外源化学物在体内的生物转运和生物转化

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外源化学物在体内的生物转运与转化

外源化学物在体内的生物转运与转化

膜动转运(cytosis)
胞吞(endocytosis),胞饮(pinocytosis) 胞吐(exocytosis)
二.被动转运
简单扩散(simple diffusion)
被动转运
滤过(filtration)
(passive transport)
易化扩散(facilitated diffusion)
排泄(Excretion)
生物转化
研究ADME的意义
1、了解毒物在体内的作用机制 2、为中毒机理研究提供线索 3、为解救和治疗措施提供参考 4、提供接触生物学标志和中毒诊断指标
相关概念: (1)生物转运:化学毒物在体内的吸收、 分布和排泄过程称为生物转运 。 (2)生物转化:化学毒物的代谢变化过程。
外源化学物在体内的生物转运与转化
ADME过程
absorption
distribution
吸收
分布
生物膜与 生物转运
排泄
excretion
metabolism
转化
1.机体对外源化学物的处置过程(ADME过程):
吸收(Absorption) ADME 分布(Distribution) 生物转运 过程 代谢(Metabolism )
1.气态化学物的吸收: (1)水溶性大:上呼吸道吸收(如:二氧化
硫、氯气等) (2)水溶性差:肺泡吸收(如:O2, CO2 等)
(2)水溶性差:肺泡吸收 ①经简单扩散透过呼吸膜而进入血液。 ②影响肺泡吸收速率的因素:
(i)肺泡和血液中物质的浓度(分压)差 (ii)血/气分配系数
血/气分配系数越高,经肺吸收速率越快。 如: O2 、 CO2 、乙醇
② 运动时释放,可使血中浓度突然升高而 引起中毒。 不宜快速减肥

毒理学基础整理

毒理学基础整理
1.胃肠道
特点:?
因素:
(1)化学物的脂溶性和水溶性
同时有亲水性和亲脂性的分子通过胃肠道壁;亲脂性较强的分子,静水层是限速屏障;亲水性较强的化合物则上皮细胞膜是屏障。
(2)胃肠道的酸碱度
(3)消化道内容物的数量和性质、胃肠的蠕动和排空速度以及肠道菌丛等也可对吸收产生一定的影响。
2.呼吸道
特点:
(1)肺泡数量多、表面积大、肺泡气与血液之间距离短、肺内血液灌注量大等特点,经肺吸收十分迅速,仅次于静脉注射。
17、代谢解毒:外源化学物经过生物转化以后成为低毒或无毒的代谢物的过程
18、代谢活化:一些外源化学物经过生物转化后,毒性非但没有减弱,反而明显增强,甚至产生致突变、致癌和致畸作用的现象
第三章
(1)基本概念(需背诵):
生物转运:外源化学物穿越生物膜的过程,且其本身的结构和性质不发生变化
生物转化:又称代谢转化,是指外源化学物转化为新的衍生物的过程,形成的产物结构与性质均发生了改变。
与消除速率常数成反比
清除率:指单位时间内,机体所有途径能够消除的外源化学物占有的血浆容积值。CL同样是一个反映机体清除外源化学物效率的参数。
生物利用度:指外源化学物进入机体时的吸收率。利用此参数可以比较外源化学物以不同途径进入机体时的吸收程度。
计算公式为:
F = AUC(非静脉注射途径)/ AUC(静脉注射途径)
5.经肺排泄:(1)体温下以气态存在的物质(2)挥发性液体如乙醇
6.其他途径:
(1)脑脊液
(2)乳汁排出
(3)汗液和唾液
(4)毛发和指甲
(6)生物转化的意义及主要类型。
意义:一、代谢解毒与代谢活化
二、外缘化学物溶解度的变化
I相反应和II相反应

外源化学物在体内的生物转运和生物转化

外源化学物在体内的生物转运和生物转化

二价金属离子转运体
dmt 胃肠道吸收
肽转运体
pept 胃肠道吸收
在毒理学上,主动转运方式对于被吸 收后化学物的不均匀分布及从肾和肝脏排 泄过程特别重要,而与吸收的关系较小。
(三)膜动转运(cytosis) 1.胞吞(endocytosis) 通过生物膜的变形移动和收缩,把颗粒 状物质或液滴包围起来最后摄入细胞内。 吞噬(phagocytosis):对颗粒物 胞饮(pinocytosis):对液滴
消除(elimination) 化学毒物的代谢和排泄的合称。
※吸收、分布、代谢和排泄可能同时发生
意义:
(1)有助于阐明外源化学物毒作用的 机制。
(2)有助阐明两种或两种以上外源化 学物联合毒作用的机制。
(3)可通过改变外源化学物ADME过 程,以预防和治疗外源化学物中毒。
第一节 生物膜和生物转运
③外源化学物必须是非解离状态。
单纯扩散示意图
特点: 不消耗能量,不需载体,不受饱和限
速与竞争性抑制的影响。
注意: 分配系数极高的外源化学物易存留在膜 内,不易通过膜。对于只能全部溶于脂 肪或全部溶于水或两者都难溶解的物质, 都难以通过。
2、滤过 (filtration)
是化学物通过生物膜上亲水孔道的过 程。
糖类
蛋白 质
脂质
液态镶嵌模型示意图
1.膜的脂质成分 连续的脂质双分子层排列。
2.镶嵌在脂质中的蛋白成分 结构蛋白、受体、酶、载体或离子通
道。 3.生物膜的多孔性
是某些水溶性小分子化合物的通道。
生物膜主要有三个功能: ①隔离功能,包绕和分隔内环境; ②是进行很多重要生化反应和生命现象 的场所; ③内外环境物质交换的屏障。
表 3-1 细胞膜对外源化学物主动转运系统

食品毒理学 第三章 外源化学物生物转化和生物转运

食品毒理学  第三章  外源化学物生物转化和生物转运

第三章外源化学物生物转化和生物转运外源化学物对机体的毒性作用,一般取决于两个因素:①外源化学物的固有毒性和接触量;②外源化学物或其活性代谢物到达作用部位的效率。

一、外源化学物的体内动态过程吸收→分布→生物转化(代谢)→排泄Absorption → Distribution → Metabolism → Excretion二、生物转运1. 生物膜的化学组成脂质双分子层基架,分子数超过蛋白质分子数100倍以上。

(稳定性和流动性)蛋白质镶嵌或贯穿于脂质双分子层中,各种功能的物质基础。

糖类多为短糖链,与膜脂质或蛋白质结合,形成糖脂或糖蛋白。

有的可作为膜受体的识别部分,特异性地和激素或递质分子相结合;有的则作为抗原物质,表达某种免疫信息液态/流动镶嵌模型(fluid mosaic model)以液态的脂质双分子层为基架,其中镶嵌着具有不同分子结构和不同生理功能的球形蛋白质。

3.意义生物膜这种液态/流动镶嵌结构与外源性化学物转运密切相关。

膜的流动性1. 使膜可以承受较大的张力和外形变化而不致破裂,即使发生较小的断裂,也可以自动融合修复;2. 使细胞具有变形能力生物膜与细胞物质、能量和信息的转换息息相关。

4.生物膜的功能5.生物膜的生物转运方式6.影响生物转运的因素外源化学物本身的结构、分子量的大小、脂/水分配系数的大小、带电性、与内源性物质的相似性等。

影响简单扩散的主要因素生物膜的浓度梯度、厚度、面积、脂/水分配系数、解离度等。

脂/水分配系数 (lipid/water partition coefficient):化学物在含有脂和水的体系中,在分配达到平衡时在脂相和水相的溶解度比值。

第二节吸收吸收外源化学物从接触部位通过生物膜屏障进入血液循环的过程。

吸收部位消化道、呼吸道、皮肤;注射(皮下注射、肌肉注射和静脉注射);染毒首过效应除口腔和直肠外,从胃和肠吸收到局部血管的物质都要汇入肝门静脉到达肝脏之后再进入体循环,未到体循环就被肝脏代谢和排泄的现象首过效应积极的保护作用(肝脏非靶器官)在吸收部位发生代谢后再进入体循环的现象都称为首过效应一、经消化道吸收消化道是水和食物中外源物的主要吸收部位,从口腔到直肠的各个部位都可吸收外源化学物,经消化道吸收主要在小肠内进行小肠是消化道中最长的部分1.吸收机制:简单扩散膜孔过滤载体中介吞噬或胞饮等脂溶性的非解离型的有机化学物分子以被动扩散方式通过消化道粘膜上皮层到达粘膜的血液外源化学物经膜孔(直径为0.4nm)滤过主要是较小(分子量小于200)的水溶性分子一些金属类可以经特异的转运载体机制吸收,如铬和锰可以通过铁转运机制吸收,铅可以利用钙转运机制吸收等一些颗粒物质如偶氮染料和聚苯乙烯乳胶可通过吞噬或胞饮作用进入小肠上皮细胞2. 影响胃肠道吸收的因素(1)外源化学物的性质固体物质且在胃肠中溶解度较低者,吸收差;脂溶性物质较水溶性物质易被吸收;同一种固体物质,分散度越大,与胃肠道上皮细胞接触面积越大,吸收越容易;解离状态的物质不能借助简单扩散透过胃肠粘膜而被吸收或吸收速度极慢。

毒理学第三章 毒物的生物转运与转化

毒理学第三章 毒物的生物转运与转化
酶、载体、离子通道) *糖(少量) 功能: *隔离功能 *进行生化反应和生命现象的场所 *内外环境物质交换的屏障
(二) 外源化学物通过生物膜的方式
1. 被动转运(passive transport) *简单扩散(simple diffusion) *滤过(filtration)
2. 特殊转运(special transport) *主动转运(active transport) *易化扩散(facilitated diffusion) *膜动转运(cytosis)
双功能诱导剂 单功能诱导剂
第二节 外源化学物在体内的生物转化
毒物代谢酶的主要诱导剂 巴比妥类
以PB为代表,可诱导CYP2B1/2、2C、3A1/2、 NADPH-细胞色素P-450 还原酶、EH、UDPGT和GST; 多环芳烃类 以3-MC为代表可诱,导CYP1A1/2、EH 和ST; 醇 / 酮类 如乙醇、异烟肼可诱导CYP2E1; 甾类 如孕烯醇酮16α-腈、地塞米松可诱导CYP3A1/2; 氯贝特(安妥明)类过氧化物酶体诱导剂: 可诱导CYP4A1/2和NAT。 多氯联苯(PCB,如Aroclor1254) 兼有PB和3-MC样诱导作用
Disposition
Summary
absorption
Biotransportation distribution
Biotranformation
excretion
Elimination
(metabolism metabolic transformation)
§研究外源化学物ADEM过程的意义
第二节 外源化学物在体内的生物转化
第三章 外源化学物在体内的 生物转运与生物转化
前言 毒物的如何进入机体内的? 在体内发生了什么? 如何排出体外?

第三章 外源化学物在体内的生物转运与转化(1)

第三章 外源化学物在体内的生物转运与转化(1)
层(stratum corneum)的过程,为穿透阶段。 ② 第2阶段:即由角质层进入表皮深层(颗粒层、棘层和
生发层)和真皮(dermis),并被吸收入血,为吸收阶 段。 经皮肤吸收主要机理是简单扩散,扩散速度与很多因素 有关。在穿透阶段主要影响因素是外来化合物分子量的 大小、角质层厚度和外来化合物的脂溶性。
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血气分配系数: 气态物质在呼吸膜两侧的分压达到动态平 衡时,在血液中的浓度与在肺泡空气中浓度之比,称为血 气分配系数。血气分配系数越大,即溶解度越高,表示该 气体越易被吸收。 ➢ 血气分配系数高的气态化学物质经肺吸收的速率主要 取决于呼吸频率和深度。 ➢ 血气分配系数低的气态化学物质经肺吸收的速率主要 取决于肺血流量;
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4. 其它途径吸收
其它途径吸收
静脉注射: 腹腔注射: 肌肉和皮下注射。
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二、分布
1.概念 分布是外源化学物通过吸收进入血液或其它体液后,随着 血液或淋巴液的流动分散到全身各组织的过程。
2.影响外源性化学物分布的主要因素 ① 器官或组织的血流量。 ② 器官或组织与外源性物质的亲和力。
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对于经胃肠道吸收的化学物,首过消除非常多见。 因为它们在经体循环到达机体其它部位前,首先 要经过胃肠道粘膜细胞、肝和肺的首过消除。
首过效应可以减少经体循环到达靶器官组织的外 源性化学物的数量,可能减轻毒性效应。 乙醇可被胃粘膜的醇脱氢酶氧化; 吗啡在胃肠道粘膜细胞和肝脏与葡糖醛酸结合; 锰经门静脉进入肝脏后排泄到胆汁。
第二节 毒物的吸收、分布和排泄
一、吸收(absorption) 基本概念 吸收是指外源化学物从接触部位,通常是机体的外表面或
内表面的生物膜转运至血循环的过程。外源性化学物主要 是通过消化道、呼吸道和皮肤吸收。 首过效应(first-pass effect) 外源性化学物在从吸收部位转运到体循环的过程中,已经 开始被消除,此即首过效应或首过消除。

食品毒理学-第三章2 生物转化 (1)

食品毒理学-第三章2 生物转化 (1)
– 甲氰咪胍、阿司匹林能抑制其活性。
(2)醛脱氢酶(Aldehyde dehydrogenase ALDH)
能将醛类代谢成酸类 具有基因多态性 二硫化四乙基秋兰姆(戒酒硫)是抑
制剂
1
单胺氧化
(3) 单胺氧化酶( Monoamine oxidase )
存在于肝、肾、肠、神经组织的线粒体 中;
制作用大于诱导作用。
1
黄素单加氧酶
吡咯烷生物碱类物质、单响尾蛇毒蛋白等 物质经FMO代谢形成叔胺氮氧化物,属于解毒 过程;但经P450形成亲电化合物,属于增毒反 应。 —大鼠具有高活性的P450; —豚鼠则有高活性的FMO;
1
3、醇、醛、酮氧化-还原系统和胺氧化
(1)醇脱氢酶(Alcohol dehydrogenase ADH): 位于胞浆、分布于肝、肾、肺、胃粘膜 – 能催化醇类转变为醛类,
CH3
H
R-N →R-N +HCHO
CH3 CH3
(5) 氧化基团转移:氧化脱氨、脱硫、脱卤素。
R—CH—NH2→R—C=O+NH3


CH3
CH3
1
细胞色素P450催化的反应
(6) 酯裂解(cleavage of esters):羧酸酯、磷酸酯。
R1COOCH2R2→R1COOH+R2CHO
(7) 脱氢(dehydrogenation) O ║
1
还原反应
3 羰基还原 经羰基还原酶和醇脱氢酶作用。 外源性底物:氟哌啶醇、柔红霉素、华 法林、4-硝基苯乙酮等。 内源性底物:前列腺素。
1
还原反应
4 醌还原 NAD(P)H氧化还原酶 双电子还原,形成无毒性的产物。 NADPH-P450还原酶 单电子还原, 形成超氧阴离子等自由基; 百草枯、阿霉素的代谢活化。

第三章 外源化学物在体内的生物转运与转化

第三章 外源化学物在体内的生物转运与转化

第三章外源化学物在体内的生物转运与生物转化(答案仅供参考)一、名词解释1.生物转运:指外源化学物通过吸收、分布和排泄的方式穿越生物膜的过程,其本身结构和性质不发生变化。

2.生物转化:指外源化学物在体内通过代谢转化为新的衍生物的过程,形成的产物结构和性质均发生变化。

3.酶诱导:指许多外源化学物可引起某些代谢酶的合成增加并伴有活力增强,。

4.肝肠循环:指经胆汁排出的物质多数在肝内经历了生物转化而水溶性增强,进入肠道后可随粪便排出体外,但葡萄糖醛酸结合物可被肠道菌群水解,脂溶性增强后被重新吸收入肝。

5.血/气分配系数:当气态物质由肺泡气进入血液的速度与血液返回肺泡气的速度相等,达到动态平衡时,气态物质在血液中的浓度与肺泡气中的浓度之比称为血/气分配系数。

6.代谢活化:指一些外源化学物经过生物转化后,毒性没有减弱,反而明显增强,甚至产生致癌、致畸和致突变作用。

7.物质蓄积:当机体反复多次接触化学毒物一定时间后,用化学分析方法能够测得机体内存在该化学物的原型或其代谢产物,称之为物质蓄积。

8.功能蓄积:当机体多次反复接触化学毒物一定时间后,用最先进和最灵敏的分析方法也不能检测出这种化学物的体内存在形式,但能够出现慢性中毒现象,这种情况称之为功能蓄积。

二、选择题1. 外源化学物经消化道吸收的主要方式是CA.通过营养物质作载体B.滤过C.简单扩散2. 毒物排泄的主要途径是DA.肠道B.唾液C.汗液D.肾脏3. 代谢活化是指CA.一相反应可以增毒,二相反应可以减毒B.经结合反应后,水溶性增大,毒性也增大C.原来不致癌的物质经过生物转化变为致癌物D.减毒或增毒必须经过四种反应4. 外源化学物生物转化的两重性表现在DA.N一氧化,苯胺N羟基苯胺(毒性增强)B.脱硫反应,对硫磷对氧磷(水溶性增加,毒性增强)C.环氧化,苯并(α)芘7,8-二醇-9,10环氧化物(致癌)D.以上都是生物转化两重性的典型例子5. 外源化学物对代谢酶的诱导是指DA.某些化学物可使某些代谢酶活力增强B.酶的含量增加C.生物转化速度增高D.以上都是6. 对于呈气体状态或易挥发的化学毒物的排泄,下列哪一项描述是正确的D A.通过主动转运的方式经肺泡壁排出气体B.排出的速度与吸收的速度成正比C.血液中溶解度低可减缓其排除速度D.肺通气量加大可加速其排除速度7. 能沿浓度梯度扩散,需要载体参加但不消耗能量的转运方式称为C A.简单扩散B.主动转运D.滤过8. 化学毒物在体内生物转化的最主要器官是AA.肝B.肾C.肺D.小肠9. 下述哪项描述是错误的CA.解毒作用是机体防御功能的重要组成部分B.动物的种属、年龄、性别、营养状态及遗传特性,对生物转化的性质与强度均有重大影响C.经过体内的生物转化,所有化学毒物的毒性均降低D.前致癌物可通过生物转化后变成终致癌物10. 化学毒物在器官和组织中的分布最主要受哪项因素影响AA.化学毒物与器官的亲和力B.血流量C.特定部位的屏障作用D.器官和组织所在部位11. 体内毒物蓄积若要达到最大蓄积量,至少需要几个生物半减期CA.2B.4C.6D.812. 化学毒物在消化道吸收的主要部位是CA.食管B.胃C.小肠D.大肠13. 化学毒物经皮吸收必须具备下述哪项条件BA.水溶性B.脂溶性C.水溶性和脂溶性D.分子量小于10014. 化学毒物体内生物转化I相反应的酶主要存在于AA.内质网B.线粒体C.细胞膜D.细胞核15. 化学毒物对不同个体毒作用的敏感性不同,其原因不包括AA.化学物的化学结构和理化性质B.代谢酶的遗传多态性C.机体修复能力差异D.宿主的其它因素16. ADME过程指的是DA.氧化、还原、水解B.生物转化C.毒物效应动力学D.吸收、分布、代谢、排泄17. 葡萄糖醛酸结合反应的供体是BA. 硫酸酯B. UDPGAC. 乙酰辅酶AD. P-450酶系18. Mechanisms that contribute to transmembrane movement of toxicants include all the following EXCEPT CA. the process of passive diffusion.B. the process of active transport.C. the process of biotransformation.D. the process of filtration.19. Absorption of an inhaled gas is usually DA. not dependent on dissolution of toxicant in the blood.B. dependent on degree of ionization.C. not dependent on blood flow.D. dependent on the blood-gas partition ratio.20. Which of the following statements describes the process of active transport? CA. The chemical moves from an area of high concentration to an area of low concentration.B. The chemical moves with an electrochemical gradient through a carrier-mediated process.C. The chemical moves across the membrane through an energy-consuming process.D. Administration of metabolic inhibitors that block energy production stimulates transport.三、简答题1. 外源化学物经吸收进入机体的主要途径有哪些?答案要点:经胃肠道吸收、经呼吸道吸收、经皮肤吸收、其它途径吸收(静脉、腹腔、皮下、肌肉注射等)。

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1、简单扩散(simple diffusion) 又称顺流转运。
简单扩散方式的条件是: ①膜两侧存在浓度梯度; ②外源化学物必须有脂溶性;
脂/水分配系数(lipid/water partition coefficient)是当一种物质在脂相和水相的 分配达到平衡时,其在脂相和水相中溶解度 的比值。一般来说,外源化学物的脂/水分配 系数越大,经膜扩散转运的速率较快。
外源化学物在体内的生物转运和生物转化
表3-1 细胞膜对外源化学物主动转运系统
名称
缩写
功能收,血-脑屏障,胆汁分泌,胎盘屏障
多耐受药物蛋白
mrp 尿排泄,胆汁排泄
有机阴离子转运多肽
oatp 肝摄取
有机阴离子转运体
oat 肾摄取
有机阳离子转运体
oct 肾摄取,肝摄取,胎盘屏障
可通过直径为10nm的孔道。
外源化学物在体内的生物转运和生物转化
3、易化扩散(facilitated diffusion) 或载体扩散、促进扩散。 主指亲水化合物通过生物膜由
高浓度--转运→ 低浓度,有载体(carrier) 参加,不需消耗能量,可饱和。 一些水溶性大分子如葡萄糖、氨基酸、 核苷酸等。
学物联合毒作用的机制。 (3)可通过改变外源化学物ADME过
程,以预防和治疗外源化学物中毒。
外源化学物在体内的生物转运和生物转化
第一节 生物膜和生物转运
生物膜(biomembrane) 是将细胞或细胞器与周围环境分割
开的半透膜,是细胞膜(cell membrane, 也称质膜)和细胞器膜的总称。
生物膜主要由脂质 和蛋白组成,生物膜 表面也含有少量的糖。
外源化学物在体内的生物转运和生物转化
2、滤过 (filtration) 是化学物通过生物膜上亲水孔道的过
程。 在渗透压梯度和液体静压作用下,大
量水可经这些膜孔道通过,同时可作为 载体携带小分子化合物或离子滤过。 分子量<100~200者
可通过直径为4nm的孔道。 分子量<白蛋白分子(约60000)者
2.镶嵌在脂质中的蛋白成分 结构蛋白、受体、酶、载体或离子通
道。 3.生物膜的多孔性
是某些水溶性小分子化合物的通道。
外源化学物在体内的生物转运和生物转化
生物膜主要有三个功能: ①隔离功能,包绕和分隔内环境; ②是进行很多重要生化反应和生命现象 的场所; ③内外环境物质交换的屏障。
外源化学物通过生物膜的方式: 被动转运、主动转运和膜动转运。
外源化学物在体内的生物转运和生物转化
(一)被动转运(Passive transport): 包括简单扩散(simple diffusion)、
易化扩散(facilitated diffusion)、 滤过(filtration)。
被动转运是顺浓度梯度进行,不消耗 能量的。
外源化学物在体内的生物转运和生物转化
第三章 外源化学物在体内的
生物转运与转化
外源化学物在体内的生物转运和生 物转化
生物转运(biotranspotation) 外来化学物在体内的吸收、分布和排
泄的过程。 生物转化(biotransformation)
外来化学物的代谢变化过程。
外源化学物在体内的生物转运和生物转化
处置(disposition): 吸收(absorption)、分布
第二节 吸收
吸收(absorption) 是指外源化学物从接触部位,通常是
机体的外表面或内表面(如皮肤,消化 道粘膜和肺泡)的生物膜转运至血循环 的过程。
外源化学物主要通过呼吸道、消化道 和皮肤吸收。
外源化学物在体内的生物转运和生物转化
外源化学物在从吸收部位转运到体 循环的过程中已开始被消除,即在胃肠 道粘膜、肝和肺的首过效应(first-pass effect)。
(distribution)、代谢(metabolism)、 和排泄(excretion) 四个过程(ADME过 程)。
消除(elimination) 化学毒物的代谢和排泄的合称。
※吸收、分布、代谢和排泄可能同时发生
外源化学物在体内的生物转运和生物转化
意义: (1)有助于阐明外源化学物毒作用的
机制。 (2)有助阐明两种或两种以上外源化
③外源化学物必须是非解离状态。
外源化学物在体内的生物转运和生物转化
单纯扩散示意图
外源化学物在体内的生物转运和生物转化
特点: 不消耗能量,不需载体,不受饱和限
速与竞争性抑制的影响。
注意: 分配系数极高的外源化学物易存留在膜 内,不易通过膜。对于只能全部溶于脂 肪或全部溶于水或两者都难溶解的物质, 都难以通过。
外源化学物在体内的生物转运和生物转化
(二)主动转运 (active transport) 化学物由浓度低--转运→ 浓度高一侧,
引起能量消耗。特点: (1)需有载体参加 (2)载体有一定容量,可饱和 (3)特殊选择性 (4)两种结构相近物质可出现竞争抑制 (5)需消耗一定能量 (6)外源化学物可逆浓度梯度转运
核苷转运体
nt 胃肠道吸收
二价金属离子转运体
dmt 胃肠道吸收
肽转运体
pept 胃肠道吸收
外源化学物在体内的生物转运和生物转化
在毒理学上,主动转运方式对于被吸 收后化学物的不均匀分布及从肾和肝脏排 泄过程特别重要,而与吸收的关系较小。
外源化学物在体内的生物转运和生物转化
(三)膜动转运(cytosis) 1.胞吞(endocytosis) 通过生物膜的变形移动和收缩,把颗粒 状物质或液滴包围起来最后摄入细胞内。 吞噬(phagocytosis):对颗粒物 胞饮(pinocytosis):对液滴
外源化学物在体内的生物转运和生物转化
生物膜的基本结构 是一种可塑的、具有流动性的脂质与
蛋白质镶嵌而成的双层结构(流动镶嵌 模式,mosaic model)。
外源化学物在体内的生物转运和生物转化
糖类
蛋白 质
脂质
液态镶嵌模型示意图
外源化学物在体内的生物转运和生物转化
1.膜的脂质成分 连续的脂质双分子层排列。
2.胞吐(exocytosis)
外源化学物在体内的生物转运和生物转化
外源化学物在体内的生物转运和生物转化
外源化学物在体内的生物转运和生物转化
生物膜对化学物转运的影响,主要是阻 留和屏障作用。但另一方面,在化学物通 过生物膜的过程中,对膜的结构和功能有 可能产生一定的毒作用。
外源化学物在体内的生物转运和生物转化
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