抗病毒药和抗真菌药
药理学-抗病毒药和抗真菌药讲解学习
第一节 抗病毒药
更昔洛韦
更昔洛韦(ganciclovir)对HSV和VZV抑制作用与阿昔洛韦 相似，但对巨细胞病毒抑制作用较强，约为阿昔洛 韦的100倍。
骨髓抑制等不良反应发生率较高。
只用于艾滋病、器官移植、恶性肿瘤时严重CMV感染性肺 炎、肠炎及视网膜炎等。
第一节 抗病毒药
以多种机制抑制病毒核苷酸的合成。 治疗呼吸道合胞病毒肺炎和支气管炎效果最佳。
第一节 抗病毒药
奥斯米韦
药物的活性代谢产物抑制Ａ型和Ｂ型流感病毒的神经氨酸酶。
通过抑制病毒从被感染的细胞中释放，从而减少甲型或乙型流 感病毒的传播。
治疗流行性感冒。
报告最多的不良反应是恶心和呕吐。症状是一过性的，常在服 用第一剂时发生。
制霉素(nystatin，制霉菌素，fungicidin，nilstat， mycostatin)
抗真菌作用和机制与两性霉素B相似，对念珠菌属的抗菌活性 较高，且不易产生耐药性。
制霉素主要局部外用治疗皮肤、粘膜浅表真菌感染。口服吸收 很少，仅适于肠道白色念珠菌感染。注射给药时制霉素毒 性大，故不宜用做注射。
第二节 抗真菌药
唑类抗真菌药
唑类(azoles)抗真菌药可分成咪唑类(imidazoles)和 三唑类(triazoles)。
咪唑类包括：酮康唑、咪康唑、益康唑、克霉唑和联 苯苄唑等，酮康唑等可作为治疗表浅部真菌感染首 选药。
三唑类包括：伊曲康唑、氟康唑和伏立康唑等，可作 为治疗深部真菌感染首选药。
第一节 抗病毒药
抗HIV药
NRTI类是第一类临床用于治疗HIV阳性患者的药物， 包括嘧 啶衍生物如齐多夫定(zidovudine，AZT)、 扎西他宾(zalcitabine，ddC)、司他夫定 (stavudine，d4T)和拉米夫定(1amivudine，3TC) 等和嘌呤衍生物如去羟肌苷(didanosine，ddI)和 阿巴卡韦(abacavir，ABC)
名词解释 抗菌药物
名词解释抗菌药物
抗菌药物是一类用于治疗细菌感染的药物。
它们的作用是抑制或杀死细菌，从而减轻或消除感染症状。
抗菌药物通常分为两大类：抗生素和抗菌药（包括抗真菌药和抗病毒药）。
1.抗生素：主要用于治疗细菌感染。
抗生素可以通过不同的机制
抑制或杀死细菌，例如阻碍细菌细胞壁的合成、影响细菌蛋白
质合成、阻止细菌核酸合成等。
例子包括青霉素、头孢菌素、
四环素等。
2.抗真菌药：用于治疗真菌感染。
真菌感染可能涉及皮肤、黏膜、
内脏器官等部位。
抗真菌药物可以通过干扰真菌细胞膜、核酸
或蛋白质的合成来抑制真菌的生长。
举例包括伊曲康唑、氟康
唑等。
3.抗病毒药：用于治疗病毒感染。
与抗菌药物不同，抗病毒药物
通常是通过干扰病毒的复制和生命周期来发挥作用。
例子包括
阿司匹林、奎贝特、奥司他韦等。
抗菌药物在医学领域中扮演着关键的角色，对于控制和治疗细菌、真菌和病毒感染至关重要。
然而，滥用抗菌药物可能导致耐药性的发展，因此在使用这类药物时需要谨慎，按照医生的建议使用，以确保最大程度地减少抗药性的风险。
抗真菌药及抗病毒药ppt课件
目前临床应用抗病毒药有五类
抑制脱氧核糖核酸型病毒（抗DNA）：阿 昔洛维，阿糖腺苷，阿糖胞苷等。
抑制核糖核酸型病毒（抗RNA）：病毒唑 （三氮唑）核苷。
激发宿主细胞合成抗病毒蛋白，抑制病毒 繁殖，干扰素等。
抑制病毒颗粒表面神经氨酸酶活性，阻止 病毒释放；异喹啉类等。
阻止病毒穿入宿主细胞和脱壳，防止宿主
细胞感染：金刚烷胺等。
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抗病毒药
无环乌苷 （Aciclovir）：用于局部和 全身的治疗或预防疱疹病毒性感染。 毒性低、口服副作用小。
疱疹净 （Idoxuridinum ）：主要用于 疱疹性眼病。长期使用可影响正常角 膜上皮代谢，可有过敏症状。
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抗病毒药
病毒唑 （Ribavirin）：用于病毒性呼吸 道感染和疱疹病毒，如角膜炎、结膜炎、 口炎、小儿腺病毒肺炎等。妊娠不足3 个月的妇女禁用。
抗真菌药及抗病毒药
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抗பைடு நூலகம்菌药
概述 各种抗真菌药的作用特点
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抗真菌药
两性霉素B:于该药毒性较大，已减少 了对它的使用。
灰黄霉素:毒性较大、疗效差而停用。
酮康唑 (Ketoconazole):口服用于治疗 表皮和深部霉菌病的较好药物。不宜 与制酸药、抗胆碱药或H2受体阻滞药 合用。孕妇及有过敏史者禁用。
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抗真菌药
密康唑 (Micoflazole ):临床用于白色 念珠菌、曲菌、新生隐球菌、芽生 菌及球孢子菌等深部霉菌病。 孕妇、 婴儿禁用。
氟康唑 (F1uconazo1e): 临床可用于 隐球菌病及阴道念珠菌病。口服或 静滴给药。 主要是胃肠道的反应， 偶有肝、肾及造血功能异常。
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抗真菌药
伊曲康唑 (Itraconazole): 临床用于浅 表真菌感染，如体癣、股癣、手癣、 脚癣、头癣、甲癣阴道念珠菌病、霉 菌性角膜炎及某些全身性霉菌病。主 要是胃肠道反应，一般不影响用药。
抗病毒药与抗真菌药
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4. 青蒿素类
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青蒿
黄花蒿
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青蒿素 (artemisinin) 优点：高效、速效、低毒 缺点：有效血药浓度维持时间短，复燃率高 机制：倍半萜内酯过氧化物 血红素/Fe2+ 自由基 虫体表膜和线粒体结构破坏 应用：耐药恶性疟；脑型疟 毒性：骨髓抑制、肝损、胚胎毒性
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普 通 按 蚊
转 基 因 按 蚊
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3. 转基因按蚊
Ito J, et al. Transgenic anopheline mosquitoes impaired in transmission of a malaria parasite. Nature, 2002 May; 417(6887): 452-5.
可用于治疗HIV感染的不同病期的患者，改 善病人的临床症状，使病毒转阴，生存期延长。
AZT+3TC+蛋白酶抑制剂混合疗法，可大大 提高疗效，延缓耐药性的产生，减轻毒副作用。
常见不良反应是头痛、恶心、呕吐，严重 出现神经系统反应及骨髓抑制。
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2.拉米夫定（3TC）： 是核苷类逆转录酶抑制剂。 对AZT产生耐药的HIV病毒有效，细胞毒 性低于AZT。
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全球艾滋病、结核和疟疾基金 亚太地区研讨会
（北京，2002年2月7日）
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抗 疟 药 作 用 环 节
疟 原 虫 生 活 史
第 一 节
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第二节 常用抗疟药
一、主要用于控制症状的抗疟药
1. 氯喹 (chloroquine)
抗感染药物的分类及应用
抗感染药物的分类及应用抗感染药物是指用于治疗感染性疾病的药物，其中包括抗生素、抗病毒药物、抗真菌药物和抗寄生虫药物等。
这些药物的分类及应用有很多方面，下面以不同类型的抗感染药物为例进行详细阐述。
1. 抗生素：抗生素是指能够抑制或杀灭细菌的治疗药物。
根据其作用机制和所针对的细菌类型的不同，抗生素可以分为多类。
常见的有β-内酰胺类抗生素、大环内酯类抗生素、氨基糖苷类抗生素、四环素类抗生素等。
其中广谱抗生素可以治疗多种类型的感染，而狭谱抗生素则针对特定类型的细菌感染。
2. 抗病毒药物：抗病毒药物是治疗病毒感染的药物。
根据其作用机制的不同，抗病毒药物可以分为多类。
有抗HIV药物、抗流感病毒药物、抗乙肝病毒药物等。
这些药物的应用主要取决于病毒的特点和感染的部位。
例如，抗HIV药物主要用于治疗艾滋病，而抗流感病毒药物则用于缓解流感症状。
3. 抗真菌药物：抗真菌药物用于治疗真菌感染。
根据其作用机制的不同，抗真菌药物可以分为多类。
有抗真菌细胞壁成分药物、抗真菌细胞膜成分药物、抗真菌核酸合成抑制剂等。
这些药物可以治疗不同类型的真菌感染，如念珠菌感染、白色念珠菌感染等。
4. 抗寄生虫药物：抗寄生虫药物是治疗寄生虫感染的药物。
根据其作用机制和所针对的寄生虫类型的不同，抗寄生虫药物可以分为多类。
有抗原虫药物、抗线虫药物、抗衣蛾药物等。
这些药物主要用于治疗钩虫病、血吸虫病、疟疾等寄生虫病。
以上是抗感染药物的分类及应用的主要方面，每种药物的具体应用还需要根据具体情况来确定。
在使用药物时，需要注意药物的适应症、用药剂量、给药途径等，以避免药物的滥用和不当使用。
此外，抗感染药物的使用还需要遵守多种原则，如合理使用抗生素以减少耐药性的产生、遵循医嘱进行治疗、定期监测疗效等。
抗病毒药和抗真菌药
抗病毒药和抗真菌药病毒和真菌是人类面临的两种常见微生物，它们都会引起很多疾病。
为了应对这些疾病，医生们开发了许多药物，其中最重要的就是抗病毒药和抗真菌药。
抗病毒药抗病毒药是一种治疗病毒性感染的药物，它可以杀死或抑制病毒的生长和复制。
病毒性感染包括流感、疱疹、艾滋病等病毒引起的疾病。
类型抗病毒药可分为以下几类：•核苷酸类：它们可以抑制病毒在细胞内进行复制，如阿昔洛韦、利巴韦林等。
•蛋白酶类：它们可以阻止病毒在细胞内制造自己的蛋白质，如舒巴曲宁、水杨酸钠等。
•其他类型：包括抗流感病毒药等。
用途抗病毒药主要用于以下几种情况：•预防：当一些人处于高风险病毒感染的环境下时，可以使用抗病毒药作为预防措施。
•治疗：当病毒感染的疾病已经发作时，可使用抗病毒药来治疗。
•疫苗辅助治疗：在接种疫苗后，抗病毒药可以帮助增强疫苗的效果。
副作用抗病毒药也有一些副作用：•晕眩、乏力、恶心、呕吐、腹泻、头痛等。
•一些抗病毒药物还可以引起药物过敏反应，包括皮疹、过敏性休克等。
抗真菌药抗真菌药是一类经过改良的药物，用于预防和治疗由真菌感染引起的疾病。
真菌可以引发各种各样的疾病，如念珠菌病、肺曲霉病、头皮屑病等。
类型抗真菌药大致有以下几种：•多糖类：由真菌菌丝体分泌，与菌体相接触后，会产生“棱柱型突起”，从而杀死真菌。
•联仲酮类：适用于治疗皮肤真菌感染、口腔真菌感染和肠道真菌感染等。
•铜唑类：适用于治疗念珠菌感染和抑制呼吸道真菌感染等。
•头孢菌素类：主要适用于治疗肺曲霉病等真菌感染等。
用途抗真菌药主要用于以下几种情况：•治疗已发生真菌感染的疾病。
•预防性使用：对于某些高危群体，如细胞免疫缺陷病人、器官移植和血液透析病人等，可以进行预防性使用抗真菌药。
副作用抗真菌药也有一些副作用：•皮疹、发热、恶心、呕吐、腹泻等。
•会影响肝脏和肾功能，特别是联仲酮类抗真菌药物使用的患者较多。
抗病毒药和抗真菌药都是治疗疾病的重要药物。
但是使用这些药物时应该注意其副作用，尤其是在存在患者身体健康问题时，应该在医生的指导下进行使用。
抗真菌药与抗病毒药
第一节 抗真菌药
真菌感染一般分为两大类： 浅表层真菌感染 致病菌多为各种癣菌 发生在皮肤、毛发、指（趾）甲、粘膜、皮下组织等部位。 发病率高，危险性小。 深部真菌感染 常见致病菌为白色念珠菌、新型隐球菌、荚膜组织胞浆菌及皮炎牙生菌等。 发生在人体的粘膜深处、内脏、泌尿系统、脑和骨骼等。 发病率低，危害性大，甚至危害生命。
增殖。 ➢ 病毒侵入机体的三大重要门户：皮肤、呼吸道和消化道的上皮表层 ➢ 病毒可在侵入部位引起局部感染，或者通过淋巴、血流和神经到达机体的其他部位，引起全身感染。
艾滋病
➢ 获得性免疫缺陷综合症（AIDS） ➢ 由感染"HIV"病毒引起。HIV是一种能攻击人体免疫系统的病毒。 ➢ 20世纪末出现的严重威胁人类健康的疾病。 ➢ 艾滋病被称为“史后世纪的瘟疫”，也被称为“超级癌症”和“世纪杀手”。 ➢ 至今尚未研制出根治艾滋病的特效药物，也没有可用于预防的有效疫苗。
HN
N
➢ 抗疱疹病毒首选药物
➢ 作 链中用，机从制而：抑可制选病择毒性D地N被A感的染复细制胞和摄生取长，。进而抑制病毒的DNAH多2N聚酶，并N将自身掺N入到正在O 延伸的病毒ODHNA
➢ 应用：用于治疗疱疹性角膜炎、生殖器疱疹、全身性带状疱疹及疱疹性脑阿炎，昔并洛用于韦治疗病毒性乙型肝炎
齐多夫定
➢ 叠氮胸苷，AZT ➢ 1964年首次合成，用于抗癌 ➢ 后来证明具有抗鼠逆转录酶活性 ➢ 1972年被用于抑制单纯疱疹病毒复制研究 ➢ 1984年发现对人免疫缺陷病毒有抑制作用 ➢ 1987年被批准作为第一个抗艾滋病毒药物上市
O
HN
CH3
O HO
O
4
1
N3 齐多夫定
谢谢！
抗 真 菌 药-抗病毒药
伊曲康唑 itraconazole 抗真菌活性强于 酮康唑5～100倍，是治疗罕见真菌（组织胞 浆菌、芽生菌）感染的首选药。 氟康唑 fluconazole 抗真菌活性强于酮康 唑5～20倍，是治疗艾滋病隐球菌性脑膜炎的 首选药。口服和静脉均可，口服生物利用度 高，血浆蛋白结合率低，脑脊液浓度高，不 良反应少，孕妇禁用。 伏立康唑 广谱，对多种耐药的真菌感染 仍有效。
代表药：
阿昔洛韦 aciclovir（无环鸟苷） 更昔洛韦ganciclovir 碘苷idoxuridine（疱疹净） 阿膛腺苷vidarabine（Ara-A）
二）抗艾滋病毒药 代表药： 齐多夫定 zidovudine 拉米夫定 lavmivudine 三）抗流感病毒药 利巴韦林 ribavirin （病毒唑） 金刚烷胺 amamtadine 四）抗肝炎病毒药 干扰素 interferon 乙肝疫苗 hepatitis vaccine
抗真菌药
抗真菌药（antifungal agents）是 指具有抑制或杀死真菌生长或繁殖的 药物。真菌感染有浅部真菌感染和深 部真菌感染。 分类：抗生素类、唑类、丙烯胺类
一、抗生素类抗真菌药
二性霉素B（amphotericin B，庐山霉素）
〔作用及机制〕 广谱的抗真菌药。 选择性地与真菌细胞中的麦角固醇结合 改变膜通透性真菌细胞内物质外渗。 细菌细胞膜不含固醇，故无作用； 哺乳动物红细胞、肾小管上皮细胞的浆膜 含有固醇溶血、肾脏损害等。 对真菌的亲和力>哺乳动物。
二、病毒感染
病毒感染性疾病：
流感、普通感冒、麻疹、小儿麻痹症、传染
性腮腺炎、疱疹性角膜炎、肝炎及艾滋病等。
病毒的治疗存在的问题：
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3、免疫增强剂 干扰素 聚肌胞
齐多夫定—脱氧胸苷衍生物 药理作用 1、抗HIV-1、HIV-2活性，抑制反转录作用 2、治疗HIV诱发的痴呆和血栓性血小板减少症 扎西他宾—脱氧胞苷衍生物 药理作用：抗HIV-1 不良反应：外周神经炎、胰腺炎
司他夫定—脱氧胸苷衍生物 药理作用：对抗HIV-1、HIV-2活性 去羟肌苷—脱氧腺苷衍生物（严重HIV感 染的首选药物）
1、和苷类抗病毒药 分类：嘌呤核苷类、嘧啶核苷类 作用机制 1、在体内转变为活性三磷酸代谢物，与内 源性三磷酸脱氧核苷竞争抑制病毒DNA多 聚酶 2、掺入DNA中，与DNA末端连结，终止病 毒DNA合成
阿昔洛韦 药理作用及机制：广谱高效抗病毒药，抑制病毒 DNA多聚酶，阻滞病毒DNA的合成 耐药机制：改变胸苷酸激酶、改变DNA多聚酶 体内过程 临床应用：HSV感染的首选药 不良反应及注意事项：胃肠道功能紊乱、头痛等
2、非核苷反转录酶抑制剂（NNRTI） （与NRTI具有协同作用） 药理作用 1、直接结合到反转录酶并破坏催化点从而 抑制反转录酶 2、抑制RNA、DNA依赖性DNA多聚酶活性
3、蛋白酶抑制剂（PI） 药理作用：抑制HIV复制过程中产生成熟 感染性病毒所必需的
二、其他抗病毒药 分类 1、核苷类抗病毒药 2、非核苷类抗病毒药 3、免疫增强剂 作用机制 1、竞争细胞表面的受体，阻止病毒的吸附 2、阻碍病毒穿入和脱壳 3、阻碍病毒生物合成 4、增强宿主抗病能力
抗病毒药和抗真菌药
第一节——抗病毒药
抗HIV药 分类（联合用药） 1、核苷反转录酶抑制剂 2、非核苷反转录酶抑制剂 3、蛋白酶抑制剂 4、融合苷反转录酶抑制剂（NRTI） 分类：嘧啶衍生物、嘌呤衍生物 作用机制： 1、NRTI被宿主细胞胸苷酸激酶磷酸化形成活性三 磷酸代谢物，与相应的内源性核苷三磷酸盐竞争 反转录酶，并被插入病毒DNA，导致DNA链合 成终止。 2、抑制宿主细胞DNA多聚酶表现出细胞毒作用
伐昔洛韦 更昔洛韦 曲氟尿苷 阿糖腺苷 碘苷（疱疹净）—抑制胸苷酸合成酶
利巴韦林 药理作用 1、由磷酸转移酶磷酸化激活，抑制肌苷单 磷酸脱氢酶，阻止肌苷酸转变为鸟苷酸导 致鸟苷三磷酸缺乏，抑制病毒DNA、RNA 的合成 2、抑制病毒mRNA的合成 3、抑制流感病毒蛋白质合成
拉米夫定—胞嘧啶衍生物 金刚乙胺和金刚烷胺：用于A型流感病毒，高剂 量可抑制B型流感病毒 药理作用 1、作用于病毒复制早期，防止A型流感病毒进入 宿主细胞，干扰宿主细胞中A型流感病毒RNA脱 壳和病毒核酸到宿主胞浆的转移 2、金刚烷胺可发挥抗震颤麻痹作用
磷甲酸—焦磷酸衍生物 药理作用：与病毒DNA多聚酶焦磷酸盐解 离部位结合，防止核苷前体连接到DNA， 抑制病毒生长