【药品名】布比卡因
布比卡因熔点
布比卡因熔点
1.布比卡因的熔点为249-2510℃。
2.分子结构：布比卡因由两个部分组成，一个是盐酸布比卡因，另
一个是甲氧麻黄酮。
其中，盐酸布比卡因是一个环状结构的二氮杂卓类药物，而甲氧麻黄酮则是一种具有较强血管扩张作用的甲基苯丙胺类药物。
3.物理性质：布比卡因呈白色或微黄色结晶性粉末，无臭、味苦。
在水中溶解度较小，但在生理盐水中可完全溶解。
此外，布比卡因还具有较强的亲脂性和亲水性，易于穿透细胞膜进入神经末梢内发挥作用。
4.稳定性：布比卡因在酸性和中性条件下较为稳定，但在碱性和高
温环境下容易分解失效。
因此，在使用时应避免与碱性物质接触，并注意控制温度条件。
罗哌卡因与布比卡因腰麻的比较
罗哌卡因与布比卡因腰麻的比较腰麻是一种广泛应用于外科手术、产科和麻醉等领域的一种麻醉技术。
在腰麻中，常常使用罗哌卡因和布比卡因这两种局部麻醉剂。
本文将详细讨论这两种药物的特点，以及在腰麻中应用的优缺点。
1. 罗哌卡因与布比卡因的特点罗哌卡因和布比卡因两种局部麻醉剂是目前常见的腰麻用药。
罗哌卡因的分子量较小，药理作用较短，一般需要每两至三小时注射一次。
而布比卡因分子较大，可以使药物起效更持久，注射一次的时间可以持续数小时。
两者在腰麻中的使用量也有所不同，一般来说，布比卡因的使用量要比罗哌卡因少。
在药理学上，两种药物的作用机制略有区别。
罗哌卡因主要通过抑制神经元内部的钠通道来阻止神经冲动传递，从而抑制疼痛信号的传递。
而布比卡因则通过降低神经细胞膜的电位，从而阻止神经冲动传递。
因此，两种药物虽然在目的上相似，但在分子水平和生理学上有所不同。
2. 罗哌卡因与布比卡因的优缺点（1）药物持续时间：罗哌卡因持续作用时间短，需要经常注射才能维持麻醉效果。
而布比卡因则可以持续作用数小时，不必频繁注射。
因此，布比卡因的使用更加节约时间和劳力。
（2）副作用：罗哌卡因和布比卡因均可能导致神经惊厥，但罗哌卡因更容易出现此类副作用。
此外，布比卡因还可能诱发心跳骤停或呼吸抑制等严重副作用。
因此，使用时需小心谨慎。
（3）麻醉深度：罗哌卡因和布比卡因的剂量和使用方式不同，会对麻醉深度产生差异。
罗哌卡因可能会导致感觉轻、动作不协调等副作用，而布比卡因的使用则容易使病人过度麻痹，可能导致呼吸抑制和血压下降等风险，因此使用时要控制剂量和速度。
（4）成本：罗哌卡因和布比卡因的成本有所不同，布比卡因一般价格较高，而罗哌卡因相对便宜。
但布比卡因的优点在于每次注射的剂量少，可以节约药品的使用量，从而降低总体成本。
3. 不同药物的应用场合在临床实践中，两种药物有不同的应用场合。
例如，罗哌卡因通常用于较小手术、分娩等场合，可以快速减轻疼痛，作用时间较短。
布比卡因(0.5%)腰麻剖宫产的最佳剂量研究
布比卡因(0.5%)腰麻剖宫产的最佳剂量研究摘要】目的：探索分析经生理盐水稀释的0.5%布比卡因在腰麻剖宫产中的最佳剂量。
方法：将我院2016年1月—10月期间收治的腰-硬联合麻醉条件下行剖宫产术的产妇150例作为研究对象，随机分为3组，各50例。
于L2-3椎间隙穿刺成功后，向蛛网膜下腔注入0.5%布比卡因。
按照剂量不同，分为7.5mg组、8.5mg组、9.5mg组。
将3组产妇麻醉效果进行对比。
结果：三组腰麻后感觉阻滞达到T6的时间相对接近(P>0.05)；硬膜外补充用药后麻醉效果均达到手术要求。
三组麻醉效果优良率相对接近，均取得良好效果。
8.5mg组及9.5mg组麻醉后5、10、15min血压较麻醉前明显下降，其心率明显增快(P<0.05)，低血压发生率明显超过7.5mg组(P<0.05)；相比之下，7.5mg组血流动力学相对稳定。
7.5mg组的低血压、恶心呕吐及寒战发生率显著低于8.5mg组和9.5mg组(P<0.05)。
结论：在经生理盐水稀释的0.5%布比卡因7.5mg腰麻状态下实施剖宫产术，可以产生良好的麻醉效果，具有较高的安全性，值得推广应用。
【关键词】腰-硬联合麻醉；布比卡因；剖宫产术；不同剂量【中图分类号】R614 【文献标识码】A 【文章编号】1007-8231（2018）05-0024-03【Abstract】Objective To explore the optimal dose of 0.5 % bupivacaine diluted with physiological saline in caesarean section of lumbar spinal anesthesia. Close(P>0.05); epidural anesthesia after medication supplement effect reached the operation requirements. Three groups of anesthesia excellent rate relatively close, good results were achieved in.8.5mg group and 9.5mg group 5,10,15min after anesthesia than before anesthesia significantly decreased blood pressure, heart rate increased obviously (P<0.05), low blood pressure was significantly more than group7.5mg (P<0.05); in contrast, group 7.5mg relatively stable hemodynamics ingroup.7.5mg hypotension, nausea and vomiting and the incidence rate was significantly lower than that of 8.5mg group and 9.5mg group (P<0.05).Conclusion Under the condition of 0.5 % bupivacaine 7.5 mg bupivacaine 7.5 mg diluted with physiological saline , caesarean section can be used to produce good anesthetic effect and high safety . It is worthy of popularization and application .【Key words】Combined spinal-epidural anesthesia; Bupivacaine; Cesarean section; Different doses近年来，由于多种原因的交互作用，导致剖宫产具有较高的临床使用率。
【临床】口腔常用局部麻醉药
【临床】口腔常用局部麻醉药局麻药物的种类很多，按其化学结构可分为酯类和酰胺类。
国内常用的酯类局麻药物有普鲁卡因、地卡因，酰胺类的有利多卡因、布比卡因等。
一、普鲁卡因常用者为其盐酸盐，又名奴佛卡因。
麻醉效果良好，价格低廉，毒性和副作用小，是临床应用较广的一种局麻药物。
本品的通透性和弥散性差，不易被粘膜吸收，故不适用于表面麻醉，又因其麻醉作用时间较短，常与肾上腺素1：200000～500000或苯肾上腺素1：5000共用，以减慢组织对普鲁卡因的吸收而延长麻醉作用的时间。
普鲁卡因是酯类药物，偶能产生过敏反应，可出现皮炎、荨麻疹或声门水肿等过敏反应。
亦有不少病员因用普鲁卡因青霉素制剂而致敏。
故对有青霉素过敏史的病员也应警惕使用普鲁卡因。
二、利多卡因又名赛洛卡因，局麻作用较普鲁卡因强，其维持时间亦较长，并有较强的组织穿透性和扩散性，故亦可用作表面麻醉。
临床上主要以1%～2%溶液含1：100000肾上腺素用于口腔手术的阻滞麻醉。
利多卡因还有迅速、安全的抗室性心律失常作用，在治疗各种原因的室性心律失常时效果显著，因而对心律失常病员常作为首选的局部麻醉药。
本品毒性较普鲁卡因大，用作局麻时，一次最大用量为33～400mg，使用时应分次小量注射。
三、布比卡因作用快慢与利多卡因相仿，而持续时间为利多卡因之2倍，一般可达6小时以上，麻醉强度为利多卡因的3～4倍。
常以0.5%的溶液与1：200000肾上腺素共用，特别适合费时较长的手术，术后镇痛时间也较长。
四、丁卡因又名地卡因，穿透力强。
临床上主要用作表面麻醉。
麻醉作用较普鲁卡因强l0～15倍，毒性较普鲁卡因大l0～20倍。
由于毒性大，一般不作浸润麻醉，即使用作表面麻醉，亦应注意剂量。
一次使用量不应超过40～60mg，即2%丁卡因不超过2ml。
五、血管收缩剂临床应用局麻时常在麻药溶液中加入血管收缩剂，这是由于口腔颌面部血运丰富，对局部麻醉药吸收快。
为延缓吸收，加强镇痛效果，延长局麻时间，降低毒性反应，以及减少术区出血，使术野清晰，在局麻药溶液中加入血管收缩剂是完全必要的。
布比卡因
不得过 100ppm
日本药典7年版
不得过 100ppm
2,6-二甲苯胺 干燥失重 105℃恒重： 4.5%～6.0%
100~105℃： 4.5%～6.0%
五氧化二磷 150℃减压2小 时：不得过 6.0% 不得过0.10% 不得过0.048%
100~105℃： 4.5%～6.0%
盐酸布比卡因的鉴别与检查
炽灼残渣：取本品1.0g，依法检查，遗留残渣不得过0.1 ％。 铜盐：取本品0.25g,加水10ml溶解后，加0.05mol/L乙二 胺四醋酸二钠溶液0.25ml，摇匀，放置2 分钟，加枸橼酸 0.20g，氨试液1.0ml 与二乙基二硫代氨基甲酸钠试液1.0 ml，摇匀，加四氯化碳5ml 振摇提取2 分钟；四氯化碳层 ml 5ml 2 如显色，与标准硫酸铜溶液（每1ml相当于10µg的Cu） 3.0ml，加水至400ml，摇匀，吸取10ml，用同一方法制 成的对照液比较，不得更深(0.0003％) 。 铁盐：取炽灼残渣项下遗留的残渣，加盐酸2ml，置水浴 上蒸干，再加稀盐酸4ml，微热溶解后，加水30ml与过硫 酸铵50mg，依法检查，与标准铁溶液1.0ml 用同一方法 制成的对照液比较，不得更深(0.001％)。
盐酸布比卡因注射液说明书
盐酸布比卡因注射液说明书【药品名称】通用名：盐酸布比卡因注射液曾用名：商品名：英文名：Bupivacaine Hydrochloride Injection汉语拼音：Yɑnsuɑn Bubikɑyin Zhusheye本品主要成份为：盐酸布比卡因。
其化学名称为：1-丁基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺盐酸盐一水合物。
结构式：分子式：C18H28N2O·H2O分子量：342.91【性状】本品为无色或几乎无色的澄明溶液。
【药理毒理】为酰胺类长效局部麻醉药，其麻醉时间比盐酸利多卡因长2～3倍，弥散度与盐酸利多卡因相仿。
对循环和呼吸的影响较小，对组织无剌激性，不产生高铁血红蛋白，常用量对心血管功能无影响，用量大时可致血压下降，心率减慢。
对 -受体有明显的阻断作用。
无明显的快速耐受性。
母体的药物血浓度为胎儿药物血浓度的4倍。
【药代动力学】一般在给药5～10分钟作用开始，15～20分钟达高峰，维持3～6小时或更长时间。
本品血浆蛋白结合率约95%。
大部分经肝脏代谢后经肾脏排泄，仅约5%以原形随尿排出。
【适应症】用于局部浸润麻醉、外周神经阻滞和椎管内阻滞。
【用法用量】（1）臂丛神经阻滞，0.25%溶液，20～30ml或0.375%，20ml(50～75mg)。
（2）骶管阻滞，0.25%，15～30ml(37.5～75.0mg)，或0.5%，15～20ml(75～100mg)。
（3）硬脊膜外间隙阻滞时，0.25%～0.375%可以镇痛，0.5%可用于一般的腹部手术等。
（4）局部浸润，总用量一般以175～200mg(0.25%，70～80ml)为限，24小时内分次给药，一日极量400mg。
（5）交感神经节阻滞的总用量50～125mg(0.25%，20～50ml)。
（6）蛛网膜下腔阻滞，常用量5～15mg，并加10%葡萄糖成高密度液或用脑脊液稀释成近似等密度液。
【不良反应】（1）少数患者可出现头痛、恶心、呕吐、尿潴留及心率减慢等。
手术室常用药
手术室常用麻醉药局麻药1．利多卡因（5m l ：0。
1g）【适应症】主要用于阻滞麻醉、硬膜外麻醉。
【用法用量】（1）局麻阻滞用1%~2％溶液.每次用量不宜超过0.4g.。
（2）浸润麻醉用0.25%～0。
5%溶液。
每小时用量不宜超过0.4g.。
（3）硬膜外麻用1%～2％溶液。
每次用量不宜超过0.5g。
【注意事项】(1）注意局麻药中毒症状(嗜睡，感觉异常，肌肉震颤，惊厥昏迷及呼吸抑制）的诊治。
(2）肝肾功能不全者应适当减量。
（3）禁用于二、三度房室传导阻滞、对本品过敏者禁用.2．布比卡因（5ml ：25mg）【适应症】用于外周神经阻滞和椎管内阻滞。
【用法用量】⑴臂丛神经阻滞，0.5％溶液,10-15ml。
⑵蛛网膜下腔阻滞，常用量5-15mg。
【注意事项】本品毒性较利多卡因大4倍,心脏毒性尤应注意，心脏毒性症状出现较早，往往循环衰竭与惊厥同时发生,一旦心脏停博，复苏甚为困难。
全麻药1．丙泊酚（20ml：200mg ）【适应症】适用于诱导和维持全身麻醉的短效静脉麻醉药，也用于加强监护病人接受机械通气时的镇静，也用于麻醉下实施无痛人流和胃镜。
【用法用量】使用丙泊酚通常需要配合使用止痛药。
丙泊酚可辅助用于脊髓和硬膜外麻醉。
并与常用的术前用药,神经肌肉阻断药，吸入麻醉药和止痛药配合使用.麻醉给药:建议在给药时一般健康成年人每10秒约给药4ml（40mg）调节剂量，观察病人反应，直到临床体征表明麻醉起效。
大多数成年病人用量按体重为2。
0~2。
5mg/kg。
麻醉维持:常用量为每分钟0。
1～0。
2mg/kg。
人工流产手术：术前按体重以2。
0mg/kg剂量实行麻醉诱导，术中若因疼痛病人有肢体活动时，以0。
5mg/kg剂量追加，能获得满意的效果。
【注意事项】①用药期间应保持呼吸道通畅，并备有人工通气和供氧设备,病人全身麻醉后必证完全苏醒后方能出院.②癫痫病人使用本品可能有惊厥的危险.③使用前应摇匀，输注过程不得使用串联有终端过滤器的输液装置.一次使用后的丙泊酚注射液所余无论多少，均应丢弃，不得留作下次重用。
布比卡因
布比卡因长效酰胺类局麻药，适用于外周神经阻滞、硬脊膜外阻滞和蛛网膜下腔阻滞，其他给药的方法或途径均应慎重，静注区域阻滞勿用。
基本信息药物名称：布比卡因布比卡因药物别名：丁吡卡因，麻卡因，MARCAIN英文名称：Bupivacaine药理药动本品与神经膜上受体结合，阻滞钠离子通道，使神经膜电位不能达到动作电位阈值，神经冲动就不能传导。
0.25％和0.5％浓度有血管扩张作用。
大剂量静注可引起心肌收缩力减弱，传导时间延长，室性心律、室颤。
心脏毒性作用比利多卡因大，心血管抑制剂量与发生惊厥剂量比值，利多卡因是 7，而布比卡因为 3～4。
药动学硬膜外阻滞起效时间 16～18min，持续 200～400min，血浆峰浓度为0.88μg／ml，中毒的血浆药物浓度阈值是4μg／ml，血浆蛋白结合率为84％～95％，消除半减期 2.7±1.3h，血浆清除率0.58±0.23L／min，药物代谢似利多卡因，经肝脏代谢，分解产物及原药由肾排出，但比利多卡因要慢。
适应症因本品起效较快，作用时间长，应用日益增加，多用于神经阻滞、硬膜外阻滞，由于本品对运动神经阻滞差，尤适用于上胸段硬膜外阻滞，避免了呼吸肌肉阻滞引起的呼吸困难。
胎儿／母亲血的浓度比率为0.3左右，所以产科应用较安全，对新生儿无明显抑制。
也可用于酯类局麻药过敏患者。
用法用量常用量①臂丛神经阻滞，0.375％溶液，20ml。
②骶管阻滞，0.25％溶液，15—30ml，或 0.5％溶液，15—20ml。
③硬脊膜外阻滞时，0.25—0.375％溶液，10—20ml可用于镇痛，如乳癌根治术；0.5％溶液，10—20ml，可用于一般的下腹部手术，如阑尾切除或剖腹产；0.75％溶液，10—20ml用于中上腹部手术，每隔 3小时可酌情重复给药，用量一般为上述初量的一半。
④局部浸润，总用量一般以 175—200mg(0.25％)为限，24小时内分次给药，一日极量为 400mg。
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【药品名】布比卡因
【英文名】Bupivacaine
【别名】雅布比卡因；丁吡卡因；丁哌卡因；丁普卡因；麻卡因；AH-2250；Bupivacainum；Carbostesin；Narcain；Marcaine；Sensorcaine
【剂型】注射剂：12.5mg(5ml)，25mg(5ml)，37.5mg(5ml)。
【药理作用】本药注入人体后，首先在注射部位进行局部分布，主要由神经组织摄取，按浓度梯度以弥散方式扩散，其弥散度与盐酸利多卡因相似。
一般在给药15～25min后达峰值血药浓度，维持3～6h或更长时间。
当药物浓度达一定水平时，神经的兴奋与传导被阻断。
国外资料报道，成人血药浓度超过
4μg/ml，儿童血药浓度超过5.4μg/ml时，可导致毒性反应。
本药脂溶性较高，总蛋白结合率为95%。
主要在肝脏代谢，代谢速度慢，代谢产物为哌可二甲代苯胺(PPX)。
由肾脏排泄，仅小量以原形随尿排出，6%左右。
肝肾功能障碍时，药物代谢受阻，易出现药物蓄积，引发毒性反应。
【药动学】本药注入人体后，首先在注射部位进行局部分布，主要由神经组织摄取，给药15～25min达血药浓度峰值，主要经肝脏代谢，肝肾功能障碍时代谢受阻，易引发毒性反应。
【适应症】低浓度的布比卡因可用于局部浸润麻醉，局部伤口止痛，硬膜外分娩镇痛或术后镇痛；神经阻滞麻醉和硬膜外麻醉及局麻。
传导麻醉和浸润麻醉用0.75%溶液，适用于持续较长时间的眼科手术。
眼科常用其配合利多卡因应用，以延长药物作用时间，减少药物用量。
【禁忌症】1.对本药或其他酰胺类麻醉药过敏者禁用。
2.肝、肾功能严重不全者禁用。
3.低蛋白血症患者禁用。
4.休克或重症肌无力患者禁用。
5.当与肾上腺素合用时，禁用于毒性甲状腺肿、严重心脏病或服用三环类抗抑郁药的患者。
6.0.75%的布比卡因禁用于产科麻醉。
7.禁用于区域性静脉内麻醉和产科宫颈旁阻滞。
【注意事项】1.慎用：(1)孕妇及12岁以下患儿；(2)18岁以下儿童及青少年进行脊髓麻醉时；(3)心脏病或甲状腺功能亢进患者，此类患者更容易发生药物中毒。
2.药物对妊娠的影响：本药的蛋白结合率高，透过胎盘的量少，较适用于产科麻醉。
但除分娩外，妊娠过程中应慎用本药。
据国外资料，产科用某些酰胺类局麻药行宫颈旁阻滞后，胎儿常出现心动过缓，还可伴发胎儿酸中毒。
美国食品和药品管理局(FD A)不推荐用0.75%布比卡因溶液作产科硬膜外麻醉，而用于宫颈旁阻滞麻醉则被列为禁忌。
3.药物对哺乳的影响：本药可经乳汁分泌。
4.用药前后及用药时应当检查或监测：(1)麻醉时应监测麻醉效应的起始与消退，以及对疼痛的反应；(2)监测血压，以防低血压；(3)硬脑膜外给药时应每隔2h检测胸5～6节段的麻醉程度，以防刺穿硬脑膜，导致全脊髓阻滞及呼吸道麻痹；(4)在连续输注时，应监测血药浓度。
【不良反应】本药作用强，但毒性也较大，过量或误入血管内可发生严重的毒性反应，主要为神经系统毒性和心脏毒性，表现为耳鸣、肌肉抽搐、眼球震颤、惊厥、血压下降和心动过缓等。
循环虚脱往往与惊厥同时发生，一旦心脏停搏，复苏很困难。
高血压、致死性心动过缓和心律失常等症状极少见。
本药对呼吸的影响不大。
偶见过敏反应、暂盲的报道。
【用法用量】1.常用0.75%布比卡因和2%利多卡因混合液(1:1)作眼轮匝肌麻醉和球后麻醉，总用量7～9ml(不超过)12ml获良好效果。
2.0.25%～0.75%点眼，5～11min和产生表面局麻作用，持续4～7.5h。
3.0.125%～0.25%用于局部浸润麻醉，局部伤口止痛，术后镇痛。
4.0.25%～0.5%用于神经阻滞麻醉，最大剂量为200mg。
5.5%用于硬膜外麻醉：成人安全剂量150mg，极量每次200mg，每天400mg。
6.各浓度配成轻、中、重比重浓度，可用于脊髓麻醉，用量不超过
15mg。
【药物相互作用】1.鞘内注射本药的同时硬膜外给予罗哌卡因可使本药的效应延长。
2.本药可增加顺式阿曲库铵、拉帕溴胺的神经-肌肉阻滞效应。
3.在一项研究中，治疗前给予本药后丙泊酚的催眠作用增强，而用量降低。
4.与普萘洛尔合用时，本药清除率降低，引起毒性的危险性增加。
5.利多卡因可被本药从蛋白结合处置换出来，因此引起高铁血红蛋白血症的危险增加。
6.与抗心律失常药合用时，心脏抑制的危险性增加。
7.有使用哌唑嗪的患者在用本药硬膜外麻醉的过程中出现严重低血压的个案报道。
8.与卡托普利等血管紧张素转换酶抑制药合用时，可加重心动过缓，低血压，甚至引起意识丧失。
9.与伊曲康唑合用时，本药的清除率降低20%～25%，而稳态血药浓度相对升高20%～25%。
虽然这种相互作用的临床意义有限，但合用这两种药物时应考虑它们的相互影响。
10.维拉帕米与本药合用可增加心脏传导阻滞的发生率。
但这种相互作用的程度及临床意义还须进一步观察。
11.玻璃酸酶可有效促进本药的扩散，有利于
减轻局部浸润时出现的肿胀，防止血肿产生。
另一方面又使本药的吸收率增高，使引起全身毒性的概率增加。
12.据报道，西咪替丁不会改变本药的药动学或代谢过程。
故用本药进行局麻时使用西咪替丁安全。
13.雷尼替丁不会影响本药的分布。
【专家点评】本品局麻作用强于利多卡因，其0.25%～0.5%溶液引起局麻的时间一般为4～10min，0.75%溶液起效略快。
本品在血液内浓度低，体内蓄积少，作用持续时间长，故为比较安全的长效局麻药。
作用可维持5h以上，达12h之久。
但毒性较大。
适用于持续较长时间的眼科手术麻醉，如浸润麻醉和传导麻醉，或联合利多卡因麻醉。