第18章 抗精神失常药
《药理学》第18章抗精神失常药
第一节 抗精神病药
三、丁酰苯类
氟哌啶醇（haloperidol）：可显著控制各 种精神运动兴奋的作用，同时对慢性症状 有较好疗效。
锥体外系副作用发生率高、程度严重。
第一节 抗精神病药
三、丁酰苯类
氟哌利多（droperidol）：作用时间短，主要用于 增强镇痛药的作用。
抑制，镇静及抗胆碱作用也较明显。
氯米帕明（clomipramine） 对5-HT再摄取有较强的抑制作用，其代谢产物去甲
氯丙米嗪对NE再摄取有相对强的抑制作用。
第三节 抗抑郁症药
多塞平（doxepin） 抗焦虑作用强。
曲米帕明（trimipramine） 治疗抑郁症、消化性溃疡。
第三节 抗抑郁症药
氯丙嗪（chlorpromazine）
低温麻醉：配合物理降温（冰袋、冰浴）应用氯丙嗪可降 低患者体温，用于低温麻醉。
人工冬眠：冬眠合剂 （氯丙嗪、哌替啶、异丙嗪）
可使患者深睡，体温、基础代谢及组织耗氧量均降低，增 强患者对缺氧的耐受力，减轻机体对伤害性刺激的反应， 并可使植物神经传导阻滞及中枢神经系统反应性降低。
应用：严重创伤、感染性休克、高热惊厥、中枢性高热、 甲状腺危象等。
氯丙嗪（chlorpromazine）
不良反应 常见不良反应 • 中枢抑制症状：嗜睡、淡漠、乏力等； • M受体阻断症状：视力模糊、口干、无汗、 便秘、眼压升高等； • α受体阻断症状：鼻塞、血压下降、直立性 低血压及反射性心动过速等； • 局部刺激性。
曲唑酮（trazodone） 治疗抑郁症，具有镇静作用，适于夜间给药。
2. 治疗遗尿症 3. 焦虑和恐怖症
米帕明（丙米嗪imipramine）
第18章 药理学康复治疗学经济学
【禁忌症】 禁忌症】
有癫痫史者禁用 昏迷者（特别是应用中枢抑制药后） 昏迷者（特别是应用中枢抑制药后） 禁用 严重肝功能损害者禁用
二、硫杂恩类 氯普噻吨（chlorprothixene,泰尔登） 氯普噻吨（chlorprothixene,泰尔登） 泰尔登
【特点】 作用与氯丙嗪相似。 特点】 作用与氯丙嗪相似。 1. 抗精神病强度不及氯丙嗪； 精神病强度不及氯丙嗪； 2. 镇静效应强于氯丙嗪； 镇静效应强于氯丙嗪； 兼有抗抑郁作用。 3. 兼有抗抑郁作用。 适用于伴有焦虑或焦虑性抑郁的精神分 裂症、神经官能症及更年期抑郁症。 裂症、神经官能症及更年期抑郁症。
迟发性运动障碍： ④迟发性运动障碍：表现为不自主的呆板 运动（吸吮、舐舌、咀嚼等） 运动（吸吮、舐舌、咀嚼等）及四肢舞蹈 动作，停药后不消失。 动作，停药后不消失。
过敏反应：皮疹、皮炎、肝损害、 3、过敏反应：皮疹、皮炎、肝损害、 粒细胞减少。 粒细胞减少。 内分泌障碍： 期用药可见乳房增 4、内分泌障碍：长期用药可见乳房增 泌乳、排卵延迟、 大、泌乳、排卵延迟、月经不调或停闭 儿童生长迟缓 迟缓等 、儿童生长迟缓等。
〔构效关系〕 构效关系〕 1、 基本化构是由 、N原 、 基本化构是由S、 原 子联结两个苯环而成的三 环化合 物； 2、N10上-H被其他基团取 才有抗精神病作用； 代，才有抗精神病作用； CH3取代 取代， 3、C2上-H被-CH3取代，作 用加强。 用加强。
氯丙嗪（Chlorpromazine） 氯丙嗪（Chlorpromazine）
机理：①阻断α-R，翻转肾上腺素的升压效 机理： 阻断α 抑制血管运动中枢； 直接扩张血管。 应；②抑制血管运动中枢；③直接扩张血管。
Q &A：氯丙嗪引起的血压 ： 降低能否用肾上腺素升压？ 降低能否用肾上腺素升压？ (2)阻断M 作用：大剂量出现口干、 (2)阻断M-R作用：大剂量出现口干、 阻断 便秘、视力模糊、 便秘、视力模糊、心动过速及尿潴留 等不良反应。 等不良反应。
药理学考试重点精品习题 第十八章 抗精神失常药
第十八章抗精神失常药一、选择题Ａ型题1、抗精神失常药是指：A 治疗精神活动障碍的药物B 治疗精神分裂症的药物C 治疗躁狂症的药物D 治疗抑郁症的药物E 治疗焦虑症的药物2、氯丙嗪口服生物利用度低的原因是：A 吸收少B 排泄快C 首关消除D 血浆蛋白结合率高E 分布容积大3、作用最强的吩噻类药物是：A 氯丙嗪B 奋乃静C 硫利达嗪D 氟奋乃静E 三氟拉嗪4、可用于治疗抑郁症的药物是：A 五氟利多B 舒必利C 奋乃静D 氟哌啶醇E 氯氮平5、锥体外系反应较轻的药物是：A 氯丙嗪B 奋乃静C 硫利达嗪D 氟奋乃静E 三氟拉嗪6、下列哪种药物可以用于处理氯丙嗪引起的低血压？A 肾上腺素B 多巴胺C 麻黄碱D 去甲肾上腺素E 异丙肾上腺素7、氯丙嗪的禁忌证是：A 溃疡病B 癫痫C 肾功能不全D 痛风E 焦虑症8、氯丙嗪不应作皮下注射的原因是：A 吸收不规则B 局部刺激性强C 与蛋白质结合D 吸收太慢E 吸收太快9、氯丙嗪引起的视力模糊、心动过速和口干、便秘等是由于阻断：A 多巴胺（DA）受体B a肾上腺素受体C b肾上腺素受体D Ｍ胆碱受体E N胆碱受体10、小剂量氯丙嗪镇吐作用的部位是：A 呕吐中枢B 胃粘膜传入纤维C 黑质－纹状体通路D 结节－漏斗通路E 延脑催吐化学感觉区11、氯丙嗪的药浓度最高的部位是：A 血液B 肝脏C 肾脏D 脑E 心脏12、适用于伴有焦虑或焦虑性抑郁的精神分裂症的药物是：A 氟哌啶醇B 奋乃静C 硫利达嗪D 氯普噻吨E 三氟拉嗪13、常用于治疗以兴奋躁动、幻觉、妄想为主的精神分裂症的药物是：A 氟哌啶醇B 氟奋乃静C 硫利达嗪D 氯普噻吨E 三氟拉嗪14、可作为安定麻醉术成分的药物是：A 氟哌啶醇B 氟奋乃静C 氟哌利多D 氯普噻吨E 五氟利多15、吩噻嗪类药物降压作用最强的是：A 奋乃静B 氯丙嗪C 硫利达嗪D 氟奋乃静E 三氟拉嗪16、氯丙嗪在正常人引起的作用是：A 烦躁不安B 情绪高涨C 紧张失眠D 感情淡漠E 以上都不是17、米帕明最常见的副作用是：A 阿托品样作用B 变态反应C 中枢神经症状D 造血系统损害E 奎尼丁样作用18、氯丙嗪可引起下列哪种激素分泌？A 甲状腺激素B 催乳素C 促肾上腺皮质激素D 促性腺激素E 生长激素19、使用胆碱受体阻断药反可使氯丙的哪种不良反应加重？A 帕金森综合症B 迟发性运动障碍C 静坐不能D 体位性低血压E 急性肌张障碍20、氟奋乃静的作用特点是：A 抗精神病和降压作用都强B 抗精神病和锥体外系作用都强C 抗精神病和降压作用都弱D 抗精神病和锥体外系作用都弱E 抗精神现和镇静作用都强21、氯丙嗪长期大剂量应用最严重的不良反应A 胃肠道反应B 体位性低血压C 中枢神经系统反应 D锥体外系反应E 变态反应22、可用于治疗氯丙嗪引起的帕金森综合症的药物是：A 多巴胺B 地西泮C 苯海索D 左旋多巴E 美多巴23、吩噻嗪类药物引起锥体外系反应的机制是阻断：A 中脑－边缘叶通路DA受体B 结节－漏斗通路DA受体C 黑质－纹状体通路DA受体D 中脑－皮质通路DA受体E 中枢M胆碱受体24、碳酸锂主要用于治疗：A 躁狂症B 抑郁症C 精神分裂症D 焦虑症E 多动症25、氯丙嗪对下列哪种病因所致的呕吐无效？A 癌症B 晕动病C 胃肠炎D 吗啡E 放射病26、不属于三环类的抗抑郁药是：A 米帕明B 地昔帕明C 马普替林D 阿米替林E 多塞平B型题问题27～31A 躁狂症B 抑郁症C 精神分裂症D 晕动病E 安定麻醉术27、氯丙嗪主要用于28、氟哌利多主要用于29、碳酸锂主要用于30、米帕明主要用于31、氯普噻吨主要用于C型题问题32～35A 阻断Ｍ胆碱B 阻断DA受体C 两者均可D 两者均否32、碳酸锂33、米帕明34、氯丙嗪35、氟哌啶醇Ｘ型题36、氯丙嗪扩张血管的原因包括：A 阻断a肾上腺素受体B 阻断Ｍ胆碱受体C 抑制血管运动中枢D 减少ＮＡ的释放E 直接舒张血管平滑肌37、氯丙嗪的中枢药理作用包括：A 抗精神病B 镇吐C 降低血压D 降低体温E 增加中枢抑制药的作用38、氯丙嗪的禁忌症有：A 昏迷病人B 癫痫C 严重肝功能损害D 高血压E 胃溃疡39、治疗躁狂症的药物有：A 碳酸锂B 马普替林C 氯丙嗪D 氟哌啶醇E 多塞平40、氯丙嗪降温特点包括：A 抑制体温调节中枢，使体温调节失灵B 不仅降低发热体温，也降低正常体温C 临床上配合物理降温用于低温麻醉D 对体温的影响与环境温度无关E 作为人工冬眠，使体温、代谢及耗氧量均降低41、氯丙嗪可阻断的受体包括：A DA受体B 5－HT受体C Ｍ胆碱受体D a肾上腺素受体E 甲状腺素受体42、对抑郁症有效的药物有：A 氯丙嗪B 氯普噻吨C 米帕明D 舒必利E 碳酸锂43、氯丙嗪的锥体外系反应有：A 急性肌张力障碍B 体位性低血压C 静坐不能D 帕金森综合症E 迟发性运动障碍44、苯海索对氯丙嗪引起的哪些不良反应有效？A 急性肌张力障碍B 体位性低血压C 静坐不能D 帕金森综合症E 迟发性运动障碍45、与氯丙嗪抗精神病作用机制有关的ＤＡ神经通路有：A 中脑－边缘叶通路B 黑质－纹状体通路C 结节－漏斗通路D 中脑－皮质通路E 脑干网状结构上行激活系统二、问答题1、抗精神失常药的分类及代表药有哪些？2、试述氯丙嗪的作用特点、作用机理、临床应用及主要不良反应。
药理学第18章整理
第十八章抗精神失常药第一节抗精神分裂症药定义：精神分裂症是一组以思维、情感、行为之间不协调，精神活动与现实脱离为主要特征的最常见的一类精神分裂症。
分类：将精神分裂症分为Ⅰ型和Ⅱ型，前者以阳性症状（幻觉和妄想）为主，后者则以阴性症状（情感淡漠、主动性缺乏等）为主。
治疗：本节述及的药物大多对Ⅰ型治疗效果好，对Ⅱ型则效果较差甚至无效。
抗精神分裂症药也称作神经安定药，主要用于治疗精神分裂症，对其他精神分裂症的躁狂症状也有效。
这类药物大多是强效多巴胺受体拮抗剂，在发挥治疗作用的同时，大多数药物可引起情绪冷漠、精神运动迟缓和运动障碍等不良反应。
【作用机制】1.阻断中脑-边缘系统和中脑-皮质系统多巴胺受体该假说认为精神分裂症是由于中枢DA系统功能亢进所致。
目前临床使用的各种高效价抗精神分裂症药物大多是强效DA受体拮抗剂，对I型精神分裂症均有较好的疗效。
DA是中枢神经系统内最重要的神经递质之一，其通过与脑内DA受体结合后参与人类神经精神活动的调节，其功能亢进或减弱均可导致严重的神经精神疾病。
目前认为，吩噻嗪类等抗精神分裂症药主要通过阻断中脑-边缘通路和中脑-皮质通路的D2样受体而发挥疗效。
值得指出的是，目前临床使用的大多抗精神分裂症药物并不是选择性D2样受体拮抗剂，因此，在发挥疗效的同时，均引起不同程度的锥体外系副作用，这是由于这些药物非特异性拮抗黑质-纹状体通路的DA受体所致。
2.阻断5-HT受体一些目前临床常用的非经典抗精神分裂症药物如氯氮平和利培酮的抗精神分裂症作用主要是通过阻断5-HT受体而实现的。
其中，氯氮平是选择性D4亚型受体拮抗剂，对其他DA亚型受体几无亲和力，对M胆碱受体和α肾上腺素受体也有较高的亲和力；氯氮平和利培酮通过拮抗α2肾上腺素受体而改善精神分裂症的阴性症状。
利培酮拮抗5-HT2亚型受体的作用显著强于其拮抗D2亚型受体的作用。
因此，即使长期应用氯氮平和利培酮几无锥体外系反应发生。
一、经典抗精神分裂症药（一）吩噻嗪类氯丙嗪氯丙嗪主要拮抗脑内边缘系统多巴胺（DA）受体，这是其抗精神分裂症作用的主要机制。
3、中枢神经药物-题号
第十一章镇静催眠药和抗惊厥药一、选择题Ａ型题1、临床最常用的镇静催眠药是：A 苯二氮卓类B 吩噻嗪类C 巴比妥类D 丁酰苯E 以上都不是2、苯二氮卓类产生抗焦虑作用的主要部位是：A 桥脑B 皮质及边缘系统C 网状结构D 导水管周围灰质E 黑质－纹状体通路4、静脉注射地西泮后首先分布的部位是：A 肾脏B 肝脏C 脑D 肌肉组织E 皮肤5、苯巴比妥最适用于下列哪种情况？A 镇静B 催眠C 小儿多动症D 癫痫持续状态E 麻醉6、GABA与GABAA受体结合后使哪种离子通道的开放频率增加？A Na＋B K＋C Ca2＋D Cl－E Mg2＋7、苯二氮卓类口服后吸收最快、维持时间最短的药物：A 地西泮B 三唑仑C 奥沙西泮D 氯氮卓E 氟西泮8、下列哪种药物的安全范围最大？A 地西泮B 水合氯醛C 苯巴比妥D 戊巴比妥E 司可巴比妥10、苯巴比妥过量中毒时，最好的措施是：A 静脉输注速尿加乙酰唑胺B 静脉输注乙酰唑胺C 静脉输注碳酸氢钠加速尿D 静脉输注葡萄糖E 静脉输注右旋糖酐11、下列巴比妥类药物中，起效最快、维持最短的经物是：A 苯巴比妥B 司可巴比妥C 硫喷妥D 巴比妥E 戊巴比妥12、镇静催眠药中有抗癫痫作用的药物是：A 苯巴比妥B 司可巴比妥C 巴比妥D 硫喷妥E 以是都不是13、对各型癫痫均有一定作用的苯二氮卓类药物是：A 地西泮B 氯氮卓C 三唑仑D 氯硝西泮E 奥沙西泮15、引起病人对巴比妥类药物成瘾的主要原因是：A 使病人产生欣快感B 能诱导肝药酶C 抑制肝药酶D 停药后快动眼睡眠时间延长，梦魇增多E 以是都不是16、地西泮的药理作用不包括：A 抗焦虑B 镇静催眠C 抗惊厥D 肌肉松弛E 抗晕动17、苯二氮卓类无下列哪种不良反应？A 头昏 B 嗜睡 C 乏力 D 共济失调 E 口干18、地西泮的药理作用不包括：A 镇静催眠B 抗焦虑C 抗震颤麻痹D 抗惊厥E 抗癫痫19、下列哪和种情况不宜用巴比妥类催眠药？A 焦虑性失眠 B 麻醉前给药 C 高热惊厥 D 肺心病引起的失眠 E 癫痫21、巴比妥类产生镇静催眠作用的机理是：A 抑制中脑及网状结构中的多突触通路 B 抑制大脑边缘系统的海马和杏仁核 C 抑制脑干网状结构上行激活系统 D 抑制脑室－导水管周围灰质 E 以上均不是25、对快波睡眠时间影响小，成瘾性较轻的催眠药是：A 苯巴比妥B 地西泮C 戊巴比妥D 苯妥英钠E 氯丙嗪B型题问题26～29A 地西泮B 硫喷妥钠C 水合氯醛D 吗啡E 硫酸镁26、癫痫持续状态的首选药物27、作静脉麻醉的首选药28、心源性哮喘的首选药29、治疗子痫的首选药物二、问答题1、苯二氮卓类有何作用与临床应用？2、简述巴比妥类药的作用、应用、不良反应以及中毒时的抢救原则。
药理学习题九(抗精神失常药 )练习题库及参考答案
第十八章抗精神失常药章节练习题及参考答案一、填空题：⒈冬眠合剂含有 ___________、 __________、 ___________等成分。
氯丙嗪异丙嗪度冷丁⒉氯丙嗪的降温作用机理是抑制 _______________，它既能增强 ___________过程，也能抑制___________过程，对 ___________和 ___________都有降低作用。
下丘脑体温调节中枢散热产热发热体温正常体温⒊长期大剂量应用氯丙嗪的主要不良反应为 _______________，可用 __________纠正。
锥体外系反应安坦⒋纠正氯丙嗪在处理精神病中引起的帕金森综合征，宜选用 __________而忌用__________。
苯海索左旋多巴⒌长期大量使用氯丙嗪引起的最严重的不良反应是 ________________，表现为______________、_______________、 ________________、 __________________。
锥体外系反应帕金森综合征急性肌张力障碍迟发型运动障碍静坐不能二、单项选择：A型题：⒈氯丙嗪治疗精神分裂症时最常见的不良反应是：( E )A体位性低血压 B消化系统反应 C内分泌障碍 D过敏反应E锥体外系反应⒉氯丙嗪引起锥体外系反应的机理是：( A )A阻断黑质-纹状体通路的多巴胺受体 B阻断黑质-纹状体通路的M受体C阻断中脑-边缘系统通路的多巴胺受体 D阻断黑质-皮质通路的多巴胺受体E兴奋黑质-纹状体通路的M受体⒊氯丙嗪的降温机理是：( D )A抑制外热原的作用 B抑制内热原的释放C抑制PGE的合成D直接抑制体温调节中枢 E 抗内毒素⒋氯丙嗪引起的帕金森综合征选用何药纠正：( D )A多巴胺 B左旋多巴 C毒扁豆碱 D苯海索 E安定⒌在低温环境能使人体温下降的药物是：( C )A乙酰水杨酸 B对醋氨酚 C氯丙嗪 D吲哚美辛 E布洛芬⒍氯丙嗪翻转肾上腺素的升压作用是由于该药能：( D )A兴奋M受体 B兴奋β受体 D阻断多巴胺受体 D阻断α受体 E阻断β受体⒎氯丙嗪的降温作用最强的是：( E )A阿司匹林加氯丙嗪 B哌替啶加氯丙嗪 C苯巴比妥加氯丙嗪D异丙嗪加氯丙嗪E物理降温加氯丙嗪⒏氯丙嗪影响体温的错误描述有：( D )A可降低发热者体温 B可降低正常体温 C在低温中降温效果好D在任何环境中均有良好降温效果 E对体温调节中枢有抑制作用⒐氯丙嗪不宜用于：( C )A精神分裂症 B人工冬眠疗法C晕动症时呕吐D顽固性呃逆 E躁狂症及其它精神病伴有妄想症者10. 抗精神失常药是指：( A )A 治疗精神活动障碍的药物B 治疗精神分裂症的药物C 治疗躁狂症的药物D治疗抑郁症的药物 E 治疗焦虑症的药物11. 氯丙嗪口服生物利用度低的原因是：( C )A 吸收少B 排泄快C 首关消除D 血浆蛋白结合率高E 分布容积大12. 某工人在酷暑下工作3小时后，出现头痛.恶心，呕吐.谵妄，体温达41C0下列哪种处理可使病人体温迅速下降( E )A．立即用解热镇痛药 B．用冷水擦浴 C．立即注射氯丙嗪D．转移至通风阴凉处 E．静脉注射氯丙嗪，同时用冷水擦浴13. 女，21岁.因精神分裂症入院，用氯丙嗪治疗两个月后，突发体温升高.肌强直等，然后出现体温高达400C昏睡.呼吸困难，痉挛等症状。
中枢神经系统药理学题库
第十五章 镇静催眠药一、选择题Ａ型题Ａ型题1、地西泮的作用机制是:A.不通过受体，直接抑制中枢不通过受体，直接抑制中枢B.作用于苯二氮卓受体，增加GABA 与GABA 受体的亲和力和力C.作用于GABA 受体，增加体内抑制性递质的作用增加体内抑制性递质的作用D.诱导生成一种新蛋白质而起作用诱导生成一种新蛋白质而起作用E.以上都不是以上都不是×2、地西泮抗焦虑作用的主要部位是:A.中脑网状结构中脑网状结构B.下丘脑下丘脑C.边缘系统边缘系统D.大脑皮层大脑皮层E.纹状体纹状体 3、苯巴比妥钠连续应用产生耐受性的主要原因是:A.再分布于脂肪组织再分布于脂肪组织B.排泄加快排泄加快C.被假性胆碱酯酶破坏D.被单胺氧化酶破坏被单胺氧化酶破坏E.诱导肝药酶使自身代谢加快诱导肝药酶使自身代谢加快4、下列药物中t1/2最长的是:A.地西泮地西泮B.氯氮卓氯氮卓C.氟西泮氟西泮D.奥可西泮奥可西泮E.三唑仑唑仑5、有关地西泮的叙述，错误的为:A.口服的肌注吸收迅速口服的肌注吸收迅速B.口服治疗量对呼吸及循环影响小口服治疗量对呼吸及循环影响小C.能治疗癫痫持续状态痫持续状态D.较大量可引起全身麻醉较大量可引起全身麻醉E.其代谢产物也有作用其代谢产物也有作用×6、治疗新生儿黄疸并发惊厥宜选用:A.水合氯醛水合氯醛B.异戊巴比妥异戊巴比妥C.地西泮地西泮D.苯巴比妥苯巴比妥E.甲丙氨酶×7、巴比妥类禁用于下列哪种病人: A.高血压患者精神紧张高血压患者精神紧张 B.甲亢病人兴奋失眠甲亢病人兴奋失眠C.肺功能不全病人烦躁不安不安D.手术前病人恐惧心理手术前病人恐惧心理E.神经官能症性失眠神经官能症性失眠8、地西泮不用于:A.焦虑症和焦虑性失眠焦虑症和焦虑性失眠B.麻醉前给药麻醉前给药C.高热惊厥高热惊厥D.癫痫持续状态癫痫持续状态E.诱导麻醉诱导麻醉 9、苯二氮卓类中毒的特异解毒药是:A.尼可刹米尼可刹米B.纳络酮纳络酮C.氟马西尼氟马西尼D.钙剂钙剂E.美解眠美解眠 10、苯巴比妥过量中毒，为了促使其快速排泄:A.碱化尿液，使解离度增大，增加肾小管再吸收碱化尿液，使解离度增大，增加肾小管再吸收B.碱化尿液，使解离度减小，增加肾小管再吸收碱化尿液，使解离度减小，增加肾小管再吸收C.碱化尿液，使解离度增大，减少肾小管再吸收碱化尿液，使解离度增大，减少肾小管再吸收D.酸化尿液，使解离度增大，减少肾小管再吸收酸化尿液，使解离度增大，减少肾小管再吸收E.以上均不对以上均不对11、下列巴比妥类药物中，起效最快、维持最短的经物是：、下列巴比妥类药物中，起效最快、维持最短的经物是：A.苯巴比妥苯巴比妥B.司可巴比妥司可巴比妥C.硫喷妥硫喷妥D.巴比妥巴比妥E.戊巴比妥戊巴比妥12、镇静催眠药中有抗癫痫作用的药物是：、镇静催眠药中有抗癫痫作用的药物是：A.苯巴比妥苯巴比妥B.司可巴比妥司可巴比妥C.巴比妥巴比妥D.硫喷妥硫喷妥E.以是都不是以是都不是×13、对各型癫痫均有一定作用的苯二氮卓类药物是：、对各型癫痫均有一定作用的苯二氮卓类药物是：A.地西泮地西泮B.氯氮卓氯氮卓C.三唑仑三唑仑D.氯硝西泮氯硝西泮E.奥沙西泮奥沙西泮×14、苯二氮卓类受体的分布与何种中枢性抑制递质的分布一致？、苯二氮卓类受体的分布与何种中枢性抑制递质的分布一致？A.多巴胺多巴胺B.脑啡肽脑啡肽C.咪唑啉咪唑啉D.¡－氨基丁酸－氨基丁酸E.以上都不是以上都不是15、引起病人对巴比妥类药物成瘾的主要原因是：、引起病人对巴比妥类药物成瘾的主要原因是：A.使病人产生欣快感使病人产生欣快感B.能诱导肝药酶能诱导肝药酶C.抑制肝药酶抑制肝药酶D.停药后快动眼睡眠时间延长，梦魇增多停药后快动眼睡眠时间延长，梦魇增多E.以是都不是以是都不是16、地西泮的药理作用不包括：、地西泮的药理作用不包括： A.抗焦虑抗焦虑 B.镇静催眠镇静催眠 C.抗惊厥抗惊厥 D.肌肉松弛肌肉松弛 E.抗晕动抗晕动17、苯二氮卓类无下列哪种不良反应？、苯二氮卓类无下列哪种不良反应？A.头昏头昏B.嗜睡嗜睡C.乏力乏力D.共济失调共济失调E.口干口干18、地西泮的药理作用不包括：、地西泮的药理作用不包括：A.镇静催眠镇静催眠B.抗焦虑抗焦虑C.抗震颤麻痹抗震颤麻痹D.抗惊厥抗惊厥E.抗癫痫抗癫痫19、下列哪和种情况不宜用巴比妥类催眠药？、下列哪和种情况不宜用巴比妥类催眠药？A.焦虑性失眠焦虑性失眠B.麻醉前给药麻醉前给药C.高热惊厥高热惊厥D.肺心病引起的失眠肺心病引起的失眠E.癫痫癫痫 20、下列哪种药物不属于巴比妥类？、下列哪种药物不属于巴比妥类？A.司可巴比妥司可巴比妥B.鲁米那鲁米那C.格鲁米特格鲁米特D.硫喷妥硫喷妥E.戊巴比妥戊巴比妥×21、巴比妥类产生镇静催眠作用的机理是：、巴比妥类产生镇静催眠作用的机理是：A.抑制中脑及网状结构中的多突触通路抑制中脑及网状结构中的多突触通路B.抑制大脑边缘系统的海马和杏仁核抑制大脑边缘系统的海马和杏仁核C.抑制脑干网状结构上行激活系统抑制脑干网状结构上行激活系统D.抑制脑室－导水管周围灰质抑制脑室－导水管周围灰质E.以上均不是以上均不是22、关于g －氨基丁酸（GABA ）的描述，哪一种是错误的？）的描述，哪一种是错误的？A.GABA 是中枢神经系统的抑制性递质是中枢神经系统的抑制性递质B.当脑内GABA 水平降低时可引起惊厥发作水平降低时可引起惊厥发作C.地西泮的中枢性肌肉松弛作用与增强脊髓中GABA 作用有关作用有关D.癫痫患者大脑皮质GABA 含量减少，苯巴比妥的抗癫痫作用与其增加脑内GABA 含量有关量有关E.丙戊酸钠是一种抑制GABA 生物合成的药物生物合成的药物23、没有成瘾作用的镇静催眠药是：、没有成瘾作用的镇静催眠药是：A.苯巴比妥苯巴比妥B.水合氯醛水合氯醛C.甲丙氨酯甲丙氨酯D.地西泮地西泮E.以上都不是以上都不是24、地西泮的抗焦虑作用主要是由于：、地西泮的抗焦虑作用主要是由于：A.增强中枢神经递质g －氨基丁酸的作用－氨基丁酸的作用B.抑制脊髓多突触的反射作用抑制脊髓多突触的反射作用C.抑制网状结构上行激活系统抑制网状结构上行激活系统D.抑制大脑－丘脑异常电活动扩散抑制大脑－丘脑异常电活动扩散E.阻断中脑－边缘系统的多巴胺通路阻断中脑－边缘系统的多巴胺通路25、对快波睡眠时间影响小，成瘾性较轻的催眠药是：、对快波睡眠时间影响小，成瘾性较轻的催眠药是：A.苯巴比妥苯巴比妥B.地西泮地西泮C.戊巴比妥戊巴比妥D.苯妥英钠苯妥英钠E.氯丙嗪氯丙嗪B 型题型题问题问题26～29 A.地西泮地西泮 B.硫喷妥钠硫喷妥钠 C.水合氯醛水合氯醛 D.吗啡吗啡 E.硫酸镁硫酸镁 26、癫痫持续状态的首选药物、癫痫持续状态的首选药物27、作静脉麻醉的首选药、作静脉麻醉的首选药×28、心源性哮喘的首选药、心源性哮喘的首选药29、治疗子痫的首选药物、治疗子痫的首选药物问题问题30～31 A.苯巴比妥苯巴比妥 B.司可巴比妥司可巴比妥 C.戊巴比妥戊巴比妥 D.硫喷妥硫喷妥 E 异戊巴比妥异戊巴比妥30、作用维持最长的巴比妥药物、作用维持最长的巴比妥药物31、作用维持最短的巴比妥类药物、作用维持最短的巴比妥类药物Ｃ型题Ｃ型题问题问题32～33 A.镇静催眠镇静催眠 B.治疗破伤风惊厥治疗破伤风惊厥 C.两者均可两者均可 D.两者均否两者均否×32、三唑仑的用途是、三唑仑的用途是×33、水合氯醛的用途是、水合氯醛的用途是问题问题34～35 A.氯丙嗪氯丙嗪 B.苯巴比妥苯巴比妥 C.两者均可两者均可 D.两者均否两者均否34、治疗癫痫持续状态和小儿惊厥、治疗癫痫持续状态和小儿惊厥×35、治疗晕车晕船引起的呕吐、治疗晕车晕船引起的呕吐Ｘ型题Ｘ型题36、苯二氮卓类具有下列哪些药理作用？、苯二氮卓类具有下列哪些药理作用？A.镇静催眠作用镇静催眠作用B.抗焦虑作用抗焦虑作用C.抗惊厥作用抗惊厥作用D.镇吐作用镇吐作用E.抗晕动作用作用 37、地西泮用作麻醉前给药的优点有：、地西泮用作麻醉前给药的优点有：A.安全范围大安全范围大B.镇静作用发生快镇静作用发生快C.使病人对手术中不良反应不复记忆D.减少麻醉药的用量减少麻醉药的用量E.缓解病人对手术的恐惧情绪缓解病人对手术的恐惧情绪×38、关于苯二氮卓类抗焦虑作用，下列叙述哪些正确？、关于苯二氮卓类抗焦虑作用，下列叙述哪些正确？A.小于镇静剂量即有良好的抗焦虑作用小于镇静剂量即有良好的抗焦虑作用B.抗焦虑作用的部位在边缘系统抗焦虑作用的部位在边缘系统C.对持续性症状且选用长效类药物对持续性症状且选用长效类药物D.对间断性严重焦虑者宜选用中、短效类药物E.地西泮和氯氮卓是常用的抗焦虑药地西泮和氯氮卓是常用的抗焦虑药39、苯二氮卓类可能引起下列哪些不良反应？、苯二氮卓类可能引起下列哪些不良反应？A.嗜睡嗜睡B.共济失调共济失调C.依赖性依赖性D.成瘾性成瘾性E.长期使用后突然停药可出现戒断症状断症状40、关于苯二氮卓类的不良反应特点，下列哪些是正确的？、关于苯二氮卓类的不良反应特点，下列哪些是正确的？A.过量致急性中毒和呼吸抑制过量致急性中毒和呼吸抑制B.安全范围比巴妥类大安全范围比巴妥类大C.可透过胎盘屏障和随乳汁分泌，孕妇和哺乳妇女忌用可透过胎盘屏障和随乳汁分泌，孕妇和哺乳妇女忌用D.长期作药仍可产生耐受性长期作药仍可产生耐受性E.与巴比妥类相比，其戒断症状发生较迟、较轻与巴比妥类相比，其戒断症状发生较迟、较轻 ×41、巴比妥类可能出现下列哪些不良反应、巴比妥类可能出现下列哪些不良反应A.眩晕、困倦眩晕、困倦B.精神运动不协调精神运动不协调C.偶见致剥脱性皮炎偶见致剥脱性皮炎D.中等剂量即可轻度抑制呼吸中枢中等剂量即可轻度抑制呼吸中枢E.严重肺功能不全或颅脑损伤致呼吸抑制者禁用严重肺功能不全或颅脑损伤致呼吸抑制者禁用42、巴比妥类镇静催眠药的特点是：、巴比妥类镇静催眠药的特点是：A.连续久服可引起习惯性连续久服可引起习惯性B.突然停药易发生反跳现象突然停药易发生反跳现象C.长期使用突然停药可使梦魇增多长期使用突然停药可使梦魇增多D.长期使用突然停药可使快动眼时间延长长期使用突然停药可使快动眼时间延长E.长期使用可以成瘾长期使用可以成瘾 43、关于巴比妥类剂量的叙述，下列哪些是正确的？、关于巴比妥类剂量的叙述，下列哪些是正确的？A.小剂量产生镇静作用小剂量产生镇静作用B.必须用到镇静剂量才有抗焦虑作用必须用到镇静剂量才有抗焦虑作用C.剂量由小到大，可相继出现镇静、催眠、抗惊厥、麻醉作用剂量由小到大，可相继出现镇静、催眠、抗惊厥、麻醉作用D.中等量可轻度抑制呼吸中枢中等量可轻度抑制呼吸中枢E.10倍催眠剂量可致病人死亡倍催眠剂量可致病人死亡44、关于苯二氮卓类的作用机制，下列哪些是正确的？、关于苯二氮卓类的作用机制，下列哪些是正确的？A.促进GABA 与GABA A 受体结合受体结合B.促进Cl －通道开放通道开放C.使Cl －开放时间处长开放时间处长D.使用权Cl －内流增大内流增大E.使用权Cl －通道开放的频率增加通道开放的频率增加 45、关于苯二氮卓类体内过程，下列叙述哪些正确？、关于苯二氮卓类体内过程，下列叙述哪些正确？A.口服吸收良好口服吸收良好B.与血浆蛋白结合率高与血浆蛋白结合率高C.分布容积大分布容积大D.肌肉注射吸收慢，不规则肌肉注射吸收慢，不规则E.主要在肝脏进行生物转化主要在肝脏进行生物转化46、短期内反复应用巴比妥类产生耐受性的主要原因是：、短期内反复应用巴比妥类产生耐受性的主要原因是：A.血浆蛋白结合率高，消除缓慢血浆蛋白结合率高，消除缓慢B.神经组织对药物产生适应症神经组织对药物产生适应症C.促进肝细胞葡萄糖醛酸转移酶的生成促进肝细胞葡萄糖醛酸转移酶的生成D.诱导肝药酶加速自身代谢诱导肝药酶加速自身代谢E.以上均不是以上均不是47、下述哪些疾病可应用苯巴比妥？、下述哪些疾病可应用苯巴比妥？A.甲亢病人甲亢病人 的精神紧张的精神紧张B.神经衰弱所致的失眠神经衰弱所致的失眠C.小儿高热所致的失眠小儿高热所致的失眠D.癫痫持续状态癫痫持续状态E.以是均不是以是均不是48、下列关于地西泮的描述，正确的是：、下列关于地西泮的描述，正确的是：A.对精神分裂症无效对精神分裂症无效B.可用作麻醉前给药可用作麻醉前给药C.有中枢性骨骼肌松弛作用有中枢性骨骼肌松弛作用D.无成瘾性无成瘾性E.以上均是以上均是49、解救口服巴比妥类药物中毒的病人，应采取：、解救口服巴比妥类药物中毒的病人，应采取：A.补液并加利尿药补液并加利尿药B.用硫酸钠导泻用硫酸钠导泻C.用碳酸氢钠碱化尿液用碳酸氢钠碱化尿液D.用中枢兴奋药维持呼吸用中枢兴奋药维持呼吸E.洗胃洗胃50、对快波睡眠（REMS ）时相影响极小的药物是：）时相影响极小的药物是：A.苯巴比妥苯巴比妥B.水合氯醛水合氯醛C.甲丙氮酯甲丙氮酯D.地西泮地西泮E.戊巴比妥戊巴比妥 二、填空题1、巴比妥类药物的作用随药物剂量增加依次出现、巴比妥类药物的作用随药物剂量增加依次出现、 、 、 和 。
药理学第2版18抗精神失常药
锥体外系的运动功能
多动症
帕金森
抗精神 分裂症
1、阻断多巴胺受体
3）黑质-纹状体
结节-漏斗 调控下丘脑激素分泌 其他：延脑催吐化学感受区(CTZ） 体温中枢
脑内四条多巴胺能神经通路
阻断5-HT 受体 非典型药：氯氮平 利培酮
1.中枢神经系统
(2)镇吐作用
氯丙嗪
小剂量：抑制CTZ(阻断D2) 大量：直接抑制呕吐中枢.
各种原因引起的呕吐 (除晕动病外)有效.
机理：
[药理作用及机制〕
对体温调节的作用 低温环境下,可使体温降至正常以下； 炎热环境下, 体温升高 不仅能降低发热者体温, 也能降低正常体温.
1
2
中枢神经系统
中脑－边缘系统通路DA－R ：功能与情绪调控有关。
中脑－皮层系统通路DA－R ：功能与思想、感觉、理解等有关。
结节漏斗部 与内分泌功能有关
黑质－纹状体 与锥体外系功能有关
脑内存在的四条DA通路
1
[药理作用及机制]
阻断DA受体、α受体和M受体
2
氯丙嗪
（chlorpromazine) （冬眠灵wintermin）
〔锂盐中毒预防〕
非选择性单胺再摄取抑制药－三环类
1
NA再摄取抑制药
2
5-HT再摄取抑制药
3
丙米嗪（imipramine，米帕明 ）
4
多塞平（ doxepin）阿米替林（amitriptyline）
5
地昔帕明（desipramine,去甲丙米嗪）
6
氟西汀（amitriptyline，百忧解）
7
三节 抗抑郁症药
01
米帕明的药理作用
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恢复
➢ 5-HT2A拮抗剂能使黑质纹状体DA释放轻度增加从而减
少EPS
➢ SDAs通过选择性阻断纹状体、前额叶5-HT2A来增加DA
释放，从而达到改善阴性症状，减少EPS。
Kaplan and Sadock’s Synopsis of Psychiatry
急性中毒反应
昏睡、血压下降至休克，心肌损害。昏迷 至死。
双亲中有一人患病，子女患病的风险为 17%； 双亲都患病，子女患病的风险为 46%； 双卵双生子，患病的风险为 17%； 单卵双生子，患病的风险为 48%。
Findings from Previous Linkage Studies of Schizophrenia
Locus of significant linkage in at least one study
在家属帮助下 可以院外治疗
1980s
减少攻击性 减少自伤
1960s前
1960-70s
精神分裂症的完整治疗
疗效目标
控制失眠/ 兴奋症状
• 消除阳性症状 • 消除敌对攻击性
•改善阴性症状 •改善情感症状 •改善认知功能 •预防复发
1-7天
2-8周
• 过度镇静 • 体位性低血压 • QTc延长
不良反应
• EPS • 高血糖症 • QTc延长 • 体重增加 •血清泌乳素
要阻断DA
✓ 典型抗精神病药对阴性症状不如阳性症状有效
Kaplan and Sadock’s Synopsis of Psychiatry
多巴胺通路与典型抗精神病药
黑质纹状体通路——EPS 中脑边缘通路—抗精神病作用
Kaplan and Sadock’s Synopsis of Psychiatry
第二阶段：个体进入到青春期或成年早期，压力导致神经
系 统功能紊乱，多巴胺活动增加，出现精神分裂症 的阳性 症状；
第三阶段：长期反复存在的压力，多巴胺神经功能亢进导
致神经元退化，导致大脑结构方面的损害，并出现阴性病状。
精神分裂症的社会心理学因素
现在的观点认为：
心理社会因素不仅对精神分裂症的发生有影响， 同时还对于预后有重要的作用。精神分裂症的复 发与社会心理应激密切相关。
【不良反应】
1. 一般不良反应
中枢抑制 常见嗜睡、困倦、无力等； 阿托品样作用 视力模糊、心动过速、口干、便秘 α受体阻断症状 鼻塞、体位性低血压等。 刺激性较强 不皮下注射，静脉注射可引起血栓性
静脉炎。
2. 锥体外系反应
用药数周至数月发生。动作迟缓、 肌张力增高、面容呆板（面具 脸）、肌肉震颤和流涎等。
◆ 迟发性运动障碍
长期（>1年）和大量服药所致 表现 停药后长期不消失
口、舌、腮三联症
不自主的节律刻板式运动如吸吮、鼓腮、舔舌等以及捻丸动作
广泛性舞蹈样徐动症
机制 受体上调，使黑质纹状体DA功能相对增强。
应用中枢性抗胆碱药治疗可使之加重。若早期发现，及时 停药，可以恢复。
3. 心血管系统
体位性低血压 发生率4%。注射后静卧。可用NA 或间羟胺治疗。禁用肾上腺素。
3、低温麻醉与人工冬眠
∮氯丙嗪加物理降温（冰袋、冰浴）可用于低温麻醉。 ∮可与哌替定，异丙唪组成人工冬眠合剂，增强患者
对缺O2的耐受力，降低机体对伤害性刺激的反应性， 有利于危重患者度过缺氧、缺能阶段，为进行其他 抢救措施赢得时间。
∮严重创伤、感染性休克、高热惊厥、中枢性高热及
甲状腺危象等辅助治疗。
第18章 抗精神失常药
精神障碍袭向现代人
全球有近四分之一， 我国亦有10%的人受 到失眠,抑郁症,精神 分裂症的困扰
精神失常(psychiatric disorders)是由多种原因引起
的精神活动障碍，表现为情感、思维和行为异常。
精神分裂症 抗精神病药
躁狂症 抗躁狂药
抑郁症 抗抑郁药
焦虑症 抗焦虑药
氯丙嗪引起的低血压不能用AD急救.
3. 内分泌系统
阻断结节–漏斗多巴胺通路的D2样受体
催乳素抑制因子 催乳素
乳房肿大、泌乳
制 促性腺激素
抑
FSH、LH
延迟排卵
生长激素
试用于巨人症
糖皮质激素
[临床应用]
1、精神分裂症
➢ 主要用于Ⅰ型精神分裂症（精神运动性兴奋和幻觉妄想为
主）的治疗，尤其对急性患者效果显著，但不能根治，对 慢性精分症疗效差。
蓄积 脂肪组织 ，排泄缓慢，老年患者消除速度慢，应 注意调整用量。
[药理作用与临床应用]
阻断DA受体，阻断α受体和M受体 1 中枢神经系统
(1) 抗精神病作用： (2) 镇吐作用 (3) 降温作用 (4) 加强中枢抑制药的作用 2. 自主神经系统 3. 内分泌系统 不良反应
1 中枢神经系统
神经安定作用（neuroleptic effect,抗精神病作用）
动物试验中氯丙嗪能明显减少自发活动，易诱 导入睡，但动物对刺激有良好的觉醒反应，与巴比 妥类催眠药不同，加大剂量也不引起麻醉；能减少 动物的攻击行为，使之驯服，易于接近。
激怒反应：吱叫，对峙、格斗和互咬。
抗精神病作用：
正常人： 安定、镇静、感情淡漠，在安静环 境中易诱导入睡，易唤醒，醒后神志清楚
阻断脑干网状上行激活系统外侧部的α受体。
精神病人：速控制兴奋躁动, 治疗各型精神分裂症,对急性患者疗效较好，控 制症状，无根治作用。须长期服药。
治疗躁狂症及其它精神病伴有的兴奋、紧张、 妄想、幻觉等症状。
抗精神分裂症作用机制：
5种多巴胺受体 D1、D2、D3、D4和D5
两种亚型 机制
D1样受体 D1、D5 D2样受体 D2、D3、D4
➢ 阻断中脑-边缘系统和中脑-皮质系统的D2受体。 ➢ 阻断中枢胆碱受体、肾上腺素受体、组胺受体
和5-HT受体
（2）镇吐作用：强
阻断CTZ的D2样受体，抑制呕吐中枢， 前庭呕吐无效
抗呃逆： 用于疾病及药物引起的呕吐和顽固性呃逆 晕动病呕吐效差
机理：小剂量阻断延脑催吐化学感受区D2受体 大剂量则直接抑制呕吐中枢。 还能抑制呃逆调节中枢。
精神分裂症的生物学因素--多巴胺假说
✓ 重复使用大剂量苯丙胺可出现类似于急性精神分裂症的表现；
苯丙胺可使精神分裂症的症状恶化
✓ 继发性皮质下DA系统脱抑制、DA功能亢进——引起阳性症状 ✓ 原发性前额叶DA功能降低——引起阴性症状 ✓ 各种抗精神病药都具有多巴胺受体阻断作用 ✓ 阻断DA的药物对精神分裂症有治疗作用，典型抗精神病药主
➢ 对Ⅱ型精分症（情感淡漠、主动性缺乏）无效，甚至加重
病情。
➢ 对各种器质性精神病（如脑动脉硬化、感染中毒性精神病
等）和症状性精神病的兴奋、幻觉和妄想症状也有效，剂 量要小，症状控制后须立即停药。
2、止吐
对多种药物（如强心苷、吗啡、四环素等）
和疾病（尿毒症和恶性肿瘤）引起的呕吐 有显著止吐作用。
对妊娠呕吐也有效 对顽固性呃逆也有显著疗效。 对晕动症引起的呕吐无效。
理性意志增强等
症状学
阳性症状
指精神功能的异常或亢进。
阴性症状
指精神功能的减退或缺失。
精神分裂症的遗传学因素
精神分裂症家系调查及双生子研究结果显示，精神分 裂症是具有一定的遗传倾向的疾病。现在有研究结果显示精 神分裂症患者亲属的发病风险： 普通人 1% 三级亲属 2% 二级亲属 2-6% 一级亲属 6-46%
精神活动失调，情感、思维和 行为与外界不协调。 情绪高涨，联想迅捷，动作增多
情绪低落，反应迟钝，动作减少， 悲观厌世，还有自杀倾向
神经衰弱和癔病，焦虑不安
第一节 抗精神病药
主要用于治疗精神分裂症和躁狂症。 精神分裂症：是以思维、情感、行为之间互不 协调，精神活动脱离现实环境，即“精神分裂” 为主要临床特征的精神病。
2021/3/5
3－6个月及以上
• EPS&TD • 高血糖症 • QTc延长 • 体重增加 •血清泌乳素
19
抗精神病药
1. 吩噻嗪类 如氯丙嗪、奋乃静、三氟拉嗪、氟奋乃静、
硫利达嗪等。
2. 硫杂蒽类 如氯普噻吨、氟哌噻吨等。 3. 丁酰苯类 如氟哌啶醇、氟哌啶等。 4. 二苯氧氮平类 如氯氮平。 5. 苯酰胺类 如舒必利、泰必利等。 6. 二苯丁哌啶类 如五氟利多等。
中脑皮质通路—阴性症状/认知功能 结节漏斗通路——催乳素分泌
精神分裂症的生物学因素--5-HT假说
Φ 5-HT2受体基因的等位的变异是精神分裂症的危险因素 Φ 5-HT2受体拮抗剂可协同D2阻断对精神分裂症的治疗效应 Φ5-HT2A 受体是非经典抗精神病药(SDAs)和抗抑郁药作用位 Φ 阴性症状与5-HT2A功能亢进可能有关，阻滞5-HT2A可以增高
◆ 药源性帕金森综合征 烦躁不安，反复徘徊；
◆ 静坐不能
一般1月或第1次用药后产生。
面、颈、唇及舌肌痉挛多见，
◆ 急性肌张力障碍：
表现口眼歪斜、斜颈、伸舌、 张口和言语障碍等症状。
阻断黑质-纹状体通路D2样受体，纹状体DA功能减弱
而ACh功能增强所致，减量或停药可减轻或消除。
治疗 ？？？
中枢性抗胆碱药苯海索
心动过速和心电图异常（ST–T改变和Q–T延长）。
4. 过敏反应
药后出现斑丘疹、多形性红斑或荨麻疹，停药 后可消失。光过敏、皮肤色素沉着等。
5. 其他
药后1~2个月产生黄疸和肝功能障碍，多数病人 可自行恢复。
药后6~12周内还可出现白细胞减少。
【禁忌证】
有癫痫史、严重肝功能损害和肝昏迷患者禁用。 伴心血管病老年患者慎用。
精神分裂症的生物学因素
病毒感染； 妊娠及分娩期的因素：产时并发症