药代动力学试题
1 影响药物代谢的因素有哪些及评价药物代谢的方法？2 药物动力学参数包括哪些？阐明各个参数的意义？1.影响药物代谢的因素:(1)给药途径的影响一种药物可以制成多种剂型,因此可以有不同的给药途径与方法。
给药途径与方法影响药物代谢进而影响疗效,因而引起了人们对给药方法研究的重视。
这与药物代谢酶在体内的分布以及局部器官与组织的血流量有关。
由于肝脏与胃肠道存在众多的药物代谢酶,“首过效应”就是导致口服药物体内代谢差异的主要原因。
给药剂量与剂型的影响(任何药物代谢反应都就是在酶参与下完成的。
体内的酶都就是有一定量的,当体内药物量超过酶的代谢反应能力的时候,代谢反应往往会出现饱与的现象。
在硫酸结合与甘氨酸结合的代谢反应中,用较少的剂量就能达到饱与的作用)。
①剂量对代谢的影响机体对药物的代谢能力主要取决于体内各种药物代谢酶的活力与数量。
代谢存在饱与现象。
剂量过大时出现中毒反应。
②剂型对代谢的影响对口服后要在胃肠道中代谢的药物影响大。
如:口服含1g水杨酰胺的溶液、混悬液、与颗粒剂后,测得尿中硫酸酯的量,服用颗粒剂比溶液剂与混悬剂多,这就是因为颗粒剂吸收前需要溶解,吸收较慢,不会出现硫酸结合反应的饱与状态,生产硫酸酯的量就多,这就是剂型对代谢影响的结果。
药物的光学异构特性对药物代谢的影响体内的酶及药物受体具有立体选择性,导致不同异构体显示明显的代谢差异。
酶诱导作用与酶抑制作用药物重复应用或与其她药物合并应用时,药物代谢发生了变化。
这种变化可分为两类:一类就是某些药物的代谢被另外一些药物所促进(诱导),另一类就是某些药物代谢被其它药物所抑制,促进代谢的物质叫做诱导剂,抑制代谢的物质叫做抑制剂。
有的药物对某一药物来说就是诱导剂,对另一药物来说可能就是抑制剂。
①酶抑制作用某些药物能抑制肝微粒体中酶的作用,使其它药物代谢速率减慢,导致药理活性及毒副作用增加,这些具有酶抑制作用的药物称酶的抑制剂。
酶抑制作用包括不可逆抑制(抑制剂+P450活性部位结合,阻止其与氧结合而失活,常见药物:乙炔雌二醇、炔诺酮、安体舒通等)与可逆抑制(β-二乙氨乙基二苯丙乙酸酯)。
②酶诱导作用酶诱导剂也可加速本身的代谢,可导致药物临床疗效降低,产生耐受性。
如:苯巴比妥:自身酶诱导剂,开始几天有效,连续服用代谢速度加快,安眠作用下降。
保泰松:自身酶诱导剂,开始几天血浓高,副作用大,连续服用后,副作用减小。
生理性因素对药物代谢的影响①性别机体对药物感受性有时有性别的差异,一般情况下,雌性动物比雄性动物对药物的耐受性强,人也不例外。
②年龄胎儿与新生儿:药物代谢酶活性低或缺乏(第I相的酶量仅为成人的20~40%,第II相酶无),代谢能力低,需减少给药剂量。
老年人:血流量减少,肝肾功能下降,致使药物代谢减慢。
③种族与个体人种及同人种中不同的个体对药物的反应常常有显著地差异,这种差异,大多数情况下由于药物代谢酶活性差异引起的。
若所给药物本身有药理活性,其代谢物无药理活性时,那么药物代谢酶活性高的人种或个体,引起药物毒副作用的危险性小,若将适于代谢酶活性低的人的剂量给予这种人时,往往得不到预期的疗效。
有研究表明,药酶的性质或活性强度就是由遗传因子所决定的。
药物代谢酶活性异常低的人通常称作药物过敏症,这就是个体差别的极端例子。
④饮食关于饮食对药物代谢的影响主要来自糖、蛋白质、脂肪、维生素与金属元素等。
a、糖、蛋白质与脂肪的影响。
磷脂与蛋白质对药物代谢有较重要的影响。
蛋白质缺乏,引起肝细胞分化减慢,代谢酶活性降低。
b金属元素的影响。
钙、磷、锌等缺乏,细胞色素P450减少而影响药物的代谢。
c维生素的影响。
对药物代谢的影响仅在严重缺乏时才表现出来。
⑤不同的遗传背景人体内参与药物代谢的各种酶的活性就是由遗传因素与环境因素共同决定的,所以存在很大的个体差异,导致相应的药物代谢基础速率的个体差异。
异烟肼在人体内主要通过乙酰化代谢失活, 这一代谢反应进行的速度有较大的个体差异。
出于用药安全的理由,对于那些主要代谢途径具有多态性的药物,多剂量用药前应对用药者进行表现型检验。
⑥不同的生理与病理条件。
A、肝功能失常的影响肝就是药物代谢的主要器官,肝功能失常就会导致生物转化能力下降,表现为如下特征a、体内药物的血浆消除半衰期显著延长。
b、一些药物的首过代谢被解除,血药浓度异常升高。
c、多剂量给药后药物在体内蓄积,稳态血药浓度有超过中毒量的危险。
其作用机制包括:肝血流量下降、药物的肝摄取程度下降、肝药酶活性降低、肝组织对药物的结合能力改变、血浆蛋白结合率下降等。
B、肾功能失常的影响评价药物代谢的方法有:1、肝脏代谢的研究方法肝脏代谢的研究方法中有肝微粒体温孵法、肝细胞体外温孵法、肝脏灌流技术、肝组织切片法、基因重组P450酶系、微透析技术等。
⑴肝微粒体温孵法--肝微粒体法就是由制备的肝微粒体辅以氧化还原型辅酶,在模拟生理温度及生理环境条件下进行生化反应的体系,一般采用差速离心法获得肝微粒体。
此法制备简单,代谢时间短,易于重现,方便大量操作以积累代谢样品供结构研究;同时,该方法可用于对药酶的抑制及体外代谢清除等方面的研究,因而应用较为普及。
⑵肝细胞体外温孵法--本法同肝微粒体法相似,即以制备的肝细胞辅以氧化还原型辅酶,在模拟生理温度及生理环境条件下进行生化反应,适于研究蛋白及mRNA水平药物代谢酶诱导及酶活性,在评估药物代谢过程中药物间的相互作用时,该方法得到广泛的应用。
⑶肝脏灌流技术--该技术使肝脏具有独立并接近于生理条件的循环体系,在严格控制的条件下,药物与灌流肝脏接触,然后通过肝静脉液与门静脉液分析、肝脏生化指标的测定以及肝脏纵切片检查,以确定药物在肝脏发生的变化以及对肝脏的效应。
肝脏灌流技术大体上可分为3大类:离体肝灌流、在体肝灌流及在体肠-肝灌流技术,又同时分为:循环型与一过型。
⑷肝组织切片法--肝组织切片法不破坏肝脏的细胞构成与组织结构,不仅完整保留了所有肝药酶及各种细胞器的活性,而且保留了细胞与细胞间的联系及一定的细胞间质,因而更能反映药物在体内生理条件下的实际代谢情况,代谢活性可保持8~24h,但因为组织切片机的价格昂贵,所以应用受到限制。
⑸基因重组P450酶系--基因重组P450酶系具备分子生物学技术优势,因而具有分子水平的特点,较其她的体外肝代谢方法更能具体量化的研究药物代谢,在药酶诱导特异性与选择性研究上优于其她的体外方法,并可为药物与酶在结合位点的相互作用研究提供更多的信息。
⑹微透析技术--微透析技术就是一种在体取样技术,可连续跟踪体内多种化合物随时间的变化;取样无需匀浆过程,可真实代表取样位点化合物的浓度,且样品因不含蛋白质、酶等大分子物质,可不经预处理直接用于测定;用于研究药物代谢,可维持实际生理条件,消除了传统药物代谢研究中因组织均匀化破坏细胞隔室造成对代谢研究结果的影响,并可获得有关药物代谢中间过程的信息,而传统方法只能了解代谢的最终产物,不能反映其中间过程。
2.胃肠道代谢的研究方法胃肠道就是口服药物的必经通道,近年来随着人类对肠道菌不断认识,胃肠道作为药物代谢的重要部位越来越引起研究者的重视。
⑴粪便温孵法--该法目前应用最广泛的胃肠道代谢研究方法,由于肠道内需氧菌只占肠道菌丛的极少部分,其绝大多数的厌氧菌就是药物代谢的主要角色,因此,粪便温孵法主要就就是制造适合厌氧菌生长的厌氧环境与营养条件,在此条件下,加入药物与细菌混合、温孵,然后检测药物原型成分与代谢产物的种类与数量。
⑵单一菌种温孵法--即用单一菌种与药物共同进行厌氧培养,然后检查药物代谢情况的方法。
⑶肠菌酶法--肠菌酶法即把由肠菌中分得的酶作用于药物,间接地研究肠道菌对药物作用的方法。
2.药物动力学参数（1）吸收过程相关参数AUC:血药浓度--时间曲线下面积,AUC就是血药浓度(C)随时间(t)变化的积分值,曲线下面积(AUC)与吸收入体循环的药量成比例,反映进入体循环药物的相对量。
达峰时间Tmax:指单次服药以后,血药浓度达到峰值的时间。
这个时间点,血药浓度最高。
用来分析合理的服药时间。
峰浓度Cmax:系指血药浓度——时间曲线上的最大血药浓度值,即用药后所能达到的最高血浆药物浓度。
它与给药剂量、给药途径、给药次数及达到时间有关、生物利用度F:指药物被机体吸收进入体循环的相对量与速率,用F表示,F=(D/A)X100%。
A 为药物直接进入体循环的所能达浓度,D为口服相同药物剂量后体循环所能达到浓度。
影响生物利用度的因素较多,包括药物颗粒的大小、晶型、填充剂的紧密度、赋型剂及生产工艺等,生物利用度就是用来评价制剂吸收程度的指标。
稳态血药浓度-C SS:药物以一级动力学消除时,恒速或多次给药将使血药浓度逐渐升高、当给药速度与消除速度达平衡时,血药浓度稳定在一定的水平的状态,即Css、（2）分布过程相关参数表观分布容积Vd:指在药物充分均匀分布的假设前提下,体内全部药物按血中同样浓度溶解时所需的体液总容积。
就是体内药量与血药浓度间相互关系的一个比例常数。
（3）消除过程相关参数半衰期:药物在体内分布达到平衡后,血浆药物浓度消除一半所需的时间。
药物的半衰期反映了药物在体内消除(排泄、生物转化及储存等)的速度,表示了药物在体内的时间与血药浓度间的关系,它就是决定给药剂量、次数的主要依据,半衰期长的药物说明它在体内消除慢,给药的间隔时间就长;反之亦然。
总体清除率Cl:单位时间内有多少分布容积中的药物被清除。
指体内诸器官在单位时间内消除药物的血浆容积,就是肝、肾以及其她消除途径清除率的总与。
肝清除率CL H: 在单位时间内肝脏清除药物的总量与当时血浆药物浓度的比值。
肾清除率CL R:在单位时间内肾脏清除药物的总量与当时血浆药物浓度的比值。
速率常数k:就是描述速度过程的重要的动力学参数。
速率常数的大小可以定量地比较药物转运速度的快慢,速率常数越大,过程进行也越快。
平均驻留时间(MRT):另一表示消除过程的测量值,就是指快速静注后药物分子滞留在体内的平均时间。
与清除率一样,MRT值不依赖于用药剂量。
生物等效性:就是指一种药物的不同制剂在相同试验条件下,给以相同剂量,反映其吸收程度与速度的主要药物动力学参数,无统计学差异。
3.生物药剂学的名词解释,吸收,分布,代谢,排泄,肠肝循环,首过效应,速率常数,生物半衰期,表观分布容积,清除率,药时曲线下面积,生物利用度,达峰时间,峰浓度,隔室模型,单室模型,二室模型吸收:药物由给药部位进入血液循环的过程称为药物吸收。
分布:指药物吸收后随血液循环到各组织间液与细胞内液的过程。
代谢:药物在体内吸收、分布的同时可能伴随着药物化学结构上的转变,这就就是药物的代谢过程,药物代谢也叫生物转化,它可以使药物失去活性与无活性药物活化。
药代动力学试题及答案
一、单选题（题数：40，共80.0 分）1氯霉素最严重的不良反应是（2.0分）2.0 分A、过敏反应B、胃肠道反应C、二重感染D、肾毒性E、骨髓抑制我的答案：E2下列有关氯丙嗪的叙述，正确的是（2.0分）2.0 分A、氯丙嗪可与异丙嗪、杜冷丁配伍成“冬眠”合剂，用于人工冬眠疗法B、氯丙嗪可加强中枢兴奋药的作用C、氯丙嗪可用于治疗帕金森症D、以上说法均不对E、氯丙嗪是哌嗪类抗精神病药我的答案：A3下列药物中不需要进行TDM的是（2.0分）2.0 分A、抗高血压药B、降糖药C、抗凝血药D、抗生素E、利尿药我的答案：D4当AUC经对数转换后，生物等效性的判断标准是：（2.0分）2.0 分A、85%~120%B、70%~145%C、80%~120%80%~125%E、80%~145%我的答案：C5下列药物对支原体肺炎首选的（2.0分）2.0 分A、红霉素B、对氨基水杨酸C、吡哌酸D、土霉素E、异烟肼我的答案：A6下列有关氯丙嗪的叙述，正确的是（2.0分）2.0 分A、氯丙嗪是哌嗪类抗精神病药B、氯丙嗪可用于治疗帕金森症C、氯丙嗪可与异丙嗪、杜冷丁配伍成“冬眠”合剂，用于人工冬眠疗法D、以上说法均不对E、氯丙嗪可加强中枢兴奋药的作用我的答案：C7药物被动扩散的特点是（2.0分）2.0 分A、不依赖载体进行，消耗能量B、不依赖载体进行，不消耗能量C、依赖载体进行，不消耗能量依赖载体进行，消耗能量我的答案：B8临床试验方法的选择必须符合（2.0分）2.0 分A、合理和规范的标准B、科学和道德标准C、标准化和科学化D、现代化伦理标准E、科学和伦理标准我的答案：E9青霉素过敏性休克抢救应首选（2.0分）2.0 分A、肾上腺素B、头孢氨苄C、抗组胺药D、多巴胺E、去甲肾上腺素我的答案：A10氨茶碱平喘的主要机制是（2.0分）2.0 分A、抑制鸟苷酸环化酶B、促进肾上腺素的释放C、抑制磷酸二酯酶，提高平滑肌内cAMP的含量D、激活磷酸二酯酶，降低平滑肌内cAMP的含量E、激动支气管平滑肌上的β受体我的答案：C11药物的内在活性是指（2.0分）2.0 分A、药物的水溶性大小B、受体激动时的反应强度C、药物对受体的亲和力大小D、药物的脂溶性高低E、药物穿透生物膜的能力我的答案：B12鼠疫首选（2.0分）0.0 分A、庆大霉素B、林可霉素C、卡那霉素D、链霉素E、红霉素我的答案：B13甲氧氯普安（胃复安）具有强大的中枢性镇吐作用，这是因为（2.0分）2.0 分A、激活了吗啡受体B、激活了多巴胺受体C、阻滞了吗啡受体D、阻滞了多巴胺受体E、阻滞了H1受体我的答案：D14强心苷对下列哪一种心衰疗效最好（2.0分）0.0 分A、严重贫血所致心衰B、甲亢所致心衰C、高血压所致心衰D、肺源性心脏病所致心衰E、严重二尖掰狭窄所致心衰我的答案：E15脂溶药物从胃肠道吸收，主要通过（2.0分）2.0 分A、主动转运吸收B、通过载体吸收C、过滤方式吸收D、易化扩散吸收E、简单扩散吸收我的答案：E16氯丙嗪治疗精神分裂症时最常见的不良反应（2.0分）2.0 分A、过敏反应B、椎体外系反应C、体位性低血压D、外周抗胆碱样副作用E、内分泌紊乱我的答案：B17当Cmax经对数转换后，生物等效性的判断标准是：（2.0分）2.0 分A、80%~125%B、70%~145%C、85%~120%D、80%~120%E、80%~145%我的答案：B18新药研制单位和临床研究单位进行新药临床研究时应符合（2.0分）2.0 分A、健康相关产品申报与受理规范B、药品非临床研究质量管理规范C、药品经营质量管理规范D、药品生产质量管理规范E、药品临床试验规范我的答案：E19药物的血浆蛋白结合的特点有（2.0分）2.0 分A、结合型与游离型存在动态平衡B、结合型可自由扩散C、无竞争D、无饱和性我的答案：A20有严重肝病的糖尿病人禁用下述哪一种降血糖药（2.0分）2.0 分A、胰岛素B、甲苯碘丁脲C、二甲双胍D、苯乙双胍E、氯磺丙脲我的答案：E21某药物的组织结合率很高，因此该药物（2.0分）2.0 分A、半衰期长B、半衰期短C、表观分布容积大D、吸收速度常数Ka大E、表观分布容积小我的答案：C22药物主动转运的特点是（2.0分）2.0 分A、不依赖载体进行，不消耗能量B、依赖载体进行，消耗能量C、依赖载体进行，不消耗能量D、不依赖载体进行，消耗能量我的答案：B23以下属于均相的液体制剂是（2.0分）2.0 分A、复方硫黄洗剂B、石灰搽剂C、鱼肝油乳剂D、脂肪乳E、复方硼酸溶液我的答案：E24代谢药物的主要器官是（2.0分）2.0 分A、血液B、肾C、肠粘膜D、肝我的答案：D25有关非线性药物动力学特点错误的描述是：（2.0分）2.0 分A、体内血药浓度下降不是指数关系B、药物的排泄受剂量和剂型的影响C、消除50%药物的时间随剂量的增加而增加D、血药浓度-时间曲线下面积与剂量成正比E、平均稳态血药浓度与剂量不成正比我的答案：A26静脉注射某药物100mg，立即测得血药浓度为1ug/ml，则其表观分布容积为（2.0分）2.0 分A、5LB、10LC、50LD、100L我的答案：D27强心苷对下列哪一种心衰疗效最好（2.0分）2.0 分A、严重贫血所致心衰B、肺源性心脏病所致心衰C、高血压所致心衰D、甲亢所致心衰E、严重二尖掰狭窄所致心衰我的答案：C28测得利多卡因的消除速度常数为0.3465h-1，则它的生物半衰期为（2.0分）2.0 分A、1.5hB、0.693hC、2hD、1h我的答案：C29不存在首过效应，生物利用度为100%的给药途径是（2.0分）2.0 分A、皮下注射B、肌肉注射C、腹腔注射D、静脉注射我的答案：D30药物的副作用是（2.0分）2.0 分A、在治疗范围内所产生的与治疗目的无关的，但无多大危害的作用B、指剧毒药所产生的毒性C、因用量过大所致D、一种过敏反应E、由于病人高度敏感所致我的答案：A31推行处方药和非处方药的管理制度，方便了（2.0分）2.0 分A、众人自行处理身体的不适B、大众自我处理日常生活中发生的轻微病C、群众自我治疗日常生活中发生的轻微病症D、公众自行治疗，处理日常生活中发生的轻微病症及身体不适E、民众治疗自己身体的不适我的答案：D32某药物静脉滴注3个半衰期后，其血药浓度达到稳态血药浓度的（2.0分）2.0 分A、50%B、75%C、88%D、94%我的答案：C33药物结合的主要作用位点是（2.0分）2.0 分血浆蛋白B、补体C、脂蛋白D、红细胞E、白细胞我的答案：A34总消除速度常数的表示符号是：（2.0分）2.0 分A、kuB、kC、keD、kmE、ka我的答案：B35下列可影响药物的溶出速率的是（2.0分）2.0 分A、多晶型B、粒子大小C、溶解度D、均是E、溶剂化物我的答案：D36我国药典规定60岁以上老年人应用成人剂量的（2.0分）2.0 分3/4B、3/5C、4/5D、0.5E、2/3我的答案：A37阿糖胞苷抗肿瘤作用为（2.0分）0.0 分A、掺入DNA中干扰其复制B、阻止脱氧尿苷酸甲基化为脱氧胸苷酸C、阻止四种脱氧核苷酸聚合成DNA链D、阻止胞苷酸转变成脱氧胞苷酸E、阻止肌苷酸转变为鸟苷酸我的答案：B38药物的首过效应可能发生在（2.0分）2.0 分A、口服给药后B、静脉给药后C、皮下给药后D、舌下给药后我的答案：A39药物与蛋白结合后（2.0分）2.0 分A、能经肝代谢B、能由肾小球滤过C、不能透过胎盘屏障D、能透过血管壁我的答案：C40有严重肝病的糖尿病人禁用下述哪一种降血糖药（2.0分）2.0 分A、胰岛素B、氯磺丙脲C、甲苯碘丁脲D、二甲双胍E、苯乙双胍我的答案：B二、多选题（题数：10，共20.0 分）1药物动力学的基本任务是：（2.0分）0.0 分A、在实验中求参数B、选择合适的模型C、探讨球模型解的各种简便实用的方法D、在理论上创建模型E、应用参数我的答案：ABCDE2统计矩原理在药物动力学中的应用，符号VRT代表：（2.0分）0.0 分A、平均滞留时间的方差B、二阶矩C、零阶矩D、平均滞留时间E、一阶矩我的答案：DE3胰岛素常见的不良反应（2.0分）1.0 分A、胃肠道反应B、注射部位脂肪萎缩C、胰岛素耐受性D、过敏反应E、低血糖反应我的答案：CE4强心苷的毒性反应主要有（2.0分）2.0 分A、各类心率失常B、神经系统症状C、胃肠道反应D、黄视、绿视E、粒细胞减少我的答案：ABCD5需要进行血药浓度监测的是（2.0分）1.0 分A、具有非线性动力学特征的药物B、诊断和处理药物过量和中毒C、治疗指数小，毒性反应强的药物D、常规剂量下出现毒性反应E、为了确定新药的群体给药方案，进行药物动力学研究我的答案：CE6与氯沙坦相比，卡托普利较明显的不良反应是（2.0分）2.0 分A、刺激性干咳B、血管神经性水肿C、低血压D、高血钾E、胎儿发育不良、生长迟缓我的答案：AB7影响生物利用度测定的因素有：（2.0分）1.0 分A、药物的溶解性B、受试者的饮食C、剧烈的体育活动D、剂型因素E、生物因素我的答案：DE8药物临床应用可发生危险的原因（2.0分）2.0 分A、药物排泄速度太快B、对药物的慎用和禁忌症不了解C、对药物的适应症不清楚D、对药物的作用机制不详E、对药物的治疗作用掌握不全我的答案：BCDE9氨基糖苷类抗生素的不良反应有（2.0分）1.0 分A、腹痛B、肾毒C、过敏反应D、神经肌肉传导阻滞E、耳毒我的答案：BCD10胰岛素常见的不良反应（2.0分）2.0 分A、注射部位脂肪萎缩B、胰岛素耐受性C、低血糖反应D、胃肠道反应E、过敏反应我的答案：ABCE。
中国医科大学2024年12月药物代谢动力学作业考核试题
中国医科大学2024年12月药物代谢动力学作业考核试题试卷总分:100 得分:100一、单选题(共20 道试题,共20 分)1.零阶矩的数学表达式为：()A.AUC0→n+λB.AUC0→n+cn·λC.AUC0→n+cnλD.AUC0→n+cnE.AUC0→∞+cn2.在进行口服给药的药物代谢动力学研究时,不适合用的动物是哪种()A.大鼠B.小鼠C.豚鼠D.家兔E.犬3.生物样品分析的方法中,哪种是首选方法()A.色谱法B.放射免疫分析法C.酶联免疫分析法D.荧光免疫分析法E.微生物学方法4.在碱性尿液中弱碱性药物：()A.解离少,再吸收少,排泄快B.解离多,再吸收少,排泄慢C.解离少,再吸收多,排泄慢D.排泄速度不变E.解离多,再吸收多,排泄慢5.有关药物从肾脏排泄的正确叙述是：()A.改变尿液pH可改变药物的排泄速度B.与血浆蛋白结合的药物易从肾小球滤过C.解离的药物易从肾小管重吸收D.药物的排泄与尿液pH无关E.药物的血浆浓度与尿液中的浓度相等6.被肝药酶代谢的药物与肝药酶诱导剂合用后,可使：()A.其原有效应减弱B.其原有效应增强C.产生新的效应D.其原有效应不变E.其原有效应被消除7.对于静脉注射后,具有单室模型特征的药物的t1/2等于哪一常数与MRTiv之积()A.1．693B.2．693C.0．346D.1．346E.0．6938.Ⅰ期临床药物代谢动力学试验时,下列的哪条是错误的()A.目的是探讨药物在人体的体内过程的动态变化B.受试者原则上男性和女性兼有C.年龄在18~45岁为宜D.要签署知情同意书E.一般选择适应证患者进行9.药物的t1/2是指：()A.药物的血浆浓度下降一半所需的时间B.药物的稳态血药浓度下降一半所需的时间C.药物的有效血药浓度下降一半所需的时间D.药物的组织浓度下降一半所需的时间E.药物的最高血浓度下降一半所需的时间10.在线性范围考察中,至少要有几个浓度来建立标准曲线()A.4B.5C.6D.7E.311.通常不应用下列哪个参数来衡量吸收程度和速度()A.峰时间B.峰浓度C.药时曲线下面积D.生物利用度E.以上都不是12.若口服给药,研究动物的药物代谢动力学特征需要多少小时以上()A.4B.6C.8D.12E.以上都不对13.SFDA推荐的首选的生物等效性的评价方法为：()A.体外研究法B.体内研究法C.药动学评价方法D.药效学评价方法E.临床比较试验法14.恒量恒速分次给药,基本达稳态的时间是：()A.1～2个t1/2B.2～3个t1/2C.3～4个t1/2D.4～5个t1/2E.2～4个t1/215.易通过血脑屏障的药物是：()A.极性高的药物B.脂溶性高的药物C.与血浆蛋白结合的药物D.解离型的药物E.以上都不对16.某弱碱性药物pKa 8．4,当吸收入血后(血浆pH 7．4),其解离百分率约为：()A.91%B.99．9%C.9．09%D.99%E.99．99%17.药物按零级动力学消除是指：()A.吸收与代谢平衡B.单位时间内消除恒定比例的药物C.单位时间内消除恒定量的药物D.血浆浓度达到稳定水平E.药物完全消除18.应用于药物代谢动力学研究的统计矩分析,是一种非房室的分析方法,它一般适用于体内过程符合下列哪一项的药物()A.房室B.线性C.非房室D.非线性E.混合性19.口服苯妥英钠几周后又加服氯霉素,测得苯妥英钠的血药浓度明显升高,这种现象是因为：()A.氯霉素使苯妥英钠吸收增加B.氯霉素增加苯妥英钠的生物利用度C.氯霉素与苯妥英钠竞争与血浆蛋白结合,使游离的苯妥英钠增加D.氯霉素抑制肝药酶使苯妥英钠代谢减少E.氯霉素抑制肝药酶使苯妥英钠代谢增加20.关于药物简单扩散的叙述,错误的是：()A.受药物相对分子质量大小、脂溶性、极性的影响B.顺浓度梯度转运C.不受饱和限速与竞争性抑制的影响D.当细胞膜两侧药物浓度平衡时转运达平衡E.不消耗能量而需要载体二、名词解释(共 5 道试题,共10 分)21.表观分布容积22.双室模型23.平均稳态血药浓度24.AUC25.肝肠循环三、判断题(共10 道试题,共10 分)26.静脉注射两种单室模型药物,若给药剂量相同,那么表观分布容积大的药物血药浓度低,而表观分布容积小的药物血药浓度高。
执业医师考试药理学第二章药物代谢动力学习题和答案
执业医师考试药理学第二章药物代谢动力学习题和答案第二章药物代谢动力学一、最佳选择题1、决定药物每天用药次数的主要因素是A、吸收快慢B、作用强弱C、体内分布速度D、体内转化速度E、体内消除速度2、药时曲线下面积代表A、药物血浆半衰期B、药物的分布容积C、药物吸收速度D、药物排泄量E、生物利用度3、需要维持药物有效血浓度时，正确的恒定给药间隔时间是A、每4h给药一次B、每6h给药一次C、每8h给药一次D、每12h给药一次E、每隔一个半衰期给药一次4、以近似血浆半衰期的时间间隔给药，为迅速达到稳态血浓度，可以首次剂量A、增加半倍B、增加1倍C、增加2倍D、增加3倍E、增加4倍5、某药的半衰期是7h，如果按每次0.3g，一天给药3次，达到稳态血药浓度所需时间是A、5～10hB、10～16hC、17～23hD、24～28hE、28～36h6、按一级动力学消除的药物，按一定时间间隔连续给予一定剂量，达到稳态血药浓度时间长短决定于A、剂量大小B、给药次数C、吸收速率常数D、表观分布容积E、消除速率常数7、恒量恒速给药最后形成的血药浓度为A、有效血浓度B、稳态血药浓度C、峰浓度D、阈浓度E、中毒浓度8、药物吸收到达血浆稳态浓度时意味着A、药物作用最强B、药物吸收过程已完成C、药物消除过程正开始D、药物的吸收速度与消除速率达到平衡E、药物在体内分布达到平衡9、按一级动力学消除的药物有关稳态血药浓度的描述中错误的是A、增加剂量能升高稳态血药浓度B、剂量大小可影响稳态血药浓度到达时间C、首次剂量加倍，按原间隔给药可迅速达稳态血药浓度D、定时恒量给药必须经4～6个半衰期才可达稳态血药浓度E、定时恒量给药达稳态血药浓度的时间与清除率有关10、按一级动力学消除的药物，其消除半衰期A、与用药剂量有关B、与给药途径有关C、与血浆浓度有关D、与给药次数有关E、与上述因素均无关11、某药按一级动力学消除，其血浆半衰期与消除速率常数k的关系为A、0.693／kB、k／0.693C、2.303/kD、k／2.303E、k／2血浆药物浓度12、对血浆半衰期(一级动力学)的理解，不正确的是A、是血浆药物浓度下降一半的时间B、能反映体内药量的消除速度C、依据其可调节给药间隔时间D、其长短与原血浆浓度有关E、一次给药后经4～5个半衰期就基本消除13、静脉注射1g某药，其血药浓度为10mg／dl，其表观分布容积为A、0.05LB、2LC、5LD、10LE、20L14、在体内药量相等时，Vd小的药物比Vd大的药物A、血浆浓度较低B、血浆蛋白结合较少C、血浆浓度较高D、生物利用度较小E、能达到的治疗效果较强15、下列叙述中，哪一项与表观分布容积(Vd)的概念不符A、Vd是指体内药物达动态平衡时，体内药量与血药浓度的比值B、Vd的单位为L或L／kgC、Vd大小反映分布程度和组织结合程度D、Vd与药物的脂溶性无关E、Vd与药物的血浆蛋白结合率有关16、下列关于房室概念的描述错误的是A、它反映药物在体内分却速率的快慢B、在体内均匀分布称一室模型C、二室模型的中央室包括血浆及血流充盈的组织D、血流量少不能立即与中央室达平衡者为周边室E、分布平衡时转运速率相等的组织可视为一室17、影响药物转运的因素不包括A、药物的脂溶性B、药物的解离度C、体液的pH值D、药酶的活性E、药物与生物膜接触面的大小18、药物消除的零级动力学是指A、消除半衰期与给药剂量有关B、血浆浓度达到稳定水平C、单位时间消除恒定量的药物D、单位时间消除恒定比值的药物E、药物消除到零的时间19、下列有关一级药动学的描述，错误的是A、血浆药物消除速率与血浆药物浓度成正比B、单位时间内机体内药物按恒比消除C、大多数药物在体内符合一级动力学消除D、单位时间机体内药物消除量恒定E、消除半衰期恒定20、关于一室模型的叙述中，错误的是A、各组织器官的药物浓度相等B、药物在各组织器官间的转运速率相似C、血浆药物浓度与组织药物浓度快速达到平衡D、血浆药物浓度高低可反映组织中药物浓度高低E、各组织间药物浓度不一定相等21、对药时曲线的叙述中，错误的是A、可反映血药浓度随时间推移而发生的变化B、横坐标为时间，纵坐标为血药浓度C、又称为时量曲线D、又称为时效曲线E、血药浓度变化可反映作用部位药物浓度变化22、药物在体内的半衰期依赖于A、血药浓度B、分布容积C、消除速率D、给药途径E、给药剂量23、依他尼酸在肾小管的排泄属于A、简单扩散B、滤过扩散C、主动转运D、易化扩散E、膜泡运输24、药物排泄的主要器官是A、肾脏B、胆管C、汗腺D、乳腺E、胃肠道25、有关药物排泄的描述错误的是A、极性大、水溶性大的药物在肾小管重吸收少，易排泄B、酸性药在碱性尿中解离少，重吸收多，排泄慢C、脂溶性高的药物在肾小管重吸收多，排泄慢D、解离度大的药物重吸收少，易排泄E、药物自肾小管的重吸收可影响药物在体内存留的时间26、下列关于肝微粒体药物代谢酶的叙述错误的是A、又称混合功能氧化酶系B、又称单加氧化酶C、又称细胞色素P450酶系D、肝药物代谢酶是药物代谢的主要酶系E、肝药物代谢专司外源性药物代谢27、药物的首过消除可能发生于A、舌下给药后B、吸入给药后C、口服给药后D、静脉注射后E、皮下给药后28、具有肝药酶活性抑制作用的药物是A、酮康唑B、苯巴比妥C、苯妥英钠D、灰黄霉素E、地塞米松29、下列关于肝药酶的叙述哪项是错误的A、存在于肝及其他许多内脏器官B、其作用不限于使底物氧化C、对药物的选择性不高D、肝药酶是肝脏微粒体混合功能酶系统的简称E、个体差异大，且易受多种因素影响30、下列关于肝药酶诱导剂的叙述中错误的是A、使肝药酶的活性增加B、可能加速本身被肝药酶的代谢C、可加速被肝药酶转化的药物的代谢D、可使被肝药酶转化的药物血药浓度升高E、可使被肝药酶转化的药物血药浓度降低31、促进药物生物转化的主要酶系统是A、单胺氧化酶B、细胞色素P450酶系统C、辅酶ⅡD、葡萄糖醛酸转移酶E、胆碱酯酶32、下列关于药物体内转化的叙述中错误的是A、药物的消除方式是体内生物转化B、药物体内的生物转化主要依靠细胞色素P450C、肝药酶的作用专一性很低D、有些药物可抑制肝药酶活性E、有些药物能诱导肝药酶活性33、不符合药物代谢的叙述是A、代谢和排泄统称为消除B、所有药物在体内均经代谢后排出体外C、肝脏是代谢的主要器官D、药物经代谢后极性增加E、P450酶系的活性不固定34、药物在体内的生物转化是指A、药物的活化B、药物的灭活C、药物化学结构的变化D、药物的消除E、药物的吸收35、不影响药物分布的因素有A、肝肠循环B、血浆蛋白结合率C、膜通透性D、体液pH值E、特殊生理屏障36、关于药物分布的叙述中，错误的是A、分布是指药物从血液向组织、组织间液和细胞内转运的过程B、分布多属于被动转运C、分布达平衡时，组织和血浆中药物浓度相等D、分布速率与药物理化性质有关E、分布速率与组织血流量有关37、影响药物体内分布的因素不包括A、组织亲和力B、局部器官血流量C、给药途径D、生理屏障E、药物的脂溶性38、药物通过血液进入组织器官的过程称A、吸收B、分布C、贮存D、再分布E、排泄39、药物与血浆蛋白结合A、是不可逆的B、加速药物在体内的分布C、是可逆的D、对药物主动转运有影响E、促进药物的排泄40、药物肝肠循环影响药物在体内的A、起效快慢B、代谢快慢C、分布程度D、作用持续时间E、血浆蛋白结合率41、下列关于药物吸收的叙述中错误的是A、吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程B、皮下或肌注给药通过毛细血管壁吸收C、口服给药通过首过消除而使吸收减少D、舌下或直肠给药可因首过消除而降低药效E、皮肤给药大多数药物都不易吸收42、丙磺舒可以增加青霉素的疗效。
药物代谢动力学测试题
药物代谢动力学测试题1.药物代谢动力学是研究（）［单选题］*A.药物进入血液循环与血浆蛋白结合及解离的规律B.药物吸收后在机体细胞分布变化的规律C.药物经肝脏代谢为无活性产物的过程D.药物从给药部位进入血液循环的过程E.药物体内过程及体内药物浓度随时间变化的规律（正确答案）2•某药血浆半衰期为24h,若按一定剂量每天服药1次，约第几天血药浓度可以达稳态（）［单选题］*A.3天B.2天C.4天D.5天（正确答案）E.6天3.药物主动转运的特点是（）［单选题］*A.不需要消耗能量，无饱和性B.由载体转运，需要消耗能量（正确答案）C.由载体转运，不消耗能量D.无饱和性，有竞争性抑制E.无竞争抑制，无饱和性4.药物与血浆蛋白结合（）［单选题］*A.结合药物暂时失去活性（正确答案）B•结合后药效增强C.结合是牢固的D.见于所有药物E.只有少数药物5.弱酸性药物在酸性尿液中（）［单选题］*A.解离少，再吸收多，排泄慢（正确答案）B.解离少，再吸收少，排泄慢C.解离多，再吸收少，排泄快D.解离多，再吸收多，排泄慢E.解离多，再吸收多，排泄快6.按一级动力学消除的药物，其半衰期（）［单选题］*A.固定不变（正确答案）B.随给药剂量而变C.口服比静脉注射长D.随给药次数而变E.肌肉注射最短7.按每个半衰期恒量重复给药时，为缩短达到稳态血浓度的时间，可以（）［单选题］*A.首次剂量加倍（正确答案）B.首次剂量增加3倍C.连续恒速静脉滴注D.增加每次给药量E.首次剂量增加1.5倍8.药物的生物利用度是指（）［单选题］*A.药物通过胃肠道进入肝门循环的分量B.药物能吸收进入体内的相对分量C.药物经首过消除后进入体循环的相对量与速度（正确答案）D.药物通过胃肠道进入体内的相对量与速度E.药物发挥作用的部分9.大多数药物在体内通过细胞膜的运动方式是（）［单选题］* A•易化扩散B.主动转运C.膜孔滤过D简单扩散（正确答案）E.胞饮10.药物被动转运的特点是（）［单选题］*A.要消耗能量B.能逆浓度差转运C.有饱和性D.顺浓度差转运（正确答案）E.有竞争抑制11.某一弱碱性药物的pKa值为8.4,如果增加尿液的pH值，则该药在尿中（）［单选题］*A.解离度增高，重吸收增多，排泄减慢B.解离度降低，重吸收增多，排泄减慢（正确答案）C.解离度增高，重吸收减少，排泄加快D.解离度降低，重吸收减少，排泄加快E.解离度降低，重吸收减少，排泄减慢12.与药物吸收无关的因素为（）［单选题］*A.药物的给药途径B.药物的理化特性C.药物的剂型D.药物与血浆蛋白的结合率（正确答案）E.药物的脂溶性13.药物肝肠循环影响了药物在体内的（）［单选题］*A.分布B起效快慢C.代谢快慢D.作用持续时间（正确答案）E.吸收14.药物的消除速度可影响（）［单选题］*A.药物的起效快慢B.药物的最大效应C.药物的作用持续时间（正确答案）D.不良反应的多少E.药物的效价强度.15.肝药酶的特性（）［单选题］*A.专一性高、活性有限、个体差异大B.专一性低、活性有限、个体差异大（正确答案）C.专一性高、活性有限、个体差异小D•专一性低、活性有限、个体差异小E.专一性低、活性无限、个体差异小16.以下具有首关效应的是（）［单选题］*A.硝酸甘油舌下给药从口腔粘膜吸收经肝代谢后药效降低B.肌注苯巴比妥被肝药酶代谢后，进入体循环药量减少C.口服地西泮经肝药酶代谢后，进入体循环的药量减少（正确答案）D.硫喷妥钠吸收后贮存于脂肪组织使体循环药量减少E•以上均有首关效应17.tl/2的长短取决于（）［单选题］*A.药物的吸收速度B.药物的转化速度C.药物的消除速度（正确答案）D.血浆蛋白结合率E.药物的首关消除18•某药的tl/2为9h,—次给药后，药物在体内基本消除时间为（）［单选题］* A.ld左右A.ld左右B.2d左右（正确答案）C.3d左右D.4d左右E.5D左右19•药物的pKa值是指（）［单选题］*A.药物99%解离时溶液的pH值B.药物90%解离时溶液的pH值C.药物50%解离时溶液的pH值（正确答案）D.药物全部解离时溶液的pH值E.药物95%解离时溶液的pH值20.药物按零级动力学消除，是指（）［单选题］*A.单位时间内消除恒定量的药物（正确答案）B.单位时间内消除恒定比值的药物C.机体代谢排泄药物的能力未曾饱和D.血浆药物浓度达稳定水平E•机体代谢排泄药物的能力减弱21.药物吸收达到血浆稳态浓度是指（）［单选题］*A.药物作用达最强的浓度B.药物在体内的分布达到平衡C.药物的吸收过程已完成D.药物的吸收速度与消除速度达到平衡（正确答案）E.药物的生物转化已停止22.药物的pKa是指（）［单选题］*A.各药物的pKa不同B.是弱酸性药物在溶液中50%离子化时的pH值C.与pH的差值变化时，药物的离子型与非离子型浓度的比值的相应变化（正确答案）D.pKa大于7.5的药物在胃肠道呈离子型E.是弱碱性药物在溶液中50%离子化时的pH值23.首关消除是指（）［单选题］*A.舌下含化的药物，自口腔粘膜吸收，经肝代谢后药效降低B.肌肉注射吸收后，经肝药酶代谢后，血中药物浓度下降C.药物口服后，胃酸破坏，使吸收入血的药量减少D.药物口服吸收后经肝代谢而进入体循环的药量减少（正确答案）E.静脉注射吸收后，经肝药酶代谢后，血中药物浓度下降24.哪种给药途径经常发生首关消除（）［单选题］*A.舌下给药B.直肠给药C.口服给药（正确答案）D.气雾吸入E.肌肉注射25.按一级动力学消除的药物，其血浆半衰期等于（）［单选题］*A.0.693/ke（正确答案）B.ke/0.693C.2.303/keD.ke/2.303E.0.303/ke26•弱酸性或弱碱性药物的pKa，都是该药在溶液中（）［单选题］*A.90%离子化时的pH值B.80%离子化时的pH值C.50%离子化时的pH值（正确答案）D.80%非离子化时的pH值E.90%非离子化时的pH值27.离子障是指（）［单选题］*A.离子型药物可以自由穿过，而非离子型的则不能穿过B.非离子型药物不可以自由穿过，而离子型的也不能穿过C.非离子型药物可以自由穿过，而离子型的也能穿过D.非离子型药物可以自由穿过，而离子型的则不能穿过（正确答案）E.是对分子型药物的障碍28.药物进入循环后首先（）［单选题］*A.作用于靶器官B.在肝脏代谢C.与血浆蛋白结合（正确答案）D.储存在脂肪E.进入大脑30.药物的生物转化和排泄速度决定其（）［单选题］*A.副作用的多少（正确答案）B最大效应的咼低C.作用持续时间的长短D.起效的快慢E.毒性作用31.大多数药物是按下列哪种机制进人体内（）［单选题］*A•易化扩散B.简单扩散（正确答案）C.主动转运D.过滤E.细胞吞饮32.时量曲线下面积反映（）［单选题］*A.消除半衰期B.消除速度C.吸收速度D.生物利用度（正确答案）E.最大效应33.舌下给药的优点是（）［单选题］*A.经济方便B.不被胃液破坏C.吸收规则D.避免首过消除（正确答案）E.无恶心反应34.诱导肝药酶的药物是（）［单选题］*A.阿司匹林B.多巴胺C.去甲肾上腺素D.苯巴比妥（正确答案）E.阿托品35.决定药物每天用药次数的主要因素是（）［单选题］*A.血浆蛋白结合率B.吸收速度C.消除速度（正确答案）D.作用强弱E.不良反应的强弱36.负荷剂量的概念是（）［单选题］*A.—半有效血药浓度的剂量B.—半稳态血药浓度的剂量C.达到一定血药浓度的剂量D.达到有效血药浓度的剂量（正确答案）E.二倍稳态血药浓度的剂量37.苯巴比妥可使氯丙嗪血药浓度明显降低，这是因为苯巴比妥（）［单选题］*A.减少氯丙嗪的吸收B.增加氯丙嗪与血浆蛋白结合C.诱导肝药酶使氯丙嗪代谢增加（正确答案）D.降低氯丙嗪的生物利用度E.产生了竞争抑制38.保泰松可使苯妥英钠的血药浓度明显升高，这是因为保泰松（）［单选题］*A.增加苯妥英钠的生物利用度B•减少苯妥英钠与血浆蛋白结合（正确答案）C.减少苯妥英钠的分布D.增加苯妥英钠的吸收E.产生了协同作用39.pKa<4的弱酸性药物如地西泮，在胃肠道pH范围内基本都是（）［单选题］*A.离子型，吸收快而完全B.非离子型，吸收快而完全（正确答案）C.离子型，吸收慢而不完全D.非离子型，吸收慢而不完全E.离子型和非离子型相等40.药物的血浆t1/2是指（）［单选题］*A.药物的稳态血浓度下降一半的时间B.药物的有效血浓度下降一半的时间C.药物的组织浓度下降一半的时间D.药物的血浆浓度下降一半的时间（正确答案）E.药物的最高血浓度下降一半的时间41.为了维持药物的疗效，应该（）［单选题］*A.加倍剂量B.每天三次或三次以上给药C.根据药物半衰期确定给药间隔（正确答案）D.每2小时用药一次E.每8小时用药一次42.某药在pH=5时的非解离部分为90.9%，其pKa的近似值是（）［单选题］* A•6（正确答案）B.5C.4D.3E.243．某药按一级动力学消除时，其半衰期（）［单选题］*A•随药物剂型而变化B•随给药次数而变化C•随给药剂量而变化D.随血浆浓度而变化E.固定不变（正确答案）44．有首过消除的给药途径是（）［单选题］*A•直肠给药B•舌下给药C•静脉给药D•喷雾给药E•口服给药（正确答案）45•在时量曲线上，曲线在峰值浓度时表明（）［单选题］*A•药物吸收速度与消除速度相等（正确答案）B•药物的吸收过程已经完成C•药物在体内的分布已达到平衡D•药物的消除过程才开始E•药物的疗效最好46.某药剂量相等的两种制剂口服后曲线下面积相等，但达峰时间不同，是因为（）［单选题］*A•肝脏代谢速度不同B•肾脏排泄速度不同C•血浆蛋白结合率不同D•分布部位不同E•吸收速度不同（正确答案）47.在时量曲线中血药浓度上升达到最小有效浓度之间的时间距离称为（）［单选题］*A•药物消除一半时间B•效应持续时间（正确答案）C•峰浓度时间D•最小有效浓度持续时间E•最大药物浓度持续时间48.以一级动力学消除的药物，若以一定时间间隔连续给一定剂量，达到稳态血药浓度时间的长短决定于（）［单选题］*A•给药剂量B•生物利用度C•曲线下面积D•给药次数E.半衰期（正确答案）49．pKa与pH的差值以数学值增减时，药物的离子型与非离子型浓度比值的变化为（）［单选题］*A•平方根B•对数值C•指数值（正确答案）D.数学值E.乘方值50.最常用的的给药途径是（）［单选题］*A•口服（正确答案）B•静脉C.肌内D.经皮E.舌下51．葡萄糖的转运式是（）［单选题］*A•过滤B•简单扩散C•主动转运D.易化扩散（正确答案）E.胞饮52．与药物在体内的分布及肾脏排泄关系比较密切的转运方式是（）［单选题］* A•主动转运（正确答案）B•过滤C.简单扩散D•易化扩散E.胞饮53.绝对口服生物利用度等于（）［单选题］*A.（静脉注射定量药物后AUC/口服等量药物后AUC）xlOO%B•（口服等量药物后AUC/静脉注射定量药物后AUC）x100%（正确答案）C.（口服定量药物后AUC/静脉注射定量药物后AUC）x100%D.（口服一定药物后AUC/静脉注射定量药物后AUC）x100%E.（静脉注射等量药物后AUC/口服定量药物后AUC）x100%54.口服生物利用度可反映药物吸收速度对（）［单选题］*A.蛋白结合的影响B•代谢的影响C.分布的影响D-消除的影响E.药效的影响（正确答案）55.有效、安全、快速的给药方法，除少数t1/2特短或特长的药物，或按零级动力学消除的药物外，一般可采用（）［单选题］*A.每一个半衰期给予半个有效量并将首次剂量加倍（正确答案）B•每一个半衰期给予1个有效量并将首次剂量加倍C•每半个半衰期给予半个有效量并将首次剂量加倍D•每半个半衰期给予1个有效量并将首次剂量加倍E•每一个半衰期给予2个有效量并将首次剂量加倍56.关于表观分布容积小的药物，下列哪项描述是正确的（）［单选题］* A•与血浆蛋白结合少，较集中于血浆B•与血浆蛋白结合多，较集中于血浆（正确答案）C•与血浆蛋白结合少，多在细胞内液D•与血浆蛋白结合多，多在细胞内液E•与血浆蛋白结合多，多在细胞间液57•药物按零级动力学消除是（）［单选题］*A•单位时间内以不定的量消除B•单位时间内以恒定比例消除C•单位时间内以恒定速率消除（正确答案）D•单位时间内以不定比例消除E•单位时间内以不定速率消除58•易化扩散是（）［单选题］*A•靠载体逆浓度梯跨膜转运B•不靠载体顺浓度梯度跨膜转运C•靠载体顺浓度梯度跨膜转运（正确答案）D•不靠载体逆浓度梯度跨膜转运59．消除速率是单位时间内被（）［单选题］*A•肝脏消除的药量B•肾脏消除的药量C•胆道消除的药量D•肺部消除的药量E•机体消除的药量（正确答案）60.主动转运的特点是（）［单选题］*A•通过载体转运，不需耗能B•通过载体转运，需要耗能（正确答案）C•不通过载体转运，不需耗能D.不通过载体转运，需要耗能E•包括易化扩散61.相对生物利用度等于（）［单选题］*A•（试药AUC/标准药AUC）xlOO%（正确答案）B•（标准药AUC/试药AUC）x100%C•（口服等量药后AUC/静脉注射等量药后AUC）x100% D•（静脉注射等量药后AUC/口服等量药后AUC）x100% E•绝对生物利用度62•静脉注射某药500mg，其血药浓度为16pg/ml,则其表观分布容积约为（）［单选题］*A•31L（正确答案）B.16LC.8LD.4LE.2L63.某药表观分布容积为40L,欲立即达到4mg/L的稳态血药浓度，应给负荷剂量（）［单选题］*A.13mgB.25mgC.50mgD.100mgE.160mg（正确答案）64.维拉帕米的清除率为1.5L/min,几乎与肝血流量相等，加用肝药酶诱导剂苯巴比妥后，其清除率的变化是（）［单选题］*A.减少B.增加C.不变（正确答案）D.增加1倍E•减少1倍65.药物的排泄途径不包括（）［单选题］*A•汗腺B•肾脏C•胆汁D•肺E•肝脏（正确答案）66.药物通过肝脏代谢后不会（）［单选题］*A•毒性降低或消失B•作用降低或消失C.分子量减少D.极性增高E.脂溶性加大（正确答案）67.药物在肝脏生物转化不属于第一步反应的是（）［单选题］* A•氧化B•还原C•水解D•结合（正确答案）E•去硫68.不直接引起药效的药物是（）［单选题］*A•经肝脏代谢了的药物B•与血浆蛋白结合了的药物（正确答案）C•在血循环的药物D•达到膀胱的药物E•不被肾小管重吸收的药物69.关于肝药酶的叙述，下列错误的是（）［单选题］*A•为P450酶系统B•其活性有限C•易发生竞争性抑制D•个体差异大E•只代谢70余种药物（正确答案）70.关于一级消除动力学的叙述，下列哪项是错误的（）［单选题］* A•以恒定的百分比消除B•半衰期与血药浓度无关C•单位时间内实际消除的药量随时间递减D•半衰期的计算公式是0.5C0/ke（正确答案）E•绝大多数药物都按一级动力学消除71.关于药物与血浆蛋白结合后的叙述，下列哪项是错误的（）［单选题］* A•是可逆的B•不失去药理活性（正确答案）C•不进行分布D•不进行代谢E•不进行排泄72.药物代谢动力学参数不包括（）［单选题］*A•消除速率常数B•表观分布容积C•半衰期D•半数致死量（正确答案）E•血浆清除率73.关于口服给药的叙述，下列哪项是错误的（）［单选题］*A•吸收后经门静脉进入肝脏B•吸收迅速而完全（正确答案）C•有首过消除D•小肠是主要的吸收部位E.是常用的给药途径74•某催眠药的消除常数为0.35hr-l,设静脉注射后患者入睡时血药浓度为1mg/L，当病人醒转时血药浓度为0.125mg/L，问病人大约睡了多久（）［单选题］* A•4小时B•6小时（正确答案）C•8小时D•9小时E•10小时75.在等剂量时Vd小的药物比Vd大的药物（）［单选题］*A•血浆浓度较小B•血浆蛋白结合较少C•组织内药物浓度较小（正确答案）D.生物利用度较小E.能达到的稳态血药浓度较低76.—弱酸药，其pKa=3.4,在血浆中的解离百分率约为（）［单选题］*A.10%B.90%C.99%D.99.9%E.99.99%（正确答案）77.药物的灭活和消除速度决定其（）［单选题］*A.起效的快慢B.作用持续时间（正确答案）C•最大效应D.后遗效应的大小E.不良反应的大小78.某药物在口服和静脉注射相同剂量后的时量曲线下的面积相等,这意味着（［单选题］*A.口服吸收迅速B.口服吸收完全（正确答案）C•口服和静脉注射可以取得同样生物效应D•口服药物未经肝门静脉吸收E•属一房室分布模型79.静脉注射2g磺胺药，其血药浓度为10mg/L，经计算其表观分布容积为（）［单选题］*A•0.05LB•2LC•5LD•20LE•200L（正确答案）80.药物与血浆蛋白结合（）［单选题］*A•是牢固的B•不易被排挤C•是一种生效形式D•见于所有药物E•易被其他药物排挤（正确答案）81.为使口服药物加速达到有效血浆浓度，缩短到达坪值时间，并维持体内药量在D-2D之间，应采取如下给药方案（）［单选题］*A•首剂给2D，维持量为2D/2t1/2A•首剂给2D,维持量为2D/2t1/2B.首剂给2D，维持量为D/2t1/2C•首剂给2D,维持量为2D/t1/2D.首剂给3D,维持量为D/2tl/2E.首剂给2D,维持量为D/t1/2（正确答案）82.决定药物每天用药次数的主要因素是（）［单选题］*A•吸收快慢B.作用强弱C•体内分布速度D.体内转化速度E.体内消除速度（正确答案）83．口服苯妥英钠几周后又加服氯霉素,测得苯妥英钠血药浓度明显升高,这现象是因为（）［单选题］*A•氯霉素使苯妥英钠吸收增加B•氯霉素增加苯妥英钠的生物利用度C•氯霉素与苯妥英钠竞争与血红蛋白结合，使苯妥英钠游离增加D•氯霉素抑制肝药酶使苯妥英钠代谢减少（正确答案）E•氯霉素诱导肝药酶使苯妥英钠代谢增加84.按一级动力学消除的药物,按一定时间间隔连续给予一定剂量,血药浓度达到稳定状态时间的长短决定于（）［单选题］*A•剂量大小B•给药次数C•半衰期（正确答案）D•表观分布容积E•生物利用度85．静脉恒速滴注某一按一级动力学消除的药物时，到达稳态浓度的时间取决于（）［单选题］*A•静滴速度B•溶液浓度C•药物半衰期（正确答案）D•药物体内分布E.血浆蛋白结合量86.药物的血浆t1/2是指（）［单选题］*A•药物的稳态血浓度下降一半的时间B•药物的有效血浓度下降一半的时间C•药物的组织浓度下降一半的时间D•药物的血浆浓度下降一半的时间（正确答案）E•药物的血浆蛋白结合率下降一半的时间87.某药在体内按一级动力学消除，在其吸收达高峰后抽血两次，测其血浆浓度分别为150yg/ml及18.75卩g/ml,两次抽血间隔9小时，该药的血浆半衰期是（）［单选题］*A•1小时B•1.5小时C•2小时D•3小时（正确答案）E.4小时88．体液的pH影响药物的转运及分布是由于它改变了药物的（）［单选题］* A•水溶性B•脂溶性C•pKaD•解离度（正确答案）E•溶解度89.dC/dt=-kCn是药物消除过程中血浆浓度衰减的简单数学公式，下列叙述中哪项是正确的（）［单选题］*A•当n=0时为一级动力学过程B•当n=1时为零级动力学过程C•当n=1时为一级动力学过程（正确答案）D•当n=0时为一房室模型E•当n=1时为二房室模型90.如果某药在体内的转运与分布符合一房室模型，则该药（）［单选题］*A•只存在于细胞外液中B•高度解离，在体内被迅速消除C•仅存在于血液中D•在体内转运快，在体内分布迅速达到平衡（正确答案）E•药物先进入血流量大的器官91.药物代谢动力学中房室概念的形成是由于（）［单选题］* A•药物的吸收速度不同B•药物的消除速度不同C•药物的分布容积不同D.药物的分布速度不同（正确答案）E•药物的达峰时间不同。
药物代谢动力学_中国药科大学中国大学mooc课后章节答案期末考试题库2023年
药物代谢动力学_中国药科大学中国大学mooc课后章节答案期末考试题库2023年1.药物动力学的叙述，错误的是答案:药物动力学只能定性地描述药物的体内过程，要达到定量的目标还需要很长的路要走2.药物与血浆蛋白结合的特点有答案:结合型与游离型存在动态平衡3.非线性药物动力学的特征中哪一个叙述不正确答案:药物代谢物的组成和（或）比例不会由于剂量的变化而变化4.平均驻留时间MRT被称为答案:一阶矩5.药物的表观分布容积是指答案:药物在体内达动态平衡时，体内药量与血药浓度之比6.对于静脉注射呈单室模型特征的药物：t1/2=( ) × MRTiv答案:0.6937.零阶矩的数学表达式为（）答案:AUC0-n+ Cn/λ8.静脉滴注给药的MRTinf为（）答案:MRTiv+T/29.为达到最佳治疗血药浓度，除了可以调整给药剂量，还可以调整以下哪项（）答案:τ10.下列关于肝脏疾病患者给药方案调整的描述正确的有（）答案:药物主要经肾排泄或肝外代谢时，一般不需要调整给药方案11.药物与血浆蛋白结合的特点有答案:结合型与游离型存在动态平衡12.有关药物的组织分布叙述正确的是答案:当药物对某些组织具有特殊亲和性时，该组织往往起到药物贮库的作用13.静脉滴注稳态血药浓度Css主要由（）决定，因为一般药物的（）和（）基本是恒定的答案:滴注速率、半衰期、表观分布容积14.华法林在体内有很高的蛋白结合率，随剂量增加，其蛋白结合过程可被饱和，这样随着剂量的增加，其药动学参数哪一个叙述是正确的答案:AUC/Dose会随剂量的增加而下降15.治疗指数低的抗癫痫药苯妥英钠，主要在肝脏代谢发生羟基化反应，生成无药理活性的羟基苯妥英钠（占50%~70%），其代谢过程可被饱和，这样随着剂量的增加，其药动学参数哪一个叙述是正确的答案:AUC/Dose会随剂量的增加而增加16.青蒿素连续给药后可诱导自身药物代谢酶，连续给药7天后，关于清除率和AUC的叙述正确的是口服清除率增加和AUC降低17.口服给药，为了迅速达到坪值并维持其疗效，应采用的给药方案是答案:首剂加倍（2D），使用剂量及给药间隔时间为D~t1/218.静脉注射某药物100mg，立即测得血药浓度为1µg/ml，则其表观分布容积为答案:100L19.关于隔室划分的叙述，正确的是答案:隔室是根据组织、器官、血液供应的多少和药物转运分布的快慢确定的20.单室模型药物的体内动力学特征是药物在机体内各部位的转运速率处于“均一状态”21.关于隔室模型的叙述，正确的是答案:隔室是以速度论的观点来划分22.下列有关药物表观分布容积的叙述中，叙述正确的是答案:表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小23.有关药物吸收描述正确的是答案:从给药部位到达血液循环的过程24.研究药物血浆蛋白结合的常用方法有超滤法平衡透析法25.药物跨膜转运的方式包括答案:主动转运胞饮和胞吐被动转运26.下列关于药物t1/2的叙述，错误的有答案:具一级动力学特征的药物，其t1/2与给药剂量有关具一级动力学特征的药物，其t1/2与给药途径有关27.通常情况下，生物等效性研究中要求进行等效评价的指标是( )答案:CmaxTmaxAUC0-t28.生物样本分析具有的特点包括 ( )答案:样品量少干扰物质多个体差异大药物浓度一般较低29.口服固体制剂申请生物豁免需满足的条件（）答案:药物具有高渗透性辅料的种类与用量符合FDA的规定药物具有较宽的治疗窗药物在pH1~7.5范围内具有高溶解性30.患者给药时，影响血药浓度的因素有（）答案:代谢酶的多态性年龄药物剂型肾脏疾病31.对于老年人药物动力学的描述正确的是（）答案:老年人体液量减少，水溶性药物的表观分布容积减小，血药浓度增加主要肝脏代谢清除的药物在老年人用药时，给药剂量可调整为青年人的1/2~2/332.抗菌药物给药方案设计时，主要依据的PK-PD参数有（）答案:Cl/MICAUC0-24h/MICT>MIC33.以下关于I类新药临床前药代动力学研究说法正确的是答案:实验所用的药品应与药效学和毒理学研究使用的药品相一致雌雄动物兼用，以便了解药物的体内过程是否存在明显的性别差异所用的给药途径和方式应尽可能与拟定的临床用药方式相一致34.关于血浆蛋白结合答案:血浆蛋白结合率在在0与1之间酸性药物通常与白蛋白结合，而碱性药物与a1-糖蛋白药物与血浆蛋白结合的选择性差，几种理化性质相近的药物间可产生相互作用在一定的范围内，血浆中药物的蛋白结合是线性的35.影响药物代谢的因素包括答案:生理因素和病理因素给药途径、剂型和给药剂量药物代谢酶的诱导和抑制药物代谢酶的基因多态性36.表观分布容积的单位可能是答案:L/kgLmL37.关于静脉滴注给药，以下说法中正确的有答案:为使危重病人的血浆药物水平迅速达到稳态，可采用静注加滴注的方式提高滴注速率可提高稳态药物浓度38.药物代谢的过程通常分为I相代谢和II相代谢，下列属于I相代谢的反应包括答案:还原反应氧化反应水解反应39.药物代谢的后果包括答案:活性降低毒性增加代谢物活性与母药相当活性增加40.下列哪些药物可以诱导CYP3A4表达答案:苯巴比妥地塞米松利福平41.CYP450酶的特点包括答案:对底物结构特异性不强，有广泛的底物具有多型型，包含众多代谢酶亚型具有遗传多态性受年龄、性别和疾病状况等多种因素的影响42.以下哪些说法正确答案:替代终指标可代替临床终指标替代终指标本质上也是生物标记物43.通过不同的血管外途径给药，药物的绝对生物利用度可能不同;然而，无论血管外给药的途径和给药剂量的大小，药物的绝对生物利用度不能大于1答案:正确44.静注多次给药时，稳态血药浓度的峰值和谷值受到药物的剂量以及给药的间隔的影响。
药代动力学及生物药剂学考试试题库.
•选择题1.药物从给药部位进入体循环的过程称为（ A ）。
2. 小肠包括（B ）。
A.盲肠B.空肠C.直肠D.结肠E.胃3. 弱碱性药物奎宁的 pKa=8.4，在小肠中（pH=7.0 ）解离型和未解离型的比为 （ A ）。
A. 25/1B.1/25C.1D.100E.无法计算4. 下列（ABC ）属于剂型因素。
A. 药物理化性质B.药物的剂型及给药方法C.制剂处方与工艺D.均是E.均不是5. 消化道分泌液的pH 一般不影响药物的（B ）吸收。
A. 单纯扩散B.主动转运C.促进扩散D.胞饮作用E.膜孔转运6. 根据Henderson-Hasselbalch 方程式求出，碱性药物的 pKa-pH =（ A ）。
A. lg （Ci/Cu ）B.lg（Ci XCu ） C.lg （Ci-Cu ） D.lg （Ci + Cu ） E 」g （Cu/Ci ）7. 大多数药物吸收的机制是（ D ）oA. 逆浓度差进行的消耗能量过程B. 逆浓度差进行的不消耗能量过程C. 顺浓度差进行的消耗能量过程D. 顺浓度差进行的不消耗能量过程E. 有竞争转运现象的被动扩散过程8. 假设双室模型药物血管外给药后，药物的吸收、分布、消除均为一级动力学过程，则各房室间药物的转运方程（D ）oA.吸收B.分布C.排泄D.生物利用度 E 代谢F 列哪项不符合A.dX a/dt=-k a X aB.dX c/dt= k a X a-(k 12+k 1o)X c+k 21X pC.dX p/dt= k 12X c-k 21X pD.dX p/dt= k 12X c+k 21 X pE.均符合A.糖B.蛋白质C.脂肪D.均是E.B和C 一样9.下列（）可影响药物的溶出速率。
A.粒子大小B.多晶型C.溶媒化物D.溶解度E均是10.肾清除率的单位是（C ）。
A.mg/kgB.mg/minC.ml/minD. ml/kgE.时间的倒数11.对线性药物动力学特征的药物，生物半衰期的说法正确的是（ E ）。
大学《药理学》第三章：药物代谢动力学期末试题及答案
大学《药理学》第三章：药物代谢动力学期末试题及答案一、选择题A型题：1. 某弱酸药物pka=3.4,在血浆中解离百分率约：A.10%B.90%C.99%D.99.9%E.99.99%2. 阿司匹林的pKa是3.5,它在pH为7.5肠液中可吸收约：A.1%B.0.1%C.0.01%D.10%E.99%3.某弱碱性药在pH5时，非解离部分为90.9%，该药pKa的接近数值：A .2 B. 3 C. 4 D.5 E.64.下列情况可称为首关消除：A 苯巴比妥纳肌注后被肝药酶代谢，使血中浓度降低B 硝酸甘油舌下给药，自口腔粘膜吸收，经肝代谢后药效降低。
C 青霉素口服后被胃酸破坏，使吸收入血的药量减少D 普萘洛尔口服，经肝代谢，使进入体循环的药量减少5.弱酸性药物从胃肠道吸收的主要部位是：A 胃粘膜B 小肠C 横结肠D 乙状结肠E 十二指肠6. 临床上可用丙磺舒以增加青霉素的疗效,原因是：A.在杀菌作用上有协同作用B.二者竞争肾小管的分泌通道C.对细菌代谢有双重阻断作用D.延缓抗药性产生E.以上都不对7、药物的t1/2是指：A.药物的血药浓度下降一半所需时间B.药物的稳态血药浓度下降一半所需时间C.与药物的血浆浓度下降一半相关，单位为小时D.与药物的血浆浓度下降一半相关，单位为克E.药物的血浆蛋白结合率下降一半所需剂量为1小时，给予100mg 剂量后，病人在体内药物只剩8、某催眠药的t1/212.5mg时便清醒过来，该病人睡了：A.2hB.3hC.4hD.5hE.0.5h9、药物的作用强度，主要取决于：A.药物在血液中的浓度B.在靶器官的浓度大小C.药物排泄的速率大小D.药物与血浆蛋白结合率之高低E.以上都对10、一次静注给药后约经过几个血浆t1/2可自机体排出达95%以上：A.3个B.4个C.5个D.6个E.7个11、弱酸性药物与抗酸药物同服时，比单用该弱酸性药物：A.在胃中解离增多，自胃吸收增多B.在胃中解离减少，自胃吸收增多C.在胃中解离减少，自胃吸收减少D.在胃中解离增多，自胃吸收减少E.无变化12、甲药与血浆蛋白的结合率为95%，乙药的血浆蛋白结合率为85%，甲药单用时血浆t1/2为4h，如甲药与乙药合用，则甲药血浆t1/2为：A.小于4hB.不变C.大于4hD.大于8hE.大于10h13、常用剂量恒量恒速给药最后形成的血药浓度为：A.有效血浓度B.稳态血浓度C.峰浓度D.阈浓度E.中毒浓度14、药物产生作用的快慢取决于：A.药物的吸收速度B.药物的排泄速度C.药物的转运方式D.药物的光学异构体E.药物的代谢速度15、苯巴比妥中毒时应用碳酸氢钠的目的是：A.加速药物从尿液的排泄B.加速药物从尿液的代谢灭活C.加速药物由脑组织向血浆的转移D.A和C.E.A和B16、某药在体内可被肝药酶转化，与酶抑制剂合用时比单独应用的效应：A.增强B.减弱C.不变D.无效E.相反17、每个t1/2恒量给药一次，约经过几个血浆t1/2可达稳态血浓度：A.1个B.3个C.5个D.7个E.9个18、某药t1/2为8h，一天给药三次，达到稳态血浓度的时间是：A.16hB.30hC.24hD.40hE.50h19、药物的时量曲线下面积反映：A.在一定时间内药物的分布情况B.药物的血浆t1/2长短。
药物代谢动力学_中国药科大学中国大学mooc课后章节答案期末考试题库2023年
药物代谢动力学_中国药科大学中国大学mooc课后章节答案期末考试题库2023年1.药物跨膜转运的方式包括参考答案:胞饮和胞吐_主动转运_被动转运2.静脉滴注给药的MAT为（）参考答案:T/23.按一级动力学吸收的MAT为（）参考答案:1/ka4.关于BCS 分类的描述( )参考答案:临床给药最高剂量在pH 1.0~6.8范围内的250 mL (或更少)水溶性介质中均能完全溶解, 则可认为该药物为高溶解性_第三类(BCS Ⅲ)：高溶解性、低渗透性_第二类(BCS Ⅱ)：低溶解性、高渗透性_第一类：高溶解性、高渗透性5.当药物与蛋白结合率较大时，下列叙述正确的是参考答案:药物难以透过血管壁向组织分布6.某药物口服与静注相同剂量后药时曲线下面积相等表明参考答案:口服吸收完全7.地高辛的半衰为36 小时，若每日给予维持剂量，则达稳态血药浓度约要（）参考答案:5 天8.对于静脉注射后具备单室模型特征的药物：t1/2=（）×MRTiv参考答案:0.6939.某药静脉滴注3个半衰期后，其血药浓度达到稳态血药浓度的参考答案:88%10.对于具有两房室模型特征的静脉注射药物，由于药物从体内排出的过程，血浆药物浓度在剂量减少后立即出现最大的下降参考答案:错误11.药物的表观分布容积是指参考答案:药物在体内达动态平衡时，体内药量与血药浓度之比12.平均驻留时间MRT被称为参考答案:一阶矩13.非线性药物动力学的特征中哪一个叙述不正确参考答案:药物代谢物的组成和（或）比例不会由于剂量的变化而变化14.药物动力学的叙述，错误的是参考答案:药物动力学只能定性地描述药物的体内过程，要达到定量的目标还需要很长的路要走15.人类多药耐药相关蛋白家族成员有参考答案:P-GP_BCRP_MRP16.和原研药相比，仿制药具有( )参考答案:规格相同_化学成分相同_给药途径相同_适应症相同17.体内药物与血浆蛋白结合的特点哪一个叙述不正确参考答案:能显著增加药物消除速度18.以下关于蛋白结合的叙述正确的是参考答案:蛋白结合率越高，由于竞争结合现象，容易引起不良反应19.一般而言，药物的主要吸收部位是参考答案:小肠20.生物样本分析具有的特点包括( )参考答案:样品量少_干扰物质多_个体差异大_药物浓度一般较低21.NMPA推荐首选的生物等效性的评价方法为 ( )参考答案:药物动力学评价方法22.用于生物等效性评价的主要药物动力学参数是( )参考答案:AUC, Cmax, Tmax23.根据药物生物药剂学分类系统（BCS）以下哪项为III类药物( )参考答案:高的溶解度，低的渗透性24.根据药物生物药剂学分类系统（BCS）以下哪项为II类药物 ( )参考答案:低的溶解度，高的渗透性25.影响药物代谢的因素包括参考答案:生理因素和病理因素_给药途径、剂型和给药剂量_药物代谢酶的诱导和抑制_药物代谢酶的基因多态性26.表观分布容积的单位可能是参考答案:L/kg_L_mL27.以下关于I类新药临床前药代动力学研究说法正确的是( )参考答案:雌雄动物兼用，以便了解药物的体内过程是否存在明显的性别差异_临床前药动学研究一般需要设置至少三个剂量组_实验所用的药品应与药效学和毒理学研究使用的药品相一致28.以下有关I类新药临床前药代动力学研究的说法正确的有（）参考答案:有助于在开发早期淘汰成药性差的候选化合物_尽量在清醒状态下进行实验并从同一动物多次采样_有助于了解药效或毒性的靶器官29.在进行口服给药药物动力学研究时，不适于采用的动物是 ( )参考答案:家兔30.关于静脉滴注给药，以下说法中正确的有参考答案:为使危重病人的血浆药物水平迅速达到稳态，可采用静注加滴注的方式_提高滴注速率可提高稳态药物浓度31.药物代谢的过程通常分为I相代谢和II相代谢，下列属于I相代谢的反应包括参考答案:还原反应_氧化反应_水解反应32.静脉滴注给药的MRTinf为（）参考答案:MRTiv+T/233.药物代谢的后果包括参考答案:活性降低_毒性增加_代谢物活性与母药相当_活性增加34.下列哪些药物可以诱导CYP3A4表达参考答案:苯巴比妥_地塞米松_利福平35.某一具有一级动力学特征的药物口服后肝脏首过作用大，改为肌肉注射后叙述错误的有( )参考答案:t1/2和生物利用度均无变化_t1/2减少，生物利用度也减少_t1/2增加，生物利用度也增加36.CYP450酶的特点包括参考答案:对底物结构特异性不强，有广泛的底物_具有多型型，包含众多代谢酶亚型_具有遗传多态性_受年龄、性别和疾病状况等多种因素的影响37.在PK—PD模型中，有关PD参数说法正确的是参考答案:EC50用以反映药物的与作用部位的亲和力_Emax用以反映药物的内在活性_s为陡度参数，决定效应曲线的斜率或陡度_keo用以表示药物从效应室中消除的速率38.对于无明显PAE的时间依赖型抗菌药，给药方案设计时参考的PK-PD结合参数是（）参考答案:T>MIC39.通常情况下与药理效应最为密切的指标是（）参考答案:血药浓度40.有关药物代谢描述正确的是参考答案:肝脏是药物代谢的主要部位41.有关药物代谢动力学描述正确的是参考答案:药效学、毒理学和药物代谢动力学共同构成创新药物临床前评价体系42.应用于药物动力学研究的统计矩分析，是一种（）的分析方法。
中国医科大学2020年12月考试《药物代谢动力学》考查课试题及参考答案
中国医科大学2020年12月考试《药物代谢动力学》考查课试题及参考答案一、单选题（共20道试题，共20分。
）1、临床上可用丙磺舒增加青霉素的疗效,是因为：()A、在杀菌作用上有协同作用B、两者竞争肾小管的分泌通道C、对细菌代谢有双重阻断作用D、延缓抗药性产生E、以上均不对正确答案：B2、生物样品分析的方法中,哪种是首选方法？()A、色谱法B、放射免疫分析法C、酶联免疫分析法D、荧光免疫分析法E、微生物学方法正确答案：A3、被肝药酶代谢的药物与肝药酶诱导剂合用后,可使：()A、其原有效应减弱B、其原有效应增强C、产生新的效应D、其原有效应不变E、其原有效应被消除正确答案：A4、应用于药物代谢动力学研究的统计矩分析,是一种非房室的分析方法,它一般适用于体内过程符合下列哪一项的药物？（）A、房室B、线性C、非房室D、非线性E、混合性正确答案：B5、药物的吸收与哪个因素无关？()A、给药途径B、溶解性C、药物的剂量D、肝肾功能E、局部血液循环正确答案：C6、Ⅰ期临床药物代谢动力学试验时,下列的哪条是错误的？()A、目的是探讨药物在人体的体内过程的动态变化B、受试者原则上男性和女性兼有C、年龄在18~45岁为宜D、要签署知情同意书E、一般选择适应证患者进行正确答案：E7、关于药物与血浆蛋白的结合,叙述正确的是：()A、结合是牢固的B、结合后药效增强C、结合特异性高D、结合后暂时失去活性E、结合率高的药物排泄快正确答案：D8、有关药物从肾脏排泄的正确叙述是：()A、改变尿液pH可改变药物的排泄速度B、与血浆蛋白结合的药物易从肾小球滤过C、解离的药物易从肾小管重吸收D、药物的排泄与尿液pH无关E、药物的血浆浓度与尿液中的浓度相等正确答案：A9、SFDA推荐的首选的生物等效性的评价方法为：()A、体外研究法B、体内研究法C、药动学评价方法D、药效学评价方法E、临床比较试验法正确答案：C10、药物代谢动力学对受试者例数的要求是每个剂量组：()A、5～7例B、6～10例C、10～17例D、8～12例E、7～9例正确答案：D11、按t1/2恒量反复给药时,为快速达到稳态血药浓度可：()A、首剂量加倍B、首剂量增加3倍C、连续恒速静脉滴注D、增加每次给药量E、增加给药量次数正确答案：A12、下列生物转化方式不是Ⅰ相反应的是()A、芳香族的羟基化B、醛的脱氢反应C、水合氯醛的还原反应D、葡糖醛酸结合E、水解反应正确答案：D13、地高辛t1/2为36h,每天给维持量,达稳态血药浓度的时间约为:()A、2dB、3dC、5dD、7dE、4d正确答案：D14、药物经肝脏代谢转化后均：()A、分子变小B、化学结构发性改变C、活性消失D、经胆汁排泄E、脂/水分布系数增大正确答案：B15、某弱碱性药在pH5、0时,它的非解离部分为90、9%,该药的pKa接近哪个数值？()A、2B、3C、4D、5E、6正确答案：C16、药物代谢动力学研究中,下列采样点数目哪个是符合标准的？()A、10B、7C、9D、12E、8正确答案：D17、关于药物简单扩散的叙述,错误的是：()A、受药物相对分子质量大小、脂溶性、极性的影响B、顺浓度梯度转运C、不受饱和限速与竞争性抑制的影响D、当细胞膜两侧药物浓度平衡时转运达平衡E、不消耗能量而需要载体正确答案：E18、对于静脉注射后,具有单室模型特征的药物的t1/2等于哪一常数与MRTiv之积?（）A、1、693B、2、693C、 0、346D、1、346E、 0、693正确答案：E19、零阶矩的数学表达式为：（）A、AUC0→n+λB、AUC0→n+cn·λC、AUC0→n+cnλD、AUC0→n+cnE、AUC0→∞+cn正确答案：C20、通常不应用下列哪个参数来衡量吸收程度和速度?()A、峰时间B、峰浓度C、药时曲线下面积D、生物利用度E、以上都不是正确答案：E二、简答题（共4道试题，共40分。
中国医科大学《药物代谢动力学》考查课试题
(单选题) 1: 细胞液的pH约7.0,细胞外液的pH为7.4,弱酸性药物在细胞外液中:()A: 解离少,易进入细胞B: 解离多,易进入细胞C: 解离多,不易进入细胞D: 解离少,不易进入细胞E: 以上都不对正确答案: C(单选题) 2: 关于药物与血浆蛋白的结合,叙述正确的是:()A: 结合是牢固的B: 结合后药效增强C: 结合特异性高D: 结合后暂时失去活性E: 结合率高的药物排泄快正确答案: D(单选题) 3: 已知某药物按一级动力学消除,上午9:00测其血药浓度为100μg/L,晚上6:00其血药浓度为12.5μg/L,这种药物的t1/2为:()A: 2hB: 4hC: 3hD: 5hE: 9h正确答案: C(单选题) 4: 药物的t1/2是指:()A: 药物的血浆浓度下降一半所需的时间B: 药物的稳态血药浓度下降一半所需的时间C: 药物的有效血药浓度下降一半所需的时间D: 药物的组织浓度下降一半所需的时间E: 药物的最高血浓度下降一半所需的时间正确答案: A(单选题) 5: 按t1/2恒量反复给药时,为快速达到稳态血药浓度可:()A: 首剂量加倍B: 首剂量增加3倍C: 连续恒速静脉滴注D: 增加每次给药量E: 增加给药量次数正确答案: A(单选题) 6: 某药物在口服和静注相同剂量后的药时曲线下面积相等,表明:()A: 口服吸收完全B: 口服药物受首关效应影响C: 口服吸收慢D: 属于一室分布模型E: 口服的生物利用度低正确答案: A(单选题) 7: 若静脉滴注药物想要快速达到稳态血药浓度,以下选项哪项不正确?() A: 滴注速度减慢,外加负荷剂量B: 加大滴注速度C: 加大滴注速度,而后减速持续点滴D: 滴注速度不变,外加负荷剂量E: 延长时间持续原速度静脉点滴正确答案: E(单选题) 8: Wagner-Nelson法是主要用来计算下列哪一种参数的?()A: 吸收速率常数kaB: 消除速率常数kC: 峰浓度D: 峰时间E: 药时曲线下面积正确答案: A(单选题) 9: 通常不应用下列哪个参数来衡量吸收程度和速度?()A: 峰时间B: 峰浓度C: 药时曲线下面积D: 生物利用度E: 以上都不是正确答案: E(单选题) 10: 血药浓度时间下的总面积AUC0→∞被称为:()A: 阶矩B: 三阶矩C: 四阶矩D: 一阶矩E: 二阶矩正确答案: A(单选题) 11: 应用于药物代动力学研究的统计矩分析,是一种非房室的分析方法,它一般适用于体过程符合下列哪一项的药物?()A: 房室B: 线性C: 非房室D: 非线性E: 混合性正确答案: B(单选题) 12: 静脉滴注给药途径的MRTinf表达式为:()A: AUC0→n+cn/λB: MRTiv+t/2C: MRTiv-t/2D: MRTiv+tE: 1/k正确答案: B(单选题) 13: 零阶矩的数学表达式为:()A: AUC0→n+λB: AUC0→n+cn·λC: AUC0→n+cnλD: AUC0→n+cnE: AUC0→∞+cn正确答案: C(单选题) 14: 静脉注射后,在血药浓度时间曲线呈现单指数相方程特征时,MRT表示消除给药剂量的多少所需的时间?()A: 50%B: 60%C: 63．2%D: 73．2%E: 69%正确答案: C(单选题) 15: 关于临床前药物代动力学血药浓度时间曲线的吸收相采样点哪个不符合要求?()A: 2B: 3C: 4D: 1E: 5正确答案: D(单选题) 16: 若口服给药,研究动物的药物代动力学特征需要多少小时以上?()A: 4B: 6C: 8D: 12E: 以上都不对正确答案: E(单选题) 17: 特殊人群的临床药物代动力学研究中,特殊人群指的是哪些人群?()A: 肝功能受损的患者B: 肾功能损害的患者C: 老年患者D: 儿童患者E: 以上都正确正确答案: E(单选题) 18: 药物代动力学对受试者例数的要每个剂量组:()A: 5～7例B: 6～10例C: 10～17例D: 8～12例E: 7～9例正确答案: D(单选题) 19: 药物代动力学研究中,下列采样点数目哪个是符合标准的?()A: 10B: 7C: 9D: 12E: 8正确答案: D(单选题) 20: 在进行口服给药的药物代动力学研究时,不适合用的动物是哪种?()A: 大鼠B: 小鼠C: 豚鼠D: 家兔E: 犬正确答案: D(名词解释) 1: pKa正确答案: 1.酸度系数。