海洋药物学 3. 海洋植物次级代谢产物
海洋药物学智慧树知到期末考试章节课后题库2024年海南热带海洋学院
海洋药物学智慧树知到期末考试答案章节题库2024年海南热带海洋学院1.下列说法中不正确的是（）。
答案:多糖结构中含有很多单糖，所以比单糖更甜2.下列说法正确的是（）。
答案:毒理学研究包括急性毒性、长期毒性、致癌和生殖毒性试验等###药物非临床研究又称为药物临床前研究###药物非临床研究主要包括药学研究和药理毒理学研究###药物研究分为非临床研究和临床研究两个阶段3.药物与血浆蛋白结合（）。
答案:是可逆的4.膜分离技术是利用分子大小差异对提取物进行分离。
（）答案:对5.煎煮法杂质溶出较少，适合热不稳定成分。
（）答案:错6.片剂包括普通片、包衣片、缓释片、控释片、口含片等多种类型。
（）答案:对7.药物基本剂型的研究、新技术与新剂型的研发都属于药剂学的任务。
（）答案:对8.药物和血浆蛋白大量结合会加速药物发挥作用。
（）答案:错9.药物递送系统的目的是将原料药的作用发挥到极致，副作用降低到最小。
（）答案:对10.药物临床试验期间如果出现潜在的严重安全性风险信息，应调整试验方案、暂停或终止药物临床试验。
（）答案:对11.半数致死量（LD50）是指能使群体中有一半以上个体死亡的剂量。
（）答案:错12.量效曲线可以为药物的给药方案提供参考。
（）答案:对13.将样品粉碎不利于溶质的溶出。
（）答案:错14.浸渍法杂质溶出较少，适合热不稳定成分，但是出膏率低，水性溶剂易发霉。
（）答案:对15.注射用溶剂，应（）答案:与处方中其他药用成分兼容性良好###安全无害###可以用水，也可以用油###不影响活性成分的疗效和质量16.提高核苷类药物的特异性可以降低副作用。
（）答案:对17.结构研究是对化合物纯度进行检测的过程。
（）答案:错18.固体制剂通常是药物研发的首选剂型是由于（）。
答案:固体制剂稳定性较好###贮存、携带方便19.关于片剂，说法正确的是（）答案:可以包糖衣或者薄膜衣###可以口服也可以外用20.海洋药物指以海洋动物有效成分为基础研制开发的药物。
海洋药物学-海洋动物的代谢产物
3.强烈的抗生性 从海绵Dysidea herbacea中得到的三环倍半萜γhydroxybutenolide（7）可以作为防污剂。
3,7-Dimethyl-1,6-
octadien-3-ol
O OH
直链二萜化合物 牻牛儿基伽罗木醇衍生物
O
环状二萜呋喃化合物 O isoagathicacide
由5个异戊二烯结构单元构成的二倍半萜在天然有机化 合物是较少的一种萜类化合物。其总数约为200多个， 其中70％来自海绵，这些化合物的发现在理论上具有 重要意义。
4、倍半萜化合物
可以分为呋喃倍半萜和异氰倍半萜两大类
O
来自海绵
Dichostereum pallescens
呋喃倍半萜
pallescensin-A
6,6,9a--三甲基- 4 ,5,5a,6,7,8,9,9a - octahydronaphtho [ 1,2 - b ]呋喃 6,6,9a-Trimethyl-4,5,5a,6,7,8,9,9a-octahydronaphtho[1,2-b]furan
CN
异氰倍半萜 大都具有独特的生物活性 axisonitrile-III 具有一定的体外抗疟疾活性 倍半萜类化合物Sesquiterpenoids From 海绵Axinella cannabine
活性作用
1.细胞毒性 从海绵polyfibrosponiga austrails得到的降倍半 萜polyfibrospongols A（R=H）、B（R=OH） （5）都具有；
海洋药物学重点内容整理后
一、名词解释红树林、是热带、亚热带海湾、河口泥滩上特有的常绿灌木和小乔木群落，是典型的滨海湿地区间带栖居植物，主要分为真红树和半红树两类。
海洋药物学: 是研究海洋药物的一门科学，即以海洋生物为源头，从中筛选和分离海洋活性天然产物，发现和优化药物先导化合物，阐释药物结构与功能的关系，揭示药物作用机制，研制和开发海洋创新药物，研究和探索海洋的药学、生物学及工程化理论与技术。
药物筛选模型：药物筛选模型是用于证明某种物质具有药理活性(生物活性、治疗作用) 的实验方法，这些实验方法是寻找和发现药物的重要条件之一。
（网上）高通量筛选技术:是指以分子水平和细胞水平的实验方法为基础，以微板形式作为实验工具载体，以自动化操作系统执行试验过程，以灵敏快速的检测仪器采集实验结果数据，以计算机分析处理实验数据，在同一时间检测数以千万的样品，并以得到的相应数据库支持运转的技术体系，它具有微量、快速、灵敏和准确等特点。
简言之就是可以通过一次实验获得大量的信息，并从中找到有价值的信息。
（网上）生物毒素: 生物毒素又称天然毒素，是指生物来源并不可复制的有毒化学物质，包括动物、植物、微生物产生的对其他生物物种有毒害作用的各种化学物质。
海洋微生物:狭义的概念：指分离自海洋环境，生长需要海水，并可以在寡营养、低温条件下生长的微生物。
广义的概念：还包括有些分离自海洋的微生物，其生长不一定需要海水，但是可以产生不同于陆地微生物的代谢物或者拥有某些特殊的生理性质。
海洋化学生态学：是研究生物之间以及生物与环境之间化学联系与作用的学科，属于生态学和化学的交叉学科，是当前生态学领域最活跃的分支学科之一。
2 海洋药物学研究的主要生物类型有_海藻、多孔动物、腔肠动物、节肢动物_、棘皮动物和脊索动物、海洋微生物、软体动物等。
3 我国典籍__《_黄帝内经》_中记载有以“乌贼骨为丸，饮以鲍鱼汁治疗血枯”。
5 药典收载的海洋中药中，海藻的功能为__软坚散结，消痰，利水__ ；海螵蛸的功能为__收敛止血，涩精止带，制酸，敛疮；石决明的功能为__平肝潜阳，清肝明目。
海洋生物活性成分的药理学研究
海洋生物活性成分的药理学研究海洋生物是丰富多样的生态系统，其中包含着大量的生物活性成分。
这些海洋生物活性成分具有广泛的药理学效应，被广泛用于药物开发和治疗。
本文将重点介绍海洋生物活性成分的药理学研究，以及其在不同领域的应用。
一、海洋生物活性成分的药理学研究方法1. 海洋生物样品的收集与提取在海洋生物活性成分的药理学研究中，首先需要对海洋生物样品进行收集和提取。
科研人员可以通过深海潜水、捕捞或人工养殖等方式获取不同种类的海洋生物样品。
随后，将这些样品进行有效提取，通常采用溶剂提取、超声提取或微波辅助提取等方法，以获得含有活性成分的提取物。
2. 活性成分的分离与纯化提取物中通常包含多种活性成分，因此需要进行进一步的分离与纯化。
研究人员可以利用色谱技术，如薄层色谱、柱层析、逆向高效液相色谱等，对提取物进行分离，以得到纯度较高的活性成分。
此外，质谱技术如质谱联用仪也常被用于活性成分的鉴定与分析。
3. 活性成分的生物学评价在药理学研究中，对活性成分进行生物学评价非常重要。
科研人员可以通过体外实验或体内实验来评估活性成分的药理效应。
体外实验可以使用细胞培养模型，观察活性成分对活细胞的影响。
而体内实验则可以通过动物实验进行，评估活性成分的毒理学和药理学效应。
二、海洋生物活性成分的药理学研究进展1. 抗肿瘤活性成分的研究海洋生物中存在着许多具有抗肿瘤活性的成分。
例如，一些海藻中含有多糖类物质，具有抗肿瘤和免疫调节作用。
此外，一些海洋动物如海绵和珊瑚中也发现了具有抗肿瘤活性的天然产物。
这些活性成分通过抑制肿瘤细胞的增殖和调节癌细胞凋亡等机制，对肿瘤治疗具有潜在的重要意义。
2. 抗炎活性成分的研究海洋生物中还存在着许多具有抗炎活性的成分。
研究发现，一些海洋微生物产生的次级代谢产物具有抗炎作用，能够有效减轻炎症反应。
同时，一些海洋植物如褐藻和红藻中的多糖类物质也具有显著的抗炎效果。
这些活性成分通过抑制炎症因子的释放和调节免疫系统的功能，对炎症相关疾病的治疗具有潜在的应用价值。
次级代谢产物全
棉酚（倍半萜二聚物）
萜类的生物合成
萜类的生物合成有两条途径：甲羟戊酸途径和 甲基赤藓醇磷酸途径，两者都形成异戊烯焦磷
酸（IPP），然后进一步合成萜类，所以IPP
亦称为“活跃异戊二烯”。
萜类的功能
1.
影响植物的生长发育。
2.
防止植物被哺乳动物和昆虫吞食。
药用或工业原料。
3.
第三节
酚类（phenol）
第四节：次级含氮化合物
植物次生代谢产物中有许多是含氮的， 大多数含氮次生产物是从普通的氨基酸 合成的。这里，着重介绍植物含氮次生 代谢产物中的生物碱和含氰苷等，它 们都具有防御功能。
生物碱
生物碱是一类含氮杂环化合物，通常有一个含N 杂环，其碱性剂来自含N的环.目前已发现含有生 物碱的植物将近100多个科，其中豆科、夹竹桃 克、罂粟科、毛茛克、防己科、马钱科、茄科、 芸香科、茜草科及石蒜科等多含生物碱。一科植 物中常含多种结构相似的生物碱。 生物碱是植物体代代谢的中间产物，是有不同氨 基酸衍生来的。 生物碱是合算的组成成分，又是维生素B1、叶酸 和生物素的组成成分，所以具有重要的生理意义。
上述4种醇类是组成木质素的基本单位他们是在细胞质中形成的经过糖基化作用进一步形成葡萄香豆醇松柏苷5羟基阿魏苷和丁香苷再通过质膜运输到细胞壁在糖苷酶作用下释放出相应的单体醇最后这些单体经过氧化和聚合作用形成木质素
初级代谢与次级代谢
初级代谢：是许多生物都具有的生物化学反应，例如能
量代谢及氨基酸、蛋白质、核酸的合成等，均称为初级代
次级代谢产物合成的主要途径
次级代谢产物储存在液泡或细胞壁中，是代谢的最终 产物，除了极少数外，大部分不再参加代谢活动。 次级代谢产物科分为三类：萜类、酚类和含氮次级代 谢产物。
海洋药物学最终打印
一、海洋天然产物1.海洋天然产物定义：源于海洋生物的代谢产物，一般指小分子次级代谢产物，包括萜类、生物碱大环内脂、皂苷类、甾体、聚醚类、肽类、核苷类等。
一般含量低微，具有生物学和生态学作用。
2.海洋生物的特点：①生活环境与陆生生物迥然不同：有一定的水压、高盐度、小温差、有限的溶解氧、有限的光照及化学缓冲海水体系；②次级代谢产物较陆生生物独特新颖：新陈代谢、生存繁殖方式、适应机制具有显著特性；③化合物结构独特、生物活性多样；④开展海洋药物研究具有重要的理论意义与实际应用价值。
3.目前海洋生物生物活性研究的主要领域①预防、治疗心脑血管疾病的药用海洋生物②具有抗癌活性的海洋生物③抗微生物感染海洋生物（50年前第一个海洋生物抗生素—头孢菌素，开创了开发海洋新抗生素的先河）4.海洋天然产物生物来源海洋天然产物研究的生物范围：海洋植物、低等无脊椎动物和微生物5.海洋天然产物研究状况①生物来源：海绵、海鞘、软珊瑚、软体动物、苔藓虫、棘皮动物、海藻、微藻、细菌、真菌等各类海洋生物（共22门，2,000余属，3,500余种）②结构类型：萜类、生物碱、大环内酯、皂苷类、甾醇、聚醚类、生物碱、肽类、核苷类、杂环、酰胺类、喹啉酮类、有机酸类、多糖、蛋白质、脂肪酸③结构特点：多卤素（氯、溴、碘及氟）取代；多含氧、氮及硫等；多氧、氮④生物活性：靶点: 离子通道、信号转导通路（PKC）、微管蛋白、DNA等活性：抗肿瘤、抗病毒、抗真菌、镇痛、镇静、抗炎、抗辐射、抗凝、抗栓、治疗心肌缺血、脑缺血、动脉粥样硬化、动静脉炎6.海洋天然产物的特点①存在大量含卤有机物。
海水中的卤素不仅能进入各种结构的化合物中，而且在各类化合物的生物合成过程中起着非常重要的作用，特别是溴离子诱导作用产生的分子环化或重排。
②结构独特复杂多变且生物活性超强。
海洋毒素：河豚毒素（生物碱）；刺尾鱼毒素（聚醚梯类）。
二倍半萜：在陆生生物中比较罕见，但在海洋微生物和海绵中却较多。
海洋藻类次生代谢产物的生物活性研究
海洋藻类次生代谢产物的生物活性研究海洋生物是一个庞大而神秘的世界，其中包含了海洋藻类，这是一类生长在海洋环境中的植物。
随着生物技术的不断发展，越来越多的科学家开始重视海洋生物的研究，并认为它可能成为未来医药和环保领域的重要来源。
海洋藻类次生代谢产物的生物活性研究也日益受到关注。
藻类是一类光合作用生物，能够吸收二氧化碳和光能，分解为有机物质。
藻类可以合成多种代谢产物，其中一部分代谢产物显示出了生物活性。
海洋藻类的次生代谢产物是一些已知或未知化合物，在海洋生态系统中起着重要的作用。
由于藻类次生代谢产物具有众多的生物活性，被广泛应用于生物医药、化学农药、食品和日化用品等领域。
其中，海洋藻类次生代谢产物在生物医药领域的发展前景最为广阔，因为它们具有很多的生物活性，如抗菌、抗病毒、抗癌等。
近年来，许多研究者对海洋藻类次生代谢产物进行了大量的研究。
他们通过分离和提取技术，从藻类中获得了多种次生代谢产物，例如啤酸、忧烯醇、多聚糖等。
这些化合物已被证明具有很强的生物活性。
例如，某些海洋藻类提取物具有很强的抗病毒活性。
2019年，一篇研究报道了一种黄绿藻所提取的次生代谢产物，对甲型流感病毒和HIV-1病毒两种病毒均有良好的抑制作用。
研究者认为，这种化合物有望成为开发新型的抗病毒药物的重要来源。
此外，海洋藻类次生代谢产物还具有很强的抗氧化和抗肿瘤活性。
一些研究发现，某些海洋藻类提取物能够抑制肿瘤细胞的增殖和转移。
这些生物活性使海洋藻类次生代谢产物在癌症治疗领域具有广泛的研究意义，可能成为新型抗癌药物的来源。
不仅如此，海洋藻类次生代谢产物还具有很好的环保性质。
这些化合物能够降解或吸附环境中的污染物，如重金属、有机物等，对保护海洋环境具有积极意义。
值得注意的是，虽然海洋藻类次生代谢产物具有很强的生物活性，但它们的研究也存在一定的挑战和问题。
一方面，藻类的气味和口感通常不太好，不太适合作为食品或药品组成部分。
此外，藻类中的生物活性化合物数量很大，其对人体和环境的作用尚未完全了解，需要开展更多的毒理学和安全性评价研究。
天然药物化学名词解释 简答答案
一、解释下列名词（每题2分，共10分）1、天然药物化学：天然药物化学是运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门学科。
2、植物化学分类：植物生物化学，中成药成分化学，天然药物化学及植物药品化学。
植物生物化学研究一次代谢产物。
中成药成分化学，天然药物化学及植物药品化学研究二次代谢产物。
3、二次代谢：以一次代谢产生的代谢产物为原料（前体），经不同途径进一步合成的过程叫二次代谢4、次级代谢产物：二次代谢产生的结构千变万化，千奇百怪，绚丽多姿的化学物质，包括生物碱、萜类等化学物质。
作用是维持植物的特性与特征，是重要的药物资源5、pH梯度萃取法：在不同pH的缓冲溶液与有机溶剂中进行分配的方法,使酸性、碱性、中性及两性物质得以分离。
6、苷类：又称配糖体，是由糖或糖的衍生物，如氨基糖、糖醛酸等，与另一非糖物质（称为苷元或糖苷配基）通过糖的半缩醛或半缩酮羟基与苷元脱水形成的一类化合物。
7、苷的双相水解：对于那些苷元对酸不稳定的苷，为了获得原苷元可采取双相水解的方法，即在水解溶液中加入与水不互溶的有机溶剂如苯等，使水解后的苷元立即进入有机相，避免苷元长时间与酸接触。
8、原生苷与次生苷：原生苷指未经水解的苷；次生苷指原生苷由于水解或酶解，部分糖降解时所生成的苷9、苯丙素化合物：苯环与三个直链碳连在一起为单元（C6~C3）构成的化合物。
分为苯丙酸类、香豆素类、木脂素类10、萜类化合物：凡由甲戊二羟酸（MVA）衍生、且分子式符合（C5H8)n 通式的衍生物均称为萜类化合物11、生源的异戊二烯法则：甲戊二羟酸是萜类化合物生物合成的最关键前体，焦磷酸异戊烯酯（IPP）及DMAPP数生物体内的“活性的异戊二烯”，在生物合成中起延长碳链的作用12、经验的异戊二烯法则：自然界存在的萜类化合物都是由异戊二烯衍变而来，是异戊二烯的聚合体或衍生物，并以是否符合异戊二烯法则作为判断萜类物质的一个重要原则。
13、三萜皂苷：由三萜皂苷元和糖组成，常见的苷元为四环三萜和五环三萜14、甾体皂苷：具有螺甾烷类化合物结构母核的一类皂苷15、溶血指数：指在一定条件下能使血液中红细胞完全溶解的最低皂苷浓度16、强心苷：存在于植物中具有强心作用的甾体苷类化合物，由强心苷元和糖缩合而产生的一类苷17、生物碱：生物碱是含有负氧化态氮原子的有机环状化合物，存在于生物有机体中的环状化合物18、两性生物碱：具酚羟基或羧基的生物碱称为两性生物碱，这些生物碱既可溶于酸水，也可溶于碱水溶液，但在pH8～9时溶解性最差，易产生沉淀。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
褐藻次级代谢产物
• 红藻门(Rhodophyta) 藻类，约3,000种。红 藻，绝大多数为多细胞 体藻 绝大部分生长于海洋中 ，分布广，种类多，据 统计有3700余种，其 中不少红藻有重要经济 价值。除食用外，还是 医学、纺织、食品等工 业的原料。
从海藻中发现了大量的化合物，包括萜类、 肽类、脂肪族化合物等， 许多化合物具有卤素取代，并且有各种生物活性。 红藻的主要次级代谢产物有以下几种。
• 苏镜娱和杨小双（1992）从耳壳藻Peyssonnelia caulifera中分离 获得高单萜内酯化合物caulilide，具有抗肿瘤活性。
• Fuller等（1992）从红藻 Portieria hornemannii中分离出 两种链状的多卤代单萜化合物。
• 环状卤代单萜的立体化学构象 通常要比链状单萜更稳定。
红藻代表植物——紫菜
• 在红藻类中，紫菜是一种食用藻类．它含有丰富 的蛋白质，不仅营养丰富，而且味道鲜美，为人 民喜爱食用。此外，江蓠、沙菜、麒麟菜等还可 制造琼胶，在食品工业和医药等方面都有广泛的 用途。广东用海萝提取的海萝胶，用以浆纱制成 的香云纱，远销国内、外已有很长的历史了，因 此，这些富有经济价值的红藻，如紫菜等在几百 年前已为我国劳动人民加以人工栽培。
特殊氨基酸
• 珊瑚藻等红藻的醇提取物可以用于治疗蛔虫病。干燥的红藻海 人草曾被广泛用作驱肠虫药，从中提取的海人草酸，又称a-红 藻氨酸，是治疗蛔虫病的一种有效成分。
• 从软骨藻，如Chondria armatu中获得的特殊氨基酸海人草酸 软骨藻酸也具有强驱虫作用。
• 软骨藻酸在中枢神经系统，特别是 在大脑中，作为一种氨基酸神经递 质，刺激神经活动，因此，该化合 物可做为研究神经 退行性疾病的一种 重要工具。
1
二萜类化合物
2
酚类
3
甾体
4
醌类
5
脂类
6
糖类
二萜类化合物
• 1 线型二萜
• 从褐藻中获得了一系列线型二萜类化合物。例如，Culioli等 （2001）从采自大西洋摩洛哥海域的褐藻Bifurcaria bifurcate 中分离得到6种线型（五环）二萜
• 2 Dolabellane型二萜
• 褐藻中还存在dolabellane型二萜化合物。例如： Barbosa 等（2003）从采自巴西海域的褐藻Dictyota pfaffii 中分离得 到一种dolabellane型二萜化合物。
致死活性。
卤代脂肪族化合物
• 从海门冬属Asparagopsis 中获得了卤代脂肪族化 合物。从紫杉状海门冬 Asparagopsis taxiformis 中获得的CHBr3、 CHI3 等，都具有消毒特性。
• 从A.taxiformis中还获得 了系列卤代丙酮类和卤 代丁酮类化合物，具有 较强的抗菌活性。
肽类
• Tan等（2000）从印度尼西亚Biaro岛采集 到了含有共生海绵Sigmadocia symbiotica 的红藻Ceratodictyon spongiosum,从中 分离出了含噻唑的环七肽化合物cis， cisceratospongamide和trans, transceratospongamide。这两种挂何物 都显示出了中等强度的卤虫
对海胆、鱼类等 海洋食草动物具 有拒食作用，是 D.pfaffii 的主要 次级代谢产物。
• 3 Dolastane 型二萜
• 在褐藻中还发现了 dolastane型二萜化合物。Garcia等（2009 ）从采自巴西里约热内卢海域的褐藻Dictyota cervicornis中分 离得到两种dolastane型二萜类化合物
红藻的提取物寒天
• 寒天是红藻破壁技术的萃取物 ，卡路里很低，含大量天然纤 维质(87%)，可减少醣分和胆固 醇的吸收，容易有饱足感，也 有降低血压、胆固醇、预防大 肠癌等功用，很受减重族群的 喜爱。其成分以食物纤维－钙 、铁等成份居多，日本科学家 破译最古老植物基因，证实红 藻是地球最原始的植物。
chapter 3 海洋植物次级代谢产物
• 海藻是海洋中主要的低等海洋植物，是 海洋初级生产者的重要类群，同时也是 海洋活性物质的主要来源之一。海海洋 中的藻类约有3万多种，包括大型海藻 和微型海藻，分别属于蓝藻们、红藻门 、金藻门、黄藻门、硅藻们、甲藻门、 褐藻们、隐藻门、裸藻门、绿藻门。
• 为了对付海洋草食动物的大量吞食以维 护自身的生存繁衍，海藻大多能产生一 些很有特色的代谢物质，这些活性物质 也是新药开发的重要来源，对海藻中碳 水环合物、纤维素、维生素、矿物质及 微量元素等化学成分的研究，特别是萜 、特殊氨基酸、肽、类脂、甾体、脂肪 酸等类型等活性次级代谢产物的研究， 为海藻的药用开发提供了有价值的基础 资料。
1
萜类
2
特殊氨基酸
3
肽类
4
卤代脂肪族化合物
萜类
• 海藻富含萜类化合 物，仅在凹顶藻 Laurencia属中就发 现了200多种，大多 为卤代及芳香族萜 类，其中许多具有 抗菌活性，研究表 明，卤代芳香族萜 类比非卤代的或非 芳香族类的抗菌活 性高。
以单萜为例
• 从海藻中发现了一系列环状单萜和链状单萜，而且大多为多卤素 取代。Dunlop等（1979）从红藻Plcamium angustum 中分离出 了一系列环状卤代单萜化合物。
• 海洋红藻提取物：独有从海洋红藻中提 取的活氧因子，与皮肤接触后可释放出 大量小分子活氧，为缺氧的皮肤迅速补 氧，激发细胞活力，加快细胞的新陈代 谢与更生速度，提高皮肤的自我修复能 力，从而解决多种皮肤亚健康问题。
褐藻次级代谢产物
• 褐藻门(Phaeophyta)成员，一群较高级的藻类，约250属1,500 种，分布大陆沿岸的冷水水体，淡水种罕见。