第八章__肾上腺素受体激动药
第八章 作用于肾上腺素能神经系统药物PPT课件
第一节 儿茶酚胺类的生物合成和代谢
二、肾上腺素受体的分类及效应
1．肾上腺素受体的分类
肾上腺素受体是能与去甲肾上腺素或肾上腺素结合的受体 ，又可分为α受体和β受体两类。
α受体：α1：突触后膜，皮肤、黏膜、内脏血管等 α2：突触前膜，反馈抑制
β受体：β1：心脏 β2：血管、支气管 β3：脂肪等
第一节 儿茶酚胺类的生物合成和代谢
紫红色
• 制备盐酸肾上腺素注射液时应采取哪些措 施增加稳定性？
第二节 肾上腺素受体激动剂
临床应用
本品对α和β受体都有较强的激动作用， 主要用于抢救心脏骤停、过敏性休克、支 气管哮喘、与局麻药配伍及局部止血等。
1．肾上腺素易被氧化变色，化学结构中 不稳定的部分为（ ） A．侧链上的羟基 B．侧链上的氨基 C．烃氨基侧链 D．儿茶酚胺结构 E．苯乙胺结构
第二节肾上腺素受体激动剂结构特点ohhclhohochhoho光学活性邻二酚羟基有酸性还原性邻二酚羟基有酸性还原性邻二酚羟基有酸性还原性光学活性邻二酚羟基有酸性还原性hoho光学活性邻二酚羟基有酸性还原性肾上腺素hoho光学活性邻二酚羟基有酸性还原性同样大小的气缸容积可以发出更大的指示功气缸工作容积的利用程度越佳
理化性质
1. S构型左旋体活性强，目前药品为外消旋体。 2.本品在稀酸中易被氧化，碱性时较稳定，遇光易 变质。 3.本品水溶液与硅钨酸试液作用生成淡红色沉淀。
第三节 肾上腺素受体拮抗剂
临床应用
本品为非选择性β受体拮抗药。临床主要用于治 疗多种原因所致的心律失常，也可用于心绞痛、高 血压、嗜铬细胞瘤(手术前准备)等。
A 1R，2S（－） B 1S，2R（+） C 1R，2R（－） D 1S，2S（+） E 1R，2S（±）
第八章 拟肾上腺素药
第八章拟肾上腺素药一、单项选择题1.去甲肾上腺素治疗上消化道出血的给药方法是（）A.静滴B.皮下注射C. 肌注D.口服E.灌肠2.肾上腺素作用的翻转是指（）A.预先给予β受体阻断药，再用肾上腺素后，出现升压效应B.预先给予α受体阻断药，再用肾上腺素后，出现降压效应C.肾上腺素具有α受体激动效应D.收缩压上升，舒张压不变或下降E.由于升高血压，对脑血管的被动扩张作用3.肾上腺素升压作用可被下列哪种药物所翻转（）A.阿托品B.美加明C.普萘洛尔D.酚妥拉明E.拉贝洛尔4.静滴去甲肾上腺素可用于（）A.上消化道急性出血B.抗休克C.平喘D.心脏复苏E.高血压5.麻黄碱的升压作用与肾上腺素比较，其特点是（）A.作用缓慢、温和、持久，易引起快速耐受性B.作用较强，持久，有中枢兴奋作用C.作用弱，维持时间短，有舒张血管作用D.无血管扩张作用，维持时间长，无快速耐受性E.口服给药可避免发生耐受性及中枢兴奋作用6.下列描述哪项是错误的（）A.支气管平滑肌上是β2受体B.神经节上是N1受体C.骨骼肌上是M受体D.骨骼肌是N2受体E.心肌细胞上是β1受体7.可改善肾功能的拟肾上腺素药是（）A.异丙肾上腺素B.多巴胺C.去甲肾上腺素D.肾上腺素E.麻黄素8.II、III度房室传导阻滞宜用（）A.肾上腺素B.去甲肾上腺素C.异丙肾上腺素D.多巴胺E.酚妥拉明9.对于伴有心收缩力减弱及尿量减少而血容量已补足的休克患者宜选用（）A.间羟胺B.去甲肾上腺素C.多巴胺D.异丙肾上腺素E.麻黄碱10.下列哪一状况不能用Iso治疗（）A.支气管哮喘B.心跳骤停C.休克D.心源性哮喘E.房室传导阻滞11.过量最易引起室性心律失常的药物是（）A.肾上腺素B.多巴胺C.去甲肾上腺素D.异丙肾上腺素E.毛果芸香碱12.预防支气管哮喘发作可选下列何药（）A.肾上腺素B.异丙肾上腺素C.麻黄碱D.阿托品E.普萘洛尔13.防治硬膜外麻醉引起的低血压宜用（）A.肾上腺素B.麻黄碱C.异丙肾上腺素D.654-2E.普萘洛尔14.下列哪个药物可代替去甲肾上腺素用于各种休克早期（）A.阿拉明B.可拉明C.麻黄碱肾上腺素 E.普萘洛尔15.静注外漏易致局部组织缺血性坏死的药物是（）A.肾上腺素B.去甲肾上腺素C.异丙肾上腺素D.多巴胺E.阿拉明16.能增强心收缩力，轻度收缩周围血管，并能扩张肾血管的抗休克药是（）A.异丙肾上腺素B.阿拉明C.东莨菪碱D.多巴胺E.阿托品17.具中枢兴奋作用的拟肾上腺素药是（）A.多巴胺B.肾上腺素C.去甲肾上腺素D.异丙肾上腺素E.麻黄碱18.下列有关受体效应的描述，哪一项是正确（）A.心脏收缩力增强与支气管扩张均属βｌ效应B.心脏收缩力增强与支气管扩张均属β2效应C.心脏收缩力增强与血管扩张均属βｌ效应D.心脏收缩力增强与血管扩张均属β2效应E.骨骼肌血管与支气管平滑肌扩张均属β2效应19.主要兴奋β受体的药物是（）A.肾上腺素B.去甲肾上腺素C.异丙肾上腺素D.多巴胺E.麻黄碱20.过敏性休克首选药（）A.去甲肾上腺素B.肾上腺素C.异丙肾上腺素D.多巴胺E.麻黄碱21.促进代谢作用最明显的药物是（）A.多巴胺B.去甲肾上腺素C.肾上腺素D.麻黄素E.异丙肾上腺素22.下列哪组药物均能治疗支气管哮喘（）A.吗啡、异丙肾上腺素、麻黄碱B.阿托品、异丙肾上腺素、麻黄碱C.肾上腺素、异丙肾上腺素、麻黄碱D.多巴胺、异丙肾上腺素、麻黄碱E.吗啡、阿托品、麻黄碱23.多巴胺扩张肾血管是由于（）A.兴奋β受体B.兴奋M受体C.激动多巴胺受体D.阻断α受体E.阻断M受体24.感染性休克首选（）A.肾上腺素B.去甲肾上腺素C.多巴胺D.异丙肾上腺素E.麻黄碱25.麻黄碱适应证是（）A.支气管哮喘严重的急性发作B.与局麻药配伍C.出血性休克D.抑郁症E.荨麻疹26.最易引起心室颤动的药物是（）A.去甲肾上腺素B.肾上腺素C.异丙肾上腺素D.多巴胺E.654-227.虽能改善微循环灌注但不能使血液重新分配至重要生命器官的扩血管药是（）A.异丙肾上腺素B.多巴胺C.酚妥拉明D.阿托品E.654-228.可作气雾吸入或舌下给药的平喘药是（）A.肾上腺素B.异丙肾上腺素C.麻黄碱D.去甲肾上腺素E.多巴胺29.鼻粘膜肿胀可滴用（）A.肾上腺素B.去甲肾上腺素C.麻黄碱D.异丙肾上腺素E.多巴胺30.能升高血压、扩张支气管平滑肌、抑制过敏性物质释放的药物是（）A.去甲肾上腺素B.肾上腺素C.异丙肾上腺素D.多巴胺E.色甘酸钠31.具有明显扩张肾血管，增加肾血流量的药物是（）A.肾上腺素B.间羟胺C.麻黄碱D.多巴胺E.去甲肾上腺素32.下面哪项不是肾上腺素的禁忌症（）A.甲亢B.高血压C.糖尿病D.支气管哮喘E.心源性哮喘33.异丙肾上腺素（）A.使舒张压上升B.使敏感者致喘C.心内注射抢救心跳骤停D.兴奋外周α受体E.引起缩瞳34.为了延缓普鲁卡因的吸收，可按比例加入（）A.肾上腺素B.去甲肾上腺素C.阿托品D.多巴胺E.654-235.指出对麻黄碱叙述错误的是（）A.性质稳定，口服有效B.升压作用缓慢、温和、持久C.中枢兴奋作用明显D.没有快速耐受性E.主要促进递质释放而间接兴奋肾上腺素受体36.关于多巴胺的作用，下列哪项正确（）A.治疗量激动多巴胺受体，舒张肾血管B.治疗量激动β受体，舒张肾血管C.治疗量激动M受体，舒张肾血管D.治疗量激动α受体，收缩肾血管E.治疗量直接收缩肾血管37.升压作用缓慢而持久的抗休克药是（）A.去甲肾上腺素B.异丙肾上腺素C.间羟胺D.阿托品E.肾上腺素二、多项选择题1.儿茶酚胺类的拟肾上腺素药包括（）A.去甲肾上腺素B.异丙肾上腺素C.阿拉明D.多巴胺E.肾上腺素2.下列对肾上腺素、异丙肾上腺素、去甲肾上腺素的描述哪些是正确的（）A.三者都能使心肌收缩力增加、传导减慢B.肾上腺素、异丙肾上腺素能增加心率，而去甲肾上腺素在整体条件下常使心率减慢C.三者都可增加外周血管阻力，使血压下降D.肾上腺素、异丙肾上腺素可治疗支气管哮喘，去甲肾上腺素则不能E.大剂量三药均可引起心律失常3.局麻药中加入微量肾上腺素的原因是（）A.增加麻局药吸收B.减少局麻药吸收C.促进局麻药分解D.延长局麻药作用E.抑制局麻药分解4.可促进递质释放发挥间接拟肾上腺素作用的药物有（）A.异丙肾上腺素B.多巴胺C.间羟胺D.麻黄素E.去甲肾上腺素5.下列哪些药物可作心内注射用于抢救心跳骤停（）A.去甲肾上腺素B.强心苷C.多巴胺D.肾上腺素E.异丙肾上腺素6.可用于充血性心力衰竭的药（）A.多巴酚丁胺B.肾上腺素C.多巴胺D.去甲肾上腺素E.异丙肾上腺素7.下列哪些效应是通过激动β受体产生的（）A.支气管平滑肌扩张B.骨骼肌血管扩张C.皮肤血管收缩D.心率加快E.骨骼肌收缩8.肾上腺素平喘机制为（）A.激动支气管平滑肌β2受体B.激动支气管平滑肌α受体C.激动支气管粘膜血管α受体D.抑制组胺等过敏性物质释放E.阻断支气管平滑肌β2受体9.可引起心率加快的药物是（）A.肾上腺素B.异丙肾上腺素C.去甲肾上腺素D.可拉明E.阿托品10.肾上腺素与异丙肾上腺素共同的适应征是（）A.过敏性休克B.支气管哮喘C.鼻粘膜和牙龈出血D.心脏骤停E.房室传导阻滞三、填空题1.房室传导阻滞可选用和治疗，可用于治疗急性肾功能衰竭的拟肾上腺素药是．2.异丙肾上腺素用于治疗支气管哮喘的机制是和，常见的不良反应是。
第八章 拟肾上腺素药
1、收缩血管：除冠状血管外，对全身各部位 的血管，主要是小动脉和小静脉具有强烈的收 缩作用。 2、心脏兴奋： 心肌收缩力↑ ㈩β1R → 心率 ↓ →心输出量↑ 传导 ↑ NA兴奋心脏作用弱于Ad 。在整体情况 下，由于血管收缩、血压升高，可反射地引起 心率减慢。大剂量NA也可引起心律失常，但 较AD少。
其它1-R激动药 去氧肾上腺素(phenylephrine)
又名新福林、苯肾上腺素
主要激动 l 受体，对β受体作用很弱或几无作用。 （1）血管收缩→血压升高； （2）对肾血管较去甲肾上腺素有更强的收缩作用，易 引起肾功能衰竭，已很少用于抗休克； （3）能兴奋虹膜辐射肌的 l-R → 使瞳孔散大。和阿 托品比较，其散瞳作用较弱，维持时间较短，用1％ ~2.5％溶液滴眼后10分钟作用达高峰，持续仅数小时， 不产生调节麻痹，也不升高眼压。滴眼用于眼底检查。
【临床用途】
1．心跳骤停：常用Ad 0.5~1mg，用 生理盐水稀释成5~10m1，静脉注射. 2、过敏性休克:为抢救过敏性休克首选 的急救药. 3、急性支气管哮喘 与局部麻醉药配伍 4、局部应用 局部止血
【不良反应】
1、一般反应：心悸、烦燥、面色苍白、多 汗、和血压升高。 2、血压升高：用量过大或注射过速可引起 血压骤升、搏动性头痛、易发生脑内出血。 3、心律失常：大剂量可致早搏、心动过速、 甚至发展为心室纤颤。 禁忌证：禁用于器质性心脏病、高血压病、 糖尿病、甲亢。老年人慎用。
【临床应用】
第八章 肾上腺素受体激动药
美托咪啶（medetomidine）
是新型高选择性α2受体激动剂，在极低的浓度 即产生效应，其有效成分是右旋异构体，目前 临床广泛应用的是右美托咪啶，术前用药可减 轻拟交感胺类药，如氯胺酮、地氟醚、异氟醚 引起的血流动力学紊乱。
第二节 α、β受体激动药
肾上腺素（adrenaline，AD）
是肾上腺髓质的主要激素。药用肾上腺素可从
家畜肾上腺提取或人工合成。
化学性质不稳定，在中性尤碱性的溶液中遇光
易氧化变色而失效，忌与碱性药伍用。
体内过程
口服无效。肌内注射吸收较快，维持时间只有
30min左右。皮下注射可使皮下血管收缩，延
缓吸收，作用维持时间长，1h左右。在体内的 摄取与代谢途径与去甲肾上腺素相似。
作用、用途
（+）α、β受体，呈现心血管、支气管α、 β效应 心脏： β1受体（+）
完
不良反应
常见的不良反应为中枢兴奋所致的不安、失眠等， 晚间服用需加服镇静催眠药，可防止失眠。禁忌症 同肾上腺素。
第三节 β受体激动药
异丙肾上腺素（isoprenaline，IPA，ISP）
又名喘息定，治喘灵
药动学
异丙肾上腺素系人工合成品，口服易在肠道破坏而 失效，气雾剂吸入给药吸收较快。舌下含化因能舒 张局部血管，可从粘膜下的舌下静脉丛迅速吸收。 不易透过脑屏障。COMT代谢异丙肾上腺素的速度 较慢，故作用维持时间较肾上腺素、去甲肾上腺素 长。
是NA能神经末梢释放的主要递质，也可由肾上 腺髓质少量分泌。药用的NA为人工合成品，化 学性质不稳定，见光、遇热易失效，在中性尤 其是碱性溶液中迅速氧化失活。忌与碱性药物
配伍。
作用
主要（+）α受体 β1 受体作用较弱 β2 受体 几无作用 心脏 β1 受体（+） 心收力↑ 传导↑ 心输量↑ BP↑收舒 血管 α受体（+） 除冠脉外都收缩 外周阻力↑ 心率 BP↑ 反射性使心率↓> 直接使心率↑ =心率↓
第8章肾上腺素受体激动药
现已人工合成。
作用机制：
1.直接作用：激动1、 2、 1、 2受体。 2.间接作用：促进神经末梢释放NA。
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作用特点(与Ad比较）： 1.化学性质稳定，口服有效。 2.对心脏、血管、血压及支气管平滑肌
的作用弱、慢、持久（维持3~6h)。 3.易通过血脑屏障，中枢兴奋作用明显，
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多巴胺(dopamine,DA)
DA为NA的前体物，药用为人工合成品。
[体内过程]
1.DA口服易在肠和肝中破坏，口服无效。
2.静脉滴注给药，在体内易被MAO和COMT
所灭活，作用时间短。
3.DA不易通过血脑屏障，外周给药无中枢作 用。
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[药理作用] 作用机制：激动1、1及DA受体 1.激动1受体，皮肤、粘膜血管收缩，
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[不良反应] 1.心悸、头晕。 2.心律失常，严重时心动过速，甚至心
室颤动。
禁用于冠心病，心肌炎及甲亢。
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多巴酚丁胺(dobutamine)
药用为人工合成品，口服无效，静脉给药。
右旋体： 阻断1受体，
激动受体。
多巴酚丁胺
消旋体
左旋体：激动1受体，对
1.儿茶酚胺(catecholamines) 属儿茶酚胺的药物有：肾上腺素、去甲上腺
素、异丙肾上腺素、多巴、苯肾上腺素(新福林）。
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3.儿茶酚胺的结构与药物作用强、弱及时间
长、短有关。儿茶酚胺药物作用强，维持时间 短，易被COMT灭活；非儿茶酚胺药物作用弱， 维持时间长，不易被COMT灭活。
起的心力衰竭。
药理学 第8章 肾上腺素受体激动药
三、β2受体激动药
❖ 本类药物选择性激动β2受体，扩张支气管，是目 前临床上治疗支气管哮喘的主要药物，常用药物 有沙丁胺醇，克仑特罗，特布他林等
思考
❖ 1.抢救过敏性休克为什么首选肾上腺素？ ❖ 2.比较肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素
对血压的影响有何不同？ ❖ 3.防治硬膜外麻醉及蛛网膜下腔麻醉引起的低血
【不良反应】 1．局部组织缺血性坏死 2．急性肾衰
【禁忌证】高血压、动脉硬化症及器质性心脏病患者。
间羟胺(metaraminal aramine，阿拉明)
❖ 间羟胺为人工合成产品，性质较稳定。可直接兴 奋α受体，对β1受体作用较弱。也可促进NA释放 而间接发挥作用。
❖ 与NA相比，其主要作用特点是：①收缩血管、升 高血压作用较弱而持久；②略增强心肌收缩力， 可使休克患者心输出量增加；③较少引起心悸和 心律失常；④收缩肾血管作用较弱，较少引起少 尿；⑤可静脉给药，也可肌内注射。
【临床应用】 1．支气管哮喘 用于防治轻度支气管哮喘
，对重症急性发作疗效较差。也常与止咳化痰 药配成复方剂，用于支气管痉挛性咳嗽。
2．防治某些低血压状态如硬脊膜外麻醉或 蛛网膜下腔麻醉时引起的低血压。
3．鼻粘膜充血肿胀引起的鼻塞常用0.5％ ～1％药液滴鼻。 【不良反应】
可引起中枢兴奋，如不安、失眠等，故不 宜晚间服用，必要时可加镇静催眠药以防失眠 。本药可从乳汁分泌，故哺乳期妇女不宜使用 。禁忌症同肾上腺素。
【药理作用】 异丙肾上腺素对β受体有很强的激动 作用，对β1和β2受体选择性很低，对α受体几乎 无作用。
1.兴奋心脏 2.对血管、血压的影响 3.扩张支气管 4.对代谢的影响
【临床应用】
1.支气管哮喘
常采用舌下或喷雾给药用于控制支气管哮喘的急性发作 ，疗效快而强。
008药理学练习题-第八章肾上腺素受体激动药 (1)
第八章肾上腺素受体激动药一．选择题A型题（最佳选择题，按试题题干要求在五个备选答案中选出一个最佳答案。
）1．溺水、麻醉意外引起的心脏骤停应选用：BA．去甲肾上腺素B．肾上腺素C．麻黄碱D．多巴胺E．地高辛2．防治蛛网膜下腔或硬膜外麻醉引起的低血压应选用： CA．异丙肾上腺素B．多巴胺C．麻黄碱D．肾上腺素E．去甲肾上腺素3．能促进神经末梢递质释放，对中枢有兴奋作用的拟肾上腺素药是：DA．异丙肾上腺素B．肾上腺素C．多巴胺D．麻黄碱E．去甲肾上腺素4．治疗青霉素引起的过敏性休克的首选药是；EA．多巴酚丁胺B．异丙肾上腺素C．去甲肾上腺素D．多巴胺E．肾上腺素5．具有舒张肾血管的拟肾上腺素药是：BA．间羟胺B．多巴胺C．去甲肾上腺素D．肾上腺素E．麻黄碱6．过量氯丙嗪引起的低血压，选用对症治疗药物是：DA．异丙肾上腺素B．麻黄碱C．肾上腺素D．去甲肾上腺素E．多巴胺7．微量肾上腺案与局麻药配伍目的主要是：DA．防止过敏性休克B．中枢镇静作月C．局部血管收缩，促进止血D．延长局麻药作用时间及防止吸收中毒E．防止出现低血压8．治疗鼻炎、鼻窦炎出现的鼻粘膜充血，选用的滴鼻药是： D A．去甲肾上腺素B．肾上腺素C．异丙肾上腺素D．麻黄碱E．多巴胺9．可用于治疗上消化道出血的药物是：CA．麻黄碱B．多巴胺C．去甲肾上腺案D．异丙肾上腺素E．肾上腺素10．反复应用麻黄碱引起快速耐受性的原因是：DA．受体被阻断B．受体数目减少C．代偿性胆碱能神经功能增强D．递质耗损排空，储存减少E．肝药酶诱导，加快代谢11．静滴剂量过大或时间过长最易引起肾功能衰竭的药物是：C A．异丙肾上腺素B．肾上腺素C．去甲肾上腺素D．多巴胺E．间羟胺12．下列叙述的错误项是：DA．多巴胺激动α、β1和多巴胺受体B．异丙肾上腺素激动β1和β2受体C．麻黄碱激动α、β1β2受体D．去甲肾上腺素激动α和β2受体E．肾上腺素激动α和β受体13．少尿或无尿的休克思者应禁用：EA．山莨菪碱B．异丙肾上腺素C．多巴胺D．阿托品E．去甲肾上腺素14．下列用药过量易引起心动过速、心室颠动的药物是：D A．间羟胺B．去甲肾上腺素C．麻黄碱D．肾上腺素E．多巴胺15．伴有心收缩力减弱及尿量减少的休克患者应选用：EA．间羟胺B．肾上腺素C．多巴酚丁胺D．去甲肾上腺素E．多巴胺16．异丙肾上腺素治疗哮喘剂量过大或过于频繁易出现的不良反应是：D A．中枢兴奋症状B．体位性低血压C．舒张压升高D．心悸或心动过速E．急性肾功能衰竭17．肾上腺素作用于心血管系统的受体是：EA．β1受体B．β1和β2受体C．α和β1受体D．α和β2受体E．α、β1和β2受体18．去甲肾上腺素作用最显著的组织器官是：EA．眼睛B．腺体C．胃肠和膀胀平滑肌D．骨骼肌E．皮肤、粘膜及腹腔内脏血管B型题（配伍题，按试题题干要求在五个备选答案中给每个试题选配一个最佳答案，每个备选答案可选用一次或一次以上，也可不选用。
第八章 肾上腺素受体激动药
第八章肾上腺素受体激动药学习目标1.掌握肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺的药理作用、临床用途和不良反应。
2.熟悉间羟胺、麻黄碱、甲氧明、苯肾上腺素(新福林）的作用特点。
基础知识一、α、β受体激动药肾上腺素（副肾素）体内过程：口服后在碱性肠液及肝内氧化失效，故口服无效。
作用机理：直接激动α、β受体，产生α样和β样效应。
翻转作用（肾上腺素升压效应的翻转）：预先使用α1受体阻断剂，取消了肾上腺素激动α受体收缩血管的作用，则肾上腺素激动β2受体扩张血管的作用充分表现，这时用原来升压剂量的肾上腺素可引起单纯的血压下降。
意义：α受体阻断剂引起的低血压不能用肾上腺素治疗。
麻黄碱1.可直接激动α、β受体，还能促进去甲肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素产生间接作用。
2.升压作用出现缓慢，维持时间长。
防治某些低血压状态。
3.松弛支气管平滑肌作用弱，起效慢，持续时间长。
用于支气管哮喘的轻症和预防支气管哮喘发作。
4.治疗鼻粘膜充血所致的鼻塞。
5.兴奋中枢。
多巴胺1.不易透过血脑屏障，无中枢作用。
2.激动α、β受体和外周的多巴胺受体。
3.舒缩血管：皮肤、粘膜血管收缩，肾脏、肠系膜血管舒张。
4.影响肾血流量，抑制钠离子的重吸收，有利尿作用。
可作为急性肾功能衰竭的辅助治疗。
使血液分配合理，可用于各种休克。
二、α受体激动药（一）α1、β1受体激动药去甲肾上腺素作用机理：直接激动α、β1受体，产生α样和β1样作用。
特点：对α受体有强大激动作用，对β1受体作用弱，对β2受体几乎无作用。
间羟胺1.收缩血管、升高血压的作用较弱而持久。
2.肾血管收缩作用较弱，较少引起少尿、无尿等反应。
3.兴奋心脏作用较弱。
4.去甲肾上腺素的代用品，用于各种休克早期或其它低血压状态。
（二）α1受体激动药去氧肾上腺素：可作扩瞳药检查眼底。
三、β受体激动药（一）β1、β2受体激动药异丙肾上腺素（喘息定、治喘灵）作用机理：直接激动β1、β2受体，产生β1样、β2样作用，对α受体无作用。
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第八章肾上腺素受体激动药一．选择题A型题(最佳选择题,按试题题干要求在五个备选答案中选出一个最佳答案。
)1.溺水、麻醉意外引起得心脏骤停应选用:BA.去甲肾上腺素B.肾上腺素C.麻黄碱D.多巴胺E.地高辛2.防治蛛网膜下腔或硬膜外麻醉引起得低血压应选用: CA.异丙肾上腺素B.多巴胺C.麻黄碱D.肾上腺素E.去甲肾上腺素3.能促进神经末梢递质释放,对中枢有兴奋作用得拟肾上腺素药就是:DA.异丙肾上腺素B.肾上腺素C.多巴胺D.麻黄碱E.去甲肾上腺素4.治疗青霉素引起得过敏性休克得首选药就是;EA.多巴酚丁胺B.异丙肾上腺素C.去甲肾上腺素D.多巴胺E.肾上腺素5.具有舒张肾血管得拟肾上腺素药就是:BA.间羟胺B.多巴胺C.去甲肾上腺素D.肾上腺素E.麻黄碱6.过量氯丙嗪引起得低血压,选用对症治疗药物就是:DA.异丙肾上腺素B.麻黄碱C.肾上腺素D.去甲肾上腺素E.多巴胺7.微量肾上腺案与局麻药配伍目得主要就是:DA.防止过敏性休克B.中枢镇静作月C.局部血管收缩,促进止血D.延长局麻药作用时间及防止吸收中毒E.防止出现低血压8.治疗鼻炎、鼻窦炎出现得鼻粘膜充血,选用得滴鼻药就是: DA.去甲肾上腺素B.肾上腺素C.异丙肾上腺素D.麻黄碱E.多巴胺9.可用于治疗上消化道出血得药物就是:CA.麻黄碱B.多巴胺C.去甲肾上腺案D.异丙肾上腺素E.肾上腺素10.反复应用麻黄碱引起快速耐受性得原因就是:DA.受体被阻断B.受体数目减少C.代偿性胆碱能神经功能增强D.递质耗损排空,储存减少E.肝药酶诱导,加快代谢11.静滴剂量过大或时间过长最易引起肾功能衰竭得药物就是:CA.异丙肾上腺素B.肾上腺素C.去甲肾上腺素D.多巴胺E.间羟胺12.下列叙述得错误项就是:DA.多巴胺激动α、β1与多巴胺受体B.异丙肾上腺素激动β1与β2受体C.麻黄碱激动α、β1β2受体D.去甲肾上腺素激动α与β2受体E.肾上腺素激动α与β受体13.少尿或无尿得休克思者应禁用:EA.山莨菪碱B.异丙肾上腺素C.多巴胺D.阿托品E.去甲肾上腺素14.下列用药过量易引起心动过速、心室颠动得药物就是:DA.间羟胺B.去甲肾上腺素C.麻黄碱D.肾上腺素E.多巴胺15.伴有心收缩力减弱及尿量减少得休克患者应选用:EA.间羟胺B.肾上腺素C.多巴酚丁胺D.去甲肾上腺素E.多巴胺16.异丙肾上腺素治疗哮喘剂量过大或过于频繁易出现得不良反应就是:DA.中枢兴奋症状B.体位性低血压C.舒张压升高D.心悸或心动过速E.急性肾功能衰竭17.肾上腺素作用于心血管系统得受体就是:EA.β1受体B.β1与β2受体C.α与β1受体D.α与β2受体E.α、β1与β2受体18.去甲肾上腺素作用最显著得组织器官就是:EA.眼睛B.腺体C.胃肠与膀胀平滑肌D.骨骼肌E.皮肤、粘膜及腹腔内脏血管B型题(配伍题,按试题题干要求在五个备选答案中给每个试题选配一个最佳答案,每个备选答案可选用一次或一次以上,也可不选用。
)A.被胆碱酯酶水解B.原形自尿排出C.在肝中被代谢D.神经末梢再摄取E.被单胺氧化酶与儿茶酚氧位甲基转移酶代谢19.多巴胺在体内消除主要就是:E20.神经末梢释放去甲肾上腺素得消除就是:D21.麻黄碱在体内消除主要就是:BA.缩瞳、降眼压、调节痉挛,治疗青光眼B.散瞳、不引起眼压升高,用于检查眼底C.不缩瞳、房水生成减少,治疗青光跟D.散瞳、调节麻痹、持续时间短,用于验光、检查眼底E.散瞳、升眼压、调节麻痹、持续时间长,用于验光、检查眼底等22.去氧肾上腺素可B23.后马托品可:D24.乙酰唑胺可:C25 噻吗洛尔可:CC型题(比较配伍题,按试题题干要求在四个备选答案中给每个试题选配一个正确答案。
)A.间羟铵B.去甲肾上腺素C.两者都就是D.两者都不就是26.可用于治疗支气管哮喘得药物就是:D27.主要激动α受体,对β1受体作用较弱,能减少肾血流量得药物就是:C28.升压可靠,持续时间较长,可肌内注射得药物就是:AA.收缩压升高B.心率明显加快C.两者都就是D.两者都不就是29.中等(一般)剂量多巴胺可:A30.中等剂量肾上腺素可 CA.主要选择性作用于β1受体B.主要选择性作用于β2受体C. 两者都就是D.两者都不就是31.多巴酚丁胺作用于:A32.沙丁胺酵作用于:B33.异丙肾上腺素作用于:CX型题(多选题,按试题题干要求在五个备选答案中选出25个正确答案。
)34.麻黄碱与肾上腺素相比,前者得特点就是:ABDEA.中枢兴奋较明显B.可口服给药C.扩张支气管作用强、快、短D.扩张支气管作用温与而持久E.反复应用易产生快速耐受性35.去甲肾上腺素与肾上腺素相比,前者得特点就是:ABDEA.收缩血管及升压作用强B.扩张支气管作用弱C.对心脏兴奋作用强D.过量过大易引起肾功能损害E.对机体代谢影响小36.间羟胺与去甲肾上腺素相比,前者得特点就是:ABCDEA.对β1受体作用较弱B.升压作用弱而持久C.很少引起心律失常D.较少引起心悸与少尿E.可肌注或静脉滴注37.去氧肾上腺素与去甲肾上腺素相比,前者特点就是:ABDEA.对心脏兴奋作用弱B.升压作用弱而持久C.易引起肾血流量减少D.散瞳、不升高眼压,不引起调节麻痹E.可肌注或静脉滴注38.异丙肾上腺素与肾上腺素相比,前者得特点就是:ABCEA.收缩压升高,舒张压下降B.扩张支气管平滑肌较强C.用于治疗房室传导阻滞D.用于治疗心源性哮喘E.对心脏较强得兴奋作用39.对肾脏血管有收缩作用得拟肾上腺素药就是:ACDA.去氧肾上腺家B.异丙肾上腺素C.去甲肾上腺素D.肾上腺素E.多巴胺40.治疗房室传导阻滞得药物有:CDA.肾上腺素B.去甲肾上腺素C.异丙肾上腺素D.阿托品E.去氧肾上腺素二、填空题1.肾上腺素得主要不良反应有(头痛或烦躁心悸或血压升高心律失常)2.去甲肾上腺素得主要不良反应有(局部组织缺血坏死)与( 急性肾功能衰竭)。
3.肾上腺素可激动(α)受体,使(皮肤)血管收缩;又可激动(粘膜与腹腔内脏)受体,使心脏(β)受体兴奋可使(心肌收缩力与收缩压)升高。
4.肾上腺素得主要禁忌证就是(高血压)、(器质性心脏病)、(糖尿病)、(甲状腺功能亢进或脑动脉硬化)。
5.去氧肾上腺素扩瞳机制就是(兴奋瞳孔扩大肌上得α受体);阿托品得扩瞳机制就是(阻断瞳孔括约肌上M受体)。
三、简述题1.简述肾上腺素治疗支气管哮喘得机制答:肾上腺素激动支气管平滑肌β2受体,发挥较强舒张作用。
并能抑制肥大细胞释放过敏物质,激动α受体,可使支气管粘膜血管收缩,降低血管通透性,有利于消除支气管粘膜水肿。
2.简述间羟胺升压作用得机制。
答:间羟胺可直接激动α受体,还可促进神经末梢释放去甲肾上腺素,具有中等强度收缩血管作用与较弱心脏兴奋作用,升压可靠且持续时间长,不良反应较少。
四、论述题1.试述肾上腺素解救青霉素过敏性休克得药理学基础。
答:青霉素过敏性休克属I型变态反应,表现为小动脉扩张,毛细血管通透性增加,全身血容量降低,心收缩力减弱,血压降低,心率加快,支气管平滑肌痉挛,粘膜水肿,呼吸图难等。
肾上腺素可显著激动α与β受体,使小动脉与毛细血管收缩,通透性降低,改善心功能、升高血压、缓解支气管痉挛与水肿,减少过敏物质释放,迅速有效缓解过敏性体克。
但禁用于其她类型休克2.试述肾上腺素得药理作用及应用。
答:肾上腺素对α与β受体都有较强激动作用,主要表现为兴奋心血管系统,抑制支气管平滑肌,提高机体代谢及增加组织耗氧。
肾上腺素激动心胜β1受体,使心脏兴奋,收缩力、传导与自律性都增强,心输出量与耗氧量增加。
激动血管α受体,使皮肤、粘膜与腹腔内脏血管显著收缩;激动β2受体,使冠脉与骨骼肌血管舒张。
治疗量使收缩压升高,舒张压下降或不变,脉压加大,大剂量使收缩压与舒张压都升高。
激动支气管平滑肌β2受体,尤其平滑肌处于痉挛时,解痉更显著。
肾上腺素通过激动α与β受体,使糖原与脂肪分解,血液与游离脂肪酸增加,细胞耗氧量增加。
临床用于治疗心脏骤停、过敏性休克、支气管哮喘控制急性发作,局部用于牙龈出血或鼻出血及与局麻药配伍.以延缓局麻药吸收而延长作用时间,减少局麻药吸收中毒。
3.试述多巴胺得药理作用、作用方式及其应用。
答:多巴胺能立接激动α肾上腺素与β及外周多巴胺受体,对β2受体作用很溺。
激动心脏β1受体,也能促进肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素,使心收缩力与输出量增加,较少引起心律失常。
多巴胺可激动血管α受休,使皮肤、粘膜血管收缩。
激动多巴胺受体,使肾与肠系膜血管扩张。
一般剂量可增加收缩压与脉压,而舒张压无影响或稍增。
大剂量则收缩血管,外周阻力增如,血压上升。
小剂量多巴胺激动肾脏多巴胺受体,使肾血管扩张,肾血流量及滤过率增加,还抑制肾小管Na+重吸收,具有排钠利尿作用。
大剂量也可使肾血管收缩。
多巴胺临床用于抗休克,特别对心收缩功能低下,少尿或无尿者更适用。
与利尿药配伍,治疗急性肾功能衰竭。
4.试述间羟胺得药理作用特点、机制及其应用。
答:间羟胺能激动α受体,对β受体作用较弱,还可促近神经未梢释放去甲肾上腺素间接发挥拟肾上腺素作用。
收缩血管,升压作用比去甲肾上腺素弱而持久,对肾血管收缩作用较弱,较少引起心律失常、少尿与急性肾功能衰竭,反复应用也可产生耐受性。
临床已替代去甲肾上腺素用于休克早期与低血压。
5.试述异丙肾上腺宏得作用、应用、主要不良反应与禁忌证。
答:异丙肾上腺素激动β1与β2受体强,但对α受休几乎无作用。
激动心脏β1受体,使心肌收缩力、输出量、传导、心率及耗氧明显增加。
激动β2受体,使骨胳肌、肾、肠系膜与冠状血管舒张,以骨骼肌血管舒张较明显,总外周阻力下降,收缩压增高,脉压明显增大。
激动支气管平滑肌β2受休,使支气管平滑肌松弛(痉挛时更显著)。
此外可促进糖原与脂肪分解,血糖升高,组织耗氧增加。
临床用于心脏骤停、房室传导阻滞与支气管哮喘急性发作。
不良反应常见有心悸、头晕、头痛等,剂量过大易致心动过速甚至心室颤动等。
禁用于冠心病、心肌灸与甲状腺功能亢进症等。
6.试述麻黄碱得药理作用、机制及其应用。
答:麻黄碱除激动α与β受体外,尚可促进去甲肾上腺激素释放间接产生拟肾上腺素作用。
激动心脏β1受体及皮肤、粘膜与腹控内脏血管α受体,使心肌收缩力与心输出量增加,血管收缩,升高血压。
激动支气管平滑肌、骨骼肌血管、冠状血管β2受体,使支气管与骨骼肌血管松弛。
但起效慢,作用弱而持久。
可兴奋中枢,反复应用可产生快速耐受性。
临床用于治疗轻症支气管哮喘及预防哮喘发作。
防治硬膜外麻醉与腰麻引起得低血压及治疗充血性鼻塞等。
7.试分析实验动物先用α受体阻断药,后再用肾上腺素得血压变化及其原因。
答:α受体阻断药可阻断血管α受体,使小动脉与小静脉舒张,外周阻力下降,血压下降。