瑞格列奈药物基因检测用药指导
瑞格列奈片说明书
【核准日期】2007年03月28日【修改日期】2008年03月30日2010年10月13日2013年02月16日2014年01月02日2015年12月22日2016年xx月xx日瑞格列奈片说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。
【药品名称】通用名称：瑞格列奈片商品名称：诺和龙®英文名称：Repaglinide Tablets汉语拼音：Ruigelienai Pian【成份】本品主要成份为瑞格列奈。
化学名称：S（+）-2-乙氧基-4[2-[[3-甲基-1-[2-（1-哌啶基）苯基]-丁基]氨基]-2-氧乙基]苯甲酸。
化学结构式：分子式：C27 H36 N2 O4分子量：452.6辅料：无水磷酸氢钙、微晶纤维素、玉米淀粉、波拉克林钾、聚维酮、85%甘油、硬脂酸镁、葡甲胺、泊洛沙姆188、氧化铁。
【性状】本品为白色片（0.5mg）或黄色片（1.0mg）或桃红色片（2.0mg），表面上刻有诺和诺德公司标志（Apis牛）。
【适应症】用于饮食控制、减轻体重及运动锻炼不能有效控制其高血糖的成人2型糖尿病患者。
当单独使用二甲双胍不能有效控制其高血糖时，瑞格列奈片可与二甲双胍合用。
治疗应从饮食控制和运动锻炼降低餐时血糖的辅助治疗开始。
【规格】（1）0.5mg；（2）1.0mg；（3）2.0mg。
【用法用量】瑞格列奈片应在餐前服用，剂量因人而异以达到最佳血糖控制。
患者自我监测血糖和/或尿糖的同时，应由医护人员定期监测血糖值确定患者用药的最小有效剂量。
糖化血红蛋白水平对监测患者的治疗效果也很有意义。
定期监测对发现推荐最大剂量水平下不足以达到降血糖作用（如原发失效）及一段起始有效治疗后降血糖作用降低（如继发失效）是必须的。
在通过饮食控制就能很好控制血糖的2型糖尿病患者一旦出现短暂的控制失败时，短期使用瑞格列奈可有效控制血糖。
通常在餐前15分钟内服用本药，服药时间也可掌握在餐前0－30分钟内（如，一日2、3、4餐餐前）。
RP-HPLC法测定瑞格列奈原料药含量及其有关物质
RP-HPLC法测定瑞格列奈原料药含量及其有关物质张婷;陈淑娴;吴司琪;彭红【期刊名称】《药品评价》【年(卷),期】2024(21)1【摘要】目的通过RP-HPLC法对瑞格列奈原料药的含量和其有关物质进行分析。
方法采用J&K WpHC18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),使用0.1%甲酸溶液-甲醇(32∶68)作为流动相,流速为1.0 mL/min,检测波长为243 nm,柱温为20℃,进样量为20μL。
结果瑞格列奈浓度在10.06~80.72μg/mL范围内线性相关性良好(Y=0.0121X+0.0107,r=0.9997),重复性试验RSD值为1.01%(n=6),平均回收率为99.2%,检测限为4.0 ng,定量限为11.5 ng。
外标法测定瑞格列奈原料药平均含量为99.6%。
主峰和其他杂质峰明显区别,三个批次的瑞格列奈样品有关物质的含量分别为0.17%、0.14%和0.15%。
结论RP-HPLC法操作便捷、专属性好、精密度高、结果可靠,可用于瑞格列奈原料药的检测。
【总页数】5页(P36-40)【作者】张婷;陈淑娴;吴司琪;彭红【作者单位】萍乡卫生职业学院;兴化市中医院;江西中医药大学【正文语种】中文【中图分类】R28【相关文献】1.RP-HPLC法测定甘氨酸原料药有关物质研究2.RP-HPLC法测定吲哚美辛5-氟尿嘧啶甲酯原料药含量及有关物质3.RP-HPLC法测定盐酸纳洛酮原料药含量及相关物质4.RP-HPLC法测定DHDK原料药中11种有关物质的含量5.RP-HPLC法测定替勃龙原料药有关物质及含量因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
瑞格列奈片说明书
核准日期： 2010 年11 月04 日修改日期： 2015 年12 月01 日瑞格列奈片说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用【药品名称】通用名称：瑞格列奈片商品名称：孚来迪英文名称：Repaglinide Tablets汉语拼音：Ruigelienai Pian【成份】本品主要成份为瑞格列奈。
化学名称：(S)-2-乙氧基-4-[2-[[甲基-1-[2-(1-哌啶基)苯基]丁基]氨基]-2-氧代乙基]苯甲酸。
化学结构式：3分子式：C27H36N2O4分子量：452.59【性状】本品为白色或类白色片。
【适应症】用于饮食控制、降低体重及运动锻炼不能有效控制高血糖的2型糖尿病（非胰岛素依赖型）患者。
瑞格列奈片可与二甲双胍合用，与各自单独使用相比，二者合用对控制血糖有协同作用。
【规格】（1）1.0mg；（2）2.0mg。
【用法用量】瑞格列奈片应在主餐前服用（即餐前服用）。
在口服瑞格列奈片30分钟内即出现促胰岛素分泌反应。
通常在餐前15分钟内服用本药。
服药时间也可掌握在餐前0~30分钟内。
请遵医嘱服用瑞格列奈片。
剂量因人而异，以个人血糖而定。
推荐起始剂量为0.5mg(1.0mg,半片；2.0mg，1/4片)，以后如需要可每周或每两周作调整。
接受其它口服降血糖药治疗的病人可直接转用瑞格列奈片治疗，其推荐起始剂量为1mg(1.0mg,1片；2.0mg，半片)。
最大的推荐单次剂量为4mg(1.0mg,4片；2.0mg，2片)，进餐时服用。
但最大日剂量不应超过16mg(1.0mg,16片；2.0mg，8片)。
对于衰弱和营养不良的患者，应谨慎调整剂量。
如果与二甲双胍合用，应减少瑞格列奈片的剂量。
尽管瑞格列奈主要由胆汁排泄，但肾功能不全的患者仍应慎用。
【不良反应】低血糖：见注意事项和药物过量。
在临床试验中，对2931名受试者试用了瑞格列奈。
大约1500名2型糖尿病患者至少接受了3个月的瑞格列奈治疗，1000人至少6个月，另有800人至少1年。
瑞格列奈片有关物质测定方法的改进
瑞格列奈片有关物质测定方法的改进谢俊霞;白敏;姚冬云;韩继红;王麟【摘要】改进瑞格列奈片有关物质的测定方法,降低辅料对杂质峰的干扰,采用高效液相色谱法(HPLC),色谱柱为ECOSILC 18(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为0.2％磷酸二氢铵(用磷酸调节pH至2.5)-甲醇(40:60),流速为1.0 mL/min,检测波长为240 nm.结果表明,在改进的色谱条件下,辅料峰对杂质峰的干扰大大降低,主峰和各杂质峰的分离更好.此方法专属性好,结果准确,可用于瑞格列奈片有关物质的测定.【期刊名称】《科学技术与工程》【年(卷),期】2014(014)007【总页数】4页(P129-131,140)【关键词】瑞格列奈;有关物质;高效液相色谱法【作者】谢俊霞;白敏;姚冬云;韩继红;王麟【作者单位】河北化工医药职业技术学院制药系,石家庄050026;石药集团中奇制药技术石家庄有限公司,石家庄050035;河北化工医药职业技术学院制药系,石家庄050026;河北化工医药职业技术学院制药系,石家庄050026;河北化工医药职业技术学院制药系,石家庄050026【正文语种】中文【中图分类】R917瑞格列奈(Repaglinide)是非磺脲类促胰岛素分泌剂，具有餐时调节体内血糖的治疗特点。
其通过模仿生理性胰岛素分泌，可以有规律地控制全日平均血糖，避免餐后高血糖和低血糖后反应性高血糖，并减少低血糖事故的发生。
大量临床应用证明其对饮食控制、减轻体重及运动锻炼不能有效控制其高血糖的2型糖尿病(非胰岛素依赖型)患者有很好的疗效，可作为治疗2型糖尿病的一线用药［1］。
瑞格列奈为(S)-2-乙氧基-4-［2-［［甲基-1-［2-(1-哌啶基)苯基］丁基］氨基］-2-氧代乙基］苯甲酸。
瑞格列奈片的质量标准收载于《美国药典》(USP34/NF29)［2］，采用美国药典中的色谱条件测定瑞格列奈片的有关物质，辅料峰对杂质峰的干扰较大，影响杂质测定结果的准确性，采用改进后的色谱条件进行试验，能够较好地解决这一问题。
瑞格列奈治疗新诊断2型糖尿病的疗效及安全性
瑞格列奈治疗新诊断2型糖尿病的疗效及安全性发表时间：2011-02-15T15:08:48.890Z 来源：《中外健康文摘》2010年第35期供稿作者：谢银彬[导读] 试验前告知研究对象试验的目的以及可能产生的不良反应，填写知情同意书，并且征得本院伦理委员会同意。
谢银彬（福建省宁德人民医院内分泌科 352100）【中图分类号】R587.1 【文献标识码】A 【文章编号】1672-5085 (2010)35-0144-03【摘要】目的对瑞格列奈治疗新诊断2型糖尿病的疗效及安全性进行评价。
方法健康成人126例为正常对照（NC）组，新诊断的2型糖尿病患者126例为(DM)组，DM组进行瑞格列奈治疗12周。
同时测定治疗前后空腹血糖(FPG)、餐后2小时血糖(2hPG)及糖化血红蛋白(HbA1c)。
结果瑞格列奈治疗12周后患者FPG、2hPG、HbA1c均有显著下降。
瑞格列奈降低FPG、2hPG、HbA1c的有效率分别为79.4%、80.2%、50.8%。
药物治疗的主要不良反应为低血糖和消化道反应，发生率分别为6.35%和5.56%。
治疗后体重略增加。
不良反应的发生与药物剂量无关。
结论瑞格列奈有明确的降低新诊断2型糖尿病患者空腹血糖(FPG)、餐后2小时血糖(2hPG)及糖化血红蛋白(HbA1c)的效果。
副反应发生率低，是新诊断2型糖尿病患者有效和安全的口服降糖药物。
【关键词】新诊断2型糖尿病瑞格列奈早相胰岛素分泌有效性安全性我国新诊断的2型糖尿病是以胰岛素分泌缺陷及餐后血糖升高为主要特征，因此使用显著改善早相胰岛素分泌，控制餐后血糖的药物是治疗的重要环节。
瑞格列奈（Repaglinide，商品名诺和龙）改善早相胰岛素分泌，全面控制餐后、空腹血糖和HbA1c，安全性高以及随餐服用的方便性得到了临床医生的广泛认可，成为新诊断2型糖尿病患者的理想选择。
本研究旨在进一步评价瑞格列奈在新诊断2型糖尿病患者中的有效性和安全性。
高效液相色谱-荧光检测法测定瑞格列奈片含量及其溶出度
ABSTRACT OBJECTIVE： To establish the method for the trace determination and dissolution study of Repaglinide tablets. METHODS：HPLC-fluorescence detection was adopted. A separation was performed on Kromasil C18 column，the mobile phase was 0.5％ phosphonic acid（pH adjusted to 2.5） -methanol-acetonitrile（40 ʒ 10 ʒ 50）with the flow rate at 1.0 mL ㊃min －1. The column temperature was 40 ℃ and injection volume 20 μ L. The wavelengths of excitation and emission were set at 244 nm and 348 nm，respectively. The dissolution of Repaglinide tablets was detected by paddle method using citric acid-phosphate buffer solution（pH＝5.0）as solvent at rotation speed of 75 r ㊃ min －1. The accumulative dissolution of 3 batches of samples was determined. RESULTS： The linear range of repa－1 glinide was 0.055～1.76 μ g ㊃ mL （r＝0.999 7）with average recoveries of 98.8％ ， 99.4％ and 99.6％ at low， medium and high concentration（RSD＝1.4％ ， 1.3％ ， 1.5％） . The quantitative limit was 0.21 ng and detection limit was 0.05 ng. The accumulative dissolution of 3 batches of samples at 30 min was 89.6％～93.4％. CONCLUSION： The method is sensitive and specific for the trace determination and dissolution of repaglinide. KEY WORDS Repaglinide tablets； Trace determination； HPLC-fluorescence detection； Accumulative dissolution 瑞格列奈是短效口服降糖药 ， 其作为非磺脲类促泌剂是 第 1 个被美国食品与药品管理局 （FDA） 批准的快速胰岛素分 泌剂[1]。该药剂量小、 疗效高， 仅 1 mg 即可很好地控制餐后血 糖水平[2]。其分析方法可采用高效液相色谱-紫外法， 检测灵敏
高效液相色谱法测定瑞格列奈片的含量
盐缓冲液 （Ｏ ３ ） ７ ：Ｏ 为流动相 ， 速为 １０ｍ 流 ． Ｌ·ｍｎ 检测 波长 为 ２ ３ｎ ｉ～， ４ ｍ。结果 ： 线性 范 围为 ２ １４—２ ０４ ．０ １ ． 格列奈片的含量测定 。 关键词 ： 瑞格列奈片 ； Ｐ Ｃ 含量测定 ＨＬ；
中图分类号 ：９ ７ Ｒ １ 文献标识码 ： Ａ 文章编号 ：２４—１９ （ ０７ ０ ０２ ０ ０５ ７ ３ ２ ０ ）５— ７ ８— ２
药物分析杂志 Ｃ ｉ Ｐ ａｍ Ａ ａ ０ ７ ２ （ ） ｈｎＪ ｈｒ ｎ ｌ ０ ，７ ５ ２
－ ２ － － — ９－ —７ — —
２ 色 谱条件
４２ 精 密度 试验 ． ４ ３ 重 复性 试 验 ．
取 上 述对 照 品溶 液 ， 连续 进 样 ６ 照 “． ” ３３ 项下 的方法 ， 备 ６份 制
维普资讯
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７ ８－ ２ － — —
药物分析杂志 Ｃ ｉ ＪＰ ａｍ Ａ ａ ２ ０ ，７ ５ ｈｎ ｈｒ ｎｌ ０７ ２ （ ）
高效 液 相 色谱 法测 定瑞 格 列奈片 的含 量
姚静 张启 明 ， ， 李卓荣 金少鸿 ，
Ａｂｔａ ｔ Ｏｂｅｔ ｅ Ｔ ｓ ｂｉ ｎ Ｈ Ｌ ｅｈｄ ｆ ｅｄｔｒ ｉａ ｏ ｆ ｈ ｏ ｔ ｔｏ ｅａｌ ｉｅｔｂ ｔ ｓ ｃ ｒ ｊｃｉ ： ｏｅｔ ｌｈ ａ Ｐ Ｃ ｍ ｔｏ ｏ ｔ ｅｅｍ ｎｔ ｎｏ ｅｃｎｅ ｆｒｐ ｇ ｎｄ ａ ｌ ｓ ｖ ａ ｓ ｒｈ ｉ ｔ ｎ ｉ ｅ．
０９９ ， 均回收率 （ ＝ ） ９．％ ， ．９９平 ／ ９ 为 ９７ 最低检测限为 ３４ｎ ， Ｚ ． ｇ最低定量 限为 １． ｇ Ｏ５ｎ。结论 ： 法准确 、 该方 快速 、 简便 ， 于瑞 适用
瑞格列奈使用说明
瑞格列奈【用法用量】1.瑞格列奈应在主餐前服用（即餐前服用）。
在口服瑞格列奈30分钟内即出现促胰岛素分泌反应。
通常在餐前15分钟内服用本药，服药时间也可掌握在餐前0～30分钟内。
请遵医嘱服用。
2.剂量因人而异以个人血糖而定。
推荐起始剂量为0.5毫克，以后如需要可每周或每两周作调整。
3.接受其它口服降血糖药治疗的病人可直接转用治疗。
其推荐起始剂量为1毫克。
最大的推荐单次剂量为4mg，进餐时服用。
但最大日剂量不应超过16mg。
4.对于衰弱和营养不良的患者，应谨慎调整剂量。
如果与二甲双胍合用，应减少剂量。
尽管主要由胆汁排泄，但肾功能不全的患者仍应慎用。
【注意事项】可致低血糖。
与二甲双胍合用会增加发生低血糖的危险性。
如果合并用药后仍发生持续高血糖，则不能再用口服降糖药控制血糖，而需改用胰岛素治疗。
在发生应激反应时，如发烧、外伤、感染或手术，可能会出现高血糖。
患者必须慎用以避免开车时发生低血糖。
【不良反应】低血糖；视觉异常；胃肠道反应：如腹痛、腹泻、恶心、呕吐和便秘；肝功酶指标升高，多数病例为轻度和暂时性；过敏反应：如皮肤瘙痒、发红、荨麻疹。
【禁忌】已知对瑞格列奈中的任何赋型剂过敏的患者；1型糖尿病患者（胰岛素依赖型，IDDM），C-肽阴性糖尿病患者；伴随或不伴昏迷的糖尿病酮症酸中毒患者；妊娠或哺乳妇女；12岁以下儿童；严重肾功能或肝功能不全的患者；与CYP2A4抑制剂或诱导剂合并治疗时。
【适应症】饮食控制、降低体重及运动锻炼不能有效控制高血糖的2型糖尿病（非胰岛素依赖型）患者。
瑞格列奈可与二甲双胍合用。
与各自单独使用相比，二者合用对控制血糖有协同作用。
【药物相互作用】1.下列药物可增强瑞格列奈的降血糖作用：单胺氧化酶抑制剂（MAOI），非选择性β受体阻滞剂，ACE抑制剂，非甾体抗炎药，水杨酸盐，奥曲肽，酒精以及促合成代谢的激素。
β受体阻滞剂可能会掩盖低血糖症状。
酒精可能会加重或延长由诺和龙所致的低血糖症状。