物化学在药学领域具有重要作用,主要体现在以下几个方面:(1)研究药物的化学结构,为药物设计提供理论基础;(2)研究药物的活性,为药物筛选提供依据;(3)研究药物的合成方法,为药物生产提供技术支持;(4)研究药物的构效关系,为药物优化提供方向。
14. 简述抗生素类药物的作用机制。
答案:抗生素类药物的作用机制主要包括以下几个方面:(1)抑制细菌细胞壁的合成,使细菌无法生长;(2)抑制细菌蛋白质的合成,使细菌无法繁殖;(3)抑制细菌核酸的合成,使细菌无法复制;(4)干扰细菌的代谢过程,使细菌无法生存。
药物化学期末考试试题及答案

药物化学期末考试试题及答案TTA standardization office【TTA 5AB- TTAK 08- TTA 2C】药物化学期末考试试题及答案一、名词解释1.硬药2.化学治疗3.基本结构4.软药5.抗生素二、填空题1.盐酸普鲁卡因水溶液加氢氧化钠试液析出沉淀,加热后产生和_ ___,加盐酸酸化析出白色沉淀。
2.巴比妥酸无催眠作用,当____位碳上的两个氢原子均被取代后,才具有镇静催眠作用。
3.药物中的杂质主要来源有: 和。
4.吗啡结构中B/C?环呈__ ,环呈反式,环呈顺式,环D?为_____构象,环_____呈半船式构象,镇痛活性与其分子构型密切相关。
5.托品结构中有个手性碳原子,分别在_ ___,但由于无旋光性。
6.东莨菪碱是由东莨菪醇与__ ___所成的酯,东莨菪醇与托品不同处仅在于6,7?位间有一个。
受体拮抗剂临床用作___ ____,H2受体拮抗剂临床用作。
8. 是我国现行药品质量:标准的最高法规。
受体阻滞剂中苯乙醇胺类以_ __构型活性较高,而芳氧丙醇胺类则以_ __构型活性较高。
10.咖啡因为黄嘌呤类生物碱,与盐酸、氯酸钾在水浴上加热蒸干,所得残渣遇氨即呈紫色,此反应称为_ _反?应。
三、是非题1.青霉素的作用机制是抑制-氢叶酸合成酶。
2.氟尿嘧啶属抗代谢类抗肿瘤药。
3.多数药物为结构特异性药物。
4安钠咖是由水杨酸钠和咖啡因组成的。
5.茶碱与乙二胺所成的盐称为氨茶碱。
6.利福平在临床上主要用于治疗真菌感染。
7.维生素D?的生物效价以维生素D为标准。
38.罗红霉素属大环内酯类抗生素。
9.乙胺丁醇以左旋体供药用。
10.炔雌醇为口服、高效、长效雌激素。
四、单项选择题1.药物与受体结合时的构象称为A.优势构象B.药效构象C.最高能量构象D.最低能量构象2.下列环氧酶抑制剂中,( )对胃肠道的副作用较小A.布洛芬B.塞利西布C.萘普生D.双氯芬酸3.可用于治疗胃溃疡的含咪唑环的药物是A. 丙咪嗪B.多潘立酮C.雷尼替丁D.西咪替丁4.以下属于静脉麻醉药的是A.羟丁酸钠B.布比卡因C.乙醚D.恩氟烷5.临床使用的阿托品是A.左旋体B.外消旋体C.内消旋体D.右旋体6.在胃中水解主要为4,5?位开环,到肠道又闭环成原药的是A.马普替林B.氯普噻吨C.地西泮D.丙咪嗪试液反应后,再与碱性B-茶酚偶合成猩红色沉淀,是因为7.盐酸普鲁卡因与NaN02A.芳胺的氧化B.苯环上的亚硝化C.芳伯氨基的反应D.生成二乙氨基乙醇8.可用于利尿降压的药物是A.甲氯芬酯B.硝苯地平C.氢氯噻嗪D.新伐他汀9.非甾体抗炎药物的作用内酰胺酶抑制剂 B.花生四烯酸环氧化酶抑制剂C.氢叶酸还原酶抑制剂D.磷酸=?二酯酶抑制剂10.设计吲哚美辛的化学结构是依于羟色胺 B.组胺 C.组氨酸 D.赖氨酸A.布洛芬B.萘普生C.两者均是D.两者均不是酶抑制剂酶选择性抑制剂13.具有手性碳原子14.两种异构体的抗炎作用相同15.临床用外消旋体16.去甲肾上腺素与下列哪种酸成盐供药用A.马来酸B.盐酸C.重酒石酸D.鞣酸17. 与苯妥英钠性质不符的是A.易溶于水B.水溶液露置空气中易混浊C.与吡啶硫酸铜试液作用显绿色D.与吡啶硫酸铜试液作用显蓝色18.微溶于水的水溶性维生素是A.维生素B1 B.维生素B6C.维生素B2D.维生素C19.甲氧苄啶的作用机制是A.抑制-氢叶酸还原酶 B.抑制-氢叶酸合成酶C. 抑制环氧酶维生素D.抑制脂氧酶20. 维生素D3的活性代谢物为内酰胺类 ,25-- 二羟基D3,25-.二羟基D2 ,25-.二羟基D321.临床上应用的第一个B-内酰胺酶抑制剂是A.克拉维酸B.酮康唑C.乙酰水杨酸D.青霉烯酸22.以下属于氨基醚类的抗过敏药是A.乙二胺B.苯海拉明C.赛庚啶D.氯苯那敏23.分子中含有a、B-不饱和酮结构的利尿药是A.氨苯蝶啶B.依他尼酸C.螺内酯D.氢气噻嗪24.未经结构改造直接药用的甾类药物是A. 黄体酮B.炔诺酮C.炔雌醇D.氢化泼尼松25.下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是A.咪康唑B.伊曲康唑C.益康唑D.噻康唑五、根据药物的化学结构,写出药物名称和用途药物名称临床用途;;;4.;;;;;9.;;六、问答题1.简述影响巴比妥类药物作用强弱、快慢和时间长短的因素。
药物化学期末试题及答案

药物化学期末试题及答案# 药物化学期末试题及答案## 一、选择题(每题2分,共20分)1. 以下哪种药物属于β-受体拮抗剂?A. 阿司匹林B. 阿莫西林C. 阿托伐他汀D. 阿莫西林2. 药物的生物利用度(Bioavailability)是指:A. 药物在体内的总浓度B. 药物在体内的分布情况C. 药物从给药部位到达全身循环的效率D. 药物在体内的代谢速度3. 以下哪种药物属于非甾体抗炎药(NSAIDs)?A. 布洛芬B. 地塞米松C. 胰岛素D. 阿米卡星4. 药物的半衰期是指:A. 药物在体内的总时间B. 药物在体内的平均时间C. 药物浓度下降到其初始值一半所需的时间D. 药物在体内的最小有效浓度5. 以下哪种药物属于抗凝血药?A. 华法林B. 硝酸甘油C. 阿司匹林D. 胰岛素...(此处省略其他选择题)## 二、填空题(每空2分,共20分)6. 药物的_______是指药物在体内的浓度随时间的变化而变化的过程。
7. 药物的_______是指药物在体内的最大浓度。
8. 药物的_______是指药物在体内的最小有效浓度。
9. 药物的_______是指药物在体内的最小毒性浓度。
10. 药物的_______是指药物在体内的最大毒性浓度。
...(此处省略其他填空题)## 三、简答题(每题10分,共30分)11. 简述药物的药代动力学(Pharmacokinetics)的主要内容。
12. 解释什么是药物的药效学(Pharmacodynamics)。
13. 举例说明药物的副作用及其可能的原因。
## 四、论述题(每题15分,共30分)14. 论述药物设计中的结构-活性关系(SAR)研究的重要性。
15. 论述药物的剂量-效应关系及其在临床应用中的意义。
## 五、案例分析题(共30分)16. 某患者因高血压需要长期服用β-受体拮抗剂,但同时患有哮喘。
请分析这种情况下药物选择的原则,并给出合适的药物推荐。
## 答案1. D2. C3. A4. C5. A6. 药代动力学7. 峰浓度(Cmax)8. 最小有效浓度(MEC)9. 最小毒性浓度(MTC)10. 最大毒性浓度(MBC)11. 药代动力学主要研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程,以及这些过程对药物疗效和安全性的影响。
电大《药物化学》重点复习考试题库及参考答案

电大《药物化学》重点复习考试题库及参考答案电大《药物化学》期末复习考试题库及参考答案一、单项挑选题1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为( A )A. 化学药物B. 无机药物C. 合成有机药物D. 天然药物E. 药物2. 下列巴比妥类药物中,镇静催眠作用属于超短时效的药物是( E )A.巴比妥B.苯巴比妥C.异戊巴比妥D.环己巴比妥E.硫喷妥钠3. 有关氯丙嗪的叙述,正确的是( B )A.在发觉其具有中枢抑制作用的并且,也发觉其具有抗组胺作用,故成为三环类抗组胺药物的先导化合物B.大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠C.2位引入供电基,有利于优势构象的形成D.与γ-氨基丁酸受体结合,为受体拮抗剂E.化学性质别稳定,在酸性条件下容易水解4. 苯并氮卓类药物最要紧的临床作用是( C )A. 中枢兴奋B. 抗癫痫C. 抗焦虑D. 抗病毒E. 消炎镇痛5. 氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型( C )A.乙二胺类B. 哌嗪类C. 丙胺类D. 三环类E. 氨基醚类6. 卡托普利分子结构中具有下列哪一具基团( A )A.巯基B.酯基C.甲基D.呋喃环E.丝氨酸7. 解热镇痛药按结构分类可分成( D )A.水杨酸类、苯胺类、芳酸类B.芳酸类、水杨酸类、吡唑酮类 C.巴比妥类、水杨酸类、芳酸类D.水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类8. 临床上使用的布洛芬为何种异构体( D )A. 左旋体B. 右旋体C. 内消旋体D. 外消旋体E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。
9. 环磷酰胺的作用位点是( C )A. 干扰DNA的合成B.作用于DNA拓扑异构酶C. 直截了当作用于DNA D.均别是10. 那一具药物是前药( B )A. 西咪替丁B. 环磷酰胺C. 赛庚啶D. 昂丹司琼E. 利多卡因11. 有关阿莫西林的叙述,正确的是( D )A.临床使用左旋体B.只对革兰氏阳性菌有效C.别易产生耐药性 D.容易引起聚合反应E.别能口服12. 喹诺酮类药物的抗菌机制是( A )A.抑制DNA旋转酶和拓扑异构酶B.抑制粘肽转肽酶C.抑制细菌蛋白质的合成D.抑制二氢叶酸还原酶E.与细菌细胞膜相互作用,增加细胞膜渗透性13. 对于雌激素的结构特征叙述别正确的是( A )A. 3-羰基B. A环芳香化C. 13-角甲基D. 17-β-羟基14. 一老年人口服维生素D后,效果并别明显,大夫建议其使用相类似的药物阿法骨化醇,缘故是( B )A.该药物1位具有羟基,能够幸免维生素D在肾脏代谢失活B.该药物1位具有羟基,无需肾代谢就可产日子性C.该药物25位具有羟基,能够幸免维生素D在肝脏代谢失活D.该药物25位具有羟基,无需肝代谢就可产日子性E.F.该药物为注射剂,幸免了首过效应。
药学专业分析化学期末复习题(含参考答案)

药学专业分析化学复习题一单项选择题1 重量分析中样品杂质被其沉淀属于AA 方法误差B 仪器误差C 试剂误差D 操作误差2 用加热法驱除水分以测定CaSO4·1/2H2O中结晶水的含量,称取试样0.2000g,已知天平的称量误差为±0.1mg,问分析结果应以几位有效数字报出DA 1B 2C 3D 43在下列各组酸碱物质中,哪些属于共轭酸碱对DA H3PO4--Na2HPO4B H2SO4--SO42-C H2CO3-CO32-D (CH2)6N4H+--(CH2)6N44标定EDTA时常用基准物质BA 无水Na2CO3B ZnOC NaClD Na2C2O45 用配位滴定法测Al3+采用BA 直接滴定法B返滴定法 C 置换滴定法D间接滴定法6 在EDTA法中,K MIn>K MY时会产生CA 僵化现象B 氧化变质现象C 封闭现象D 掩蔽现象7 下列因素使配位滴定突跃变小的是CA 配合物的稳定常数越大B 溶液PH越大C 配位效应影响越大D 被滴定金属离子浓度越大8 用基准K2Cr2O7标定Na2S2O3溶液属于何种滴定方式CA 直接B 剩余C 置换D 间接9氧化还原滴定突跃范围大小与哪一个因素有关AA △φ’B △φ’InC φInD 标准电极电位10 间接碘量法滴至终点后,若产生即时“回蓝”现象,可能是由于CA 试样中杂质的干扰B 空气中氧气氧化碘离子C 第一步反应不完全D 淀粉指示剂变质11关于氧化还原指示剂,说法不正确的是BA 指示剂的变色点时φIn=φ’InB 指示剂在作用时不消耗标准溶液C 氧化态与还原态颜色应明显不同D 是通用型指示剂12下列可在弱碱性条件下进行的是DA 用Na2S2O3溶液测CuSO4·5H2O含量B 间接碘量法C KMnO4法D 直接碘量法13银量法中三种指示剂法都不能在何种溶液中进行CA 强酸性B 弱碱性C 强碱性D 弱酸性14 形成晶形沉淀的条件CA 稀快搅热陈B 浓快搅热陈C 稀慢搅热陈D 浓慢搅热陈15沉淀生成速度过快,易形成DA 吸附B 后沉淀C 混晶D吸留二 填空1 从碘量法本身来说, 间接碘量法中引入误差的主要因素是__I 2_的挥发_和__I -_被氧气氧化_______________.2 氧化还原滴定法的指示剂分为_氧化还原指示剂,__自身指示剂,__特殊指示剂_.3 恒重是指试样_连续两次干燥或灼烧后的质量差不超过±0.3mg 即为恒重。
药物化学期末考试试卷

药物化学期末考试试卷一、选择题(每题2分,共20分)1. 药物化学是研究药物的哪些方面的科学?A. 合成、结构、性质和作用机制B. 制备、分析、质量控制和临床应用C. 合成、分析、质量控制和临床应用D. 结构、性质、作用机制和临床应用2. 以下哪种药物属于抗生素类药物?A. 阿司匹林B. 胰岛素C. 青霉素D. 地塞米松3. 药物的生物利用度是指:A. 药物在体内的浓度B. 药物在体内的分布C. 药物被吸收进入血液循环的量和速度D. 药物在体内的代谢速率4. 药物的半衰期是指:A. 药物在体内的浓度下降一半所需的时间B. 药物在体内的浓度达到最高值所需的时间C. 药物在体内的浓度达到最低值所需的时间D. 药物在体内的浓度保持不变所需的时间5. 以下哪种药物属于抗高血压药物?A. 阿莫西林B. 利血平C. 胰岛素D. 阿司匹林6. 药物的溶解性与药物的哪种性质有关?A. 脂溶性B. 水溶性C. 酸碱性D. 稳定性7. 药物的稳定性是指:A. 药物在储存过程中的物理和化学稳定性B. 药物在体内的分布稳定性C. 药物在体内的代谢稳定性D. 药物在体内的排泄稳定性8. 以下哪种药物属于抗抑郁药物?A. 阿莫西林B. 氟西汀C. 胰岛素D. 阿司匹林9. 药物的生物等效性是指:A. 两种药物在体内的浓度相同B. 两种药物在体内的分布相同C. 两种药物在体内的代谢相同D. 两种药物在体内的疗效相同10. 药物的副作用是指:A. 药物的预期治疗效果B. 药物的非预期治疗效果C. 药物的预期副作用D. 药物的非预期副作用二、填空题(每空1分,共20分)1. 药物的______是指药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄的过程。
2. 药物的______是指药物在体内的浓度达到最高值时的浓度。
3. 药物的______是指药物在体内的浓度下降到最高值的一半所需的时间。
4. 药物的______是指药物在体内的浓度下降到最低值时的浓度。
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1. 写出苯二氮卓类的基本结构及化学命名
2. 地西泮在体内胃肠道发生什么样的化学变化?对其生物利用度有何影响?
3. 奥沙西泮与地西泮在化学结构上有何区别,如何进行鉴别?
4. 艾司唑仑化学结构与地西泮有何区别,对活性有何影响?
5. 苯二氮卓类的基本结构中1,3,7位引入取代基,对活性有何影响?
6. 写出巴比妥类药物的基本结构,为什么巴比妥酸无活性?
7. 为什么苯巴比妥显弱酸性,可与碱成盐。
为什么苯巴比妥钠须制成粉针剂?1. 苯妥英钠属哪种结构类型?写出卡马西平的结构及用途?
1. 写出抗精神病药物主要结构类型,各举出一例药物。
2.氯丙嗪、奋乃静为什么易被氧化变色?
1.抗抑郁药主要分为那几类?各举出一例药物。
1.写出不啡的化学结构,指出其手性碳原子的位置,为就是么说不啡的镇痛活性与其立体结构严格相关?
2.不啡具酸、碱两性,与结构中那些功能团有关?
3.为什么盐酸不啡水溶液易被氧化变色? 氧化反应的主要产物及反应机理就是什么?
4.全合成镇痛药有那些主要结构类型?各举出一例药物。
5.化学名为1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐就是那个合成镇痛药,写出它的名称及化学结构式,说明其稳定性如何?
6.写出盐酸美沙酮的化学结构,说明为什么作用时间比不啡长?
7.说明半合成镇痛药丁丙诺啡的结构特点,其成瘾性如何?
8.说明阿片受体拮抗剂的结构特点,举出一例药物,写出化学结构式。
9.为什么说合成镇痛药与不啡有相同的药效构象?
1. 写出肾上腺素的化学结构,指出去甲肾上腺素、去氧肾上腺素与肾上腺素相比,在化学结构上有何区别?
2. 写出异丙肾上腺素的化学结构,指出与肾上腺素相比在化学结构上的改变,对其生物活性有何影响?
3. 肾上腺素及去甲肾上腺素、异丙肾上腺素的水溶液为什么易被氧化变色(从化学结构上分析原因)?
4. 举出二个以其R构型左旋体供药用的苯乙胺类拟肾上腺素药的名称。
5. 化学名为(R)-4-(2-氨基-1-羟基乙基)-1,2-苯二酚重酒石酸盐一水合物的拟肾上腺素药的名称。
指出结构中手性碳原子的位置。
6. 盐酸克仑特罗、盐酸氯丙那林结构中侧链上的氨基被异丙基或叔丁基取代对生物活性有何影响?
7. 写出麻黄碱的化学结构,指出含有几个手性碳原子,有几个光学异构体?具有显著活性的就是哪个异构体?
1. 组胺H1受体拮抗剂有哪些结构类型,各举出一例药物名称。
2. 写出盐酸苯海拉明的化学结构,说明其成品中可能含有何种杂质?此杂质来源及对苯海拉明的稳定性有何影响?
3. 写出化学名为N,N-二甲基-γ-(4-氯苯基)-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐的组胺H1受体拮抗剂的名称及化学结构式。
指出其化学命名的母体及结构中手性碳原子的位置。
4. 根据H1受体拮抗剂的结构类型,试总结写出该类药物的基本结构。
1.说明麻醉药分类,各类举出一种有代表性的药物名称?
2. 局麻药按化学结构类型分为那几类,每类举出一种药物名称。
3. 简述局麻药的构效关系。
4. 分析盐酸普鲁卡因的结构,讨论化学性质与其结构的关系。
5. 分析盐酸利多卡因的结构,讨论稳定性与其结构的关系。
6. 盐酸普鲁卡因的化学结构与盐酸丁卡因有何不同?
7. 写出盐酸普鲁卡因的合成路线。
8. 4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐就是那个局麻药的化学名?写出其结构式。
9. 举出两种临床常用吸入麻醉药,两种临床常用静脉麻醉药。
1. H2受体拮抗剂有哪些主要结构类型?各举出一例药物。
2. 写出雷尼替定的化学结构式,并说明与西咪替丁结构相比,有那些改变?
3. 试说明奥美拉唑的作用机理及用途?为什么说奥美拉唑就是一种前药?
1. 简述非甾体抗炎药的作用机制。
2. 写出化学名为N-(4-羟基苯基)乙酰胺的药物名称及其结构式。
根据化学结构讨论稳定性。
3. 写出阿司匹林的化学结构式,根据其化学结构分析讨论其稳定性。
4. 阿司匹林中可能含有什么杂质?说明杂质来源及检查方法。
1. 试根据吲哚美辛的的化学结构,说明其稳定性?
2. 写出化学名为2-(4-异丁基苯基)丙酸的药物名称及其化学结构式,就是否含有手性碳原子?
3. 写出萘普生的化学结构式,就是否有光学异构体?
4. 吡罗昔康按化学结构分类属于那类?
5. 写出非甾体抗炎药的结构类型,各类举出一种药物。
一.名词解释
1、INN——一种药物的国际非专有名,又称通用名,由国家或国际命名委员会命名的。
2、SAR——药物的构效关系英文简称,即Structure-activity relationships。
3、受体——receptor就是一种能够识别与选择性结合某种配体(信号分子)的大分子物质。
4、孤儿受体—(orphan receptor)就是指存在细胞暮粟的一类甾类或者肾甲状腺类激素受体,但就是还没有找到相应的配体。
5、非特异性结构药物——
6、特异性结构药物——
7、药物基本结构——具有相同药理作用的药物的化学结构中相同的部分。
8、前药原理—用化学方法将有活性的原药转变成无活性衍生物,在体内经酶促或非酶促反应释放出原药而发挥疗效。
9、生物电子等排原理——在基本结构的可变部分,以电子等排体(isostere)相互置换,对药物进行结构改造。
10、生物电子等排体——具有相似的物理及化学性质的基团或取代基,会产生大致相似、
相关或相反的生物活性。
11、脂水分配系数—就是指毒物在脂相与水相中溶解分配率。
12、Prodrug(前药)—在体外活性较小或者无活性的化合物,在体内经过酶的催化或者非酶作用,释放出活性物质从而发挥其药理作用的化合物。
13、Soft drug—指本身具有治疗作用的药物,在生物体内作用后常转变成无活性与无毒性的化合物。
14、Hard drug—具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物。
15、代谢拮抗—设计与生物体内基本代谢物的结构有某种程度相似的化合物,使之竞争性地与特定的酶相作用,干扰基本代谢物的被利用,从而干扰生物大分子的合成;或以伪代谢物的身份掺入生物大分子的合成中,形成伪生物大分子,导致致死合成,从而影响细胞的生长。
16、激动剂—与某生物活性物质的受体结合,呈现该活性物质的作用的物质或药品。
17、拮抗剂—与受体结合后,不能诱导产生生物活性变化的构象变化。
18、先导化合物—有独特结构且具有一定生物活性的化合物。
19、合理药物设计—利用对疾病或其抑制剂的知识,设计效果更显著、安全性更好的特异性药物。
20、Me-too药物—利用已知药物的作用机制与构效关系的研究成果,在分析已知药物的化学结构的基础上,设计合成该药物的衍生物、结构类似物与结构相关化合物,并通过系统的药理学研究,所产生的新药与已知药物比较,具有活性高或活性类似等特点的新药。
21、组合化学—将化学合成、组合理论、计算机辅助设计及机械手结合一体,并在短时间内将不同构建模块用巧妙构思,根据组合原理,系统反复连接,从而产生大批的分子多样性群体,形成化合物库,然后,运用组合原理,以巧妙的手段对库成分进行筛选优化,得到可能的有目标性能的化合物结构的科学。
22、CADN—中国药品通用名称,由药典委员会负责组织制定并报国家食品药品监督管理局备案。
23、CADD—计算机辅助药物设计,一种融合了计算机科学、化学信息学、生物信息学的药物研制方法。
附上很好的东西
写出下列药物的主要用途
1、盐酸氯胺酮全身麻醉药; 2 盐酸普鲁卡因局部麻醉药; 3苯巴比妥镇静催眠药;4地西泮镇静催眠药; 5 苯妥英钠抗癫痫药; 6卡马西平抗癫痫药; 7盐酸氯丙嗪抗精神病药; 8盐酸不啡镇痛药; 9盐酸哌替啶镇痛药; 10枸橼酸芬太尼镇痛药; 11 喷妥维林镇咳药; 12 阿司匹林解热镇痛药; 13对乙酰氨基酚解热镇痛药; 14安乃近解热镇痛药; 15吲哚美辛非甾体抗炎药; 16 双氯芬酸钠非甾体抗炎药; 17布洛芬非甾体抗炎药; 18萘普生非甾体抗炎药; 19盐酸多巴胺临床用于各种类型休克; 20氯贝丁酯降血脂药; 21硝酸异山梨酯抗心绞痛药; 22硝苯地平为钙拮抗剂,临床用于预防与治疗冠心病、心绞痛,也用于治疗高血压;23维拉帕米临床上主要用于治疗阵发性室上性心动过速、急慢性冠状动脉不全、心绞痛,也可用于轻或中度高血压的治疗; 24盐酸普鲁卡因胺抗心律失常药;25盐酸美西律抗心律失常药;26盐酸胺碘酮抗心律失常药;
27 地高辛强心药; 28利血平抗高血压药; 29卡托普利抗高血压药; 30氯沙坦抗高血压药; 31毛果云香碱临床主要用于缓解或消除青光眼的各种症状; 32硫酸阿托品临床用于治疗各种内脏绞痛合散瞳,还可用于有机磷农药中毒的解救; 33盐酸苯海拉明抗过敏药;34马来酸氯苯那敏抗过敏药; 35西咪替丁抗潰疡药; 36奥美拉唑抗潰疡药;
37哌嗪驱肠虫药物;38盐酸左旋咪唑驱肠虫药物;39阿苯达唑驱肠虫药物; 40吡喹酮抗血吸虫病药; 41 青蒿素抗疟药物; 42诺氟沙星喹诺酮类抗菌药; 43盐酸环丙沙星喹诺酮类抗菌药; 44甲氧苄啶抗菌增效剂; 45两性霉素B 抗真菌药; 46克霉唑抗真菌药;47 硝酸咪康唑抗真菌药;48酮康唑抗真菌药; 49利巴韦林抗病毒药; 50 齐多夫定抗病毒药; 51阿昔洛韦抗病毒药; 52 阿莫西林抗菌药;53四环素抗菌药; 54链霉素抗菌药;55红霉素抗菌药; 56氯霉素抗菌药;57环磷酰胺抗肿瘤药;58白消安抗肿瘤药;59卡莫司汀抗肿瘤药;60氟尿嘧啶抗肿瘤药;61盐酸阿糖胞苷抗肿瘤药; 62顺铂抗肿瘤药;63喜树碱抗肿瘤药;64 长春碱抗肿瘤药;65紫杉醇抗肿瘤药;。