(药理学课件)第1章总论(8版)
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第一章药理学总论ppt课件
答案：
1. 常见于治疗慢性病的药物，如高血压、糖尿病。
2. 能停药。减量停药
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32
7. 特异质反应：少数病人由于遗传缺陷导致对某些药物 的反应性发生了改变。
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33
8. 依赖性：病人由于心理需要和精神需要，而强迫要求 自己连续或定期使用药物的行为。
分为精神依赖性和生理依赖性。
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58
第四节 影响药物作用的因素
质变 药物作用
量变
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59
一、机体方面的因素 1. 生理因素： 年龄:儿童、老人 体重 性别：女性用药四期：月经期、妊娠期、分娩
期、哺乳期
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60
2. 精神因素：安慰剂效应 3.疾病因素：肝肾功能不良影响肝转化及肾排泄
药物的清除率，易引起药物蓄积。
第一章 药理学总论
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1
第一节 绪 论
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2
问题
1. 大家以前遇见过那些药物？ 2. 如果一个化学物质是药物，它需要具备啥性质？
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3
治疗头痛、牙痛、 发烧等
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4
治疗细菌感染
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5
治疗疾病的化学物质是药物!!!!!
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6
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t
30
5. 继发反应：继发于药物治疗作用之后的不良反应。 四环素治疗肺炎支原体引起的肺炎
敏感菌
肠道
不敏感菌（难辨梭菌）
抑制生长繁殖
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不抑制生长繁殖 伪膜性肠炎
31
`
6. 停药反应：患者长期服用某种药物，一旦停药后发生 病情恶化现象,包括反跳现象和停药症状。
药理学总论-1-2章 PPT课件
收、分布、生物转化和排泄过程以及药物效应与血 药浓度随时间消长的规律的科学
药物发挥临床效果的阶段
药物崩解， 释放
吸 收
血药
非靶组织 靶组织
组织蓄积 肾排泄 肝（生物转化）
副作用 药理作用 临床疗效
药剂学阶段
药代学阶段
药效学阶段
●药理学的地位：
药理学是基础医学与临床医学之间的桥梁科学， 也是药学与医学之间的桥梁科学。
●药物消除:指药物的代谢变化 (生物转化)及排泄过程。
（一） 被动转运 1.滤过 (水溶扩散) 2. 简单扩散 （被动扩散,脂溶扩散) 3. 易化扩散 载体转运
(二) 主动转运
（三）膜动转运
（一） 被动转运 指药物分子只能由浓度高的一侧扩散到浓度低的一侧，不需 消耗ATP，只能顺浓度差转运 ●膜两侧的药物浓度差（浓度梯度） ●分子量的大小 ●药物极性高低 ●在脂质中的相对可溶性和膜的通透性
机体
药理学(pharmacology)是研究药物与机体 相互作用及其规律和作用机制的一门学 科。
●药物效应动力学 (Pharmacodynamics )简称药效学 研究药物对机体的作用及其规律，阐明药物防治疾
病的机制。
●药物代谢动力学 (Pharmacokinetics )简称药动学 研究机体对药物处置的过程。包括药物在体内的吸
肾小球滤过: 小于60,000-70,000道尔顿物质物质可以滤过,
如白蛋白分子量66854道尔顿，是由肾小球滤过膜通过的一种 最小蛋白质，但几乎被近曲小管全部重吸收.. 当肾小球病变 时，白蛋白滤过量超过肾小管重吸收量，则导致尿中白蛋白 含量升高，可用于发现早期糖尿病肾病
二、简单扩散 （被动扩散）又称脂溶扩散 通透量（单位时间通透分子数） =（C1-C2) ×面积╳通透系数 /厚度
药物发挥临床效果的阶段
药物崩解， 释放
吸 收
血药
非靶组织 靶组织
组织蓄积 肾排泄 肝（生物转化）
副作用 药理作用 临床疗效
药剂学阶段
药代学阶段
药效学阶段
●药理学的地位：
药理学是基础医学与临床医学之间的桥梁科学， 也是药学与医学之间的桥梁科学。
●药物消除:指药物的代谢变化 (生物转化)及排泄过程。
（一） 被动转运 1.滤过 (水溶扩散) 2. 简单扩散 （被动扩散,脂溶扩散) 3. 易化扩散 载体转运
(二) 主动转运
（三）膜动转运
（一） 被动转运 指药物分子只能由浓度高的一侧扩散到浓度低的一侧，不需 消耗ATP，只能顺浓度差转运 ●膜两侧的药物浓度差（浓度梯度） ●分子量的大小 ●药物极性高低 ●在脂质中的相对可溶性和膜的通透性
机体
药理学(pharmacology)是研究药物与机体 相互作用及其规律和作用机制的一门学 科。
●药物效应动力学 (Pharmacodynamics )简称药效学 研究药物对机体的作用及其规律，阐明药物防治疾
病的机制。
●药物代谢动力学 (Pharmacokinetics )简称药动学 研究机体对药物处置的过程。包括药物在体内的吸
肾小球滤过: 小于60,000-70,000道尔顿物质物质可以滤过,
如白蛋白分子量66854道尔顿，是由肾小球滤过膜通过的一种 最小蛋白质，但几乎被近曲小管全部重吸收.. 当肾小球病变 时，白蛋白滤过量超过肾小管重吸收量，则导致尿中白蛋白 含量升高，可用于发现早期糖尿病肾病
二、简单扩散 （被动扩散）又称脂溶扩散 通透量（单位时间通透分子数） =（C1-C2) ×面积╳通透系数 /厚度
《药理学第一章》课件
药物的剂量与药物相互作用 之间的关系
药物作用的机制
药物与受体结合：药物与受体结合后，产生生物效应
药物与酶结合：药物与酶结合后，改变酶的活性，从而影响生物效应
药物与离子通道结合：药物与离子通道结合后，改变离子通道的开放和关闭状态，从而 影响生物效应
药物与基因表达调控：药物通过调控基因表达，影响生物效应
药物方面的因素
药物的剂量：药物的剂量会影响药物的作用效果 药物的剂型：药物的剂型会影响药物的吸收和作用效果 药物的给药途径：药物的给药途径会影响药物的作用效果 药物的相互作用：药物与药物之间的相互作用会影响药物的作用效果
机体方面的因素
生理因素：年龄、性别、体重、 身高等
病理因素：疾病类型、病程、 并发症等
药品不良反应监测与药 物警戒
药品不良反应的定义和分类
定义：药品不良反应是指在正常用法用 量下出现的与用药目的无关的有害反应
分类：根据严重程度和发生频率，药品不良反应 可以分为轻微、中度、严重和致命四个等级
常见不良反应：包括过敏反应、胃肠道 反应、神经系统反应等
罕见不良反应：包括肝功能损害、肾功 能损害、血液系统损害等
研究结果：为药物的临床研 究提供依据和指导
临床试验与药品上市
临床试验阶段： 分为I、II、III 期，验证药品 的安全性和有
效性
药品上市申请： 向国家药品监督 管理局提交申请， 包括临床试验数 据、生产工艺、
质量标准等
药品上市许可： 获得国家药品 监督管理局的 批准，允许药
品上市销售
药品上市后监 测：对药品进 行上市后监测， 确保药品的安 全性和有效性
药理学的发展简史
古代药理学：以经验为基础，缺乏科学依据 近代药理学：以实验为基础，开始系统研究药物作用机制 现代药理学：以分子生物学为基础，深入研究药物作用机制 未来药理学：以人工智能和大数据为基础，实现精准医疗和个性化治疗
第一章 药理学绪论PPT课件
3
药理学是一门桥梁科学。
4
2. 药物 (Drugs)
药物是用于诊断、预防、治疗疾 病的物质。
从广义上讲，凡是能够影响机体 器官生理生化功能及（或）细胞代谢 活动的所有物质都属于药物，也包括 避孕药及保健药。
5
药物、食物和毒物的关系
▪ 无明显界限
• 食盐、葡萄糖、维生素是食物，缺 乏时，可成为药物。
系。 13 软膏剂：膏状的外用制剂 14 糊剂：含有多量粉末的半固体外用制剂。 15 火棉胶剂：火棉溶于醇、醚混合液或再添加药物
的一种外用液体制剂，涂于皮肤形成保护膜。 16 滴耳剂 17 滴鼻剂 18 滴眼剂 19 眼膏剂
16
20 散剂：多种药物均匀混合而成的干燥粉末 制剂。
21 注射液 22 透析液：供直肠、腹膜或体外透析用的液
期 2 处方头：以R起头，意为取下列药品。 3 处方正文：处方的主要部分，包括药物名
称、剂型、剂量、用法。 4 处方后记：医务人员的签名。
处方原则：不得涂改，如有涂改，要签名。
23
每张处方不得超过5种药品。
处方药量一般不超过7日的用量，急诊不超过 3日用量。特殊情况，药量可以延长，但要 注明理由。
1806年德国药剂师Fredrick Surturner (17831841) 从罂粟中分离出吗啡。纯化合物的出现使 能重复定量给药，从而产生科学药理学
11
Rudolf Buchheim (1820-1879) ：药物作用为细胞 和药物相互作用所致，“受体”理论前驱 建立第一个药理学实验室，写出第一本药理学教科 书，德国第一位药理学教授
• 药物过量可引起毒性反应。 • 小剂量的敌百虫可驱除寄生虫。
6
3. 药理学的任务
（1） 阐明药物的对机体的作用及作用机制 （2） 研究机体对药物作用的规律性 （3）为开发新药、发现药物新用途 （4）探索细胞生理生化及病理过程提供实验资料
药理学是一门桥梁科学。
4
2. 药物 (Drugs)
药物是用于诊断、预防、治疗疾 病的物质。
从广义上讲，凡是能够影响机体 器官生理生化功能及（或）细胞代谢 活动的所有物质都属于药物，也包括 避孕药及保健药。
5
药物、食物和毒物的关系
▪ 无明显界限
• 食盐、葡萄糖、维生素是食物，缺 乏时，可成为药物。
系。 13 软膏剂：膏状的外用制剂 14 糊剂：含有多量粉末的半固体外用制剂。 15 火棉胶剂：火棉溶于醇、醚混合液或再添加药物
的一种外用液体制剂，涂于皮肤形成保护膜。 16 滴耳剂 17 滴鼻剂 18 滴眼剂 19 眼膏剂
16
20 散剂：多种药物均匀混合而成的干燥粉末 制剂。
21 注射液 22 透析液：供直肠、腹膜或体外透析用的液
期 2 处方头：以R起头，意为取下列药品。 3 处方正文：处方的主要部分，包括药物名
称、剂型、剂量、用法。 4 处方后记：医务人员的签名。
处方原则：不得涂改，如有涂改，要签名。
23
每张处方不得超过5种药品。
处方药量一般不超过7日的用量，急诊不超过 3日用量。特殊情况，药量可以延长，但要 注明理由。
1806年德国药剂师Fredrick Surturner (17831841) 从罂粟中分离出吗啡。纯化合物的出现使 能重复定量给药，从而产生科学药理学
11
Rudolf Buchheim (1820-1879) ：药物作用为细胞 和药物相互作用所致，“受体”理论前驱 建立第一个药理学实验室，写出第一本药理学教科 书，德国第一位药理学教授
• 药物过量可引起毒性反应。 • 小剂量的敌百虫可驱除寄生虫。
6
3. 药理学的任务
（1） 阐明药物的对机体的作用及作用机制 （2） 研究机体对药物作用的规律性 （3）为开发新药、发现药物新用途 （4）探索细胞生理生化及病理过程提供实验资料
医学课件 药理 1药理学总论
分次给药： 间隔恒定时间，恒量给药时，如要快速达Css，首剂加倍。 降低Cmax和Cmin之差：
如要迅速达到Css，可在第一个T1/2内将给药速度增加1.44倍。
达到Css后，改变滴注速度或剂量，需再经5个T1/2才能达到新的Css。
Po或分次注射给药时，在不影响达Css下，尽量缩短给药间隔时间，但在单位时间内给药总量恒定，则使峰谷浓度差距减小。
门控离子通道型受体：eg.N-R，GABA-R，NMDA-R，Gly-R… G-蛋白偶联受体：多。DA-R，Adr-R，5-HT-R，M-R，阿片-R…。 具有酪氨酸激酶活性的受体：主要为一些生长因子受体，涉及核酸和蛋白质合成。 细胞内受体：eg.甾体激素受体，甲状腺素受体。 其他：细胞因子受体、其他酶类受体
*
2 步骤：1）氧化、还原、水解 2） 结合 3 肝药酶： 特点：专一性低、活性有限、个体差异大、易受药物的诱导和抑制 四、排泄 1 肾脏：主要排泄器官。肾小球过滤 肾小管分泌， 酸化或碱化尿液可促进药物的排泄。 2 胆汁： 肝肠循环 3 乳汁、胃、肺、汗液、唾液 4 评价参数：血浆清除率 CL=ke‧Vd
*
2.不良反应（adverse reaction） 1）定义 2）内容：副作用（side reaction） 毒性反应（toxic reaction）：急性、慢性、特殊毒性(carcinogenesis, teratogenesis and mutagenesis)。 后遗效应（residual effect） 停药反应（withdrawal reaction） 变态反应（allergic reaction） 特异质反应（idiosyncrasy）
第一章 药理学总论-绪言 重庆医科大学药理教研室 刘颖菊
药理学定义 研究药物机体相互作用规律及原理的一门基础学科
2015八版药理学PPT课件
第6页/共105页
第二章 药物代谢动力学(PK)
PK 研究药物体内过程，并用动力学原理和计算公式阐明药物及药物浓度随时间变 化的规律---机体对药物处置过程。 药物体内过程(进入机体--排除体外）：吸收(absorption)、分布(distribution)、代谢 (metabolism转化)和排泄(excretion)。 ✓药物转运:吸收、分布、(代谢)、排泄； ✓药物消除:代谢和排泄。
D DDDenterocytes---- absorption D
DIFFUSION
D D
D
D
D
P-glycoprotein D D
D
Pgp D D
D
D
D
expel
GS D
cancer Cell
Chemotherapeutic agent
D
expel
MRPs the multidrug resistance-
• 吸收方式 简单扩散及主动转运(Vit B1、B2)
• 影响因素 食物、胃肠液pH、胃肠蠕动（胃复 安）、
胃肠道内容物相互作用及首过消除（first-pass elimination）等。
第20页/共105页
首过消除 first-pass elimination
首过效应 （ first-pass effect ）
第2页/共105页
❖ 学科任务 ✓ 药物作用及作用的机制 ✓ 研制新药、发现新用途 ✓ 为其他生命科学研究提供实验资料
❖ 药理学研究方法 科学试验为手段
✓ 实验药理学方法 健康动物或正常组织器官 ✓ 实验治疗学方法 病态动物和组织器官 ✓ 临床药理学方法 人
第3页/共105页
二、药物与药理学发展简史
第二章 药物代谢动力学(PK)
PK 研究药物体内过程，并用动力学原理和计算公式阐明药物及药物浓度随时间变 化的规律---机体对药物处置过程。 药物体内过程(进入机体--排除体外）：吸收(absorption)、分布(distribution)、代谢 (metabolism转化)和排泄(excretion)。 ✓药物转运:吸收、分布、(代谢)、排泄； ✓药物消除:代谢和排泄。
D DDDenterocytes---- absorption D
DIFFUSION
D D
D
D
D
P-glycoprotein D D
D
Pgp D D
D
D
D
expel
GS D
cancer Cell
Chemotherapeutic agent
D
expel
MRPs the multidrug resistance-
• 吸收方式 简单扩散及主动转运(Vit B1、B2)
• 影响因素 食物、胃肠液pH、胃肠蠕动（胃复 安）、
胃肠道内容物相互作用及首过消除（first-pass elimination）等。
第20页/共105页
首过消除 first-pass elimination
首过效应 （ first-pass effect ）
第2页/共105页
❖ 学科任务 ✓ 药物作用及作用的机制 ✓ 研制新药、发现新用途 ✓ 为其他生命科学研究提供实验资料
❖ 药理学研究方法 科学试验为手段
✓ 实验药理学方法 健康动物或正常组织器官 ✓ 实验治疗学方法 病态动物和组织器官 ✓ 临床药理学方法 人
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二、药物与药理学发展简史
药理学第1-4章总论PPT课件
THANKS
感谢观看
过敏反应
指个体对某些药物产生异常的免疫反 应，通常与剂量无关，具有个体差异
性和遗传性。
毒性反应
指药物引起的生理或生化机能的异常， 通常是由于药物剂量过大或用药时间 过长导致，可能对机体造成严重损害。
后遗效应
指停药后机体对药物的反应并未完全 消失，如长期服用肾上腺素后停药导 致肾上腺萎缩。
药物的相互作用
各类药物的作用特点
抗生素
抗生素是一类能够抑制或杀死病原微生物的药物，主要用 于治疗细菌感染性疾病。常见的抗生素有青霉素类、头孢 菌素类、大环内酯类等。
镇痛药
镇痛药是一类能够缓解疼痛的药物，主要用于治疗疼痛性 疾病。常见的镇痛药有阿片类和非阿片类。
抗炎药
抗炎药是一类能够抑制炎症反应的药物，主要用于治疗炎 症性疾病。常见的抗炎药有非甾体抗炎药和糖皮质激素类 。
药理学的研究方法
01 实验研究
通过动物实验、体外实验等方法研究药物的作用 机制和作用特点。
02 临床研究
通过临床试验等方法研究药物在人体内的疗效和 安全性。
03 毒理学研究
通过毒理学实验等方法研究药物对机体的毒性作 用和不良反应。
02
药物的作用机制
药物作用的基本原理
药物作用是指药物与机体相互作用后产生的效应， 01 是药效学的基本概念。
药理学的发展历程
01 古代对药物的认识和应用
人类在长期与疾病作斗争的过程中，积累了丰富 的用药经验。
02 近代药理学的形成和发 理学作为一门科学开始形成和发展。
03 现代药理学的研究进展
随着科学技术的发展，药理学的研究领域不断扩 大，研究方法也日益丰富。
受体理论认为，药物的作用主要是通过与机体内相应的受体结合而发挥 的。
药理学第八版ppt课件
药物的作用方式
01
02
03
直接作用
药物直接作用于靶点，产 生药理作用。
间接作用
药物通过影响机体的内环 境或生理功能，间接作用 于靶点。
药物作用的时效性
药物的作用时效与其在体 内的消除速率有关，包括 快速起效和缓慢起效。
药物作用的受体理论
受体概念
受体是细胞表面或细胞内的一种或多种分子，可识别和结合相应 的配体，引起生物效应。
药物的合理使用原则
适应症用药
根据患者的具体病情和医生的 建议，选用适当的药物进行治
疗。
剂量与疗程
根据患者的年龄、体重、病情 等，确定适当的药物剂量和疗 程，以保证治疗效果。
联合用药
在某些情况下，可能需要联合 使用多种药物进行治疗，但需 注意药物之间的相互作用和配 伍禁忌。
特殊人群用药
对于孕妇、儿童、老年人等特 殊人群，用药需特别谨慎，并
REPORT
CATALOG
DATE
ANALYSIS
SUMMARY
药理学第八版ppt课 件
目录
CONTENTS
• 药理学概述 • 药物的作用机制 • 药物的分类与合理使用 • 药物的不良反应与防治 • 各类药物的药理学特性 • 临床常见疾病的药物治疗
REPORT
CATALOG
DATE
ANALYSIS
是指药物在体内代谢过程中，由于药物的化学结构相似或 相同而引起的竞争性抑制。
配伍禁忌
是指两种或多种药物混合使用时，由于物理或化学性质的 不相容性，导致药物的疗效降低或产生不良反应。
食物与药物的相互作用
某些食物可以影响药物的吸收和代谢，从而影响药物的疗 效。如高脂食物可以增加脂溶性药物的吸收，而高纤维食 物可以减少某些药物的吸收。
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拉丁等7种文字
药理学发展历程
早期 医药学
知识
现代药理学 19世纪初期
应用环境中
《神农本草经》
的动植物和
《新修本草》
矿物质
李时珍·《本草纲目
》
从植物药中 鸦片中～吗啡
分离提取纯 金鸡纳树皮～奎宁
化有效成分 颠茄～阿托品
19世纪末期 1878年
实验药理学 实验研究
J．N． Langley 为受体学说的建
的药品” （八版：新药指我国未生产过的药 品）。
“已上市药品改变剂型、改变给药途径、 增加新的适应证或制成新的复方制剂，亦属新 药范围”。
新药研究分三个阶段:
• 临床前研究：动物 （主要是药化和药理）
• 临床研究：人 （分四期）
• 上市后药物监测 • （post-marketing surveillance） • （售后调研）
影响药物效应的因素
4
第一章
绪论
（Introduction）
目的要求：
• 了解：药理学的性质、任务；药物 与药理学的发展史；新药开发与研 究。
内容提要
• 一.药理学的性质与任务 • 二.药理学的发展简史 • 三. 新药开发与新药研究
前言
• 桥梁课 • 有人说：“学好药理，半个大夫” • 药物是防、诊、治疾病的重要武器 • 合理用药 • 学好药理学的前提：
多马克（Gerhard J. Domagk ，1895 － 1964）
• 德国医生，生化学家，1932 年发现，注射这种染料对老 鼠的链球菌感染非常有效。 因发现百浪多息(Prontosil,磺 胺药物的初始药)治疗链球菌 感染的作用而获1939年医学 生理学诺贝尔奖。
• Fleming（英，细菌学家，1928）发现青霉素
立奠定了基础
药理学发展历程
20世纪 初期
人工化学合成 及化学修饰、 生物活性筛选
发明了磺胺类药、 抗生素等化疗药物 和许多新药
20世纪 中叶起
Watson和 Crick Numa
DNA 双螺旋结构
乙酰胆碱受体亚型
20世纪90年 代初至今
人类基因组计 划和后基因组
研究
为基因与疾病的关系、 基因治疗方法的研究奠 定了基础 基因工程药物面世
进一步评价有效性和安全性
Ⅳ 新药上市后监测。广泛应用考察疗效和
不良反应。注意罕见不良反应。
售后调研
2000以 病人
上
社会人群
Process of Drug Development
The Long Road to a New Medicine
申请证书
上市
II期临床试验
III期临床试验
NDA:新药申请 MAA:上市许可申请
• yymcyaoli@
欢迎光临
药理学总论包括：
Chapter 1. Introduction 绪论 Chapter 2. Pharmacokinetics
药物代谢动力学（药动学）
Chapter 3. Pharmacodynamics
药物效应动力学（药效学）
Chapter 4. Factors affecting drug efficacy
食物、药物、毒物之间的关系：
有些是药食同源，如海带、苦瓜等 药物与毒物间仅存在量的差异
食物
药物
毒物
药理学（pharmacology） ：
• 是研究药物与机体（含病原体）相互作用 及作用规律的学科，包括:
• 药物效应动力学 （pharmacodynamics, 药效学）
• 药物代谢动力学 （pharmacokinetics，药动学）
基础医学
药理学 临床医学
药理学的学科任务：
• 阐明药物的药效学、药动学 • 研发新药，发现药物新用途 • 阐明生命化学过程，提供重要的科学 依据、研究方法，促进生命科学的进步
药理学的实验（研究）方法：
• ①实验药理学方法：健康动物 • ②实验治疗学方法：病理模型动物 • ③临床药理学方法：健康志愿者或病人
据报道，我国平均每天有370种新药问世， 每一种新药在投放市场前，必须经过临床试验。 在2012年的全国政协十一届五次会议上， 农工党中央的提案称，我国目前参与试药的 人群总数约50万。
思考题：
1.名词解释：药效学、药动学 2.如何理解药理学在医学及药学中的地位？ 3.新药的临床研究分几期？各期有何意义？
二.药理学的发展简史
我国古代：
• 神农本草经（公元1世纪） • 新修本草（唐代，公元659年） • 本草纲目(明代，1596年)
“本 草 纲 目”
（Compendium of Materia Medica )
历27年,明末1578年完成 52卷，190万字 收药1892种 插图1160幅 药方11000条 英、日、德、俄、法、
• IND ：investigational new drug，临床研究 申请，研究中的新药
0期临床试验:
• 特点：
• 小剂量（一般不大于100μg ，或小于1%的标 准剂量 ）
• 短周期（缩短至3-6个月） • 少量受试者（6人左右，健康志愿者或者病人）
• 不以药物疗效评价为目的，收集必要的有关药 物安全及药动学的试验数据。
医学生的学习任务：
• 掌握药物的主要作用、作用机制及严 重的不良反应
• 熟悉临床应用、注意事项及药物分类 • 了解药物的相互作用及药动学特点
奋 斗
学习方法：
• 联系基础医学理论 • 掌握药物的特点：纵向联系、横向扩展 • 注意药物的两重性 • 重视药理实验：药理学属于实验科学 • 学会查阅药理学文献和参考书的方法
Pharmacology： research category
pharmacodynamics
drug
organism
pharmacokinetics
药物效应动力学
（Pharmacodynamics）
作用、作用机制
吸收、分布、转化、排泄
药物代谢动力学
（Pharmacokinetics）
药理学在医学领域中的性质和地位： ——桥梁学科，多学科融汇。 药学
药理学的发展史小结：
• Байду номын сангаас观---微观---宏观 • 系统、器官---分子水平---系统、器官 • 单克隆技术、基因重组技术及基因敲除
技术；生物基因靶向治疗技术；定点给 药技术。
三. 新药开发与研究
新药的定义：
是指化学结构、药品组分或药理作用不同 于现有药品的药物。
我国《药品管理法》规定： 七版：“新药指未曾在中国境内上市销售
近视广告迷人眼 去伪求真再就医
新药临床研究分四期:
临床
内容
例数 人
Ⅰ 初步的临床药理学及人体安全性评价试 20-30
验。观察人体对新药的耐受性和药动学， 为制定给药方案提供依据。
健康 志愿者
Ⅱ 随机双盲法对照临床试验。初步评价有 200-300 病人
效性，安全性。推荐临床给药剂量。
Ⅲ 扩大的多中心临床试验。随机对照原则， 300以上 病人
• 0期试验主要用于作用靶点指标和(或)生物标记 物的抗肿瘤候选药物的药效学和药动学评价。
职业试药者4天赚4000元：为生活甘当小白鼠
2013年08月22日07:05 来源：郑州晚报
/n/2013/0822/c188502-22652408.html
临床前安 全有效性
I期临床试验
药物制剂
优选化 合物
设计
合成
筛选
初步安全有 效性研究
新药临床研究的新模式- 0期临床试验
• FDA在2006年发布了探索性IND 研究指导原 则，也就是临床1期前研究，即0期临床试验。
• 0期临床试验的局限性可以通过良好的试验 设计加以克服。对于分子靶向的抗癌药物,0 期临床研究可提高研究效率和后续研究的成 功率。
掌握相关的医学基础知识 • 学习药理学重在掌握药理学的
基本理论、基本知识
一. 药理学的性质与任务
药物 (drug) :
是指可改变或查明机体的生理功能及病理状 态，对用药者有益，可用以预防、诊断和治疗
疾病的化学物质。
毒物（toxicant,毒药）：
是指较小剂量即对机体产生毒害作用，损害 健康的化学物质。
链球菌培养皿
药理学的分支科学：
• 临床药理学（clinical pharmacology） • 生化药理学（biochemical pharmacology） • 分子药理学（molecular pharmacology） • 免疫药理学（immunopharmacology） • 心血管药理学（cardiovascular pharmacology） • 神经药理学（neuropharmacology） • 遗传药理学（pharmacogenetics） • 化学治疗学（chemotherapy）等
(药理学课件）第1章总论(8版)
医学赠言
从你决定学医的那一天起就应当知 道，自己选择了一条必须终生为之 奋斗的道路，这条道路上布满了荆 棘，也开满了鲜花。
医生的职业之所以高尚是因为它治病 救人，医生需要崇高的职业道德、精 湛的医疗技术、不断寻求进取的探 索精神和一颗对病人恒久的爱心。
药理教研室答疑邮箱
药理学发展历程
早期 医药学
知识
现代药理学 19世纪初期
应用环境中
《神农本草经》
的动植物和
《新修本草》
矿物质
李时珍·《本草纲目
》
从植物药中 鸦片中～吗啡
分离提取纯 金鸡纳树皮～奎宁
化有效成分 颠茄～阿托品
19世纪末期 1878年
实验药理学 实验研究
J．N． Langley 为受体学说的建
的药品” （八版：新药指我国未生产过的药 品）。
“已上市药品改变剂型、改变给药途径、 增加新的适应证或制成新的复方制剂，亦属新 药范围”。
新药研究分三个阶段:
• 临床前研究：动物 （主要是药化和药理）
• 临床研究：人 （分四期）
• 上市后药物监测 • （post-marketing surveillance） • （售后调研）
影响药物效应的因素
4
第一章
绪论
（Introduction）
目的要求：
• 了解：药理学的性质、任务；药物 与药理学的发展史；新药开发与研 究。
内容提要
• 一.药理学的性质与任务 • 二.药理学的发展简史 • 三. 新药开发与新药研究
前言
• 桥梁课 • 有人说：“学好药理，半个大夫” • 药物是防、诊、治疾病的重要武器 • 合理用药 • 学好药理学的前提：
多马克（Gerhard J. Domagk ，1895 － 1964）
• 德国医生，生化学家，1932 年发现，注射这种染料对老 鼠的链球菌感染非常有效。 因发现百浪多息(Prontosil,磺 胺药物的初始药)治疗链球菌 感染的作用而获1939年医学 生理学诺贝尔奖。
• Fleming（英，细菌学家，1928）发现青霉素
立奠定了基础
药理学发展历程
20世纪 初期
人工化学合成 及化学修饰、 生物活性筛选
发明了磺胺类药、 抗生素等化疗药物 和许多新药
20世纪 中叶起
Watson和 Crick Numa
DNA 双螺旋结构
乙酰胆碱受体亚型
20世纪90年 代初至今
人类基因组计 划和后基因组
研究
为基因与疾病的关系、 基因治疗方法的研究奠 定了基础 基因工程药物面世
进一步评价有效性和安全性
Ⅳ 新药上市后监测。广泛应用考察疗效和
不良反应。注意罕见不良反应。
售后调研
2000以 病人
上
社会人群
Process of Drug Development
The Long Road to a New Medicine
申请证书
上市
II期临床试验
III期临床试验
NDA:新药申请 MAA:上市许可申请
• yymcyaoli@
欢迎光临
药理学总论包括：
Chapter 1. Introduction 绪论 Chapter 2. Pharmacokinetics
药物代谢动力学（药动学）
Chapter 3. Pharmacodynamics
药物效应动力学（药效学）
Chapter 4. Factors affecting drug efficacy
食物、药物、毒物之间的关系：
有些是药食同源，如海带、苦瓜等 药物与毒物间仅存在量的差异
食物
药物
毒物
药理学（pharmacology） ：
• 是研究药物与机体（含病原体）相互作用 及作用规律的学科，包括:
• 药物效应动力学 （pharmacodynamics, 药效学）
• 药物代谢动力学 （pharmacokinetics，药动学）
基础医学
药理学 临床医学
药理学的学科任务：
• 阐明药物的药效学、药动学 • 研发新药，发现药物新用途 • 阐明生命化学过程，提供重要的科学 依据、研究方法，促进生命科学的进步
药理学的实验（研究）方法：
• ①实验药理学方法：健康动物 • ②实验治疗学方法：病理模型动物 • ③临床药理学方法：健康志愿者或病人
据报道，我国平均每天有370种新药问世， 每一种新药在投放市场前，必须经过临床试验。 在2012年的全国政协十一届五次会议上， 农工党中央的提案称，我国目前参与试药的 人群总数约50万。
思考题：
1.名词解释：药效学、药动学 2.如何理解药理学在医学及药学中的地位？ 3.新药的临床研究分几期？各期有何意义？
二.药理学的发展简史
我国古代：
• 神农本草经（公元1世纪） • 新修本草（唐代，公元659年） • 本草纲目(明代，1596年)
“本 草 纲 目”
（Compendium of Materia Medica )
历27年,明末1578年完成 52卷，190万字 收药1892种 插图1160幅 药方11000条 英、日、德、俄、法、
• IND ：investigational new drug，临床研究 申请，研究中的新药
0期临床试验:
• 特点：
• 小剂量（一般不大于100μg ，或小于1%的标 准剂量 ）
• 短周期（缩短至3-6个月） • 少量受试者（6人左右，健康志愿者或者病人）
• 不以药物疗效评价为目的，收集必要的有关药 物安全及药动学的试验数据。
医学生的学习任务：
• 掌握药物的主要作用、作用机制及严 重的不良反应
• 熟悉临床应用、注意事项及药物分类 • 了解药物的相互作用及药动学特点
奋 斗
学习方法：
• 联系基础医学理论 • 掌握药物的特点：纵向联系、横向扩展 • 注意药物的两重性 • 重视药理实验：药理学属于实验科学 • 学会查阅药理学文献和参考书的方法
Pharmacology： research category
pharmacodynamics
drug
organism
pharmacokinetics
药物效应动力学
（Pharmacodynamics）
作用、作用机制
吸收、分布、转化、排泄
药物代谢动力学
（Pharmacokinetics）
药理学在医学领域中的性质和地位： ——桥梁学科，多学科融汇。 药学
药理学的发展史小结：
• Байду номын сангаас观---微观---宏观 • 系统、器官---分子水平---系统、器官 • 单克隆技术、基因重组技术及基因敲除
技术；生物基因靶向治疗技术；定点给 药技术。
三. 新药开发与研究
新药的定义：
是指化学结构、药品组分或药理作用不同 于现有药品的药物。
我国《药品管理法》规定： 七版：“新药指未曾在中国境内上市销售
近视广告迷人眼 去伪求真再就医
新药临床研究分四期:
临床
内容
例数 人
Ⅰ 初步的临床药理学及人体安全性评价试 20-30
验。观察人体对新药的耐受性和药动学， 为制定给药方案提供依据。
健康 志愿者
Ⅱ 随机双盲法对照临床试验。初步评价有 200-300 病人
效性，安全性。推荐临床给药剂量。
Ⅲ 扩大的多中心临床试验。随机对照原则， 300以上 病人
• 0期试验主要用于作用靶点指标和(或)生物标记 物的抗肿瘤候选药物的药效学和药动学评价。
职业试药者4天赚4000元：为生活甘当小白鼠
2013年08月22日07:05 来源：郑州晚报
/n/2013/0822/c188502-22652408.html
临床前安 全有效性
I期临床试验
药物制剂
优选化 合物
设计
合成
筛选
初步安全有 效性研究
新药临床研究的新模式- 0期临床试验
• FDA在2006年发布了探索性IND 研究指导原 则，也就是临床1期前研究，即0期临床试验。
• 0期临床试验的局限性可以通过良好的试验 设计加以克服。对于分子靶向的抗癌药物,0 期临床研究可提高研究效率和后续研究的成 功率。
掌握相关的医学基础知识 • 学习药理学重在掌握药理学的
基本理论、基本知识
一. 药理学的性质与任务
药物 (drug) :
是指可改变或查明机体的生理功能及病理状 态，对用药者有益，可用以预防、诊断和治疗
疾病的化学物质。
毒物（toxicant,毒药）：
是指较小剂量即对机体产生毒害作用，损害 健康的化学物质。
链球菌培养皿
药理学的分支科学：
• 临床药理学（clinical pharmacology） • 生化药理学（biochemical pharmacology） • 分子药理学（molecular pharmacology） • 免疫药理学（immunopharmacology） • 心血管药理学（cardiovascular pharmacology） • 神经药理学（neuropharmacology） • 遗传药理学（pharmacogenetics） • 化学治疗学（chemotherapy）等
(药理学课件）第1章总论(8版)
医学赠言
从你决定学医的那一天起就应当知 道，自己选择了一条必须终生为之 奋斗的道路，这条道路上布满了荆 棘，也开满了鲜花。
医生的职业之所以高尚是因为它治病 救人，医生需要崇高的职业道德、精 湛的医疗技术、不断寻求进取的探 索精神和一颗对病人恒久的爱心。
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