药理学第一章
药理学各章重点
药理学第一章一、药理学的性质与任务1．药理学（pharmacology）：是研究药物与机体之间相互作用和规律的一门学科。
2．药效动力学（药效学，pharmacodynamics）：研究药物对机体的作用及规律。
3．药代动力学（药动学，pharmacokinetics）：研究机体对药物的作用及规律。
4．药理学的学科任务：阐明药物作用机制；提高药物疗效；研究开发新药；发现药物新用途；探索细胞生理、生化及病理过程。
第二章药物效应动力学1．药物作用与药物效应：（1）药物作用（drug action）是指药物对机体的间的原发作用。
（2）药物效应（pharmacological effect）是指药物原发作用引起的机体器官原有功能的改变。
2.药物作用的方式：①局部作用：药物无需吸收，而在用药部位直接产生作用。
②全身作用：药物吸收入血循环后分布到机体各组织而发挥作用，也称为吸收作用或系统作用。
Ps：药物不一定要经过吸收才产生全身作用，如iv。
3.药物作用的选择性（selectivity）：药物对某些器官或组织有作用或作用强，而对其他器官或组织无作用或作用弱。
选择性分药物对机体组织的选择性和抗菌药对致病菌的选择性即抗菌谱。
4.药物作用的两重性—治疗作用与不良反应：（1）治疗作用（therapeutic effects）凡能达到防治效果的作用称为治疗作用。
①对因治疗（etiological treatment）针对病因的治疗称对因治疗，或称治本，如抗菌药物杀灭致病菌。
②对症治疗（symptomatic treatment）用药目的在于改善症状，称对症治疗，或称治标，包括物理治疗。
③补充治疗（supplementary therapy）也称替代疗法（replacement therapy）用药的目的在于补充营养物质或内源性活性物质的不足。
（2）不良反应（adverse reactions，ADR）与治疗目的无关的，对病人不利的作用。
药理第一章
General Principles
教学基本要求
掌握：掌握药物及药理学的概念，药物的两 重性。
熟悉：药理学的性质与任务、新药的开发与 研究。
了解：药物与药理学的发展史。
一、药理学的性质与任务
药物（drug）是指可以改变或查明机体的生 理功能及病理状态，可用以预防、诊断和治 疗疾病的物质。 药理学（pharmacology）是研究药物与机体 （含病原体）相互作用及作用规律的学科， 包括药物效应动力学（pharmacodynamics） 和药物代谢动力学（pharmacokinetics）。
一、药理学的性质与任务
药理学的学科任务是：
（1）阐明药物的作用及作用机制，为临床合 理用药、发挥药物最佳疗效、防治不 良反应提供理论依据；
（2）研究开发新药，发现药物新用途； （3）为其他生命科学的研究探索提供重要
的科学依据和研究方法。
二、药物与药理学的发展史
发展史
宏观---微观---宏观 系统、器官---分子水平---系统、器官 单克隆技术、基因重组技术及基因敲除 技术；生物基因靶向治疗技术；定点给 药技术。
三、新药开发与研究
新药：
是指未曾在中国境内上市销售的药品。 已上市药品改变剂型、改变给药途径、 增加新适应证亦属新药范围。
新药研究过程：
临床前研究 临床研究 上市后药物监测ห้องสมุดไป่ตู้
《药理学》总结(表格版)
药理学总结第一章绪论药理学是研究药物与机体相互作用及作用规律的学科，既研究药物对机体的作用及作用机制，即药物效应动力学，也研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律，即药物代谢动力学。
第二章药物代谢动力学药物分子通过细胞膜的方式有滤过（水溶性扩散）、简单扩散（脂溶性扩散）和载体转运（包括主动转运和易化扩散）。
绝大多数药物是通过简单扩散的方式通过生物膜。
药物通过细胞膜的速度与可利用的膜面积大小有关。
膜表面大的器官，如肺、小肠，药物通过其细胞膜脂层的速度远比膜表面小的器官（如胃）快。
药物的体内过程：吸收、分布、代谢、排泄；统称为ADME系统。
吸收：药物自用药部位进入血液循环的过程称为吸收。
药物只有经吸收后才能发挥全身作用。
（一）口服大多数药物在胃肠道内是以简单扩散方式被吸收的。
首过消除：从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强，或由胆汁排泄的量大，则使进入全身血循环内的有效药物量明显减少，这种作用称为首过消除。
（二）吸入（三）局部用药（四）舌下给药（五）注射给药分布：药物一旦被吸收进入血循环内，便可能分布到机体的各个部位和组织。
药物吸收后从血循环到达机体各个部位和组织的过程称为分布。
大多数药物在血浆中均可与血浆蛋白不同程度地结合而形成结合型药物，它与未结合的游离型药物同时存在于血液中，并以一定百分数的结合率而达到平衡。
代谢：体内各种组织对药物的消除，肝是最主要的药物代谢器官排泄：肾是最重要的排泄器官一级消除动力学：是体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变，也就是单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比，血浆药物浓度高，单位时间内消除的药物多，血浆药物浓度降低时，单位时间内消除的药物也相应降低。
零级消除动力学：是药物在体内以恒定的速率消除，即不论血浆药物浓度高低，单位时间内消除的药物量不变。
药物消除半衰期（t1/2）：是血浆药物浓度下降一半所需要的时间。
药理学第1章绪论
２国家基本药物应符合以下哪些要求（ ） Ａ剂型适宜 Ｂ价格合理 Ｃ保障供应 Ｄ适应基本医疗卫生需求 Ｅ公众可公平获得
2020/4/12
第二节 药学服务与用药指导概述
药学服务的概念 药学人员利用药学专业知识和工具，
向患者及家属、医药护人员等提供与药物使 用相关的各类服务 。
心理
患者 生活
方式
2020/4/12
现代药理学 19世纪末
1878年 Langley根据阿托品 阻断毛果芸香碱刺激唾液分泌 的实验结果，提出受体概念， 奠定了受体学说的基础
现代药理学
20世纪3050年代
多马克 1935 磺胺药
弗莱明 1928
发现青霉素
弗洛里
1940
青霉素用于临床
2020/4/12
钱恩 1940
现代药理学 20世纪 中后期
（2） medicine（药品）：指原料药(化学药、 生物药、天然药）的制剂。
（3） poison（毒物）: 是指能损害人体健康的 化学物质。
（4）chinese medicine中药：是依据中国传统 医学理论指导下应用的药物 。
药理学、药效学、药动学 三者之间有什么联系？
二、《药理学》研究内容与任务
研究药物在机体内的吸收、分布、转化及排泄过程， 特别是用药后血浆药物浓度随时间而变化的规律。
药物效应动力学
（Pharmacodynamics）
作用、作用机制
吸收、分布、转化、排泄
药物代谢动力学
（Pharmacokinetics）
2020/4/12
维生素C广泛存在于食物中， 是必不可少的营养物质,当人 类长期缺乏维生素C时，会得 坏血症，这是需要维生素C治 疗，但如果过量服用，会引起胃粘膜受损，导 致新疾病。
药理学章节重点知识归纳
药理学章节重点知识归纳第一章绪论1.药理学：是研究药物与机体（包括病原体）相互作用的规律及机制的学科。
2.药效学：研究药物对机体的作用及作用机制。
3.药动学：研究机体对药物的处置。
包括药物在体内过程（吸收、分布、代谢、排泄）及血药浓度随时间而变化的规律。
第二章药物效应动力学（药效学）1、不良反应：（1）副作用：药物在治疗量时出现的与用药目的无关的作用称为副作用。
（2）毒性反应：药物剂量过大或用药时间过长时，药物在体内蓄积过多引起的危害性反应称为毒性反应。
（3）变态反应：药物作为抗原或半抗原，经接触致敏后所引发的病理性免疫反应称为变态反应，又称过敏反应。
常见于过敏体质患者。
如青霉素过敏性休克。
（4）停药反应：长期应用某些药物，突然停药使原有疾病症状重新出现或加剧的现象称停药反应，或称反跳现象。
（5）后遗效应：停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残留的药理效应称后遗效应。
后遗效应长短不一。
短的如服用催眠药后，次晨出现的乏力、困倦现象；长的如长期应用肾上腺皮质激素，出现的肾上腺皮质功能低下症状。
（6）续发反应：续发反应是药物的治疗作用引起的不良后果，又称治疗矛盾。
如广谱抗生素。
（7）依赖性：长期应用某些药物后，患者对药物产生主观和客观上连续用药的现象，称为依赖性。
如镇静催眠药和镇痛药。
（8）特异质反应：少数特异体质患者对某些药物产生的反应与常人不同，这种现象称为特异质反应。
如蚕豆病。
2、效能：药物所能产生的最大效应称为该药物的效能。
效能反映了药物内在活性的大小，效能大活性大。
3、效价强度：指能引起等效反应所需要的药物剂量，简称效价。
药物剂量越小，药价的效价越大。
4、评价药物的安全性：治疗指数（TI）可用来评价药物的安全性，是药物的半数致死量（LD50）与半数有效量（ED50）的比值。
这仅用于治疗效应和致死效应的量效曲线平行的药物。
治疗指数越大，药物安全性越高。
两条曲线不平行：LD1/ED99或LD5和ED95之间的距离来评估药物的安全性。
药理学第一章
• 药物的初始反应与效应的因果关系之间还存在某
些步骤，即从action到effect的中间环节。也就是 解释药物效应从哪里产生，如何产生。
• 是理解和掌握药物药理作用的基础。
第二十一页，共122页。
药物作用的特异性（specificity）
• 决定于药物与机体靶分子（靶细胞
原有疾病加剧。又称反跳现象。
病情控制后，应逐渐减量，缓慢停药 。
第三十六页，共122页。
后遗效应(after effect)
• 停药后血药浓度下降至阈浓度以
下，仍然残存的药理效应。
第三十七页，共122页。
变态反应(allergic reaction)
➢又称过敏反应（hypersensitive reaction）。 ➢是药物引起的免疫反应。与药物的药理作
✓对症治疗：又称为治标，用药目的在于改善 疾病症状。
✓替代疗法或补充疗法
第二十九页，共122页。
对因与对症治疗
• 临床用药的原则
✓“急则治其标，缓则治其本” ，“标本 兼治”。
✓替代疗法和补充疗法，因无法去除病因，所 以与对因治疗还是有区别的。
第三十页，共122页。
（二）不良反应（ADR）
副作用 side effect 毒性反应 toxic reaction
初始反应，如药物与受体的结合。
• 药物效应(effect) ：指药物引起机体生理、
生化功能变化。
第十九页，共122页。
Action & effect
去甲肾上腺 素激动血管
壁α受体
action
血管收缩
血压上升
effect
第二十页，共122页。
药理学课件 第一章 药物效应动力学
由于病人对药物敏感性高，
用量过大或过久对机体功能、形态产生损害。
急性毒性 LD50 慢性毒性
后遗效应 residual effect
停药后血药浓度降至阈浓度以下时残存的生物效应
可是短暂的，由药物作用直接引起: 如腰麻后出现的尿潴留； 苯巴比妥催眠 头晕、困倦
半抗原， 生物制品 全抗原 与剂量无关 仅见于少数过敏质病人
青霉素 链霉素 氯霉素 磺胺
补体
Ⅰ型过敏反应 休克，哮喘 Ⅱ型溶细胞反应 溶血， Ⅲ型免疫复合物反应 类风湿
T 细胞 迟发型Ⅳ型变态反应 移植排除
特异质反应 （idiosyncrasy）
少数病人由于基因变异或缺陷，药动学和药效 学过程异常，用药后发生与药物本身药理作用无关 的有害反应。
25
第三节 药物作用机理
① 特异性作用: 药物能与靶蛋白（受体、酶、离子通道等）特异性结合， 诱发特定的细胞内信号转导、生理、生化效应； 这类药物与靶蛋白的亲和性高，效价强度较大.
② 非特异性作用: 药物通过改变细胞周围的理化条件发挥药效，其效应与药物的 理化性质有关，如解离度、溶解度、酸碱度、渗透压等； 选择性较差；效价强度较小。
二 药物治疗作用 therapeutic effect
指符合用药目的、 具有防治疾病效果的作用
预防： 疫苗 抗感染
具有防治疾病效果
对因治疗 etiological treatment 针对病因治疗 对症治疗 symptomatic treatment 改善症状，不除病因
急则治标，缓则治本
二、不良反应adverse drug reaction （ADR）
从量反应 量效曲线 所获参数
最小有效量—能引起药理效应的最小剂量 (阈剂量 threshold dose)
《药理学第一章》课件
药物的剂量与药物相互作用 之间的关系
药物作用的机制
药物与受体结合：药物与受体结合后，产生生物效应
药物与酶结合：药物与酶结合后，改变酶的活性，从而影响生物效应
药物与离子通道结合：药物与离子通道结合后，改变离子通道的开放和关闭状态，从而 影响生物效应
药物与基因表达调控：药物通过调控基因表达，影响生物效应
药物方面的因素
药物的剂量：药物的剂量会影响药物的作用效果 药物的剂型：药物的剂型会影响药物的吸收和作用效果 药物的给药途径：药物的给药途径会影响药物的作用效果 药物的相互作用：药物与药物之间的相互作用会影响药物的作用效果
机体方面的因素
生理因素：年龄、性别、体重、 身高等
病理因素：疾病类型、病程、 并发症等
药品不良反应监测与药 物警戒
药品不良反应的定义和分类
定义：药品不良反应是指在正常用法用 量下出现的与用药目的无关的有害反应
分类：根据严重程度和发生频率，药品不良反应 可以分为轻微、中度、严重和致命四个等级
常见不良反应：包括过敏反应、胃肠道 反应、神经系统反应等
罕见不良反应：包括肝功能损害、肾功 能损害、血液系统损害等
研究结果：为药物的临床研 究提供依据和指导
临床试验与药品上市
临床试验阶段： 分为I、II、III 期，验证药品 的安全性和有
效性
药品上市申请： 向国家药品监督 管理局提交申请， 包括临床试验数 据、生产工艺、
质量标准等
药品上市许可： 获得国家药品 监督管理局的 批准，允许药
品上市销售
药品上市后监 测：对药品进 行上市后监测， 确保药品的安 全性和有效性
药理学的发展简史
古代药理学：以经验为基础，缺乏科学依据 近代药理学：以实验为基础，开始系统研究药物作用机制 现代药理学：以分子生物学为基础，深入研究药物作用机制 未来药理学：以人工智能和大数据为基础，实现精准医疗和个性化治疗
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（一）受体(receptor)
受体是对生物活性物质具有识别能力并可 与之选择性结合的生物大分子。
配体（ligand）：能与受体特异性结合的
物质。如神经递质、激素、自身活性物质、 药物等
分布与亚型 * 受体
多数位于细胞膜，少数存在于胞质、胞核。 同一种受体在不同组织中的含量和分布不 受体具有亚型多样性，表现不同的效应。
药方11000条
7种文字
德国R.Buchheim(1820-1879) 建立了 第一个药理实验室,写出第一本药理教 科书,也是世界上第一位药理学教授。
现代药理学创始人，发展了实验药理学，
开始研究药物的作用部位，被称为器官 药理学。 Rudolf Buchheim 其学生O.Schmiedeberg(1838-1921) 继续发展了实验药理学，开始研究药物
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（二）药物效应的种类及其量效曲线
量反应(graded response)
质反应(quantal response)
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量反应
个体的效应指标以数量的增减或分级
来表示，可用具体数量、或用最大反
应的百分率表示。
药物的效应为连续增减的变量。如血
压、心率或尿量的增加减少等。
的作用部位，被称为器官药理学。
20世纪30-50年代，新药发展的黄金时
代，人工合成和半合成的化合物，磺胺
类，喹诺酮类等。 Oswald Schmiedeberg
药理学的研究方法
整体、离体器官功能检测； 生物检定源自生物化学方法
形态学方法
电生理学方法
分子生物学方法
细胞/亚细胞结构及功能检测
《神农本草经》
大约公元一世纪
载药365种，不少流传至今，如人参
、甘草、当归、麻黄、大黄
《新修本草》第一部药典
《新修本草》书影
《本草纲目》
《本 草 纲 目》
（Compendium of Materia Medica
李 时 珍
) 1578年完成
52卷，190万字 收药1892种 插图1160幅
9/6/2018
耐受性（tolerance）
连续用药后机体对药物的反应性降低，
必须增加药物剂量才可保持原有的药效。
快速耐受性
慢性耐受性
9/6/2018
依赖性（dependence）
长期连续应用麻醉药品，使机体产生
了心理和生理的依赖，停药后，主观
上要求继续用药的现象。
精神依赖性（心理）、躯体依赖性（生
9/6/2018
（二）药理效应的基本类型
直接作用
药物对接触的部位产生的作用。
间接作用
药物的直接作用经机体的反射调节后产 生的作用。
9/6/2018
（二）药理效应的基本类型
局部作用
药物吸收入血之前在用药部位产生的作用。
吸收作用
药物吸收入血之后分布到机体组织、器官 所产生的作用。
9/6/2018
9/6/2018
药理学的基本概念
药理学（pharmacology）
主要研究药物与机体（包括病原体） 相互作用及其规律的一门科学。
药 物
机 体
药理学的研究内容
药 物 相 互 作 用
研究药物对机体的作用及作用机制。 包括药物的药理作用、作用机制、 临床用途、不良反应。
药 物
机 体
研究药物在机体的影响下所发生的变化及 规律。机体对药物的处置过程（吸收、分 布、代谢、排泄）及体内药物浓度随时间 的变化过程、规律。
人带来痛苦危害大，甚至危及生命。
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毒性反应(toxic reaction)
急性毒性（acute toxicity） 慢性毒性（chronic toxicity） 特殊毒性(special toxicity)
致突变（mutagenesis）
致畸胎（teratogenesis） 致癌（carcinogenesis）
Action & effect
药理作用(action)：是指药物导致效应 的初始反应，如药物与受体的结合。 药物效应(effect) ：指药物引起机体生 理、生化功能变化。
9/6/2018
Action & effect
去甲肾上腺 素激动血管 壁α受体
血管收缩 血压上升
action
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0
质反应量效曲线的意义
2. 评价药物安全性
治疗指数 安全范围
治疗指数（therapeutic index，TI）
指LD50/ED50的比值 其值越大，表示药物越安全 并非绝对安全
安全范围
ED95~LD5之间的距离 其值越大，表示药物越安全
评价药物安全性
治疗指数和安全范围不能预期与剂量无关的过
如有效/无效，存活/死亡，出现/不出现，惊
厥/不惊厥。
主要指群体的效应。以反应发生的阳性率表
示。必须用多个动物或多个实验标本进行实
验。
质反应量效曲线的意义
1. 几个特定位点
100
半数有效量（50％ effective dose， ED50） 半数致死量（50％lethal dose， LD50） ED99 ： 99%有效量； 50 ED95 ：95%有效量； LD1：1％致死量； LD5 ： 5%致死量。 斜率：反映阳性反应的离散趋势。
敏反应以及特殊类型的慢性毒性发生
应结合其他指标 如：可靠安全系数LD1/ED99
四、药物作用机制
按其作用机制性质不同，分为：
酶的影响
作用离子通道
影响核酸代谢
作用于载体
影响免疫功能
与受体结合
药物与受体
（一）受体 （二）受体与药物的相互作用
（三）作用于受体的药物分类
（四）受体与信号转导
副作用(side effect)
药物在治疗剂量时引起的与治疗目的无 关的作用。 特点:
轻微的不适或痛苦。 可预知而难以避免（有些副作用可采用联 合用药加以纠正）。 药物选择性低是其产生的基础。
9/6/2018
毒性反应(toxic reaction)
剂量过大或疗程过长而导致药物 在体内蓄积引起的严重反应，给病
一、药理作用与效应
（一）作用与效应的基本概念
（二）药理效应的基本类型
（一）基本概念
药物效应（effect）
药物作用 (action)
作用机制（mechanism） 药物作用的特异性（specificity）
药物效应的选择性(selectivity)
（一）基本概念
药物作用 (action) 药物效应（effect）
effect
作用机制（mechanism）
是人们用最先进的现代科学方法对药物效应所 作的（最新）解释，是药理作用的一部分。 药物的初始反应与效应的因果关系之间还存在 某些步骤，即从action到effect的中间环节。也 就是解释药物效应从哪里产生，如何产生。
是理解和掌握药物药理作用的基础。
药物作用的特异性（specificity）
第一章 药理学总论
第一节 第二节 第三节 第四节 绪论 药物效应动力学 药物代谢动力学 影响药物效应的因素
第一节
二、药理学的发展简史
绪论
一、药理学的基本概念和研究内容
三、药理学的研究、学习方法
药理学的基本概念
药物
毒物
小量就能对机体原有生理或生化功能过程产生影响的 1.能损害人体健康的化学物质。 化学物质，可用于预防、诊断、治疗疾病和计划生育。 是药三分毒 2.较小剂量对机体产生剧烈的毒性作用。
药物与受体结合的能力。
内在活性 ：
药物激动受体产生效应的能力。
（三） 作用于受体的药物分类
9/6/2018
药理学的研究内容
♫ 药物效应动力学（药效学）
药理作用、作用机制、临床用途、不良反应
♫ 药物代谢动力学（药动学）
吸收、分布、代谢、排泄
♫ 药物之间的相互作用
药理学的学科任务
指导临床合理用药 开发新药、发现药物新用途 揭示生命活动的规律
药理学的发展简史
传统本草学阶段
近代药理学
现代药理学
替代疗法或补充疗法
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对因与对症治疗
临床用药的原则
“急则治其标，缓则治其本” ，“标本 兼治”。 替代疗法和补充疗法，因无法去除病因，
所以与对因治疗还是有区别的。
9/6/2018
（二）不良反应（ADR）
副作用 side effect 毒性反应 toxic reaction 后遗效应 after effect 停药反应 withdrawal reaction 特异质反应idiosyncrasy 变态反应 allergic reaction 耐受性tolerance 依赖性dependence
行为学方法
蛋白质与细胞因子功能检测
免疫学方法/化学分析方法等
药理学的学习方法
要有扎实的基础医学理论知识 在同类或类似药物中，注意掌握药物的共性 和个性 注意药物作用的两重性(治疗作用和不良反应)
重视实验
第二节 药物效应动力学
内 容
一、药物作用与药理效应 二、治疗作用和不良反应 三、量效关系 四、药物的构效关系 五、药物作用机制 六、药物与受体 七、跨膜信息转导与细胞内信使
毒性反应(toxic reaction)
一般较严重，危害大，甚至可危及生命 本质上是药理效应的进一步增强和延续 肝、肾功能减退时（蓄积）更易发生 可以预知，不应该发生，应尽力避免
停药反应(withdrawal reaction)