布比卡因
最新关于“布比卡因”的认识
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3. 布比卡因的化学结构属 于酰胺类化合物，具有较强 的麻醉效果。
2. 布比卡因的化学结构
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1. 布比卡因的化学名称为顺 式-(S)-甲氨基甲酸异丁酯， 是一种常用的局部麻醉药。
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2. 布比卡因的分子式为 C13H22N2O3，分子量为 266.34，其结构中含有酰胺 键和酯键。
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3. 布比卡因的化学结构决定 了它具有良好的麻醉效果和 较长的作用时间。
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2. 布比卡因的麻醉效果持久，且对患者的心脏和神经系统影响较小 ，因此在一些需要长时间手术的场合中特别受欢迎。
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3. 在使用布比卡因进行手术麻醉时，医生会根据患者的年龄、体重
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、健康状况等因素来确定合适的剂量，以确保手术的安全进行。
2. 布比卡因在疼痛治疗中的应用
1. 布比卡因在神 经阻滞中被广泛应 用，用于治疗各种 慢性疼痛，如术后
1. 布比卡因作为一种局部 麻醉药，能够阻断神经传导 ，从而达到麻醉效果。
2. 布比卡因对神经传导 的影响主要表现在抑制钠 离子通道的开放，阻止动 作电位的产生和传播。
3. 布比卡因对神经传导的 影响具有浓度依赖性，即药 物浓度越高，其对神经传导 的阻断作用越强。
3. 布比卡因的麻醉机制
1. 布比卡因作为一种局麻药 ，主要通过阻止钠离子通道的 开放，减少神经冲动的传导， 从而达到麻醉效果。
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2. 布比卡因也被用于心脏电生理检查，通过测量心脏的电活 动，帮助医生诊断和治疗各种心脏疾病。
1. 布比卡因在神经电生理检查中，如脑电图和肌电图，被用 作诊断工具，帮助医生准确识别和定位神经系统的异常。
四、布比卡因的安全性 和副作用
1. 布比卡因的安全使用指南
布比卡因熔点
布比卡因熔点
1.布比卡因的熔点为249-2510℃。
2.分子结构：布比卡因由两个部分组成，一个是盐酸布比卡因，另
一个是甲氧麻黄酮。
其中，盐酸布比卡因是一个环状结构的二氮杂卓类药物，而甲氧麻黄酮则是一种具有较强血管扩张作用的甲基苯丙胺类药物。
3.物理性质：布比卡因呈白色或微黄色结晶性粉末，无臭、味苦。
在水中溶解度较小，但在生理盐水中可完全溶解。
此外，布比卡因还具有较强的亲脂性和亲水性，易于穿透细胞膜进入神经末梢内发挥作用。
4.稳定性：布比卡因在酸性和中性条件下较为稳定，但在碱性和高
温环境下容易分解失效。
因此，在使用时应避免与碱性物质接触，并注意控制温度条件。
布比卡因
俗称：丁吡卡因，麻卡因，marcain 「性状」常用其盐酸盐，为白色结晶性粉末；无臭、味苦。
在乙醇中易溶，在水中溶解，在氯仿中微溶，在乙醇中几乎不溶。
其水溶液ph 为4.5～6.0。
「药理及应用」局麻作用强于利多卡因（约强4倍）。
其0.25％～0.5％溶液引起局麻的时间一般为4～10分钟，0.75％溶液起效较之略快。
用其0.5％溶液加肾上腺素作硬膜外阻滞麻醉，作用可维持5小时。
由于本品在血液内浓度低，体内蓄积少，作用持续时间长，故为一比较安全的长效局麻药。
「用法」浸润麻醉用0.1％～0.25％溶液；神经传导阻滞用0.5％～0.75％溶液。
1次极量200mg，1日极量400mg。
「注意」偶见精神兴奋、低血压等反应。
盐酸布比卡因原料
盐酸布比卡因原料1.引言1.1 概述概述部分的内容可以包括对盐酸布比卡因的简要介绍以及本篇长文的主要内容和目标。
概述:盐酸布比卡因是一种常用的局部麻醉药物，广泛应用于临床手术和疼痛管理中。
它具有麻醉迅速、作用持久、副作用较少等特点，因此备受医学领域的重视和广泛应用。
本篇长文主要介绍盐酸布比卡因的原料及相关制备方法。
我们将从盐酸布比卡因的定义和特性入手，系统介绍其化学结构、药理学特点及其他相关性质。
同时，我们也将深入探讨盐酸布比卡因的制备方法，包括从原料的选择到工艺流程的描述，以期为相关领域的研究人员和生产厂家提供有益的参考和指导。
通过对盐酸布比卡因原料及制备方法的详细介绍，本文将全面展示盐酸布比卡因的相关知识，并为读者理解和应用盐酸布比卡因提供必要的基础知识和技术支持。
同时，本文也将对盐酸布比卡因的应用前景进行一定的展望，以期在推动相关领域的研究和发展中起到积极的作用。
总之，本文的目标是提供一份全面而详细的盐酸布比卡因原料及制备方法的指南，以帮助读者更好地了解和应用该药物，并为相关领域的研究和发展提供参考。
文章结构部分的内容如下所示：1.2 文章结构本文按照以下结构来组织和呈现盐酸布比卡因原料的相关信息：1. 引言：在引言部分，将概述盐酸布比卡因原料的定义、特性以及制备方法等内容，并阐明本文的目的。
2. 正文：正文部分将主要包括两个方面的内容：盐酸布比卡因的定义和特性，以及盐酸布比卡因的制备方法。
在盐酸布比卡因的定义和特性部分，将详细介绍其化学成分、性质特点以及在医药领域中的应用情况。
在盐酸布比卡因的制备方法部分，将探讨其主要的制备路线、反应条件和工艺流程等关键因素。
3. 结论：结论部分将对盐酸布比卡因原料的应用前景进行展望，并对整篇文章进行总结。
将强调盐酸布比卡因原料在医药领域中的重要性和潜在价值。
通过以上的文章结构安排，读者可以系统地了解和掌握盐酸布比卡因原料的相关知识，从而更好地理解其定义、特性、制备方法以及应用前景等方面的内容。
普鲁卡因、利多卡因和丁卡因毒性作用的比较
普鲁卡因、利多卡因和丁卡因毒性作用的比较普鲁卡因、利多卡因和丁卡因毒性作用的比较一．实验目的：1.比较三种局麻药的毒性作用;二.实验原理：(一)普鲁卡因Procaine : (奴佛卡因)为短效局麻药。
1. 作用:(1) 局部麻醉：本药对黏膜的穿透力弱,一般不作表面麻醉。
主要用于浸润麻醉、传导阻滞、腰麻和硬膜外麻醉。
(2) 局部封闭:用0.25-0.5%的普鲁卡因溶液注射于病灶周围,可减轻病灶对中枢神经系统的劣性影响,使损伤部位的症状缓解。
2. 不良反应和用药注意事项：(1) 过敏反应:极少数人用药后可发生皮疹、哮喘，甚至休克等过敏反应；用药前常规作皮试！(2) 毒性反应: 普鲁卡因性能稳定，毒性最小；用量过大或意外血管内注入,可产生吸收作用,出现中毒反应!(二) 利多卡因（lidocaine）特点:为中效局麻药。
1.起效快、穿透力强、弥散广、无明显扩张血管作用的特点；2.毒性随药物浓度增加而增大：（1）药物浓度较低时，表现为镇静、痛阈提高；（2）药物浓度增加，毒性相应增加，可出现烦躁不安、惊厥、低血压等。
3.临床应用：（1）主要用于表面麻醉，浸润麻醉、传导阻滞和硬膜外麻醉。
腰麻不用利多卡因，因为利多卡因扩散力强，麻醉范围不易控制。
（2）抗心律失常作用。
（三）丁卡因Tetracaine (地卡因)特点:为长效局麻药。
1. 丁卡因的穿透力及局麻作用均比普鲁卡因强,且作用持久。
2. 主要用于表面麻醉，也可用于腰麻、传导阻滞、硬膜外麻醉。
4.但毒性也大，为普鲁卡因的10倍，故一般不用于浸润麻醉；三.实验动物:小白鼠3只; (一台配备).四.实验药品和器材:1 .药品：1%普鲁卡因、1%利多卡因、1%丁卡因;2. 器材: 天平1台、大烧杯3个、1ml注射器3付。
五.实验方法：1．取健康小白鼠3只，称重后分别标记，观察其正常活动；2．甲鼠腹腔注射1%普鲁卡因溶液0.1ml/10g体重，乙鼠注射同容量的1%利多卡因溶液，丙鼠注射同容量的1%丁卡因溶液；3．注射后观察三鼠反应情况，死或活，有无惊厥，发生时间及程度；比较三药的毒性。
布比卡因(0.5%)腰麻剖宫产的最佳剂量研究
布比卡因(0.5%)腰麻剖宫产的最佳剂量研究摘要】目的：探索分析经生理盐水稀释的0.5%布比卡因在腰麻剖宫产中的最佳剂量。
方法：将我院2016年1月—10月期间收治的腰-硬联合麻醉条件下行剖宫产术的产妇150例作为研究对象，随机分为3组，各50例。
于L2-3椎间隙穿刺成功后，向蛛网膜下腔注入0.5%布比卡因。
按照剂量不同，分为7.5mg组、8.5mg组、9.5mg组。
将3组产妇麻醉效果进行对比。
结果：三组腰麻后感觉阻滞达到T6的时间相对接近(P>0.05)；硬膜外补充用药后麻醉效果均达到手术要求。
三组麻醉效果优良率相对接近，均取得良好效果。
8.5mg组及9.5mg组麻醉后5、10、15min血压较麻醉前明显下降，其心率明显增快(P<0.05)，低血压发生率明显超过7.5mg组(P<0.05)；相比之下，7.5mg组血流动力学相对稳定。
7.5mg组的低血压、恶心呕吐及寒战发生率显著低于8.5mg组和9.5mg组(P<0.05)。
结论：在经生理盐水稀释的0.5%布比卡因7.5mg腰麻状态下实施剖宫产术，可以产生良好的麻醉效果，具有较高的安全性，值得推广应用。
【关键词】腰-硬联合麻醉；布比卡因；剖宫产术；不同剂量【中图分类号】R614 【文献标识码】A 【文章编号】1007-8231（2018）05-0024-03【Abstract】Objective To explore the optimal dose of 0.5 % bupivacaine diluted with physiological saline in caesarean section of lumbar spinal anesthesia. Close(P>0.05); epidural anesthesia after medication supplement effect reached the operation requirements. Three groups of anesthesia excellent rate relatively close, good results were achieved in.8.5mg group and 9.5mg group 5,10,15min after anesthesia than before anesthesia significantly decreased blood pressure, heart rate increased obviously (P<0.05), low blood pressure was significantly more than group7.5mg (P<0.05); in contrast, group 7.5mg relatively stable hemodynamics ingroup.7.5mg hypotension, nausea and vomiting and the incidence rate was significantly lower than that of 8.5mg group and 9.5mg group (P<0.05).Conclusion Under the condition of 0.5 % bupivacaine 7.5 mg bupivacaine 7.5 mg diluted with physiological saline , caesarean section can be used to produce good anesthetic effect and high safety . It is worthy of popularization and application .【Key words】Combined spinal-epidural anesthesia; Bupivacaine; Cesarean section; Different doses近年来，由于多种原因的交互作用，导致剖宫产具有较高的临床使用率。
布比卡因脂质体EXPAREL 的发展及临床应用
24中国处方药 第19卷 第2期·综述·1 概述术中及术后疼痛对患者的危害较大，轻则增大患者耗氧量，影响情绪和睡眠，不利于恢复，重则加重原发疾病，甚至转为慢性疼痛，因此术中及术后镇痛药的合理选用非常重要。
镇痛药主要作用于中枢或外周神经系统，能够选择性抑制和缓解各种疼痛，减轻疼痛而致的恐惧紧张及不安情绪。
对于术后镇痛，应尽量选用不良反应小且作用持久的局部麻醉镇痛药。
局麻药又分为酰胺类和酯类两种，临床常用的酰胺类局麻药以利多卡因、罗哌卡因和布比卡因为代表，多用于椎管内麻醉和各类神经阻滞麻醉，如外科、产科手术。
酯类局麻药以丁卡因和普鲁卡因为代表，主要用于皮肤黏膜的表面麻醉。
然而每一类麻醉（镇痛）药物都有不良反应，尤其阿片类药物由于易产生依赖及呼吸抑制，不良反应危害很大，目前临床上较为常见的用法是长效酰胺类药物（如布比卡因）与阿片类药物（如芬太尼）联合使用。
布比卡因作为一种酰胺类局麻药物在临床上已应用多年，其盐酸盐即盐酸布比卡因常用于外周神经阻滞、臂丛神经阻滞、硬膜外麻醉、术后疼痛等的治疗，具有较强的麻醉效能、运动和感觉阻滞分离明显等特点。
但普通注射剂（浓度0.5%）只产生5～7 h的镇痛作用，而术后疼痛通常持续48～72 h，且此时间段内最难控制，因此具有长效缓释功能的布比卡因脂质体应运而生[1]。
2 处方特点布比卡因脂质体Exparel使用了一种特殊而又十分重要的缓释多囊脂质体制备技术-- Depofoam。
“Depo”源于单词“Depot”， 因此“Depofoam”意思为“形成了（药物的）储库”。
该技术由英国制药公司SkyePharma（已被收购）开发了二十多年，并成功应用于多个上市及在研产品如Depocyt（阿糖胞苷脂质体）、DepoDur（硫酸吗啡脂质体）、DepoMLX（美洛昔康脂质体）等，为美国Pacira BioSciences （SkyePharma前美国商业部门）所有。
布比卡因
不得过 100ppm
日本药典7年版
不得过 100ppm
2,6-二甲苯胺 干燥失重 105℃恒重： 4.5%～6.0%
100~105℃： 4.5%～6.0%
五氧化二磷 150℃减压2小 时：不得过 6.0% 不得过0.10% 不得过0.048%
100~105℃： 4.5%～6.0%
盐酸布比卡因的鉴别与检查
炽灼残渣：取本品1.0g，依法检查，遗留残渣不得过0.1 ％。 铜盐：取本品0.25g,加水10ml溶解后，加0.05mol/L乙二 胺四醋酸二钠溶液0.25ml，摇匀，放置2 分钟，加枸橼酸 0.20g，氨试液1.0ml 与二乙基二硫代氨基甲酸钠试液1.0 ml，摇匀，加四氯化碳5ml 振摇提取2 分钟；四氯化碳层 ml 5ml 2 如显色，与标准硫酸铜溶液（每1ml相当于10µg的Cu） 3.0ml，加水至400ml，摇匀，吸取10ml，用同一方法制 成的对照液比较，不得更深(0.0003％) 。 铁盐：取炽灼残渣项下遗留的残渣，加盐酸2ml，置水浴 上蒸干，再加稀盐酸4ml，微热溶解后，加水30ml与过硫 酸铵50mg，依法检查，与标准铁溶液1.0ml 用同一方法 制成的对照液比较，不得更深(0.001％)。
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布比卡因
长效酰胺类局麻药，适用于外周神经阻滞、硬脊膜外阻滞和蛛网膜下腔阻滞，其他给药的方法或途径均应慎重，静注区域阻滞勿用。
基本信息
药物名称：布比卡因
布比卡因
药物别名：丁吡卡因，麻卡因，MARCAIN
英文名称：Bupivacaine
药理药动
本品与神经膜上受体结合，阻滞钠离子通道，
使神经膜电位不能达到动作电位阈值，神经冲动就不能传导。
0.25％和0.5％浓度有血管扩张作用。
大剂量静注可引起心肌收缩力减弱，传导时间延长，室性心律、室颤。
心脏毒性作用比利多卡因大，心血管抑制剂量与发生惊厥剂量比值，利多卡因是 7，而布比卡因为 3～4。
药动学
硬膜外阻滞起效时间 16～18min，持续 200～400min，血浆峰浓度为0.88μg／ml，中毒的血浆药物浓度阈值是4μg／ml，血浆蛋白结合率为84％～95％，消除半减期 2.7±1.3h，血浆清除率0.58±0.23L／min，药物代谢似利多卡因，经肝脏代谢，分解产物及原药由肾排出，但比利多卡因要慢。
适应症
因本品起效较快，作用时间长，应用日益增加，多用于神经阻滞、硬膜外阻滞，由于本品对运动神经阻滞差，尤适用于上胸段硬膜外阻滞，避免了呼吸肌肉阻滞引起的呼吸困难。
胎儿／母亲血的浓度比率为0.3左右，所以产科应用较安全，对新生儿无明显抑制。
也可用于酯类局麻药过敏患者。
用法用量
常用量①臂丛神经阻滞，0.375％溶液，20ml。
②骶管阻滞，0.25％溶液，15—30ml，或 0.5％溶液，15—20ml。
③硬脊膜外阻滞时，0.25—0.375％
溶液，10—20ml可用于镇痛，如乳癌根治术；0.5％溶液，10—20ml，可用于一般的下腹部手术，如阑尾切除或剖腹产；0.75％溶液，10—20ml用于中上腹部手术，每隔 3小时可酌情重复给药，用量一般为上述初量的一半。
④局部浸润，总用量一般以 175—200mg(0.25％)为限，24小时内分次给药，一日极量为 400mg。
⑤交感神经节阻滞的总用量 50—125mg(0.25％)。
⑥蛛网膜下腔阻滞，常用量 5—15mg，加 10％葡萄糖成高密度液或用脑脊液稀释成近似等密度液。
12岁以下小儿慎用或匆用。
[制剂与规格]
盐酸布比卡因注射液(1)5ml：125mg(2)5ml：25mg(3)5ml：
37.5mg(4)2ml：15mg 用0.25%,0.5%或0.75%溶液,一次极量0.2g,一日极量0.4g.
[用法及用量]
一次安全用量为 2mg/kg，加肾上腺素可增加到3mg/kg，1日总量不超过 8mg/kg。
老年体弱者酌减。
1．局部浸润麻醉：较少应用，0.125％。
2．神经阻滞：0.25％～0.5％，如臂丛阻滞，0.25％ 30ml。
3．硬膜外阻滞；0.25％～0.75％，上胸部使用低浓度，而腹部手术肌松要求高，浓度可用 0.75％，但应注意毒性反应。
产科禁用 0.75％浓度。
剂量因人因病而异。
术后镇痛只需 0.125％浓度。
4．蛛网膜下腔阻滞；0.5％～0.75％，剂量按需而定。
5．虽本品加肾上腺素并不延长麻醉作用时间，但对降低血药浓度防止毒性反应，所以在无禁忌情况下，药液中加1∶20万肾上腺素。
6．本品引起心血管意外的复苏较困难，所以总量及浓度应严格控制。
[剂型与规格]
注射剂：15mg/2ml，12.5mg/5ml，25mg/5ml， 37.5mg/5ml。
不良反应
个别病例肌肉痉挛,低血压(血压下降),精神兴奋.主要见于剂量应用
太大或使用不当所致，中毒反应似其他局麻药，有头昏、舌、口周围麻木、耳鸣飘忽感、兴奋、肌肉震颤、血压下降、心跳停止等，因全身抽搐后立即心血管虚脱，复苏困难。
巴比妥类及苯二氮卓类药可降低毒性反应发生。
禁忌症
12岁以下小儿慎用或匆用。
本品对运动神经阻滞作用较弱，不宜用于需肌肉松弛的手术。
低血浆蛋白、肝肾功能减退、酸中毒、缺氧患者以及孕妇易发生中毒反应，应慎用。
药物相互作用
本品常与起效快的利多卡因合用，以达到起效快，时效长的目的。