第44章 抗病毒药和抗真菌药全版.ppt
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抗真菌药与抗病毒药—抗病毒药(药理学课件)
作用与齐多夫定相似，与其他核苷反转录酶抑制 剂有协同作用，临床上主要与与司他夫定或齐多 夫定合用治疗艾滋病。
不良反应：头痛、失眠、疲劳、胃肠道不适等。
其他核苷反转录酶抑制剂
• 司他夫定：常用于不能耐受齐多夫定或齐多夫定治疗 无效的病人，但不与齐多夫定合用。
• 扎西他滨：作用不及齐多夫定，与其他抗HIV药合用 有协同作用。主要用于治疗AIDS和AIDS相关综合征， 也可与齐多夫定合用治疗临床状态恶化的HIV感染者。
（一）核苷反转录酶抑制剂
齐多夫定（zidovudine）
第一个上市的抗HIV药，是治疗AIDS的首选药。 可竞争反转录酶，并插入病毒DNA，使DNA链
合成终止。可降低HIV感染患者的发病率，延长 存活率。 不良反应：常见骨髓抑制。另外可引起贫血，头 痛，消化道症状等。
拉米夫定（ lamivudine，3TC）
在体内转化为阿昔洛韦，作用和作用机制同阿昔 洛韦，生物利用度较高，不良反应更轻。
更昔洛韦（ganciclovir）
对HSV和VZV抑制作用与阿昔洛韦相似，但对 巨 细 胞 病 毒 （ CMV ） 抑 制 作 用 强 。 仅 用 于 严 重 CMV感染。骨髓抑制等不良反应发生率高。
阿糖腺苷（vidarabine）
人工合成的鸟嘌呤核苷类似物，主要抑制病毒DNA 多聚酶从而阻滞DNA合成。
药理作用：为单纯疱疹病毒（HSV-Ⅰ和HSV-Ⅱ） 感染的首选药。具有广谱抗疱疹病毒活性，对带状 疱疹和EB病毒（VZV&EBV）等亦有效。
不良反应：胃肠功能紊乱、头痛、斑疹等。
伐昔洛韦（valacyclovir，VCV）
• 去羟肌苷：是严重HIV感染的首选药，特别适用 于不能耐受齐多夫定或齐多夫定治疗无效者。
不良反应：头痛、失眠、疲劳、胃肠道不适等。
其他核苷反转录酶抑制剂
• 司他夫定：常用于不能耐受齐多夫定或齐多夫定治疗 无效的病人，但不与齐多夫定合用。
• 扎西他滨：作用不及齐多夫定，与其他抗HIV药合用 有协同作用。主要用于治疗AIDS和AIDS相关综合征， 也可与齐多夫定合用治疗临床状态恶化的HIV感染者。
（一）核苷反转录酶抑制剂
齐多夫定（zidovudine）
第一个上市的抗HIV药，是治疗AIDS的首选药。 可竞争反转录酶，并插入病毒DNA，使DNA链
合成终止。可降低HIV感染患者的发病率，延长 存活率。 不良反应：常见骨髓抑制。另外可引起贫血，头 痛，消化道症状等。
拉米夫定（ lamivudine，3TC）
在体内转化为阿昔洛韦，作用和作用机制同阿昔 洛韦，生物利用度较高，不良反应更轻。
更昔洛韦（ganciclovir）
对HSV和VZV抑制作用与阿昔洛韦相似，但对 巨 细 胞 病 毒 （ CMV ） 抑 制 作 用 强 。 仅 用 于 严 重 CMV感染。骨髓抑制等不良反应发生率高。
阿糖腺苷（vidarabine）
人工合成的鸟嘌呤核苷类似物，主要抑制病毒DNA 多聚酶从而阻滞DNA合成。
药理作用：为单纯疱疹病毒（HSV-Ⅰ和HSV-Ⅱ） 感染的首选药。具有广谱抗疱疹病毒活性，对带状 疱疹和EB病毒（VZV&EBV）等亦有效。
不良反应：胃肠功能紊乱、头痛、斑疹等。
伐昔洛韦（valacyclovir，VCV）
• 去羟肌苷：是严重HIV感染的首选药，特别适用 于不能耐受齐多夫定或齐多夫定治疗无效者。
第44章抗病毒药及抗真菌药
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第44章抗病毒药及抗真菌药
❖ HIV复制过程大致可分为七个步骤：
1. 病毒进攻细胞（Binding）：病毒表面糖蛋 白gp120、gp41与CD4受体结合
2. 融合（Fusing）：病毒表面糖蛋白构象变化 后与细胞膜进行融合。
3. 逆转录（Reverse transcription）：进入细 胞的单链病毒RNA在HIV-RT作用下合成双链 病毒DNA。
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第44章抗病毒药及抗真菌药
1.核苷反转录酶抑制剂
•是第一类临 床用于治疗
HIV阳性患者
•的药物。
（1）常用药品：齐多夫定（AZT）、扎西他宾（ddC) 司他夫定（D4T)、拉米夫定（3TC）
（2）作用机制相同：
•NRTIs
胸苷酸激酶
三磷酸代谢物
与相应的内源性核苷 三磷酸竞争反转录酶
Montagnier研究成果。
❖ HIV 是 RNA 病毒，分为HIV-1，HIV-2 两种。
2个单链 RNA
表面为双脂膜
酶（RT，pH，Ig）
结构蛋白（p24，p17，p7）
糖蛋白gp120，gp41
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第44章抗病毒药及抗真菌药
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第44章抗病毒药及抗真菌药
❖ HIV 体外不能繁殖，借助人体细胞复制
生变异。
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第44章抗病毒药及抗真菌药
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•乙肝病毒
第44章抗病毒药及抗真菌药
•HIV病毒
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•丙肝病毒
第44章抗病毒药及抗真菌药
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第44章抗病毒药及抗真菌药
病毒的增殖复制过程
抗真菌药与抗病毒药PPT课件
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作用机制
1.作用于真菌细胞膜
丙烯胺类 特比萘芬
角鲨烯环氧化酶
唑类
抑制
咪康唑、酮康唑、氟康唑
真菌细胞P450 14α-去甲基酶
多烯类 两性霉素B、制霉菌素
乙酰辅酶A 火落酸
角鲨烯
羊毛固醇 14α-去甲基
羊毛固醇 麦角醇
真菌细胞膜6
2.作用于真菌细胞核
氟胞嘧啶
胞嘧啶脱氨酶
氟尿嘧啶
U
T
3.作用于有丝分裂
抗真菌药与抗病毒药
1
灰指甲
甲癣，俗称”灰指甲”，中医 称“鹅爪风”，现在则叫甲真菌病，它是由 一大类称做病原真菌的微生物感染引起的。 口服药物有：伊曲康唑(斯皮仁诺)，酮康唑(里 素劳)，盐酸特比萘芬(兰美抒)等。 外用药物有：硝酸咪康唑，环吡酮胺，阿莫罗 芬等。
2
真菌感染分两类：
浅部真菌感染： 癣菌引起； 多侵犯皮肤、毛发，指（趾）甲等部位； 引起头癣、体癣等； 常用药物有灰黄霉素、咪康唑、克霉唑等
12
制霉菌素 （nystatin）
制霉菌素作用与两性霉素B基本相同，但毒性更大，不作注射用。 口服用药用于免疫缺陷患者或肿瘤患者防治消化道念珠菌病，局 部用药治疗口腔、皮肤、阴道念珠菌感染和阴道滴虫病
13
14
二、唑类
为人工合成的广谱抗真菌药 包括 咪唑类--克霉唑、咪康唑和酮康唑等
三唑类--氟康唑、伊曲康唑等
甲癣等。头癣疗效最好，体癣、股癣疗效也较好，指、 趾甲癣疗效较差。用药时间较长，需数周至数月。由 于该药毒性大，临床已少用。
9
两性霉素B
【药理作用】对多种深部真菌如新型隐球菌、白色念珠菌、芽生 菌及荚膜组织胞浆菌等有强大抑制作用，高浓度有杀菌作用。主 要是通过与真菌细胞膜中的麦角固醇结合，改变膜的通透性，引 起真菌细胞内氨基酸如甘氨酸等小分子物质和钾离子等电解质外 漏，导致真菌生长停止或死亡。
作用机制
1.作用于真菌细胞膜
丙烯胺类 特比萘芬
角鲨烯环氧化酶
唑类
抑制
咪康唑、酮康唑、氟康唑
真菌细胞P450 14α-去甲基酶
多烯类 两性霉素B、制霉菌素
乙酰辅酶A 火落酸
角鲨烯
羊毛固醇 14α-去甲基
羊毛固醇 麦角醇
真菌细胞膜6
2.作用于真菌细胞核
氟胞嘧啶
胞嘧啶脱氨酶
氟尿嘧啶
U
T
3.作用于有丝分裂
抗真菌药与抗病毒药
1
灰指甲
甲癣，俗称”灰指甲”，中医 称“鹅爪风”，现在则叫甲真菌病，它是由 一大类称做病原真菌的微生物感染引起的。 口服药物有：伊曲康唑(斯皮仁诺)，酮康唑(里 素劳)，盐酸特比萘芬(兰美抒)等。 外用药物有：硝酸咪康唑，环吡酮胺，阿莫罗 芬等。
2
真菌感染分两类：
浅部真菌感染： 癣菌引起； 多侵犯皮肤、毛发，指（趾）甲等部位； 引起头癣、体癣等； 常用药物有灰黄霉素、咪康唑、克霉唑等
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制霉菌素 （nystatin）
制霉菌素作用与两性霉素B基本相同，但毒性更大，不作注射用。 口服用药用于免疫缺陷患者或肿瘤患者防治消化道念珠菌病，局 部用药治疗口腔、皮肤、阴道念珠菌感染和阴道滴虫病
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二、唑类
为人工合成的广谱抗真菌药 包括 咪唑类--克霉唑、咪康唑和酮康唑等
三唑类--氟康唑、伊曲康唑等
甲癣等。头癣疗效最好，体癣、股癣疗效也较好，指、 趾甲癣疗效较差。用药时间较长，需数周至数月。由 于该药毒性大，临床已少用。
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两性霉素B
【药理作用】对多种深部真菌如新型隐球菌、白色念珠菌、芽生 菌及荚膜组织胞浆菌等有强大抑制作用，高浓度有杀菌作用。主 要是通过与真菌细胞膜中的麦角固醇结合，改变膜的通透性，引 起真菌细胞内氨基酸如甘氨酸等小分子物质和钾离子等电解质外 漏，导致真菌生长停止或死亡。
药理学-抗病毒药和抗真菌药ppt参考课件
第一节 抗病毒药
• 病毒包括DNA及RNA病毒 • 病毒侵入人体的过程：病毒吸附(attachment)并穿入
(penetration)至宿主细胞内，病毒脱壳(uncoating)后利 用宿主细胞代谢系统进行增殖复制，按病毒基因组提供的 遗传信息进行病毒的核酸与蛋白质的生物合成 (biosynthesis)，然后病毒颗粒装配(assembly)成熟并从 细胞内释放(release)出来。
– 蛋白酶抑制剂(protease inhibitors，PIs)
第一节 抗病毒药
抗HIV药
• NRTI类是第一类临床用于治疗HIV阳性患者的药 物，包括嘧 啶衍生物如齐多夫定(zidovudine， AZT)、扎西他宾(zalcitabine，ddC)、司他夫定 (stavudine，d4T)和拉米夫定(1amivudine，3TC) 等和嘌呤衍生物如去羟肌苷(didanosine，ddI)和 阿巴卡韦(abacavir，ABC)
第一节 抗病毒药
蛋白酶抑制剂(PIs ) 利托那韦(ritonavir) 奈非那韦(nelfinavir) 沙奎那韦(saquinavir) 英地那韦(indinavir) 安普那韦(amprenavir)
第一节 抗病毒药
治疗疱疹病毒药物
阿昔洛韦
是目前最有效的抗单纯疱疹病毒药物之一，对乙型肝炎病毒 也有一定作用。
干扰素是美国食品与药品管理局批准的第一个抗肝炎病毒 药物，干扰素是国际公认的治疗慢性肝炎的抗病毒药。
与利巴韦林联合应用较单用效果更好。
第一节 抗病毒药
干扰素
干扰素在病毒感染的各个阶段都发挥一定的作用。 在防止再感染和持续性病毒感染中也有一定作用。 干扰素能激活宿主细胞的某些酶，降解病毒的mRNA
第44章 抗病毒药和抗真菌药ppt课件
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pharmacodynamics
三、嘧啶类 氟胞嘧啶
脑脊液中药物浓度高。
【机制】真菌中转化为氟尿嘧啶，抑制胸苷酸合成酶， 影响DNA合成。
【作用与应用】 抗白色念珠菌、隐球菌有效，但不如两性霉素B， 二药合用疗效协同。首选治疗隐球菌所致脑膜炎。
② 三唑类(triazole) 氟康唑 (fluconazole) 伊曲-450，影响细胞膜麦角固 醇合成，细胞膜通透性↑，外漏、死亡。
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15
pharmacodynamics
酮康唑 广谱，口服易吸收，对表浅、深部感染都有效，外
用效果好。
【应用】 表浅感染：疗效相当、或优于灰黄霉素； 深部感染：有效，有肝毒性，使用受限。
【不良反应】 肝功异常、肝坏死，胃肠反应
pharmacodynamics
克霉唑
(1). 广谱抗真菌药：浅表感染与灰黄霉素相当，深部 感染<两性霉素B。
(2).（毒性大不宜全身应用）外用于皮癣、耳道、阴 道感染。头癣无效。
pharmacodynamics
第二节 抗真菌药
真菌感染分为浅部、深部感染两类。
浅部感染由各种癣菌引起，主要发生于皮肤、毛发、 指（趾）甲，发病率高。
深部感染由白色念珠菌、新型隐球菌等引起，主要发 生于内脏及深部组织，发病率虽低但可危及 生命。
pharmacodynamics
一．抗生素类
多烯类：两性霉素B、制霉素 非多烯类：灰黄霉素
pharmacodynamics
第44章 抗病毒药(antivirus drug) 抗真菌药(antimycotic drug)
pharmacodynamics
第一节 抗病毒药
药理学-抗病毒药和抗真菌药课件
苷酸合成酶，干扰DNA合成。 首选治疗隐球菌所致脑膜炎
1.作用于真菌细胞膜
丙烯胺类 角鲨烯环氧化酶 角鲨烯 羊毛固醇 真菌细胞P450 14-去甲基酶 14-去甲基 羊毛固醇
特比萘芬
唑类
咪康唑、酮康唑、氟康唑
多烯类
麦角醇
真菌细胞膜
两性霉素B、制霉菌素
2.作用于真菌细胞核 氟胞嘧啶
胞嘧啶脱氨酶
氟尿嘧啶 U 胸苷酸合成酶 T DNA、 RNA合成
毒性。
扎西他宾 ： + 齐多夫定 + 蛋白酶抑制剂。不良 : 非核苷反转录酶抑制剂：不需细胞内磷酸 剂量依赖性外周N炎 化代谢激活，可直接结合并抑制反转录酶活 司他夫定：不能合用齐多夫定，呈拮抗 性。 去羟肌苷：联合应用于严重HIV首选
二、其他抗病毒药物
病毒吸附 穿入细胞
多糖
金刚烷胺
脱壳
核酸、蛋白合成 包裹和装备
唑类
真菌细胞P450 14-去甲基酶
咪康唑、酮康唑、氟康唑
麦角醇 真菌细胞膜
作用机制
抑制真菌P450酶，抑制
真菌细胞膜麦角固醇合成，使通透 性增加
临床应用 浅部—克霉唑、咪康唑、
酮康唑 深部—氟康唑
三、其他类抗真菌药 特比萘芬 (terbinafine) 作用机制 选择性抑制真菌膜的角鲨 念珠菌—抑菌
新型隐球菌 白色念珠菌
一、抗生素类抗真菌药
两性霉素B (amphotericin B)
药理作用 多烯类，对深部真菌有强大抑制作
用,首选治疗深部真菌感染 作用机制 选择性与真菌细胞膜麦角固醇结合 高浓度杀菌，对细菌无效，对哺乳动物有毒性 临床应用 口服用于肠道真菌感染 滴注用于全身真菌感染 局部用于浅部真菌感染
抗真菌药及抗病毒药ppt课件
6
目前临床应用抗病毒药有五类
抑制脱氧核糖核酸型病毒（抗DNA）：阿 昔洛维，阿糖腺苷，阿糖胞苷等。
抑制核糖核酸型病毒（抗RNA）：病毒唑 （三氮唑）核苷。
激发宿主细胞合成抗病毒蛋白，抑制病毒 繁殖，干扰素等。
抑制病毒颗粒表面神经氨酸酶活性，阻止 病毒释放；异喹啉类等。
阻止病毒穿入宿主细胞和脱壳，防止宿主
细胞感染：金刚烷胺等。
7
8
抗病毒药
无环乌苷 （Aciclovir）：用于局部和 全身的治疗或预防疱疹病毒性感染。 毒性低、口服副作用小。
疱疹净 （Idoxuridinum ）：主要用于 疱疹性眼病。长期使用可影响正常角 膜上皮代谢，可有过敏症状。
9
抗病毒药
病毒唑 （Ribavirin）：用于病毒性呼吸 道感染和疱疹病毒，如角膜炎、结膜炎、 口炎、小儿腺病毒肺炎等。妊娠不足3 个月的妇女禁用。
抗真菌药及抗病毒药
1
抗பைடு நூலகம்菌药
概述 各种抗真菌药的作用特点
2
抗真菌药
两性霉素B:于该药毒性较大，已减少 了对它的使用。
灰黄霉素:毒性较大、疗效差而停用。
酮康唑 (Ketoconazole):口服用于治疗 表皮和深部霉菌病的较好药物。不宜 与制酸药、抗胆碱药或H2受体阻滞药 合用。孕妇及有过敏史者禁用。
3
抗真菌药
密康唑 (Micoflazole ):临床用于白色 念珠菌、曲菌、新生隐球菌、芽生 菌及球孢子菌等深部霉菌病。 孕妇、 婴儿禁用。
氟康唑 (F1uconazo1e): 临床可用于 隐球菌病及阴道念珠菌病。口服或 静滴给药。 主要是胃肠道的反应， 偶有肝、肾及造血功能异常。
4
抗真菌药
伊曲康唑 (Itraconazole): 临床用于浅 表真菌感染，如体癣、股癣、手癣、 脚癣、头癣、甲癣阴道念珠菌病、霉 菌性角膜炎及某些全身性霉菌病。主 要是胃肠道反应，一般不影响用药。
目前临床应用抗病毒药有五类
抑制脱氧核糖核酸型病毒（抗DNA）：阿 昔洛维，阿糖腺苷，阿糖胞苷等。
抑制核糖核酸型病毒（抗RNA）：病毒唑 （三氮唑）核苷。
激发宿主细胞合成抗病毒蛋白，抑制病毒 繁殖，干扰素等。
抑制病毒颗粒表面神经氨酸酶活性，阻止 病毒释放；异喹啉类等。
阻止病毒穿入宿主细胞和脱壳，防止宿主
细胞感染：金刚烷胺等。
7
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抗病毒药
无环乌苷 （Aciclovir）：用于局部和 全身的治疗或预防疱疹病毒性感染。 毒性低、口服副作用小。
疱疹净 （Idoxuridinum ）：主要用于 疱疹性眼病。长期使用可影响正常角 膜上皮代谢，可有过敏症状。
9
抗病毒药
病毒唑 （Ribavirin）：用于病毒性呼吸 道感染和疱疹病毒，如角膜炎、结膜炎、 口炎、小儿腺病毒肺炎等。妊娠不足3 个月的妇女禁用。
抗真菌药及抗病毒药
1
抗பைடு நூலகம்菌药
概述 各种抗真菌药的作用特点
2
抗真菌药
两性霉素B:于该药毒性较大，已减少 了对它的使用。
灰黄霉素:毒性较大、疗效差而停用。
酮康唑 (Ketoconazole):口服用于治疗 表皮和深部霉菌病的较好药物。不宜 与制酸药、抗胆碱药或H2受体阻滞药 合用。孕妇及有过敏史者禁用。
3
抗真菌药
密康唑 (Micoflazole ):临床用于白色 念珠菌、曲菌、新生隐球菌、芽生 菌及球孢子菌等深部霉菌病。 孕妇、 婴儿禁用。
氟康唑 (F1uconazo1e): 临床可用于 隐球菌病及阴道念珠菌病。口服或 静滴给药。 主要是胃肠道的反应， 偶有肝、肾及造血功能异常。
4
抗真菌药
伊曲康唑 (Itraconazole): 临床用于浅 表真菌感染，如体癣、股癣、手癣、 脚癣、头癣、甲癣阴道念珠菌病、霉 菌性角膜炎及某些全身性霉菌病。主 要是胃肠道反应，一般不影响用药。
抗真菌药及抗病毒药教学课件ppt
2
学生学会了如何评估和选择适当的抗真菌药及 抗病毒药，对临床治疗有了更深入的理解。
3
通过案例分析和讨论，学生能够将理论知识应 用于实际情境，提高了解决问题的能力。
未来抗真菌药与抗病毒药的研究方向
探索新型抗真菌药及抗病毒药，以满足不断出现的抗 药性问题。
进一步了解抗真菌药及抗病毒药的作用机制，以便更 精准地指导临床用药。
抗真菌药及抗病毒药教学 课件ppt
xx年xx月xx日
目录
• 抗真菌药概述 • 常用抗真菌药介绍 • 抗病毒药概述 • 常用抗病毒药介绍 • 抗真菌药与抗病毒药的比较 • 教学总结与展望
01
抗真菌药概述
抗真菌药的分类与特点
1 2
非处方药（OTC）
通常用于治疗轻微的皮肤真菌感染，如癣病。
处方药
适用于更严重的真菌感染，如系统性真菌感染 。
抗真菌药的治疗原理
抑制真菌细胞壁合成
01
通过干扰真菌细胞壁的合成，导致细胞壁破裂，从而杀死真菌
。
抑制真菌细胞膜功能
02
通过干扰真菌细胞膜的功能，导致细胞内物质泄漏，从而杀死
真菌。
抑制真菌核酸合成
03
通过干扰真菌的核酸合成，导致真菌无法分裂繁殖，从而杀死
真菌。
02
常用抗真菌药介绍
氟康唑
总结词
详细描述
第四代抗病毒药
主要是近年来研制的，代表药物有奥普卡 韦等。
抗病毒药的治疗原理
直接抑制病毒复制
大多数抗病毒药都是通过直接抑制病毒的复制来 达到抗病毒的效果。
调节免疫功能
部分抗病毒药可以通调节免疫功能来增强机体 的抗病毒能力。
干扰病毒进入细胞
部分抗病毒药可以通过干扰病毒进入细胞来阻止 病毒感染。
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【应用】 表浅感染：疗效相当、或优于灰黄霉素； 深部感染：有效，有肝毒性，使用受限。
【不良反应】 肝功异常、肝坏死，胃肠反应
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pharmacodynamics
克霉唑
(1). 广谱抗真菌药：浅表感染与灰黄霉素相当，深部 感染<两性霉素B。
(2).（毒性大不宜全身应用）外用于皮癣、耳道、阴 道感染。头癣无效。
一．抗生素类
多烯类：两性霉素B、制霉素 非多烯类：灰黄霉素
两性霉素B (amphotericin B) 治疗深部感染
特点： 1. 广谱抗真菌药：首选治疗深部真菌感染（新型隐球菌、 白色念珠菌等引起的心内膜炎、肺炎、脑部感染、败血 症等）。
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10
pharmacodynamics
2. PO 、im难吸收，iv.gtt给药，不易透过血脑屏障， t1/2 24-28h。
2. 局部用于眼、皮肤疱疹病毒、牛痘病毒感染（全身用 毒性大）。
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pharmacodynamics
三，抗流感病毒药
利巴韦林（病毒唑）
广谱抗病毒药，抑制多种RNA和DNA病毒 [作用]
抗甲型及丙型肝炎病毒、A型及B型流感病毒、腺
病毒、疱疹病毒、呼吸道合胞病毒等
[应用] 防治：对流感（气雾给药）、疱疹、麻疹、甲肝、流行 性出血热等有防治作用。治疗呼吸道合胞病毒肺炎和支气 管炎（气雾给药）效果最佳。 奥塞米韦、扎那米韦 抑制A型和B型流感病毒
1. 头癣：效果最好（治愈率90%以上）
2. 体、股、手足癣有效（疗程2-4周）。
3.指（趾）甲癣疗程长（6-12个月，外用因不易通
过角质层疗效差）。
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14
pharmacodynamics
二．咪唑类抗真菌药（人工合成品）
① 咪唑类(imdazole) 克霉唑 (clotrimazole) 咪康唑 (miconazole) 酮康唑 (ketoconazole)
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4
pharmacodynamics
二，抗疱疹病毒药
阿昔洛韦（无环鸟苷）：人工合成的嘌呤核苷类衍生物
[药理作用及机制]
1. 抑制DNA病毒合成，对RNA病毒无效。 2. 抗疱疹病毒Ⅰ型（面部的皮肤、粘膜）；
抗疱疹病毒Ⅱ型（生殖系统皮肤粘膜）强碘苷的10倍 抑制水痘带状疱疹、乙肝病毒、EB病毒等。
3. PO仅用于肠道真菌感染。 iv.gtt用于全身真菌感染。
4. 作用机制：选择性与真菌细胞膜麦角固醇结合， 使通透性增加而死亡。高浓度杀菌。 对细菌无效，对哺乳动物有毒性。
不良反应：毒性大 ① 静滴：寒战、高热、头痛、恶心、呕吐、贫血、
低血压、低血钾、低血镁、肝肾功能损害等。
② 静滴过快：心律失常、停搏。
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第44章 抗病毒药(antivirus drug) 抗真菌药(antimycotic drug)
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1
pharmacodynamics
第一节 抗病毒药
病毒种类多，发病率高，占传染病85%，传染性强。 病毒：核心 为基因组，DNA、RNA组成 衣壳 蛋白质组成，包裹基因，介导入侵宿 主细胞。
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pharmacodynamics
金刚烷胺 [特点] 1. 仅对甲型流感病毒有效，对乙型流感、麻疹、腮腺 炎、单纯疱疹病毒无效（阻止流感病毒穿入宿主C， 还能抑制病毒脱壳，从而阻止RNA、DNA释放。）
2. 抗帕金森：疗效好于抗胆碱药， 增加DA在突触前 膜的合成、释放并减少DA摄取，还有 抗胆碱作用。
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pharmacodynamics
第二节 抗真菌药
真菌感染分为浅部、深部感染两类。
浅部感染由各种癣菌引起，主要发生于皮肤、毛发、 指（趾）甲，发病率高。
深部感染由白色念珠菌、新型隐球菌等引起，主要发 生于内脏及深部组织，发病率虽低但可危及 生命。
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三、嘧啶类 氟胞嘧啶
脑脊液中药物浓度高。
【机制】真菌中转化为氟尿嘧啶，抑制胸苷酸合成酶， 影响DNA合成。
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pharmacodynamics
灰黄霉素（灰黄青霉菌培养液中提得） 为浅表抗真菌药，口服给药，油脂食物促进吸收，
分布于全身，脂肪、皮肤、毛发含量高；可渗入指甲 角质中，不易通过皮肤角质层，外用效果差。
特点: ① 抑制皮肤癣菌强大，对深部真菌无效。 ② 抑制新生菌、代谢旺盛菌强大。
[应用]
② 三唑类(triazole) 氟康唑 (fluconazole) 伊曲康唑(itraconazole)
பைடு நூலகம்
➢ 咪唑类抑制真菌细胞色素P-450，影响细胞膜麦角固 醇合成，细胞膜通透性↑，外漏、死亡。
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pharmacodynamics
酮康唑 广谱，口服易吸收，对表浅、深部感染都有效，
外用效果好。
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防治措施 ① 先给解热镇痛药和抗组胺药，同时给皮质激素 ② 补钾 ③ 定期监测血尿常规、肝肾功能、血钾、心电图 ④ 肝肾功能不良者慎用
新剂型 两性霉素B脂质复合体 两性霉素B脂质分散体 两性霉素B脂质体
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pharmacodynamics
制霉菌素 [特点] 1. 抗菌作用与两性霉素B相似，但毒性更大不宜注射。 2. 局部用于皮肤、口腔、膀胱、阴道的念珠菌感染。 3. PO 不吸收用于肠道感染。
[应用] 为单纯疱疹病毒感染的首选药 主要治疗单纯疱疹病毒感染角膜炎、皮肤、 粘膜、生殖系统感染，带状疱疹、乙肝。
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pharmacodynamics
伐昔洛韦：口服吸收完全，是阿昔洛韦前药，作用 时间延长，不良反应少。
碘苷（疱疹净）
[特点]
1. 对DNA病毒有效（如单纯疱疹病毒、牛痘病毒）对 RNA病毒无效（如流感病毒、副流感病毒）。
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2
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病毒繁殖过程：
吸附并穿入
宿主细胞
脱壳
装配成熟
核酸与蛋白 质的合成
增殖 复制
释放
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一，抗HIV(反转录病毒）药（抗AIDS药）
• 齐多夫定（zidovudine):首选药 扎西他滨 （zalcitabine) 司他夫定（stavudine) 拉米夫定（lamifudine) 均为核苷反转录酶抑制剂，可降低HIV 感染者发病率，延长患者生存期。