药理学-抗过敏药物

多数介质阻滞剂由于化学性质稳定， 毒性甚低，及时应用较大剂量亦不致发生 中毒反应，是一类比较安全的药物。但是 此类药物起效较慢，一般要在连续用药1-2 周后逐渐起效，与一般平喘药物和抗组胺 药物不同，故必须耐心按时服药，不要随 意间断。
酮替芬 分子式： C19H19NOS 化学名： 4,9-二氢-4-(1-甲基-4-亚哌啶基)10H-苯并[4,5]环庚[1, 2-B]噻吩-10-酮 本药属于致敏活性细胞肥大细胞或嗜碱粒 细胞的过敏介质释放抑制剂。具有保护肥 大细胞或嗜碱粒细胞的细胞膜，使之在变 应原攻击下，减少膜变构，减少释放过敏 活性介质的作用。故亦有肥大细胞膜保护 剂之称。此药兼具变态反应病的预防及治 疗双重功能。并有较强的H1受体拮抗作用 ，故亦可将之看作抗组胺药
抗过敏药物
抗过敏药物，顾名思义就是抵抗、削 弱机体某些过敏反应的药物。它其实和我 们生活密切相关。不少人对一些物质（如 花粉，柳絮）过敏，需要使用抗过敏药物 。普通人其实也在一些时候不知不觉地摄 入了抗过敏药物。 白加黑 含有 盐酸苯海拉明 感康 含有 马来酸氯苯那敏
一 什么是过敏
过敏，有机体对某些药物或外界刺激的感 受性不正常地增高的现象 过敏是一种机体的变态反应，是人对正常 物质（过敏原）的一种不正常的反应，当 过敏原接触到过敏体质的人群才会发生过 敏，过敏原有花粉、粉尘、异体蛋白、化 学物质、紫外线等几百种。
(4)免疫抑制剂。
一类通过抑制细胞及体液免疫反应，而使 组织损伤得以减轻的化学或生物物质。其 具有免疫抑制作用，可抑制机体异常的免 疫反应，目前广泛应用于器官移植抗排斥 反应和自身免疫性疾病的治疗。 。
第一代 以肾上腺皮质激素为代表，主要作用为溶解 免疫活性细胞，阻断细胞的分化，其特点 为非特异性，为广泛的免疫抑制剂，ALG 对骨髓没有抑制作用。 第二代 以环孢素和他克莫司为代表，为细胞因子合 成抑制剂，主要作用是阻断免疫活性细胞 的白细胞介素 2（IL-2）的效应环节，干扰 细胞活化，其以淋巴细胞为主而具有相对 特异性。
(3)钙剂。
能增加毛细血管的致密度，降低通透性， 从而减少渗出，减轻或缓解过敏症状。 常用于过敏性疾病如皮肤搔痒、湿疹、麻 疹、荨麻疹、血清病、血管神经性水肿、 渗出性红斑等的辅助治疗。
常见的钙剂： 无机钙：Ca(OH)2,CaHPO4 有机钙：乳酸钙，柠檬酸钙，葡萄糖酸钙 有机钙-螯合钙：氨基酸螯合钙
第三代 以单克隆抗体雷帕霉素、霉酚酸脂为代表， 其主要作用于抗原呈递和分子间的相互作 用，与第二代制剂有协同作用。 第四代 以抗IL-2受体单克隆抗体、FTYZO等为代表Leabharlann 五 抗过敏药物的发展（抗组织胺药）
1902年，法国生理学家Charles Richet发 现海葵引起了全身荨麻疹。此后，Richet提 取这种海葵体内的物质，注入狗的体内进 行实验，发生了一种“失保护”状态，并 把这一现象命名为严重过敏反应 (anaphylaxis) 。Richet因这项发现获得 1913年的诺贝尔生理学与医学奖。
“杨花榆荚无才思，惟解漫天作雪飞。”
—— 韩愈 《晚春》
近年来，随着人类生活环境的破坏，过敏性 鼻炎——这一十几年前陌生的名词 逐渐走 入人们的视野 据不完全统计 三成国人患有过敏性鼻炎…… 春季，正是飞絮和花粉四散的高峰时节。因 柳絮导致的过敏性鼻炎、过敏性哮喘等患 者比平时高出数倍。
为此，一类必不可少的药物走入人们的视野
该类药物药效作用很强，曾经使用非常 广泛。但由于药物分子较小，容易进入中 枢神经系统，抑制大脑的活动，会引起嗜 睡、头昏、头痛等不良反应，因此很多上 班族、学生，尤其是司机和高空作业者， 不能使用。
苯海拉明
C17H21NO· HCl 适用皮肤粘膜的过敏性疾病，如荨麻疹、 枯草热，过敏性鼻炎等。还可用于预防晕 船、晕车、晕飞机等晕动病。思睡、口干 为其主要不良反应。
1937年，Daniel Bovet首次用化学方法合 成了抗组胺药物，并证实该药在体内外均 具抗过敏活性，他也因此获得1957年的诺 贝尔生理学与医学奖。
1950年美国先灵葆雅公司研制的扑尔敏 上市，成为第一代抗组胺药物的代表，至 今仍作为多种复方药物的抗过敏成分广泛 使用。
第一代抗过敏药物，包括扑尔敏、苯 海拉明、克敏嗪和赛庚啶等药物。
抗组胺药物是与组胺结构类似的物质， 它可以阻断组胺引起的一系列病理反应， 从而收到抗过敏的效果。 本类中的大多数药物具有镇静作用和 抗毒蕈碱样胆碱作用。抗组胺药的常见不 良反应包括中枢抑制作用，传统的抗组胺 药可通过血脑屏障进入中枢，有明显的中 枢抑制作用。
(2)过敏反应介质阻滞剂，也称为肥大细胞稳 定剂。 这类药物主要有色甘酸钠(咽泰)、色羟丙钠、 酮替芬(甲哌噻庚酮)等。
马来酸氯苯那敏 （扑尔敏,氯苯吡胺） C16H19N2Cl 临床用于感冒、鼻炎、荨麻疹、枯草热 、血清病等，也用于预防输血反应、药物 过敏及晕动症等。制剂有片剂、针剂。
三 过敏的机理
在过敏反应的发生过程中，过敏介质 起着直接的作用，过敏原是过敏病症发生 的外因，而机免疫能力低下，大量自由基 对肥大细胞和嗜碱粒细胞的氧化破坏是过 敏发生的内因
四 抗过敏药物的分类
(1)抗组织胺药:
这是最常用的抗过敏药物 常用的有苯海拉明、异丙臻、扑尔敏、赛庚 啶、息斯敏、特非拉丁等。 简单的说，组胺是人体内引起过敏反应的主要化 学物质。组胺可引起人体毛细血管扩张、血管通 透性增加、鼻部及呼吸道分泌物增加和平滑肌痉 挛等反应，表现出来的症状就是我们平常所见到 的过敏性鼻炎、慢性荨麻疹等过敏症状。
几种常见的过敏
常见的过敏症状： 皮肤红、肿、热、痒、痛等 ——皮肤过敏 哮喘 ——呼吸道过敏 恶心、呕吐、腹泻、腹痛等 ——消化道过敏 还有更严重的反应，比如休克
二 产生过敏的原因
在正常的情况下，身体会制造抗体用来保 护身体不受疾病的侵害；但过敏者的身体 却会将正常无害的物质误认为是有害的东 西，产生抗体，这种物质就成为一种“过 敏原”。这种过敏性反应会导致一些身体 问题，而这些问题通常是不会发生在正常 人身上的。